Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Jak pracují antineoplastické agonisté GnRH?
Lupron
Shrnutí drog
Co je injekce Lupron?
Lupron injekce (acetát leuprolidu) je syntetický hormon uvolňující gonadotropin používaný u mužů k léčbě symptomů podoby rakovina prostaty a u žen léčit příznaky Endometrióza (přerůstání děložní podšívky mimo děloha ) nebo děložní fibroidy . Injekce Lupronu se také používá k léčbě předčasné (časné) puberty u mužských i ženských dětí.
Jaké jsou vedlejší účinky injekce Lupron?
Mezi běžné vedlejší účinky injekce Lupronu patří:
- zarudnutí/pálení/bodnutí/bolest/modřina v místě injekce
- HORKÉ záblesky (Flushing)
- zvýšené pocení
- noční pocení
- únava
- bolest hlavy
- rozrušit žaludek
- nevolnost
- průjem
- zácpa
- bolest žaludku
- Otok prsu nebo něha
- akné
- Bolesti nebo bolest kloubů/svalů
- Potíže se spánkem (nespavost)
- snížený sexuální zájem
- Vaginální nepohodlí/suchost/svědění/výboj
- Vaginální krvácení
- Otok kotníků/nohou
- Zvýšené močení v noci
- závrať
- Průlomové krvácení u ženského dítěte během prvních 2 měsíců léčby leuprolidem
- slabost
- zimnice
- Clammy Skin
- zarudnutí kůže
- svědění nebo škálování
- bolest varlat
- impotence
- deprese
- zvýšený růst vlasů obličeje nebo
- Problémy s pamětí.
Dávkování pro injekci Lupronu
Dávkování injekce Lupronu závisí na stavu léčeného stavu a na věku a pohlaví pacienta.
Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s injekcí Lupron?
Mohou existovat i jiné léky, které mohou interagovat s injekcí Lupron. Řekněte svému lékaři o všech lécích a doplňcích, které používáte volně prodejné léky.
Injekce Lupronu během těhotenství a kojení
Injekce Lupronu nesmí být používána během těhotenství. Může to poškodit plod. Během léčby se doporučují metody nehormonální antikoncepce (např. Condomy membrány se spermicidem). Není známo, zda tento lék prochází do mateřského mléka. Protože účinky tohoto léčiva na kojenecké dítě nejsou známo, že se nedoporučuje.
Další informace
Naše injekce Lupron Injection (leuprolid acetát) vedlejší účinky léčiva poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích při užívání tohoto léku.
Informace o drogách FDA
- Popis léku
- Indikace
- Vedlejší účinky
- Varování
- Opatření
- Předávkovat
- Klinická farmakologie
- Průvodce léky
Popis pro Lupron
Acetát leuprolidu je syntetický neapeptidový analog přirozeně se vyskytujícího hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH nebo LH-RH). Analog má větší účinnost než přírodní hormon. Chemický název je 5-oxo-l-prolyl-l-histidyl-L-teryptofyl-L-S-Syryl-L-tyrosyl-dleucyl-l-leucyl-l-argin-n-ethyl-prolinamid acetát (sůl) s následujícím strukturálním vzorcem:
|
Injekce Lupronu je sterilní vodný roztok určený pro subkutánní injekci. Je k dispozici v 2,8 ml více dávkové lahvičky obsahující leuprolidový acetát (5 mg/ml) chlorid sodný USP (NULL,3 mg/ml) pro nastavení benzylalkoholu NF jako konzervační látky (9 mg/ml) a vodu pro injekční USP. PH mohlo být upraveno NF hydroxidem sodným hydroxidem a/nebo kyselinou octovou.
Použití pro Lupron
Injekce Lupronu (acetát leuprolidu) je indikována v paliativní léčbě pokročilé rakoviny prostaty.
Vedlejší účinky Nortriptylin HCl 10mg
Dávkování pro Luprona
Doporučená dávka je 1 mg (NULL,2 ml nebo 20 jednotka) podávaná jako jediná denní subkutánní injekce. Stejně jako u jiných léčiv podávaných chronicky podkožní injekcí by se místo injekce mělo měnit pravidelně. Každé 0,2 ml obsahuje 1 mg chloridu acetátu leuprolidu acetátu sodnátu pro nastavení tonicity 1,8 mg benzylalkoholu jako konzervačních látek a vody pro injekci. PH mohlo být upraveno hydroxidem sodným a/nebo kyselinou octovou.
Postupujte podle obrazových pokynů na zadní straně tohoto balíčku vložení pro správu.
POZNÁMKA: Stejně jako u všech parenterálních produktů zkontrolujte řešení pro zbarvení a částice před každým použitím.
Jak dodáno
Injekce Lupron (leuprolidový acetát) je sterilní roztok dodávaný v 2,8 ml více dávkové lahvičky. Lahvička je zabalena takto: 14denní souprava pro podávání pacientů se 14 jednorázovými stříkačkami a 28 alkoholu NDC 0074-3612-30 a šesti-viální karton NDC 0074-3612-34.
Ukládejte pod 77 ° F (25 ° C). Ne zmrazení. Chránit před světlem; Uložte lahvičku v kartonu až do použití.
Reference
1. Upozornění NIOSH: Prevence pracovních expozic antineoplastickým a jiným nebezpečným lékům v prostředí zdravotní péče. 2004. Americká ministerstvo zdravotnictví a lidských služeb veřejné zdravotnické střediska pro kontrolu a prevenci nemocí Národní ústav pro bezpečnost a ochranu zdraví při práci DHHS (NIOSH) Č. 2004-165.
2. OSHA Technická příručka TED 1-0,15A Oddíl VI: Kapitola 2. Řízení pracovní expozice nebezpečným lékům. OSHA 1999. Https://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html
3. Americká společnost lékárníků zdravotnických systémů. Pokyny ASHP o manipulaci s nebezpečnými léky. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63; 1172-1193.
4. polovina M. White J.M.
Vyrobeno pro: Abbvie Inc. North Chicago IL 60064 USA. Revidováno: květen 2017
Vedlejší účinky pro Lupron
Klinické studie
U většiny pacientů se hladiny testosteronu během prvního týdne poté zvýšily nad základní hodnotou na základní úrovni nebo níže do konce druhého týdne léčby. Toto přechodné zvýšení bylo občas spojeno s dočasným zhoršením příznaků a příznaků, které se obvykle projevují zvýšením bolesti kostí (viz Varování ). V několika případech došlo během prvního týdne dočasné zhoršení stávající hematurie a obstrukce moči. V několika případech byla hlášena dočasná slabost a parestezie dolních končetin.
Potenciální exacerbace příznaků a symptomů během prvních několika týdnů léčby jsou obavy u pacientů s vertebrálními metastázami a/nebo obstrukcí moči, které, pokud se zhoršují, může vést k neurologickým problémům nebo zvýšit překážku.
Ve srovnávací studii injekce Lupron (leuprolid acetát) oproti DES u 5% nebo více pacientů, kteří dostávali jeden z léčiva, bylo hlášeno, že následující nežádoucí účinky mají možný nebo pravděpodobný vztah k léčivu, jak je připisován léčebným lékařem. U pacientů s metastatickým karcinomem prostaty je často obtížné posoudit kauzalitu. Reakce považované za nesouvisející drogy jsou vyloučeny.
| Lupron (N = 98) | Z (N = 101) | |
| Počet zpráv | ||
| Kardiovaskulární systém | ||
| Congestive heart failure | 1 | 5 |
| ECG changes/ischemia | 19 | 22 |
| High blood pressure | 8 | 5 |
| Murmur | 3 | 8 |
| Peripheral edema | 12 | 30 |
| Phlebitis/thrombosis | 2 | 10 |
| Gastrointestinální systém | ||
| Anorexia | 6 | 5 |
| Constipation | 7 | 9 |
| Nausea/vomiting | 5 | 17 |
| Endokrinní systém | ||
| *Decreased testicular size | 7 | 11 |
| *Gynecomastia/breast tenderness or pain | 7 | 63 |
| *Hot flashes | 55 | 12 |
| *Impotence | 4 | 12 |
| Hemický a lymfatický systém | ||
| Anemia | 5 | 5 |
| Muskuloskeletální systém | ||
| Bone pain | 5 | 2 |
| Myalgia | 3 | 9 |
| Střední/periferní nervový systém | ||
| Dizziness/lightheadedness | 5 | 7 |
| General pain | 13 | 13 |
| Headache | 7 | 4 |
| Insomnia/sleep disorders | 7 | 5 |
| Respirační systém | ||
| Dyspnea | 2 | 8 |
| Sinus congestion | 5 | 6 |
| Integumentary systém | ||
| Dermatitis | 5 | 8 |
| Urogenitální systém | ||
| Frequency/urgency | 6 | 8 |
| Hematuria | 6 | 4 |
| Urinary tract infection | 3 | 7 |
| Smíšený | ||
| Asthenia | 10 | 10 |
| * Fyziologický účinek sníženého testosteronu. |
Ve stejné studii byly uvedeny následující nežádoucí účinky u méně než 5% pacientů na Lupronu.
Kardiovaskulární systém —Angina srdeční arytmie myokardu infarkt infarkt plicní embolie; Gastrointestinální systém —Diarrhea dysfagie Gastrointestinální krvácení Gastrointestinální rušení Peptického vředu Rektální polypy; Endokrinní systém —Libido snižuje zvětšení štítné žlázy; Muskuloskeletální systém —Point Bolest; Střední/periferní nervový systém —Naxyety rozmazaná vize Letargická paměť Porucha nálady nálada otočí nervozita Necitlivost parestézie Periferní neuropatie Syncope/Blackouts Chuťové poruchy; Respirační systém —Cough Pleural Rub pneumonia plicní fibróza; Integumentary systém - Karcinom kožní/ušní suché pokožky Ekchymóza vypadávání vlasů svědění lokálních kožních reakcí pigmentační kožní léze; Urogenitální systém —Bladder Spasms Dysurie Inkontinence Testikulární bolest v moči; Smíšený —Depresivní diabetes únava horečka/zimnice Hypoglykémie Zvýšená buchta zvýšila vápník zvýšená infekce kreatininu/zánět oftalmologických poruch (časová kost).
V další klinické studii az dlouhodobé pozorování obou studií byly u pacientů dostávajících Lupron hlášeny následující další nežádoucí účinky (s výjimkou těch, které nejsou považovány za související s drogami).
Kardiovaskulární systém —Bradycardia Carotid Bruit Extrasystole Palpitations Perivaskulární manžeta (oči) Protrhnutá aretální aneuryzma mrtvice tachykardie Přechodný ischemický útok ; Gastrointestinální systém —Flatus suchost úst a krku Hepatitida Hepatomegalie Okultní krev (rektální zkouška) Rektální píštěle/erytém; Endokrinní systém —Libido zvětšuje uzel štítné žlázy; Muskuloskeletální systém —Kanylozující spondylóza artritida rozmazaná disk okrajové zlomeniny kostní zlomeniny svalové tuhosti svalovou citlivosti pánevní fibróza křeče/křeče; Střední/periferní nervový systém —Auditory halucinace/tinnitus Snížené sluch snížil reflexy euforie Hyperreflexie Ztráta vůně motoru; Respirační systém —Vyktorová těsnost snížila dýchací zvuky hemoptysis pleuritická bolest na hrudi Plicní infiltrát Rales/Rhonchi Rhinitis Strep Hrdop -sípání/bronchitida; Integumentary systém —Boil (ochlupení) modřiny úly keratózy krtek Pásový opar Pavouci; Urogenitální systém - puchýře na penisu Inguinal Hernia Penile otok po neplatné zbytkové prostatické bolesti Pyuria; Smíšený —Abdominální distenční otoky obličeje/Edém Feet Burning chřipkově růst oční víčka Hypoproteinémie Náhodná zranění Knee Efúzní hmota palidní slabost slabosti.
Postmarketing
Během postmarketingového dohledu, který zahrnuje další dávkové formy a další populace pacientů, byly hlášeny následující nežádoucí účinky.
Příznaky konzistentní s anafylaktoidem nebo astmatickým procesem byly zřídka hlášeny (míra incidence asi 0,002%). Byly také hlášeny vyrážkové a fotosenzitivní reakce.
V místě injekce byly hlášeny lokalizované reakce včetně indurace a abscesu.
Symptomy v souladu s fibromyalgií (např. Bolesti bolesti hlavy kloubů a svalů poruchy spánku Gastrointestinální úzkost a dušnost) byly hlášeny individuálně a společně.
Kardiovaskulární systém - Hypotenze Infarkt myokardu; Endokrinní systém -Diabetes; Gastrointestinální systém -Hepatická dysfunkce; Hemický a lymfatický systém -Deaded WBC; Integumentary systém -Hair růst; Střední/periferní nervový systém -Porucha sluchu v páteři/paralýze; Smíšený -Thard uzel v přírůstku hmotnosti krku Zvýšená kyselina močová; Muskuloskeletální systém -Tenosynovitida podobná příznakům; Respirační systém -Odespirační poruchy.
Změny hustoty kostí: Snížená hustota kostí byla hlášena v lékařské literatuře u mužů, kteří měli orchiektomii nebo kteří byli léčeni analogovým agonistou LH-RH. V klinické studii 25 mužů s rakovinou prostaty 12, z nichž bylo dříve léčeno leuprolidovým acetátem po dobu nejméně šesti měsíců podstoupilo studie hustoty kostí v důsledku bolesti. Skupina ošetřená leuprolidem měla nižší skóre hustoty kostí než neošetřená kontrolní skupina. Lze očekávat, že dlouhá období lékařské kastrace u mužů bude mít vliv na hustotu kostí.
Apoplexy hypofýzy: Během sledování po trhu vzácné případy hypofýzy (klinický syndrom sekundární k infarktu hypofýza ) byly hlášeny po podání hormonálních agonistů uvolňujících gonadotropin. Ve většině těchto případů byla diagnostikována adenom hypofýzy s většinou případů hypofýzy, které se vyskytují během 2 týdnů od první dávky a některé během první hodiny. V těchto případech se apoplexe hypofýzy představovala jako náhlé bolesti hlavy zvracení vizuálních změn Oftalmoplegie změnila duševní stav a někdy kardiovaskulární kolaps. Byla vyžadována okamžitá lékařská péče.
Viz další injekční injekční balíčky Lupron Depot a Lupron pro jiné události uvedené ve stejných a různých populacích pacientů.
Interakce drog pro Lupron
Vidět Klinická farmakologie Farmakokinetika .
Interakce léčiva/laboratorní testy
Podávání acetátu leuprolidu v terapeutických dávkách vede k potlačení systému hypofýzy-gonadálního systému. Normální funkce je obvykle obnovena do 4 až 12 týdnů po ukončení léčby.
Varování for Lupron
Zpočátku Lupron jako ostatní agonisté LH-RH způsobují zvýšení hladin séra testosteron . Přechodné zhoršení symptomů nebo výskyt dalších příznaků a příznaků rakoviny prostaty se může občas vyvinout během prvních několika týdnů léčby Lupron. Malý počet pacientů může zažít dočasný nárůst bolesti kostí, který lze symptomaticky zvládnout. Stejně jako u jiných agonistů LH-RH byly pozorovány izolované případy ureterální obstrukce a komprese míchy, které mohou přispět k ochrnutí s fatálními komplikacemi nebo bez něj.
Bezpečné použití acetátu leuprolidu v těhotenství nebylo klinicky stanoveno. Před zahájením léčby těhotenstvím Lupron musí být vyloučeno (viz Kontraindikace ).
Periodické sledování sérového testosteronu a antigenu specifického prostaty ( PSA ) hladiny se doporučují, zejména pokud se předpokládaná klinická nebo Biochemické Reakce na léčbu nebyla dosažena. Je třeba poznamenat, že výsledky stanovení testosteronu jsou závislé na metodice testu. Je vhodné být si vědom typu a přesnosti metodiky testu, aby se přijímala vhodná klinická a terapeutická rozhodnutí.
Opatření for Lupron
Během prvních několika týdnů terapie by měli být pečlivě pozorováni pacienti s metastatickými obratlovými lézemi a/nebo s obstrukcí močových cest (viz viz Varování a Nežádoucí účinky ).
Pacienti se známými alergiemi na benzylalkohol složka vehikulu léčiva může představovat příznaky přecitlivělosti obvykle lokální ve formě erytému a indurace v místě injekce.
U mužů, kteří dostávají agonisty GnRH, byly hlášeny hyperglykémie a zvýšené riziko vzniku diabetu. Hyperglykémie může představovat vývoj Diabetes mellitus nebo zhoršení kontroly glykémie u pacientů s diabetem. Monitorujte glukózu v krvi a/nebo glykosylovaný hemoglobin (HbA1c) Pravidelně u pacientů, kteří dostávali agonisty GnRH a řídí se současnou praxí pro léčbu hyperglykémie nebo diabetu.
Ve spojení s používáním agonistů GnRH u mužů bylo hlášeno zvýšené riziko rozvoje infarktu myokardu. Riziko se zdá být nízké na základě hlášených pravděpodobnostních poměrů a mělo by být při určování léčby u pacientů s rakovinou prostaty pečlivě vyhodnoceno spolu s kardiovaskulárními rizikovými faktory. Pacienti, kteří dostávají agonisty GNRH, by měli být sledováni z hlediska příznaků a příznaků naznačujících vývoj kardiovaskulárních chorob a být řízeni podle současné klinické praxe.
Vliv na interval QT/QTC
Terapie deprivací androgenu může prodloužit interval QT/QTC. Poskytovatelé by měli zvážit, zda výhody terapie deprivace androgenů převažují nad potenciálními riziky u pacientů s vrozeným syndromem dlouhého QT městnavé srdeční selhání Časté abnormality elektrolytu a u pacientů, kteří užívají léky, o nichž je známo, že prodlužují QT interval. Abnormality elektrolytu by měly být opraveny. Zvažte periodické sledování elektrokardiogramů a elektrolytů.
Informace pro pacienty
Vidět Informace o pacientu který se objeví po ODKAZ sekce.
Laboratorní testy
Reakce na acetát leuprolidu by měla být monitorována měřením sérových hladin testosteronu a antigenu specifického prostaty (PSA). U většiny pacientů se hladiny testosteronu během prvního týdne poté zvýšily nad základní hodnotou na základní úrovni nebo níže do konce druhého týdne léčby. Hladiny kastrátu byly dosaženy během dvou až čtyř týdnů a jakmile bylo dosaženo, byly udržovány tak dlouho, dokud pokračovala podávání léčiva.
Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti
U potkanů a myší byly provedeny dvouleté studie karcinogenity. U potkanů byla zaznamenána zvýšení benigní hypofýzy související s dávkou a adenomy benigní hypofýzy po 24 měsících
Když byl lék podáván subkutánně při vysokých denních dávkách (NULL,6 až 4 mg/kg). U žen a adenomů testikulárních intersticiálních buněk u mužů (nejvyšší výskyt ve skupině s nízkou dávkou) došlo k významnému, ale nikoliv nárůstu adenomů pankreatu adenomů pankreatu). U myší nebyly pozorovány žádné abnormality hypofýzy v dávce až 60 mg/kg po dobu dvou let. Pacienti byli léčeni acetátem leuprolidu po dobu až tří let s dávkami až 10 mg/den a po dobu dvou let s dávkami až 20 mg/den bez prokazatelných abnormalit hypofýzy.
Studie mutagenity byly provedeny s acetátem leuprolidu za použití bakteriálních a savčích systémů. Tyto studie neposkytly žádný důkaz mutagenního potenciálu.
Klinické a farmakologické studie u dospělých (≥ 18 let) s leuprolidovým acetátem a podobnými analogy prokázaly plnou reverzibilitu potlačení plodnosti, když je léčivo po nepřetržitém podávání po dobu až 24 týdnů vysazeno. Nebyly však provedeny žádné klinické studie s acetátem leuprolidu k posouzení reverzibility potlačení plodnosti.
Těhotenství
Teratogenní účinky
Těhotenství Category X
(vidět Kontraindikace a Varování )
Při podávání 6. den těhotenství při testovacích dávkách 0,00024 0,0024 a 0,024 mg/kg (1/600 až 1/6 lidské dávky) králíkům Lupron vytvořil zvýšení hlavních stop fetálních plodů. Podobné studie u potkanů nedokázaly prokázat zvýšení hlavních malformací plodu během těhotenství. Byla zvýšena úmrtnost plodu a snížená hmotnost plodu se dvěma vyššími dávkami Lupronu u králíků a s nejvyšší dávkou u potkanů. Účinky na úmrtnost plodu jsou očekávané důsledky změn hormonálních hladin způsobených tímto lékem.
Ošetřovatelské matky
Není známo, zda je acetát leuprolidu vylučován v lidském mléce. Lupron by neměl být používán ošetřovatelskými matkami.
Dětské použití
Vidět labeling for Lupron INJECTION for Pediatric Použití pro bezpečnost a účinnost u dětí s centrální předčasnou pubertou.
Geriatrické použití
V klinických studiích pro injekci Lupronu byla většina (69%) studovaných subjektů nejméně 65 let. Značení proto odráží farmakokinetickou účinnost a bezpečnost Lupronu v této populaci.
Informace o předávkování pro Lupron
U potkanů subkutánní podávání 250 až 500krát více doporučené lidské dávky exprimované na tělesné hmotnosti vedla ke snížení aktivity dušnosti a lokální podráždění v místě injekce. V současné době neexistuje důkaz, že existuje klinický protějšek tohoto jevu. V časných klinických studiích s dávkami acetátu leuprolidu až 20 mg/den po dobu až dvou let nezpůsobily žádné nepříznivé účinky, které se lišily od těch pozorovaných s dávkou 1 mg/den.
Kontraindikace pro Lupron
- Lupron INJECTION is contraindicated in patients known to be hypersensitive to GnRH GnRH agonist analogs or any of the excipients in Lupron INJECTION: Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonist analogs have been reported in the medical literature.
- Lupron is contraindicated in women who are or may become pregnant while receiving the drug. Lupron may cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Therefore the possibility exists that spontaneous abortion may occur if the drug is administered during pregnancy. If this drug is administered during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking any formulation of Lupron the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.
Klinická farmakologie for Lupron
Acetát leuprolidu Agonista LH-RH působí jako silný inhibitor sekrece gonadotropinu, pokud je podáván nepřetržitě a v terapeutických dávkách. Studie zvířat a lidí ukazují, že po počáteční stimulaci gonadotropinů chronické podávání acetátu leuprolidu vede k potlačení steroidogeneze vaječníků a varlat. Tento účinek je reverzibilní po přerušení léčivé terapie. Podávání leuprolidového acetátu vedlo k inhibici růstu určitých nádorů závislých na hormonech (prostatických nádorů u ušlechtilých a dunderův mužských potkanů a nádorů mléčné žlázy vyvolané DMBA u potkanů) a také k atrofii reprodukčních orgánů.
U lidí subkutánní podávání jednotlivých denních dávek leuprolidového acetátu vede k počátečnímu zvýšení cirkulačních hladin luteinizačního hormonu (LH) a folikulu stimulujícího hormony (FSH), které vedou k přechodnému zvýšení hladin gonadálních steroidů (testosteronu a dihydrotestonu u mužů a estradilu) u mužů a estradilu). Kontinuální denní podávání leuprolidového acetátu však vede ke snížení hladin LH a FSH. U mužů je testosteron snížen na kastrátované úrovně. U pre-menopauzálních žen se estrogeny redukují na hladinu po menopauze. K těmto snížení dochází během dvou až čtyř týdnů po zahájení léčby a hladiny kastrátu testosteronu u pacientů s rakovinou prostaty byly prokázány po dobu až pěti let.
Acetát leuprolidu není aktivní, když se podává orálně.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Biologická dostupnost subkutánním podáváním je srovnatelná s intravenózní podávání.
Rozdělení
Průměrný objem distribuce leuprolidu po intravenózním bolusovém podávání pro zdravé mužské dobrovolníky byl 27 L. In vitro Vazba na lidské plazmatické proteiny se pohybovala od 43% do 49%.
Metabolismus
U zdravých mužských dobrovolníků 1 mg bolus leuprolidu podávaný intravenózně odhalil, že průměrná systémová clearance byla 7,6 l/h s poločasem eliminace terminálu přibližně 3 hodiny na základě modelu dvou kompartmentu. U potkanů a psů správa 14 Ukázalo se, že leuprolid značený C je metabolizován na menší neaktivní peptidy pentapeptid (metabolit I) tripeptidy (metabolity II a III) a dipeptid (metabolit IV). Tyto fragmenty mohou být dále katabolizovány.
Hlavní plazmatické koncentrace metabolit (M-I) měřené u 5 pacientů s rakovinou prostaty dosáhly maximální koncentrace 2 až 6 hodin po dávkování a přibližně 6% koncentrace mateřské léčiva píku. Jeden týden po dávkování průměrných plazmatických koncentrací M-I byly přibližně 20% průměrných koncentrací leuprolidu.
Vylučování
Po podání Lupron Depot 3,75 mg až 3 pacientů méně než 5% dávky byl získán jako rodič a metabolit M-I v moči.
Speciální populace
Farmakokinetika léčiva u hepaticky a pacientů s renálně narušená nebyla stanovena.
Lékové interakce
Nebyly provedeny žádné studie interakce léčiva na bázi léčiv na bázi farmakokinetiky s acetátem leuprolidu. Protože však acetát leuprolidu je peptid, který je primárně degradován peptidázou a ne enzymy cytochromu p-450, jak je uvedeno v konkrétních studiích a lék je pouze asi 46% vázán na plazmatické proteiny léčivo by se neočekávalo.
Klinické studie
V kontrolované studii porovnávající Lupron 1 mg/den podrobeno subkutánně Z (Diethylstilbestrol) 3 mg/den Míra přežití pro obě skupiny byla po dvou letech léčby srovnatelná. Objektivní reakce na léčbu byla také podobná pro obě skupiny.
Informace o pacientovi pro Lupron
Nezapomeňte se poradit se svým lékařem s jakýmikoli dotazy, které můžete mít, nebo o informace o injekci Lupron (leuprolid acetát) a jeho použití.
Co je Lupron?
Injekce Lupron (leuprolidový acetát) is chemically similar to gonadotropin releasing hormone (GnRH or LH-RH) a hormone which occurs naturally in your body.
Normálně vaše tělo uvolňuje malá množství LH-RH, což vede k událostem, které stimulují produkci pohlavních hormonů.
Když však injekci injekce Lupron (acetát leuprolidu), normální události, které vedou k produkci pohlavních hormonů, jsou přerušeny a testosteron již není varlata produkován.
co dělat medellin
Lupron must be injected because like insulin which is injected by diabetics Lupron is inactive when taken by mouth.
Pokud byste měli lék přerušit z jakéhokoli důvodu, že by vaše tělo začalo znovu vyrábět testosteron.
Pokyny pro použití Lupron
- Důkladně umyjte ruce mýdlem a vodou.
- Pokud poprvé použijete novou láhev poprvé od odlivu z plastového krytu, aby se vystavilo šedou gumovou zátku. Pokaždé, když použijete Lupron, otřete kovový prsten a gumovou zátku. Zkontrolujte kapalinu v kontejneru. Pokud to není jasné nebo má částice v něm, nepoužívejte jej. Vyměňte ji ve vaší lékárně za další kontejner.
- Odstraňte vnější obaly z jedné stříkačky. Vytáhněte píst zpět, dokud špička pístu není na značce 0,2 ml nebo 20 jednotek.
- Snižte jehlu. Zatlačte jehlu středem gumové zátky na láhvi Lupron.
- Zatlačte píst celou cestu dovnitř a vstřikujte vzduch do láhve.
- Udržujte jehlu v láhvi a otočte láhev vzhůru nohama. Zkontrolujte, zda je špička jehly v kapalině. Pomalu zatáhněte zpět na píst, dokud stříkačka nenaplní na 0,2 ml nebo 20 jednotky.
- Ke konci dvoutýdenního období bude množství Lupronu v láhvi malé. Zvláštní opatrnost držte láhev rovně a udržujte špičku jehly v kapalině a zároveň zatahujte zpět na píst.
- Udržujte jehlu v láhvi a láhev vzhůru nohama zkontrolujte vzduchové bubliny v injekční stříkačce. Pokud vidíte jakýkoli plunžru pomalu v tlačení vzduchové bubliny zpět do láhve. Udržujte špičku jehly v kapalině a znovu vytáhněte plunžru, abyste vyplnili značku 0,2 ml nebo 20.
- Pokud je to nutné, udělejte to znovu k odstranění vzduchových bublin.
- Chcete -li chránit pokožku, vstřikujte každou denní dávku na jiném místě těla.
- Vyberte místo injekce. Očistěte místo injekce dalším otíráním alkoholu.
- Držte stříkačku v jedné ruce. Držte pokožku napnuté nebo na druhou stranu vytáhněte trochu masa, jak jste byli instruováni.
- Držení stříkačky, když byste tužka strčila jehlu až do kůže pod úhlem 90 °. Stiskněte píst a podávejte injekci.
- Přidržte na pokožku otřepejte alkohol, kde je jehla vložena, a vytáhněte jehlu ve stejném úhlu, který byl vložen.
- Použijte jednorázovou stříkačku pouze jednou a správně ji zlikvidujte, jak jste byli instruováni. Jehly hodené do sáčku na odpadky mohou někoho náhodou přilepit. Nikdy nenechávejte stříkačky jehly nebo drogy, kde se k nim mohou děti dostat.
Některé zvláštní rady
- Možná zažijete HORKÉ záblesky Při použití injekce Lupronu (acetát leuprolidu). Během prvních několika týdnů léčby můžete zažít zvýšenou bolest kostí, které se zvýšily potíže s močením a méně běžně, ale co je nejdůležitější, můžete zažít nástup nebo zhoršení nervových symptomů. V kterékoli z těchto událostí diskutujte o příznacích se svým lékařem. Stejně jako jiné možnosti léčby, které může Lupron způsobit impotence . Po zahájení LUPRON léčby upozorněte svého lékaře, pokud vyvinete nové nebo zhoršené příznaky.
- Možná zažijete some irritation at the injection site such as burning itching or swelling. These reactions are usually mild a go away. If they do not tell your doctor.
- Pokud jste zažili alergickou reakci na jiné léky, jako je Lupron, neměli byste tento lék používat.
- Nepřestávejte své injekce, protože se cítíte lépe. Potřebujete injekci každý den, abyste se ujistili, že Lupron pro vás stále pracuje.
- Pokud potřebujete použít alternativu k injekční stříkačce dodávané s nízkodávkovým inzulínovým inzulínem Lupron, by měly být použity.
- Když se hladina léčiva dostane do nízké, věnujte zvláštní péči, aby držel láhev přímo nahoru a dolů a udržel špičku jehly v kapalině a přitahoval se zpět na píst.
- Nepokoušejte se dostat každou poslední kapku z láhve. Tím se zvýší možnost přitahování vzduchu do stříkačky a získání neúplné dávky. Byl poskytnut nějaký další lék, abyste mohli vybrat doporučený počet dávek.
- Řekněte svému lékárníkovi, když budete potřebovat Lupron, aby to bylo v lékárně, když ji budete potřebovat.
- Uložte pod 77 ° F (25 ° C). Nepokládejte se poblíž radiátoru nebo jiného velmi teplého místa. Ne zmrazení. Chránit před světlem; Uložte lahvičku v kartonu až do použití.
- Nenechávejte lék nebo hypodermické stříkačky, kde je může někdo vyzvednout.
- Udržujte toto a všechny ostatní léky mimo dosah dětí.