Intrarosa

Popis pro vaginální vložky Intrarosa

Intrarosa (prasterone) vaginální vložka je vaginálně podávaný steroid. Prasterone je chemicky identifikován jako 3p-hydroxyandrost-5-en-17-one. Má empirický vzorec C ₁₉ H ₂₈ O ₂ s molekulovou hmotností 288,424 g/mol. Prasterone je bílá až bělavý krystalický prášek nerozpustný ve vodě a rozpustný v laurylsulfátu sodný (SLS). Strukturální vzorec je:

Každá vaginální vložka intrarosa (prasterone) obsahuje 6,5 mg prasteronu v 1,3 ml off-bílého tvrdého tuku (Witepsol).

Použití pro vaginální vložky Intrarosa

Intrarosa ™ je steroid indikovaný pro léčbu střední až těžké dyspareunie symptom vulvární a vaginální atrofie v důsledku menopauzy.

Dávkování pro intrarosa Vaginal Inserts

Administraterone intrarosa vaginální vložka jednou denně před spaním pomocí poskytnutého aplikátoru.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Vaginální vložka : 6,5 mgof prasterone hladké bílé až mimo bílou tuku ve tvaru tuku měření 28 mm na délku 9 mm na šířku na jeho širším konci a vážení 1,2 gramu.

Intrarosa je dodávána jako bílá až off-bílá 1,3 ml pevné tukové střely ve tvaru hladké vaginální vložky (obsahující 6,5 mg prasteronu). Intrarosa je k dispozici v malých krabicích 4 blistrových balíčků obsahujících 7 vaginálních vložků (28 vaginálních vložků na krabici). Malá krabička (obsahující vaginální vložky) je dodávána uvnitř větší krabice obsahující 28 aplikátorů ( NDC 64011-601-28).

Skladování a manipulace

Uložte při 41 ° F až 86 ° F (5 ° C až 30 ° C). Lze uložit při teplotě místnosti nebo v chladničce.

Vyrobeno pro: Endoceutics Inc. Quebec City Canada G1V 4M7. Distribuováno od: Amag Pharmaceuticals Inc. Waltham MA 02451. Revidováno: únor 2018

Vedlejší účinky pro vaginální vložky Intrarosa

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Ve čtyřech (4) placebem kontrolovaných 12týdenních klinických studiích [91%-bílé kavkazské ne-hispánské ženy 7%-černý nebo africké americké ženy a 2%-v průměrném věku 58,8 let ve věku 4% v incidenci ve věku 40 let a ve věku 40 až 80 let)] V incidenci v incidenci ve věku a větší než více než věku, než je uloženo více procent a větší než více procent léčby. U 665 zúčastněných postmenopauzálních žen (NULL,71 procenta) ve skupině intrarosa bylo ve skupině intrarosa ve skupině intrarosa ve skupině intrarosa ve skupině intrarosa ve skupině intrarosa ve skupině s léčbou intrarosa (NULL,66 procenta) ve skupině s léčbou placebem ve skupině s léčbou intrarosa.

V 52týdenním nekomparativní klinické studii [92%-bílé kavkazské ne-hispánské ženy 6% černé nebo africké americké ženy a 2%-jiné průměrné ženy ve věku 57,9 let věku (rozmezí 43 až 75 let)] Vaginální výtok a nehmotné papežky byly nejčastěji zaznamenané léčebné dotazy, které dostávají do intrarosA, přičemž do intrarosA byla dostává do incidence, která je ve věku, která je ve věku, která je ve věku, která je ve věku, která je ve věku, která je v nouzi, která je ve věku, která je ve věku, která je v nouzi, která je v nouzi, s rovinními, přičemž dostává dostává. U 521 účastnických postmenopauzálních žen bylo 74 případů vaginálního výboje (NULL,2 procenta) a 11 případů abnormálního pap nátěru (NULL,1 procenta). Jedenáct (11) případů abnormálního PAP nátěru po 52 týdnech zahrnuje jeden (1) případ skvamózní intraepiteliální léze s nízkým stupněm (LSIL) a deset (10) případů atypických buněk s neurčeným významností (ASCU).

Interakce léčiva pro vaginální vložky Intrarosa

Žádné informace

Varování pro vaginální vložky Intrarosa

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

vedlejší účinky Adderall pro dospělé

Opatření pro vaginální vložky Intrarosa

Současná nebo minulá historie rakoviny prsu

Estrogen je metabolit prasteronu. Použití exogenního estrogenu je kontraindikováno u žen se známou nebo podezření na anamnézu rakoviny prsu. Intrarosa nebyla studována u žen s anamnézou rakoviny prsu.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA (informace o pacientech a pokyny pro použití).

Vaginální výtok

Informovat ženy po menopauze, že vaginální výtok může dojít u intrarosa [viz Nežádoucí účinky ].

Abnormální nálezy pap nátěru

Informujte postmenopauzální ženy, že u intrarosa se mohou objevit abnormální nálezy Pap nátěru [viz Nežádoucí účinky ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat pro hodnocení karcinogenního potenciálu nebyly provedeny s prasterone. Metabolity prasterone testosteronu a estradiolu jsou u zvířat karcinogenní.

Mutageneze

Prasterone nebyl genotoxický v testu bakteriální mutageneze in vitro (test Ames) test in vitro chromozomální aberace s lymfocyty lidské periferní krve a in vivo v testu myší kostní dřeně mikronukleus.

Plodnost

Plodnost studies were not conducted with V Prasteronu.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Intrarosa je indikována pouze u žen po menopauze. Neexistují žádné údaje o použití intrarosa u těhotných žen ohledně jakýchkoli rizik spojených s drogami. Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s Prasteronem.

Laktace

Shrnutí rizika

Intrarosa je indikována pouze u žen po menopauze. Neexistují žádné informace o přítomnosti prasteronu v lidském mléce Účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka.

Dětské použití

U pediatrických pacientů nebyla stanovena bezpečnost a účinnost.

Geriatrické použití

Z pomenopauzálních žen ošetřených v roce 1522 zapsaných do čtyř 12týdenních 12-týdenních klinických studií s otevřenou štítkem 19 a 11 procent bylo 65 let nebo starších.

Poškození ledvin

Účinek poškození ledvin na farmakokinetiku Prasterone nebyl studován.

Poškození jater

Účinek jaterního poškození na farmakokinetiku Prasterone nebyl studován.

Informace o předávkování vaginálním vložkám Intrarosa

Žádné informace

Kontraindikace pro vaginální vložky Intrarosa

Nediagnostikované abnormální krvácení genitálií: každá postmenopauzální žena s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se krvácením genitáře by měla být vyhodnocena, aby se stanovila příčina krvácení před zhoršením léčby intrarosa.

Klinická farmakologie for Intrarosa Vaginal Inserts

Mechanismus působení

Prasteron je neaktivní endogenní steroid a je přeměněn na aktivní androgeny a/nebo estrogeny. Mechanismus účinku intrarosa u postmenopauzálních žen s vulvarem a vaginální atrofií není plně stanoven.

modrá pilulka s m a 30

Farmakokinetika

Ve studii provedené ve správě po menopauzální ženské správě intrarosové vaginální vložky jednou denně po dobu 7 dnů vedla k průměrnému Prasterone CMAX a plochu pod křivkou od 0 do 24 hodin (AUC0-24) v den 7 4,4 ng/ml a 56,2 ng • H/Ml, které byly významně vyšší než u skupiny 1). CMAX a AUC0-24 metabolitů testosteronu a estradiolu byly také o něco vyšší u žen léčených vaginální vložkou intrarosa ve srovnání s těmi, které dostávaly placebo.

Tabulka 1. CMAX a AUC0-24 prasterone testosteronu a estradiolu v den 7 po denním podání placeba nebo intrarosa (průměr ± S.D).

Obrázek 1: Sérové ​​koncentrace prasteronu (A) testosteronu (B) a estradiolu (C) měřené po dobu 24 hodin v den 7. denní denní podávání placeba nebo intrarosa (průměr ± S.D.).

Ve dvou primárních studiích primární účinnosti denní podávání vaginální inzertu intrarosa po dobu 12 týdnů zvýšilo průměrný sérový ctrough prasterone a jeho metabolitů testosteronu a estradiolu o 47% 21%, respektive 19%. Toto srovnání založené na Ctrough může podceňovat velikost zvýšení expozice prasteronových a metabolitů, protože nezohledňuje celkový profil času koncentrace po podání intrarosa.

Metabolismus

Exogenní prasteron je metabolizován stejným způsobem jako endogenní prasterone. Lidské steroidogenní enzymy, jako jsou hydroxysteroidní dehydrogenázy 5a-reduktázy a aromatázy, transformují prasterone na androgeny a estrogeny.

Klinické studie

Účinnost intrarosa na mírnou až těžkou dyspareunii Příznak vulvární a vaginální atrofie v důsledku menopauzy byl zkoumán ve studiích twoprimary12-týdenní placebem kontrolovaných účinností.

První klinická studie (studie 1) byla 12týdenní randomizovaná dvojitě zaslepená a placebocontrolledtrial, který zapsal 255 obecně zdravých postmenopauzálních žen mezi 40 až 75 lety (průměr 58,6 let), které na začátku identifikovaly mírnou až závažnou dyspareunii. Kromě mírných až závažných dyspareunií měly ženy ≤ 5% povrchové buňky na vaginálním nátěru a vaginální pH> 5. women byly randomizovány v poměru 1: 1: 1 mezi třemi léčebnými skupinami, které dostávaly denní intrarosa (n = 87) jeden aktivní srovnávací vaginální vložku (n = 87) nebo placebo (n = 81). Všechny ženy byly hodnoceny na zlepšení od základní linie do 12. týdne pro koncové body FourCo-Primární účinnost: nejvíce obtěžující mírný až těžký příznak dyspareunie Procento vaginálních povrchových buněk v procentech parabazálních buněk a vaginálního pH.

Druhou klinickou studií (studie 2) byl 12týdenní randomizovaný dvojitě slepý a placebocontrolledtrial, který zařadil 558 obecně zdravých postmenopauzálních žen mezi 40 až 80 lety (průměr 59,5 let), které na začátku identifikovaly mírnou až závažnou dyspareunii. Kromě dyspareunií ženy měly ≤ 5% povrchové buňky na vaginálním nátěru a vaginální pH> 5. Ženy byly randomizovány v poměru 2: 1, aby se jednou denně dostaly vaginální vložku obsahující 6,5 mg intrarosa (n = 376) nebo placebo (n = 182). Primární koncové body a chování studie byly stejné nebo podobné jako v pokusu 1.

Primární výsledky účinnosti získané v populaci ITT (ITT) v pokusu 1 jsou uvedeny v tabulce 2.

Vedlejší účinky Gleevec pro GIST

Tabulka 2: Shrnutí účinnosti v primární 12týdenní pokus 1: ITT populace (LOCF)

Primární výsledky účinnosti získané v populaci záměru léčby (ITT) v pokusu 2 jsou uvedeny v tabulce 3.

Tabulka 3: Shrnutí účinnosti v primárním 12týdenním pokusu 2: ITT populace (LOCF)

Informace o pacientovi pro vaginální vložky Intrarosa

Intrarosa™
(V Trah Roe Sah)
(prasterone) vaginální vložky

Co jsou vaginální vložky Intrarosa?

Intrarosa vaginal inserts are a prescription medicine used in women after menopause to treat moderate to severe pain during sexual intercourse caused by changes in and around the vagina that happen with menopause. It is not known if Intrarosa vaginal inserts are safe and effective in children.

Nepoužívejte vaginální vložky Intrarosa Pokud máte vaginální krvácení, které váš poskytovatel zdravotní péče nekontroloval.

Před použitím vaginálních vložků Intrarosa řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• měli nebo si mysleli, že jste možná měli rakovinu prsu. Prasterone Složka ve vaginálních vložkách intrarosa se mění ve vašem těle na estrogen. Estrogenové léky nejsou určeny pro použití u žen, které měly nebo si mysleli, že mohly mít rakovinu prsu.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Intrarosa je pouze pro použití u žen, které jsou minulá menopauza. Není známo, zda vaginální vložky Intrarosa poškodí vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Intrarosa vaginální vložky jsou pouze pro použití u žen, které jsou minulé menopauzy. Není známo, zda do mateřského mléka prochází intrarosa.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Jak mám použít vaginální vložky Intrarosa?

• Viz Pokyny pro použití Na konci této informace o pacientovi pro podrobné pokyny o správném způsobu používání vaginálních vložek Intrarosa.
• Použijte vaginální vložení Intrarosa přesně, jak vám váš poskytovatel zdravotní péče říká, abyste jej používali.
• Umístěte 1 intrarosa vaginální vložka do vagíny jednou každý den každý den před spaním pomocí aplikátoru, který je dodáván s vaginálními vložkami Intrarosa.

Jaké jsou možné vedlejší účinky intrarosových vaginálních vložek?

Nejběžnější vedlejší účinky vaginálních vložek Intrarosa jsou vaginální výtoky a změny na nátěru PAP.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky intrarosových vaginálních vložek.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat vaginální vložky Intrarosa?

• Ukládejte intrarosa vaginální vložky mezi 41 ° F až 86 ° F (5 ° C až 30 ° C).
• Intrarosa vaginal inserts can be stored at room temperature or in the refrigerator.

Udržujte intrarosové vaginální vložky a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání vaginálních vložků Intrarosa.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte vaginální vložky intrarosa pro podmínku, pro které nebylo předepsáno. Nedávejte intrarosa vaginální vložky jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o vaginálních vložkách Intrarosa, které jsou psány pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou složky ve vaginálních vložkách intrarosa?

Aktivní složka: V Prasteronu

Neaktivní složka: off-white tvrdý tuk (witepsol)

Další informace naleznete na adrese www.intrarosa.com nebo volejte na číslo 1-877-411-2510.

Pokyny pro použití

Intrarosa
(V Trah Roe Sah) (prasterone) vaginální vložky

Jak mám použít vaginální vložky Intrarosa?

• Intrarosa is a vaginal insert that you place in your vagina with an applicator that comes with Intrarosa vaginal inserts. Use 1 Intrarosa vaginal insert one time each day at bedtime. Each applicator is for one time use only.
• Vyprázdněte močový měchýř a před manipulací s vaginálním vložkou a aplikátorem si umyjte ruce.
• Roztrhněte 1 vaginální vložku podél perforací ze 7-vaginálního vložného proužku.

Krok 1

1a. Odstraňte 1 aplikátor z balíčku.

1b. Vytáhněte zpět na píst, dokud se nezastaví a aktivuje aplikátor. Aplikátor musí být aktivován před použitím. Umístěte aplikátor na čistý povrch.

Krok 2

Pomalu vytáhněte plastové karty na vaginální vložce od sebe a přitom udržujte vaginální vložku stále mezi prsty. Opatrně odstraňte vaginální vložku z plastového obalu. Pokud vaginální vložka spadne na nehygienický povrch, nahraďte ji novým.

Krok 3

Umístěte plochý konec vaginální vložky do otevřeného konce aktivovaného aplikátoru, jak je znázorněno. Nyní jste připraveni vložit vaginální vložku do vagíny.

Krok 4

Držte aplikátor mezi palcem a prostředním prstem. Nechte svůj index (ukazatel) prst zdarma stisknutím písem aplikátoru poté, co je aplikátor vložen do vagíny.

Krok 5

Vyberte polohu pro vložení vaginální vložky, která je pro vás nejpohodlnější.

existuje obecný pro lisinopril

5a. Ležící poloha

5b. Stojící poloha

Krok 6

Jemně zasuňte konec vaginální vložky do vaginy, pokud to bude pohodlně jít.

Nepoužívejte sílu.

Krok 7

Stisknutím pílu aplikátoru s prstem index (ukazatel) uvolněte vaginální vložku. Odstraňte aplikátor a po použití ho zahoďte.

Další informace naleznete na adrese www.intrarosa.com nebo volejte na číslo 1-877-411-2510.

Tyto informace o pacientech a pokyny pro použití byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.