Lasix

VAROVÁNÍ

Lasix® (furosemid) je silný diuretikum, které, pokud je dáno v nadměrném množství, může vést k hluboké diurézě s vyčerpáním vody a elektrolytů. Proto je vyžadován pečlivý lékařský dohled a dávka a dávka musí být upravena na potřeby jednotlivého pacienta. (Vidět Dávkování a podávání .)

Popis pro Lasix

Lasix® je diuretikum, který je derivát kyseliny anthranilové. Tablety LASIX pro perorální podávání obsahují furosemid jako aktivní složku a následující neaktivní složky: laktóza monohydrát NF hořčík Stearate NF Starch NF Talc USP a koloidní křemíkový oxid NF. Chemicky je to 4-chlor-N-Furfuryl-5-sulfamoylantrinalinová kyselina. Lasix je k dispozici jako bílé tablety pro perorální podání v pevnosti dávkování 20 40 a 80 mg. Furosemid je bílý až bílý krystalický prášek bez zápachu. Je to prakticky nerozpustné ve vodě střídmě rozpustné ve volně rozpustném alkoholu ve zředěných alkálických roztocích a nerozpustné v zředěných kyselinách.

Číslo registru CAS je 54-31-9.

Strukturální vzorec je následující:

Použití pro Lasix

Otok

LASIX je indikován u dospělých a pediatrických pacientů na léčbu edému spojeného s kongestivním srdečním selháním cirhózy jater a onemocnění ledvin včetně nefrotického syndromu. Lasix je zvláště užitečný, když je požadován činidlo s větším diuretickým potenciálem.

Hypertenze

Orální lasix může být použit u dospělých pro léčbu hypertenze samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivními látkami. Hypertenzní pacienti, kteří nemohou být adekvátně kontrolováni thiazidy, pravděpodobně také nebudou přiměřeně kontrolováni samotným Lasixem.

Dávkování pro Lasix

Otok

Terapie by měla být individualizována podle reakce pacienta, aby se získala maximální terapeutická odpověď a aby se určila minimální dávka potřebná k udržení této odpovědi.

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka Lasix je 20 až 80 mg dána jako jedna dávka. Obvykle následuje rychlá diuréza. V případě potřeby může být stejná dávka podána o 6 až 8 hodin později nebo může být zvýšena dávka. Dávka může být zvýšena o 20 nebo 40 mg a nejdříve nejdříve než 6 až 8 hodin po předchozí dávce, dokud nebude získán požadovaný diuretický účinek. Individuálně stanovená jediná dávka by pak měla být podávána jednou nebo dvakrát denně (např. V 8:00 a 14:00). Dávka LASIX může být pečlivě titrována až do 600 mg/den u pacientů s klinicky závažnými edematózními stavy.

Otok may be most efficiently a safely mobilized by giving LASIX on 2 to 4 consecutive days each week.

Pokud jsou dány dávky přesahující 80 mg/den po delší dobu pečlivé klinické pozorování a laboratorní monitorování je zvláště vhodné. (Vidět OPATŘENÍ : Laboratorní testy .)

Geriatričtí pacienti

Obecně by výběr dávky pro staršího pacienta měl být opatrný, obvykle začínající na dolním konci dávkovacího rozsahu (viz viz OPATŘENÍ : Geriatrické použití ).

Pediatričtí pacienti

Obvyklá počáteční dávka perorálního lasixu u pediatrických pacientů je 2 mg/kg tělesná hmotnost dána jako jediná dávka. Pokud diuretická odpověď není uspokojivá po počáteční dávce dávky o 1 nebo 2 mg/kg nejdříve než 6 až 8 hodin po předchozí dávce. Dávky větší než 6 mg/kg tělesné hmotnosti se nedoporučují. Pro udržovací terapii u pediatrických pacientů by měla být dávka upravena na minimální účinnou úroveň.

Hypertenze

Terapie by měla být individualizována podle reakce pacienta na získání maximální terapeutické odpovědi a na stanovení minimální dávky potřebné k udržení terapeutické odpovědi.

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka LASIX pro hypertenzi je 80 mg obvykle rozdělena na 40 mg dvakrát denně. Dávkování by pak mělo být upraveno podle odpovědi. Pokud odpověď není uspokojivá, přidejte jiné antihypertenzivní látky.

Změny krevního tlaku musí být pečlivě sledovány, když se Lasix používá s jinými antihypertenzivními léky, zejména během počáteční terapie. Aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku, mělo by být dávkování jiných látek sníženo nejméně o 50 procent, když je do režimu přidán Lasix. Jak krevní tlak spadá pod potenciální účinek Lasix, může být nutné další snížení dávky nebo dokonce přerušení jiných antihypertenziv.

Geriatričtí pacienti

Obecně by výběr dávky a nastavení dávky pro staršího pacienta měly být opatrné, obvykle začínající na dolním konci dávkovacího rozsahu (viz viz OPATŘENÍ : Geriatrické použití ).

Jak dodáno

Tablety lasix (furosemid) 20 mg jsou dodávány jako bílé oválné monogramované tablety v lahvích 100 ( NDC 0039-0067-10) a 1000 ( NDC 0039-0067-70). 20 mg tablety jsou potištěny LASIX® na jedné straně.

Tablety Lasix 40 mg jsou dodávány jako bílé kulaté monogramované skórované tablety v lahvích 100 ( NDC 0039-0060-13) 500 ( NDC 0039-0060-50) a 1000 ( NDC 0039-0060-70). 40 mg tablety jsou potištěny LASIX® 40 na jedné straně.

Tablety Lasix 80 mg jsou dodávány jako bílé kulaté monogramované tablety Facetted Edge v lahvích 50 ( NDC 0039-0066-05) a 500 ( NDC 0039-0066-50). Tablety 80 mg jsou potištěny LASIX® 80 na jedné straně.

Poznámka: Vysvětlete v dobře uzavřených kontejnerech odolných proti světlu. Expozice světlu může způsobit mírné zabarvení. Zbarvené tablety by neměly být vydány.

Testováno testem rozpuštění USP 2

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 -30 ° C (59 -86 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .]

Vyrobeno pro: Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater NJ 08807. A Sanofi Company .. Revidováno: Března 2016

Vedlejší účinky for Lasix

Nežádoucí účinky jsou kategorizovány níže podle orgánového systému a jsou uvedeny se snížením závažnosti.

Reakce gastrointestinálního systému

Vedlejší účinky léku na cholesterol Crestor

1. jaterní encefalopatie u pacientů s hepatocelulární nedostatečností
4. zvýšené jaterní enzymy
5. anorexie
6. Orální a žaludeční podráždění
7. křeče
8. průjem
9. zácpa
10. nevolnost
11. zvracení

Systémové hypersenzitivní reakce

1. Těžké anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce (např. S ​​šok)
2. Systémová vaskulitida
3. Intersticiální nefritida
4. nekrotizující angiitida

Reakce centrálního nervového systému

1. Tinnitus a ztráta sluchu
2. Parestheias
3. závrať
4. závrať
5. bolest hlavy
6. rozmazané vidění
7. Xanthopsia

Hematologické reakce

1. Aplastická anémie
2. trombocytopenie
3. Agranulococytisis
4. Hemolytická anémie
5. Leukopenia
6. anémie
7. eosinofilie

Reakce dermatologických hypersenzitivity

1. Toxická epidermální nekrolýza
2. Stevens-Johnsonův syndrom
3. Erythema multiforme
4. drogová vyrážka s eosinofilií a systémovými příznaky
5. Akutní generalizovaná exanthematózní pustulóza
6. exfoliativní dermatitida
7. Bullous pemphigoid
8. Purpura
9. fotocitlivost
10. vyrážka
11. svědění
12. Urticaria

Kardiovaskulární reakce

1. Ortostatická hypotenze může nastat a být zhoršena alkoholem barbituráty nebo narkotikami.
2. Zvýšení hladiny cholesterolu a triglyceridů v séru

Jiné reakce

1. Hyperglykémie
2. Glykosurie
3. Hyperurikémie
4. Svazm svalu
5. Slabost
6. neklid
7. křeč močového měchýře
8. tromboflebitida
9. horečka

Kdykoli jsou nežádoucí účinky střední nebo závažné dávkování LASIX, měly by být sníženy nebo staženy terapie.

Lékové interakce for Lasix

Lasix může zvýšit ototoxický potenciál aminoglykosidových antibiotik, zejména v přítomnosti zhoršené funkce ledvin. S výjimkou životů ohrožujících život se této kombinaci vyhýbá.

LASIX by neměl být používán souběžně s kyselinou ethakrynovou kvůli možnosti ototoxicity. Pacienti, kteří dostávají vysoké dávky salicylátů, souběžně s LASIX, jako u revmatického onemocnění, mohou vyskytnout toxicitu salicylátu při nižších dávkách kvůli konkurenční renální exkretční lokalitě.

Existuje riziko ototoxických účinků, pokud jsou cisplatina a lasix podávány současně. Kromě toho nefrotoxicita nefrotoxických léčiv, jako je cisplatina, může být zvýšena, pokud není Lasix podáván v nižších dávkách a s pozitivní rovnováhou tekutin, když se používá k dosažení nucené diurézy během léčby cisplatinou.

Lasix má tendenci antagonizovat relaxační účinek tubokurarinu kosterního svalu a může zesílit působení sukcinylcholinu.

Lithium by obecně nemělo být podáváno s diuretikou, protože snižují renální clearance lithia a přidávají vysoké riziko toxicity lithia.

Lasix kombinovaný s inhibitory enzymu angiotensinu nebo blokátory receptoru angiotensinu II může vést k závažné hypotenzi a zhoršení funkce ledvin včetně selhání ledvin. Může být nezbytné přerušení nebo snížení dávky inhibitorů enzymu nebo blokátorů angiotensinu receptoru Lasix angiotensinu.

Postence se vyskytuje u gangliových nebo periferních adrenergních blokovacích léků.

LASIX může snížit arteriální citlivost na norepinefrin. Norepinefrin však může být stále používán efektivně.

Současné podávání tablet sukralfátu a Lasix může snížit natriuretické a antihypertenzivní účinky LASIX. Pacienti, kteří dostávají obě léky, by měli být úzce pozorováni, aby zjistili, zda je dosaženo požadovaného diuretického a/nebo antihypertenzního účinku LASIX. Příjem lasix a sukralfátu by měl být oddělen nejméně dvěma hodinami.

V izolovaných případech může intravenózní podávání LASIX do 24 hodin od užívání hydrátu chloralu vést k propláchnutí útoků na pocení neklidnost nevolnost nevolnost zvyšuje krevní tlak a tachykardie. Použití LASIX souběžně s chloral hydrátem se proto nedoporučuje.

Fenytoin interferuje přímo s renálním působením LASIX. Existuje důkaz, že léčba fenytoinem vede ke snížení střevního absorpce LASIX a následně ke snížení špičkových koncentrací sérových furosemidů.

Methotrexát a další léky, které jako Lasix podléhají významné sekreci ledvin, mohou snížit účinek LASIX. Naopak Lasix může snížit eliminaci ledvin jiných léků, které podléhají tubulární sekreci. Vysokodávková léčba LASIX i těchto dalších léčiv může vést ke zvýšené hladině séra těchto léků a může zesilovat jejich toxicitu a toxicitu LASIX.

LASIX může zvýšit riziko nefrotoxicity indukované cefalosporinem i v prostředí menšího nebo přechodného poškození ledvin.

Současné použití cyklosporinu a Lasix je spojeno se zvýšeným rizikem drobné artritidy sekundární k lasixově indukované hyperurecemii a narušením cyklosporinu při vylučování ledvinového uritu.

Vysoké dávky (> 80 mg) furosemidu mohou inhibovat vazbu hormonů štítné žlázy na nosné proteiny a mít za následek přechodné zvýšení volných hormonů štítné žlázy, po kterém následuje celkové snížení celkových hladin hormonů štítné žlázy.

Jedna studie u šesti subjektů prokázala, že kombinace furosemidu a acetylsalicylové kyseliny dočasně snížila clearance kreatininu u pacientů s chronickou renální nedostatečností. Existují případové zprávy o pacientech, kteří se vyvinuli zvýšenou hladinu kreatininu a draslíku v séru sérem a přírůstek hmotnosti, když byl furosemid použit ve spojení s NSAID.

Zprávy o literatuře naznačují, že souběžné podávání indomethacinu může u některých pacientů snížit natriuretické a antihypertenzivní účinky LASIX (furosemid) inhibicí syntézy prostaglandinu. Indometacin může také ovlivnit hladiny vylučování aldosteronu reninu v plazmě a vyhodnocení profilu reninu. Pacienti, kteří dostávají jak indomethacin, tak Lasix, by měli být úzce pozorováni, aby se zjistilo, zda je dosaženo požadovaného diuretického a/nebo antihypertenzního účinku LASIX.

Varování for Lasix

U pacientů s jaterní cirhózou a terapií ascites Lasix je v nemocnici nejlépe zahájen. V jaterní kómatu a ve stavech terapie deplece elektrolytů by neměla být zavedena, dokud se nezlepší základní stav. Náhlé změny rovnováhy tekutin a elektrolytů u pacientů s cirhózou mohou vyvolat jaterní kóma; Proto je v období diurézy nezbytné přísné pozorování. Doplňkový chlorid draselného a v případě potřeby je antagonista aldosteronu užitečný při prevenci hypokalémie a metabolické alkalózy.

Pokud by se během léčby závažných progresivních progresivních ledvinových onemocnění Lasix objevila, pokud dojde k rostoucí azotemii a oligurii.

se používá kokain pro lékařské účely

Byly hlášeny případy tinnitu a reverzibilního nebo nevratného poškození sluchu a hluchoty. Zprávy obvykle naznačují, že ototoxicita LASIX je spojena s rychlou injekcí závažné poškození ledvin, použití vyšší než doporučené dávky hypoproteinémie nebo souběžnou terapií s aminoglykosidovou antibiotikou ethyrynovou kyselinou nebo jinými ototoxickými léky. Pokud se lékař rozhodne používat vysokou dávku parenterální terapie kontrolovanou intravenózní infuzí (pro dospělé se použila míra infuze nepřesahující 4 mg lasix za minutu). (Vidět OPATŘENÍ : Lékové interakce )

Opatření for Lasix

Generál

Nadměrná diuréza může způsobit dehydrataci a snížení objemu krve s oběhovým kolapsem a možná vaskulární trombózou a embolií, zejména u starších pacientů. Stejně jako u jakéhokoli účinného deplece diuretických elektrolytů může dojít během léčby LASIX, zejména u pacientů, kteří dostávají vyšší dávky a omezený příjem soli. Hypokalémie se může vyvíjet s Lasix, zejména s svižným diurézním příjmem orálního elektrolytu, když je přítomna cirhóza nebo při souběžném používání kortikosteroidů ACTH lékořice ve velkém množství nebo prodlouženém používání projímání. Digitalis terapie může zveličovat metabolické účinky hypokalémie, zejména účinky myokardu.

U těchto příznaků nebo symptomů nerovnováhy tekutiny nebo elektrolytů by měla být pozorována všichni pacienti, kteří dostávají lasixovou terapii, pozorováni pro tyto příznaky nebo symptomy tekutiny nebo elektrolytu (hypochlomská alkalóza hypokalémie hypomagnezie nebo hypokalcemie): suchost ústní slabosti Slabost ústní slabost s svalostí nebo kramf. Gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost a zvracení. Byly pozorovány zvýšení glukózy v krvi a změny testů tolerance glukózy (s abnormalitami půstu a 2hodinového postprandiálního cukru) a bylo hlášeno zřídka snižování diabetes mellitus.

U pacientů se závažnými příznaky retence moči (z důvodu poruch vyprazdňování močového měchýře prostatická hyperplázie uretrální zúžení) může podávání furosemidu způsobit akutní retence moči v souvislosti se zvýšenou produkcí a retencí moči. Tito pacienti tedy vyžadují pečlivé monitorování, zejména během počátečních fází léčby.

U pacientů s vysokým rizikem radiokontrastní nefropatie může Lasix vést k vyššímu výskytu zhoršení renální funkce po obdržení radiokontrastu ve srovnání s vysoce rizikovými pacienty, kteří dostávali pouze intravenózní hydrataci před přijetím radiokontrastu.

U pacientů s hypoproteinémií (např. Spojených s nefrotickým syndromem) může být účinek LASIX oslaben a jeho ototoxicita zesilovaná.

Může se objevit asymptomatická hyperurikémie a dna může být zřídka vysrážena.

Pacienti alergičtí na sulfonamidy mohou být také alergičtí na Lasix. Existuje možnost exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematosus.

Stejně jako u mnoha jiných léků by měli být pacienti pravidelně pozorováni pro možný výskyt krve dyscrasiasu jater nebo poškození ledvin nebo jiných idiosynkratických reakcí.

Laboratorní testy

Sérové ​​elektrolyty (zejména draslík) CO2 Creatinin a BUN by měly být stanoveny často během prvních několika měsíců terapie LASIX a poté pravidelně. Stanovení elektrolytů v séru a moči jsou zvláště důležité, když pacient hojně zvrací nebo přijímá parenterální tekutiny. Abnormality by měly být opraveny nebo lék dočasně staženi. Jiné léky mohou také ovlivnit sérové ​​elektrolyty.

Může se objevit reverzibilní nadmořské výšky BUN a jsou spojeny s dehydratací, kterým by se mělo zabránit zejména u pacientů s renální nedostatečností.

Glukóza moči a krve by měla být pravidelně kontrolována u diabetiků, kteří dostávají Lasix, a to i u těch, kteří byli podezřelí z latentního diabetu.

Lasix může snížit hladiny vápníku v séru (byly hlášeny zřídka případy tetany) a hořčík. V souladu s tím by měly být hladiny séra těchto elektrolytů stanoveny pravidelně.

U předčasně narozených kojenců může Lasix vyvolávat nefrokalcinózu/nefrolitiázu, proto musí být monitorována renální funkce a provedena renální ultrasonografie. (Vidět OPATŘENÍ : Dětské použití )

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Furosemid byl testován na karcinogenitu perorálním podáním u jednoho kmene myší a jednoho kmene potkanů. U ženských myší se v dávce 17,5násobku maximální lidské dávky 600 mg došlo k malému, ale výrazně zvýšenému výskytu karcinomů mléčné žlázy. U mužských potkanů ​​došlo k okrajovému zvýšení neobvyklých nádorů v dávce 15 mg/kg (o něco větší než maximální lidská dávka), ale ne při 30 mg/kg.

Furosemid postrádal mutagenní aktivitu u různých kmenů salmonella typhimurium, když byl testován v přítomnosti nebo nepřítomnosti in vitro metabolického aktivačního systému a pochybně pozitivní pro genovou mutaci v myších lymfomových buňkách v přítomnosti jater krysa v nejvyšší testované dávce. Furosemid neindukoval výměnu sesterského chromatidu v lidských buňkách in vitro, ale jiné studie o chromozomálních aberacích v lidských buňkách in vitro poskytly protichůdné výsledky. V čínských buňkách křečka vyvolala chromozomální poškození, ale pro výměnu sesterského chromatidu byl sporný pozitivní. Studie indukce furosemidem chromozomálních aberací u myší byly neprůkazné. Moč potkanů ​​ošetřených tímto lékem nevyvolala konverzi genů v Saccharomyces cerevisiae .

Lasix (furosemid) nevytvořil žádné zhoršení plodnosti u samců nebo samic potkanů ​​při 100 mg/kg/den (maximální účinná diuretická dávka u potkanů ​​a 8násobek maximální lidské dávky 600 mg/den).

Těhotenství

Těhotenství Category C - Bylo prokázáno, že furosemid způsobuje nevysvětlitelná úmrtí matek a potrat králíků při 2 4 a 8násobku maximální doporučené dávky lidské. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Lasix by měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Léčba během těhotenství vyžaduje sledování růstu plodu kvůli potenciálu pro vyšší porodní hmotnosti.

Účinky furosemidu na vývoj embryonálního a plodu a na těhotné přehrady byly studovány u myší potkanů ​​a králíků.

Furosemid způsobil nevysvětlitelné úmrtí matek a potratů u králíka v nejnižší dávce 25 mg/kg (2krát maximální doporučená dávka lidské lidské výskyt 600 mg/den). V jiné studii způsobila dávka 50 mg/kg (4krát maximální doporučená lidská dávka 600 mg/den) také úmrtí a potratů při podávání králíků mezi 12. a 17. dnem těhotenství. Ve třetí studii žádný z těhotných králíků nepřežil dávku 100 mg/kg. Údaje z výše uvedených studií naznačují fetální letalitu, která může předcházet úmrtím matek.

Výsledky myší studie a jedné ze tří králičích studií také ukázaly zvýšený výskyt a závažnost hydronefrózy (distenze ledvinové pánve a v některých případech močových močových plodů v plodech odvozených od ošetřených přehrad ve srovnání s výskytem plodu z kontrolní skupiny.

Ošetřovatelské matky

Protože se objevuje v mateřském mléce opatrně, by mělo být posíleno, když je Lasix podáván ošetřovatelské matce.

Lasix může inhibovat laktaci.

Dětské použití

U předčasně narozených kojenců může Lasix vyvolat nefrocalcinózu / nefrolitiázu. Nefrocalcinóza/nefrolitiáza byla také pozorována u dětí mladších 4 let, bez anamnézy předčasnosti, které byly chronicky léčeny LASIX. U pediatrických pacientů, kteří dostávají LASIX, by měly být zvažovány funkce ledvin a renální ultrasonografie.

Pokud je Lasix podáván předčasně narozeným kojencům během prvních týdnů života, může to zvýšit riziko přetrvávání patentového ductus arteriosus

Geriatrické použití

Kontrolované klinické studie LASIX nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin. (Vidět OPATŘENÍ : Generál a Dávkování a podávání .)

Informace o předávkování pro Lasix

Hlavními příznaky a příznaky předávkování s LASIX jsou dehydratační krevní objem redukce hypotenze hypokalémie a hypochloremické alkalózy a jsou rozšířením jejího diuretického působení.

Akutní toxicita LASIX byla stanovena u myší potkanů ​​a psů. Ve všech třech orální LD50 překročil tělesnou hmotnost 1000 mg/kg, zatímco intravenózní LD50 se pohyboval od 300 do 680 mg/kg. Akutní intragastrická toxicita u novorozeneckých potkanů ​​je 7 až 10krát vyšší než u dospělých potkanů.

Koncentrace LASIX v biologických tekutinách spojených s toxicitou nebo smrtí není známa.

místa k návštěvě v Kostarice

Léčba předávkování podporuje a spočívá v nahrazení nadměrných ztrát tekutin a elektrolytů. Hladina oxidu uhličitého a krevního tlaku v séru by měla být stanovena často. U pacientů s obstrukcí močového měchýře (jako je hypertrofie prostaty) musí být zajištěna adekvátní drenáž.

Hemodialýza nezrychluje eliminaci furosemidu.

Kontraindikace pro Lasix

Lasix je kontraindikován u pacientů s anurií a u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na furosemid.

Klinická farmakologie for Lasix

Zkoumání způsobu působení LASIX využilo mikropunkční studie u potkanů, které zastavují experimenty s tokem u psů a různých studií clearance u lidí i experimentálních zvířat. Bylo prokázáno, že Lasix inhibuje primárně absorpci sodíku a chloridu nejen v proximálních a distálních tubulech, ale také ve smyčce Henle. Vysoký stupeň účinnosti je z velké části způsoben jedinečným místem akce. Akce na distálním tubulu je nezávislá na jakémkoli inhibičním účinku na karbonickou anhydrázu a aldosteron.

Nedávné důkazy naznačují, že furosemid glukuronid je jediný nebo alespoň hlavní biotransformační produkt furosemidu u člověka. Furosemid je rozsáhle vázán na plazmatické proteiny hlavně na albumin. Plazmatické koncentrace v rozmezí od 1 do 400 μg/ml jsou 91 až 99% vázány u zdravých jedinců. V terapeutických koncentracích je nevázaná frakce v průměru 2,3 ​​až 4,1%.

Počátek diurézy po ústní podání je do 1 hodiny. Vrcholový efekt se vyskytuje během první nebo druhé hodiny. Doba trvání diuretického účinku je 6 až 8 hodin.

U normálních mužů na lačno je průměrná biologická dostupnost furosemidu z lasixových tablet a perorální roztok LASIX 64% a 60% z intravenózní injekce léčiva. Ačkoli je furosemid rychleji absorbován z perorálního roztoku (50 minut) než z tabletu (87 minut) maximální hladiny plazmy a plochy pod křivkami v době plazmatické koncentrace se významně neliší. Vrcholové plazmatické koncentrace se zvyšují se zvyšující se dávkou, ale časové vrcholy se neliší mezi dávkami. Terminální poločas furosemidu je přibližně 2 hodiny.

Významně více furosemidu se vylučuje močí po injekci IV než po tabletu nebo ústním roztoku. Neexistují žádné významné rozdíly mezi dvěma ústními formulacemi v množství nezměněného léčiva vylučovaného močí.

Geriatrická populace

U starších pacientů může být snížena vazba furosemidu na albumin. Furosemid je převážně vylučován nezměněn v moči. Renální clearance furosemidu po intravenózním podání u starších zdravých mužských subjektů (60-70 let) je statisticky výrazně menší než u mladších zdravých mužských subjektů (ve věku 20–35 let). Počáteční diuretický účinek furosemidu u starších subjektů je snížen vzhledem k mladším subjektům. (Vidět OPATŘENÍ : Geriatrické použití .)

Informace o pacientovi pro Lasix

Pacienti, kteří dostávají LASIX, by měli být upozorněni na to, aby mohli dojít k příznakům z nadměrných ztrát tekutin a/nebo elektrolytů. Posturální hypotenze, která se někdy vyskytuje, může být obvykle zvládnuta vstáváním pomalu. K řízení nebo zabránění hypokalémii mohou být zapotřebí doplňky draslíku a/nebo dietní opatření.

Pacienti s Diabetes mellitus mělo by být řečeno, že furosemid může zvýšit hladinu glukózy v krvi a tím ovlivnit testy glukózy moči. Kůže některých pacientů může být citlivější na účinky slunečního světla při užívání furosemidu.

Pacienti s hypertenzí by se měli vyhýbat lékům, které mohou zvýšit krevní tlak, včetně volně prodejných produktů pro potlačení chuti k jídlu a příznaky nachlazení.