Opan |

VAROVÁNÍ

Zneužívání a zneužívání závislosti; Život ohrožující respirační deprese; Náhodné požití; Syndrom stažení novorozenců; Interakce s alkoholem; a rizika z souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS

Zneužívání a zneužívání závislosti

Opana vystavuje pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posoudit riziko každého pacienta před předepisováním Opana a pravidelně sledovat všechny pacienty pro rozvoj těchto chování a podmínek [viz varování a OPATŘENÍ ].

Život ohrožující respirační deprese

Při použití Opana může dojít k vážnému život ohrožujícímu nebo fatální respirační depresi. Monitorujte respirační depresi, zejména při zahájení Opana nebo po zvýšení dávky [viz varování a OPATŘENÍ ].

Náhodné požití

Náhodné požití i jedné dávky Opany, zejména u dětí, může vést k fatálnímu předávkování oxymorfonem [viz varování a OPATŘENÍ ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití Opana během těhotenství může vést k novorozeneckému syndromu odběru opioidů, který může být život ohrožující život, pokud nebude rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz varování a OPATŘENÍ ].

Interakce s alkoholem

Poskytněte pacientům, aby nekonzumovali alkoholické nápoje ani nepoužívali předpisové výrobky, které obsahují alkohol při užívání Opany. Společnost alkoholu s Opanou může mít za následek zvýšené plazmatické hladiny a potenciálně fatální předávkování oxymorfonem [viz varování a OPATŘENÍ ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Současné použití opioidů s benzodiazepiny nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS), včetně alkoholu, může vést k hlubokému sedaci respirační deprese a smrti [Viz varování a OPATŘENÍ Lékové interakce ].

• Rezervujte doprovodné předepisování Opana a Benzodiazepinů nebo jiných depresivních látek CNS pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.
• Omezit dávky a doby trvání na požadované minimum.
• Sledujte pacienty pro příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Popis pro Opanu

Tableta Opana (Oxymorphone Hydrochlorid) je opioidní agonista dostupná v 5 mg a 10 mg tabletách pro perorální podání. Chemický název hydrochloridu oxymorfonu je 4 5a-Epoxy-3 14-dihydroxy-17-methylmorfinan-6-one hydrochlorid. Molekulová hmotnost je 337,80. Molekulární vzorec je C ₁₇ H ₁₉ ŽÁDNÝ ₄ . HCl a má následující chemickou strukturu.

Hydrochlorid oxymorphone je bílý až z bílého prášku bez zápachu, který je střídmě rozpustný v alkoholu a etheru, ale volně rozpustný ve vodě

Mezi neaktivní ingredience v Opana patří: laktóza monohydrátová stearáta hořečnanu a pregelatinizovaný škrob. Kromě toho 5 mg tablety obsahují FD

Použití pro Opanu

Opana je indikována pro řízení akutní bolesti natolik závažné, aby vyžadovalo opioidní analgetikum a pro které není alternativní léčba nedostatečná.

Omezení použití

Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy i při doporučených dávkách [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] Rezervujte Opanu pro použití u pacientů, pro které alternativní možnosti léčby [např. Neopioidní analgetika nebo kombinované produkty opioidů]:

• Nebyly tolerovány nebo se neočekává, že budou tolerovány
• Neposkytli odpovídající analgezii nebo se neočekává, že poskytne přiměřenou analgezii

Dávkování pro Opanu

Důležité pokyny pro dávkování a správu

Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k závažnosti bolesti pacienta pacienta před analgetickou léčbou a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Úzce sledujte pacienty s respirační depresí, zejména během prvních 24-72 hodin po zahájení terapie a po dávce se zvyšuje s Opanou a podle toho upravte dávkování [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Opana by měla být podávána na prázdném žaludku nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle [viz viz Klinická farmakologie ].

Aby se předešlo chybám léků, předepisující předepisovatelé a lékárníci si musí být vědomi toho, že oxymorphone je k dispozici jako s okamžitým uvolňováním 5 mg a 10 mg tabletů a prodloužené uvolňování 5 mg a 10 mg tabletů [viz viz tablety Formy a silné stránky dávkování ].

Počáteční dávka

Použití Opany jako prvního opioidního analgetiky

Zahajte léčbu Opanou v rozmezí dávkování 10 až 20 mg každých 4 až 6 hodin podle potřeby pro bolest.

Nezakládejte léčbu dávkami vyššími než 20 mg kvůli potenciálním závažným nežádoucím účinkům [Viz Klinické studie ].

Konverze z jiných opioidů na Opanu

V síle opioidních léčiv a formulací opioidů je mezi-pacientní variabilita. Při určování celkové denní dávky Opana se proto doporučuje konzervativní přístup. Je bezpečnější podceňovat 24hodinovou dávkování Opana pacienta než přeceňovat 24hodinovou dávkování Opana a v důsledku předávkování nepříznivou reakcí.

Pro přeměnu z jiných opioidů na lékaře Opana a dalším zdravotnickým pracovníkům se doporučuje odkazovat na zveřejněné informace o relativní účinnosti s ohledem na to, že poměry přeměny jsou pouze přibližné. Obecně je nejbezpečnější zahájit terapii Opana podáváním poloviny vypočítané celkové denní dávky Opana ve 4 až 6 stejně rozdělených dávkách každé 4-6 hodin. Počáteční dávka Opana může být postupně upravena, dokud nebude dosaženo přiměřené úlevy od bolesti a přijatelné vedlejší účinky.

Percocet 5/325 vedlejší účinky

Konverze z parenterálního oxymorfonu na Opanu

Vzhledem k absolutní ústní biologické dostupnosti společnosti Opana přibližně 10% pacientů, kteří dostávají parenterální oxymorphone, může být přeměněn na Opanu podáním 10násobek celkové denní parenterální dávky oxymorfole o oxymorfonu jako Opana ve čtyřech nebo šesti stejně rozdělených dávkách (např. [IV dávka x 10] vydělený 4 nebo 6). Například přibližně 10 mg Opana čtyřikrát denně může být vyžadováno, aby zajistila úlevu od bolesti ekvivalentní celkové denní dávce IM 4 mg oxymorfonu. V důsledku variability pacienta s ohledem na opioidní analgetickou odpověď při přeměně by měly být pečlivě sledovány, aby se zajistila odpovídající analgezie a minimalizovala vedlejší účinky.

Konverze z Opana na Oxymorphone s prodlouženým uvolňováním

Relativní biologická dostupnost Opana ve srovnání s oxymorfonem s prodlouženým uvolňováním není známa, takže konverze na tablety s prodlouženým uvolňováním musí být doprovázena pečlivým pozorováním pro příznaky nadměrné sedace a despirační deprese.

Modifikace dávkování u pacientů s mírným poškozením jater

Opana je kontraindikována u pacientů se středním nebo těžkým jaterním poškozením. U pacientů s mírným poškozením jater používejte Opanu s opatrností počínaje nejnižší dávkou (např. 5 mg) a pomalu titrujte při pečlivém sledování příznaků deprese dýchacího a centrálního nervového systému [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Klinická farmakologie ].

Modifikace dávkování u pacientů s poškozením ledvin

U pacientů s mírou kreatininu používejte Opanu s opatrností menší než 50 ml/min. Počínaje nejnižší dávkou (např. 5 mg) a pomalu titruje při pečlivém sledování příznaků deprese dýchacího a centrálního nervového systému [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Klinická farmakologie ].

Modifikace dávkování u geriatrických pacientů

Pozorjte opatrnost při výběru počáteční dávky Opana pro staršího pacienta tím, že začíná nejnižší dávkou (např. 5 mg) a pomalu titruje při pečlivém sledování příznaků deprese dýchacího a centrálního nervového systému [viz viz [viz Použití v konkrétních populacích ].

Modifikace dávkování se souběžným používáním s depresivními prostředky centrálního nervového systému

Opana jako všechna analgetika opioidů by měla být zahájena na jednu třetinu až polovinu obvyklé dávky u pacientů, kteří současně dostávají depresivní depresivy jiných centrálních nervových systémů (CNS), včetně sedativ nebo hypnotiky Obecné anestetiky Fenothiaziny Tranquilizéry a alkohol mohou být despirační deprese a viz [viz deprese [viz deprese a smrt [viz [ VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ]. When combined therapy with any of the above medications is considered the dose of one or both agents should be reduced.

Titrace a udržování terapie

Individuálně titrujte Opanu na dávku, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají Opanu, aby posoudili udržování kontroly bolesti a relativní výskyt nežádoucích účinků, jakož i sledování rozvoje zneužívání závislosti nebo zneužití [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient a the caregiver/family during periods of  changing analgesic requirements including initial titration.

Pokud se úroveň bolesti zvýší po stabilizaci dávky, aby se před zvýšením dávkování Opana identifikovala zdroj zvýšené bolesti. Pokud jsou pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidem, zvažte snížení dávky. Upravte dávkování a získejte vhodnou rovnováhu mezi léčbou bolesti a nežádoucích účinků souvisejících s opioidy.

Přerušení Opany

Když pacient, který pravidelně užívá Opanu a může být fyzicky závislý, již nevyžaduje terapii s Opana, která se zúží, dávka postupně o 25% až 50% každé 2 až 4 dny, zatímco pečlivě sleduje příznaky a příznaky stažení. Pokud pacient vyvine tyto příznaky nebo symptomy, zvýší dávku na předchozí úroveň a zužují se pomaleji buď zvýšením intervalu mezi snížením množství změny dávky nebo obou. Nepokračujte náhle ukončete Opanu u fyzicky závislého pacienta [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tablety 5 mg : Modrá kulatá konvexní tableta odsuzovaná s E612 nad 5 na jedné straně a na druhé straně.

Tablety 10 mg : Červený kulatý konvexní tableta odlibovala s E613 nad 10 na jedné straně a na druhé straně.

Skladování a manipulace

Tablety Opana (oxymorphone hydrochlorid) jsou dodávány takto:

5 mg tablet

Modré kulaté konvexní tablety odsuzované s E612 přes 5 na jedné straně a na druhé straně.

Láhve 100 tablet s uzavřením odolné vůči dítěti NDC 63481-612-70
Balíček dávky jednotky 100 tablet (5 puchýřských karet 20 tablet, které nejsou odolné vůči dítěti pouze pro použití v nemocnici) NDC 63481-612-75

10 mg tablet

Červené kulaté konvexní tablety odsuzované s E613 přes 10 na jedné straně a na druhé straně.

Láhve 100 tablet s uzavřením odolné vůči dítěti NDC 63481-613-70
Balíček dávky jednotky 100 tablet (5 puchýřských karet 20tabletů, které nejsou odolné vůči dítěti pouze pro použití v nemocnici) NDC 63481-613-75

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vydejte se v těsné kontejneru, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Distribuováno od: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revidováno: prosinec 2016

Vedlejší účinky for Opana

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány nebo podrobněji popsány v jiných oddílech:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Život ohrožující respirační deprese [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními prostředky CNS [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Anafylaxe angioedém a další reakce přecitlivělosti [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Nedostatečnost nadledvin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Těžká hypotenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Stažení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V kontrolovaných klinických studiích bylo léčeno celkem 591 pacientů. Klinické studie se skládaly z pacientů s akutní pooperační bolestí (n = 557) a studiemi proti rakovině (n = 34).

Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky, které byly hlášeny u alespoň 2% pacientů, kteří dostávali Opanu v placebem kontrolovaných studiích (akutní pooperační bolest (n = 557)).

Tabulka 1: Nežádoucí účinky hlášené v pokusech s kontrolou placebem

Co s tebou dělá Soma

Běžné (≥ 1% - <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opan | in the clinical trials organized by MedDRA's (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class were a not represented in Table 1:

Srdeční poruchy: Tachykardie

Gastrointestinální poruchy: sucho v ústech břišní distenze a nadýmání

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: Pocení se zvýšilo

Poruchy nervového systému: úzkost a sedace

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Hypoxie

Cévní poruchy: hypotenze

Další méně běžné nežádoucí účinky známé při ošetření opioidů, které byly pozorovány <1% in the Opan | trials includes the following:

Bolest břicha ileus průjem agitace dezorientace neklidnost pociťuje se chvění přecitlivělost alergické reakce bradykardie centrální nervový systém deprese depresená hladina vědomí Lethargie duševní porucha duševní stav Změny únava deprese Hypertonizace Hypertonizace Hypertynství Hyhopsionace Hypertonizace Hyhoda Halhepsion Mouth Mouth Mouth Mouth Mouth Mouth Mouthion Mouth Mouthing Mouth Mouth Mouthion Mouth Mouthion Mouth Mouthion Mouth Mouth Houshotusing Hypertoning Hyvylucin MIOSE Nervotovost Palpitace Palpitace Posturální hypotenze Syncop Syncope Dyspnea Respirační deprese Despirační úzkost Respirační rychlost snížila nasycení kyslíkem Snížila obtížnou mikturizaci retence moči Urticaria Vision Vizuální poruchy Slabosti, která se snížila a hmotnost se snížila.

Post-Marketing Experience

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány při použití opioidů po schválení. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Porucha nervového systému: Poškození paměti amnézie

Serotonův syndrom: Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nestačitelnost nadledvin: Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Anafylaxe: Anafylaxe byla hlášena s ingrediencemi obsaženými v Opana

Poruchy imunitního systému: Angioedém a další reakce hypersenzitivity:

Nedostatek androgenu: Případy nedostatku androgenu se vyskytly s chronickým používáním opioidů [viz Klinická farmakologie ].

Lékové interakce for Opana

Tabulka 2 obsahuje klinicky významné interakce s léky s Opanou.

Tabulka 2: Klinicky významné interakce s drogami s Opanou

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Opan | contains oxymorphone a Schedule II controlled substance

Zneužívání

Opan | contains oxymorphone a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone morphine oxycodone a tapentadol. Opan | can be abused a is subject to misuse addiction a criminal diversion [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé monitorování příznaků zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití.

Zneužívání léků na předpis je úmyslné neterapeutické užívání léku na předpis i jednou pro jeho odměňující psychologické nebo fyziologické účinky.

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů, které se vyvíjejí po opakovaném užívání návykových látek a zahrnují: silná touha užívat drogové potíže při kontrole jeho užívání přetrvávajícího v jeho používání, a to i přes škodlivé důsledky, která je stanovena k užívání drog, než na jiné činnosti a závazky zvýšily toleranci a někdy i fyzickou stažení.

Chování při hledání drog je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů manipulace s předpisy a neochotou

Zneužívání a addiction are separate a distinct from physical dependence a tolerance. Health care providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance a symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Opan | like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency a renewal requests as required by state a federal law is strongly advised.

Správné posouzení správných postupů předepisování pacienta Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání Opany

Opan | is for oral use only. Zneužívání of Opan | poses a risk of overdose a death. This risk is increased with concurrent abuse of Opan | with alcohol a other central nervous system depressants.

Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během chronické terapie opioidy. Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Tolerance může dojít k požadovaným i nežádoucím účinkům léčiv a může se rozvíjet různou rychlostí pro různé účinky.

Fyzická závislost má za následek abstinenční příznaky po prudkém přerušení nebo významnému snížení dávky léku. Stažení může být také vysráženo podáváním léčiv s aktivitou antagonistického opioidního antagonisty (např. Naloxon nalmefen) smíšeného agonisty/antagonistického analgetiky (např. Pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo částečnými agonisty (např. Buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání opioidů.

Opan | should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dávkování a podávání ]. If Opan | is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia a mydriasis. Other signs a symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia nevolnost anorexia zvracení diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a nápisy z stažení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ].

Varování pro Opanu

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Opanu

Respirační deprese

Respirační deprese je hlavním nebezpečím Opany. Respirační deprese se může vyskytovat častěji u starších nebo oslabených pacientů, jakož i u pacientů trpících stavy doprovázenými hypoxií nebo hyperkapnií, když i střední terapeutické dávky mohou nebezpečně snižovat plicní ventilaci.

Spravujte Opanu s extrémní opatrností pacientům s stavy doprovázenými hypoxií hypercapnií nebo sníženou respirační rezervou, jako je: Astma Chronická obstrukční plicní onemocnění nebo Cor Pulmonale těžká obezita syndrom spánku apnoe syndrom myxedema Kyphoscoliosis CNS deprese nebo coma. U těchto pacientů mohou dokonce obvyklé terapeutické dávky oxymorfonu snížit respirační pohon a současně zvyšovat odolnost proti dýchacím cestám až do bodu apnoe. Zvažte alternativní nepioidní analgetiku a používejte Opanu pouze pod pečlivým lékařským dohledem při nejnižší efektivní dávce u těchto pacientů.

Zneužití zneužívání a odklon opioidů

Opan | contains oxymorphone a mu opioid agonist a a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar to morphine. Opioid agonists are sought by drug abusers a people with addiction disorders a are subject to criminal diversion.

Oxymorphone může být zneužíván způsobem podobným jiným opioidním agonistům legální nebo nezákonné. Tento problém by měl být zvažován při předepisování nebo vydávání oxymorfonu v situacích, kdy se lékař nebo lékárník obává zvýšeného rizika zneužívání nebo zneužití.

Opan | tablets may be abused by crushing chewing snorting or injecting the product. These practices pose a significant risk to the abuser that could result in overdose a death [see Zneužívání a závislost drog ].

Opan | may be targeted for theft a diversion. Healthcare professionals should contact their State Medical Board State Board of Pharmacy or State Control Board for information on how to detect or prevent diversion of this product a security requirements for storing a haling of Opan |.

Zdravotničtí pracovníci by měli pacientům informovat pacienty, aby ukládali Opanu na bezpečném místě, nejlépe uzamčené a mimo dosah dětí a dalších nereálných.

Obavy týkající se zneužívání zneužití a závislosti by neměly zabránit správnému řízení bolesti.

Aditivní účinky CNS depresivní

Současné použití jiných depresiv CNS včetně jiných opioidů obecných anestetik fenothiaziny Ostatní sedativa sedativ hypnotika a alkohol s oxymorfonem mohou způsobit zvýšené depresivní účinky včetně hypoventilační hypotentace hlubokého sedace a smrti [viz viz [viz Lékové interakce ].

Použití u pacientů s poškozením hlavy a zvýšeným intrakraniálním tlakem

V přítomnosti poškození hlavy intrakraniální léze nebo již existující zvýšení intrakraniálního tlaku mohou být respirační depresivní účinky opioidních analgetik a jejich potenciál zvýšit tlak mozkomíšního moku (vyplývající z vazodilalace po retenci CO2). Kromě toho může opioidní analgetika opioidů způsobit účinky na papilární odpověď a vědomí, které mohou zakrývat neurologické příznaky dalšího zvýšení intrakraniálního tlaku u pacientů s poraněním hlavy.

Spravujte Opanu s extrémní opatrností u pacientů, kteří mohou být zvláště citliví na intrakraniální účinky retence CO2, jako jsou ty s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo zhoršeného vědomí.

Opioidy mohou zakrývat klinický průběh pacienta s poraněním hlavy a měly by být použity pouze v případě klinického zaručení.

Hypotenzní účinek

Opan | like all opioid analgesics may cause severe hypotenze in a patient whose ability to maintain blood pressure has been compromised by a depleted blood volume or after concurrent administration with drugs such as phenothiazines or other agents that compromise vasomotor tone. Administer Opan | with caution to patients in circulatory shock since vasodilation produced by the drug may further reduce cardiac output a blood pressure.

Poškození jater

Studie tablet oxymorfonu s prodlouženým uvolňováním u pacientů s jaterním onemocněním naznačila větší plazmatické koncentrace než u pacientů s normální jaterní funkcí [viz viz Klinická farmakologie ]. Use Opan | with caution in patients with mild impairment starting with the lowest dose a titrating slowly while carefully monitoring for side effects [see Dávkování a podávání ]. Opan | is contraindicated in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Speciální rizikové skupiny

Použijte Opanu s opatrností v následujících podmínkách: adrenokortikální nedostatečnost (např. Addisonova choroba) prostatická hypertrofie nebo močová striktura uretrálního narušení plicní nebo ledvinové funkce a toxické psychózy.

Opioidy mohou u pacientů s křečovými poruchami zhoršit křeče a mohou v některých klinických prostředích vyvolat nebo zhoršit záchvaty.

Gastrointestinální účinky

Opioidy snižují pohonné peristaltické vlny v gastrointestinálním traktu. Monitorujte sníženou motilitu střev u pooperačních pacientů, kteří dostávají opioidy. Podávání Opana může zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami. Opana je kontraindikována u pacientů s paralytickým ileusem.

Použití v onemocnění pankreatu/biliárního traktu

Opan | like other opioids may cause spasm of the sphincter of Oddi a should be used with caution in patients with biliary tract disease including acute pancreatitis.

Řízení a provozní stroje

Analgetika opioidů narušují mentální a fyzické schopnosti potřebné k provádění potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení automobilu nebo provozní stroje.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Byly dokončeny dlouhodobé studie za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu oxymorfonu u krys Sprague-Dawley i myší CD-1. Oxymorphone byl podáván potkanům Sprague-Dawley (NULL,5 5 a 10 mg/kg/den u mužů a 5 10 a 25 mg/kg/den u žen) po dobu 2 let perorálním sondou. Systémová expozice léčiva (AUC NG • H/ML) při dávce 10 mg/kg/den u samců potkanů ​​byla 0,34krát a při dávce 25 mg/kg/den u samic potkanů ​​byla 1,5násobná expozice v dávce 260 mg/den. U potkanů ​​nebyl pozorován žádný důkaz karcinogenního potenciálu. Oxymorphone byl podáván myším CD-1 (10 25 75 a 150 mg/kg/den) po dobu 2 let perorální sondou. Systémová expozice léčiva (AUC NG • H/ml) při dávce 150 mg/kg/den u myší byla 14,5krát (u mužů) a 17,3krát (u žen) časy lidské expozice v dávce 260 mg/den. U myší nebyl pozorován žádný důkaz karcinogenního potenciálu.

Mutageneze

Hydrochlorid oxymorfonu nebyl při testování v in vitro Test bakteriální reverzní mutace (test Ames) při koncentracích ≤ 5270 ≤ g/destička nebo v in vitro Test aberace chromozomů savců prováděné s lymfocyty lidské periferní krve v koncentracích ≤ 5000 ≤ G/ml s metabolickou aktivací nebo bez ní. Hydrochlorid oxymorphone byl testován pozitivně u potkanů ​​i myši nadarmo Testy Microlukleus. U myší došlo u dávek ≤ 250 mg/kg a u potkanů ​​podávaných dávky 20 a 40 mg/kg. Následující studie prokázala, že hydrochlorid oxymorfonu nebyl u myší po podání až 500 mg/kg aneugenický. Další studie ukazují, že zvýšený výskyt mikronukleovaných polychromatických erytrocytů u potkanů ​​může být sekundární ke zvýšené tělesné teplotě po podání oxymorfonu. Dávky spojené se zvýšeným mikronukleatovaným polychromatickým erytrocyty také způsobují výrazné rychlé zvýšení tělesné teploty. Předběžné ošetření zvířat se salicylátem sodným minimalizovala zvýšení tělesné teploty a zabránilo zvýšení mikrochromatických erytrocytů po podání 40 mg/kg oxymorphone.

Poškození plodnosti

Oxymorphone neovlivnil reprodukční funkci ani parametry spermií u samců potkanů ​​při žádné testované dávce (≤ 50 mg/kg/den). U ženských potkanů ​​bylo v dávkách oxymorfonu ≤ 10 mg/kg/den pozorováno zvýšení délky cyklu estro a snížení průměrného počtu životaschopných embryí a lutea corpora lutea. Dávka oxymorfonu spojená s reprodukčními nálezy u ženských potkanů ​​je 0,8krát celková lidská denní dávka 120 mg na základě plochy povrchu těla. Dávka oxymorfonu, která nevyvolala žádné nepříznivé účinky na reprodukční nálezy u ženských potkanů ​​(tj. NOAEL), je 0,4krát celková lidská denní dávka 120 mg na základě povrchu těla.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Bezpečnost používání oxymorfonu v těhotenství nebyla stanovena s ohledem na možné nepříznivé účinky na vývoj plodu. Použití Opana v těhotenství u ošetřovatelských matek nebo u žen s potenciálem nesoucímu dítěti vyžaduje, aby možné přínosy léku byly váženy proti možným rizikům pro matku a dítě.

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

U těhotných žen neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie oxymorfonu. Ve studiích na zvířatech způsobil oxymorphone snížený plod a štěně váží zvýšení mrtvého porodu a snížení postnatálního přežití štěňat při dávkách mateřského oxymorfonu ekvivalentního 0,4 až 4krát lidské denní dávce 120 mg (na základě povrchu těla). Opana by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

U embryo-fetální vývojové toxicity studie těhotných potkanů ​​a králíků dostávaly hydrochlorid oxymorfonu v dávkách až asi 2krát (krysy) a 8krát (králíci) celková lidská denní dávka 120 mg (na základě povrchu těla). Nebyly k žádné malformace, ale snížila se hmotnosti plodu v dávkách matek 0,8 (potkana) a 4 (králík), což je celková lidská denní dávka 120 mg (na základě povrchu těla). U potkanů ​​neexistovaly žádné nepříznivé vývojové účinky, které dostaly 0,4krát nebo králíky, které dostaly méně než čtyřikrát vyšší než celkovou lidskou dávku. Nebyly zjištěny žádné účinky hydrochloridu oxymorfonu na přežití intrauterinu při dávkách u potkanů ​​≤ 2krát nebo u králíků při ≤ 8krát více lidské dávky (viz viz Neteratogenní účinky níže). Ve studii provedené před zavedením dobrých laboratorních praktik (GLP) a ne podle současné doporučené metodiky jediná subkutánní injekce hydrochloridu oxymorfonu v den těhotenství v den těhotenství (na základě povrchu tělesné plochy) (na základě povrchu těla). Tato dávka také vyvolala 83% mateřskou letalitu.

Neteratogenní účinky

Podávání hydrochloridu oxymorfonu pro potkany během těhotenství v pre- a postnatální vývojové toxicitě snížilo průměrnou velikost vrhu (18%) v dávce 25 mg/kg/den přisuzovanou zvýšení výskytu mrtvých štěňat. K zvýšení novorozenecké smrti došlo v dávkách ≤ 5 mg/kg/den (NULL,4krát celková denní dávka denně 120 mg na základě plochy těla). Hmotnost porodního porodního štěpení snížila nárůst hmotnosti a snížené přežití po (ponořených ponořených ponořených došlo po léčbě přehrad 25 mg/kg/den (asi 2krát celková lidská denní dávka 120 mg na základě povrchu těla).

Dlouhodobé použití opioidních analgetik během těhotenství může způsobit fetální-neonatální fyzickou závislost. Může dojít k novorozeneckému stažení. Příznaky se obvykle objevují během prvních dnů života a mohou zahrnovat podrážděnost křečí Nadměrná plačící chvění hyperaktivní reflexy zvracení průjmu kýchání a zvýšení rychlosti dýchacích cest.

Práce a dodávka

Opioidy překračují placentu a mohou produkovat respirační depresi u novorozenců. Opana se nedoporučuje pro použití u žen během a bezprostředně před prací, když je vhodnější používání kratších působících analgetik nebo jiných analgetických technik. Analgetika opioidů občas může prodloužit práci prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakcí dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Novorozenci, jejichž matky dostaly opioidní analgetiku během porodu, by měly být úzce pozorovány pro známky respirační deprese. Pro zvrácení opioidní respirační deprese u novorozence by měl být k dispozici specifický antagonista opioidů, jako je naloxon nebo nalmefen.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je oxymorphone vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog včetně některých opioidů je vylučováno v lidském mléce, by mělo být posouzeno, když je Opana podána ošetřovatelské ženě. Kojenci vystaveni Opanu prostřednictvím mateřského mléka by měli být sledováni z hlediska nadměrné sedace a respirační deprese. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Opana u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Opan | should be used with caution in elderly patients [see Klinická farmakologie ].

Z celkového počtu subjektů v klinických studiích Opana 31% bylo 65 a více, zatímco 7% bylo 75 a více. Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v účinnosti. Ve srovnání s mladšími subjekty bylo častěji pozorováno několik nežádoucích účinků, které byly častěji pozorovány u subjektů 65 a více. Mezi tyto nežádoucí účinky patřily závratě zmatky a nevolnost. Obecně by se výběr dávky u starších pacientů měl být opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčebné terapie

Poškození jater

Ve studii pacientů s oxymorforem oxymorfonu s prodlouženým uvolňováním s mírným poškozením jater mělo zvýšení biologické dostupnosti 1,6krát. U pacientů s mírným poškozením by měla být OPANA používána opatrně. Tito pacienti by měli být zahájen nejnižší dávkou a titrováni pomalu při pečlivém sledování vedlejších účinků. Opana je kontraindikována u pacientů se středním a těžkým poškozením jater [viz Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Dávkování a podávání ].

Poškození ledvin

Ve studii tabletů oxymorfonu s prodlouženým uvolňováním se u pacientů se středním až závažným poškozením ledvin prokázal zvýšení biologické dostupnosti v rozmezí od 57 do 65% [viz viz Klinická farmakologie ]. Such patients should be started cautiously with lower doses of Opan | a titrated slowly while monitoring for side effects [see Dávkování a podávání ].

Informace o předávkování pro Opanu

Klinická prezentace

Akutní předávkování s Opanou se může projevit respirační depresí Somnolence, která postupuje k hlouposti nebo komeckému kosternímu svalstvu nachlazení a hltavé kůže zúžené žáky a v některých případech plicní edém Bradycardia Hypotenze Částečné nebo úplné obstrukci dýchacích cest atypické chrápání a smrt. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií výraznou mydriózou než miózou [viz viz Klinická farmakologie ].

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilé techniky podpory života.

Antagonisté opioidních naloxon nebo nalmefen jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování oxymorfonem podávejte opioidní antagonista. Antagonisté opioidů by neměli být podávány v nepřítomnosti klinicky významné respirační nebo oběhové deprese sekundární k předávkování oxymorfonem.

Protože se očekává, že doba trvání opioidního zvrácení bude kratší než doba účinku oxymorfonu v Opanu, pacienta pečlivě monitoruje, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká povaha, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů na předepisování produktu.

Midodrine Ostatní léky ve stejné třídě

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě závažné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro Opanu

Opan | is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hypersenzitivita na oxymorphone (např. Anafylaxis angioedema) nebo [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Nežádoucí účinky ]
• Mírné nebo těžké poškození jater [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Klinická farmakologie for Opana

Mechanismus působení

Oxymorphone je plně opioidní agonista a je relativně selektivní pro mu-opioidní receptor, i když se může vázat na jiné opioidní receptory při vyšších dávkách. Hlavním terapeutickým působením oxymorfonu je analgezie. Stejně jako všechny plné opioidní agonisté neexistuje žádný stropní účinek pro analgezii s oxymorfonem. Klinická dávka je titrována tak, aby poskytovala odpovídající analgezie a může být omezena nežádoucími reakcemi včetně despirační a CNS deprese.

Přesný mechanismus analgetického účinku není znám. V průběhu mozku a míchy však byly identifikovány specifické receptory opioidů CNS pro endogenní sloučeniny s aktivitou podobnou opioidu a předpokládá se, že hrají roli v analgetických účincích tohoto léčiva.

Farmakodynamika

Účinky na centrální nervový systém

Oxymorphone produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkových kmenů. Respirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci.

Oxymorphone způsobuje miózu i v naprosté temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxymorphone způsobuje snížení pohyblivosti spojené se zvýšením hladkého svalstva v handálu žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděné a pohonné

Účinky na kardiovaskulární systém

Oxymorphone produkuje periferní vazodilataci, která může vést k ortostatické hypotenzi nebo synkopě. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí a pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion a pancreatic secretion of insulin a glucagon

Chronické použití opioidů může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osu vedoucí k nedostatku androgenu, která může projevit jako nízká libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Vztahy efektivity koncentrace

Minimální efektivní koncentrace analgetiky se u pacientů velmi liší, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni silnými agonistickými opioidy, minimální efektivní analgetická koncentrace oxymorphone pro každého jednotlivého pacienta se může v průběhu času zvýšit v důsledku zvýšení bolesti a/nebo vývoje analgetické tolerance [viz viz [viz [viz tolerance analgetiky [viz [viz tolerance analgetiky [viz tolerance analgetiky [ Dávkování a podávání ].

Reakční vztahy s koncentrací a koncentrací

Existuje vztah mezi rostoucí koncentrací oxymorfonu v plazmě a zvyšováním frekvence nežádoucích účinků opioidů souvisejících s dávkou, jako jsou zvracení CNS zvracení nevolnosti a respirační depresí. U pacientů s tolerantními opioidy může být situace změněna vývojem tolerance vůči nežádoucím účinkům souvisejícím s opioidy [viz [viz Dávkování a podávání ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absolutní ústní biologická dostupnost oxymorfonu je přibližně 10%. Studie na zdravých dobrovolnících odhalují předvídatelné vztahy mezi dávkováním Opana a koncentracemi oxymorfonu v plazmě.

Hladiny ustáleného stavu byly dosaženy po třech dnech podávání více dávky. Za singledóza i podmínek ustáleného stavu byla stanovena proporcionalita dávky pro 5 mg 10 mg a 20 mg dávek Opana pro hladiny maximální plazmy (CMAX) a rozsah absorpce (AUC) (viz tabulka 3).

Tabulka 3: Průměrně (± SD) Pharmakokinetické parametry Opana

Po perorálním dávkování s 40 mg Opana u zdravých dobrovolníků za podmínek nalačno nebo s vysokým obsahem tuku byly CMAX a AUC zvýšeny přibližně o 38% u subjektů ve vztahu k subjektům na lačno. V důsledku toho by měl být Opana podáván nejméně hodinu před nebo dvěma hodinami po jídle [viz viz Dávkování a podávání ].

Rozdělení

Formální studie distribuce oxymorfonu v různých tkáních nebyly provedeny. Oxymorphone není rozsáhle vázán na lidské plazmatické proteiny; Vazba je v rozmezí 10% až 12%.

Odstranění

Poločas Opana se pohybuje přibližně 9-11 hodin po jedné perorální dávce (5-40 mg).

500 mg brusinkové tobolky pro UTI

Metabolismus

Oxymorphone je vysoce metabolizován hlavně v játrech a podléhá redukci nebo konjugaci s kyselinou glukuronovou za vzniku aktivních i neaktivních produktů. Dva hlavní metabolity oxymorphone jsou oxymorphone-3-glukuronid a 6-OH-oxymorphone. Průměrná plazmatická AUC pro oxymorfone-3-glukuronid je přibližně 90krát vyšší než rodičovská sloučenina. Farmakologická aktivita metabolitu glukuronidu nebyla vyhodnocena. 6-OH-Oxymorphone byl ve studiích na zvířatech prokázán, že má analgetickou bioaktivitu. Průměrná plazma 6-OH-Oxymorphone AUC je přibližně 70% oxymorfonu AUC po jednotlivých perorálních dávkách, ale je v podstatě ekvivalentní rodičovské sloučenině v ustáleném stavu.

Vylučování

Protože oxymorphone je rozsáhle metabolizován <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone- 3-glucuronide a 0.25% to 0.62% is excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic a renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine a feces.

Konkrétní populace

Věk: Geriatrická populace

Plazmatické hladiny oxymorfonu podávané jako tablet s prodlouženým uvolňováním byly u starších osob (≥ 65 let) asi 40% vyšší než u mladších subjektů [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Sex:

Účinek pohlaví na farmakokinetiku Opana nebyl studován. Ve studii s formulací oxymorfonu s rozšířenou releací došlo k konzistentní tendenci, aby ženské subjekty měly mírně vyšší hodnoty AUCS a CMAX než samčí subjekty. Rozdíly pohlaví však nebyly pozorovány, když byly AUCS a CMAX upraveny tělesnou hmotností.

Poškození jater

Játra hrají důležitou roli v předsystémové vůli orálně podávaného oxymorfonu. V souladu s tím může být u pacientů se středním až závažným jaterním onemocněním výrazně zvýšena biologická dostupnost orálně podávaného oxymorfonu. Účinek jaterního poškození na farmakokinetiku Opana nebyl studován. Ve studii s formulací oxymorfonu s prodlouženým uvolňováním však byla dispozice oxymorfonu porovnána u 6 pacientů s mírným 5 pacienty se středním a jedním pacientem se závažným jaterním poškozením a 12 subjektů s normální jaterní funkcí. Biologická dostupnost oxymorfonu byla zvýšena 1,6krát u pacientů s mírným poškozením jater a 3,7krát u pacientů se středním jaterním poškozením. U jednoho pacienta s těžkým poškozením jater byla biologická dostupnost zvýšena o 12,2krát. Poločas oxymorfonu nebyl významně ovlivněn jaterním poškozením.

Poškození ledvin

Účinek poškození ledvin na farmakokinetiku Opana nebyl studován. Ve studii s formulací oxymorphone s prodlouženým uvolňováním však zvýšil o 26% 57% a 65% v biologické dostupnosti oxymorfonu byl pozorován v mírné (clearance kreatininu 51-80 ml/min; n = 8) mírný (creatinin clearance 30-50 ml/min; n = 8) a odloučení (kreatinin (kreatinin (kreatinin (kreatinin; <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Lékové interakce Studies

In vitro Studie odhalily jen malou až žádnou biotransformaci oxymorfonu na 6-OH-oxymorphone některým z hlavních izoforem cytochromu P450 (CYP P450) při terapeuticky relevantních koncentracích plazmy oxymorfonu.

Nebyla pozorována žádná inhibice žádné z hlavních izoforem CYP P450, když byl oxymorphone inkubován s lidskými jaterními mikrozomy při koncentracích ≤ 50 μM. K inhibici aktivity CYP 3A4 došlo při koncentracích oxymorfonu ≥ 150 μm. Neočekává se proto, že oxymorphone nebo jeho metabolity budou působit jako inhibitory některého z hlavních enzymů CYP P450 nadarmo .

Zvýšení aktivity izoforem CYP 2C9 a CYP 3A4 se objevilo, když byl oxymorphone inkubován s lidskými hepatocyty. Studie klinické interakce léčiva s OPANA však neprokázaly indukci enzymatické aktivity CYP450 3A4 nebo 2C9, což naznačuje, že není nutná žádná úprava dávky pro interakce léčiva CYP 3A4 nebo 2C9.

Alkohol Interaction

Účinek společného útvaru alkoholu s Opanou nebyl vyhodnocen. Nicméně nadarmo Byla provedena studie za účelem vyhodnocení účinku alkoholu (40% 20% 4% a 0%) na biologickou dostupnost jedné dávky 40 mg tabletů oxymorfonu s prodlouženým uvolňováním u zdravých dobrovolníků. Po souběžném podávání 240 ml 40% ethanolu se CMAX v průměru zvýšila o 70% a až na 270% u jednotlivých subjektů. Po souběžném podávání 240 ml 20% ethanolu se CMAX v průměru zvýšila o 31% a až na 260% u jednotlivých subjektů. U některých jedinců došlo také k poklesu oxymorphone špičkových koncentrací v plazmě. Ve studii in vitro alkoholu byl zaznamenán žádný účinek na uvolňování oxymorfonu z tabletu s prodlouženým uvolňováním. Mechanismus nadarmo interakce není známa. Proto se vyhněte společné podávání oxymorfonu a ethanolu.

Klinické studie

Analgetická účinnost Opana byla hodnocena u akutní bolesti po ortopedických a břišních operacích.

Ortopedická chirurgie

Do jedné studie byly zahrnuty dvě dvojitě slepé placebem kontrolované studie o dávce u pacientů s akutní střední až silnou bolestí po ortopedické chirurgii, které byly zahrnuty dávky Opana 10 mg a 20 mg a 30 mg. Obě studie prokázaly, že Opana 20 mg poskytovala větší analgezii měřeno celkovou úlevou od bolesti na základě vážené analýzy po dobu 8 hodin za použití kategorické 0-4 ve srovnání s placebem. Opana 10 mg poskytoval větší analgezii ve srovnání s placebem v jedné ze dvou studií. Neexistoval žádný důkaz nadřazenosti dávky 30 mg během dávky 20 mg. U pacientů, kteří dostávali dávku Opana 30 mg, však v pooperačním období došlo k vysoké míře použití naloxonu [viz viz dávka Opana 30 mg [viz Dávkování a podávání ].

Chirurgie břicha

V randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované vícenásobné dávkové studii byla účinnost Opana 10 mg a 20 mg hodnocena u pacientů se střední až těžkou akutní bolestí po břišní chirurgickém zákroku. V této studii byli pacienti dávkováni každé 4 až 6 hodin během 48hodinového období léčby. Opana 10 a 20 mg poskytovalo větší analgezii měřeno průměrnou průměrnou intenzitou bolesti na vizuální analogové stupnici 0-100 mm po dobu 48 hodin ve srovnání s placebem [viz viz Dávkování a podávání ].

Informace o pacientovi pro Opanu

Opan |®
(O-Pan-A)
(Hydrochlorid oxymorphone) Tablety pro prodloužení uvolňování pro ústní použití

Opan | is:

• Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k zvládnutí krátkodobé (akutní) bolesti, když jiná léčba bolesti, jako jsou léčiva bolesti bez epioidů, léčivé léky neléčí dostatečně dobře nebo je nemůžete tolerovat.
• Lék na bolest opioidů, který vás může vystavit riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.

Důležité informace o Opana:

• Pokud si vezmete příliš mnoho Opana (předávkování), získejte nouzovou pomoc. Když se poprvé začnete brát Opanu, když se vaše dávka změní nebo pokud vezmete příliš mnoho (předávkování) vážných nebo život ohrožujících dýchacích problémů, které mohou vést k smrti.
• Užívání Opany s jinými opioidními léky Benzodiazepiny Alkohol nebo jiné depresivy centrálního nervového systému (včetně pouličních drog) může způsobit závažnou ospalost snížená problémy s dýcháním povědomí a smrt.
• Nikdy nikomu nedávejte vaši Opanu. Mohli zemřít na to, že to vezme. Uložte Opanu pryč od dětí a na bezpečném místě, abyste zabránili krádeži nebo zneužívání. Prodej nebo rozdávání Opana je proti zákonu.

Neberte si Opanu, pokud máte:

• Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
• blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.

Předtím, než vezmete Opanu, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

• Záchvaty zranění hlavy
• Problémy se štítnou žlázou v játrech
• problémy močení
• Problémy s břišní nebo žlučníkem
• Zneužívání závislosti na ulici nebo na předpis léků nebo problémů s duševním zdravím.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste:

• těhotná nebo plánování otěhotnění. Dlouhodobé použití Opana během těhotenství může způsobit příznaky odložení u vašeho novorozeného dítěte, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly rozpoznány a léčeny.
• kojení. Opan | passes into breast milk a may harm your baby.
• užívání na předpis nebo volně prodejné léky vitamíny nebo bylinné doplňky. Užívání Opany s některými dalšími léky může způsobit vážné vedlejší účinky, které by mohly vést k smrti.

Whenball Opana:

• Neměňte svou dávku. Vezměte Opanu přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Použijte nejnižší možnou dávku po nejkratší potřebnou dobu.
• Opan | should be taken on an empty stomach at least one hour prior to or two hours after eating.
• Vezměte si předepsanou dávku současně každý den. Neberejte více než předepsaná dávka.
• Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
• Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.
• Pokud pravidelně berete Opanu, nepřestávejte brát Opanu bez rozhovoru se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Poté, co přestanete brát Opanu, spláchl jakékoli nevyužité tablety po toaletě.

Při užívání Opana ne:

• Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Opana ovlivňuje. Opana vás může způsobit, že ospalý závratě nebo smazel.
• Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky, které obsahují alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby Opanou může způsobit předávkování a zemřít.

Možné vedlejší účinky Opana:

• zácpa nevolnost sleepiness zvracení tiredness bolest hlavy závrať abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms a they are severe.

Získejte pohotovostní lékařskou pomoc, pokud máte:

• potíže s dýchací dušností rychlého srdečního rytmu na hrudi bolest na hrudi otok vašeho obličeje jazyka nebo krku nebo rukou úly svědění extrémní ospalosti při měnících se pozicích, když se cítí slabá agitace Vysoká tělesná teplota Potíže s tuhými svaly nebo mentální změny, jako je zmatek.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Opana. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov