Lidoderm

Popis pro lidoderm

Lidoderm (náplast 5% lidokainu) se skládá z adhezivního materiálu obsahujícího 5% lidokain, který je aplikován na netkaný polyesterový plstěnou podložku a pokrytý polyethylen tereftalát (PET) filmový uvolňovací vložku. Vložka uvolňování je odstraněna před aplikací na kůži. Velikost náplasti je 10 cm x 14 cm.

Wellbutrin a Zoloft dohromady vedlejší účinky

Lidokain je chemicky označen jako acetamid 2- (diethylamino) -N- (26-dimethylfenyl) má oktanol: poměr oddílu vody 43 při pH 7,4 a má následující strukturu:

Každá lepicí náplast obsahuje 700 mg lidokainu (50 mg na gram lepidla) ve vodné bázi. Obsahuje také následující neaktivní složky: dihydroxyaluminum aminoacetát disodium edetát želatin glycerin kaolin methylparaben polyakrylové polyvinylalkohol propylenoglykol propylparaben sodný karboxymethylcelulóza polyakrylát dsorbitol area.

Použití pro lidoderm

Lidoderm je indikován pro úlevu od bolesti spojené s post-herpetickou neuralgií. Měl by být aplikován pouze na neporušenou pokožku.

Dávkování pro lidoderm

Naneste Lidoderm na neporušenou pokožku, aby pokryla nejbolestivější oblast. Naneste předepsaný počet náplastí (maximálně 3) pouze jednou po dobu až 12 hodin během 24 hodin. Opravy mohou být před odstraněním uvolněné vložky nakrájeny na menší velikosti s nůžkami. (Vidět Manipulace a likvidace ) Oblečení lze nosit nad oblastí aplikace. Menší oblasti léčby se doporučují u oslabeného pacienta nebo u pacienta se zhoršenou eliminací.

Pokud dojde k podráždění nebo pocitu pálení během aplikace, odstraňte náplast (ES) a nepoplněte se, dokud podráždění neustoupí.

Pokud se lidoderm používá souběžně s jinými produkty obsahujícími místní anestetická činidla, je třeba zvážit množství absorbované ze všech formulací.

Lidoderm se nemusí držet, pokud se namočí. Vyvarujte se kontaktu s vodou, jako je koupání nebo sprchování.

Manipulace a likvidace

Po manipulaci s lidodermem a oční kontaktem s lidodermem by se měly umyt ruce. Neokladujte náplast mimo uzavřenou obálku. Použijte okamžitě po odstranění z ochranné obálky. Složte záplaty tak, aby se lepicí boční lepidla držela k sobě a bezpečně zlikvidovala použité skvrny nebo kousky řezaných skvrn, kde se k nim děti a domácí zvířata nemohou dostat. Lidoderm by měla být držena mimo dosah dětí.

Jak dodáno

Lidoderm (náplast lidokainu 5%) je k dispozici jako následující:

Karta 30 záplat zabalených do jednotlivých obálek odolných vůči dítěti

NDC 63481-687-06

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Pro více informací volejte Endo Pharmaceuticals na čísle 1-800-462-3636.

Vyrobeno pro: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355.

Vedlejší účinky pro lidoderm

Reakce webu aplikací

Během nebo bezprostředně po léčbě lidodermem (náplast 5%lidokainu) se kůže v místě aplikace může vyvinout puchýře modřiny, které popadli senzační depigmentační dermatitida zbarvení erytému Erytém podráždění papulí petechia pruritus vezikuly nebo může být lokusem abnormálního senzace. Tyto reakce jsou obecně mírné a přechodné řeší spontánně během několika minut od hodin.

Alergické reakce

Alergické a anafylaktoidní reakce spojené s lidokainem, i když může dojít k vzácnému. Vyznačují se angioedema bronchospasm dermatitida dyspnoe hypersenzitivity laryngospasm Pruritus šok a kopřivka. Pokud k nim dojde, měly by být spravovány konvenčními prostředky. Detekce citlivosti testováním kůže má pochybnou hodnotu.

Jiné nežádoucí účinky

Vzhledem k povaze a omezení spontánních zpráv v kauzalitě dohledu v postmarketingu nebyla stanovena pro další hlášené nežádoucí účinky včetně:

Dezorientace astenia zmatená závratě hlavy Hyperesthesie Hypoesthesia Lightheadedness Metallic Chuť nevolnost Nervovolnost bolest zhoršuje parestezii Somnolence Chuť změna zvracení vizuálních poruch, jako je rozmazané vidění Tinnitus a Tremor.

Systémové (související s dávkou)

Systémové nežádoucí účinky po vhodném použití lidodermu jsou nepravděpodobné způsobené absorbovanou malou dávkou (viz Klinická farmakologie Farmakokinetika ). Systémové nepříznivé účinky lidokainu jsou podobné povaze jako ty, které byly pozorovány u jiných amidových lokálních anestetických látek, včetně excitace CNS a/nebo deprese (světla nervozity znehodnocování euforie závratě ospalost, která se rozostřila a zachytila ​​se zachlazující a zatažená zachvění a zatčení). Excitační reakce CNS mohou být stručné nebo vůbec nenastanou, v takovém případě může být prvním projevem sloučení ospalosti do bezvědomí. Kardiovaskulární projevy mohou zahrnovat hypotenzi bradykardie a kardiovaskulární kolaps, což vede k zatčení.

Lékové interakce pro lidoderm

Antiarhytmická léčiva

Lidoderm by měla být používána s opatrností u pacientů, kteří dostávají antiarrytmická léčiva třídy I (jako je tokainid a mexiletin), protože toxické účinky jsou aditivní a potenciálně synergické.

Místní anestetika

Pokud se lidoderm používá souběžně s jinými produkty obsahujícími místní anestetická činidla, je třeba zvážit množství absorbované ze všech formulací.

Varování for Lidoderm

Náhodná expozice u dětí

Dokonce a použitý Náplast Lidoderm obsahuje velké množství lidokainu (nejméně 665 mg). Potenciál existuje pro malé dítě nebo domácí mazlíček, aby trpěl vážné nepříznivé účinky při žvýkání nebo požití nové nebo použité lidodermální náplasti, i když riziko s touto formulací nebylo vyhodnoceno. Je to důležité pro pacienty Uložte a zlikvidujte lidoderm mimo dosah dětských mazlíčků a dalších. (Vidět Manipulace a likvidace )

Amox TR CLV 875 125 mg

Nadměrné dávkování

Nadměrné dávkování aplikací lidodermu na větší plochy nebo déle než doporučená doba nošení by mohla vést ke zvýšené absorpci lidokainu a vysokým koncentracím krve, což vede k vážným nepříznivým účinkům (viz Nežádoucí účinky Systémové reakce ). Toxicita lidokainu lze očekávat při koncentracích krve lidokainu nad 5 μg/ml. Koncentrace lidokainu v krvi je určena rychlostí systémové absorpce a eliminace. Delší doba aplikace aplikace s více než doporučeným počtem náplastí menších pacientů nebo zhoršená eliminace může přispět ke zvýšení koncentrace v krvi lidokainu. S doporučeným dávkováním lidodermu je průměrná koncentrace krve píku asi 0,13 μg/ml, ale u některých jedinců byly pozorovány koncentrace vyšší než 0,25 μg/ml.

Opatření for Lidoderm

Generál

Jaterní onemocnění

Pacienti se závažným jaterním onemocněním jsou vystaveni většímu riziku vzniku toxických koncentrací krve lidokainu kvůli jejich neschopnosti normálně metabolizovat lidokain.

Alergické reakce

Pacienti alergičtí na deriváty kyseliny para-aminobenzoové (prokaine tetracaine benzokain atd.) Nezaznamenali křížovou citlivost na lidokain. Lidoderm by však měla být používána s opatrností u pacientů s anamnézou citlivosti na léčivo, zejména pokud je etiologické činidlo nejisté.

Neintaktní kůže

Aplikace na zlomenou nebo zanícenou pokožku, i když není testována, může mít za následek vyšší koncentrace lidokainu v krvi ze zvýšené absorpce. Lidoderm se doporučuje pouze pro použití na neporušené pokožce.

Externí zdroje tepla

Umístění vnějších zdrojů tepla, jako jsou topné podložky nebo elektrické přikrývky přes náplasti lidodermu, se nedoporučuje, protože to nebylo vyhodnoceno a může zvýšit hladiny lidokainu v plazmě.

Expozice očí

Kontaktu lidodermu s očima, i když není studováno, by se měl vyhnout na základě zjištění závažného podráždění očí pomocí podobných produktů u zvířat. Pokud dojde k kontaktu oka, okamžitě omyjte oko vodou nebo solným roztokem a chrání oko, dokud se nevrátí pocit.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

U potkanů ​​bylo zjištěno, že menší metabolit 2 6-xylidin je karcinogenní. Koncentrace krve tohoto metabolitu je zanedbatelná po aplikaci lidodermu.

Mutageneze

Lidokain HC1 není mutagenní v mikrosome testu salmonel/savčích ani klastogenní v testu chromozomové aberace s lidskými lymfocyty a testem myší mikronukleus.

Poškození plodnosti

Účinek lidodermu na plodnost nebyl studován.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category B

Lidoderm (náplast lidokainu 5%) has not been studied in pregnancy. Reproduction studies with lidocaine have been performed in rats at doses up to 30 mg/kg subcutaneously a have revealed no evidence of harm to the fetus due to lidocaine. There are however no adequate a well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response LIDODERM should be použitý during pregnancy only if clearly needed.

Práce a dodávka

Lidoderm nebyla studována v porodu a porodu. Lidokain není kontraindikován v práci a porodu. Pokud by se lidoderm použila souběžně s jinými produkty obsahujícími celkové dávky lidokainu, které přispívají všechny formulace, musí být zvážena.

Ošetřovatelské matky

Lidoderm nebyla studována u ošetřovatelských matek. Lidokain se vylučuje v lidském mléce a mléko: poměr plazmy lidokainu je 0,4. Upozornění by mělo být posouzeno, když je lidoderm podána ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro lidoderm

Předávkování lidokainem z kožní absorpce je vzácné, ale mohlo by to dojít. Pokud existuje podezření na předávkování lidokainem (viz Nežádoucí účinky Systémové reakce ) Koncentrace krve léčiva by měla být zkontrolována. Řízení předávkování zahrnuje pečlivou péči o podpůrnou a symptomatickou léčbu. Dialýza má zanedbatelnou hodnotu při léčbě akutního předávkování lidokainem.

Při absenci masivního lokálního předávkování nebo hodnocení ústního požití by mělo zahrnovat zvážení dalších etiologií pro klinické účinky nebo předávkování z jiných zdrojů lidokainu nebo jiných lokálních anestetik.

Orální LD50 HCI lidokainu je 459 (346-773) mg/kg (jako sůl) u ženských potkanů ​​a 214 (159-324) mg/kg (jako sůl) u ženských potkanů, které jsou rovnocenné s rovnou plochou v rámci rovných plochů, respektive na rovnou povrchovou přeměnu.

Kontraindikace pro lidoderm

Lidoderm je kontraindikována u pacientů se známou anamnézou citlivosti na lokální anestetiku typu amidu nebo na jakoukoli jinou složku produktu.

Klinická farmakologie for Lidoderm

Farmakodynamika

Lidokain je lokální anestetické činidlo typu amidového typu a navrhuje se stabilizovat neuronální membrány inhibicí iontových toků potřebných pro iniciaci a vedení impulsů.

Penetrace lidokainu do neporušené kůže po aplikaci lidodermu je dostačující k vytvoření analgetického účinku, ale menší než množství potřebné k vytvoření úplného smyslového bloku.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Množství lidokainu systematicky absorbovaného z lidodermu přímo souvisí jak s dobou aplikací, tak s povrchovou plochou, nad níž se aplikuje. Ve farmakokinetické studii byly naneseny na 12 hodin na zadní straně normálních dobrovolníků po dobu 12 hodin na zádech normálních dobrovolníků na zádech normálních dobrovolníků tři lidodermy. Vzorky krve byly odebrány pro stanovení koncentrace lidokainu během aplikace a po dobu 12 hodin po odstranění náplastí. Výsledky jsou shrnuty v tabulce 1.

Tabulka 1: Absorpce lidokainu od normálních dobrovolníků Lidoderm (n = 15 12 hodin nošení)

Pokud se používá lidoderm podle doporučených pokynů pro dávkování, očekává se, že budou absorbovány pouze 3 ± 2% použité dávky. Nejméně 95% (665 mg) lidokainu zůstane v použité náplasti. Průměrná maximální koncentrace krve lidokainu je asi 0,13 μg/ml (asi 1/10 terapeutické koncentrace potřebné k léčbě srdečních arytmií). Opakovaná aplikace tří náplastí současně po dobu 12 hodin (doporučená maximální denní dávka) jednou denně po dobu tří dnů naznačila, že koncentrace lidokainu se s denním používáním nezvyšuje. Průměrný plazmatický farmakokinetický profil pro 15 zdravých dobrovolníků je znázorněn na obrázku 1.

Obrázek 1: Průměrné koncentrace krve lidokainu po třech po sobě jdoucích denních aplikacích tří náplastí lidodermu současně po dobu 12 hodin denně u zdravých dobrovolníků (n = 15).

Rozdělení

Když je lidokain podáván intravenózně pro zdravé dobrovolníky, objemu distribuce je 0,7 až 2,7 l/kg (průměr 1,5 ± 0,6 SD n = 15). Při koncentracích produkovaných aplikací lidociálního lidokainu je přibližně 70% vázáno na plazmatické proteiny primárně alfa-1-kyselin glykoprotein. Při mnohem vyšších plazmatických koncentracích (1 až 4 μg/ml volné báze) je plazmatická vazba lidokainu závislá na koncentraci. Lidokain protíná placentární a krevní mozkové bariéry pravděpodobně pasivní difúzí.

Metabolismus

Není známo, zda je lidokain metabolizován v kůži. Lidokain je rychle metabolizován játry na řadu metabolitů včetně monoethylglycinexylididu (MEGX) a glycinexylididu (GX), které mají farmakologickou aktivitu podobnou, ale méně silné než aktivita lidokainu. Menší metabolit 2 6-xylidin má neznámou farmakologickou aktivitu, ale u potkanů ​​je karcinogenní. Koncentrace krve tohoto metabolitu je zanedbatelná po aplikaci lidodermu (náplast lidokainu 5%). Po koncentracích intravenózního podání MEGX a GX v séru se rozmezí od 11 do 36% a od 5 do 11% koncentrací lidokainu.

Vylučování

Lidokain a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami. Méně než 10% lidokainu se vylučuje nezměněno. Poločas eliminace lidokainu z plazmy po podání IV je 81 až 149 minut (průměr 107 ± 22 SD n = 15). Systémová clearance je 0,33 až 0,90 l/min (průměr 0,64 ± 0,18 SD n = 15).

Klinické studie

Léčba s jednou dávkou lidodermem byla porovnána s léčbou náplastí vehikulem (bez lidokainu) a bez léčby (pouze pozorování) u dvojitě zaslepené crossover klinické studie s 35 pacienty po herpetické neuralgii. Skóre intenzity bolesti a úlevy od bolesti byly pravidelně hodnoceny po dobu 12 hodin. Lidoderm prováděla statisticky lepší než náplast vozidla, pokud jde o intenzitu bolesti od 4 do 12 hodin.

Vícenásobná dávka dvoutýdenní léčba lidodermem byla porovnána s náplastí vehikulem (bez lidokainu) v dvojitě slepé crossover klinické studii návrhu typu stažení provedeného u 32 pacientů, kteří byli před studií považováni za respondenty na použití lidodermu. Konstantní typ bolesti byl hodnocen, ale nikoli bolest vyvolaná senzorickými podněty (dysestezie). Statisticky významné rozdíly, které upřednostňují lidoderm <0.001) daily average pain relief a patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly použitý in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.

Informace o pacientovi pro Lidoderm

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.

Na co se používá Spray Clobex