Cogentin

Popis pro Cogentin

Benztropin mesylát je syntetická sloučenina obsahující strukturální rysy nalezené v atropinu a difenhydraminu.

Chemicky je označen jako 8-azabicyklo [3.2.1] Octan 3- (difenylmethoxy) -endo methanesulfonát. Jeho empirický vzorec je C ₂₁ H ₂₅ Ne • ch ₄ O ₃ S a jeho strukturální vzorec je:

Benztropin mesylát je krystalický bílý prášek velmi rozpustný ve vodě a má molekulovou hmotnost 403,54.

Cogentin (bentropin mesylát) je dodáván jako sterilní injekce pro intravenózní a intramuskulární použití.

Každý mililitr injekce obsahuje:

Benztropin Mesylát ……………… ..1 mg
Chlorid sodný …………………… ..9 mg
Voda pro injekci Q.s …………… ..1 ml

Použití pro cogentin

Pro použití jako doplněk v terapii všech forem parkinsonismu (viz Dávkování a podávání ).

Užitečné také při kontrole extrapyramidových poruch (s výjimkou tardivní dyskineze - viz OPATŘENÍ ) kvůli neuroleptickým lékům (např. Fenothiaziny).

Dávkování pro cogentin

Protože po intravenózní nebo intramuskulární injekci není nutné používat intravenózní trasu žádný významný rozdíl v nástupu účinku. Lék je rychle účinný po jedné trase se zlepšením někdy patrné několik minut po injekci. V nouzových situacích, kdy je stav pacienta alarmující 1 až 2 ml injekce, zajistí rychlou úlevu. Pokud se parkinsonský efekt začne vrátit, může být dávka opakována.

Kvůli kumulativní akční terapii by měla být zahájena nízkou dávkou, která se postupně zvyšuje v pěti nebo šestidenních intervalech na nejmenší množství nezbytné pro optimální reliéf. Zvýšení by mělo být provedeno v přírůstcích 0,5 mg na maximálně 6 mg nebo dokud nebudou dosaženy optimální výsledky bez nadměrných nežádoucích účinků.

Postencefalitický a idiopatický parkinsonismus

Následující dávkovací pokyny byly napsány v souvislosti s benztropinovými mesylátovými tabletami a injekci kogentinu. Tablety mesylátu benzlopin by měly být použity, když jsou pacienti schopni užívat perorální léky.

Obvyklá denní dávka je 1 až 2 mg s rozsahem 0,5 až 6 mg parenterálně.

Stejně jako u jakéhokoli činidla používaného v dávce parkinsonismu musí být individualizována podle věku a hmotnosti a typu léčeného parkinsonismu. Obecně starší pacienti a tenké pacienti nemohou tolerovat velké dávky. Většina pacientů s postencefalitickým parkinsonismem potřebuje poměrně velké dávky a dobře je toleruje. Pacienti se špatným mentálním výhledem jsou obvykle chudí kandidáti na terapii.

U idiopatické terapie parkinsonismu může být zahájena jedinou denní dávkou 0,5 až 1 mg před spaním. U některých pacientů to bude přiměřené; U ostatních může být vyžadován 4 až 6 mg denně.

U postrencefalitické terapie parkinsonismu může být zahájena u většiny pacientů s 2 mg denně v jedné nebo více dávkách. U vysoce citlivých pacientů může být terapie zahájena 0,5 mg před spaním a podle potřeby se zvýšila.

Někteří pacienti zažívají největší úlevu, když dostanou celou dávku před spaním; Jiní reagují příznivěji na rozdělení dávek dvakrát až čtyřikrát denně. Jedna dávka denně je často dostatečná a rozdělené dávky mohou být zbytečné nebo nežádoucí.

Dlouhá doba působení tohoto léčiva je zvláště vhodná pro léky před spaním, když jeho účinky mohou trvat po celou noc, což umožňuje pacientům, aby se během noci snadněji a vstávali ráno.

Když je spuštěn kogentin, nekončíte terapii s jinými antiparkinsonskými látkami náhle. Pokud mají být ostatní agenti sníženi nebo ukončeni, musí být proveden postupně. Mnoho pacientů získává největší úlevu s kombinovanou terapií.

Cogentin může být použit současně s Sinemet (Ccarbidopa-levodopalevodopa) nebo s levodopou, v takovém případě může být vyžadována úprava dávky, aby se zachovala optimální odezva.

Extrapyramidální poruchy vyvolané lékem

Při léčbě extrapyramidových poruch v důsledku neuroleptických léčiv (např. Fenothiazinů) je doporučená dávka 1 až 4 mg jednou nebo dvakrát denně. Dávkování musí být individualizováno podle potřeby pacienta. Někteří pacienti vyžadují více, než se doporučuje; Jiní nepotřebují tolik.

Při akutních dystonických reakcích 1 až 2 ml injekce obvykle stav rychle uvolňuje.

Když se extrapyramidální poruchy vyvinou brzy po zahájení léčby neuroleptickými léky (např. Fenothiaziny), budou pravděpodobně přechodné. Jeden až 2 mg Cogentinu dvakrát nebo třikrát denně obvykle poskytuje úlevu během jednoho nebo dvou dnů. Pokud se takové poruchy opakují Cogentin, lze obnovit.

Některé extrapyramidální poruchy vyvolané lékem, které se vyvíjejí pomalu, nemusí reagovat na Cogentin.

Jak dodáno

Injekce Cogentin 1 mg na ml je jasné bezbarvé řešení a je dodáváno následovně:

NDC 67386-611-52 v krabicích 5 x 2 ml ampuls.

Doporučené skladování: Uložte při 20-25 ° C (68-77 ° F). Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .

Vyrobeno: Hospira Inc. McPherson KS 67460 USA. Pro: Lundbeck Inc. Deerfield IL 60015 USA. Revidováno v dubnu 2013

Vedlejší účinky pro cogentin

Nežádoucí účinky pod většinou z nichž většina jsou anticholinergní povahy, byly hlášeny a v každé kategorii jsou uvedeny v pořadí snižující se závažnosti.

Kardiovaskulární: Tachykardie.

Zažívací: Paralytická zácpa Ileus zvracení nevolnosti suché ústa.

Pokud je sucho v ústech tak závažná, že je potíže s polykáním nebo mluvením nebo ztrátou chuti k jídlu a hmotnosti, snižte dávkování nebo dočasně přeruší lék.

Mírné snížení dávky může kontrolovat nevolnost a stále poskytovat dostatečnou úlevu od symptomů. Zvracení může být kontrolováno dočasným přerušením následované obnovením při nižší dávce.

Nervový systém

Toxická psychóza včetně zhoršení dezorientace zmácení paměti vizuální halucinace; exacerbace již existujících psychotických symptomů; nervozita; deprese; apatie; otupělost prstů.

Speciální smysly

Rozmazané vidění rozšířené žáky.

Urogenitální

Retenční dysurie moči.

Metabolický/imunitní nebo kůže

Občas alergická reakce, např. Vyvíjí se vyrážka kůže. Pokud to nelze kontrolovat redukcí dávkování, měl by být lék přerušen.

Ostatní

Hypertermická horečka tepelný tah.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Lundbeck Inc. na čísle 1-800455-1141 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Interakce léčiva pro kogentin

Antipsychotická léčiva, jako jsou fenothiaziny nebo haloperidol; Tricyklická antidepresiva (viz Varování ).

Varování for Cogentin

Bezpečné použití v těhotenství nebylo stanoveno.

Cogentin může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je operační stroje nebo řízení motorového vozidla.

Pokud je kogentin podáván souběžně s fenothiaziny haloperidol nebo jinými léky s anticholinergní nebo antidopaminergní aktivitou, měli by být doporučeni rychle nahlásit gastrointestinální stížnosti nebo intoleranci tepla okamžitě. Paralytická hypertermie ileus a úpal, z nichž všechny se někdy staly fatální u pacientů užívajících anticholinergní antiparkinsonismus včetně kogentinu v kombinaci s fenothiaziny a/nebo tricyklickými antidepresivy.

Protože cogentin obsahuje strukturální rysy atropinu, může produkovat anhidrosizu. Z tohoto důvodu by měl být podáván s opatrností během horkého počasí, zejména pokud jde o doprovod s jinými léky podobnými atropinu chronicky nemocným alkoholickým těm, kteří mají onemocnění centrálního nervového systému a ti, kteří vykonávají manuální práci v horkém prostředí. Ahidróza se může objevit snadněji, když již existuje určité narušení pocení. Pokud existuje důkaz o anhidróze, je třeba zvážit možnost hypertermie. Dávkování by mělo být sníženo podle uvážení lékaře tak, aby schopnost udržovat rovnováhu tělesného tepla potem nebyla narušena. Došlo k závažné anhidróze a fatální hypertermii.

Opatření for Cogentin

Generál

Vzhledem k tomu, že Cogentin má kumulativní kroky, je vhodné pokračující dohled. Během léčby by měli být pečlivě pozorováni pacienti s tendencí k tachykardii a pacienti s hypertrofií prostatické.

Může dojít k dysurii, ale zřídka se stává problémem. U cogentinu byla hlášena retence moči.

Lék může způsobit stížnosti na slabost a neschopnost pohybovat se konkrétními svalovými skupinami, zejména ve velkých dávkách. Například pokud byl krk rigidní a najednou se uvolní, může se cítit slabý, což způsobuje určité obavy. V tomto případě je vyžadováno úpravy dávky.

U velkých dávek nebo u vnímavých pacientů se může vyskytnout mentální zmatek a vzrušení. Vizuální halucinace byly zaznamenány příležitostně. Dále při léčbě extrapyramidových poruch v důsledku neuroleptik (např. Fenothiazinů) u pacientů s mentálními poruchami občas může dojít k zesílení mentálních symptomů. V takových případech mohou antiparkinsonovská léčiva vyvolat toxickou psychózu. Pacienti s mentálními poruchami by měli být udržováni pod pečlivým pozorováním, zejména na začátku léčby nebo pokud se zvýší dávka.

Tardivní dyskineze se může u některých pacientů objevit na dlouhodobé terapii fenothiaziny a souvisejícími látkami nebo může dojít po ukončení léčby těmito léky. Antiparkinsonism agenti nezmiňují příznaky tardivní dyskineze a v některých případech je mohou zhoršit. Cogentin se nedoporučuje pro použití u pacientů s tardivní dyskinezi.

Lékař by si měl být vědom možného výskytu glaukomu. Ačkoli se zdá, že léčivo nemá žádný nepříznivý účinek na jednoduchý glaukom, pravděpodobně by se neměl používat v glaukomu úhlu.

Dětské použití

Kvůli vedlejším účinkům podobným atropinu by měl být Cogentin používán s opatrností u pediatrických pacientů ve věku tří let (viz viz Kontraindikace ).

Geriatrické použití

Klinické studie Cogentinu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by výběr dávky pro staršího pacienta měl začít na spodním konci dávkovacího rozsahu (viz viz Dávkování a podávání ) a dávka by měla být zvýšena pouze podle potřeby s monitorováním pro vznik nežádoucích účinků (viz OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ).

Informace o předávkování pro Cogentin

Projevy

Může být kterýkoli z těch, kteří jsou pozorovaní při otravě atropinem nebo o předávkování antihistaminiky: deprese CNS předcházela nebo následovala stimulace; zmatek; nervozita; apatie; Intenzifikace mentálních symptomů nebo toxické psychózy u pacientů s duševním onemocněním léčených neuroleptickými léky (např. Fenothiaziny); halucinace (zejména vizuální); závrať; Slabost svalů; ataxie; sucho v ústech; mydriasis; rozmazané vidění; palpitace; tachykardie; zvýšený krevní tlak; nevolnost; zvracení; Dysurie; otupělost prstů; dysfagie; Alergické reakce např. vyrážka kůže; bolest hlavy; Horká suchá splachovaná kůže; delirium; kóma; šok; křeče; Respirační zatčení; anhidróza; hypertermie; glaukom; zácpa.

Zacházení

Physigmin salicylát 1 až 2 mg SC nebo IV údajně zvrátí příznaky anticholinergní intoxikace. ** Druhé injekci může být podána po 2 hodinách, pokud je to potřeba. Jinak je léčba symptomatická a podpůrná. Udržovat dýchání. Pro vzrušení CNS může být použit krátkodobý barbiturát, ale s opatrností, aby se zabránilo následné depresi; podpůrná péče o depresi (vyvarujte se stimulantů křeče, jako je picrotoxin pentylenetetrazol nebo belkovou brodici); umělé dýchání pro těžkou respirační depresi; místní miotikum pro mydriasi a cykloplegii; Ledové sáčky nebo jiné aplikace na studené a alkoholové houby pro hyperpyrexii vasopresor a tekutiny pro kolaps oběhu. Ztmatněte prostor pro fotofobii.

Kontraindikace pro Cogentin

Hypersenzitivita na jakoukoli složku injekce kogentinu.

Vzhledem k jeho vedlejším účinkům podobným atropinu je tento lék kontraindikován u pediatrických pacientů mladších tří let a měl by být používán s opatrností u starších pediatrických pacientů.

** Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Láska. Med. Osel. 206: 1963-1965 25. listopadu 1968.

Nitrofurantoin Mono MCR 100 mg použití

Klinická farmakologie for Cogentin

Akce

Cogentin má jak anticholinergní, tak antihistaminické účinky, ačkoli pouze první z nich byly stanoveny jako terapeuticky významné při léčbě parkinsonismu.

V izolované morčce ileum je anticholinergní aktivita tohoto léčiva přibližně rovná aktivitě atropinu; Při ústním podávání neanestetizovaných kočkám je však jen asi polovina aktivní jako atropin.

U laboratorních zvířat se jeho antihistaminická aktivita a trvání účinku přibližují k těm pyrilaminového maleata.

Informace o pacientovi pro cogentin

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.