Haldol dekanoát

VAROVÁNÍ

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí: starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Analýzy sedmnácti placebem kontrolovaných studií (modální trvání 10 týdnů) převážně u pacientů užívajících atypické antipsychotické léky odhalily riziko úmrtí u pacientů léčených léčivem mezi 1,6 až 1,7násobkem rizika úmrtí u pacientů s placemi. V průběhu typické 10 týdnů kontrolované studie byla míra úmrtí u pacientů léčených léčivem asi 4,5% ve srovnání s mírou asi 2,6% ve skupině s placebem. Ačkoli se příčiny smrti měnily, většina úmrtí se zdála být buď kardiovaskulární (např. Srdeční selhání náhlé smrti) nebo infekční (např. Pneumonie) v přírodě. Observační studie naznačují, že podobné léčbě atypických antipsychotických léků s konvenčními antipsychotickými léky může zvýšit úmrtnost. Rozsah, v jakém mohou být zjištění zvýšené úmrtnosti v observačních studiích připsána antipsychotickému léčivi, na rozdíl od některých charakteristických (y) pacientů, není jasný. Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) není schválen pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí (viz VAROVÁNÍS ).

Popis pro Haldol dekanoát

Haloperidol dekanoát je dekanoát ester butyrofenonu haldol (haloperidol). Má výrazně prodlouženou dobu účinku. Je k dispozici v sezamovém oleji ve sterilní formě pro intramuskulární (IM) injekci. Strukturální vzorec haloperidol dekanoátu 4- (4-chlorfenyl) -1- [4- (4-fluorofenyl) -4-oxobutyl] -4 piperidinyl dekanoát je:

Dekanoát haloperidol je téměř nerozpustný ve vodě (NULL,01 mg/ml), ale ve většině organických rozpouštědel je rozpustný.

Každý ml Haldol dekanoátu (dekanoát haloperidol) 50 pro injekci IM obsahuje 50 mg haloperidol (přítomno jako haloperidol dekanoát 70,52 mg) v sezamovém olejovém vozidle s 1,2% (hm./obj.) Benzylalkoholem jako konzervační látkou.

Každý ml Haldol dekanoátu (dekanoát haloperidol) 100 pro injekci IM obsahuje 100 mg haloperidol (přítomno jako haloperidol dekanoát 141,04 mg) v sezamovém olejovém vozidle s 1,2% (hm./obj.) Benzylalkohol jako konzervační látky.

Použití pro Haldol dekanoát

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 50 a haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 jsou indikovány pro léčbu schizofrenických pacientů, kteří vyžadují prodlouženou parenterální antipsychotickou terapii.

Dávkování pro Haldol dekanoát

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 50 a haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 by měly být podávány hlubokou intramuskulární injekcí. Doporučuje se jehla o délce 21. Maximální objem na místo vstřikování by neměl překročit 3 ml. Nepodporujte intravenózně .

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 50 a haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 jsou určeny pro použití u schizofrenických pacientů, kteří vyžadují prodlouženou parenterální antipsychotickou terapii. Tito pacienti by měli být dříve stabilizováni na antipsychotických lécích, než zváží přeměnu na haloperidol dekanoát. Dále se doporučuje, aby pacienti, kteří byli uvažováni pro terapii dekanoátu haloperidol, byli léčeni a tolerovali dobře krátkodobě působící Haldol (haloperidol), aby se snížila možnost neočekávaní nepříznivé citlivosti na haloperidol. Během počátečního období úpravy dávky je vyžadován úzký klinický dohled, aby se minimalizovalo riziko předávkování nebo znovuobjevení psychotických symptomů před další injekcí. Během úpravy dávky nebo epizod exacerbace symptomů schizofrenie haloperidol dekanoát terapie lze doplnit krátkodobě působícími formami haloperidolu.

Dávka Haldol dekanoátu (haloperidol dekanoát) 50 nebo haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 by měla být vyjádřena z hlediska jeho obsahu haloperidolu. Počáteční dávka dekanoátu haloperidolu by měla být založena na fyzickém stavu a reakci na předchozí antipsychotickou terapii pacienta. Upřednostňovaný přístup k určení minimální efektivní dávky je začít s nižšími počátečními dávkami a podle potřeby upravit dávku nahoru. U pacientů dříve udržovaných na nízkých dávkách antipsychotiky (např. Až do ekvivalentu 10 mg/den peroral haloperidolu) se doporučuje, aby počáteční dávka detanoátu haloperidolu byla 10-15krátkrát předchozí denní dávka v ekvivalech orální haloperidol; Omezená klinická zkušenost naznačuje, že nižší počáteční dávky mohou být přiměřené.

Počáteční terapie

Konverze z perorálního haloperidolu na haloperidol dekanoát lze dosáhnout pomocí počáteční dávky dekanoátu haloperidolu, která je 10 až 20krát předchozí denní dávka v ekvivalentů perorálního haloperidolu.

U pacientů, kteří jsou seniory detilitovanými nebo stabilními při nízkých dávkách perorálního haloperidolu (např. Až do ekvivalentu 10 mg/den peroral haloperidolu), je pro počáteční přeměnu vhodný rozsah 10 až 15násobek předchozí denní dávky v perorálním haloperidolu.

je naproxen 500 mg zabijáka bolesti

U pacientů dříve udržovaných na vyšších dávkách antipsychotiky, pro které by měla být přistupující k nízké dávce přibližně přibližována recidiva psychiatrické dekompenzace a u pacientů, jejichž dlouhodobé užívání haloperidolu vedlo k toleranci k léku 20krát předchozí denní dávka v ekvivalech orální haloperidolu, pro počáteční konverzi s dostupnou injekcí.

Počáteční dávka dekanoátu haloperidolu by neměla překročit 100 mg bez ohledu na předchozí požadavky na antipsychotickou dávku. Pokud proto konverze vyžaduje více než 100 mg haloperidolového dekanoátu jako počáteční dávku, že dávka by měla být podávána ve dvou injekcích, tj. Maximálně 100 mg zpočátku následované rovnováhou za 3 až 7 dní.

Udržovací terapie

Udržovací dávka haloperidol dekanoátu musí být individualizována s titrací nahoru nebo dolů na základě terapeutické odpovědi. Obvyklý rozsah údržby je 10 až 15krát předchozí denní dávkou v perorálních ekvivalentů haloperidolu v závislosti na klinické reakci pacienta.

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) Doporučení dávkování

Během iniciace a stabilizace terapie dekanoátu haloperidol dekanoátu je nutný blízký klinický dohled. Dekanoát haloperidol se obvykle podává měsíčně nebo každé 4 týdny. Variace v reakci pacienta však může diktovat potřebu úpravy dávkovacího intervalu i dávky (viz viz Klinická farmakologie ).

Klinické zkušenosti s haloperidol dekanoát v dávkách vyšších než 450 mg měsíčně byly omezené.

Jak dodáno

Haldol® (haloperidol) dekanoát 50 pro injekci IM 50 mg haloperidol jako 70,52 mg na ml haloperidol dekanoát - NDC 0045-0253 10 x 1 ml ampuls a 3 x 1 ml ampuls.

Haldol® (haloperidol) dekanoát 100 pro injekci IM 100 mg haloperidolu jako 141,04 mg na ml haloperidol dekanoát - NDC 0045-0254 5 x 1 ml ampuls.

Uložte při kontrolované teplotě místnosti (15 °-30 ° C 59 ° -86 ° F). Neomeďte se ani zamrzněte.

Chránit před světlem.

Vyrobeno: Jansen Pharmaceutica N.V. Beerse Belgie. Distribuováno: Ortodoxní Pharmaceutical Inc. Raritan NJ 08869. FDA Rev Datum: 8/14/2

Vedlejší účinky for Haldol Decanoate

Nežádoucí účinky po podání Haldol dekanoátu (haloperidol dekanoát) 50 nebo haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 jsou účinky Haldolu (haloperidol). Protože se s Haldolem hromadily obrovské zkušenosti, jsou hlášeny nežádoucí účinky pro tuto sloučeninu i pro dekanoát haloperidol. Stejně jako u všech injekčních léků byly hlášeny lokální tkáňové reakce u dekanoátu haloperidol.

Kardiovaskulární účinky

Byla hlášena hypotenze a hypertenze tachykardie. Prodloužení QT a/nebo komorových arytmií byly také hlášeny kromě změn vzorů EKG kompatibilní s polymorfní konfigurací torsade de pointes a mohou se častěji vyskytovat s vysokými dávkami a u predisponovaných pacientů (viz viz predisponovanými pacienty (viz viz VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ ).

Případy náhlé a neočekávané smrti byly hlášeny ve spojení s podáváním Haldolu. Povaha důkazů znemožňuje definitivně určit, jakou roli, pokud jakýkoli Haldol hrál ve výsledku hlášených případů. Možnost, že Haldol způsobil smrt, nelze samozřejmě vyloučit, ale je třeba mít na paměti, že u psychotických pacientů může dojít k náhlé a neočekávané smrt, když se neléčí nebo když jsou léčeni jinými antipsychotickými drogami.

Efekty CNS

Extrapyramidové příznaky (EPS)

EPS během podávání Haldolu (haloperidol) byly hlášeny často často během prvních několika dnů léčby. EPS lze obecně kategorizovat jako příznaky podobné Parkinsonovi Akathisia nebo Dystonia (včetně opisthotonos a oculogyric Crisis). Zatímco všechny se mohou vyskytnout při relativně nízkých dávkách, vyskytují se častěji as větší závažností při vyšších dávkách. Příznaky mohou být kontrolovány snižováním dávky nebo podáváním antiparkinsonových léčiv, jako je benztropin mesylát USP nebo trihexyphenidylhydrochlorid USP. Je třeba poznamenat, že byly hlášeny přetrvávající EP; V takových případech může být lék v takových případech ukončen.

Dystonie

Účinek třídy: Příznaky dystonie prodloužené abnormální kontrakce svalových skupin se mohou u v prvních několika dnech léčby objevit u vnímavých jedinců. Mezi dystonické příznaky patří: křeče svalů krku někdy postupující k těsnosti krku polykání potíže potíže s potížemi s dýcháním a/nebo vyčnívání jazyka. I když se k těmto příznakům mohou vyskytnout při nízkých dávkách, vyskytují se častěji as větší závažností s vysokou účinností a při vyšších dávkách antipsychotických léků první generace. U mužů a mladších věkových skupin je pozorováno zvýšené riziko akutní dystonie.

Stažení vznikající neurologické příznaky

Obecně pacienti, kteří dostávají krátkodobou terapii, nezažívají žádné problémy s náhlým přerušením antipsychotických léků. Někteří pacienti o údržbářské léčbě však po náhlém stažení zažívají přechodné dyskisketické příznaky. V některých z těchto případů jsou dyskinetické pohyby nerozeznatelné od syndromu popsaného níže pod „tardivní dyskinezi“, s výjimkou trvání. Ačkoli dlouhodobé vlastnosti dekanoátu haloperidol poskytují postupné stažení, není známo, zda postupné stažení antipsychotických léčiv sníží míru výskytu stahování naléhavých neurologických příznaků.

Tardivní dyskineze

Stejně jako u všech antipsychotických látek byl Haldol spojen s perzistentními dyskinezi. Tardivní dyskineze Syndrom sestávající z potenciálně nevratných nedobrovolných dyskiskinetických pohybů se může u některých pacientů na dlouhodobé terapii objevit dekanoát haloperidol nebo může dojít po přerušení lékové terapie. Zdá se, že riziko je větší u starších pacientů s vysokou dávkovou terapií, zejména u žen. Příznaky jsou přetrvávající a u některých pacientů se zdají být nevratné. Syndrom je charakterizován rytmickými nedobrovolnými pohyby úst nebo čelisti jazyka (např. Vyčnívání jazyka nafouknutí tváří zvrácení úst žvýkacích pohybů). Někdy mohou být doprovázeny nedobrovolnými pohyby končetin a kufru.

Neexistuje známa účinná léčba tardivní dyskineze; Antiparkinsonová činidla obvykle nezmiňují příznaky tohoto syndromu. Navrhuje se, aby byla všechna antipsychotická činidla přerušena, pokud se tyto příznaky objeví. Pokud by bylo nutné znovu zavést léčbu nebo zvýšit dávkování činidla nebo přejít na jiné antipsychotické činidlo, tento syndrom může být maskován.

známky toho, že gonal f funguje

Bylo hlášeno, že jemný vermikulární pohyb jazyka může být časným příznakem tardivní dyskineze a pokud je lék v té době zastaven, plný syndrom se nemusí vyvinout.

Tardivní dystonie

Rovněž byla hlášena tardivní dystonie, která není spojena s výše uvedeným syndromem. Tardivní dystonie je charakterizována zpožděným nástupem choreických nebo dystonických pohybů je často přetrvávající a má potenciál být nevratný.

Další efekty CNS

Insomnia neklid úzkost úzkost euforie agitace ospalost Deprese Depress Letargie bolest hlavy Zmatek Vertigo Grand Mal Záchytné prohloubení psychotických symptomů včetně halucinací a katatonických behaviorálních stavů, které mohou reagovat na stažení léčiva a/nebo léčbu anticholinergními léky.

Tělo jako celek

U Haldolu byla hlášena neuroleptická maligní syndrom (NMS) hyperpyrexie a úpal. (Vidět VAROVÁNÍS Další informace týkající se NMS. )

Hematologické účinky

Objevily se zprávy, které citovaly výskyt mírné a obvykle přechodné leukopenie a leukocytózy minimální pokles v červených krvinek počtu a anémii nebo tendenci k lymfomonocytóze. Agranulocytóza byla jen zřídka hlášena, že došlo k použití Haldolu a poté pouze ve spojení s jinými léky.

Účinky jater

Byla hlášena zhoršená funkce jater a/nebo žloutenky.

Dermatologické reakce

Makulopapulární a akneiformní kožní reakce a izolované případy fotocitlivosti a ztráty vlasů.

Endokrinní poruchy

Laktační prsa doručení Mastalgie Menstruační nepravidelnosti gynekomastie Impotence zvýšila libido hyperglykémie hypoglykémie a hypogrémie.

Gastrointestinální účinky

Anorexie zácpa průjem hypersalivace dyspepsia nevolnost a zvracení.

Autonomické reakce

Suché ústa rozmazaná vidění močové retenční diaforézy a priapismus.

Respirační účinky

Bronchospasmus Laryngospasm a zvýšená hloubka dýchání.

Speciální smysly

Katarakta retinopatie a poruchy vizuálního vizuálního.

Postmarketingové události

Hyperammonémie byla hlášena u 5 1/2letého dítěte s Citrullinemií zděděnou poruchou vylučování amoniaku po léčbě Haldolem.

Lékové interakce for Haldol Decanoate

Encefalopatický syndrom (charakterizovaný slabostí letargie horečky chvění a zmatení extrapyramidální symptomy Leukocytóza zvýšená sérová enzymy BUN a FBS), po které následoval nevratné poškození mozku u několika pacientů léčených lithiem a haldolem. Kauzální vztah mezi těmito událostmi a souběžným podáváním lithia a Haldolu nebyl stanoven; Pacienti, kteří dostávají takovou kombinovanou terapii, by však měli být pečlivě sledováni, pokud jde o časné důkazy o neurologické toxicitě a léčbě, pokud se takové příznaky objeví, ukončili.

Stejně jako u jiných antipsychotických látek je třeba poznamenat, že Haldol může být schopen potenciálních depresiv CNS, jako jsou anestetiky opiáty a alkohol.

Ve studii 12 schizofrenických pacientů byly podány perorální hladiny haloperidolu a plazmy rifampinu haloperidolu plazmy plazmy rifampin o 70% a průměrné skóre v krátké stupnici psychiatrického hodnocení byly zvýšeny ze základní hodnoty. U 5 dalších schizofrenických pacientů léčených perorálním haloperidolem a rifampinem vyvolalo ukončení rifampinu průměrné 3,3násobné zvýšení koncentrací haloperidolu. Při podávání nebo ukončení u pacientů ošetřených haloperidolem je tedy pečující sledování klinického stavu.

Varování for Haldol Decanoate

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

Starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) není schválen pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí (viz Varování v krabici ).

Kardiovaskulární účinky

U pacientů, kteří dostávali haloperidol, byly hlášeny případy náhlého proložení smrti a torsades de pointes. Zdá se, že vyšší než doporučené dávky jakékoli formulace a intravenózní podávání haloperidolu jsou spojeny s vyšším rizikem prodloužení QT a torsades de pointes. Ačkoli byly hlášeny případy i v případě nepřítomnosti predispozičních faktorů Zvláštní opatrnost se doporučuje při léčbě pacientů s jinými podmínkami proložení QT (včetně nerovnováhy elektrolytu [zejména hypokalémie a hypomagnesimie], o nichž je známo, že prodlužují QT podkladové srdeční kojence a familiální dlouhou syndrom). Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) nesmí být podáván intravenózně .

Tardivní dyskineze

Syndrom sestávající z potenciálně nevratných nedobrovolných dyskiskinetických pohybů se může u pacientů léčených antipsychotickými léky vyvinout. Ačkoli se zdá, že prevalence syndromu je nejvyšší u seniorů, zejména se starších žen, je nemožné spoléhat na odhady prevalence, které budou předpovídat na počátku antipsychotické léčby, o které se pacienti pravděpodobně vyvinou syndrom. Není známo, zda antipsychotické léčivé přípravky se liší v jejich potenciálu způsobit tardivní dyskinezi.

Předpokládá se, že jak riziko vzniku tardivní dyskineze, tak pravděpodobnost, že se stane nevratným, zvyšuje se jako doba trvání léčby a celková kumulativní dávka antipsychotických léků podávaných zvýšení pacienta. Syndrom se však může vyvinout, i když po relativně krátkém období léčby při nízkých dávkách mnohem méně běžně.

Neexistuje žádná známá léčba pro stanovená případy tardivní dyskineze, ačkoli syndrom se může vyskytovat částečně nebo úplně, pokud je antipsychotická léčba stažena. Samotná antipsychotická léčba však může potlačit (nebo částečně potlačit) příznaky a symptomy syndromu, a tím může základní proces maskovat. Účinek, který má symptomatická potlačení na dlouhodobý průběh syndromu, není znám.

Vzhledem k těmto úvahám by měla být antipsychotická léčiva předepsána způsobem, který s největší pravděpodobností minimalizuje výskyt tardivní dyskineze. Chronická antipsychotická léčba by měla být obecně vyhrazena pro pacienty, kteří trpí chronickým onemocněním, které 1) je známo, že reaguje na antipsychotická léčiva a 2), pro které jsou alternativní stejně účinné, ale potenciálně méně škodlivé ošetření jsou ne dostupné nebo vhodné. U pacientů, kteří vyžadují chronickou léčbu, by měla být vyhledávána nejmenší dávka a nejkratší trvání léčby, která vytváří uspokojivou klinickou odpověď. Potřeba pokračujícího léčby by měla být pravidelně přehodnocena.

Pokud by se u pacienta na pacientovi na antipsychotickém přerušení léčiva měly být zváženy příznaky a příznaky tardivní dyskineze. Někteří pacienti však mohou vyžadovat léčbu i přes přítomnost syndromu. (Další informace o popisu tardivní dyskineze a její klinické detekce naleznete na Nežádoucí účinky . )

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Ve spojení s antipsychotickými léky byl hlášen potenciálně fatální symptomový komplex někdy označovaný jako neuroleptický maligní syndrom (NMS). Klinické projevy NM jsou hyperpyrexie svalská rigidita změna duševního stavu (včetně katatonických příznaků) a důkaz autonomní nestability (nepravidelná puls nebo krevní tlak tachykardie diaforéza a srdeční dysrytmie). Další příznaky mohou zahrnovat zvýšenou kreatin fosfokinázu myoglobinurie (rabdomyolýza) a Akutní selhání ledvin .

Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při příchodu k diagnóze je důležité identifikovat případy, kdy klinická prezentace zahrnuje jak vážné zdravotní onemocnění (např. Systémová infekce pneumonie atd.), A neošetřené nebo nedostatečně léčené extrapyramidální příznaky a symptomy (EPS). Mezi další důležité úvahy v diferenciální diagnóze patří centrální anticholinergní toxicita léčiva úpal a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NM by měla zahrnovat 1) okamžité přerušení antipsychotických léků a jiných léků, které nejsou nezbytné pro souběžnou terapii 2) intenzivní symptomatická léčba a lékařské monitorování a 3) léčba jakýchkoli doprovodných závažných zdravotních problémů, u nichž je k dispozici specifická léčba. Neexistuje žádná obecná shoda o konkrétních režimech farmakologického léčby pro nekomplikované NMS.

Pokud pacient vyžaduje léčbu antipsychotického léčiva po zotavení z NMS, je třeba pečlivě zvážit potenciální znovuzavedení léčivé terapie. Pacient by měl být pečlivě sledován, protože byly hlášeny recidivy NM.

Hyperpyrexie a úpal, které nejsou spojeny s výše uvedeným komplexem symptomů, byly také hlášeny u Haldolu.

Generál

Řada případů bronchopneumonie, které některé fatální následovaly po užívání antipsychotických léčiv včetně Haldol (haloperidol). Předpokládalo se, že letargie a snížení pocit žízně v důsledku centrální inhibice může vést k dehydratační hemokoncentraci a ke snížení plicní ventilace. Pokud se tedy výše uvedené příznaky a příznaky objeví zejména u starších lidí, měl by lékař okamžitě zavést nápravnou terapii.

Ačkoli nebyly hlášeny u Haldolu sníženého sérového cholesterolu a/nebo kožních a očních změn u pacientů, kteří dostávali chemicky související léky.

Vedlejší účinky Opdivo a Yervoy

Opatření for Haldol Decanoate

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 50 a haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 by měly být podávány opatrně pacientům:

- s těžkými kardiovaskulárními poruchami kvůli možnosti přechodné hypotenze a/nebo srážení anginální bolesti. Pokud by došlo k hypotenzi a požadovaný vasopresor, by se neměl používat epinefrin, protože haldol (haloperidol) může blokovat svou vazopresorovou aktivitu a může dojít k paradoxnímu dalšímu snížení krevního tlaku. Místo toho by se měl použít metaraminol fenylefrin nebo norepinefrin.

- Přijímání antikonvulzivních léků s anamnézou záchvatů nebo s abnormalitami EEG, protože Haldol může snížit křečový práh. Pokud by naznačila adekvátní antikonvulzivní terapie, měla by být udržována souběžně.

-se známými alergiemi nebo s anamnézou alergických reakcí na léky.

-Zpřístupňování antikoagulantů, protože došlo k izolovanému příkladu interference s účinky jednoho antikoagulanta (fenonionu).

Je -li vyžadován souběžný antiparkinsonový lék, možná bude muset pokračovat po Haldol dekanoátu (dekanoát haloperidol) 50 nebo Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100, protože prodloužený účinek dekanoátu haloperidol. Pokud jsou obě léky přerušeny současně extrapyramidové příznaky. Lékař by měl mít na paměti možné zvýšení nitrookulárního tlaku, když se anticholinergní léčiva včetně antiparkinsonových látek podávají souběžně s haloperidol dekanoát.

U pacientů s tyrotoxikózou, kteří také dostávají antipsychotické léky, včetně haloperidol dekanoátu těžkou neurotoxicitu (neschopnost tuhosti chodit nebo mluvit).

Když se Haldol používá k kontrole mánie u bipolárních poruch, může dojít k rychlému výkyvu nálady k depresi.

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

V testu mikrosomální aktivace Ames Salmonella nebyl nalezen žádný mutagenní potenciál haloperidol dekanoátu. Negativní nebo nekonzistentní pozitivní zjištění byly získány v in vitro a nadarmo Studie účinků krátkodobého haloperidolu na strukturu a počet chromozomů. Dostupné cytogenetické důkazy jsou považovány za příliš nekonzistentní na to, aby byly v tuto chvíli přesvědčivé.

Studie karcinogenity s použitím perorálního haloperidolu byly prováděny u potkanů ​​Wistar (dávkované až 5 mg/kg denně po dobu 24 měsíců) a u albínských švýcarských myší (dávkované až 5 mg/kg denně po dobu 18 měsíců). Ve studii potkanů ​​bylo přežití studie menší než optimální ve všech skupinách dávek, což snižovalo počet potkanů ​​ohrožených vývojem nádorů. Přestože však relativně větší počet potkanů ​​přežil až do konce studie u vysokodávných mužských a ženských skupin, tato zvířata neměla větší výskyt nádorů než kontrolní zvířata. Proto tato studie není optimální, což naznačuje absenci zvýšení výskytu neoplazie související s haloperidolem u potkanů ​​v dávkách až 20krát obvyklá denní dávka pro chronickou nebo rezistentní pacienty.

U samic myší při 5 a 20krát vyšší nejvyšší počáteční denní dávce u chronických nebo rezistentních pacientů došlo ke statisticky významnému nárůstu novorozence mléčné žlázy a celkový výskyt nádoru; Ve 20krát stejnou denní dávku došlo ke statisticky významnému nárůstu neoplazie hypofýzy. U mužských myší nebyly zaznamenány žádné statisticky významné rozdíly ve výskytu celkových nádorů nebo specifických typů nádorů.

Antipsychotická léčiva zvyšují hladiny prolaktinu; Výška přetrvává během chronického podání. Experimenty tkáňové kultury naznačují, že přibližně jedna třetina rakoviny lidského prsu je závislá na prolaktinu in vitro Faktor potenciálního významu, pokud je u pacienta s dříve detekovanou rakovinou prsu uvažován předpis těchto léčiv. Přestože byly hlášeny poruchy, jako je gynekomastie amenorea galaktorrhea amenorea a impotence, klinický význam zvýšených hladin prolaktinu v séru není pro většinu pacientů známý.

Zvýšení novotvarů mléčné žlázy bylo zjištěno u hlodavců po chronickém podání antipsychotických léků. Ani klinické studie, ani epidemiologické studie, které byly dosud provedeny, však neprokázaly souvislost mezi chronickým podáváním těchto léků a tumorigenezí mléčné žlázy; Dostupné důkazy jsou považovány za příliš omezené na to, aby byly v tuto chvíli přesvědčivé.

Použití v těhotenství

Kategorie těhotenství C. Hlodavci dávali až třikrát obvyklá maximální lidská dávka haloperidol dekanoátu vykazovala zvýšení incidence resorpční úmrtnosti plodu a úmrtnosti štěňat. Nebyly pozorovány žádné abnormality plodu. Rozštěp patra byl pozorován u myší podávaný perorální haloperidol při 15násobku obvyklé maximální lidské dávky.

Rozštěp patra u myší se jeví jako nespecifická reakce na stres nebo nutriční nerovnováhu, jakož i na různé léky a neexistuje žádný důkaz, který by tento jev spojil s předvídatelným lidským rizikem pro většinu z těchto látek.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Existují však zprávy o případech malformací končetin pozorovaných po užívání Haldolu v matce spolu s dalšími léky, které mají podezření na teratogenní potenciál během prvního trimestru těhotenství. Příčinné vztahy nebyly s těmito případy navázány. Protože taková zkušenost nevylučuje možnost poškození plodu v důsledku haldol haloperidol dekanoátu by mělo být použity během těhotenství nebo u žen, které pravděpodobně otěhotní, pouze pokud přínos jasně ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

nejlepší hostely v Paříži ve Francii

Ošetřovatelské matky

Protože je haloperidol vylučován u kojenců lidského mateřského mléka, by nemělo být ošetřováno během léčby léčivem haloperidol dekanoát.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost dekanoátu haloperidolu u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie haloperidolu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nepředstavily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Zdá se však, že prevalence tardivní dyskineze je nejvyšší u starších zejména seniorů (viz viz VAROVÁNÍS Tardive dyskinesia ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování pro Haldol dekanoát

Zatímco předávání je méně pravděpodobné, že se vyskytuje u parenterálu než u perorálních informací o lécích týkající se Haldolu (haloperidol) je upraveno pouze tak, aby odráželo prodlouženou dobu účinku haloperidol dekanoátu.

Projevy

Obecně by příznaky předávkování byly přehánění známých farmakologických účinků a nežádoucích účinků, z nichž nejvýznamnější by byly: 1) závažné extrapyramidální reakce 2) hypotenze nebo 3) sedace. Pacient by se zdál komatózu s respirační depresí a hypotenzí, která by mohla být dostatečně závažná, aby vytvořila šokový stav. Extrapyramidální reakce by se projevily svalovou slabostí nebo rigiditou a generalizovaným nebo lokalizovaným třesem, jak prokazuje akinetické nebo agitanské typy. S náhodnou hypertenzí předávkování spíše než hypotenze došlo u dvouletého dítěte. Mělo by se zvážit riziko změn EKG spojené s Torsade de Pointes.

(Další informace týkající se Torsade de Pointes naleznete v Nežádoucí účinky . )

Zacházení

Protože neexistuje žádná specifická léčba antidoty, primárně podporuje. Patentové dýchací cesty musí být stanoveny pomocí orofaryngeálních dýchacích cest nebo endotracheální trubice nebo v dlouhodobých případech kómatu tracheostomií. Respirační deprese může být proti umělým dýcháním a mechanickými respirátory působí. Hypotenze a kolaps oběhu mohou být potlačeny použitím intravenózních tekutin plazmy nebo koncentrovaných albuminu a vazopresorových látek, jako je metaraminol fenylefrin a norepinefrin. Neměl by se používat epinefrin. V případě závažných extrapyramidových reakcí by se měly podávat antiparkinsonovy léky a měly by pokračovat po dobu několika týdnů a poté se postupně stahovat, protože se mohou objevit extrapyramidální příznaky. EKG a vitální příznaky by měly být monitorovány zejména pro známky prodloužení Q-T nebo dysrhytmií a monitorování by mělo pokračovat, dokud nebude EKG normální. Těžká arytmie by měla být léčena příslušnými anti-arrytmickými opatřeními.

Kontraindikace pro Haldol dekanoát

Protože farmakologické a klinické účinky Haldol dekanoátu (haloperidol dekanoát) 50 a Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 jsou přičítány Haldol (haloperidol), protože aktivní léčba kontraindikace varování a informace o haldolu modifikované pouze pro prodloužené akce.

Haldol je kontraindikován při vážné depresi toxického centrálního nervového systému nebo komatózových stavech z jakékoli příčiny a u jedinců, kteří jsou přecitlivělí na tento lék nebo mají Parkinsonovu chorobu.

Klinická farmakologie for Haldol Decanoate

Haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 50 a haldol dekanoát (haloperidol dekanoát) 100 jsou dlouhodobě působící formy Haldol (haloperidol). Základní účinky dekanoátu haloperidol se neliší od účinek Haldolu s výjimkou trvání působení. Haloperidol blokuje účinky dopamin a increases its turnover rate; however the precise mechanism of action is unknown.

Podávání dekanoátu haloperidolu v sezamovém oleji má za následek pomalé a trvalé uvolňování haloperidolu. Plazmatické koncentrace haloperidolu se postupně zvyšují a dosahují vrcholu asi 6 dní po injekci a poté padají se zjevným poločasem asi 3 týdny. Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu jsou dosaženy po třetí nebo čtvrté dávce. Vztah mezi dávkou haloperidol dekanoátu a koncentrací haloperidolu v plazmě je zhruba lineární pro dávky pod 450 mg. Je však třeba poznamenat, že farmakokinetika dekanoátu haloperidolu po intramuskulárních injekcích může být mezi subjekty docela variabilní.

Informace o pacientovi pro Haldol dekanoát

Dekanoát haloperidol může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla. Ambulantní pacient by měl být odpovídajícím způsobem upozorněn.

Využití alkoholu s tímto lékem by se mělo zabránit kvůli možným aditivním účinkům a hypotenzi.