Benzlopin Mesylát

Popis pro mesylát benzlopin

Benztropin mesylát je syntetická sloučenina obsahující strukturální rysy nalezené v atropinu a difenhydraminu.

Vitamin D ergocalciferol 50000 Unit Cap

Je to krystalický bílý prášek velmi rozpustný ve vodě označené jako 3a- (difenylmethoxy) -1αh 5aH-tropan methanesulfonát s následujícím strukturálním vzorcem:

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje 0,5 mg 1 mg nebo 2 mg benzlopin mesylátu.

Každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: Koloidní křemíkový oxid oxid dibasic vápenatý fosfát laktózy monohydrátu mikrokrystalický celulózový škrob a další složky.

Použití pro mesylát benzlopin

Pro použití jako doplněk v terapii všech forem parkinsonismu. Užitečné také při kontrole extrapyramidových poruch (s výjimkou tardivní dyskineze - viz OPATŘENÍ ) kvůli neuroleptickým lékům (např. Fenothiaziny).

Dávkování pro benzlopin mesylát

Tablety mesylátu benzlopin by měly být použity, když jsou pacienti schopni užívat perorální léky.

Injekce je zvláště užitečná u psychotických pacientů s akutními dystonickými reakcemi nebo jinými reakcemi, které ztěžují nebo nemožnou orální léky. Doporučuje se také, když je požadována rychlejší reakce, než je možné získat pomocí tabletů.

Kvůli kumulativní akční terapii by měla být zahájena nízkou dávkou, která se postupně zvyšuje v pěti nebo šestidenních intervalech na nejmenší množství nezbytné pro optimální reliéf. Zvýšení by mělo být provedeno v přírůstcích 0,5 mg na maximálně 6 mg nebo dokud nebudou dosaženy optimální výsledky bez nadměrných nežádoucích účinků.

Postencefalitický a idiopatický parkinsonismus -

Obvyklá denní dávka je 1 až 2 mg s rozsahem 0,5 až 6 mg perorálně nebo parenterálně.

Stejně jako u jakéhokoli činidla používaného v dávce parkinsonismu musí být individualizována podle věku a hmotnosti a typu léčeného parkinsonismu. Obecně starší pacienti a tenké pacienti nemohou tolerovat velké dávky. Většina pacientů s postencefalitickým parkinsonismem potřebuje poměrně velké dávky a dobře je toleruje. Pacienti se špatným mentálním výhledem jsou obvykle chudí kandidáti na terapii.

U idiopatické terapie parkinsonismu může být zahájena jedinou denní dávkou 0,5 až 1 mg před spaním. U některých pacientů to bude přiměřené; U ostatních může být vyžadován 4 až 6 mg denně.

U postrencefalitické terapie parkinsonismu může být zahájena u většiny pacientů s 2 mg denně v jedné nebo více dávkách. U vysoce citlivých pacientů může být terapie zahájena 0,5 mg před spaním a podle potřeby se zvýšila.

Někteří pacienti zažívají největší úlevu tím, že si vezmou celou dávku před spaním; Jiní reagují příznivěji na rozdělení dávek dvakrát až čtyřikrát denně. Jedna dávka denně je často dostatečná a rozdělené dávky mohou být zbytečné nebo nežádoucí.

Dlouhá doba působení tohoto léčiva je zvláště vhodná pro léky před spaním, když jeho účinky mohou trvat po celou noc, což umožňuje pacientům, aby se během noci snadněji a vstávali ráno.

Když je zahájen benztropin mesylát, nekončíte terapii s jinými antiparkinsonskými látkami náhle. Pokud mají být ostatní agenti sníženi nebo ukončeni, musí být proveden postupně. Mnoho pacientů získává největší úlevu s kombinovanou terapií.

Benztropin mesylát může být používán souběžně s karbidopa-levodopa nebo s levodopou, v tomto případě může být vyžadována periodická nastavení dávky, aby se zachovala optimální odezva.

Extrapyramidální poruchy vyvolané lékem -

Při léčbě extrapyramidových poruch v důsledku neuroleptických léků (např. Fenothiazinů) je doporučená dávka 1 až 4 mg jednou nebo dvakrát denně orálně nebo parenterálně. Dávkování musí být individualizováno podle potřeby pacienta. Někteří pacienti vyžadují více, než se doporučuje; Jiní nepotřebují tolik.

Když se extrapyramidální poruchy vyvinou brzy po zahájení léčby neuroleptickými léky (např. Fenothiaziny), budou pravděpodobně přechodné. Jeden až 2 mg tablet mesylátu benzlopin mesylátu dvakrát nebo třikrát denně obvykle poskytuje úlevu během jednoho nebo dvou dnů. Po jednom nebo dvou týdnech by měl být lék stažen, aby se určila pokračující potřeba. Pokud takové poruchy opakují benzlopin mesylát.

Určité extrapyramidální poruchy vyvolané lékem, které se vyvíjejí pomalu, nemusí reagovat na mesylát benzlopin.

Jak dodáno

Benztropin mesylátové tablety USP jsou k dispozici následovně:

0,5 mg Bílé kulaté komované komprimované tablety odhodí „par 164“ v lahvích 100 (NDC 49884-01) 500 (NDC 49884-164-05) a 1000 (NDC 49884-164-10).

1

2

Vydejte se v dobře uzavřeném kontejneru, jak je definováno v USP.

Uložte pod 30 ° C (86 ° F).

Vyrobeno: Par Pharmaceutical Inc. Spring Valley NY 10977
Revidováno: 09/05
FDA Rev Datum: 5/22/2001

Vedlejší účinky na mesylát benzlopin

Nežádoucí účinky pod většinou z nich jsou hlášeny antichlolinergní povahy a v každé kategorii jsou uvedeny podle klesající závažnosti.

Kardiovaskulární

Tachykardie.

Zažívací

Paralytická zácpa Ileus zvracení nevolnosti suché ústa.

Pokud je sucho v ústech tak závažná, že je potíže s polykáním nebo mluvením nebo ztrátou chuti k jídlu a hmotnosti, snižte dávkování nebo dočasně přeruší lék.

Mírné snížení dávky může kontrolovat nevolnost a stále poskytovat dostatečnou úlevu od symptomů. Zvracení může být kontrolováno dočasným přerušením následované obnovením při nižší dávce.

Nervový systém

Toxická psychóza včetně zhoršení dezorientace zmácení paměti vizuální halucinace; exacerbace již existujících psychotických symptomů; nervozita; deprese; apatie; otupělost prstů.

Speciální smysly

Rozmazané vidění rozšířené žáky.

Urogenitální

Retenční dysurie moči.

Metabolický/imunitní nebo kůže

Občas alergická reakce, např. Vyvíjí se vyrážka kůže. Pokud to nelze kontrolovat redukcí dávky, měl by být lék přerušen.

Ostatní

Hypertermická horečka tepelný tah.

Lékové interakce pro mesylát benzlopin

Antipsychotická léčiva, jako jsou fenothiaziny nebo haloperidol; Tricyklická antidepresiva (viz Varování ).

Dětské použití

Vzhledem k vedlejším účinkům podobným atropinu by měl být u pediatrických pacientů ve věku u pediatrů používán benztropinový mesylát (viz viz Kontraindikace ).

Varování for Benztropine Mesylate

Bezpečné použití v těhotenství nebylo stanoveno.

Benztropin mesylát může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla.

Pokud je benzitropin mesylát podáván souběžně s fenothiaziny haloperidol nebo jinými léky s anticholinergní nebo antidopaminergní aktivitou, by měli být doporučeni, aby okamžitě nahlásili horečku gastrointestinálních stížností nebo tepelné intolerancí. Paralytická ileus hypertermie a úpal, z nichž všechny se někdy staly fatální u pacientů užívajících anticholinergní antiparkinsonismus včetně benzlopinového mesylátu v kombinované narození s fenothiaziny a/nebo tricyklickými antidepresivami.

Vzhledem k tomu, že mesylát benzlopin obsahuje strukturální rysy atropinu, může způsobit anhidrosizu. Z tohoto důvodu by měl být podáván s opatrností během horkého počasí, zejména pokud jde o doprovod s jinými léky podobnými atropinu chronicky nemocným alkoholickým těm, kteří mají onemocnění centrálního nervového systému a ti, kteří vykonávají manuální práci v horkém prostředí. Ahidróza se může objevit snadněji, když již existuje určité narušení pocení. Pokud existuje důkaz o anhidróze, je třeba zvážit možnost hypertermie. Dávkování by mělo být sníženo podle uvážení lékaře tak, aby schopnost udržovat rovnováhu tělesného tepla potem nebyla narušena. Došlo k závažné anhidróze a fatální hypertermii.

OPATŘENÍ

Generál

Vzhledem k tomu, že mesylát benztropin má kumulativní účinek pokračující dohled. Během léčby by měli být pečlivě pozorováni pacienti s tendencí k tachykardii a pacienti s hypertrofií prostatické.

Může dojít k dysurii, ale zřídka se stává problémem. Retence moči byla hlášena u mesylátu benzlopin.

Lék může způsobit stížnosti na slabost a neschopnost pohybovat se konkrétními svalovými skupinami, zejména ve velkých dávkách. Například pokud byl krk rigidní a najednou se uvolní, může se cítit slabý, což způsobuje určité obavy. V tomto případě je vyžadováno úpravy dávky.

U velkých dávek nebo u vnímavých pacientů se může vyskytnout mentální zmatek a vzrušení. Vizuální halucinace byly zaznamenány příležitostně. Dále při léčbě extrapyramidových poruch v důsledku neuroleptik (např. Fenothiazinů) u pacientů s mentálními poruchami občas může dojít k zesílení mentálních symptomů. V takových případech mohou antiparkinsonovská léčiva vyvolat toxickou psychózu. Pacienti s mentálními poruchami by měli být udržováni pod pečlivým pozorováním, zejména na začátku léčby nebo pokud se zvýší dávka.

Tardivní dyskineze se může u některých pacientů objevit na dlouhodobé terapii fenothiaziny a souvisejícími látkami nebo může dojít po ukončení léčby těchto léků. Antiparkinsonism agenti nezmiňují příznaky tardivní dyskineze a v některých případech je mohou zhoršit. Benzlopin mesylát se nedoporučuje pro použití u pacientů s tardivní dyskinezi.

Lékař by si měl být vědom možného výskytu glaukomu. Ačkoli se zdá, že léčivo nemá žádný nepříznivý účinek na jednoduchý glaukom, pravděpodobně by se neměl používat v glaukomu úhlu.

Opatření for Benztropine Mesylate

Zahrnuto jako součást části varování.

Informace o předávkování pro benztropin mesylát

Projevy -

Může být kterýkoli z těch, kteří jsou pozorovaní při otravě atropinem nebo o předávkování antihistaminiky: deprese CNS předcházela nebo následovala stimulace; zmatek; nervozita; apatie; Intenzifikace mentálních symptomů nebo toxické psychózy u pacientů s duševním onemocněním léčených neuroleptickými léky (např. Fenothiaziny); halucinace (zejména vizuální); závrať; Slabost svalů; ataxie; sucho v ústech; mydriasis; rozmazané vidění; palpitace; tachykardie; zvýšený krevní tlak; nevolnost; zvracení; Dysurie; otupělost prstů; dysfagie; Alergické reakce např. vyrážka kůže; bolest hlavy; Horká suchá splachovaná kůže; delirium; kóma; šok; křeče; Respirační zatčení; anhidróza; hypertermie; glaukom; zácpa.

Ošetření -

PhySostigmin salicylát 1 až 2 mg SC nebo IV hlásí příznaky anticholinergní intoxikace.* Druhá injekce může být podávána po 2 hodinách, pokud je to potřeba. Jinak je léčba symptomatická a podpůrná. Indukujte zvracení nebo provádějte záplavu žaludku (kontraindikováno v prekomatosových křečích nebo psychotických stavech). Udržovat dýchání. Pro vzrušení CNS může být použit krátkodobý barbiturát, ale s opatrností, aby se zabránilo následné depresi; podpůrná péče o depresi (vyvarujte se stimulantů křeče, jako je picrotoxin pentylenetetrazol nebo belkovou brodici); umělé dýchání pro těžkou respirační depresi; místní miotikum pro mydriasi a cykloplegii; Ledové sáčky nebo jiné aplikace na studené a alkoholové houby pro hyperpyrexii vasopresor a tekutiny pro kolaps oběhu. Ztmatněte prostor pro fotofobii.

Kontraindikace pro mesylát benzlopin

Hypersenzitivita na tablety benztropin mesylátů.

Vzhledem k jeho vedlejším účinkům podobným atropinu je tento lék kontraindicky upevněn u pediatrických pacientů mladších tří let a měl by být u starších pediatrických pacientů používán s opatrností.

*Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Láska. Med. Osel. 206: 1963-1965 25. listopadu 1968.

Klinická farmakologie for Benztropine Mesylate

Benztropin mesylát má anticholinergní i antihisticky aminické účinky, ačkoli pouze první z nich byly zavedeny jako terapeuticky významné při léčbě parkinsonismu.

V izolované morčce ileum je anticholinergní aktivita tohoto léčiva přibližně rovná aktivitě atropinu; Když však při správě perorálně spravovali neanestetizované kočky, je to jen asi polovina aktivní jako atropin.

U laboratorních zvířat se jeho antihistaminická aktivita a trvání účinku přibližují k těm pyrilaminového maleata.

vedlejší účinky bc prášku

Informace o pacientovi pro benztropin mesylát

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.