Ambien

Popis pro Ambien

AMBIEN contains zolpidem tartrate a gamma-aminobutyric acid (GABA) A receptor positive modulator of the imidazopyridine class. AMBIEN is available in 5 mg and 10 mg strength tablets for oral administration.

Chemicky zolpidem je NN6-trimethyl-2-p-tolylimidazo [12-A] pyridin-3-acetamid l- () -Tartru (2: 1). Má následující strukturu:

Zolpidem Tartrate je bílý až bílý krystalický prášek, který je střídmě rozpustný ve vodě alkoholu a propylenglykolu. Má molekulovou hmotnost 764,88.

Každá tableta Ambien obsahuje následující neaktivní složky: Hydroxypropylmethylcelulóza laktóza hořčící stearát mikrokrystalická celulóza polyethylenglykol sodný škrob glykolát a oxid titanium. Tablet 5 mg také obsahuje FD

Použití pro Ambien

Ambien (Zolpidem Tartrate) je indikován pro krátkodobé léčbu nespavosti charakterizované obtížemi při zahájení spánku. Bylo prokázáno, že v kontrolovaných klinických studiích snižuje latenci spánku až 35 dní [viz viz Klinické studie ].

Klinické studie prováděné na podporu účinnosti byly 4-5 týdnů po dobu trvání s konečným formálním posouzením latence spánku provedené na konci léčby.

Dávkování pro Ambien

Dávkování u dospělých

Použijte nejnižší efektivní dávku pro pacienta. Doporučená počáteční dávka je 5 mg u žen a buď 5 nebo 10 mg pro muže, které se odebrají pouze jednou za noc bezprostředně před spaním, přičemž zbývá nejméně 7-8 hodin před plánovaným časem probuzení. Pokud dávka 5 mg není účinná, může být dávka zvýšena na 10 mg. U některých pacientů vyšší ranní hladiny krve po použití dávky 10 mg zvyšuje riziko postižení řízení příští den a další činnosti, které vyžadují plnou bdělost [viz Varování a preventivní opatření ]. The total dose of Ambien should not exceed 10 mg once daily immediately before bedtime. Ambien should be taken as a single dose and should not be readministered during the same night.

Doporučené počáteční dávky pro ženy a muže se liší, protože ulpidem clearance je u žen nižší.

Dlouhodobé používání Ambien se nedoporučuje. Léčba by měla být co nejkratší. Prodloužená léčba by neměla probíhat bez přehodnocení stavu pacienta, protože riziko zneužívání a závislosti se zvyšuje s trváním léčby [viz viz Zneužívání a závislost drog ].

Speciální populace

Starší nebo desilitovaní pacienti mohou být obzvláště citliví na účinky Zolpidem Tartrate. Doporučená dávka Ambien u těchto pacientů je 5 mg jednou denně bezprostředně před spaním [viz Varování a preventivní opatření Použití v konkrétních populacích ].

Pacienti s mírným až středním poškozením jater nevyčistí lék tak rychle jako normální subjekty. Doporučená dávka Ambien u těchto pacientů je 5 mg jednou denně bezprostředně před spaním. Vyvarujte se používání ambien u pacientů s těžkým poškozením jater, protože může přispět k encefalopatii [viz Varování a preventivní opatření Použití v konkrétních populacích Klinická farmakologie ].

Používejte s depresivními prostředky CNS

Při úpravě dávkování může být nezbytné, když je Ambien kombinován s jinými léky na depresivu CNS kvůli potenciálně aditivním účinkům [Viz Varování a preventivní opatření ].

Správa

Účinek Ambien může být zpomalen požitím nebo bezprostředně po jídle.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Ambien je k dispozici v 5 mg a 10 mg pevných tabletách pro perorální podání. Tablety nejsou skórovány.

Ambien 5 mg tablety jsou růžové filmy ve tvaru kapsle potažené AMB 5 debossed na jedné straně a 5401 na druhé straně.

Ambien 10 mg tablety jsou bílé filmy ve tvaru kapsle potažené AMB 10 Debossed na jedné straně a 5421 na druhé straně.

Skladování a manipulace

Ambien 5 mg Tablety jsou růžové filmy ve tvaru kapsle potažené AMB 5 odbourané na jedné straně a 5401 na druhé a dodávány jako:

Velikost čísla NDC : 0024-5401-31 láhev 100

Ambien 10 mg Tablety jsou bílé filmy ve tvaru kapsle potažené AMB 10 odbouranými na jedné straně a 5421 na druhé a dodávány jako:

Velikost čísla NDC : 0024-5421-31 Láhev 100

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° C-25 ° C (68 ° F-77 ° F).

Vyrobeno: Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater NJ 08807 A SANOFI Company. Revidováno: únor 2022

Vedlejší účinky for Ambien

Následující závažné nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Složitá chování spánku [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Účinky CNS-depresiva a postižení následujícího dne [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Vážné anafylaktické a anafylaktoidní reakce [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Abnormální změny myšlení a chování [Viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Efekty odběru [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Spojené s přerušením léčby

Přibližně 4% ze 1701 pacientů, kteří dostávali Zolpidem při všech dávkách (NULL,25 až 90 mg) v amerických premarketingových klinických studiích, přerušily léčbu kvůli nežádoucí reakci. Reakce nejčastěji spojené s přerušením z amerických studií byly denní ospalostí (NULL,5%) závratě (NULL,4%) bolesti hlavy (NULL,5%) nevolnost (NULL,6%) a zvracení (NULL,5%).

Přibližně 4% z roku 1959 pacientů, kteří dostávali Zolpidem ve všech dávkách (1 až 50 mg) v podobných zahraničních studiích, ukončily léčbu kvůli nežádoucí reakci. Reakce nejčastěji spojené s přerušením z těchto studií byly denní ospalostí (NULL,1%) závratě/závratě (NULL,8%) amnézie (NULL,5%) nevolnost (NULL,5%) bolesti hlavy (NULL,4%) a poklesy (NULL,4%).

Údaje z klinické studie, ve které se selektivní pacienti ošetření seritoninem repurkety (SSRI) zacházeli zolpidem, odhalily, že čtyři ze sedmi diskontinuací během dvojitě zaslepené léčby zolpidem (n = 95) byly spojeny s narušenou koncentrací a přitěžující depresí a manickou reakcí; Jeden pacient léčený placebem (n = 97) byl po pokusu o sebevraždu přerušen.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky v kontrolovaných studiích

Během krátkodobé léčby (až 10 nocí) s Ambien v dávkách až 10 mg nejčastěji pozorovaných nežádoucích účinků spojených s používáním Zolpidem a pozorovanou při statisticky významných rozdílech od pacientů s placebem byla ospalost (hlášena 2%zolpidem pacientů) (1%) a diarhea). Během dlouhodobější léčby (28 až 35 nocí) se Zolpidem v dávkách až 10 mg nejčastěji pozorované nežádoucí účinky spojené s použitím Zolpidemu a pozorovanou při statisticky významných rozdílech od pacientů s placebem byly závratě (5%) a pocity odolných (3%).

Nežádoucí účinky pozorované při výskytu ≥1% v kontrolovaných studiích

Následující tabulky vyjadřují frekvence nežádoucích účinků ve výskytu léčby, které byly pozorovány při výskytu rovnající se 1% nebo vyšší u pacientů s nespavostí, kteří dostávali tartrát zolpidem a při větší výskyt než placebo v amerických placebem kontrolovaných studiích. Události hlášené vyšetřovateli byly klasifikovány s využitím slovníku preferovaných podmínek modifikované Světové zdravotnické organizace (WHO) za účelem stanovení frekvencí událostí. Předem odběratel by si měl být vědom toho, že tyto údaje nelze použít k předpovídání výskytu vedlejších účinků v průběhu obvyklé lékařské praxe, ve kterém se charakteristiky pacienta a další faktory liší od těch, které v těchto klinických studiích převládaly. Podobně citované frekvence nelze porovnat s čísly získanými od jiných klinických vyšetřovatelů zahrnujících související léčivé výrobky a použití, protože každá skupina lékových studií je prováděna za jiných podmínek. Citované údaje však poskytují lékaři základ pro odhad relativního příspěvku léčiv a nondrug faktorů k výskytu vedlejších účinků ve studované populaci.

Následující tabulka byla odvozena z výsledků 11 krátkodobých pokusů o účinnost v USA zahrnujících Zolpidem v dávkách od 1,25 do 20 mg. Tabulka je omezena na data z dávek až do a včetně 10 mg nejvyšší dávky doporučené pro použití.

Tabulka 1: Incidence nežádoucích účinků léčebných v klinických studiích, které trvají až 10 nocí (procento hlášení pacientů):

Následující tabulka byla odvozena z výsledků tří placebem kontrolovaných dlouhodobých studií účinnosti zahrnujících Ambien (Zolpidem Tartrate). Tyto studie zahrnovaly pacienty s chronickou nespavostí, kteří byli léčeni po dobu 28 až 35 nocí Zolpidem v dávkách 5 10 nebo 15 mg. Tabulka je omezena na data z dávek až do a včetně 10 mg nejvyšší dávky doporučené pro použití. Tabulka obsahuje pouze nežádoucí účinky, které se vyskytují při výskytu alespoň 1% u pacientů s Zolpidem.

Tabulka 2: Incidence nepříznivých zážitků v oblasti léčby v klinických studiích kontrolovaných placebech trvajícími až 35 nocí (procento hlášení pacientů)

Vztah dávky pro nežádoucí účinky

Existují důkazy z pokusů o srovnání dávky, které naznačují, že dávkový vztah pro mnoho nežádoucích účinků spojených s použitím Zolpidem, zejména pro určité CNS a gastrointestinální nežádoucí účinky.

Incidence nežádoucích událostí v celé databázi předběžného předpřipravku

Ambien byl podáván 3660 subjektům v klinických hodnoceních v celé americké Kanadě a Evropě. Nežádoucí účinky s účastí na klinickém hodnocení byly zaznamenány klinickými vyšetřovateli pomocí terminologie podle jejich vlastního výběru. Pro poskytnutí smysluplného odhadu podílu jednotlivců, kteří zažívají nepříznivé účinky, byly podobné typy nežádoucích událostí seskupeny do menšího počtu standardizovaných kategorií událostí a klasifikovány s využitím modifikovaného Světové zdravotnické organizace (WHO) slovníku preferovaných termínů.

Představené frekvence tedy představují proporce 3660 jedinců vystavených Zolpidemu ve všech dávkách, které zažily událost typu citovaného alespoň při jedné příležitosti při přijímání Zolpidemu. Všechny hlášené nežádoucí účinky s léčbou jsou zahrnuty, s výjimkou těch, které jsou již uvedeny v tabulce výše nežádoucích účinků v placebem kontrolovaných studiích, ty kódovacích termínech, které jsou tak obecné, že jsou neinformativní, a události, kde byla příčina léku vzdálená. Je důležité zdůraznit, že ačkoli hlášené události došlo během léčby Ambienem, nebyly tím nutně způsobeny.

Nežádoucí účinky jsou dále klasifikovány v kategoriích těla a vyjmenovány v pořadí snižující se frekvence pomocí následujících definic: časté nežádoucí účinky jsou definovány jako účinky, které se vyskytují u více než 1/100 subjektů; Opačné nežádoucí účinky jsou ty, které se vyskytují u 1/100 až 1/1000 pacientů; Vzácné události jsou události, které se vyskytují u méně než 1/1000 pacientů.

Autonomický nervový systém: Obavní: Zvýšená pocení synkopa potící posturální hypotenze. Vzácné: Abnormální ubytování Změněné sliny propláchnutí glaukomu hypotenze impotence zvýšila sliny tenesmus.

Tělo jako celek: Časté: Astenia. Obavní: Edém padající únavová horečka malaise trauma. Vzácné: Alergická reakce Alergie zhoršuje anafylaktický šok obličej Edém Horkových záblesků Zvýšené bolesti ESR Pain Neklidné nohy přísné tolerance zvýšená hmotnost klesají.

Kardiovaskulární systém: Obavní: cerebrovaskulární porucha hypertenze tachykardie. Vzácné: Angina pectoris arytmia arteritida Cirkulační selhání Extrasystoly Hypertenze zhoršily infarkt myokardu flebitis plicní embolická embolická plicní edém křečová žíly komoří tachykardie.

Střední a periferní nervový systém: Časté: Ataxia Concusion Euphoria Boleka hlavy insomnie závratě. Obavní: Agitační úzkost snížila poznání oddělené potíže koncentrace koncentrování dysartrie emocionální labilita halucinace Hypoesthesia Illusion Fee Cramps Migréna Nervorita Spánek (po denním dávkování) porucha řeči Studor Tremor. Rare: abnormal gait abnormal thinking aggressive reaction apathy appetite increased decreased libido delusion dementia depersonalization dysphasia feeling strange hypokinesia hypotonia hysteria intoxicated feeling manic reaction neuralgia neuritis neuropathy neurosis panic attacks paresis personality disorder somnambulism suicide attempts tetany yawning.

Gastrointestinální systém: Časté: dyspepsia škytavka nevolnost. Obavní: anorexia zácpa dysfagie nadýmání gastroenteritida zvracení. Vzácné: enteritida eruktující ezofagospasm Gastritida Hemoroidy střevní obstrukce Rektální krvácení zubního zubního kazu.

Hematologický a lymfatický systém: Vzácné: Anémie hyperhemoglobinemie leukopenia lymfadenopatie makrocytární anémie purpura trombóza.

Imunologický systém: Obavní: infekce. Vzácné: Absces herpes simplex herpes zoster otitis externa otitis media.

Játra a biliární systém: Obavní: Abnormální jaterní funkce zvýšila SGPT. Vzácné: Bilirubinémie zvýšila Sgot.

Metabolický a nutriční: Obavní: Hyperglykémie Thirst. Vzácné: Gout Hypercholesteremie Hyperlipidemie zvýšila alkalická fosfatáza zvýšená buchta periorbitálního edému.

Muskuloskeletální systém: Časté: Artralgia Myalgia. Obavní: artritida. Vzácné: Artrtrosis Muscle Slabes Slabciss ischiatica tendinitida.

k čemu se používá Clarithromyc 500 mg

Reprodukční systém: Obavní: Menstruační porucha vaginitidy. Vzácné: Bolest prsu prsa prsa novotvara prsu. Respirační systém: Časté: infekce horních cest dýchacích dolních dýchacích. Obavní: Bronchitida kašel dyspnoa nosička. Vzácné: Bronchospasm respirační deprese Epistaxe hypoxie Laryngitis pneumonia.

Kůže a přílohy: Obavní: Pruritus. Vzácné: Akné bulózní erupce dermatitida furuncolóza injekční injekční zánětlivosti fotocitlivosti Reakce.

Speciální smysly: Časté: vize diplopie abnormální. Obavní: Oční podráždění očí bolesti očí sklerritida chutná zvrácená tinnitus. Vzácné: konjunktivitida rohovka ulcerace lakromace abnormální parosmia fotopsie.

Urogenitální systém: Časté: infekce močových cest. Obavní: inkontinence močové cystitidy. Vzácné: Akutní renální selhání Dysurie Micturition Frekvence Nocturia Polyuria Pyelonephritis Renal Bolest Retence Retence.

Zážitek z postmarketingu

Během používání ambienu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Játra a biliární systém: Akutní hepatocelulární cholestatické nebo smíšené poškození jater s žloutence nebo bez něj (tj. Bilirubin> 2 x ULN alkalická fosfatáza ≥2 x uln transamináza ≥5 x ULN).

Lékové interakce for Ambien

CNS-aktivní léky

CNS depresivní

Souběžné podávání Zolpidem s jinými depresivními depresivy CNS zvyšuje riziko deprese CNS. Současné použití Zolpidem s těmito drogami může zvýšit ospalost a psychomotorické poškození včetně zhoršené schopnosti jízdy [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Zolpidem Tartrate byl hodnocen u zdravých dobrovolníků ve studiích interakce s jednou dávkou pro několik léků CNS.

Imipramin chlorpromazin

Imipramin v kombinaci se Zolpidemem nevyvolával žádnou farmakokinetickou interakci jinou než 20% snížení hladin píku imipraminu, ale došlo k aditivnímu účinku snížené bdělosti. Podobně chlorpromazin v kombinaci se Zolpidem nevyvolával žádnou farmakokinetickou interakci, ale došlo k aditivnímu účinku snížené bdělosti a psychomotorického výkonu [viz Klinická farmakologie ].

Haloperidol

Studie zahrnující haloperidol a Zolpidem neodhalila žádný účinek haloperidolu na farmakokinetiku nebo farmakodynamiku Zolpidem. Nedostatek interakce léčiva po podávání jedné dávky nepředpovídá nepřítomnost účinku po chronickém podání [viz viz Klinická farmakologie ].

Alkohol

Byl prokázán aditivní nepříznivý účinek na psychomotorický výkon mezi alkoholem a ústním zolpidem [viz Varování a OPATŘENÍ ].

SERRTALINE

Současné podávání Zolpidem a Sertralinu zvyšuje expozici Zolpidemu [viz Klinická farmakologie ].

Fluoxetin

Po několika dávkách Zolpidem Tartrate a fluoxetinu bylo pozorováno zvýšení poločasu Zolpidem (17%). Neexistoval žádný důkaz o aditivním účinku v psychomotorickém výkonu [viz Klinická farmakologie ].

Léky, které ovlivňují metabolismus léčiva prostřednictvím cytochromu P450

Některé sloučeniny, o nichž je známo, že indukují nebo inhibují CYP3A, mohou ovlivnit expozici Zolpidem. Účinek léčiv, které indukují nebo inhibují jiné enzymy P450 na expozici Zolpidemu, není znám.

Induktory CYP3A4

Rifampin

Rifampin a CYP3A4 inducer significantly reduced the exposure to and the pharmacodynamic effects of zolpidem. Use of Rifampin in combination with zolpidem may decrease the efficacy of zolpidem and is not recommended [see Klinická farmakologie ].

Wort sv. Jana

Použití induktoru CYP3A4 v kombinaci se Zolpidemem může snížit hladiny Zolpidem a nedoporučuje se.

Inhibitory CYP3A4

Ketokonazol

Ketokonazol a potent CYP3A4 inhibitor increased the exposure to and pharmacodynamic effects of zolpidem. Consideration should be given to using a lower dose of zolpidem when a potent CYP3A4 inhibitor and zolpidem are given together [see Klinická farmakologie ].

Na co se používají tablety methokarbamolu

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Zolpidem Tartrate je klasifikován jako látka kontrolovaná podle plánu IV federální regulací.

Zneužívání

Zneužívání and addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance. Zneužívání is characterized by misuse of the drug for non-medical purposes often in combination with other psychoactive substances. Tolerance is a state of adaptation in which exposure to a drug induces changes that result in a diminution of one or more of the drug effects over time. Tolerance may occur to both desired and undesired effects of drugs and may develop at different rates for different effects.

Závislost je primární chronické neurobiologické onemocnění s genetickými psychosociálními a environmentálními faktory, které ovlivňují její vývoj a projevy. Vyznačuje se chováním, která zahrnují jedno nebo více z následujících: zhoršená kontrola nad užíváním drogy nutkavé užívání pokračujícího používání navzdory poškození a touze. Drogová závislost je léčitelná onemocnění pomocí multidisciplinárního přístupu, ale relaps je běžný.

Studie potenciálu zneužívání u bývalých zneužívajících léčiva zjistily, že účinky jednotlivých dávek Zolpidem Tartrate 40 mg byly podobné, ale ne totožné s diazepamem 20 mg, zatímco Zolpidem Tartrate 10 mg bylo obtížné odlišit od placeba.

Protože osoby s anamnézou závislosti nebo zneužívání drog nebo alkoholu jsou vystaveny zvýšenému riziku zneužívání zneužívání a závislosti na Zolpidemu, měly by být pečlivě sledovány při přijímání Zolpidemu nebo jakéhokoli jiného hypnotického.

Závislost

Fyzikální závislost je stav adaptace, který se projevuje specifickým abstinenčním syndromem, který může být způsoben náhlým ukončením rychlé snížení dávky snižující hladinu léčiva a/nebo podáváním antagonisty.

Sedativní/hypnotika způsobila náznaky a symptomy po prudkém přerušení. Tyto hlášené příznaky se pohybují od mírné dysforie a nespavosti až po abstinenční syndrom, který může zahrnovat křeče břicha a svaly zvracení pocení a křeče. Během amerických klinických studií byly hlášeny následující nežádoucí účinky, které jsou považovány za splnění kritérií DSMIII-R pro nekomplikované sedativní/hypnotické stažení, které po posledním léčbě Zolpidem: Únava nevolnosti nekontrolovatelná nekontrolovatelná zdobená panikáta na útok na zdobení. K těmto hlášeným nežádoucím účinkům došlo při výskytu 1% nebo méně. Dostupné údaje však nemohou poskytnout spolehlivý odhad incidence, pokud některá závislost během léčby při doporučených dávkách. Byly obdrženy poštovní zprávy o závislosti na zneužívání a stažení.

Varování pro Ambien

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Ambien

Složité chování spánku

Složité chování spánku včetně řízení spánku a řízení spánku a zapojení do jiných činností, i když ne plně vzhůru, může nastat po prvním nebo následném použití Ambien. Pacienti mohou být vážně zraněni nebo zraněni ostatní během složitého chování spánku. Tato zranění mohou vést k fatálnímu výsledku. Byly také hlášeny i další složité chování spánku (např. Příprava a konzumace potravin, které telefonuje nebo sex). Pacienti si tyto události obvykle nepamatují. Zprávy o postmarketingu ukázaly, že složité chování spánku se může vyskytnout u samotného Ambiena v doporučených dávkách s nebo bez doprovodného užívání alkoholu nebo jiného centrálního nervového systému (CNS) depresiva [viz viz Lékové interakce ]. Discontinue Ambien immediately if a patient experiences a complex sleep behavior [see Kontraindikace ].

Účinky CNS-depresiva a postižení příští den

Ambien jako jiné sedativní hypnotické léky má účinky CNS-depresiva. Společné podávání s jinými depresivními prostředky CNS (např. Benzodiazepiny opioidy Tricyklické antidepresivy Alkohol) zvyšuje riziko deprese CNS [viz viz Lékové interakce ]. Dosage adjustments of Ambien and of other concomitant CNS depressants may be necessary when Ambien is administered with such agents because of the potentially additive effects. The use of Ambien with other sedative-hypnotics (including other zolpidem products) at bedtime or the middle of the night is not recommended [see Dávkování a podávání ].

Riziko zhoršení psychomotorií příštího dne, včetně zhoršeného řízení, se zvyšuje, pokud se Ambien bere s méně než celou noc spánku (7 až 8 hodin); Pokud je odebrána vyšší než doporučená dávka; pokud jsou spolupracovány s jinými depresivy CNS nebo alkoholem; nebo pokud jsou společně podávány s jinými léky, které zvyšují hladinu Zolpidem v krvi. Pacienti by měli být upozorněni před řízením a dalšími činnostmi vyžadujícími úplnou mentální bdělost, pokud je za těchto okolností přijata Ambien [viz Dávkování a podávání Klinické studie ].

Řidiči vozidel a provozovatelé strojů by měli být upozorněni na to, že stejně jako u jiných hypnotik může existovat možné riziko nežádoucích účinků, včetně ospalosti prodloužená reakční doba závratě, která se ospalost rozmazaná/dvojitá vidění snížila bdělost a zhoršená jízda ráno po terapii. Za účelem minimalizace tohoto rizika se doporučuje celou noc spánku (7-8 hodin).

Protože Ambien může způsobit ospalost a sníženou úroveň pacientů s vědomím, zejména u starších osob, jsou vystaveny vyššímu riziku pádu.

Je třeba vyhodnotit pro komorbidní diagnózy

Protože poruchami spánku mohou být projevovacím projevem fyzické a/nebo psychiatrické poruchy symptomatická léčba nespavosti by měla být zahájena až po pečlivém vyhodnocení pacienta. Neschopnost nespavosti při remitování po 7 až 10 dnech léčby může naznačovat přítomnost primárního psychiatrického a/nebo lékařského onemocnění, které by mělo být vyhodnoceno. Zhoršení nespavosti nebo vzniku nových myšlení nebo abnormalit chování může být důsledkem nerozpoznané psychiatrické nebo fyzické poruchy. Taková zjištění se objevila v průběhu léčby sedativními/hypnotickými léky včetně Zolpidem.

Těžké anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Případy angioedému zahrnující jazyk glottis nebo hrtan byly hlášeny u pacientů po odebrání první nebo následné dávky sedativní hypnotiky včetně Zolpidemu. Někteří pacienti měli další příznaky, jako je uzavření krku dušnosti nebo nevolnost a zvracení, které naznačují anafylaxi. Někteří pacienti vyžadovali lékařskou terapii na pohotovostním oddělení. Pokud se angioedém týká krku glottis nebo hrtanu, může dojít k obstrukci dýchacích cest a bude fatální. Pacienti, kteří se vyvinou angioedém po léčbě Zolpidemem, by neměli být s lékem obnovují.

Abnormální myšlení a změny chování

U pacientů léčených sedativním/hypnotikem byly hlášeny abnormální myšlení a změny chování. Některé z těchto změn zahrnovaly sníženou inhibici (např. Agresivitu a extroverzi, která se zdála z charakteru) bizarní agitace a depersonalizace. Byly hlášeny vizuální a sluchové halucinace.

V kontrolovaných pokusech s Ambien 10 mg pořízených před spaním <1% of adults with insomnia reported halucinace. In a clinical trial 7% of pediatric patients treated with Ambien 0.25 mg/kg taken at bedtime reported halucinace versus 0% treated with placebo [see Použití v konkrétních populacích ].

S jistotou lze jen zřídka určit, zda konkrétním příkladem výše uvedeného abnormálního chování je léčiva vyvolaná spontánní původ nebo výsledek základní psychiatrické nebo fyzické poruchy. Nicméně vznik jakéhokoli nového behaviorálního znaku nebo příznaku obav vyžaduje pečlivé a okamžité hodnocení.

Používejte u pacientů s depresí

U primárně depresivních pacientů léčených sedativní hypnotikou bylo hlášeno zhoršení deprese a sebevražedných myšlenek a akcí (včetně dokončených sebevražd). U těchto pacientů mohou být přítomny sebevražedné tendence a mohou být vyžadována ochranná opatření. Úmyslné předávání je v této skupině pacientů častější; Nejnižší počet tablet, které jsou proveditelné, by proto měl být pro pacienta předepsán najednou.

Respirační deprese

Although studies with 10 mg zolpidem tartrate did not reveal respiratory depressant effects at hypnotic doses in healthy subjects or in patients with mild to moderate chronic obstructive pulmonary disease (COPD) a reduction in the Total Arousal Index together with a reduction in lowest oxygen saturation and increase in the times of oxygen desaturation below 80% and 90% was observed in patients with mild to moderate sleep apnea when treated with Zolpidem ve srovnání s placebem. Protože sedativní hypnotika má schopnost snižovat preventivní opatření respirační jednotky, pokud je Ambien předepsán pacientům s ohroženou respirační funkcí. Zprávy o postmarketingu o respirační nedostatečnosti u pacientů, kteří dostávali 10 mg Zolpidem Tartrate, většina z nich byla hlášena již existující respirační poškození. Riziko respirační deprese by mělo být zváženo před předepisováním Ambien u pacientů s respirační poškození včetně spánkové apnoe a myasthenia gravis.

Srážení jaterní encefalopatie

Léky ovlivňující receptory GABA, jako je zolpidem tartrát, byla spojena se srážením jaterní encefalopatie u pacientů s jaterní nedostatečností. Kromě toho pacienti s jaterní nedostatečností nevyjasňují Zolpidem tartrát tak rychle jako pacienti s normální funkcí jater. Vyvarujte se používání ambien u pacientů s těžkým poškozením jater, protože může přispět k encefalopatii [viz Dávkování a podávání Použití v konkrétních populacích Klinická farmakologie ].

Efekty odběru

Po rychlém snížení dávky nebo náhlého přerušení Zolpidem se objevily zprávy o stažení příznaků a příznaků. Sledujte pacienty s cílem zneužívání tolerance a závislosti [viz Zneužívání a závislost drog ].

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Informujte pacienty a jejich rodiny o výhodách a rizicích léčby Ambienem. Informujte pacienty o dostupnosti průvodce medikací a nakyste je, aby si před zahájením léčby Ambienem a každým předpisem doplňovali průvodce léčbou. Před zahájením léčby zkontrolujte příručku Ambien Medication Guide s každým pacientem. Poskytněte pacientům nebo pečovatelům, že Ambien by měl být užíván pouze podle předepsaného.

Složité chování spánku

Poskytněte pacientům a jejich rodinám, že Ambien může způsobit složité chování spánku, včetně řízení spánku, který řídí řízení spánku, přípravu a konzumace jídla, která telefonuje nebo má sex, aniž by nebylo plně vzhůru. Během komplexních epizod chování spánku došlo k vážnému zranění a smrti. Řekněte pacientům, aby přerušili Ambiena a okamžitě informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud si vyvinou některou z těchto příznaků [viz Varování v krabici Varování a preventivní opatření ].

Účinky CNS-depresiva a postižení příští den

Řekněte pacientům, že Ambien má potenciál způsobit postižení příští den a že toto riziko se zvyšuje, pokud se dávkovací pokyny nebudou pečlivě dodržovat. Řekněte pacientům, aby čekali nejméně 8 hodin po dávkování před jízdou nebo zapojením do jiných činností vyžadujících plnou mentální bdělost. Informujte pacienty, že poškození může být přítomno, přestože se cítí plně vzhůru. Poraďte pacientům, že zvýšená ospalost a snížené vědomí může zvýšit riziko pádu u některých pacientů [viz Varování a preventivní opatření ].

Těžké anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Informujte pacienty, že u Zolpidem se vyskytly závažné anafylaktické a anafylaktoidní reakce. Popište příznaky/příznaky těchto reakcí a poraďte se pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou péči, pokud se někdo z nich objeví [viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Sebevražda

Řekněte pacientům, aby okamžitě nahlásili jakékoli sebevražedné myšlenky.

Alkohol And Other Drugs

Zeptejte se pacientů na léky na konzumaci alkoholu, které užívají, a na drogy, které mohou užívat bez předpisu. Doporučujte pacientům, aby nepoužívali Ambien, pokud pily alkohol toho večera nebo před spaním.

Zneužívání a závislost tolerance

Řekněte pacientům, aby sami nezvýšili dávku Ambienu a aby vás informovali, zda věří, že droga nefunguje.

Správa Instructions

Pacienti by měli být poraženi, aby si vzali Ambien těsně předtím, než se dostanou do postele a teprve tehdy, když jsou schopni zůstat v posteli celou noc (7-8 hodin), než budou znovu aktivní. Ambien tablety by neměly být užívány s nebo bezprostředně po jídle. Doporučujte pacientům, aby nebrali Ambiena, pokud ten večer pili alkohol.

Těhotenství

Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během léčby s Ambienem. Poraďte se s pacienty, že používání Ambien pozdě ve třetím trimestru může způsobit respirační depresi a sedaci u novorozenců. Poraďte matky, které používaly Ambiena během pozdního třetího trimestru těhotenství ke sledování novorozenců pro známky ospalosti (více než obvykle) dýchací potíže nebo kulhavosti [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Laktace

Poraďte se kojení matek pomocí Ambien ke sledování kojenců pro zvýšené potíže s dýcháním ospalosti nebo kulhavosti. Poskytněte kojení matek, aby hledaly okamžitou lékařskou péči, pokud si tyto známky všimnou. Laktační žena může zvážit čerpání a vyřazení mateřského mléka během léčby a po dobu 23 hodin po podání Ambien, aby se minimalizovalo vystavení léčiva kojenému dítěti [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Zolpidem byl podáván myším a potkanům po dobu 2 let při perorálních dávkách 4 18 a 80 mg bází/kg/den. U myší jsou tyto dávky přibližně 2,5 10 a 50krát vyšší než MRHD 10 mg/den (8 mg Zolpidem BASE) na základě plochy povrchu těla Mg/m² a u potkanů ​​jsou tyto dávky přibližně 5 20 a 100násobek MRHD na základě plochy tělesné plochy Mg/m². U myší nebyl pozorován žádný důkaz karcinogenního potenciálu. U potkanů ​​byly nádory ledvin (lipom liposarkom) pozorovány ve středních a vysokých dávkách.

Mutageneze

Zolpidem byl negativní v in vitro (bakteriální reverzní mutační myší lymfom a chromozomální aberaci) a in vivo (myší mikronukleus) genetická toxikologická test.

Poškození plodnosti

Zolpidem byl podáván potkanům při 4 20 a 100 mg báze/kg/den, což je přibližně 5 25 a 120krát větší než MRHD 10 mg/den (8 mg Zolpidem BASE) na základě povrchu Mg/m² před a během páření a pokračování u žen po nejvyšším denním dni 25. Zolpidem a prodloužením testů předběžného předstihujícího se předstihujícím předběžným výskytem. což je přibližně 120krát větší než MRHD na základě plochy povrchu těla Mg/m². NOAEL pro tyto účinky je 25krát větší než MRHD na základě plochy povrchu těla Mg/m². Při žádné testované dávce nedošlo k žádnému poškození plodnosti.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Ukázalo se, že novorozenci narozené matkám používajícím Zolpidem pozdě ve třetím trimestru těhotenství zažívají příznaky respirační deprese a sedace [viz viz Klinické úvahy a údaje ]. Published data on the use of zolpidem during pregnancy have not reported a clear association with zolpidem and major birth defects [see Data ]. Oral administration of zolpidem to pregnant rats and rabbits did not indicate a risk for adverse effects on fetal development at clinically relevant doses [see Data ].

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2%-4% a 15%-20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Zolpidem prochází placentou a může produkovat respirační depresi a sedaci u novorozenců. Monitorujte novorozence vystavené Ambienovi během těhotenství a porodu pro známky nadměrné sedace hypotonie a respirační deprese a odpovídajícím způsobem zvládněte.

Data

Lidská data

Zveřejněné údaje z observačních studií narození registrů a případových zpráv o používání Zolpidema během těhotenství nehlásí jasnou souvislost s Zolpidem a hlavními vrozenými vadami.

Existují omezené poštovní zprávy o závažných až středních případech respirační deprese, ke kterým došlo po narození u novorozenců, jejichž matky vzaly Zolpidem během těhotenství. Tyto případy vyžadovaly umělou ventilaci nebo intratracheální intubaci. Většina novorozenců se zotavila během několika hodin až několik týdnů po narození, jakmile byla léčena.

Ukázalo se, že Zolpidem překročí placentu.

Údaje o zvířatech

Oral administration of zolpidem to pregnant rats during the period of organogenesis at 4 20 and 100 mg base/kg/day which are approximately 5 25 and 120 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 10 mg/day (8 mg zolpidem base) based on mg/m² body surface area caused delayed fetal development (incomplete fetal skeletal ossification) at maternally toxic (ataxia) doses 25 a 120násobek MRHD na základě plochy těla tělesné plochy Mg/m².

Perorální podávání Zolpidem na těhotné králíky v období organogeneze při 1 4 a 16 mg báze/kg/den, které jsou přibližně 2,5 10 a 40krát vyšší než MRHD 10 mg/den (8 mg Zolpidem BASE) na základě Mg/m² povrchu těla a úmrtí na fetal (snižující se s úmrtí na fetalu (úmrtí na fetalu (snížená tělesná hmotnost (úmrtí na fetalu) zisk) dávka 40násobek MRHD na základě povrchu těla Mg/m².

Oral administration of zolpidem to pregnant rats from day 15 of gestation through lactation at 4 20 and 100 mg base/kg/day which are approximately 5 25 and 120 times the MRHD of 10 mg/day (8 mg zolpidem base) based on mg/m² body surface area delayed offspring growth and decreased survival at doses 25 and 120 times respectively the MRHD based on mg/m² body surface area.

Laktace

Shrnutí rizika

Omezená data z publikované literatury hlásí přítomnost Zolpidemu v lidském mléce. Existují zprávy o nadměrné sedaci u kojenců vystavených Zolpidem prostřednictvím mateřského mléka [viz Klinické úvahy ]. There is no information on the effects of zolpidem on milk production. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Ambien and any potential adverse effects on the breastfed infant from Ambien or from the underlying maternal condition.

Klinické úvahy

Kojenci vystaveni ambienům prostřednictvím mateřského mléka by měli být monitorováni z hlediska hypotonie nadměrné sedace a deprese dýchacích cest. Laktační žena může zvážit přerušení kojení a čerpání a vyřazení mateřského mléka během léčby a po dobu 23 hodin (přibližně 5 eliminačních poločasů) po podání Ambien, aby se minimalizovalo vystavení léčiva kojence.

Dětské použití

Ambien se nedoporučuje pro použití u dětí. Bezpečnost a účinnost Zolpidemu u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

V 8týdenní studii u pediatrických pacientů (ve věku 6-17 let) s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti/hyperaktivity (ADHD) ústní roztok Zolpidem Tartrate dávkované v dávkování 0,25 mg/kg před spaním ve srovnání s placem. Poruchy psychiatrického a nervového systému zahrnovaly nejčastější (> 5%) léčbu vznikající nežádoucí účinky pozorované u Zolpidem versus placebo a zahrnovaly závratě (NULL,5% vs. 1,5%) hlavy (NULL,5% vs. 9,2%) a halucinace u 7% pediatrických pacientů; Žádný z pediatrických pacientů, kteří dostávali placebo, hlásil halucinace [viz Varování a preventivní opatření ]. Ten patients on zolpidem (7.4%) discontinued treatment due to an adverse reaction.

Geriatrické použití

Celkem 154 pacientů v USA kontrolovaných klinických studiích a 897 pacientů v klinických studiích, kteří dostali Zolpidem, byly ≥ 60 let. Pro skupinu amerických pacientů, kteří dostávali Zolpidem, v dávkách ≤ 10 mg nebo placeba existovaly tři nežádoucí účinky při výskytu alespoň 3% pro Zolpidem a pro které byl incidence Zolpidem nejméně dvojnásobkem výskytu placeba (tj. Mohly být související s lékem).

Celkem 30/1959 (NULL,5%) mimo USA. Pacienti, kteří dostávali Zolpidem, hlásili pokles zahrnutí 28/30 (93%), kteří byli ve věku ≥ 70 let. Z těchto 28 pacientů 23 (82%) dostávalo dávky Zolpidem> 10 mg. Celkem 24/1959 (NULL,2%) mimo USA. Pacienti, kteří dostávali Zolpidem, hlásili zmatek, včetně 18/24 (75%), kteří byli ve věku ≥ 70 let. Z těchto 18 pacientů 14 (78%) dostávalo dávky Zolpidem> 10 mg.

Dávka Ambien u starších pacientů je 5 mg, aby se minimalizovaly nepříznivé účinky související s narušeným motorem a/nebo kognitivním výkonem a neobvyklou citlivost na sedativní/hypnotická léčiva [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Genderový rozdíl ve farmakokinetice

Ženy vyčistí zolpidem tartrát z těla nižší rychlostí než muži. Parametry CMAX a AUC ZOLPIDEM byly přibližně o 45% vyšší při stejné dávce u ženských subjektů ve srovnání s muži. Vzhledem k vyšší hladině krevního zolpidem tartrátu u žen ve srovnání s muži v dané dávce je doporučená počáteční dávka ambien pro dospělé ženy 5 mg a doporučená dávka pro dospělé muže je 5 nebo 10 mg.

U geriatrických pacientů je clearance Zolpidemu podobná u mužů a žen. Doporučená dávka Ambien u geriatrických pacientů je 5 mg bez ohledu na pohlaví.

Poškození jater

Doporučená dávka Ambien u pacientů s mírným až středním poškozením jater je 5 mg jednou denně bezprostředně před spaním. Vyvarujte se používání ambien u pacientů s těžkým poškozením jater, protože může přispět k encefalopatii [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování Ambien

Příznaky a příznaky

V postmarketingových zkušenostech s předávkováním se Zolpidem Tartrate samotným nebo v kombinaci s CNS-depresivními činidly byly hlášeny zhoršení vědomí od somnolence až po koma kardiovaskulární a/nebo respirační kompromis a fatální výsledky.

Doporučené ošetření

V případě potřeby by měla být použita obecná symptomatická a podpůrná opatření spolu s okamžitým výplachem žaludku. Intravenózní tekutiny by měly být podávány podle potřeby. Ukázalo se, že sedativní hypnotický účinek Zolpidem je snížen flumazenilem, a proto může být užitečný; Podávání flumazenilu však může přispět k výskytu neurologických symptomů (křeče). Stejně jako ve všech případech respirace na předávkování léčivem Pulz Pulz Pulz a další vhodné příznaky by měly být monitorovány a použita obecná podpůrná opatření. Hypotenze a deprese CNS by měla být monitorována a léčena příslušným lékařským zásahem. Sedační léky by měly být zadrženy po předávkování Zolpidem, i když dojde k excitaci. Hodnota dialýzy při léčbě předávkování nebyla stanovena, ačkoli hemodialyzační studie u pacientů s renálním selháním dostávajícím terapeutické dávky prokázaly, že Zolpidem není dialyzovatelný.

Stejně jako u řízení veškerého předávkování je třeba zvážit možnost více požití drog. Lékař může chtít zvážit kontaktování střediska pro kontrolu jedu o aktuálních informacích o řízení předávkování hypnotického léčiva.

Kontraindikace pro Ambien

Ambien je kontraindikován u pacientů

• kteří zažili složité chování spánku po přijetí Ambien [viz Varování a preventivní opatření ].
• se známou přecitlivělostí na Zolpidem. Pozorované reakce zahrnují anafylaxi a angioedém [viz Varování a preventivní opatření ].

Klinická farmakologie for Ambien

Mechanismus působení

Zolpidem is a GABA A receptor positive modulator presumed to exert its therapeutic effects in the short-term treatment of insomnia through binding to the benzodiazepine site of α1 subunit containing GABA A receptors increasing the frequency of chloride channel opening resulting in the inhibition of neuronal excitation.

Farmakodynamika

Zolpidem binds to GABA A receptors with greater affinity for α1 subunit relative to α2 and α3 subunit containing receptors. Zolpidem has no appreciable binding affinity for α5 subunit containing GABA A receptors. This binding profile may explain the relative absence of myorelaxant effects in animal studies. Zolpidem has no appreciable binding affinity for dopaminergic D2 serotonergic 5HT2 adrenergic histaminergic or muscarinic receptors.

Farmakokinetika

Farmakokinetický profil Ambien je charakterizován rychlou absorpcí z gastrointestinálního traktu a krátkým poločasem eliminace (T½) u zdravých subjektů.

Ve studii křížení s jednou dávkou u 45 zdravých subjektů podávalo tablety 5 a 10 mg tartrátu Zolpidem Průměrné koncentrace píku (CMAX) byly 59 (rozmezí: 29 až 113) a 121 (rozmezí: 58 až 272) ng/ml, respektive se vyskytují v průměrném čase (TMAX) pro oba. Průměrný poločas eliminace ambien byl 2,6 (rozmezí: 1,4 až 4,5) a 2,5 (rozmezí: 1,4 až 3,8) hodiny pro 5 a 10 mg tabletů. Ambien je přeměněn na neaktivní metabolity, které jsou eliminovány především vylučováním ledvin. Ambien prokázal lineární kinetiku v rozmezí dávky 5 až 20 mg. Bylo zjištěno, že celková vazba proteinu je 92,5 ± 0,1% a zůstala konstantní nezávislá na koncentraci mezi 40 a 790 ng/ml. Zolpidem se u mladých dospělých po nočním dávkování s 20 mg tablety zolpidem po dobu 2 týdnů nehromadil.

Studie potravinového efektu u 30 zdravých mužských subjektů porovnávala farmakokinetiku Ambien 10 mg, když byla podána při půstu nebo 20 minut po jídle. Výsledky prokázaly, že u potravin průměrný AUC a CMAX byly sníženy o 15% a 25%, zatímco průměr TMAX byl prodloužen o 60% (od 1,4 do 2,2 hodiny). Poločas zůstal nezměněn. Tyto výsledky naznačují, že pro rychlejší nástup spánku by Ambien neměl být podáván nebo bezprostředně po jídle.

Speciální populace

Starší

U starších lidí by měla být dávka pro Ambien 5 mg [viz Varování a preventivní opatření Dávkování a podávání ]. Toto doporučení je založeno na několika studiích, ve kterých byly průměrné CMAX T½ a AUC významně zvýšeny ve srovnání s výsledky u mladých dospělých. V jedné studii osmi starších subjektů (> 70 let) se prostředky pro CMAX T½ a AUC významně zvýšily o 50% (255 vs 384 ng/ml) 32% (NULL,2 vs. 2,9 h) a 64% (955 vs 1562 ng • HR/ML) ve srovnání s mladšími dospělými (20 až 40 let) po jediné 20 mg nebo o jejich otřesném zátěži. Ambien se u starších subjektů nehromadil po noční perorální dávkování 10 mg po dobu 1 týdne.

Poškození jater

Farmakokinetika Ambienu u osmi pacientů s chronickou jaterní nedostatečností byla porovnána s výsledky u zdravých subjektů. Po jednom 20 mg perorálním zolpidem tartrátovém průměru CMAX a AUC jsou dvakrát (250 vs. 499 ng/ml) a pětkrát (788 vs 4203 ng • HR/ml) vyšší u hepaticky ohrožených pacientů. Tmax se nezměnil. Průměrný poločas u cirrhotických pacientů 9,9 hodin (rozmezí: 4,1 až 25,8 h) byl větší než u normálních subjektů 2,2 hodiny (rozmezí: 1,6 až 2,4 h) [Viz viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření Použití v konkrétních populacích ].

Poškození ledvin

Farmakokinetika tartrátu Zolpidem byla studována u 11 pacientů s selháním ledvin v konečném stádiu (průměrná CLCR = 6,5 ± 1,5 ml/min) podstupující hemodialýzu třikrát týdně, kteří byli dávkováni Zolpidem Tartrate 10 mg ústní den po dobu 14 nebo 21 dní. U poločasu CMAX TMAX a AUC mezi prvním a posledním dnem podávání léčiva nebyly pozorovány žádné statisticky významné rozdíly. Zolpidem nebyl hemodialyzabilní. Po 14 nebo 21 dnech se neobjevila žádná akumulace nezměněného léčiva. Farmakokinetika Zolpidem se u pacientů s renálně narušila významně odlišná. U pacientů s ohroženou funkcí ledvin není nutné žádné úpravy dávky.

Lékové interakce

CNS depresivní

Společná podávání Zolpidem s jinými depresivními depresivy CNS zvyšuje riziko deprese CNS [viz Varování a preventivní opatření ]. Zolpidem Tartrate byl hodnocen u zdravých dobrovolníků ve studiích interakce s jednou dávkou pro několik léků CNS. Imipramine in combination with zolpidem produced no pharmacokinetic interaction other than a 20% decrease in peak levels of imipramine but there was an additive effect of decreased alertness. Similarly chlorpromazin in combination with zolpidem produced no pharmacokinetic interaction but there was an additive effect of decreased alertness and psychomotor performance.

Studie zahrnující haloperidol a Zolpidem neodhalila žádný účinek haloperidolu na farmakokinetiku nebo farmakodynamiku Zolpidem. Nedostatek interakce léčiva po podávání jedné dávky nepředpovídá nepřítomnost účinku po chronickém podání.

Byl prokázán aditivní nepříznivý účinek na psychomotorický výkon mezi alkoholem a ústním zolpidem [viz Varování a preventivní opatření ].

Po pěti po sobě jdoucích nočních dávkách před spaním perorálního zolpidem tartrátu 10 mg v přítomnosti sertralinu 50 mg (17 po sobě jdoucích denních dávek u zdravých dobrovolníků) Zolpidem CMAX byl významně vyšší (43%) a TMAX byla významně snížena (-53%). Farmakokinetika sertralinu a N-desmethylsertralin nebyla Zolpidem ovlivněna.

Studie interakce s jednou dávkou s tartrátem Zolpidem 10 mg a fluoxetinem 20 mg na hladinách ustáleného stavu u mužských dobrovolníků neprokázala žádné klinicky významné farmakokinetické nebo farmakodynamické interakce. Když byly v ustáleném stavu podány více dávek Zolpidem a fluoxetinu a koncentrace hodnocené u zdravých žen bylo pozorováno zvýšení poločasu Zolpidem (17%). Neexistoval žádný důkaz aditivního účinku v psychomotorickém výkonu.

Léky, které ovlivňují metabolismus léčiva prostřednictvím cytochromu P450

Některé sloučeniny, o nichž je známo, že inhibují CYP3A, mohou zvýšit expozici Zolpidem. Účinek inhibitorů jiných enzymů P450 na farmakokinetiku Zolpidem není znám.

Studie interakce s jednou dávkou s tartrátem Zolpidem 10 mg a itrakonazolem 200 mg při úrovních ustáleného stavu u mužských dobrovolníků vedla k 34% zvýšení AUC0-∞ Zolpidem Tartrate. Nebyly zjištěny žádné farmakodynamické účinky Zolpidema detekované na subjektivní ospalost posturální houpačky nebo psychomotorické výkon.

Studie interakce s jednou dávkou s Zolpidem Tartrate 10 mg a rifampin 600 mg při hladinách ustáleného stavu u ženských subjektů vykazovala významné snížení AUC (-73%) CMAX (-58%) a T½ (-36%) společně s redukcí Zolpidemu tartlátu. Rifampin A CYP3A4 Induktor významně snížil expozici a farmakodynamické účinky Zolpidem [viz Lékové interakce ].

Podobně induktor CYP3A4 může také snížit hladinu Zolpidem.

A single-dose interaction study with zolpidem tartrate 5 mg and ketoconazole a potent CYP3A4 inhibitor given as 200 mg twice daily for 2 days increased Cmax of zolpidem (30%) and the total AUC of zolpidem (70%) compared to zolpidem alone and prolonged the elimination half-life (30%) along with an increase in the pharmacodynamic effects of zolpidem [Viz Lékové interakce ].

Kromě toho fluvoxamin (silný inhibitor CYP1A2 a slabý inhibitor CYP3A4 a CYP2C9) a ciprofloxacin (silný inhibitor CYP1A2 a mírný inhibitor CYP3A4) také inhibují Zolpidemový ™ s nárůstem Zolpidemové.

Jiné léky bez interakcí se Zolpidemem

Studie zahrnující kombinace Cimetidinu/Zolpidem Tartrate a Rannitidin/Zolpidem Tartrate neodhalila žádný účinek žádného léčiva na farmakokinetiku nebo farmakodynamiku Zolpidem.

Zolpidem tartrate had no effect on digoxin pharmacokinetics and did not affect prothrombin time when given with warfarin in healthy subjects.

Klinické studie

Přechodná nespavost

Normální dospělí, kteří zažívají přechodnou nespavost (n = 462) během první noci ve spánkové laboratoři, byli hodnoceni v dvojitě slepé paralelní skupině jednorázové studie porovnávající dvě dávky Zolpidemu (NULL,5 a 10 mg) a placebo. Obě dávky Zolpidem byly lepší než placebo na objektivní (polysomnografické) měření délky spánku spánku a počtu probuzení.

Normální starší dospělí (průměrný věk 68 let), kteří během prvních dvou nocí ve spánkové laboratoři zažili přechodnou nespavost (n = 35), byli hodnoceni v dvojitě slepém křížení o 2 noci porovnávající čtyři dávky Zolpidem (5 10 15 a 20 mg) a placebo. Všechny dávky Zolpidem byly lepší než placebo na dvou primárních parametrech PSG (latence a účinnost spánku) a všechna čtyři subjektivní výsledná opatření (doba spánku Počet latence spánku a kvalita spánku).

Chronická nespavost

Zolpidem was evaluated in two controlled studies for the treatment of patients with chronic insomnia (most closely resembling primary insomnia as defined in the APA Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders DSM-IV™). Adult outpatients with chronic insomnia (n=75) were evaluated in a double-blind parallel group 5-week trial comparing two doses of zolpidem tartrate and placebo. On objective (polysomnographic) measures of sleep latency and sleep efficiency zolpidem 10 mg was superior to placebo on sleep latency for the first 4 weeks and on sleep efficiency for weeks 2 and 4. Zolpidem was comparable to placebo on number of awakenings at both doses studied.

Dospělí ambulance (n = 141) s chronickou nespavostí byly také hodnoceny v dvojitě slepé paralelní skupině 4-týdenní studie porovnávající dvě dávky Zolpidemu a placeba. Zolpidem 10 mg byl lepší než placebo na subjektivním měřítku latence spánku po dobu všech 4 týdnů a na subjektivní měření celkového počtu doby spánku a kvality spánku pro první léčebný týden.

Zvýšená bdělost v poslední třetině noci měřená polysomnografií nebyla v klinických studiích s Ambienem pozorována.

Studie týkající se bezpečnostních obav o sedativní/hypnotické léky

Zbytkové účinky další den

Zbytkové účinky Ambienu další den byly hodnoceny v sedmi studiích zahrnujících normální subjekty. Ve třech studiích u dospělých (včetně jedné studie v modelu fázového předběžného modelu přechodné nespavosti) a v jedné studii u starších subjektů byl pozorován malý, ale statisticky významný snížení výkonu v testu digitálního symbolu (DSST) ve srovnání s placebem. Studie ambien u pacientů s neexistencemi s nespavostí nezjistily důkazy o zbytkových účincích příští den pomocí DSST testu vícenásobného spánku (MSLT) a hodnocení pacienta bdělosti.

Odrazové účinky

Neexistoval žádný objektivní (polysomnografický) důkaz o odrazové nespavosti při doporučených dávkách pozorovaných ve studiích hodnotících spánek v noci po přerušení Ambien (Zolpidem Tartrate). V první noci po léčbě v dávkách nad doporučenou dávkou 5 mg existoval subjektivní důkaz o zhoršeném spánku u seniorů.

Poškození paměti

Kontrolované studie u dospělých využívajících objektivní měření paměti nepřinesly žádný důkaz o poruše paměti příští den po podání Ambiena. Avšak v jedné studii zahrnující dávky Zolpidem 10 a 20 mg došlo k významnému snížení dalšího ranního stažení informací předložených subjektům během špičkového léčivého účinku (90 minut po dávce), tj. Tyto subjekty zažily anterográdní amnézii. Existovaly také subjektivní důkazy z údajů o nepříznivých událostech pro anterográdní amnézii, která se vyskytuje ve spojení s podáváním Ambien převážně v dávkách nad 10 mg.

Účinky na fáze spánku

Ve studiích, které měřily procento času spánku stráveného v každé fázi spánku, se obecně ukázalo, že zachovávají fáze spánku. Doba spánku strávená ve stádiích 3 a 4 (hluboký spánek) byl nalezen srovnatelný s placebem s pouze nekonzistentními menšími změnami v REM (paradoxní) spánku v doporučené dávce.

Informace o pacientech pro Ambien

Ambien ®
(Zolpidem Tartrate) tablety

jak získat levnější hotelové ceny

Přečtěte si průvodce léky, který přichází s Ambienem, než začnete brát a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tento průvodce medikací nezanechá místo rozhovoru s poskytovatelem zdravotní péče o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Ambien?

• Nebere více ambien, než je předepsáno.
• Neberejte Ambien, pokud nejste schopni zůstat v posteli celou noc (7 až 8 hodin), než budete znovu aktivní.
• Vezměte Ambien těsně předtím, než se dostanete do postele, ne dříve.

Ambien may cause serious side effectsincluding:

• Složité chování spánku, které způsobilo zranění a smrt. Poté, co vezmete Ambiena, můžete vstát z postele, zatímco nejste plně vzhůru a děláte aktivitu, kterou nevíte, že děláte (složité chování spánku). Následující ráno si možná nepamatujete, že jste během noci udělali cokoli. K těmto činnostem se může vyskytnout u Ambien, ať už pijete alkohol nebo neberete jiné léky, které vás ospaly. Hlášené činnosti zahrnují:
  • Řízení automobilu (řízení spánku)
  • Vyrábět a jíst jídlo
  • Mluvit po telefonu
  • mít sex
  • Procházení spánku

Přestaňte brát ambien a okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zjistíte, že jste to udělali

Neberte si ambien, pokud:

• Už jste někdy zažili složité chování spánku (jako je řízení automobilu a konzumaci jídla mluvit po telefonu nebo mít sex, aniž by nebylo plně vzhůru) po užití Ambien.
• Vypil alkohol toho večera nebo před spaním
• vzal další lék, aby vám pomohl spát

Co je Ambien?

Ambien is a sedative-hypnotic (sleep) medicine. Ambien is used in adults for the short-term treatment of a sleep problem called insomnia (trouble falling asleep).

Ambien is not recommended for use in children under the age of 18 years.

Ambien is a federally controlled substance (C-IV) because it can be abused or lead to dependence. Keep Ambien in a safe place to prevent misuse and abuse. Selling or giving away Ambien may harm others and is against the law. Tell your healthcare provider if you have ever abused or have been dependent on alkohol prescription medicines or street drugs.

Kdo by neměl brát Ambien?

• Neberte si ambien, pokud jste alergičtí na Zolpidem nebo na jakékoli jiné ingredience v Ambienu. Úplný seznam složek v Ambienu naleznete na konci této medikační příručky.
• Neberte si ambien, pokud jste měli alergickou reakci na léky obsahující Zolpidem, jako je Ambien Cr Edluar Zolpimist nebo Intermezzo.
  Příznaky závažné alergické reakce na Zolpidem mohou zahrnovat:
  • Otok vašich obličejových rtů a krku, které mohou způsobit potíže s dýcháním nebo polykání

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče, než si vezmu Ambien?

Ambien may not be right for you. Beforestarting Ambien tell your healthcare provider about all of your health conditions including if you:

• mít historii deprese duševních chorob nebo sebevražedných myšlenek
• mít historii zneužívání drog nebo alkoholu nebo závislosti
• mít onemocnění ledvin nebo jater
• mít plicní onemocnění nebo dýchací problémy
• jsou těhotné, že plánují otěhotnět. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o riziku pro vaše nenarozené dítě, pokud vezmete Ambien.
• Použití Ambien v posledním trimestru těhotenství může způsobit dýchací potíže nebo nadměrnou ospalost u vašeho novorozence. Monitorujte příznaky ospalosti (více než obvykle) potíže s dýcháním nebo kulhavostí u novorozence, pokud je Ambien odebrána pozdě v těhotenství.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Ambien prochází do mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, zatímco vezmete Ambien.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně vitamínů a bylinných doplňků léčivých přípravků na předpis a předpisu.

Léky mohou navzájem interagovat někdy a někdy způsobovat vážné vedlejší účinky. Neberte si ambien s jinými léky, díky nimž vám řekne, že vám řekne váš poskytovatel zdravotní péče.

Znát léky, které užíváte. Udržujte s sebou seznam svých léků, abyste mohli ukázat svému poskytovateli zdravotní péče a lékárníka pokaždé, když získáte nový lék.

Jak mám brát Ambien?

• Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Ambien?
• Vezměte Ambien přesně tak, jak je předepsáno. V případě potřeby vezměte 1 tabletu Ambien za noc.
• Neberte si ambien, pokud jste pili alkohol toho večera nebo před spaním.
• Po jídle byste neměli brát Ambien s nebo přímo. Ambien vám může pomoci usnout rychleji, pokud si ho vezmete na prázdný žaludek.
• Pokud se vaše nespavost zhoršuje nebo není lepší do 7 až 10 dnů, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. To může znamenat, že váš problém se spánkem způsobuje další podmínka.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Ambien nebo předávkování, dostanete nouzové ošetření.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Ambien? Ambien může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• vstávat z postele, aniž by nebyl plně vzhůru a
• Abnormální myšlenky and behavior. Mezi příznaky patří více odchozí nebo agresivnější chování než normální zmatek
• halucinace worsening of depression
• a sebevražedné myšlenky nebo činy.
• ztráta paměti
• úzkost
• Těžké alergické reakce. Mezi příznaky patří otok jazyka nebo krku a potíže s dýcháním. Získejte pohotovostní lékařskou pomoc, pokud získáte tyto příznaky po přijetí Ambien.

Okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste

Nejběžnější vedlejší účinky Ambien jsou:

• ospalost
• závrať
• průjem
• grogginess nebo pocit, jako byste byli omámeni

Poté, co přestanete užívat lék na spánek Můžete mít příznaky po dobu 1 až 2 dnů, jako například:

• potíže se spánkem
• nevolnost
• spláchnutí
• Lightheadedness
• nekontrolovaný pláč
• zvracení
• Žaludeční křeče
• panický útok
• nervozita
• bolest v oblasti žaludku

Toto nejsou všechny vedlejší účinky Ambien. Požádejte o více informací svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1 800 FDA 1088.

Jak mám ukládat Ambien?

• Ukládejte Ambien při pokojové teplotě 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).

Udržujte Ambien a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Ambien

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte Ambien pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nesdílejte Ambien s ostatními lidmi, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit a je to proti zákonu.

Tento průvodce medikací shrnuje nejdůležitější informace o Ambienu. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Poskytněte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka můžete požádat o informace o Ambienu, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Pro více informací volejte 1-800-633-1610.

Jaké jsou ingredience v Ambienu?

Aktivní složka: Zolpidem tartrate

Neaktivní ingredience: Hydroxypropylmethylcelulóza laktóza stearátu mikrokrystalická celulóza polyethylenglygol sodný škrob glykolát a oxid titaničitý. Kromě toho tablet 5 mg obsahuje FD

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.