Pabaday

Toto není úplný seznam vedlejších účinků. Pro jakékoli neočekávané účinky při užívání Pataday kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Jak to uložit

Skladujte při pokojové teplotě nebo mezi 4-25 ° C.

Zahoďte láhev na konci léčby.

Držte se mimo dosah a pohled na děti.

Hlášení vedlejších účinků

Můžete nahlásit jakékoli podezřelé vedlejší účinky spojené s používáním zdravotnických produktů do Health Canada od:

• Návštěva webové stránky při hlášení nežádoucích reakcí ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/medefEftect-canada/Adverse-raction-Rporting.html ) pro informace o tom, jak hlásit online poštou nebo faxem; nebo
• Volání bezplatného na 1-866-234-2345.

Pabaday ™
(Olopatadin Hydrochlorideophthalmic)

Popis pro Pataday

Pabaday ™ (Olopatadin hydrochlorid ophthalmic solution) 0,2% is a sterile ophthalmic solution containing olopatadine for topical administration to the eyes. Olopatadine hydrochloride is a white crystalline water-soluble powder with a molecular weight of 373.88 a a molecular formula of C ₂₁ H ₂₃ ŽÁDNÝ ₃ • HC1.

Chemická struktura je uvedena níže:

Chemický název: 11-[(z) -3 (dimethylamino) propyliden] -6-11dihydrodibenz [BE] Oxepin-2-octová kyselina hydrochlorid

Každý roztok ML ML pataday ™ (olopatadin hydrochlorid oftalmic roztok) obsahuje: Aktivní: 2,22 mg olopatadin hydrochlorid ekvivalent 2 mg olopatadinu. Neaktivní: Povidon; fosfát dibasic sodný; Chlorid sodný; Edentate disodium; Benzalkoniumchlorid 0,01% ( konzervační ); kyselina chlorovodíková/hydroxid sodný (upravte pH); a čištěná voda.

Má pH přibližně 7 a osmolalitu přibližně 300 mosm/kg.

Použití pro Pabaday

Pabaday ^® (Otopatadin hydrochlorid oftalmický roztok) je indikován pro léčbu očního svědění spojeného se sezónní alergickou konjunktivitidou.

Geriatrie

Mezi staršími pacienty a jinými dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Pediatrie ( <18 Years)

Účinnost Patadaye nebyla stanovena u pediatrických pacientů <18 years of age. No overall difference in safety has been observed between paediatric a adult patients.

Dávkování pro Pataday

Úvahy o dávkování

Pro Pataday nejsou nutné žádné zvláštní úvahy o dávkování.

Doporučené nastavení dávky a dávkování

Doporučená dávka je jedna kapka v každém postiženém oku jednou denně.

Při poškození jater nebo ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Zmeškaná dávka

Pokud je dávka vynechána, měla by být přijata co nejdříve, než se vrátí do běžné rutiny. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste nahradili jednu zmeškanou.

Jak dodáno

Skladování a stabilita

Uložte při 4 ° - 25 ° C. Na konci léčby zlikvidujte nádobu. Držte se mimo dosah a pohled na děti.

Dávkování tvoří složení a balení

Každý ML Pataday obsahuje:

můžete smíchat sudafed a benadryl

Léčivá složka: 2,22 mg olopatadin hydrochlorid ekvivalent 2 mg olopatadinu.

Konzervační: Benzalkoniumchlorid 0,01%.

Ne-medicinální ingredience: Kyselina chlorid chlorid sodný dibasic sodný edetát disodium Povidon sodný chlorovodík/hydroxid sodný (pro úpravu pH) a purifikovanou vodu.

Pabaday has a pH of approximately 7 a an osmolality of approximately 300 mOsm/kg.

Pabaday is supplied in a white round low density polyethylene DROP-TAINER ^® Láhev dávkovacího zařízení s přirozenou zástrčkou polyethylenu s nízkou hustotou a bílým polypropylenovým uzávěrem. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku.

Čistý obsah je 2,5 ml ve 4 ml láhvi.

Reference

1. Abelson MB Schaefer K. Konjunktivitida alergického původu: imunologické mechanismy a současné přístupy k terapii. Surv Ophthalmol 38: 115-132 1993.

2. Allansmith pan Ross R. Ocular Alergy. Klinická alergie 18: 1-13 1988.

3. Allansmith pan Ross R. Ocular alergie a stabilizátory žírných buněk. Průzkum oftalmologie 30: 226-244 1986.

5. Friedlander MH. Konjunktivální provokativní testy: Model lidské oční alergie. Trans Am Ophthalmologic Soc. 577-597 1989.

7. Miller S Cook E Graziano F Spellman J Yanni J. Lidské spojivé odpovědi na stožáry in vitro do různých sekretagogů. Oční imunol zánět 4: 39-49 1996.

15. Yanni JM Weimer Lk Sharif Na Xu SX GAMACHE DA Spellman JM. Inhibice lidských spojovacích epiteliálních buněčných buněk indukovaných histaminem léčivami očních alergií. Arch Ophthalmol 117: 643-647 1999.

Připravil: Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. Revised: April 2018

Vedlejší účinky pro Pataday

Přehled nepříznivých reakcí na léčiva

V klinických studiích zahrnujících 1137 pacientů poddaných dlouhodobou oftalmickou topickou terapií byl Pataday podáván jednou denně po dobu 4 až 12 týdnů. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky související s léčbou byly bolesti hlavy (NULL,8%) podráždění očí (NULL,5%) suchého oka (NULL,4%) a krusty na okraji víčka (NULL,4%). V klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné nepříznivé reakce na léky související s Patadayem.

Klinické studie Nepříznivé reakce léků

Protože jsou klinické studie prováděny za velmi specifických podmínek, nemusí rychlost nepříznivé reakce léčiva pozorovaná v klinických studiích odrážet rychlost pozorované v praxi a neměly by být také porovnány s mírou v klinických studiích jiného léčiva. Nepříznivé informace o reakci na léčivo z klinických studií jsou užitečné pro identifikaci nežádoucích účinků souvisejících s léčivem a pro přibližné rychlosti.

Při výskytu ≥ 1%nedošlo k žádnému nepříznivým reakcím léčby souvisejících s léčbou.

Méně běžné klinické studie nežádoucí reakce léků

Nejčastěji uváděné reakce nepříznivých léčiv (> 0,1%) jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1: Nepříznivé reakce na léčbu> 0,1%-dlouhodobá expozice

Další reakce na léčbu související s léčbou, ke kterým došlo při výskytu 0,1%, zahrnovaly následující:

Poruchy očí: Astenopie oční otoky oční víčka oční víčka Pruritus Oční hyperémie a vidění rozmazané;

Vyšetřování: Srdeční frekvence se zvýšila;

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Nosní suchost

Nepříznivé reakce na drogy po trhu

Na celém světě bylo prodáno přibližně 5,4 milionu jednotek Pataday. Míra podávání zpráv všech reakčních podmínek uvedených mezi 22. prosincem 2004 a 31. srpnem 2009 byla 0,005% a nedošlo k žádnému jediné reakci s mírou vykazování vyšší než 0,0007%. Dosud nebyly obdrženy žádné zprávy o závažných nežádoucích účincích. Nejčastější události uváděly, že je podráždění očí oční hyperémie a rozmazaná bolest očí a vidění. Neexistovaly žádné nové hlavní zjištění, které by se týkalo zavedeného celkového bezpečnostního profilu Pataday. Mezi další události patří výtok závratě oční punktát keratitida Keratitida Erytém dermatitidy oční víčka Kontaktní únava přecitlivělost Oční nepohodlí se zvýšila a nevolnost.

Interakce drog pro Pataday

S Patadayem nebyly provedeny žádné studie klinické interakce. In vitro Studie ukázaly, že olopatadin neinhibuje metabolické reakce, které zahrnují cytochrom P-450 isoenzymy 1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 a 3A4. Olopatadin je mírně vázán na plazmatické proteiny (přibližně 55%). Tyto výsledky ukazují, že olopatadin pravděpodobně povede k interakcím s jinými současně podávanými léky. Vzhledem k nízké systémové expozici po topickém očním dávkování je nepravděpodobné, že by Pataday narušoval okamžité testování pokožky s přecitlivělostí.

Interakce s jinými léky potravinářských bylinných produktů nebo laboratorních testů nebyly stanoveny.

Varování pro Pataday

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Pataday

Generál

Pouze pro lokální oční použití. Ne pro injekci nebo ústní použití.

Stejně jako u jakéhokoli očního poklesu, aby se zabránilo kontaminaci špičky kapátko a péče o řešení by se měla věnovat, aby se nedotkla víček nebo okolních oblastí s kapátko špičkou láhve. Udržujte láhev pevně zavřenou, pokud se nepoužívá.

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud jsou jejich oko červené.

Pabaday should not be used to treat contact lens related irritation. The konzervační in Pabaday Benzalkoniumchlorid may cause eye irritation a is known to discolour soft contact lenses. Contact with soft contact lenses should be avoided. Patients must be instructed to remove contact lenses prior to application of Pabaday a wait at least 15 minutes before they insert their contact lenses.

Pokud by používali jiné oční kapky, měli by pacienti čekat nejméně pět minut mezi uvedením do Pataday a ostatních kapek. Oční masti by měly být použity jako poslední.

Řízení a používání strojů

Olopatadin je nesedakující antihistamin. Po použití Pataday může dočasné rozmazané vidění nebo jiné vizuální poruchy ovlivnit schopnost řídit nebo používat stroje. Pokud dojde k rozmazanému vidění po instilaci pacienti musí čekat, až se zvinění vyčistí před řízením nebo použitím strojů.

Sexuální funkce/reprodukce

Studie nebyly provedeny za účelem vyhodnocení účinku topického oční podávání olopatadinu na lidskou plodnost.

Speciální populace

Těhotné ženy

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Studie u zvířat s olopatadinem prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podávání považované za dostatečně přesahující maximální expozici člověka. Bylo zjištěno, že Olopatadin není teratogenní u potkanů ​​a králíků v perorálních dávkách> 90000 a> 60000krát vyšší doporučenou úroveň oční lidské použití (viz viz Neklidní toxikologie ). Protože studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro lidské odpovědi, které by Pataday měl být použit u těhotných žen, pouze pokud potenciální přínos pro matku ospravedlňuje potenciální riziko pro embryo nebo plod.

Ošetřovatelské ženy

Olopatadin byl identifikován v mléce ošetřovatelských potkanů ​​po perorálním podání. Není známo, zda topické oční podávání může mít za následek dostatečnou systémovou absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v lidském mateřském mléce. Nicméně opatrnost by měla být posouzena, když je Pataday podáván ošetřovatelské matce.

Pediatrie ( <18 years)

Účinnost u dětských pacientů nebyla stanovena. Mezi pediatrickými a dospělými pacienty nebyl pozorován žádný celkový rozdíl v bezpečnosti.

Geriatrie

Mezi staršími pacienty a jinými dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Neklinická toxikologie

Akutní toxicita hydrochloridu olopatadinu byla zkoumána u myší potkanů ​​a psů. Myši a krysy prokázaly, že olopatadin hydrochlorid nebyl akutní toxicitou s orálním LD ₅₀ Hodnoty větší než 1150 mg/kg a 3870 mg/kg u myší a potkanů.

Subchronické a chronické studie orální toxicity u potkanů ​​a psů prokázaly, že játra a ledviny byly cílové orgány pro toxicitu hydrochloridu olopatadinu. U potkanů ​​nebyly oftalmologie a hematologické parametry po chronickém podávání hydrochloridu olopatadinu ovlivněny. V chronických studiích psů nebyly Oftalmologické hematologické chemie krve a parametry hmotnosti orgánů neovlivněny podáváním hydrochloridu olopatadinu.

Kdy vzít imodium na průjem

Byla provedena jednoměsíční lokální oční studie s 0,1% QID nebo 0,2% olopatadin hydrochlorid QID a skrýval oftalmický roztok v králících Novozélandské bílé (NZW). Nebyly pozorovány žádné známky farmakotoxicity. Slit-lamp a nepřímá hodnocení oční a pachymetrie neodhalily žádné nálezy související s léčbou. Údaje o klinické patologii a histopatologie byly nezanedbatelné.

U králíků NZW byly provedeny dvě jednodenní lokální oční studie s 0,2% formulacemi hydrochloridu olopatadinu obsahujícího povidon. Každé zvíře obdrželo dvě kapky testovacího článku na jedno oko každých 30 minut pro celkem deset dávek. Biomikroskopické vyšetření štěrbiny byly provedeny po 1 2 3 dnech po léčbě. Nebylo pozorováno žádné významné oční podráždění.

Chronické topické oční studie byly provedeny s olopatadin hydrochloridem u králíků a opic. Podávání hydrochloridu olopatadinu v koncentracích 0,1 0,5 a 1,0% QID na králíky NZW nevyvolalo žádné známky farmakotoxicity. Během štěrbinového lampa a nepřímých očních hodnocení a měření pachymetrie nebyly pozorovány žádné nálezy související s léčbou. Údaje o klinické patologii a histopatologie byly nezanedbatelné. Podobné nálezy byly pozorovány po šesti měsících lokálního oční podávání hydrochloridu olopatadin při koncentracích 0,1 0,2 a 0,5% QID na opice Cynomolgus a po třech měsících topického oční podávání formulací obsahujících 0,2 a 0,4% olopatadin hydrochloridu s útvarem povidone tid.

Bylo zjištěno, že olopatadin není teratogenní u potkanů ​​a králíků. Krysy ošetřené při 600 mg/kg/den nebo 150000krát více než MroHD a králíci ošetřeni při 400 mg/kg/den nebo přibližně 100000krát MroHD během organogeneze vykazovali snížení živých plodů. Navíc krysy ošetřené 600 mg/kg/den olopatadinu během organogeneze vykazovaly snížení hmotnosti plodu. Další krysy ošetřené 600 mg/kg/den olopatadinu během pozdního těhotenství během laktačního období ukázaly pokles novorozeneckého přežití a tělesné hmotnosti.

Antigenita

Bylo prokázáno, že olopatadin hydrochlorid má při testování u myší a morčat nebo u morčat nízký potenciál pro antigenicitu in vitro Pasivní test hemaglutinace.

po výstřelu tetanus na paži

Olopatadin byl testován v sérii in vitro a nadarmo Studie mutageneze. Výsledky těchto studií prokázaly, že léčba olopatadinem neindukovala genetické mutace nebo chromozomální aberace. Dlouhodobé studie karcinogenity u potkanů ​​a myší také prokázaly, že léčba olopatadinem nezvyšuje potenciál pro rakovinu až do 500 mg/kg/den nebo více než 200 000krát větší než maximální doporučená denní dávka.

Informace o předávkování Pataday

Pro správu podezření na předávkování drogami se poraďte s vaším regionálním střediskem kontroly jedu.

U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se předávkování náhodným nebo úmyslným požitím Patadaye. Během klinických studií Pataday nebyly přijaty žádné zprávy o předávkování.

Pokud dojde k lokálnímu předávkování Patadayem, může být oko (oka) propláchnuto vodovodní vodou.

Kontraindikace pro Pataday

Pacienti, kteří jsou přecitlivělí na tento lék nebo na jakoukoli složku ve formulaci nebo složce nádoby. Kompletní seznam viz sekce dávkovacích formulářů a balení monografie produktu.

Klinická farmakologie for Pataday

Mechanismus působení

Olopatadin Strukturální analog doxepinu je nesteroidní nesedační lokálně účinná antialergická molekula, která vyvíjí jeho účinky prostřednictvím mnoha odlišných mechanismů účinku.

Olopatadin je stabilizátor žírných buněk a silný selektivní histamin H ₁ antagonista (1012), který inhibuje nadarmo Okamžitá hypersenzitivní reakce typu 1 (13). Olopatadin inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů žírných buněk [tj. Histamin tryptase prostaglandin D2 a TNFa (4101213)], jak bylo prokázáno v in vitro studie a potvrzeny u pacientů (8). Olopatadin je také inhibitorem prozánětlivé sekrece cytokinů z lidských spojovacích epiteliálních buněk (14).

Farmakodynamika

Účinky na srdeční repolarizaci (QTC)

Ve dvou studiích obousměrné obousměrné crossover na placebem kontrolovaném obousměrné crossoveru nebyl pozorován signál prodloužení QT intervalu ve srovnání s placebem po dvakrát denně 5 mg perorálních dávkách po 2,5 dne u 102 zdravých dobrovolníků nebo sledování dvakrát denně 20 mg orální dávky po dobu 13,5 dnů u 32 zdravých dobrovolníků. Kromě toho nebyl pozorován žádný důkaz o prodloužení intervalu QT v porovnání s placebem u 429 pacientů s trvalou alergickou rinitidou vzhledem k olopatadinovému hydrochloridu nosní spreje 665 mikrogramů dvakrát denně po dobu 1 roku.

Farmakokinetika

Po topickém oční podávání u člověka olopatadinu měl nízkou systémovou expozici. Dvě studie u zdravých dobrovolníků (celkem 24 subjektů) dávkovaly bilaterálně s olopatadinem 0,15% oftalmického roztoku jednou za 12 hodin po dobu 2 týdnů prokázaly plazmatické koncentrace obecně pod kvantitačním limitem testu ( <0.5 ng/mL).

Ve více studiích perorální dávky se ukázalo, že koncentrace olopatadinu se zvyšují v poměru k přírůstku dávky. Eliminační poločas v plazmě byl 7-14 hodin a eliminace byla převážně prostřednictvím renální vylučování. Přibližně 60-70% perorální dávky bylo získáno v moči jako rodičovský lék. Vrcholové plazmatické koncentrace aktivního metabolitu N-desmethyllopatadinu a neaktivního metabolitu N-oxidu byly nízké nižší než 1% a 3% rodičovství.

Speciální populace And Conditions

Pediatrie

Účinnost u dětských pacientů nebyla stanovena. Mezi pediatrickými a dospělými pacienty nebyl pozorován žádný celkový rozdíl v bezpečnosti.

Geriatrie

Mezi staršími pacienty a jinými dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Pohlaví

Ve více studiích orální dávky jsou plazmatické koncentrace olopatadinu vyšší u ženských subjektů, ale rozdíly jsou malé a nejsou klinicky smysluplné.

Rasa

Nebyla provedena žádná specifická farmakokinetická studie zkoumající účinek rasy.

Jaterní nedostatečnost

Nebyla provedena žádná specifická farmakokinetická studie, která by zkoumala účinek poškození jater. Protože metabolismus olopatadinu je menší cestou eliminace, není u pacientů s poškozením jater zaručeno žádné úpravy dávkovacího režimu Pataday.

Renální nedostatečnost

Průměrné hodnoty plazmatického CMAX pro olopatadin po jednotlivých intranazálních dávkách olopatadinového hydrochloridu nosní spreje 0,6% (665 μg/sprej) se mezi zdravými subjekty výrazně nelišily (NULL,1 ng/ml) a pacienti s mírným středním a závažným zhoršením ledvin (rozmezí 15,5 až 21,6 NG/ML). Plazma AUC byla 2,5krát vyšší u pacientů s těžkým poškozením (clearance kreatininu <30 mL/min/1.73m ² ). Předpokládané vrcholové plazmatické koncentrace olopatadinu v ustáleném stavu u pacientů s poruchou ledvin po podání olopatadin hydrochloridu oftalmického roztoku 0,1% je nejméně 10krát nižší než po podání olopatadinu nosního spreje a přibližně 300krát méně než o 20 mg o 20 mg za 13 let. Tato zjištění naznačují, že u pacientů s poruchou ledvin není zaručeno žádné úpravy dávkovacího režimu Pataday.

Klinické studie

Studujte demografii a návrh pokusu

Shrnutí demografie pacienta pro každou ze 7 studií souvisejících s hodnocením účinnosti Pataday je uvedeno v tabulce 1. Celkově jsou tyto demografie reprezentativní pro obyvatelstvo, u které by se očekávalo, že tento léčivý produkt obdrží.

Tabulka 1: Shrnutí návrhu pokusu a demografie pacientů pro klinické hodnocení

Výsledky studie

Studie konjunktiválních alergenů (CAC)

Byly provedeny tři studie za účelem posouzení bezpečnosti a účinnosti Pataday versus placebo při léčbě alergen zprostředkované konjunktivitidy pomocí modelu CAC po 27 minutách (nástup akce) a buď 16 hodin nebo 24 hodin nebo obojí (trvání akce). Všechny tři studie prokázaly, že Pataday dávkoval jednou denně byl statisticky lepší než placebo při léčbě očního svědění má rychlý nástup akce a prodlouženou dobu trvání.

Tabulka 2: Svědění CAC Výsledky kontralaterálních očních analýz ve studiích s Patadayem

Environmentální studie

Byly navrženy čtyři environmentální studie k posouzení bezpečnosti a účinnosti Pataday ve srovnání s placebem při léčbě příznaků a příznaků sezónní alergické konjunktivitidy. Všechny studie byly randomizované dvojitě maskované placebem kontrolované vícecentrální paralelní skupinové studie. Tři studie (C-02-67 C-04-60 a C-01-90) zařadily pacienty s anamnézou sezónní alergické konjunktivitidy Pozitivní diagnostický test kožního píchnutí na travní antigen během posledních 2 let a pozitivní reakcí na trávu v modelu konjunktivního alergenu na výzvu. Jedna studie (C-01-10) zapsala pacienty s pozitivním testem kožního píchnutí na antigen ragweed. Pro každé místo studie byly zaznamenány denní počty pylu.

Klinická studie C-02-67

Do této 10týdenní environmentální studie bylo zapsáno dvě stě šedesát (260) pacientů. Primární analýza účinnosti byla založena na předmětu autoevaluace frekvence oční svědění během tří dnů před každou týdenní návštěvou hodnocení. Výsledky ukázaly, že Pataday statisticky významně snížil účinky pylu na oční svědění vzhledem k vozidlu, když byl dávkován jednou denně (obrázek 1).

Obrázek 1: Průměrné skóre pro svědění frekvence do dne návštěvy (záměr na léčbu) (C-02-67)

Analýza svahů linií měřících účinky pylu na oční svědění také ukázala statisticky významný rozdíl mezi Patadayem a placebem, když byl v úvahu počty pylu v úvahu.

Sekundární analýza ukázala, že Pataday dávkoval jednou denně statisticky významně snížil účinky pylu na denní svědění závažnost ve srovnání s vozidlem (tabulka 3).

Tabulka 3: Průměrná závažnost svědění během 14 po sobě jdoucích dnů maximálního pylu (záměr na léčbu) (C-02-67)

Klinická studie C-04-60

Do této 6týdenní environmentální studie bylo zapsáno dvě stě osmdesát sedm (287) pacientů. Skóre závažnosti pro denní oční svědění, jak zaznamenávají pacienti třikrát denně v jejich denících, byly statisticky významně nižší ve srovnání s placebem ráno v polovině a večeru, kdy v průměru 14 po sobě jdoucích dnů vrcholného pylu. Průměrné skóre svědění deníku je navíc statisticky významně sníženo u pacientů léčených Patadayem ve srovnání s placebem (tabulka 4).

Tabulka 4: Průměrný svědění deníku po dobu pylového pylu podle času (záměr na léčbu) (C-04-60)

Klinická studie C-01-10

Do této 12týdenní environmentální studie během sezóny ragweed bylo do této 12týdenní environmentální studie zapsáno celkem 240 pacientů. Primárním koncovým bodem účinnosti bylo předmětem samoevaluace frekvenčních skóre očního svědění během 12týdenního období studie. Koncový bod primární účinnosti neprokázal v této studii statisticky významný rozdíl mezi Patadayem a placebem.

Klinická studie C-01-90

Během travního období bylo zařazeno celkem 239 pacientů do 12týdenní environmentální studie. Koncovým bodem primární účinnosti bylo předmětem samoevaluace nejhoršího denního očního svědění průměrného po dobu dvoutýdenního období pylu píku. Koncový bod primární účinnosti neprokázal v této studii statisticky významný rozdíl mezi Patadayem a placebem. Plánovaná analýza sekundární účinnosti ukázala, že Pataday statisticky významně snížil účinky pylu na oční svědění.

Podrobná farmakologie

Olopatadin je antialergické činidlo, které uplatňuje jeho účinky prostřednictvím mnoha odlišných mechanismů účinku. Olopatadin je stabilizátor žírných buněk a silný selektivní histamin H ₁ antagonista (11), který inhibuje nadarmo Okamžitá hypersenzitivní reakce typu 1. In vitro Studie prokázaly schopnost olopatadinu stabilizovat bazofily hlodavců a lidské konjunktivální žírné buňky a inhibují imunologicky stimulované uvolňování histaminu. Kromě toho olopatadin inhibuje uvolňování jiných zánětlivých mediátorů žírných buněk [tj. Histamin tryptase prostaglandin D2 a TNFa (4101213)], jak bylo prokázáno v in vitro studie. Olopatadine is a selective histamine H ₁ Antagonista receptoru in vitro a nadarmo Jak bylo prokázáno jeho schopností inhibovat vazbu histaminu a vaskulární permeabilitu stimulované histaminem v konjunktivě po lokálním očním podání (12). Olopatadin je také inhibitorem prozánětlivé sekrece cytokinů z lidských spojovacích epiteliálních buněk (14). Byla také popsána snížená chemotaxe a inhibice aktivace eozinofilů (69). Olopatadin postrádá účinky na alfa-adrenergní dopamin Muskarinové receptory typu 1 a 2 a serotoniny.

Lidská farmakodynamika

Olopatadin neměl pozorovaný účinek na srdeční frekvenci srdeční srdeční vodivosti (trvání intervalu PR a QRS) srdeční repolarizace (trvání QT) nebo morfologie vlny ve srovnání s placebem ve 2 dvojitém maskovaném placebem kontrolovaném 2-směrovaném křížení studií 102 subjektů o 5 mg orální dávky olopatadinu každých 12 hodin po dobu 20 mg o dvakrát po dobu dvacátých dnů po dobu 20 mg po dobu 13 let. V obou studiích nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní nebo statisticky významné změny v průměru QTCF (stanovené jako nejvhodnější vzorec korekce srdce pro obě studijní populace) v ustáleném stavu. Kategorická analýza QTC ( <30 ms 30 ms-60 ms or> 60 ms) neprokázaly žádné statisticky významné rozdíly mezi olopatadinem a placebem v obou studiích. Analýza maximální změny z výchozí hodnoty v QTCF ukázala, že rozdíl byl vyšší u placeba než u olopatadinu.

Lidská farmakokinetika

Systémová data biologické dostupnosti po aktuálním oční podávání Pataday nejsou k dispozici. Po topickém oční podávání u člověka olopatadinu měl nízkou systémovou expozici. Dvě studie u normálních dobrovolníků (celkem 24 subjektů) dávkovaly bilaterálně s olopatadinem 0,15% oftalmického roztoku jednou za 12 hodin po dobu 2 týdnů prokázaly plazmatické koncentrace obecně pod kvantitačním limitem testu ( <0.5 ng/mL). Samples in which olopatadine was quantifiable were typically found within 2 hours of dosing a ranged from 0.5 to 1.3 ng/mL. These plasma concentrations were greater than 300 fold below those observed with a well-tolerated 20 mg oral multiple-dose regimen. In oral studies olopatadine was found to be well absorbed. The half-life in plasma was 7-14 hours a elimination was predominantly through renal excretion. Approximately 60-70% of the dose was recovered in the urine as parent drug. Two metabolites the mono-desmethyl a the N-oxide were detected at low concentrations in the urine.

Reference

4. Cook Eb Stahl Jl Barney NP Graziano FM. Olopatadin inhibuje uvolňování TNFa z lidských konjunktivních žírných buněk. Ann Alergie Astma Immumol 84: 504-508 2000.

6. Ikemura t Manabe h sasaki y ishu h onuma k miki i kase h sato s Kitamura s Ohmori K. KW-4679 Antiallergické léčivo inhibuje produkci zánětlivého lipidy V lidských polymorfonukleárních leukocytech a morčových eosinofilech. Int Arch Alergie Immunol 110: 57-63 1996.

8. Leonardi A Abelson MB. Randomizovaná klinická studie s randomizovaná placebem kontrolovaná s dvojitou maskou u lidí stabilizujícího buňky na buňkách žírných buněk v modelu konjunktivální alergenové výzvy u lidí. Clin Ther 25: 2539–52 2003.

9. Ohmori k ishii h sasaki y ikemura t Manabe H Kitamura S. Účinky KW-4679 Nový orálně aktivní antiallergický lék na antigen vyvolaný bronchiální hyperreaktivita zánět dýchacích cest a v pozdních astmatických reakcích u morátů. Int Arch Alergie Immunol 110: 64-72 1996.

10. Sharif na Xu SX Miller St Gamache da Yanni JM. Charakterizace očních antiallergických a antihistaminických účinků olopatadinu (AL-4943A) Nové léčivo pro léčbu očních alergických onemocnění. JPET 278: 1252-1261 1996.

11. Sharif na Xu SX Yanni JM. Olopatadin (AL-4943A): Vazba ligandu a funkční studie na novém dlouhém působení h ₁ -Selektivní antagonista histaminu a antiallergické činidlo pro použití při alergické konjunktivitidě. J Ocular Pharmacol 12: 401-407 1996.

12. Weimer LK GAMACHE DA YANNI JM. Histamin-stimulovaná sekrece cytokinů z lidských spojovacích epiteliálních buněk: inhibice histaminem H ₁ antagonisté. Int Arch Alergie Immunol 115: 288-293 1998.

můžete vzít xanax s buspar

13. Yanni JM Stephens DJ Miller St Weimer Lk Graff G Parnell d Lang ls Spellman Jm Brady Mt Gamache da. The in vitro a nadarmo Oční farmakologie olopatadinu (AL-4943A) Efektivní antialergické/ antihistaminické činidlo. J ocular Pharmacol Ther 12: 389-400 1996.

14. Yanni JM Miller St Gamache da Spellman Jm Xu sx Sharif na. Srovnávací účinky lokálních antialergických léčiv na lidské spojovací žírné buňky. Ann Alergie Asthma Immumol 79: 541-545 1997.

Informace o pacientovi pro Pataday

Pabaday ^®
(olopatadin hydrochlorid) Offtalmický roztok

Tento leták je součástí III třídílné „monografie produktu“, když je Pataday ^® byl schválen k prodeji v Kanadě a je navržen speciálně pro spotřebitele. Tento leták je shrnutím a neřekne vám všechno o Patadayovi. Pokud máte nějaké dotazy týkající se léku, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

O tomto léku

K čemu se lék používá:

Pabaday is used for the treatment of itchy eyes associated with seasonal allergic conjunctivitis.

Alergická konjunktivitida: Některé materiály (alergeny), jako jsou pylové domácí prach nebo zvířecí srst, mohou způsobit alergické reakce, což má za následek svědění zarudnutí a otok povrchu oka.

Co to dělá:

Pabaday is a medicine for treatment a control of allergic conditions of the eye. It works in two different ways by reducing a controlling the intensity of the allergic reaction.

Pokud by to nemělo být použity:

Pabaday should not be used if you are allergic ( hypersenzitivní ) na olopatadin hydrochlorid nebo jakékoli jiné složky (viz Jaké jsou nemedicinální složky ).

Řekněte svému lékaři Pokud máte alergie.

Nepoužívejte Pataday u dětí mladších 16 let.

Co je léčivá složka:

Olopatadin hydrochlorid

Jaké jsou nemedicinální složky:

Konzervační: Benzalkoniumchlorid

Mezi další složky patří: Dibázický fosfát sodný edetát disodium Povidon Purifikovaná voda a chlorid sodný. K udržení správné rovnováhy pH se někdy přidává drobná množství kyseliny chlorovodíkové nebo hydroxidu sodného.

V jaké dávkování přichází:

Oftalmický roztok (oční kapky). Každá ML obsahuje 2 mg olopatadin.

Varování a preventivní opatření

Než použijete Pataday, promluvte si se svým lékařem nebo lékárníkem.

Těhotenství nebo kojení

Pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět mluvit se svým lékařem před použitím Pataday. Pokud kojíte, nepoužívejte Pataday; Může se dostat do vašeho mléka.

Použití Pataday a použití kontaktních čoček

• Pokud jsou vaše oči červené, nenoste kontaktní čočky.
• Pabaday contains a konzervační Benzalkoniumchlorid which may cause eye irritation a is known to discolour soft contact lenses. Ne use the drops while wearing contact lenses.
• Před použitím Pataday odstraňte své kontakty a před vložením kontaktů počkejte nejméně 15 minut.

Použití Pataday s jinými očními kapkami nebo mastimi

• Pokud používáte jiné oční kapky, počkejte nejméně 5 minut mezi uvedením do Pataday a ostatních kapek.
• Naneste naposledy oční masti.

Řízení a používání strojů: Možná zjistíte, že vaše vize je na nějaký čas rozmazaná hned po použití Pataday. Nejezděte ani nepoužívejte stroje, dokud nebude vaše vidění jasné.

Interakce s tímto lékem

Prosím, řekněte svému lékaři, pokud užíváte nebo nedávno užíváte jakékoli jiné léky, které jste si koupili bez předpisů nebo přírodních zdravotních produktů.

Neexistují žádné známé léky, které by interagovaly s Patadayem.

Správné použití tohoto léku

Pabaday is an eye drop. Only use it in your eye(s).

Pokud používáte jiné oční kapky, počkejte nejméně 5 minut, než vložíte Pataday a další oční kapky. Pokud používáte oční mast, měli byste ji použít naposledy.

Síran hořečnatý pro přednáševní účinky preeklampsie

Obvyklá dávka:

Dospělí: 1 pokles každého postiženého oka jednou denně.

1

2

Pokyny pro použití:

1. V případě potřeby získejte láhev Pataday a zrcadlo.
2. Myjte si ruce.
3. Otočte víčko a dávejte pozor, abyste se nedotýkali špičky kapátka.
4. Držte láhev a směřují ji mezi palcem a prostředním prstem.
5. Naklonit hlavu dozadu. Vytáhněte víčko čistým prstem, dokud není mezi víkem a okem „kapsa“. Kapka tam půjde (obrázek 1).
6. Přiveďte špičku láhve blízko oka. Pokud to pomůže, použijte zrcadlo. Nedotýkejte se svého oka nebo víček nebo o jakémkoli povrchu kapátkem. Mohlo by to kontaminovat kapky způsobit oční infekci a poškodit oči.
7. Jemně stiskněte spodní část láhve s ukazováčkem, abyste uvolnili jednu kapku (obrázek 2). Nestiskněte láhev: je navržena tak, aby jen jemný lis na dně je vše, co potřebuje.
8. Pokud používáte kapky v obou očích, opakujte kroky pro druhé oko.
9. Okamžitě po použití pevně položte uzávěr láhve.

Předávkovat:

Pokud si myslíte, že jste použili příliš mnoho Pataday, kontaktujte pohotovostní oddělení zdravotnické nemocnice nebo regionální středisko pro kontrolu jezdů okamžitě, i když neexistují žádné příznaky.

Pokud dostanete příliš mnoho v očích, opláchněte to všechno teplou vodou. Nepřikládejte žádné další kapky, dokud není čas na další pravidelnou dávku.

Zmeškaná dávka:

Pokud zapomenete použít Pataday, použijte jednu kapku, jakmile si pamatujete, a pak se vraťte zpět do své běžné rutiny. Ne Použijte dvojitou dávku, abyste nahradili jednu zmeškanou.

Vedlejší účinky a co s nimi dělat

Malý počet lidí, kteří používají Pataday, může získat vedlejší účinky. Mohou být nepříjemní, ale většina z nich rychle zmizí.

Obvykle můžete pokračovat v používání kapek, pokud nejsou účinky vážné. Pokud máte obavy, promluvte si s lékařem nebo lékárníkem.

Vedlejší účinky mohou zahrnovat:

V oku:

• oční problémy, jako jsou suché svěděné červené podrážděné nebo zkroucené oči
• Zánět povrchu očí s poškozením povrchu nebo bez něj
• Vypouštění očí
• bolest očí
• zvýšená produkce slzy
• otok zarudnutí víčka
• Citlivost na světlo
• rozmazané vidění
• barvení v oku
• Spalování bodnutí nebo odvážného pocitu nebo pocitu, jako by se něco uvězněno v oku.

Jiné oblasti vašeho těla:

• bolest hlavy
• závrať
• únava nebo únava
• Nosní suchost
• zvýšená srdeční frekvence
• sucho v ústech
• změna ve vašem smyslu pro chuť
• nevolnost
• červená nebo svědivá kůže.

Pokud si všimnete jiných vedlejších účinků než nepohodlí, informujte svého lékaře nebo lékárníka.

Toto není úplný seznam vedlejších účinků. Pro jakékoli neočekávané účinky při užívání Pataday kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Jak to uložit

Skladujte při pokojové teplotě nebo mezi 4-25 ° C.

Zahoďte láhev na konci léčby.

Držte se mimo dosah a pohled na děti.

Hlášení vedlejších účinků

Můžete nahlásit jakékoli podezřelé vedlejší účinky spojené s používáním zdravotnických produktů do Health Canada od:

• Návštěva webové stránky při hlášení nežádoucích reakcí ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/medefEftect-canada/Adverse-raction-Rporting.html ) pro informace o tom, jak hlásit online poštou nebo faxem; nebo
• Volání bezplatného na 1-866-234-2345.

ŽÁDNÝTE: Contact your health professional if you need information about how to manage your side effects. The Canada Vigilance Program does not provide medical advice.

Více informací

Tento dokument plus monografii celé produktu připravené pro zdravotnické pracovníky najdete na webových stránkách Health Canada nebo kontaktováním sponzora Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. na: 1-800-363-8883.