Percocet

VAROVÁNÍ

Hepatotoxicita

Acetaminofen byl občas spojen s případy akutního selhání jater, což vedlo k transplantaci jater a smrti. Většina případů poškození jater je spojena s použitím acetaminofenu v dávkách, které přesahují 4000 miligramů denně a často zahrnují více než jeden produkt obsahující acetaminofen.

Popis pro Percocet

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje oxykodon hydrochlorid a acetaminofen v následujících silných stránkách:

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*2,5 mg oxykodon HC1 je ekvivalentní 2,2409 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*5 mg oxykodon HC1 je ekvivalentní 4,4815 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*7,5 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 6,7228 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*10 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 8,9637 mg oxykodonu.

Všechny silné stránky Percocet také obsahují následující neaktivní složky: koloidní křemíkový oxid oxid Croscarmellose sodný Crospovidon mikrokrystalická celulóza povidon pregelatinizovaný kukuřičný škrob a kyselinu stearovou. Kromě toho síla 2,5 mg/325 mg obsahuje FD

Oxykodon 14-hydroxydihydrokodeinon je semisyntetická opioidní analgetikum, která se vyskytuje jako bílý krystalický prášek bez zápachu s solným hořkou chutí. Molekulární vzorec pro oxykodon hydrochlorid je C ₁₈ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₄ • HCI a molekulová hmotnost 351,82. Je odvozen z alkaloidu Opium Thebaine a může být reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Acetaminofen 4'-hydroxyacetanilid je neopakovaný ne-solicylátový analgetický a antipyretikum, který se vyskytuje jako bílý krystalický prášek bez zápachu, který má mírně hořkou chuť. Molekulární vzorec pro acetaminofen je C ₈ H ₉ ŽÁDNÝ ₂ a the molecular weight is 151.17. It may be represented by the following structural formula:

Použití pro percocet

Percocet je indikován pro úlevu mírné až středně těžké bolesti.

Dávkování pro Percocet

Dávkování by mělo být upraveno podle závažnosti bolesti a reakce pacienta. Může být občas nutné překročit obvyklou dávku doporučenou níže v případě závažnější bolesti nebo u pacientů, kteří se tolerantní vůči analgetickému účinku opioidů. Pokud je bolest konstantní, měla by být opioidní analgetika podávána v pravidelných intervalech v nepřetržitém plánu. Percocet tablety jsou podávány orálně.

Percocet 2,5 mg/325 mg

Obvyklá dávka pro dospělé je 2 tablety každých 6 hodin podle potřeby pro bolest. Celková denní dávka acetaminofenu by neměla překročit 4 gramy.

Percocet 5 mg/325 mg; Percocet 7,5 mg/325 mg; Percocet 10 mg/325 mg

Obvyklá dávka pro dospělé je jeden tablet každých 6 hodin podle potřeby pro bolest. Celková denní dávka acetaminofenu by neměla překročit 4 gramy.

Ukončení terapie

U pacientů léčených tabletami Percocet po více než několik týdnů, kteří již nevyžadují dávky terapie, by měly být postupně zužují, aby se zabránilo příznakům a příznakům stažení u fyzicky závislého pacienta.

Jak dodáno

Percocet (oxykodon a tablety acetaminofenu USP) je dodáván takto:

2,5 mg/325 mg

Růžový oválný tablet odhodil s 'Percocet' na jedné straně a '2.5' na straně druhé.

Lahve 100 NDC 63481-627-70

5 mg/325 mg

Modrá kulatá tableta odsuzovala „Percocet“ a „5“ na jedné straně a na druhé straně protíraly.

Lahve 100 NDC 63481-623-70
Lahve 500 NDC 63481-623-85

7,5 mg/325 mg

Tablet ve tvaru oválu broskvové ovály odliboval s „Percocet“ na jedné straně a „7.5/325“ na straně druhé.

Lahve 100 NDC 63481-628-70

10 mg/325 mg

Tablet ve tvaru tobolek ve tvaru kapsle se na jedné straně a '10/325 'na druhé straně liboval.

Lahve 100 NDC 63481-629-70

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Vyžaduje se formulář objednávky DEA.

Vyrobeno pro: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revidováno: srpen 2014

Vedlejší účinky for Percocet

Mezi vážné nežádoucí účinky, které mohou být spojeny s používáním tablety Percocet, patří hypotenze despirační deprese apnoe respirační deprese a hypotenze deprese a šokovat (vidět Předávkování ).

Novorozené účinky vakcíny proti hepatitidě B

Mezi nejčastěji pozorované nesmírné nežádoucí účinky patří ospalost závratě a nevolnost sedace a zvracení. Zdá se, že tyto účinky jsou výraznější v ambulantních než u ne ambulačních pacientů a některé z těchto nežádoucích účinků mohou být zmírněny, pokud pacient leží. Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa euforie dysforie a pruritus.

Reakce hypersenzitivity mohou zahrnovat: kožní erupce kožní erytematózní kožní reakce.

Hematologické reakce mohou zahrnovat: trombocytopenie Neutropenie Pancytopenia hemolytická anémie. Vzácné případy Agranulococytisis Rovněž byl spojen s používáním acetaminofenu. Ve vysokých dávkách je nejzávažnějším nepříznivým účinkem potenciálně fatální jaterní nekróza závislá na dávce. Může se také objevit také renální tubulární nekróza a hypoglykemická kóma.

Jiné nežádoucí účinky získané z postmarketingových zkušeností s tabletami Percocet jsou uvedeny podle orgánového systému a v klesajícím pořadí závažnosti a/nebo frekvence následovně:

Tělo jako celek

Anafylaktoidní reakce Alergická reakce malátnost asthenia únava bolest na hrudi horečka podchlazení Thirst Zvýšení pocení náhodné předávkování nepředstavitelné předávkování předávkování

Kardiovaskulární

Hypotenze hypertenze tachykardie ortostatická hypotenze bradykardie palpitace dysrytmie

Centrální a periferní nervový systém

Stupor Tremor Paraestezie Hypoaestezie Letargie záchvaty úzkost duševní poškození Agitace mozkové edém Zmatek závratě závratě

Tekutina a elektrolyt

Dehydratace hyperkalémie metabolická acidóza Respirační alkalóza Gastrointestinální

Dyspepsie chuť narušení bolesti břicha břicha břišní distilace pocení se zvýšila průjem sucho v ústech Blopance gastrointestinální porucha nevolnost zvracení pankreatitidy střeva překážka ileus ileus ileus ileus ileus

Jaterní

Přechodné zvýšení jaterních enzymů se zvyšuje u bilirubinové hepatitidy jaterní selhání žloutenka Hepatotoxicita jaterní porucha

Sluch a vestibulární

Ztráta sluchu tinnitus

Hematologická

Trombocytop Enia

Přecitlivělost

Akutní anafylaxe angioedéma Asthma Bronchospasm Laryngeal Edém Urticaria Anafylaktoidní reakce

Metabolický a výživový

Hypoglykémie Alkalóza hyperglykémie

Muskuloskeletální

Myalgia Rhabdomyolýza

Oční

Poruchy vizuálního vizuálního oku vizuálního oka

Psychiatric

Drogová závislost zneužívání drog Nespavost Zmatek Úzkost Agitace Depresivní úroveň vědomí nervozity halucinace Somnolence Deprese sebevražda

Respirační systém

Bronchospasm dušnost hyperpnea plicní edém tachypnea aspirace hypoventilace hrtan edém

Kůže a přívěsky

Erythema Vurticaria vyrážka propláchnutí

Urogenitální

Intersticiální nefritida papilární nekróza Proteinurie Renální nedostatečnost a selhání retence moči

Zneužívání a závislost drog

Tablety Percocet jsou látkou ovládanou plánem II. Oxycodon je opioid muagonistů s odpovědností za zneužívání podobnou morfinu. Oxykodon jako morfin a další opioidy používané v analgezii mohou být zneužívány a podléhají trestnému odklonu.

Závislost na drogách je definována jako abnormální nutkavé použití pro nelékařské účely látky navzdory fyzickým psychologickým pracovním nebo mezilidským potížím vyplývajícím z takového použití a pokračujícího používání navzdory poškození nebo riziku poškození. Drogová závislost je léčitelná onemocnění využívající multidisciplinární přístup, ale relaps je běžný. Závislost na opioidech je relativně vzácná u pacientů s chronickou bolestí, ale může být častější u jedinců, kteří mají minulou anamnézu zneužívání alkoholu nebo návykových látek nebo závislosti. Pseudoaddikce se týká úlevy od bolesti, která hledá chování pacientů, jejichž bolest je špatně zvládnuta. Je považován za iatrogenní účinek neefektivního léčby bolesti. Poskytovatel zdravotní péče musí nepřetržitě posoudit psychologický a klinický stav pacienta s bolestí, aby odlišil závislost od pseudoaddikce, a tak být schopen adekvátně léčit bolest.

Fyzická závislost na předepsaném léku neznamená závislost. Fyzikální závislost zahrnuje výskyt syndromu stažení, když dojde k náhlému snížení nebo ukončení užívání drog nebo pokud opiát Antagonista se podává. Fyzikální závislost může být detekována po několika dnech opioidní terapie. Klinicky významná fyzikální závislost je však pozorována pouze po několika týdnech relativně vysoké terapie dávkování. V tomto případě může náhlé přerušení opioidu mít za následek abstinenční syndrom. Pokud je přerušení opioidů terapeuticky indikováno postupné zúžení léčiva po dobu 2 týdnů, zabrání abstinenčním příznakům. Závažnost abstinenčního syndromu závisí především na denní dávce opioidu po dobu trvání terapie a zdravotního stavu jednotlivce.

Syndrom abstinenčního oxykodonu je podobný syndromu morfinu. Tento syndrom je charakterizován zívnutím úzkosti zvýšená srdeční frekvence a krevní tlak Neklidnost Neklid Nertovosti sval sval bolestivé podráždění zimnice HORKÉ záblesky Salivační anorexie těžká kýchání lakromatizace Rhinorrhea Dilatační žáky Diaforéza Piloekce Nevolnost zvracení břišních křečí průjem a nespavost a výrazná slabost a depresi.

Chování „hledání drog“ je velmi běžné u závislých a zneužívání drog. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení „Ztráta“ předpisů, které manipulují s předpisy a neochota poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro jiné léčby lékařem. „Doktorské nakupování“, aby se získala další recepty, je běžné u zneužívajících drog a lidí trpícími neléčenou závislostí.

Zneužívání a závislost jsou oddělené a odlišné od fyzické závislosti a tolerance. Lékaři by si měli být vědomi toho, že závislost nemusí být doprovázena souběžnou tolerancí a příznaky fyzické závislosti u všech závislých. Kromě toho může dojít k zneužívání opioidů v nepřítomnosti skutečné závislosti a je charakterizováno zneužitím pro nelékařské účely často v kombinaci s jinými psychoaktivními látkami. Oxykodon jako ostatní opioidy byly

odkloněno pro nelékařské použití. Důrazně se doporučuje pečlivé zachování informací o předepisování předepisování včetně frekvence kvantity a obnovy.

Správné posouzení správných postupů předepisování pacienta Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Stejně jako jiné opioidní léky podléhají federálním zákonům o kontrolovaných látkách Percocet. Po chronickém použití by se tablety Percocet by neměly být náhle přerušeny, pokud se předpokládá, že se pacient stal fyzicky závislým na oxykodonu.

Interakce s alkoholem a drogami zneužívání

Lze očekávat, že oxykodon bude mít aditivní účinky, pokud se používají ve spojení s alkoholem, jiné opioidy nebo nezákonné drogy, které způsobují depresi centrálního nervového systému.

Lékové interakce for Percocet

Interakce léčiva/léčiva s oxykodonem

Opioidní analgetika může zvýšit účinek relaxantu kosterního svalu neuromuskulárního blokování a zvýšení stupně respirační deprese.

Pacienti dostávající CNS depresivní látky, jako jsou jiné opioidní analgetika Obecné anestetiky fenothiaziny, ostatní trankvilizéry centrálně působící anti-emetiky sedativní-hypnotika nebo jiná depresiva CNS (včetně alkoholu) souběžně s perkototickými tabletami mohou vykazovat depresi CNS. Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jednoho nebo obou činidel snížena. Souběžné použití anticholinergik s opioidy může produkovat paralytický ileus.

Agnista/antagonistická analgetika (tj. Pentazocin Nalbuphine naltrexon a butorfanol) by měly být podávány s opatrností pacientovi, který obdržel nebo dostává čistě opioidní agonista, jako je oxykodon. Tato analgetika agonistů/antagonistů mohou snížit analgetický účinek oxykodonu nebo mohou vyvolat abstinenční příznaky.

Interakce léčiva/léčiva s acetaminofenem

Alkohol ethyl : Hepatotoxicita se vyskytla u chronických alkoholiků po různých hladinách dávky (střední až nadměrné) acetaminofenu.

Anticholinergika : Nástup acetaminofenového účinku může být mírně zpožděn nebo snížen, ale konečný farmakologický účinek není anticholinergikcí významně ovlivněn.

Orální antikoncepční prostředky : Zvýšení glukuronidace, což má za následek zvýšení plazmatické clearance a snížený poločas acetaminofenu.

Uhlí (aktivováno) : Snižuje absorpci acetaminofenu, když je podána co nejdříve po předávkování.

Blokátory beta (propanolol) : Zdá se, že propanolol inhibuje enzymatické systémy odpovědné za glukuronidaci a oxidaci acetaminofenu. Proto mohou být zvýšeny farmakologické účinky acetaminofenu.

Diuretika smyčky : Účinky diuretiky smyčky mohou být sníženy, protože acetaminofen může snížit vylučování renálního prostaglandinu a snížit aktivitu reninu v plazmě.

Lamotrigin : Koncentrace lamotriginu v séru mohou být sníženy a způsobují snížení terapeutických účinků.

Probenecid : Probenecid může mírně zvýšit terapeutickou účinnost acetaminofenu.

Zidovudin : Farmakologické účinky zidovudinu mohou být sníženy z důvodu zvýšené nehepatické nebo ledvinové clearance zidovudinu.

Interakce léčiva/laboratorní testy

V závislosti na citlivosti/specificitě a metodologii testu mohou jednotlivé složky Percocet (oxykodon a acetaminofen tablety USP) zkříženě reagovat s testy používanými při předběžné detekci kokainu (primární metabolit benzoylecgonin) nebo marihuany) v lidské moči. K dosažení potvrzeného analytického výsledku musí být použita konkrétnější alternativní chemická metoda. Upřednostňovanou potvrzující metodou je plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS). Kromě toho by měly být použity klinické úvahy a profesní úsudek na jakýkoli výsledek testu zneužívání léčiva, zejména pokud se používají předběžné pozitivní výsledky.

Acetaminofen může narušit domácí měření glukózy v krvi; Lze zaznamenat snížení o> 20% průměrných hodnot glukózy. Zdá se, že tento účinek je koncentrace léčiva a závislý na systému.

Varování for Percocet

Zneužití zneužívání a odklon opioidů

Oxykodon je opioidní agonista morfinového typu. Takové drogy jsou hledány zneužívajícími drogami a lidmi s poruchami závislosti a podléhají trestnému zneužití.

Oxykodon lze zneužívat podobným způsobem jako ostatní opioidní agonisty legální nebo nezákonné. To by mělo být zváženo při předepisování nebo vydávání tablet Percocet v situacích, kdy se lékař nebo lékárník obává zvýšeného rizika zneužívání nebo odklonu. Obavy z zneužívání závislosti a odklonu by neměly zabránit správnému řízení bolesti.

Zdravotničtí odborníci by se měli obrátit na svou státní profesionální licenční radu nebo státní úřad pro kontrolované látky, aby informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Podávání percocet (oxykodon a acetaminofen tablety USP) by mělo být pečlivě sledováno na následující potenciálně závažné nežádoucí účinky a komplikace:

Respirační deprese

Respirační deprese je nebezpečí s použitím oxykodonu jednou z aktivních složek v perkocetových tabletách jako u všech opioidních agonistů. Starší a desilitovaní pacienti jsou zvláště riziko respirační deprese, jako jsou netolerantní pacienti, kteří podávají velké počáteční dávky oxykodonu nebo když je oxykodon podáván ve spojení s jinými látkami, které snižují dýchání. Oxykodon by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s akutní astma chronickou obstrukční plicní poruchou (COPD) COR Pulmonale nebo již existující respirační poškození. U takových pacientů mohou dokonce obvyklé terapeutické dávky oxykodonu snížit respirační pohon do bodu apnoe. U těchto pacientů by měla být zvážena alternativní nepioidní analgetika a opioidy by se měly používat pouze pod pečlivým lékařským dohledem při nejnižší efektivní dávce.

V případě respirační deprese může být použit reverzní činidlo, jako je naloxonový hydrochlorid (viz viz Předávkování ).

Poranění hlavy a zvýšený intrakraniální tlak

Respirační depresivní účinky opioidů zahrnují retenci oxidu uhličitého a sekundární zvýšení tlaku mozkomíšního moku a mohou být výrazně přehnané v přítomnosti poškození hlavy jiné intrakraniální léze nebo již existující zvýšení intrakraniálního tlaku. Oxykodon způsobuje účinky na pupilární odpověď a vědomí, které mohou zakrývat neurologické příznaky zhoršení u pacientů s poraněním hlavy.

Hypotenzní účinek

Oxykodon může způsobit závažnou hypotenzi, zejména u jedinců, jejichž schopnost udržovat krevní tlak byla ohrožena vyčerpaným objemem krve nebo po souběžném podávání s léky, které ohrožují vazomotorické tón, jako jsou fenothiaziny. Oxykodon jako všechna opioidní analgetika morfinu by měla být podávána s opatrností

Pro pacienty v cirkulačním šoku, protože vazodilatace produkovaná lékem může dále snížit srdeční výdej a krevní tlak. Oxykodon může produkovat ortostatickou hypotenzi u ambulantních pacientů.

Hepatotoxicita

Acetaminofen byl občas spojen s případy akutního selhání jater, což vedlo k transplantaci jater a smrti. Většina případů poškození jater je spojena s použitím acetaminofenu v dávkách, které přesahují 4000 miligramů denně a často zahrnují více než jeden acetaminofen obsahující produkt. Nadměrný příjem acetaminofenu může být úmyslný způsobit sebepoškozování nebo neúmyslné, protože pacienti se pokoušejí získat větší úlevu od bolesti nebo nevědomky vzít jiné produkty obsahující acetaminofen.

Riziko akutního selhání jater je vyšší u jedinců se základním onemocněním jater a u jedinců, kteří při užívání acetaminofenu přijímají alkohol.

Poskytněte pacientům, aby hledali acetaminofen nebo APAP na štítcích balíčků a nepoužívali více než jeden produkt, který obsahuje acetaminofen. Poskytněte pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou péči po požití více než 4000 miligramů acetaminofenu denně, i když se cítí dobře.

Vážné reakce na kůži

Zřídka acetaminofen může způsobit vážné kožní reakce, jako je akutní generalizovaná exanthematózní pustulóza (AGEP) Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (deset), které mohou být fatální. Pacienti by měli být informováni o známkách vážných kožních reakcí a užívání léčiva by mělo být ukončeno při prvním výskytu vyrážky na kůži nebo jakémkoli jiném příznaku přecitlivělosti.

Přecitlivělost / anaphylaxis

S použitím acetaminofenu byly spojeny zprávy o přecitlivělosti a anafylaxi po trhu. Klinické příznaky včetně otoku úst obličeje a krku Respirační nouze kopát a zvracení. Existovaly vzácné zprávy o život ohrožující anafylaxi, která vyžadovala pohotovostní lékařskou péči. Poskytněte pacientům, aby okamžitě přerušili Percoceta a vyhledali lékařskou péči, pokud zažívají tyto příznaky. Nepředepisujte Percocet pro pacienty s acetaminofenem alergie .

Opatření for Percocet

Generál

Opioidní analgetika by měla být používána s opatrností při kombinaci s léky na snižování CNS a měla by být vyhrazena pro případy, kdy přínosy opioidní analgezie převažují nad známými riziky respirační deprese změněné mentální stav a Posturální hypotenze .

Akutní břišní podmínky

Podávání percocet (oxykodon a acetaminofen tablety USP) nebo jiných opioidů může zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami.

Percocet tablety by měly být věnovány opatrně pacientům s CNS Deprese seniory nebo vysilněné pacienty s pacienty s závažným poškozením jaterní plicní nebo ledvinové funkce hypothyreóza Addisonova choroba prostatická hypertrofie URETHRAL CRETRUR psychóza .

Tablety Percocet mohou zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami. Oxykodon může zhoršit křeče u pacientů s křečovými poruchami a všechny opioidy mohou v některých klinických prostředích vyvolat nebo zhoršit záchvaty.

Po podání percocetových tablet byly u pacientů se známou přecitlivělostí na kodein A sloučeninou se strukturou podobnou morfinu a oxykodonu. Frekvence této možné křížové citlivosti není známa.

Interakce s jinými depresivními látkami CNS

Pacienti, kteří dostávají jiné opioidní analgetika Obecné anestetiky, fenothiaziny Ostatní trankvilizéry centrálně působící anti-emetiky sedativní hypnotika nebo jiné depresivy CNS (včetně alkoholu) současně s perkocetovými tabletami mohou vykazovat depresi aditivní CNS. Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jednoho nebo obou činidel snížena.

Interakce se smíšeným agonistou/antagonistou opioidní analgetiky

Asonista/antagonistická analgetika (tj. Pentazocin Nalbuphine a Butorfanol) by měly být podávány s opatrností pacientovi, který obdržel nebo dostává terapii s čistě opioidní agonistou analgetikou, jako je oxykodon. V této situaci může smíšená analgetika agonisty/antagonisty snížit analgetický účinek oxykodonu a/nebo může u těchto pacientů vyvolat abstinenční symptomy.

Ambulantní chirurgie a pooperační použití

Ukázalo se, že oxykodon a další morfinové opioidy snižují motilitu střeva. Ileus je běžná pooperační komplikace, zejména po intraabdominální chirurgii s použitím opioidní analgezie. Měla by být opatrová opatrnost pro sledování snížené motility střev u pooperačních pacientů, kteří dostávají opioidy. Měla by být implementována standardní podpůrná terapie.

Použití v onemocnění pankreatu/biliárního traktu

Oxykodon může způsobit křeč svěrače Oddi a měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním biliárního traktu, včetně Akutní pankreatitida . Opioidy, jako je oxykodon, mohou způsobit zvýšení hladiny amylázy v séru.

Tolerance a fyzikální závislost

Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Fyzikální závislost se projevuje abstinenčními příznaky po prudkém přerušení léčiva nebo po podání antagonisty. Fyzikální závislost a tolerance nejsou během chronické terapie opioidy neobvyklé.

Opioidní abstinence nebo abstinenční syndrom je charakterizován některými nebo všemi následujícími: neklidová lakrová rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout i další příznaky, včetně: podrážděnosti úzkostné bolesti dozadu Slabost bolesti kloubů břišní křeče na nevolnost nevolí anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku.

Obecně by opioidy neměly být náhle přerušeny (viz Dávkování a podávání : Ukončení terapie ).

Laboratorní testy

Ačkoli oxykodon může zkříženě reagovat s některými testy léčiva moči nebyly nalezeny žádné dostupné studie, které by určily trvání detekovatelnosti oxykodonu v obrazovkách moči. Na základě farmakokinetických dat se však přibližné trvání detekovatelnosti pro jednu dávku oxykodonu zhruba odhaduje na jeden až dva dny po expozici léčiva.

Může být provedeno testování moči na opiáty za účelem stanovení nezákonného užívání drog a ze zdravotních důvodů, jako je hodnocení pacientů se změněným stavem vědomí nebo monitorování účinnosti úsilí o rehabilitaci léčiva. Předběžná identifikace opiátů v moči zahrnuje použití imunoanalýzy screeningu a chromatografie s tenkou vrstvou (TLC). Plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS) může být použita jako identifikační krok ve třetím stádiu v lékařské vyšetřovací sekvenci pro testování opiátů po imunoanalýze a TLC. Identita 6-keto opiátů (např. Oxykodon) lze dále diferencovat analýzou jejich derivátu methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS).

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie na zvířatech pro vyhodnocení karcinogenního potenciálu oxykodonu a acetaminofenu nebyly provedeny.

Mutageneze

Kombinace oxykodonu a acetaminofenu nebyla hodnocena na mutagenicitu. Samotný oxykodon byl negativní v testu bakteriální reverzní mutace (AMES) in vitro chromozomovou aberační test s lidskými lymfocyty bez metabolické aktivace a in vivo myší mikronukleus test. Oxykodon byl klastogenní v lidském lymfocytovém chromozomálním testu v přítomnosti metabolické aktivace a v myším lymfomovém testu s nebo bez metabolické aktivace.

Plodnost

Studie na zvířatech pro vyhodnocení účinků oxykodonu na plodnost nebyly provedeny.

Těhotenství

Teratogenní účinky: kategorie těhotenství C

Reprodukční studie zvířat nebyly provedeny s Percocetem. Rovněž není známo, zda Percocet může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Percocet by neměl být věnován těhotné ženě, pokud v rozsudku lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky.

Neteratogenní účinky

Opioidy mohou překročit placentární bariéru a mít potenciál způsobit novorozeneckou respirační depresi. Použití opioidů během těhotenství může mít za následek fyzicky závislý na léčivě. Po narození může novorozenec trpět závažnými příznaky odběru.

Práce a dodávka

Percocet tablety se nedoporučují pro použití u žen během a bezprostředně před porodem a dodáním kvůli jeho potenciálním účinkům na respirační funkci u novorozence.

Ošetřovatelské matky

Ošetřovatelství by obvykle nemělo být prováděno, zatímco pacient dostává tablety Percocet kvůli možnosti sedace a/nebo respirační deprese u kojence. Oxykodon se vylučuje v mateřském mléce v nízkých koncentracích a u dětí ošetřovatelských matek, které užívají oxykodon/acetaminofen, došlo k vzácným zprávám o somnolenci a letargii. Acetaminofen je také vylučován do mateřského mléka v nízkých koncentracích.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Geriatrické použití

Při určování množství dávkování a frekvence perkotonových tablet pro geriatrické pacienty by mělo být poskytnuto zvláštní preventivní opatření, protože v této populaci pacientů může být ve srovnání s mladšími pacienty mírně snížena clearance oxykodonu.

Jaterní Impairment

Ve farmakokinetické studii oxykodonu u pacientů s onemocněním v konečném stádiu oxykodon plazmatická clearance se snížila a eliminační poločas se zvýšil. U pacientů s jaterním poškozením je třeba věnovat péči, když se oxykodon používá u pacientů s poškozením jater.

Poškození ledvin

Ve studii u pacientů s narušením narušení ledvin v konečném stádiu byla u uremických pacientů prodloužena poločas eliminace v důsledku zvýšeného objemu distribuce a snížené vůli. Oxykodon by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin.

Informace o předávkování Percocet

Po akutní toxicitě předávkování může být výsledkem oxykodonu nebo acetaminofenu.

Příznaky a příznaky

Toxicita otravy oxykodonem zahrnuje opioidní trojici: Pinpoint žáků deprese dýchání a ztrátu vědomí. Vážná předávkování oxykodonem je charakterizováno respirační depresí (snížením respirační frekvence a/nebo přílivovým objemem Cheyne-Stokes Respiration Cyanóza) Extrémní somnolence postupující k hlouposti nebo kómatu kosterní svalovou chlukou nachlazení a drsné kůže a někdy bradykardie a hypotenze. Při vážném předávkovém apnoe může dojít ke kolapsu srdeční zástavy a smrt.

U předávkování acetaminofenu je nejzávažnějším nepříznivým účinkem potenciálně fatální jaterní nekróza. Může se také vyskytnout defekty hypoglykemického kómatu a kooagulací renální tubulární nekrózy.

První příznaky po potenciálně hepatotoxickém předávkování mohou zahrnovat: zvracení nevolnosti a obecná malátnost. Klinické a laboratorní důkazy o jaterní toxicitě nemusí být patrné až 48 až 72 hodin po pojedu.

Co pro vás dělá levandule

Zacházení

Jeden nebo vícenásobný předávkování léčivem s oxykodonem a acetaminofenem je potenciálně smrtelné předávkování polydrug a doporučuje se konzultace s regionálním střediskem kontroly jedu. Okamžitá léčba zahrnuje podporu kardiorespirační funkce a opatření ke snížení absorpce léčiva. Jak je uvedeno, měly by být použity intravenózní tekutiny kyslíku a další podpůrná opatření. Mělo by se také zvážit asistované nebo kontrolované ventilace.

Oxykodon

Primární pozornost by měla být věnována obnovení přiměřené výměny dýchacích cest poskytováním patentových dýchacích cest a institucí asistované nebo kontrolované větrání. Antagonista opioidního naloxonu hydrochloridu je specifický protijed proti respirační depresi, který může vyplývat z předávkování nebo neobvyklé citlivosti na opioidy včetně oxykodonu. Protože doba účinku oxykodonu může překročit dobu antagonisty, měl by být pacient udržován při pokračujícím dohledu a opakované dávky antagonisty by měly být podávány podle potřeby k udržení přiměřeného dýchání. Antagonista opioidů by neměl být podáván v nepřítomnosti klinicky významné respirační nebo kardiovaskulární deprese.

Acetaminofen

Dekontaminace žaludku s aktivovaným uhlím by měla být podávána těsně před N-acetylcystein (NAC), aby se snížila systémová absorpce, pokud je známo, že požití acetaminofenu nebo podezření, že k tomu došlo během několika hodin po prezentaci. Hladiny acetaminofenu v séru by měly být okamžitě získány, pokud pacient představuje 4 nebo více hodin po požití k posouzení potenciálního rizika hepatotoxicity; Hladiny acetaminofenů nakreslené méně než 4 hodiny po pojetí mohou být zavádějící. K dosažení nejlepšího možného výsledku by měl být NAC podáván co nejdříve tam, kde je podezření na hrozící nebo vyvíjející se poškození jater. Intravenózní NAC může být podáván, když okolnosti vylučují ústní podání.

Intenzivní podpůrná terapie je vyžadována při těžké intoxikaci. Postupy pro omezení pokračující absorpce léčiva musí být snadno prováděny, protože poškození jater je závislé na dávce a vyskytuje se na začátku intoxikace.

Kontraindikace pro percocet

Tablety Percocet by neměly být podávány pacientům se známou přecitlivělostí na oxykodon acetaminofen nebo jakoukoli jinou složku tohoto produktu.

Oxykodon is contraindicated in any situation where opioids are contraindicated including patients with significant Respirační deprese (in unmonitored settings or the absence of resuscitative equipment) a patients with acute or severe bronchial asthma or hypercarbia. Oxykodon is contraindicated in the setting of suspected or known paralytic ileus.

Klinická farmakologie for Percocet

Centrální nervový systém

Oxykodon is a semisynthetic pure opioid agonist whose principal therapeutic action is analgesia. Other pharmacological effects of oxycodone include anxiolysis euphoria a feelings of relaxation. These effects are mediated by receptors (notably ^ a k) in the central nervous system for endogenous opioid-like compounds such as endorphins a enkephalins. Oxykodon produces Respirační deprese through direct activity at respiratory centers in the brain stem a depresses the cough reflex by direct effect on the center of the medulla.

Acetaminofen is a non-opiát non-salicylate analgesic a antipyretikum. The site a mechanism for the analgesic effect of acetaminophen has not been determined. The antipyretikum effect of acetaminophen is accomplished through the inhibition of endogenous pyrogen action on the hypothalamic heat-regulating centers.

Gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxykodon reduces motility by increasing smooth muscle tone in the stomach a duodenum. In the small intestine digestion of food is delayed by decreases in propulsive contractions. Other opioid effects include contraction of biliary tract smooth muscle spasm of the Sphincter of Oddi increased ureteral a měchýř sphincter tone a a reduction in uterine tone.

Kardiovaskulární System

Oxykodon may produce a release of histamine a may be associated with orthostatic hypotension a other symptoms such as pruritus flushing red eyes a sweating.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost oxykodonu u pacientů s rakovinou byla hlášena asi 87%. Ukázalo se, že oxykodon je 45% vázán na lidské plazmatické proteiny in vitro. Objem distribuce po intravenózním podání je 211,9 ± 186,6 L.

Absorpce acetaminofenu je rychlá a téměř kompletní z traktu GI po perorálním podání. Při absorpci předávkování je absorpce dokončena za 4 hodiny. Acetaminofen je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin. Vazba léčiva na plazmatické proteiny je variabilní; Pouze 20% až 50% může být vázáno při koncentracích, s nimiž se během akutní intoxikace vyskytuje.

Metabolismus a eliminace

Vysoká část oxykodonu je během metabolismu prvního průchodu n-dealkylována na noroxykodon. Oxymorphone je tvořen O-demetylací oxykodonu. Metabolismus oxykodonu do oxymorfonu je katalyzován CYP2D6. Volné a konjugované noroxykodon bez a konjugované oxykodon a oxymorphone jsou vylučovány v lidské moči po jediné perorální dávce oxykodonu. Přibližně 8% až 14% dávky se vylučuje jako volný oxykodon po dobu 24 hodin po podání. Po jedné perorální dávce oxykodonu je průměrná poločas eliminace ± SD 3,51 ± 1,43 hodin.

Acetaminofen is metabolized in the liver via cytochrome P450 microsomal enzyme. About 8085% of the acetaminophen in the body is conjugated principally with glucuronic acid a to a lesser extent with sulfuric acid a cysteine. After hepatic conjugation 90 to 100% of the drug is recovered in the urine with in the first day.

Asi 4% acetaminofenu je metabolizováno cytochrom p450 oxidázou na toxický metabolit, který je dále detoxikován konjugací s glutathionem přítomným v pevném množství. Předpokládá se, že toxický metabolit NAPQI (n acetyl-p-benzochinoneimin N-acetylimidochinon) je zodpovědný za nekrózu jater. Vysoké dávky acetaminofenu mohou vyčerpávat obchody glutathionu tak, aby se snížila inaktivace toxického metabolitu. Při vysokých dávkách může být překročena kapacita metabolických drah pro konjugaci s kyselinou glukuronovou kyselinou a kyselinou sírovou, což vede ke zvýšenému metabolismu acetaminofenu alternativními cestami.

Informace o pacientovi pro Percocet

Následující informace by měly být poskytnuty pacientům, kteří dostávají tablety Percocet od lékárníka nebo pečovatele sestry lékaře:

1. Neberte si Percocet, pokud jste alergičtí na některou z jeho ingrediencí.
2. Pokud vyvíjíte známky alergie, jako je vyrážka nebo potíže s dýcháním, přestaňte Percocet a okamžitě kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče.
3. Neberete více než 4000 miligramů acetaminofenu denně. Pokud jste si vzali více než doporučenou dávku, zavolejte svému lékaři.
4. Pacienti by si měli být vědomi toho, že tablety Percocet obsahují oxykodon, což je morfinelike látka.
5. Pacienti by měli být instruováni, aby udržovali Percocet tablety na bezpečném místě mimo dosah dětí. V případě náhodného požití by měla být okamžitě požádána o pohotovostní lékařskou péči.
6. Pokud se tablety Percocet již nepotřebují, nevyužité tablety by měly být zničeny propláchnutím toalety.
7. Pacienti by měli být doporučeni, aby sami neupravovali dávku léku. Místo toho musí konzultovat se svým předepisovacím lékařem.
8. Pacienti by měli být upozorněni, že tablety Percocet mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů (např. Řízení těžkých strojů).
9. Pacienti by neměli kombinovat tablety Percocet s alkoholem opioidních analgetik sedativ nebo jiných depresiv CNS, pokud nejsou pod doporučením a vedením lékaře. Při společném podávání s dalšími tabletami Percocet CNS může způsobit nebezpečný aditivní centrální nervový systém nebo respirační depresi, což může vést k vážnému zranění nebo smrti.
10. Nebylo stanoveno bezpečné používání tablet Percocet během těhotenství; Ženy, které plánují otěhotnět nebo jsou těhotné, by se měly před přijetím percocetových tablet konzultovat se svým lékařem.
11. Ošetřovatelské matky by se měly se svými lékaři konzultovat o tom, zda přestat ošetřovatelství nebo ukončit perkocetové tablety kvůli potenciálu závažných nežádoucích účinků na ošetřovatelské kojence.
12. Pacienti, kteří jsou léčeni tabletami Percocet po více než několik týdnů, by měli být doporučeni, aby náhle nepřestali léky. Pacienti by měli konzultovat se svým lékařem o postupné rozvrh dávky na přerušení léku.
13. Pacienti by měli být upozorněni, že tablety Percocet jsou potenciálním lékem zneužívání. Měli by jej chránit před krádeží a nikdy by to nemělo být dáno nikomu jinému než jednotlivci, pro kterého byl předepsán.