Diazepam

Popis pro diazepam

Diazepam je derivát benzodiazepinu. Chemický název diazepamu je 7-chlor-13-dihydro-1-methyl-5-fenyl-2H-14-benzodiazepin-2-one. Je to bezbarvé až světle žluté krystalické sloučeniny nerozpustné ve vodě. Molekulární vzorec je C ₁₆ H ₁₃ CLN ₂ O a molekulová hmotnost je 284,74. Strukturální vzorec je následující:

Diazepam je k dispozici pro perorální podávání jako tablety obsahující 2 mg 5 mg nebo 10 mg diazepam USP. Kromě diazepamu účinné látky obsahuje každá tableta následující neaktivní složky: koloidní křemíkový oxid oxid hořečnatý stearát mikrokrystalický celulóza pregelatinizovaný škrob (kukuřice) a laurylsulfát sodný. Používají se následující omalovánky:

2 mg - žádné
5 mg - FD
10 mg - FD

Popis pro diazepam

Diazepamová injekce USP je sterilní nepyrogenní roztok určený pro intramuskulární nebo intravenózní podání. Každý mililitr (ML) obsahuje 5 mg diazepamu; 40% propylenglykolu; 10% alkohol; 5% benzoát sodný a kyselina benzoová přidaná jako pufry; a 1,5% benzylalkohol přidán jako konzervační látka. pH 6,6 (NULL,2 až 6,9). Poznámka: Řešení se může zdát bezbarvé až světle žluté.

Diazepam je derivát benzodiazepinu chemicky označený jako 7-chlor-13-dihydro-1-methyl-5-fenyl-2H-14-benzodiazepin-2-one. Je to bezbarvá krystalická sloučenina nerozpustná ve vodě s následující molekulární strukturou:

Použití pro diazepam

Tablety diazepamu USP jsou indikovány pro řízení úzkostných poruch nebo pro krátkodobé úlevy příznaků úzkosti. Úzkost nebo napětí spojené se stresem každodenního života obvykle nevyžaduje léčbu s anxiolytickou.

Jak často si můžete vzít ambien

Při akutním alkoholu mohou být diazepamové tablety užitečné při symptomatické reliéfu akutního agitačního třesu hrozícího nebo akutního delirium a halucinózy.

Diazepamové tablety jsou užitečným doplňkem pro reliéf kosterního svalového spasmu v důsledku reflexního spasmu na lokální patologii (jako je zánět svalů nebo kloubů nebo sekundární k traumatu) spasticita způsobená poruchami horních motorických neuronů (jako je mozková ochranná napětí a paraplegie) a tuhým syndromem).

Orální diazepamové tablety mohou být použity při přídavných k křečových poruchách, ačkoli se jako jediná terapie neukázala jako užitečná.

Účinnost tablet diazepamu při dlouhodobém používání, která je více než 4 měsíce, nebyla systematickými klinickými studiemi hodnocena. Lékař by měl pravidelně přehodnotit užitečnost léku pro jednotlivého pacienta.

Dávkování pro diazepam

Dávkování should be individualized for maximum beneficial effect. While the usual daily dosages given below will meet the needs of most patients there will be some who may require higher doses. In such cases dosage should be increased cautiously to avoid adverse effects.

Jak dodáno

Diazepamové tablety USP je k dispozici obsahující 2 mg 5 mg nebo 10 mg diazepamu USP.

The 2 mg Tablety jsou bílé kulaté skórované tablety, které jsou odničeny s Mylanem o více než 271 na jedné straně a druhá strana byla skórována. Jsou k dispozici následovně:

NDC 0378-0271-01 lahve 100 tablet
NDC 0378-0271-05 lahve 500 tablet

The 5 mg Tablety jsou oranžové kulaté skórované tablety, které jsou odničeny s Mylanem přes 345 na jedné straně a druhá strana skóroval. Jsou k dispozici následovně:

NDC 0378-0345-01 Lahve 100 tablet
NDC 0378-0345-05 lahví 500 tablet

The 10 mg Tablety jsou zelené kulaté skóre tablety odlibovány s Mylanem přes 477 na jedné straně a druhá strana skóroval. Jsou k dispozici následovně:

NDC 0378-0477-01 Lahve 100 tablet
NDC 0378-0477-05 lahví 500 tablet

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Chránit před světlem.

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP pomocí uzavření odolného proti dítěti.

Mylan Pharmaceuticals Inc.: Morgantown WV 26505 USA. Revidováno: září 2015

Vedlejší účinky for Diazepam

Vedlejší účinky nejčastěji hlášené byly slabosti únavy a ataxie únavy. Bylo také hlášeno následující:

Centrální nervový systém: Zmatená deprese dysartrie bolesti hlavy nešťastná řeč Tremor Vertigo

Gastrointestinální systém: zácpa nevolnost gastrointestinální poruchy

k čemu se používají kapsle celekoxibu

Speciální smysly: Rozmazané vidění Diplopie závratě

Kardiovaskulární systém: hypotenze

Psychiatrické a paradoxní reakce: Stimulace neklidnost akutní hyperexcitovaná stavy úzkostné agresivitu agresivita podrážděnost vzteku halucinace psychoses klameny zvýšené svalové spasticity nespasticita nespastic spánku a noční můry. Při použití benzodiazepinů bylo hlášeno nevhodné chování a další nepříznivé účinky chování. Pokud by k nim došlo, mělo by být použití léčiva přerušeno. Pravděpodobně se vyskytnou u dětí a u starších osob.

Urogenitální systém: změny inkontinence v libido retence moči

Kůže a přílohy: Kožní reakce

Laboratoře: zvýšené transaminázy a alkalická fosfatáza

Ostatní: Změny ve slinění včetně hypersalivace suchých úst

Antegrade amnézie se může objevit pomocí terapeutických dávek, které zvyšuje riziko při vyšších dávkách. Amnestic účinky mohou být spojeny s nevhodným chováním.

U pacientů a po diazepamové terapii byly pozorovány drobné změny ve vzorcích EEG obvykle nízkonapěťové rychlé aktivity a nemají žádný známý význam.

Kvůli izolovaným zprávám o neutropenii a periodickém počtu krve žloutenky a testů jater jsou během dlouhodobé terapie.

Zážitek z postmarketingu

Otrava zraněním a procedurální komplikace

There have been reports of falls and fractures in benzodiazepine users. The risk is increased in those taking concomitant sedatives (including alcohol) and in the elderly.

Zneužívání a závislost drog

Diazepam podléhá kontrole naplánu IV podle zákona o kontrolovaných látkách z roku 1970. Zneužívání a závislost benzodiazepinů byla hlášena. Jednotlivci náchylný k závislosti (jako jsou drogově závislí nebo alkoholici) by měli být při příchodu diazepamu nebo jiných psychotropních látek pečlivě dohled nad pečlivým dohledem kvůli náchylnému z návyku a závislosti. Jakmile se fyzická závislost na benzodiazepinech vyvine ukončení léčby, bude doprovázena abstinenčními příznaky. Riziko je výraznější u pacientů na dlouhodobé terapii.

Postavené příznaky podobné charakteru jako ty, které byly zaznamenány s barbituráty a alkohol, se vyskytly po prudkém přerušení diazepamu. Tyto abstinenční příznaky se mohou skládat z břišního a svalového křeče zvracení pocení bolesti hlavy svalů extrémní úzkostné napětí neklid a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: dererealizace depersonalizace hyperacusis necitlivosti a brnění přecitlivělosti končetin vůči světelnému šumu a fyzickým kontaktním halucinacím nebo epileptickým záchvatům. Závažnější abstinenční příznaky byly obvykle omezeny na pacienty, kteří dostávali nadměrné dávky po delší dobu. Obecně mírnější abstinenční symptomy (např. Dysforie a nespavost) byly hlášeny po prudkém přerušení benzodiazepinů, které se po dobu několika měsíců odebrají nepřetržitě na terapeutických hladinách. V důsledku toho by se po rozšířené terapii mělo být obecně vyhýbáno a následoval postupný rozvrh zužující se dávkování.

Chronické použití (i při terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení terapie může vést k stažení nebo odskoku.

Odrazová úzkost

Přechodný syndrom, při kterém příznaky, které vedly k léčbě diazepamem, se znovu objevily ve zvýšené formě. K tomu může dojít po přerušení léčby. Může to být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně úzkosti a neklidu změn nálady.

Vzhledem k tomu, že riziko stažení jevů a odskoku je větší po prudkém přerušení léčby, se doporučuje, aby se dávkování postupně snížilo.

Lékové interakce for Diazepam

Centrálně herecké látky

Má -li být diazepam kombinován s jinými centrálně hereckými činidly, by mělo být pečlivě zváženo farmakologii látek používaných zejména se sloučeniny, které mohou zesilovat nebo být zesíleny působením diazepamu, jako je fenothiaziny Antipsychotika ANWARITIKA ANTISTITICKÁ ANTISTITICKÁ SITITISTITIKA SITITISTITISTICITISTITIKA SITISTITISTICITISTITIKA ANTISTITISTITISTICIS ANTISTITISTITIKA SITISTITISTITIKA. Mao inhibitory a další antidepresiva.

Alkohol

Současné užívání s alkoholem se nedoporučuje kvůli zvýšení sedativního účinku.

Střel na osteoporózu jednou ročně

Antacidy

Koncentrace píku diazepamu jsou o 30% nižší, když jsou antacidy podávány souběžně. Neexistuje však žádný účinek na rozsah absorpce. Nižší koncentrace píku se objevují v důsledku pomalejší míry absorpce s dobou potřebnou k dosažení špičkových koncentrací v průměru o 20 až 25 minut větší v přítomnosti antacid. Tento rozdíl však nebyl statisticky významný.

Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy

There is a potentially relevant interaction between diazepam and compounds which inhibit certain hepatic enzymes (particularly cytochrome P450 3A and 2C19). Data indicate that these compounds influence the pharmacokinetics of diazepam and may lead to increased and prolonged sedation. At present this reaction is known to occur with cimetidine ketoconazole fluvoxamine fluoxetine and omeprazole.

Phable

There have also been reports that the metabolic elimination of phenytoin is decreased by diazepam.

Varování for Diazepam

Diazepam se nedoporučuje při léčbě psychotických pacientů a neměl by být používán místo vhodné léčby.

Protože diazepam má účinek depresivního účinku centrálního nervového systému, pacienti by měli být doporučeni proti současnému požití alkoholu a jiných léků na depresivu CNS během diazepamové terapie.

Stejně jako u jiných látek, která mají antikonvulzivní aktivitu, když se diazepam používá jako doplněk při léčbě křečových poruch, může být zvýšením dávkování standardních antikonvulzivních léků vyžadovat zvýšení frekvence a/nebo závažnosti velkých záchvatů. Náhlé stažení diazepamu v takových případech může být také spojeno s dočasným zvýšením frekvence a/nebo závažnosti záchvatů.

JENTADUETA XR

Těhotenství

Bylo navrženo zvýšené riziko vrozených malformací a dalších vývojových abnormalit spojených s užíváním benzodiazepinových léčiv během těhotenství. Během těhotenství mohou také existovat neteratogenní rizika spojená s použitím benzodiazepinů. U dětí narozených matkám, které dostávaly benzodiazepiny pozdě v těhotenství, se objevily zprávy o novorozenecké oříškové respiraci a potížích s krmením a podchlazením. Kromě toho děti narozené matkám, které pravidelně v těhotenství dostávají benzodiazepiny, mohou být v průběhu postnatálního období vystaveny určitému riziku abstinenčních příznaků.

Ukázalo se, že diazepam je teratogenní u myší a křečků, pokud se podávají perorálně v denních dávkách 100 mg/kg nebo vyšší (přibližně osmkrát maximální doporučená lidská dávka [MRHD = 1 mg/kg/den] nebo větší na bázi mg/m²). Rozštěp patra a encefalopatie jsou nejběžnější a trvale hlášené malformace produkované u těchto druhů podáváním vysokých toxických dávek diazepamu během organogeneze. Studie hlodavců ukázaly, že prenatální expozice dávkám diazepamu podobné těm, které se používané klinicky mohou způsobit dlouhodobé změny v mozkové neurochemii a chování mozku buněčných imunitních odpovědí.

Obecně by používání diazepamu u žen s plodným potenciálem a konkrétněji během známého těhotenství mělo být zváženo pouze tehdy, pokud klinická situace zaručuje riziko pro plod. Je třeba zvážit možnost, že žena s plodným potenciálem může být těhotná v době terapie. Pokud se tento lék používá během těhotenství nebo pokud pacient otěhotní při užívání tohoto léku, měl by být pacient obeznámen z potenciálního rizika pro plod. Pacienti by také měli být upozorněni, že pokud během terapie otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět, měli by komunikovat se svým lékařem o vhodnosti ukončení léku.

Práce a dodávka

Zvláštní pozornost musí být věnována, když se během porodu používá diazepam, protože vysoké dávky mohou způsobit nepravidelnosti srdeční frekvence plodu a chudých hypotonií sání podchlazení a mírné respirační deprese u novorozenců. U novorozených kojenců je třeba si uvědomit, že enzymatický systém zapojený do rozpadu léčiva není dosud plně rozvinutý (zejména u předčasně narozených dětí).

Ošetřovatelské matky

Diazepam prochází do mateřského mléka. Kojení se proto nedoporučuje u pacientů, kteří dostávají diazepam.

Opatření for Diazepam

Generál

Má -li být diazepam kombinován s jinými psychotropními látkami nebo antikonvulzivními drogami, mělo by být pečlivě zváženo farmakologii látek, které mají být použity - zejména se známými sloučeninami, které mohou zesilovat působení diazepamu, jako jsou fenothiaziny narkotika, barbituruje Mao inhibitory a další antidepresády a další antidepresázy a další antidepress (viz další antidepres ( Lékové interakce ).

The usual precautions are indicated for severely depressed patients or those in whom there is any evidence of latent depression or anxiety associated with depression particularly the recognition that suicidal tendencies may be present and protective measures may be necessary.

Je známo, že psychiatrické a paradoxní reakce se vyskytují při použití benzodiazepinů (viz viz Nežádoucí účinky ). Should this occur use of the drug should be discontinued. These reactions are more likely to occur in children and the elderly.

U pacientů s chronickou respirační nedostatečností se doporučuje nižší dávka kvůli riziku respirační deprese.

Benzodiazepiny by se měly používat s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog (viz Zneužívání a závislost drog ).

U oslabených pacientů se doporučuje, aby byla dávka omezena na nejmenší efektivní množství, aby se zabránilo vývoji ataxie nebo nadměrného vysílání (2 mg až 2,5 mg jednou nebo dvakrát denně zpočátku se podle potřeby zvýšila postupně).

Některá ztráta reakce na účinky benzodiazepinů se může vyvinout po opakovaném použití diazepamu po delší dobu.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve studiích, ve kterých byly myši a potkany podávány diazepam ve stravě v dávce 75 mg/kg/den (přibližně 6 a 12krát, respektive maximální doporučená lidská dávka [MRHD = 1 mg/kg/den] na základě mg/m²) po dobu 80 a 104 týdnů po dobu 80 a 104 týdnů) po dobu 80 a 104 týdnů) po dobu 80 a 104 týdnů) po dobu 80 a 104 týdnů) po dobu 80 a 104 týdnů. Údaje, které jsou v současné době dostupné, jsou nedostatečné pro stanovení mutagenního potenciálu diazepamu. Reprodukční studie u potkanů ​​ukázaly snížení počtu těhotenství a v počtu přežívajících potomků po podání perorální dávky 100 mg/kg/den (přibližně 16násobek MRHD na mg/m²) před a během páření a během těhotenství a laktace. V dávce 80 mg/kg/den nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky na životaschopnost plodnosti nebo potomků potomků (přibližně 13krát větší než MRHD na základě mg/m²).

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category D.

(vidět Varování : Těhotenství ).

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětských pacientů mladších 6 měsíců nebyla stanovena.

Geriatrické použití

U starších pacientů se doporučuje, aby byla dávka omezena na nejmenší efektivní množství, aby se zabránilo vývoji ataxie nebo nadměrného usazení (2 mg až 2,5 mg jednou nebo dvakrát denně zpočátku se podle potřeby postupně zvýšila).

Rozsáhlá akumulace diazepamu a jeho hlavního metabolitu desmethyldiazepamu byla zaznamenána po chronickém podávání diazepamu u zdravých starších mužských subjektů. Je známo, že metabolity tohoto léčiva jsou v podstatě vylučovány ledvinou a riziko toxických reakcí může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Jaterní nedostatečnost

U pacientů s cirhózou bylo hlášeno snížení clearance a vazby proteinů a zvýšení objemu distribuce a poločasu. U takových pacientů bylo hlášeno dvojnásobné až 5násobné zvýšení průměrného poločasu. Pro aktivní metabolit desmethyldiazepam byla také hlášena zpožděná eliminace. Benzodiazepiny jsou běžně zapojeny do jaterní encefalopatie. Zvýšení poločasu bylo také hlášeno u jaterní fibrózy a u akutní i chronické hepatitidy (viz viz Klinická farmakologie : Farmakokinetika ve zvláštních populacích : Jaterní nedostatečnost ).

Informace o předávkování pro diazepam

Předávkování benzodiazepiny se obvykle projevuje depresí centrálního nervového systému od ospalosti po kóma. V mírných případech příznaky zahrnují zmatek a letargii. Ve vážnějších případech mohou příznaky zahrnovat ataxie snížené reflexy hypotonie hypotenze respirační deprese Comsa (zřídka) a smrt (velmi zřídka). Předávkování benzodiazepiny v kombinaci s jinými depresivy CNS (včetně alkoholu) může být fatální a mělo by být pečlivě sledováno.

Řízení předávkování

Po předávkování s perorálními benzodiazepiny by měla být použita obecná podpůrná opatření, včetně monitorování dýchacího pulsu a krevního tlaku. Zvracení by mělo být vyvoláno (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí. V případě, že je pacient v bezvědomí chráněno, by mělo být prováděno žaludeční výplach. Měly by být podávány intravenózní tekutiny. Pokud při vyprazdňování žaludku neexistuje žádná výhoda, měla by být podávána uhlí aktivovaná žaludkem, aby se snížila absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respirační a srdeční funkci v intenzivní péči. Obecná podpůrná opatření by měla být použita spolu s intravenózními tekutinami a udržovanými přiměřenými dýchacími cestami. Pokud by se hypotenze rozvinula léčba, může zahrnovat intravenózní tekutinovou terapii a přemístění rozumného používání vasopresorů vhodných pro klinickou situaci, pokud je to uvedeno a jiné vhodné protiopatření. Dialýza má omezenou hodnotu.

Stejně jako u léčby úmyslného předávání s jakýmkoli lékem by se mělo považovat za to, že mohlo být přijímáno více agentů.

Flumazenil Specifický antagonista benzodiazepin-receptoru je indikován pro úplné nebo částečné obrácení sedativních účinků benzodiazepinů a může být použit v situacích, kdy je předávkování s benzodiazepinem známo nebo podezřelé. Před podáváním flumazenilu by měla být zavedena nezbytná opatření k zajištění ventilace dýchacích cest a intravenózního přístupu. Flumazenil je zamýšlen jako doplněk k tomu, aby ne jako náhrada za řádné řízení předávkování benzodiazepinem. Pacienti léčeni flumazenilem by měli být sledováni z důvodu resedace respirační deprese a další zbytkové účinky benzodiazepinu po vhodné období po léčbě. The prescribers hould be aware of a risk of seizure in association with flumazenil treatment particularly in long-term benzodiazepine users and in cyclic antidepressant overdose. Upozornění by mělo být pozorováno při použití flumazenilu u epileptických pacientů léčených benzodiazepiny. Před použitím by měla být konzultována kompletní vložka balíčku Flumazenilu včetně varování a preventivních opatření.

Po přerušení benzodiazepinů došlo k příznakům typu barbiturátu typu barbiturátu (viz viz Zneužívání a závislost drog ).

Kontraindikace pro diazepam

Diazepamové tablety jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na diazepam a kvůli nedostatku dostatečných klinických zkušeností u pediatrických pacientů mladších 6 měsíců věku. Diazepam je také kontraindikován u pacientů s myasthenia Gravis těžkou respirační nedostatečností těžkou jaterní nedostatečnost a syndrom spánkové apnoe. Může být použita u pacientů s glaukomu s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii, ale je kontraindikován v akutním úzkoprvému glaukomu.

Klinická farmakologie for Diazepam

Diazepam je benzodiazepin, který vyvíjí antikonvulzivní a amnestické účinky amnestic amnestic. Předpokládá se, že většina z těchto účinků je výsledkem usnadnění účinku kyseliny gama aminobutyrové (GABA) inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání> 90% diazepamu je absorbováno a průměrná doba k dosažení maximálních plazmatických koncentrací je 1 až 1,5 hodiny s rozsahem 0,25 až 2,5 hodiny. Absorpce je zpožděna a snížena, když je podávána mírným tukem. V přítomnosti jídla jsou průměrné časy zpoždění přibližně 45 minut ve srovnání s 15 minutami při půstu. Průměrná doba dochází také k dosažení maximálních koncentrací na přibližně 2,5 hodiny v přítomnosti potravy ve srovnání s 1,25 hodinami při půstu. To má za následek průměrné snížení CMAX o 20% kromě 27% poklesu AUC (rozmezí 15% až 50%) při podávání s potravinami.

Rozdělení

Diazepam a jeho metabolity jsou vysoce vázány na plazmatické proteiny (diazepam 98%). Diazepam a jeho metabolity procházejí bariérám krve a placenty a nacházejí se také v mateřském mléce v koncentracích přibližně o jednu desetinu z mateřských plazmy (dny 3 až 9 po porodu). U mladých zdravých mužů je objem distribuce v ustáleném stavu 0,8 až 1 l/kg. Pokles profilu koncentrace v plazmě po perorálním podání je bifázický. Počáteční distribuční fáze má poloviční život přibližně jednu hodinu, i když se může pohybovat až do> 3 hodiny.

Metabolismus

Diazepam je n-demethylován CYP3A4 a 2C19 na aktivní metabolitový N-desmethyldiazepam a je hydroxylován CYP3A4 na aktivní metabolit temazepam. N-desmethyldiazepam a temazepam jsou dále metabolizovány na oxazepam. Temazepam a oxazepam jsou do značné míry eliminovány glukuronidací.

co dělat v Nashvillu 3 dny

Odstranění

The initial distribution phase is followed by a prolonged terminal elimination phase (half-life up to 48 hours). The terminal elimination half-life of the active metabolite N-desmethyldiazepam is up to 100 hours. Diazepam and its metabolites are excreted mainly in the urine predominantly as their glucuronide conjugates. The clearance of diazepam is 20 to 30 mL/min in young adults. Diazepam accumulates upon multiple dosing and there is some evidence that the terminal elimination half-life is slightly prolonged.

Farmakokinetika In Special Populations

Děti

U dětí 3 až 8 let byl průměrný poločas diazepamu hlášen 18 hodin.

Novorozenci

V plném období byly vyloučeny poločasy kojenců kolem 30 hodin s delším průměrným poločasem 54 hodin hlášeným u předčasně narozených kojenců 28 až 34 týdnů gestační věk a 8 až 81 dní po partu. U předčasných i plnohodnotných kojenců vykazuje aktivní metabolit desmethyldiazepam důkaz pokračující akumulace ve srovnání s dětmi. Delší poločasy u kojenců mohou být způsobeny neúplným zrání metabolických drah.

Geriatric

Odstranění half-life increases by approximately one hour for each year of age beginning with a halflife of 20 hours at 20 years of age. This appears to be due to an increase in volume of distribution with age and a decrease in clearance. Consequently the elderly may have lower peak concentrations and on multiple dosing higher trough concentrations. It will also take longer to reach steady-state. Conflicting information has been published on changes of plasma protein binding in the elderly. Reported changes in free drug may be due to significant decreases in plasma proteins due to causes other than simply aging .

Jaterní nedostatečnost

U mírné a střední cirhózy se zvyšuje průměrný poločas. Průměrný nárůst byl různě hlášen od 2krát až 5krát s individuálními polovičními životy po 500 hodinách. Rovněž dochází ke zvýšení objemu distribuce a průměrná clearance klesá téměř o polovinu. Průměrný poločas je také prodloužen jaterní fibrózou na 90 hodin (rozmezí 66 až 104 hodin) s chronickou aktivní hepatitidou až 60 hodin (rozmezí 26 až 76 hodin) a s akutní virovou hepatitidou na 74 hodin (rozmezí 49 až 129). Při chronické aktivní clearance hepatitidy se snižuje téměř o polovinu.

Informace o pacientů pro diazepam

Aby se zajistilo bezpečné a efektivní používání pacientů s benzodiazepiny, by mělo být informováno, že protože benzodiazepiny mohou produkovat psychologickou a fyzickou závislost, je vhodné, aby konzultovali se svým lékařem před zvýšením dávky, nebo náhle tento lék přerušili. Riziko závislosti se zvyšuje s trváním léčby; To je také větší u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.

Pacienti by měli být doporučeni proti současnému požití alkoholu a jiných léků na depresivu CNS během diazepamové terapie. Jak platí pro většinu léků působících na CNS, které pacienty, kteří dostávají diazepam, by měli být varováni před zapojením do nebezpečných povolání vyžadující úplnou mentální bdělost, jako je operační stroje nebo řízení motorového vozidla.