Ona

Popis pro Ellu

Tableta ELLA (Ulipristal acetát) pro perorální použití obsahuje 30 mg jediného aktivního steroidního složky ulipristal acetát [17aacetoxy-11p- 11p- (4-NN-dimethylaminofenyl) -19-Norpregna-49-diene-320-dione] a agonist/antagonist/antagonist/antagonist. Neaktivní ingredience jsou laktóza monohydrátová povidon K-30 croscarmellose sodík a hořčík stearát.

Ulipristal acetát je bílý až žlutý krystalický prášek, který má molekulovou hmotnost 475,6. Strukturální vzorec je:

C ₃₀ H ₃₇ ŽÁDNÝ ₄

Použití pro Ella

ona je progesteronový agonista/antagonista nouzová antikoncepce indikovaný pro prevenci těhotenství po nechráněném pohlavním styku nebo známém nebo podezření na antikoncepční selhání. Ella není určena pro rutinní použití jako antikoncepce.

Dávkování pro Ellu

Poskytněte pacientům, aby si jeden tablet užívali perorálně co nejdříve do 120 hodin (5 dnů) po nechráněném pohlavním styku nebo známém nebo podezření na antikoncepční selhání.

Tablet lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Pokud dojde k zvracení do 3 hodin od zvážení příjmu Elly, mělo by se věnovat opakování dávky.

ona Lze vzít kdykoli během menstruačního cyklu.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tablet Ella je dodáván jako bílá až bělavá kulatá zakřivená tableta obsahující 30 mg ulipristal acetátu a je označena ona na obou stranách.

Skladování a manipulace

ona (UliPristální acetát) Tablet 30 mg je dodáván v pvc-pe-pvdc nebo pvc-pvdc-hliníkovém puchýře. Tablet je bílá až bílá kulatá zakřivená tableta označená ona na obou stranách.

NDC 50102-911-01 (1 tabletová jednotka použití balíčku)

Uložte při 20-25 ° C (68-77 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Udržujte puchýř ve vnějším kartonu, abyste chránili před světlem. Udržujte mimo dosah dětí.

Vyrobeno: Cenexi 95520 Osny France nebo Laboratorios León Farma S.A. 24008 León Španělsko nebo Delpharm Lille SAS 59452 Lys-Lez-Lannoy France. Revidováno: květen 2018

Vedlejší účinky for Ella

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

ona was studied in an open-label multicenter trial (Studie s otevřenou značkou) a in a comparative raomized single-blind multicenter trial (Srovnávací srovnávací studie). In these studies a total of 2637 (1533 + 1104) women in the 30 mg ulipristal acetate groups were included in the safety analysis. The mean age of women who received ulipristal acetate was 24.5 years a the mean body mass index (BMI) was 25.3. The racial demographics of those enrolled were 67% Caucasian 20% Black or African American 2% Asian a 12% other.

Nejběžnější nežádoucí účinky (≥ 10%) v klinických studiích pro ženy, které dostávaly Ellu, byly bolesti hlavy (celkem 18%) a nevolnost (celkem 12%) a bolest břicha a horní břicha (celkem 12%). Tabulka 1 uvádí tyto nežádoucí účinky, které byly uvedeny u ≥ 5% subjektů v Klinické studie .

Tabulka 1: Nežádoucí účinky u ≥ 5% žen (%) dostávají jednu dávku Elly (30 mg ulipristal acetát)

do lidokainu vás dostanete vysoko

Zážitek z postmarketingu

Adolescenti: Bezpečnostní profil pozorovaný u dospívajících ve věku 17 a mladších ve studiích a po marketingu je podobný bezpečnostnímu profilu u dospělých [viz viz Dětské použití ].

Během použití Elly byly identifikovány následující nežádoucí účinky:

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Akné

Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Lékové interakce for Ella

Několik nadarmo Studie interakce léčiva ukázaly, že ELLA je převážně metabolizována pomocí CYP3A4.

Změny v nouzové antikoncepční účinnosti spojené se společnou podáváním jiných produktů

Léky nebo bylinné produkty, které vyvolávají CYP3A4, snižují plazmatické koncentrace Elly a mohou snížit jeho účinnost [viz Varování a OPATŘENÍ a Farmakokinetika ]. Avoid co-administration of ona a drugs or herbal products such as:

• Barbituráty
• Bosentan
• Karbamazepin
• Felbamát
• Griseofulvin
• oxcarbazepin
• Phable
• rifampin
• Wort sv. Jana
• Topiramate

Hormonální antikoncepční prostředky: antikoncepční prostředky obsahující progestin mohou narušit schopnost Elly zpozdit ovulaci [Viz Varování a OPATŘENÍ a Farmakodynamika ]. Avoid co-administration of ona a hormonal contraceptives. If a woman wishes to start or resume hormonal contraception after the intake of ona she should do so no sooner than 5 days afterwards a she should use a reliable barrier method until the next menstrual period.

Zvýšení plazmatických koncentrací Elly spojené se spolupracovními léky

Inhibitory CYP3A4, jako je itrakonazol nebo ketoconazol, zvyšují plazmatické koncentrace Elly [viz Farmakokinetika ].

Účinky Elly na spolupracovní léky

Hormonální antikoncepční prostředky: Ella může ovlivnit účinek progestinové složky hormonálních antikoncepčních prostředků. Pokud si tedy žena přeje použít hormonální antikoncepci po použití Elly, měla by použít spolehlivou metodu bariéry pro následné jednání pohlavního styku až do svého příštího menstruačního období [viz viz Varování a OPATŘENÍ a Klinická farmakologie ].

Varování pro Ellu

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Ellu

Stávající těhotenství

ona is not indicated for termination of an existing pregnancy

Ektopické těhotenství

Historie mimoděložního těhotenství není kontraindikací k použití této nouzové antikoncepční metody. Poskytovatelé zdravotní péče by však měli zvážit možnost mimoděložního těhotenství u žen, které otěhotněly nebo si stěžovaly na nižší bolest břicha po přijetí Elly. Následné fyzické nebo pánevní vyšetření se doporučuje, pokud existují pochybnosti o obecném zdraví nebo těhotenském stavu jakékoli ženy po odebrání Elly.

Opakované použití

ona is for occasional use as an emergency contraceptive. It should not replace a regular method of contraception. Repeated use of ona within the same menstrual cycle is not recommended as safety a efficacy of repeat use within the same cycle has not been evaluated.

Induktory CYP3A4

Induktorový rifampin CYP3A4 významně snižuje plazmatickou koncentraci Elly. Ella by neměla být podávána s induktory CYP3A4 [viz Lékové interakce a Klinická farmakologie ].

Plodnost po použití

Rychlý návrat plodnosti je pravděpodobně po léčbě Ellou pro nouzovou antikoncepci.

Po použití Elly by měla být použita spolehlivá bariérová metoda antikoncepce s následnými akty pohlavního styku, ke kterým dochází ve stejném menstruačním cyklu.

Protože Ella a progestinová složka hormonální antikoncepce se oba vážou na receptor progesteronu pomocí jejich společně, mohou snížit jejich antikoncepční účinek. Po použití Elly, pokud si žena přeje použít hormonální antikoncepci, měla by tak učinit nejdříve než 5 dní po příjmu Elly a měla by používat spolehlivou metodu bariéry až do příštího menstruačního období [viz viz Lékové interakce a Klinická farmakologie ].

Vliv na menstruační cyklus

Poté, co Ella Menses Menses někdy dojde dříve nebo později, než se očekávalo o několik dní. V klinických studiích byla délka cyklu zvýšena průměrem 2,5 dne, ale v následujícím cyklu se vrátila do normálu. Sedm procent subjektů uvádělo, že menstruaci se vyskytují o více než 7 dní dříve, než se očekávalo, a 19% uvedlo zpoždění více než 7 dnů. Pokud dojde ke zpoždění nástupu očekávaných menstruace po 1 týdnu vyloučení těhotenství.

Devět procent studovaných žen hlásilo intermenstruační krvácení po použití Elly.

Sexuálně přenosné infekce/HIV

ona does not protect against HIV infection (AIDS) or other sexually transmitted infections (STIs).

Informace o poradenství pro pacienta

[Viz FDA schválená Informace o pacientu ]

Informace pro pacienty

• Poskytněte pacientům, aby vzali Ellu co nejdříve a ne více než 120 hodin po nechráněném pohlavním styku nebo známém nebo podezřelém antikoncepčním selhání.
• Poraďte pacientům, že by neměli brát Ellu, pokud vědí nebo mají podezření, že jsou těhotná a že Ella není indikována pro ukončení stávajícího těhotenství.
• Doporučujte pacientům, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče okamžitě v případě zvracení do 3 hodin od převzetí tabletu, aby diskutovali o tom, zda si vzít další tablet.
• Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou péči, pokud zažijí vážnou nižší bolest břicha 3 až 5 týdnů po odebrání Elly, aby byla hodnocena na mimoděložní těhotenství.
• Poraďte se s pacienty, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče a zvážili možnost těhotenství, pokud je jejich období zpožděno po převzetí Elly o více než 1 týden po datu, kdy se očekávalo.
• Doporučujte pacientům, aby ELLA nepoužívali jako rutinní antikoncepci nebo aby ji opakovaně používali ve stejném menstruačním cyklu.
• Poraďte se s pacienty, že používání elly a hormonálních antikoncepčních prostředků může ovlivnit účinnost každého z nich. Doporučujte pacientům, aby používali spolehlivou metodu bariéry pro všechny následných akcích pohlavního styku až do příštího menstruačního období. Pokud si žena přeje použít hormonální antikoncepci, měla by tak učinit dříve než 5 dní po příjmu Elly a měla by používat spolehlivou bariérovou metodu až do příštího menstruačního období.
• Doporučujte pacientům, aby nepoužívali Ellu, pokud berou induktor CYP3A4.
• Informujte pacienty, že Ella nechrání před infekcí HIV (AIDS) a dalšími sexuálně přenosnými chorobami/infekcemi.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogenita

Karcinogenita potential was evaluated in rats a mice.

Krysy Sprague Dawley byly vystaveny ulipristalnímu acetátu denně po dobu 99-100 týdnů v dávkách 1 3 nebo 10 mg/kg/den představující expozice až 31krát vyšší než expozice při maximální doporučené lidské dávce (MRHD). U samců potkanů ​​neexistovaly žádné novorozence související s drogami. U ženských potkanů ​​byla potenciální neoplastická nálezy související s léčbou omezena na adrenální kortikální adenomy ve střední dávce (3 mg/kg/den). Navzdory zvýšení tohoto výskytu nadledvinových kortikálních adenomů u žen nemusí být pro klinické použití relevantní.

Transgenní myši TG.RASH2 byly vystaveny ulipristátnímu acetátu po dobu 26 týdnů v dávkách 5 45 nebo 130 mg/kg/den představující expozice 100krát vyšší než expozice na MRHD. U mužských nebo ženských myší nedošlo k žádnému zvýšení výskytu novotvaru.

Genotoxicita

Ulipristal acetát nebyl v testu Ames genotoxický in vitro Savčí testy využívající buňky myší lymfomové buňky a lymfocyty lidské periferní krve a v AN nadarmo Test Microlukleus u myší.

Poškození plodnosti

Jednotlivé perorální dávky ulipristalu acetátu zabránily ovulaci u 50% potkanů ​​při dvounásobku lidské expozice na základě povrchu těla (mg/m mg/m ² ). Jednotlivé dávky ulipristálního acetátu podávané v postkoitálních dnech 4 nebo 5 zabránily těhotenství u 80-100% potkanů ​​a u 50% králíků, pokud jsou podávány v postkoitálních dnech 5 nebo 6 při expozicích léčiva 4 a 12násobek expozice člověka na základě povrchu těla. Nižší dávky podávané po dobu 4 dnů potkanům a králíkům byly také účinné při prevenci ovulace a těhotenství.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

ona is contraindicated for use during an existing or suspected pregnancy. No signal of concern regarding pregnancy complications was found in postmarketing studies [see Data ]. Isolated cases of major malformations in ona-exposed pregnancies were identified; however the data are not sufficient to determine a risk for birth defects with inadvertent use of ona during pregnancy. Miscarriage was reported in 14% of the known pregnancy outcomes; a rate that is similar to the U.S background rate for miscarriage. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects a miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% a 15-20% respectively.

Ve studiích reprodukce zvířat nebyly pozorovány žádné malformace při opakovaném podávání ulipristalního acetátu pro těhotné potkany králíky a opice při denních expozicích drog 1/3 1/2 a 3krát, respektive lidská expozice při dávce 30 mg [viz viz Data ].

Data

Lidská data

Co je Propoxyphen APAP 100 650

ona pregnancy exposure data was collected in the U.S. a Europe from 1999 to 2015 a analyzed post-marketing using data from interventional clinical trials observational studies a pharmacovigilance reports. Known pregnancy outcomes were available for 462/784 pregnancies in which wome received ona at doses of 30 mg or greater during the conception cycle or during pregnancy. Data of pregnancies with known outcome were analyzed prospectively for 272 cases a retrospectively for 190 cases. Těhotenství outcomes included 302 elective abortions (2 for fetal anomalies including 1 with trisomy 21) 63 spontaneous abortions a 13 ectopic pregnancies. No maternal or fetal deaths were reported. 84 pregnancies continued until birth with congenital anomalies reported in 5 infants including 4 major malformations (2/4 with genetic syndromes). Although these data do not allow estimation of the prevalence rate of congenital anomalies associated with inadvertent use of ona in pregnancy or determination of a causal relationship between reported anomalies a ona they show that ona-exposed pregnancies were not associated with a pattern of increased risk of adverse outcomes.

Údaje o zvířatech

Ulipristal acetát byl podáván opakovaně těhotným potkanům a králíkům v období organogeneze. Ztráta embryfetálu byla zaznamenána u všech těhotných potkanů ​​a v polovině těhotných králíků po 12 a 13 dnech dávkování při denních expozicích léčiva 1/3 a 1/2 expozice člověka na základě povrchu těla (mg/m ² ). V těchto studiích nebyly žádné malformace přežívajících plodů. Nepříznivé účinky nebyly pozorovány u potomků těhotných potkanů ​​podávaných ulipristalního acetátu v období organogeneze laktací při expozicích léčiva 1/24 lidská expozice založená na AUC. Podávání ulipristalního acetátu na těhotné opice po dobu 4 dnů během prvního trimestru způsobilo ukončení těhotenství u 2/5 zvířat při denních expozicích léčiva 3násobek expozice člověka na základě povrchu těla.

Laktace

Shrnutí rizika

Ulipristal acetát a jeho aktivní metabolit monodemethyl-elipristal acetát jsou přítomny v lidském mléce v malém množství (viz viz Data ). Na základě hladin léčiva a aktivního metabolitu měřeného v mateřském mléce by plně kojené dítě dostalo na váhu upravenou dávkování přibližně 0,8% ulipristalního acetátu a monodemethyl-elipristalu acetátu v den 1 podávání léčiva a přibližné celkové 1% mateřské doby po podávání drog. Neexistují žádné informace o účincích na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky Elly a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z Elly nebo ze základního stavu mateřského stavu

Data

Mateřské mléko 12 kojených žen po podání Elly bylo shromážděno ve 24hodinovém přírůstku, aby se změřily koncentrace ulipristal acetátu a aktivního metabolitového monodemetyl-elipristalového acetátu v mateřském mléce. Průměrné denní koncentrace ulipristalního acetátu v mateřském mléce byly 22,7 ng/ml [0-24 hodin] 2,96 ng/ml [24-48 hodin] 1,56 ng/ml [48-72 hodin] 1,04 ng/ml [72-96 hodin] a 0,69 ng/ml [96-120 hodin]. Průměrné denní koncentrace monodemethyl-elipristálního acetátu v mateřském mléce byly 4,49 ng/ml [0-24 hodin] 0,62 ng/ml [24-48 hodin] 0,28 ng/ml [4872 hodin] 0,17 ng/ml [72-96 hodin] a 0,10 ng/ml [96-120 hodin]. Pomocí těchto údajů by plně kojené dítě obdrželo přibližně 4,1 mcg/kg ulipristalního acetátu a monodemethyl-elipristalu acetátu 1. den po podávání léčiva a přibližně 5,2 mcg/kg po dobu pěti dnů po podávání léčiva.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Antikoncepce

ona a progestin-containing contaceptives may interact a decrease the effectivess of both products. Advise females to use a a reliable barrier method for subsequent acts of intercourse until her next menstrual period a to wait at least 5 days after taking ona to resume oral contraceptives [see Varování a OPATŘENÍ Lékové interakce a Klinická farmakologie ].

Dětské použití

U žen v reprodukčním věku byla stanovena bezpečnost a účinnost Elly. Klinické studie Elly zařadily 41 žen mladších 18 let a observační studie po marketingu hodnotící účinnost a bezpečnost Elly u adolescentů zapsaly 279 žen do 18 let včetně 76 let do 16 let. V těchto studiích byl profil bezpečnosti a účinnosti pozorovaný u adolescentů ve věku 17 let a mladší u dospělých. Použití Elly před menarche není indikováno.

Geriatrické použití

Tento produkt není určen pro použití u postmenopauzálních žen.

Rasa

Zatímco žádné formální studie nevyhodnotily účinek rasy, srovnání dvou farmakokinetických studií napříč studiemi ukázalo, že expozice v jižních Asiich může překročit expozici u Kavkazanů a afrických Američanů. U žen různých ras v klinických studiích však nebyl pozorován žádný rozdíl v účinnosti a bezpečnosti.

Poškození jater

Nebyly provedeny žádné studie za účelem vyhodnocení účinku jaterního onemocnění na dispozice Elly.

Poškození ledvin

Nebyly provedeny žádné studie za účelem vyhodnocení účinku onemocnění ledvin na dispozice Elly.

Informace o předávkování pro Ella

Zkušenosti s předávkováním ulipristal acetát jsou omezené. V klinické studii jednotlivé dávky ekvivalentní až čtyřikrát byly Ella podávány omezenému počtu subjektů bez jakýchkoli nežádoucích účinků.

Kontraindikace pro Ellu

ona je kontraindikován pro použití v případě známého nebo podezření na těhotenství. [Vidět Použití v konkrétních populacích .]

Klinická farmakologie for Ella

Mechanismus působení

Když je odebrána bezprostředně před ovulací, Ella odkládá folikulární prasknutí. Pravděpodobným primárním mechanismem účinku ulipristalního acetátu pro nouzovou antikoncepci je proto inhibice nebo zpoždění ovulace; K účinnosti však mohou také přispět změny endometria, které může ovlivnit implantace.

Farmakodynamika

Ulipristal acetát je selektivní modulátor receptoru progesteronu s antagonistickými a částečnými agonistickými účinky (progesteronový agonista/antagonista) na receptoru progesteronu. Váže lidský receptor progesteronu a zabraňuje progesteronu v zabírání jeho receptoru.

Farmakodynamika ulipristal acetátu závisí na načasování podávání v menstruačním cyklu. Podávání ve střední folikulární fázi způsobuje inhibici folikulogeneze a snížení koncentrace estradiolu.

Farmakodynamická data ukázala, že podávání Elly na 34 žen v pozdní folikulární fázi odložilo folikulární rupturu po dobu nejméně 5 dnů ve všech (100%) 8 subjektů, které vzaly Ellu před luteinizačním hormonem (LH), a 11 (79%) ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů ze 14 subjektů). Léčba však nebyla účinná při odkládání folikulární prasknutí, když byla podána v den vrcholu LH.

Dávkování v časné luteální fázi významně nezmiňuje zrání endometriálního, ale snižuje tloušťku endometria o 0,6 ± 2,2 mm (průměr ± SD).

Hormonální antikoncepční prostředky po příjmu Elly

Když kombinovaná perorální antikoncepční pilulka (COC) obsahující etinylestradiol 30 μg levonorgestrel 150 μg byl zahájen den po elle příjmu během folikulární fáze Ella nezasahovala do schopnosti COC potlačit ovariální aktivitu, která byla hodnocena na měření formy ultraginálního ultraginálního ultraginálního sérového progesteronu, a susarizovanou a susarizovanou a susarizovanou úrovní, a to, že je to měření folikul, a susarizovanou aktivitou, která byla kladena, a susarizovanou aktivitou, která byla kladena, a susarizovanou a susarizovanou aktivitou, která byla posouzena. Subrikující se sérovou aktivitou, a to, že je to měření folikus, a nasadila se na měřicí měření. u 61,5% (24/39) subjektů přijímajících Ella plus CoC a 62,2% (23/37) subjektů dostávajících placebo plus COC. Výskyt ovulace byl podobný mezi skupinou, která obdržela Ella plus COC [33,3% (13/39)] a skupinou, která obdržela placebo plus COC [32,4% (12/37)]. [vidět Varování a OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Zahájení pilulky desogestrelu 75 μg pouze progestinu den po dni po příjmu Elly během folikulární fáze byla spojena s vyšším výskytem ovulace v šesti dnech po příjmu Elly ve srovnání s ellou léčenou skupinou a relativně pomalejším nástupem (2 dny), což bylo na základě předchozího nástupu), na účinek předběžného nástupu), na předchozí užívání), která je na základě předchozího nástupu), která je na základě předchozího nástupu), která je předchozím s použitím), která je předchozím nástupem), která je předchozím, než je předchozí nástup), na předchozí použití), která je předchozím s použitím), která je předchozím, než je to, že je třeba, aby se předběžně pohybovala), která byla předchozím nástupem (2 dny), která byla předchozím nástupem (2 dny), která je na základě předchozího nástupu), která se týká. Schopnost desogestrelu inhibovat permeabilitu hlenu. [Vidět Varování a OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po podávání jedné dávky Elly u 20 žen za podmínek nalačno maximální plazmatické koncentrace ulipristalu acetátu a aktivního metabolitu monodemethyl-neuliprostřel byl 176 a 69 ng/ml a bylo dosaženo 0,9 a 1 hodinu.

Obrázek 1: Průměrný (± SD) profil koncentrace plazmatické koncentrace ulipristalu a monodemethyl-elipristálního acetátu po podávání jedné dávky 30 mg octanu ulipristal

Tabulka 2: Hodnoty farmakokinetického parametru po podání tabletu Elly (Ulipristal acetát) 30 mg až 20 zdravých ženských dobrovolníků za podmínek nalačno

Účinek jídla : Podávání Elly společně s vysokotučným snídaní vedlo k přibližně 40 -45% nižší průměrné CMAX zpožděné TMAX (z mediánu 0,75 hodin do 3 hodin) a 20-25% vyšší průměrné průměrné AUC0-∞ ulipristal acetátu a monodemethyl-ulipristálního acetátu. Neočekává se, že tyto rozdíly naruší účinnost nebo bezpečnost Elly do klinicky významného rozsahu; Proto lze Ella užívat s jídlem nebo bez něj.

Rozdělení

Ulipristal acetát je vysoce vázán (> 94%) na plazmatické proteiny, včetně lipoproteinu alfa-L-kyseliny s vysokou hustotou, glykoprotein a albumin.

Metabolismus

Ulipristal acetát is metabolized to mono-demethylated a di-demethylated metabolites. In vitro Data ukazují, že je to převážně zprostředkováno CYP3A4. Mono-demethylovaný metabolit je farmakologicky aktivní.

Vylučování

Terminální poločas poločasu ulipristalu acetátu v plazmě po jedné dávce 30 mg se odhaduje na 32,4 ± 6,3 hodiny.

Lékové interakce

Induktory CYP3A4 : Když byla po podání silného induktoru CYP3A4 rifampin 600 mg po dobu 9 dnů CMAX a AUC ulipristalu acetátu snižována o 90% a 93%, byla podávána po podání silného induktoru CYP3A4, respektive 93%. CMAX a AUC monodemethyl-elipristal acetátu se snížily o 84% a 90% [viz viz Lékové interakce ].

Inhibitory CYP3A4 : Když byla po podání silného inhibitoru inhibitoru CYP3A4 ketoconazol 400 mg jednou denně po dobu 7 dnů a AUC ulipristal acetátu zvýšena o 2 a 5,9krát, zvýšila se po podání silného inhibitoru CYP3A4 ketoconazol 400 mg po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů po dobu 7 dnů denně po podání silného inhibitoru inhibitoru CYP3A4 o 2 a 5,9krát. Zatímco AUC monodemethyl-elipristal acetátu se zvýšil o 2,4násobné CMAX monodemethyl-elipristalního acetátu se snížil o 47%. Nebylo tam nadarmo Studie interakce léčiva-léčiva mezi inhibitory ulipristalu 30 mg a CYP3A4 [viz viz Lékové interakce ].

hřbitov Père Lachaise

In vitro Studie prokázaly, že Ella neindukuje ani neinhibuje aktivitu enzymů cytochromu P450.

P-glykoprotein (P-gp) transportér : In vitro Data ukazují, že ulipristal může být inhibitorem P-gp při klinicky relevantních koncentracích. Když byla jediná 60 mg dávka fexofenadinu substrátu p-gp glykoproteinu podávána 1,5 hodiny po podání jediné 10 mg dávky ulipristalu acetátu, nedošlo k nárůstu CMAX nebo AUC fexofenadinu.

Transportér rezistence na rakovinu prsu (BCRP) : In vitro Data naznačují, že ulipristal acetát může být inhibitorem BCRP na střevní úrovni.

Účinky Elly na transportéry P-gp a BCRP pravděpodobně nebudou mít nějaké klinické důsledky při zvažování režimu léčby jediné dávky, i když neexistovalo žádné nadarmo Studie interakce léčiva mezi ulipristal acetátem 30 mg (Ella) a substráty transportérů P-PG a BCRP.

Klinické studie

Účinnost a bezpečnost Elly hodnotily dvě multicentrické klinické studie. Studie s otevřeným označením poskytla primární údaje na podporu účinnosti a bezpečnosti ulipristalního acetátu pro nouzovou antikoncepci, když je odebrána 48 až 120 hodin po nechráněném pohlavním styku. Jedno-slepá srovnávací studie poskytla primární údaje na podporu účinnosti a bezpečnosti ulipristalu acetátu pro nouzovou antikoncepci, když je odebrána 0 až 72 hodin po nechráněném pohlavním styku a poskytla podpůrné údaje pro ulipristal acetát pro nouzovou antikoncepci, když byla odebrána> 72 až 120 hodin po nechráněném přestupu. Ženy v obou studiích byly povinny mít před přijetím nouzové antikoncepce negativní těhotenský test. Primární analýzy účinnosti byly provedeny u subjektů mladších 36 let, které měly po užívání studijního léku známý těhotenský stav.

Tabulka 3: Shrnutí výsledků klinického hodnocení pro ženy, které obdržely jednu dávku Elly (30 mg ulipristal acetát)

Studie s otevřenou značkou

Tato studie byla multicentrickou otevřenou zkouškou provedenou na 40 klinikách plánování rodiny ve Spojených státech. Zdravé ženy s průměrným věkem 24 let, které požádaly o nouzovou antikoncepci 48 až 120 hodin poté, co nechráněný pohlavní styk obdržel dávku 30 mg ulipristalního acetátu (Ella). Střední BMI pro studijní subjekty byl 25,3 a pohyboval se od 16,1 do 61,3 kg/m².

Dvacet sedm těhotenství se vyskytlo u 1242 žen ve věku 18 až 35 let hodnocených na účinnost. Počet očekávaných těhotenství bez nouzové antikoncepce byl vypočten na základě načasování styku s ohledem na menstruační cyklus každé ženy. Ella statisticky významně snížila míru těhotenství z očekávané míry 5,5% na pozorovanou míru 2,2%, když se odebrala 48 až 120 hodin po nechráněném pohlavním styku.

Srovnávací srovnávací studie

Tato studie byla multicentrickou jednorázovou randomizovanou porovnávání účinnosti a bezpečnosti 30 mg ulipristal acetátu (Ella) na levonorgestrel (další forma nouzové antikoncepce). Subjekty byly zapsány na 35 místech v USA Spojené království a Irsko, přičemž většina (66%) byla zapsána do amerických zdravých žen s průměrným věkem 25 let, které požadovaly nouzovou antikoncepci do 120 hodin neotevřeného pohlavního styku, byla zapsána a náhodně přidělena Ella nebo Levonorgestrel 1,5 mg. Střední BMI pro studijní subjekty byl 25,3 a pohyboval se od 14,9 do 70,0 kg/m².

Ve skupině Ella 16 těhotenství došlo u 844 žen ve věku 16 až 35 let, kdy byla nouzová antikoncepce odebrána 0 až 72 hodin po nechráněném styku. Počet očekávaných těhotenství bez nouzové antikoncepce byl vypočten na základě načasování styku s ohledem na menstruační cyklus každé ženy; Ella statisticky významně snížila míru těhotenství z očekávaného 5,6% na pozorované 1,9%, když se odebrala do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku. U žen, kterým byla Ella podána více než 72 hodin po nechráněném pohlavním styku, nebyla pozorována žádná těhotenství (10% žen, které obdržely Ellu), nebyla podána více než 72 hodin.

Sdružená analýza

Data from the two studies were pooled to provide a total efficacy population of women treated with ulipristal acetate up to 120 hours after UPI. Time Trend analysis for the five 24-hour intervals from 0 to 120 hours between unprotected intercourse a treatment was conducted. There were no significant differences in the observed pregnancy rates across the five time intervals.

Analýza podskupin sdružených údajů BMI ukázala, že u žen s BMI> 30 kg/m² (16% všech subjektů) byla pozorovaná míra těhotenství 3,1% (95% CI: 1,7 5,7), což nebylo významně sníženo ve srovnání s očekávanou mírou těhotenství 4,5% v nepřítomnosti nouzové antikoncepce provedené do 120 hodin po propojeném intercourku. Ve srovnávací studii byl pozorován podobný účinek pro komparátorovou nouzovou antikoncepci léčiva levonorgestrel 1,5 mg. Pro levonorgestrel, když používali ženy s BMI> 30 kg/m², byla pozorovaná míra těhotenství 7,4% (95% CI: 3,9 13,4) ve srovnání s očekávanou mírou těhotenství 4,4% v nepřítomnosti nouzové antikoncepce provedené do 72 hodin po neočekávaném styku.

Informace o pacientovi pro Ella

ona
(El-uh)
(Ulipristal acetát) Tablet

Než vezmete, přečtěte si tento leták s informacemi o pacientech ona . Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru s poskytovatelem zdravotní péče o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Co je ona ?

ona je nouzová antikoncepce na předpis, která snižuje vaši šanci otěhotnět, pokud vaše antikoncepce selže nebo máte nechráněný sex.

ona jako vaše pravidelná kontrola antikoncepce by neměla být používána. Je velmi důležité, abyste měli spolehlivou formu kontroly antikoncepce, která je pro vás to pravé.

ona Nebude vás chránit před infekcí HIV (AIDS) a dalšími sexuálně přenosnými chorobami (STD).

Kdo by neměl brát ona ?

• Neberete Ellu, pokud víte nebo máte podezření, že už jste těhotná. Ella není určena k ukončení stávajícího těhotenství.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče předtím ona ?

Podívejte se, kdo by neměl brát ona ?

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů na předpis a léčivých přípravků a bylinných doplňků.

Použití některých dalších léků může být Ella méně efektivní. Patří mezi ně sv. Jana's Wort Bosentan Griseofulvin fenytoin topiramát oxcarbazepin karbamazepin barbitarizuje rifampin a felbamát. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, zda je pro vás Ella pravá, pokud v současné době tyto léky používáte. Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam, abyste ukázali svého poskytovatele zdravotní péče a lékárníka, když získáte nový lék.

Co mám dělat s kontrolou porodnosti po přijetí ona ?

Použití Elly s hormonálními antikoncepčními prostředky, jako jsou antikoncepční pilulky, by mohlo snížit účinnost obou léčiv, aby se zabránilo těhotenství. Po použití Elly, pokud chcete použít hormonální antikoncepci, měli byste tak učinit dříve než 5 dní po příjmu ona . Nezapomeňte používat spolehlivou antikoncepční metodu bariéry (jako je kondom se spermicidem) pokaždé, když máte sex, dokud se vaše hormonální antikoncepce nenastane účinnosti.

Pokud nepoužíváte hormonální antikoncepci po použití Elly, měli byste použít pokaždé, když máte sex, spolehlivou metodu antikoncepční bariéry (jako je kondom se spermicidem).

Kdy není vhodné použít ona ?

• Nepoužívejte Ellu jako pravidelnou metodu kontroly antikoncepce. Nefunguje to stejně jako většina ostatních forem kontroly antikoncepce, když jsou používány důsledně a správně.
• Nepoužívejte Ellu, pokud jste již těhotná.
• Nepoužívejte Ellu více než jednou ve stejném menstruačním cyklu pro různé činy nechráněného pohlaví nebo selhání kontroly porodnosti.

Jak funguje Ella?

ona Předpokládá se, že pracuje pro nouzovou antikoncepci především zastavením nebo oddálením uvolňování vajíčka z vaječníku. Je možné, že Ella může také fungovat tím, že zabrání připojení (implantace) k děloze.

Jak mám vzít ona ?

• Vezměte si Ellu co nejdříve do 5 dnů (120 hodin) po nechráněném sexu nebo pokud jste měli selhání kontroly antikoncepce.
• ona Lze brát s jídlem nebo bez něj.
• Okamžitě kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zvracet do 3 hodin od přijetí ona . Váš poskytovatel zdravotní péče vám může předepsat další dávku Elly.
• ona Lze vzít kdykoli během menstruačního cyklu.

Jak efektivní je ona ?

Pokud je Ella považována za pokyny, sníží šanci, že otěhotníte. Ella není v každém případě účinná. Ella má být použita pouze pro jednu epizodu nechráněného pohlavního styku. Nezapomeňte použít běžnou metodu kontroly antikoncepce při příštím pohlaví.

ona a další nouzové antikoncepce mohou být méně účinné u žen s indexem tělesné hmotnosti (BMI)> 30 kg/m ² .

Co když už jsem těhotná a používám ona ?

ona Neměli by se brát, pokud jste již těhotná. V současné době neexistuje bezformace, což naznačuje, že by Ella poškodila rozvíjející se dítě. Pokud si myslíte, že můžete být těhotná a vzali jste se, kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče ona .

ona není pro použití k ukončení stávajícího těhotenství.

Co mám dělat, pokud je moje menstruační období zpožděno po 1 týdnu nebo mám závažnou bolest v dolním žaludku (břicho)?

Po vezmením Elly může vaše další menstruační období začít o několik dní dříve nebo později, než se očekávalo. Pokud je vaše období o více než 7 dní později, než se očekávalo, můžete být těhotná. Měli byste se dostat těhotenský test a sledovat se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Pokud máte závažnou bolest v dolním žaludku (břicho) asi 3 až 5 týdnů po užívání Elly, můžete mít těhotenství mimo dělohu (lůno), které se nazývá ektopické nebo tubální těhotenství. Ektopické těhotenství je vážný stav, který okamžitě vyžaduje lékařské ošetření. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo okamžitě jděte do nejbližší pohotovostní místnosti, pokud si myslíte, že můžete mít mimoděložní těhotenství.

Jak často mohu použít ona ?

ona je určen pouze pro nouzovou antikoncepci a nelze být používán často nebo jako pravidelná kontrola antikoncepce. Pokud potřebujete používat nouzovou antikoncepci, často hovoří se svým poskytovatelem zdravotní péče a dozvíte se o metodách antikoncepce a sexuálně přenosné prevence nemocí, které jsou pro vás to pravé.

Jaké jsou možné vedlejší účinky ona ?

Mezi nejčastější vedlejší účinky Elly patří:

• bolest hlavy
• nevolnost
• Bolest žaludku (břicha)
• Menstruační bolest (dysmenorea)
• únava
• závrať

Některé ženy, které užívají Ellu, mohou mít další období dříve nebo později, než se očekávalo. Pokud vaše období je více než týden pozdě, měli byste se dostat těhotenský test.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte jakýkoli vedlejší účinek, který vás vadí nebo z nich nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky ona . Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA 1800- FDA-1088.

k čemu se používá Breo Ellipta

Jak mám ukládat ona ?

• Uložte Ellu při 68-77 ° F (20-25 ° C).
• Chraňte Ellu před světlem. Udržujte Ellu v blistrové kartě uvnitř původní krabice, dokud nebudete připraveni ji vzít.

Pokud je balíček roztrhaný nebo zlomený, nepoužívejte Ellu.

Udržujte Ellu a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání ona :

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než léky v letáku pro pacienty. Nepoužívejte Ellu pro podmínku, pro kterou nebyla předepsána. Nedávejte Elle jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

V případě předávkování získejte lékařskou pomoc nebo kontaktujte ihned na středisku Control Poison Control Center na čísle 1-800-2221222. Zkušenosti s předávkováním s Ellou jsou omezené.

Tento leták s informacemi o pacientech shrnuje nejdůležitější informace o ona . Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Elle, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Další informace najdete na www. ona -rx.com nebo můžete kontaktovat tým Afaxys Pharma LLC Health and Safety Team na čísle 1-855-888-2467.

Jaké jsou ingredience ona ?

Aktivní složky: ulipristal acetát 30 mg

Neaktivní ingredience: laktóza monohydrát Povidon croscarmellose sodík a hořčík Stearate