Canasa

Popis pro Canasa

Aktivní složkou v kanabách 1000 mg doplňků pro použití rektálu je mesalamin také známý jako mesalazin nebo 5minosalicylová kyselina (5-ASA). Chemicky mesalamin je kyselina 5-amino-2-hydroxybenzoová a je klasifikována jako protizánětlivý lék. Každý rektál Canasa Rectal obsahuje 1000 mg mesalaminu (USP) v základně tvrdého tuku NF.

Empirický vzorec je C ₇ H ₇ ŽÁDNÝ ₃ představující molekulovou hmotnost 153,14. Strukturální vzorec je:

Použití pro Canasa

Canasa je indikována u dospělých pro léčbu mírně až středně aktivní ulcerózní proctitidy.

Dávkování pro Canasa

Dávkování

Doporučená dávka Canasa u dospělých je 1000 mg podávaná rektálně jednou denně před spaním po dobu 3 až 6 týdnů v závislosti na symptomech a sigmoidoskopických nálezech. Bezpečnost a účinnost Canasa po 6 týdnech nebyla stanovena.

Pokyny pro správu:

• Vyhodnoťte funkci ledvin před zahájením terapie Canasa [viz Varování a preventivní opatření ].
• Neřezávejte ani neporušte čípkové.
• Pokud je to možné, ponechejte si čípce po dobu jedné až tří hodin nebo déle.
• Vypijte dostatečné množství tekutin [viz Varování a preventivní opatření ]
• Pokud je dávka Canasa vynechána spravování co nejdříve, pokud není téměř čas na další dávku. Nepoužívejte dvě doplňky Canasa současně, abyste nahradili zmeškanou dávku.
• Posuvy Canasa způsobí zbarvení přímých kontaktních povrchů, včetně, ale nejen na látkové podlahy natřené povrchy mramorové žulové vinyl a smalt. Udržujte Canasu pryč od těchto povrchů, aby se zabránilo barvení.

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Pozpození Canasa : 1000 mg mesalaminu ve světlém opálení ve tvaru kulky do šedého čípku.

Skladování a manipulace

Canasa 1000 mg Posuvy pro podávání rekta jsou k dispozici jako světelné opálení ve tvaru střely na šedé doplňky obsahující 1000 mg mesalaminu dodávané v krabicích 30 a 42 individuálně plastových zabalených doplňků ( NDC 58914-501-56 a 58914-501- 42).

Uložení pod 25 ° C (77 ° F) může být chlazeno. Držte se dál od přímého tepelného světla nebo vlhkosti.

Predacid vedlejší účinky dlouhodobé použití

Distribuováno: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revidováno: říjen 2023

Vedlejší účinky for Canasa

Následující vážné nebo klinicky významné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Poškození ledvin [viz Varování a preventivní opatření ]
• Mesalamin-indukovaný syndrom akutní intolerance [viz Varování a preventivní opatření ]
• Reakce přecitlivělosti [viz Varování a preventivní opatření ]
• Jaterní selhání [viz Varování a preventivní opatření ]
• Závažné kožní nežádoucí účinky [viz Varování a preventivní opatření ]
• Fotosenzitivita [viz Varování a preventivní opatření ]
• Nefrolithiasis [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nejběžnější nežádoucí účinky u dospělých pacientů s mírně až mírně aktivní ulcerózní proctitidou v dvojitě slepém placebowověném pokusech jsou shrnuty v tabulce 1 níže.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky, které se vyskytují u více než 1% pacientů léčených mesalaminovým čípkem (srovnání s placebem)

V multicentrické otevřené studii randomizované paralelní skupiny u 99 pacientů porovnávajících čípkový čípkový číšt Canasa 1000 mg podávaný v noci s číptem mesalaminu 500 mg dvakrát denně. Nejčastější nežádoucí účinky v obou skupinách byly bolesti hlavy (14%) nadýmání (5%) břišní bolesti (5%) průjem (3%) a nevolnost (3%). Tři (3) pacienti ukončili léky kvůli nežádoucí reakci; Jedna z těchto nežádoucích účinků (bolest hlavy) byla považována za možná související se studiem. Doporučená dávka Canasa je 1000 mg podávána rektálně jednou denně před spaním [viz viz Dávkování a podávání ].

Zážitek z postmarketingu

Během použití kanasa nebo jiných produktů obsahujících mesalamin byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

• Tělo jako celek: Únava horečky léčiva Lupus-like Syndrome Syndrome Medication Resium
• Srdeční poruchy: Perikarditida myokarditidy Perikardiální výtok [viz Varování a preventivní opatření ]
• Endokrinní: Nefrogenní diabetes insipidus
• Poruchy očí: otok očí
• Gastrointestinální poruchy: Abdominální křeče břišní distenze Anal Pruritus Anorektální nepohodlí zácpa FECES ZKUŠEBENÉ BLOUMENTY Často pohyby střev Gastrointestinální krvácení Stoličky Nausea bolestivá defekace pankreatitida Proctalgie Proctalgia Rektální výtok Rektální tenesmus žaludek žaludek
• Poruchy jater: Cholestatická žloutenka hepatitida žloutenka kawasaki podobná syndromu včetně změn v jaterních enzymech Nekróza jater
• Hematologické poruchy: Agranulocytóza aplastická anémie trombocytopenie
• Neurologické/psychiatrické poruchy: Periferní neuropatie syndromu syndromu giillain-barra příčná myelitida intrakraniální hypertenze
• Poruchy ledvin: Intersticiální nefritida selhání ledvin Minimální změna onemocnění Nefrolitiáza [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Zbarvení moči, které se vyskytuje ex-vivo způsobené kontaktem mesalaminu, včetně neaktivního metabolitu s povrchy nebo vodou ošetřené chlornanem obsahujícím bělidlo
• Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Hypersenzitivní pneumonitida (včetně alergické alveolitidy eosinofilní pneumonitis intersticiální pneumonitida) pleuritida/pleurisy
• Porucha kůže a subkutánní tkáně: alopecia erythema erythema nodosum pruritus psoriáza Pyoderma gangrenosum urticaria sjs/deset šaty a věku [viz viz Varování a preventivní opatření ]
• Urogenital: Reverzibilní oligospermie

Lékové interakce for Canasa

Nefrotoxická činidla včetně nesteroidních protizánětlivých léčiv

Souběžné použití mesalaminu se známými nefrotoxickými látkami včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) může zvýšit riziko nefrotoxicity. Monitorujte pacienty užívající nefrotoxické léky na změny ve funkci ledvin a nežádoucích účinků souvisejících s mesalaminem [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Azathioprin nebo 6-merkaptopurin

Souběžné použití mesalaminu s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem a/nebo jinými léky, o nichž je známo, že způsobují myelotoxicitu, může zvýšit riziko poruch krve selhání kostní dřeně a souvisejících komplikací. Pokud nelze doprovodit souběžné použití Canasa a azathioprinu nebo 6-merkaptopurinu, včetně krevního testy, včetně úplného počtu krevních buněk a počtu destiček.

Rušení měření normetanefrinu v moči

Použití mesalaminu může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí kvůli podobnosti v chromatogramech normetanefrinu a mesalaminu hlavní metabolit N-acetylaminosalicylové kyseliny. Zvažte alternativní selektivní test pro normetanefrin [viz Varování a preventivní opatření ].

Varování pro Canasro

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Canasa

Poškození ledvin

U pacientů podřízených produkty, jako je Canasa, které obsahují mesalamin nebo jsou přeměněny na mesalamin, bylo hlášeno poškození ledvin včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy a chronické intersticiální nefritidy a selhání ledvin. Ve studiích na zvířatech byla ledvina hlavním orgánem toxicity mesalaminu [viz Nežádoucí účinky Neklinická toxikologie ].

Vyhodnoťte funkci ledvin před zahájením kanasy a pravidelně na terapii.

Vyhodnoťte rizika a přínosy používání kanasy u pacientů se známým poškozením ledvin nebo anamnézou ledvinového onemocnění nebo užívání doprovodných nefrotoxických léčiv. Pokud se funkce renálních funkcí zhorší při léčbě, přestaňte kanasa. [vidět Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome

Mesalamin has been associated with an acute intolerance syndrome that may be difficult to distinguish from an exacerbation of ulcerative colitis. Although the exact frequency of occurrence has not been determined it has occurred in 3% of patients in controlled clinical trials of Mesalamin or sulfasalazine. Příznaks include cramping acute abdominal pain a Krvavý průjem a sometimes horečka bolest hlavy malaise pruritus conjunctivitis a vyrážka. Monitor patients for worsening of these symptoms while on treatment. If acute intolerance syndrome is suspected promptly discontinue treatment with Canasa.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů užívajících sulfasalazin byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Někteří pacienti mohou mít podobnou reakci na Canasa nebo na jiné sloučeniny, které obsahují nebo jsou převedeny na mesalamin.

Stejně jako u sulfasalazinu mesalamin-indukované hypersenzitivní reakce se mohou projevit jako vnitřní postižení orgánů včetně myokarditidy perikarditida nefritidy hepatitida pneumonitidy a hematologických abnormalit. Okamžitě vyhodnoťte pacienty, pokud jsou přítomny příznaky nebo příznaky hypersenzitivní reakce. Přestojte kanasu, pokud nelze stanovit alternativní etiologii pro příznaky a příznaky.

k čemu se používá Tongkat Ali

Selhání jater

U pacientů s již existujícím onemocněním jater, kterým bylo podáno jiné produkty obsahující mesalamin, se objevily zprávy o selhání jater. Vyhodnoťte rizika a výhody používání kanasy u pacientů se známým poškozením jater.

Závažné kožní nežádoucí účinky

Těžké kožní nežádoucí účinky včetně Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (deset) léčivo reakce s eosinofilií a systémovými symptomy (šaty) a akutní generalizované exanthematózní pustulózy (AGEP) byly ve spojení s použitím mesalaminu [viz viz mesalamin [viz mesalamin [viz použití mesalaminu [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [ Nežádoucí účinky ]. Discontinue Canasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity a consider further evaluation.

Fotocitlivost

U pacientů léčených mesalaminem nebo sulfasalazinem, kteří mají již existující stavy kůže, jako je atopická dermatitida a atopický ekzém, uváděly závažnější reakce na fotocitlivosti. Doporučujte pacientům, aby se vyhnuli ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě použijte širokospektrální opalovací krém.

Nefrolitiáza

Byly hlášeny případy nefrolitiázy s použitím mesalaminu včetně kamenů 100% obsahu mesalaminu. Kameny mesalaminekonkující jsou radiotransparentní a nedetekovatelné standardní radiografií nebo počítačovou tomografií (CT). Zajistěte přiměřenou hydrataci během léčby Canasa.

Interakce s laboratorním testem na močový normetanefrin

Použití mesalaminu může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí kvůli podobnosti v chromatogramech normetanefrinu a mesalaminu hlavní metabolit N-acetylaminosalicylové kyseliny. Zvažte alternativní selektivní test pro normetanefrin.

Informace o poradenství pro pacienta

Poraďte se pacientům, aby si přečetli značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu )

Správa

[vidět Dávkování a podávání ]

Poradit pacienty:

• Neřezávejte ani neporušte čípkové.
• Pokud je to možné, ponechejte si čípce po dobu jedné až tří hodin nebo déle.
• Pijte dostatečné množství tekutin.
• Pokud je dávka Canasa vynechána spravování co nejdříve, pokud není téměř čas na další dávku. Nepoužívejte dvě doplňky Canasa současně, abyste nahradili zmeškanou dávku.
• Moč se může stát zbarveným načervenalým hnědým při užívání Canasa, když přichází do styku s povrchy nebo vodou ošetřené bělidlo obsahujícím chlornan. Pokud je pozorována zbarvená moč, informujte pacienty, aby pozorovali jejich tok moči. Poskytněte poskytovateli zdravotní péče pouze v případě, že moč je zbarvena při opuštění těla před kontaktem s jakoukoli povrchem nebo vodou (např. Na toaletě).
• Posuvy Canasa způsobí zbarvení přímých kontaktních povrchů, včetně, ale nejen na látkové podlahy natřené povrchy mramorové žulové vinyl a smalt. Udržujte Canasu pryč od těchto povrchů, aby se zabránilo barvení.

Poškození ledvin

• Informujte pacienty, že Canasa může snížit jejich funkci ledvin, zejména pokud mají známé poruchy ledvin nebo užívají nefrotoxická léčiva včetně NSAID a periodického sledování funkce ledvin, budou provedeny, když jsou na terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Varování a preventivní opatření Lékové interakce ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome And Other Reakce přecitlivělosti

• Informujte pacienty o příznacích a příznacích reakcí přecitlivělosti. Pokyn pacientům, aby přestali brát Canasa a podávali zprávy svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zažívají nové nebo zhoršující se syndrom akutní intolerance (křečová bolest břišní krvavá průjem horečka bolest hlavy spojka a vyrážky) nebo jiné příznaky naznačující mesalamin-indukovanou hypersenzitu [viz viz [viz viz [viz [viz [viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Selhání jater

• Informujte pacienty se známým jaterním onemocněním příznaků a příznaků zhoršující se funkce jater a doporučujte jim, aby se podávali svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zažívají takové příznaky nebo příznaky [Viz [Viz Varování a preventivní opatření ].

Závažné kožní nežádoucí účinky

• Informujte pacienty o příznacích a příznacích závažných kožních nežádoucích účinků. Poskytněte pacientům, aby přestali brát Canasu a podávat zprávy svému poskytovateli zdravotní péče při prvním vystoupení závažné kožní nežádoucí reakce nebo jakékoli jiné známky přecitlivělosti [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Fotocitlivost

• Poraďte se pacientům s již existujícími podmínkami kůže, aby se zabránilo ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě používejte opalovací krém na Broadspectrum [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Nefrolitiáza

• Pokyn pacientům, aby během léčby pil adekvátní množství tekutin, aby se minimalizovalo riziko tvorby ledvinového kamene a kontaktovalo svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají známky nebo příznaky ledvinového kamene (např. Těžká strana nebo bolest v zádech v moči) [viz viz moči) [viz viz moči) Varování a preventivní opatření ].

Poruchy krve

• Informujte starší pacienty a pacienty, kteří užívají azathioprin nebo 6-merkaptopurin o riziku poruch krve a potřebu periodického sledování úplného počtu krevních buněk a počtu destiček při terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Mesalamin caused no increase in the incidence of neoplastic lesions over controls in a two-year study of Wistar rats fed up to 320 mg/kg/day of Mesalamin admixed with diet (about 1.7 times the recommended human intra-rectal dose of Canasa based on body surface area).

Mesalamin was not mutagenic in the Ames test the mouse lymphoma cell (TK+/-) forward mutation test or the mouse micronucleus test.

je bangkok bezpečný

Při perorálních mesalaminových dávkách až do 320 mg/kg/den (asi 1,7násobek doporučené lidské intra-rektální dávky kanasy na základě povrchu těla na základě povrchu těla na základě povrchu těla na základě povrchu těla) nebyly pozorovány žádné účinky na plodnost nebo reprodukční výkon samců na základě povrchu těla).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Omezené zveřejněné údaje o použití mesalaminu u těhotných žen nejsou dostatečné k informování rizika spojeného s drogami. U potkanů ​​nebo králíků nebyl pozorován žádný důkaz teratogenity, když byl léčen během těhotenství orálně podávaným mesalaminem v dávkách větších než doporučená dávka lidské intra-rektální dávka (viz viz Data ).

Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Nepříznivé výsledky v těhotenství se vyskytují bez ohledu na zdraví matky nebo užívání léků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie byly provedeny u potkanů ​​v perorálních dávkách až do 320 mg/kg/den (asi 1,7násobek doporučené lidské intrarerektální dávky canasa založené na povrchu těla) a v králících v ústních dávkách v ústních dávkách po dobu 495 mg/kg/den (přibližně 5.4krát doporučené lidské nitro, které se nachází z důkazů, a v průběhu lhůty a odhalily žádné důkazy v období, které byly odhaleny žádné důkazy v období orgány, a to, že se objevily žádné důkazy v období orgány, a to, že se objevily žádné důkazy v době, kdy se objevily žádné orgány v orgáně, a to, že se objevily žádné orgány, a odhalily žádné orgány a odhalily žádné důkazy v dolním období a odhalily žádné důkazy v dolním období a odhalily žádné důkazy v dolním období. narušená plodnost nebo poškození plodu v důsledku mesalaminu.

Laktace

Shrnutí rizika

Mesalamin a its N-acetyl metabolite are present in human milk in undetectable to small amounts (see Data ). There are limited reports of průjem in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Canasa to an infant during lactation; therefore the developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Canasa a any potential adverse effects on the breastfed child from Canasa or from the underlying maternal conditions.

Klinické úvahy

Monitorujte kojené kojence na průjem.

Data

V publikovaných studiích laktačních studií dávky mesalaminu matky z různých perorálních a rektálních formulací a produktů se pohybovaly od 500 mg do 3 g denně. Koncentrace mesalaminu v mléce se pohybovala od nedetekovatelného do 0,11 mg/l. Koncentrace metabolitu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové se pohybovala od 5 do 18,1 mg/l. Na základě těchto koncentrací odhadované kojenecké denní dávky pro výhradně kojené dítě jsou 0 až 0,017 mg/kg/den mesalaminu a 0,75 až 2,72 mg/kg/den N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Canasa u dětských pacientů pro léčbu mírně až do mírně aktivní ulcerózní proctitidy nebyla stanovena. Canasa byla hodnocena na léčbu ulcerózní proctitidy v 6týdenní studii s otevřenou značkou u 49 pacientů ve věku 5 až 17 let, která zahrnovala pouze 14 pacientů s histologicky potvrzenými případy ulcerózní proctitidy. Účinnost však nebyla prokázána. Nežádoucí účinky pozorované u pediatrických pacientů v této studii (bolest hlavy břicha Pyrexie faryngolaryngeální bolest průjem a zvracení) byly podobné těm, které byly pozorovány u dospělých pacientů.

Geriatrické použití

Klinické studie Canasa nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších pacientů. Zprávy z nekontrolovaných klinických studií a postmarketingových vykazovacích systémů naznačují vyšší výskyt krevní dyscrasie (tj. Agranulocytóza neutropenie a pancytopenie) u pacientů dostávajících produkty obsahující mesalamin, jako je Canasa, kteří byli ve srovnání s mladšími pacienty. Monitorujte úplný počet krevních buněk a počet krevních destiček u starších pacientů během léčby Canasa. Obecně zvažte větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžného onemocnění nebo jiné léčivé terapie u starších pacientů Použití v konkrétních populacích ].

Poškození ledvin

Mesalamin is known to be substantially excreted by the kidney a the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Evaluate renal function in all patients prior to initiation a periodically while on Canasa therapy. Monitor patients with known renal impairment or history of renal disease or taking nephrotoxic drugs for decreased renal function a Mesalamin-related adverse reactions. Discontinue Canasa if renal function deteriorates while on therapy [vidět Varování a preventivní opatření Nežádoucí účinky Lékové interakce ].

Informace o předávkování pro Canasa

Mesalamin absorption from the colon is limited; however Canasa is an aminosalicylate a symptoms of salicylate toxicity include nevolnost zvracení a abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus a neurologic symptoms (bolest hlavy závrať confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte a blood pH imbalance a potentially to other organ (e.g. renal a liver) involvement. There is no specific antidote for Mesalamin overdose. Correct fluid a electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy a maintain adequate renal function.

Kontraindikace pro Canasa

Canasa je kontraindikována u pacientů se známou nebo podezřelou přecitlivělostí na salicyláty nebo aminosalicyláty nebo na jakékoli složky ve vozidle čípkého vozidla [viz viz Varování a preventivní opatření Nežádoucí účinky a POPIS ].

Klinická farmakologie for Canasa

Mechanismus působení

Mechanismus účinku mesalaminu není plně objasněn, ale zdá se, že je to aktuální protizánětlivý účinek na epiteliální buňky tlustého střeva. Mucosal production of arachidonic acid metabolites both through the cyclooxygenase pathways i.e. prostanoids and through the lipoxygenase pathways i.e. leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids is increased in patients with ulcerative colitis and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production in tlusté střevo.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Mesalamin (5-ASA) administered as a rectal suppository is variably absorbed. In patients with ulcerative colitis treated with Mesalamin 500 mg rectal suppositories administered once every eight hours for six days the mean Mesalamin peak plasma concentration (Cmax) was 353 ng/mL (CV=55%) following the initial dose a 361 ng/mL (CV=67%) at steady state. The mean minimum steady state plasma concentration (Cmin) was 89 ng/mL (CV=89%). Absorbed Mesalamin does not accumulate in the plasma.

Rozdělení

Mesalamin administered as a rectal suppository distributes in rectal tissue to some extent.

Odstranění

U pacientů s ulcerativní proctitidou léčených mesalaminem 500 mg jako rektální čípkové čípze každých 8 hodin po dobu 6 dnů byla průměrná eliminační poločas 5 hodin (CV = 73%) po dobu 5-ASA a 5 hodin (CV = 63%) pro N-acetyl-5-ASA aktivní metabolit aktivní metabolit. V ustáleném stavu byl průměrný eliminační poločas 7 hodin jak pro 5-ASA, tak pro N-acetyl-5-ASA (CV = 102% pro 5-ASA a 82% pro N-acetyl-5-ASA).

Metabolismus

Absorbovaný mesalamin je rozsáhle metabolizován hlavně na N-acetyl-5-ASA v játrech a ve střevní slizniční stěně. U pacientů s ulcerativní kolitidou ošetřeno jedním mesalaminem 500 mg rektálním čípkem každých osm hodin po dobu šesti dnů se špičková koncentrace (CMAX) N-acetyl-5-ASA pohybovala od 467 ng/ml do 1399 ng/ml po počáteční dávce a z 193 ng/ml do 1304 ng/ml.

Vylučování

Mesalamin is eliminated from plasma mainly by urinary excretion predominantly as N-acetyl-5-ASA. In patients with ulcerative proctitis treated with Mesalamin 500 mg as a rectal suppository every 8 hours for 6 days 12% or less of the dose was eliminated in urine as unchanged 5-ASA a 8% to 77% was eliminated as N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state 11% or less of the dose was eliminated in the urine as unchanged 5-ASA a 3% to 35% was eliminated as N-acetyl-5-ASA.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

Toxikologické studie mesalaminu byly prováděny u králíků a psů myší potkanů ​​a ledvina byla hlavním cílovým orgánem toxicity. U potkanů ​​byly pozorovány nežádoucí účinky ledvin v jedné perorální dávce 600 mg/kg (asi 3,2násobek doporučené lidské intra-rektální dávky canasa založené na povrchu těla) a při intravenózních dávkách> 214 mg/kg (asi 1,2krát vyšší než doporučená lidská intraktální dávka Canasa na základě tělesné plochy). Ve studii toxicity toxicity perorální sonda u potkanů ​​papilární nekrózy a/nebo multifokálního tubulárního poškození byly pozorovány u mužů, kteří dostávali 160 mg/kg (asi 0,86krát více doporučené lidské dávky Canasa založené na tělesné ploše), tak u mužů i u žen i u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen i u žen, tak u žen i u žen, tak u žen, tak u žen, tak u žen, a u žen a žen na základě tělesné plochy), a to na tělesné ploše), tak u žen na tělesné ploše), tak u žen a u žen, a u žen, a u žen, a u žen při 640 mg/kg. oblast). V kombinované 52týdenní toxicitě a 127týdenní studii karcinogenity u potkanů ​​degenerace ledvin a hyalinizace bazálních membrán a Bowmanovy kapsle byly pozorovány při perorálních dávkách 100 mg/kg/den (přibližně 0,54krát vyšší než u nitra-rektálních dál na bázi) a výše uvedené na tělesové ploše) a výše uvedené na tělech) a výše uvedené na tělech) a výše uvedené na povrchu těla). Ve 14denní studii rektální toxicity mesalaminových supsusitorií u králíků intra-rektální dávky až do 800 mg/kg (asi 8,6násobek doporučené lidské intra-rektální dávky kanasy na základě plochy těla) nebyla spojena s žádnými nežádoucími účinky. V šestiměsíční studii perorální toxicity u dávek psů 80 mg/kg (asi 1,4násobek doporučené lidské intra-rektální dávky canasa založené na povrchu těla) a vyšší způsobily patologii ledvin podobné dávce popsané pro potkan. Ve studii rektální toxicity mesalaminových supsusitorií u psů dávka 166,6 mg/kg (přibližně 3krát doporučená lidská intra-rektální dávka canasa založená na povrchu těla) produkovala chronickou nefritidu a pyelitidu. Ve 12měsíční studii toxicity očí u psů keratoconjuntivitis sicca (KCS) se vyskytovala při perorálních dávkách 40 mg/kg (asi 0,72násobek doporučené lidské intra-rektální dávky Canasa založené na povrchu těla) a vyšší.

Klinické studie

V Severní Americe byly prováděny dvě dvojitě slepé placebem kontrolované multicentrické studie mesalaminových doplňků u dospělých s mírně až mírně aktivní ulcerativní proctitidou. Režim ve studii 1 byl 500 mg mesalaminového čípku podávané rektálně třikrát denně a ve studii 2 bylo 500 mg mesalaminového čípku podávané rektálně dvakrát denně. V obou studiích měli pacienti průměrný rozsah proctitidy (hranice horní onemocnění) přibližně 10 cm a přibližně 80% pacientů mělo několik předchozích epizod proctitidy. Bylo hodnoceno celkem 173 pacientů (studie 1 n = 79; studie 2 n = 94), z nichž 89 pacientů dostávalo mesalamin a 84 pacientů dostávalo placebo. Průměrný věk pacientů byl 39 let (rozmezí 17 až 73 let) 60% bylo žen a 97% bílých.

Primárním měřením účinnosti byly index aktivity klinických onemocnění (DAI) a histologická hodnocení v obou studiích. Dai je složený index odrážející rektální krvácení stolicí frekvenční slizniční vzhled v endoskopii a globální hodnocení onemocnění lékaře. Pacienti byli hodnoceni klinicky a sigmoidoskopicky po 3 a 6 týdnech léčby.

Zgan kupóny

Ve srovnání s placebo mesalaminovými doplňky byly statisticky (P <0.01) superior to placebo in both trials with respect to improvement in stool frequency rectal bleeding mucosal appearance disease severity a overall disease activity after 3 a 6 weeks of treatment. The effectiveness of Mesalamin suppositories was statistically significant irrespective of sex extent of proctitis duration of current episode or duration of disease.

Další multicentrická otevřená randomizovaná paralelní studie skupiny u 99 pacientů diagnostikovaných s mírně na mírně ulcerativní proctitidu ve srovnání s 1000 mg canasa podávané reaktivně jednou denně před spaním (n = 35) až 500 mg mesalaminu doplňkového doplňkového doplňkového doplňku ráno a po dopoledne ráno a po posteli.

Mezi primární měření účinnosti patřilo index aktivity klinického onemocnění (DAI) a histologická hodnocení. Pacienti byli hodnoceni klinicky a sigmoidoskopicky po 3 a 6 týdnech léčby.

Účinnost po 6 týdnech se mezi léčebnými skupinami nelišila. Oba byli účinní při léčbě ulcerativní proctitidy a vedly k významnému poklesu po 6 týdnech v DAI: u mesalaminu 500 mg dvakrát denně se průměrná hodnota DAI snížila z 6,6 na 1,6 a v 1000 mg v rámci spaní se průměrná hodnota DAI snížila průměrná hodnota DAI v obou skupinách. Po 6 týdnech léčby bylo DAI skóre méně než 3 dosaženo u 78% pacientů u mesalaminu 500 mg dvakrát denně a 86% pacientů ve skupině kanasa 1000 mg jednou denně. Doporučená dávka Canasa je 1000 mg podávána rektálně jednou denně před spaním [viz viz Dávkování a podávání ].

Informace o pacientovi pro Canasa

Canasa
(Kay-nay-suh)
(mesalamin) Suppositorie pro použití

Co je Canasa?

Canasa is a prescription medicine used to treat adults with active ulcerative proctitis (ulcerative rectal colitis). Není známo, zda je Canasa bezpečná a efektivní u dětí.

Nepoužívejte Canasa, pokud jste:

• Alergické na léky, které obsahují salicyláty včetně aspirinu.
• alergické na mesalamin nebo některou ze složek v Canase. Úplný seznam složek v Canase naleznete na konci tohoto letáku pro informace o pacientech.

Zeptejte se svého lékaře, zda si nejste jisti, zda je váš lék uvedený výše.

Před použitím Canasa sdělte svému lékaři, pokud máte nějaké zdravotní stavy, včetně, pokud jste:

• mají anamnézu alergické reakce na medicínu sulfasalazin (azulfidin).
• mít problémy s ledvinami.
• někdy měli zánět vaku kolem vašeho srdce (perikarditida).
• mít problémy s jatery.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Canasa může poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Canasa může projít do mateřského mléka. Promluvte si se svým lékařem o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud používáte Canasa.

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Použití Canasa s některými jinými léky se může navzájem ovlivnit. Použití kanasy s jinými léky může způsobit vážné vedlejší účinky.

Obzvláště řekněte svému lékaři Pokud užíváte nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) nebo léky, které obsahují azathioprin nebo 6-merkaptopurin. Užívání Canasa s NSAID může způsobit problémy s ledvinami. Užívání kanasy s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem může způsobit problémy s krví. Zeptejte se svého lékaře, zda si nejste jisti, zda užíváte jeden z těchto léků.

Váš lékař může provádět určité testy během léčby Canasa.

Dlouhodobé vedlejší účinky Claritina

Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam, abyste ukázali svého lékaře a lékárníka, když získáte nový lék.

Jak mám brát Canasa?

• Používejte Canasa přesně tak, jak je předepsán lékařem. Váš lékař vám řekne, jak dlouho bude používat Canasa.
• Canasa comes as a suppository that you insert into your rectum.
• Ne Vyřízněte nebo rozbijte čípkové.
• Používejte Canasa 1 čas každý den před spaním po dobu 3 až 6 týdnů. Není známo, zda je Canasa bezpečná a účinná pro použití déle než 6 týdnů.
• Po vložení Canasa do svého konečníku se pokuste ponechat (ponechat) čípkové hodnoty v konečníku po dobu 1 až 3 hodin nebo déle, pokud je to možné.
• Je pro vás důležité zůstat během léčby Canasa dobře hydratovaný. Při užívání Canasa nezapomeňte pít hodně tekutin.
• Pokud vám chybí dávka Canasa, vložte ji, jakmile si pamatujete. Pokud je téměř čas na další dávku přeskočit zmeškanou dávku. Vložte další dávku v pravidelném čase. Neukládejte 2 dávky současně.
• Canasa can stain surfaces including clothing a other fabrics flooring painted surfaces marble granite vinyl a enamel. Keep Canasa away from these surfaces to prevent staining.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Canasa?

Canasa may cause serious side effects including:

• Problémy s ledvinami. Váš lékař provede určité testy, než začnete používat Canasa a během léčby Canasa.
• Akutní intoleranční syndrom a další alergické reakce. Někteří lidé, kteří používají Canasa, mohou mít reakce alergického typu včetně syndromu akutní intolerance. Jiné alergické reakce mohou způsobit srdeční problémy, včetně zánětu vaku kolem srdce (perikarditida) krve a problémů s jinými orgány v těle, včetně ledvin jater a plic. K těmto problémům se obvykle vyskytují u lidí, kteří měli alergickou reakci na léky obsahující sulfasalazin. Přestaňte používat Canasa a okamžitě sdělte svému lékaři, pokud dostanete některý z těchto příznaků:
  • křeče
  • Bolest žaludku (břicha)
  • Krvavý průjem
  • horečka
  • bolest hlavy
  • vyrážka
  • bolest na hrudi
  • snížení množství moči
  • dušnost
  • únava
  • Zánět očí
• problémy s jatery. K tomu může dojít u lidí, kteří mají historii problémů s jatery a užívali další léky, které obsahují mesalamin. Okamžitě řekněte svému lékaři, pokud dostanete některý z těchto příznaků při používání Canasa:
  • Žutání vašich očí
  • svědivá kůže
  • Cítím se velmi unavený
  • Příznaky podobné chřipce
  • nevolnost or zvracení
• Vážné reakce na kůži. Někteří lidé, kteří používají Canasa, mohou mít závažné kožní reakce. Přestaňte používat Canasa a okamžitě sdělte svému lékaři, pokud vyvinete některá z následujících příznaků nebo příznaků závažné kožní reakce, včetně:
  • puchýře nebo loupání pokožky
  • Vysoká horečka nebo příznaky podobné chřipce
  • vředy
  • zvětšené lymfatické uzliny
  • puchýře na rtech nebo kolem úst nebo očí
  • Skin vyrážka
• Citlivost na slunce. Canasa can make your skin sensitive to the sun if you have skin conditions such as atopic dermatitis a atopic eczema . Try to limit your time in the sun. You should use sunscreen a wear a hat a clothes that cover your skin if you have to be in the sunlight.
• Ledvinové kameny. Při používání Canasa pijte hodně tekutin ke snížení vaší šance na získání ledvinových kamenů. Pokud získáte některý z těchto příznaků, zavolejte svému lékaři:
  • Silná bolest na vaší straně
  • Silná bolest v zádech
  • krev v moči

Mezi nejčastější vedlejší účinky Canasa patří:

• závrať
• akné
• zánět tlustého střeva (kolitida)
• Rektální bolest
• horečka
• vyrážka

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Canasa.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Canasa?

• Ukládejte kanasu při pokojové teplotě mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Canasa may be refrigerated.
• Udržujte Canasa daleko od přímého tepelného světla nebo vlhkosti.

Udržujte Canasa a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Canasa.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Canasa pro podmínku, pro kterou nebyla předepsána. Nedávejte kanasu jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Moč se může stát zbarveným načervenalým hnědým při užívání Canasa, když přichází do styku s povrchy nebo vodou ošetřené bělidlo obsahujícím chlornan.

Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Canase, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v Canase?

Aktivní složky: Mesalamin

Neaktivní ingredience: tvrdý tuk

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.