Bentyl

Popis pro bentyl

Bentyl je antispasmodické a anticholinergní (antimuskarinické) činidlo dostupné v následující dávkové formě:

• Injekce Bentyl je sterilní vodný roztok bez pyrogenů pro intramuskulární injekci (nikoli pro intravenózní použití) dodávaný jako ampule obsahující 20 mg/2 ml (10 mg/ml). Každá ML obsahuje 10 mg hydrochloridu dicyklominu USP ve sterilní vodě pro injekci izotonický chloridem sodným.

Bentyl (dicyklominový hydrochlorid) je [bicyklohexyl] -1-karboxylová kyselina 2- (diethylamino) ethylester hydrochlorid s molekulárním vzorcem C C C C C molekulárního vzorce C C C ₁₉ H ₃₅ ŽÁDNÝ ₂ • HCI a následující strukturální vzorec:

Molekulová hmotnost : 345,95

Hydrochlorid s dicyklominem se vyskytuje jako jemný bílý krystalický prakticky bez zápachu s hořkou chutí. Je rozpustný ve vodě volně rozpustné v alkoholu a chloroformu a velmi mírně rozpustný v éteru.

Použití pro bentyl

Bentyl® (dicyklominový hydrochlorid) je indikován pro léčbu pacientů se syndromem funkčního střeva/podrážděného střeva.

Dávkování pro bentyl

Dávkování musí být upraveno na potřeby jednotlivých pacientů.

Intramuskulární dávka a podávání u dospělých

Bentyl intramuskulární injekce musí být podávána pouze intramuskulární cestou. Nepodporujte žádnou jinou trasu.

Doporučená intramuskulární dávka je 10 mg až 20 mg čtyřikrát denně [viz Klinická farmakologie ].

Intramuskulární injekce se použije pouze po dobu 1 nebo 2 dnů, kdy pacient nemůže užívat perorální léky.

Intramuskulární injekce je asi dvakrát tak biologicky dostupná jako perorální formy dávkování.

Příprava na intramuskulární podání

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Aspirujte stříkačku před injekcí, aby se zabránilo intravaskulární injekci, protože může dojít k trombóze, pokud je lék neúmyslně injikován intravaskulárně.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

• BENTYL INDICECE 20 mg/2 ml (10 mg/ml)

Skladování a manipulace

Bentyl injekce

20 mg/2 ml (10 mg/ml) injekce dodávaná v krabicích pěti 20 mg/2 ml ampulů (10 mg/ml). Uložte při pokojové teplotě nejlépe pod 86 ° F (30 ° C). Chránit před mrazem.

NDC 58914-080-52.

Distribuováno: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revidováno: Jan 2019

Vedlejší účinky for Bentyl

Kontrolované klinické studie poskytly frekvenční informace pro hlášené nepříznivé účinky hydrochloridu dicyklominu uvedeného v klesajícím pořadí frekvence. (Vidět Klinická farmakologie .)

Ne všechny následující nežádoucí účinky byly hlášeny s dicyklominem hydrochloridem.

Zde jsou zahrnuty nežádoucí účinky, které byly hlášeny pro farmakologicky podobná léčiva s anticholinergní/antispasmodickým působením.

Gastrointestinal: sucho v ústech nevolnost zvracení zácpa bloated feeling abdominal pain taste loss anorexia

Centrální nervový systém: závrať light-headedness tingling bolest hlavy ospalost slabost nervozita numbness mental zmatek a/or excitement (especially in elderly persons) dyskinesia lethargy syncope speech disturbance insomnia

Ophthalmolongic: rozmazané vidění diplopia mydriasis cycloplegia increased ocular tension

Dermatologická/alergická: vyrážka urticaria itching a other dermal manifestations; severe allergic reaction or drug idiosyncrasies including anaphylaxis

Genitourinární: Močová váhavost zadržování moči

Kardiovaskulární: Palpitace tachykardie

Respirační: Asfyxie dušnosti apnoe (viz Varování )

Ostatní: Snížené pocení nosní dusnost nebo přetížení kýchání v krku Přetížení Impotence potlačení laktace (viz OPATŘENÍ : Ošetřovatelské matky )

S injekční formou může dojít k dočasnému pocitu světelné hlavy. Po injekci léčiva I.M. může dojít k určitému lokálnímu podrážděnému a fokální koagulační nekróze.

Lékové interakce for Bentyl

Následující činidla mohou zvýšit určité účinky nebo vedlejší účinky anticholinergních léčiv: Amantadin antiarytmická látky třídy I (např. Quinidin) Antipsychotická látka (např. Fenothiaziny) Benzodiazepiny MAO inhibitory Narcotic Analgitic Antidepresiva a další léky mající anticholinergní aktivitu.

Anticholinergika antagonizuje účinky antiglaukomových látek. Anticholinergní léčiva v přítomnosti zvýšeného nitrookulárního tlaku mohou být nebezpečná, pokud jsou přijímána souběžně s látkami, jako jsou kortikosteroidy. (Viz také Kontraindikace .)

Anticholinergní činidla mohou ovlivnit gastrointestinální absorpci různých léčiv, jako jsou pomalé rozpuštění dávkových forem digoxinu; Může výsledkem zvýšená koncentrace séra digoxinu.

Anticholinergní léčiva mohou antagonizovat účinky léčiv, které mění gastrointestinální motilitu, jako je metoklopramid. Protože antacidy mohou narušit absorpci anticholinergních látek současného užívání těchto léků. Inhibiční účinky anticholinergních léčiv na sekreci kyseliny chlorovodíkové žaludku jsou antagonizovány činidly používanými k léčbě achlorhydrie a účinky používaných k testování sekrece žaludku.

Zneužívání a závislost drog

Zneužívání a/nebo závislost na dicyklominu pro anticholinergní účinky bylo jen zřídka hlášeno.

Varování pro bentyl

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro bentyl

Neúmyslné intravenózní podávání

Bentyl roztok je pouze pro intramuskulární podání. Nepodporujte žádnou jinou trasu. Neúhlášené intravenózní podávání může mít za následek tromboflebitidu trombózy a reakce na injekci, jako je změna barvy kůže otoku bolesti a syndrom sympatického dystrofie [viz [viz Nežádoucí účinky ].

Kardiovaskulární podmínky

Hydrochlorid dicyklominu je třeba použít s opatrností v podmínkách charakterizovaných tachyarhytmií, jako je thyrotoxikóza městnavé srdeční selhání a v srdeční chirurgii, kde mohou dále zrychlit srdeční frekvenci. Prozkoumejte jakoukoli tachykardii před podáváním hydrochloridu dicyklominu. U pacientů s koronární srdeční chorobou je vyžadována péče, protože ischemie a infarkt mohou být zhoršeny a u pacientů s hypertenzí [viz viz Nežádoucí účinky ].

Periferní a centrální nervový systém

Periferní účinky hydrochloridu dicyklominu jsou důsledkem jejich inhibičního účinku na muskarinové receptory autonomního nervového systému. Zahrnují suchost úst s obtížemi při polykání a mluvící žízeň snížila bronchiální sekrece Dilatace žáků (mydriasis) se ztrátou ubytování (cykloplegie) a fotofobie propláchnutí a suchost v kůži a molilitaci a molilitací a motivatou tónií a motivostí v tónu a navádění v tónu a také na redukci v tónu a na redukci v tónu a motibilitě v tónu a molilitaci a motibilitou v tónu a molilitaci a motibilitou v arallilitu a molibilitou a motibilitou a spěchátkou a molilitací a motibilitami a molilitací a motibilitami a molilitací a molililitami a molilitě a molililitami a molilitami a molilitě a spěch a spěch a spěch. gastrointestinální trakt vedoucí k zácpě [viz Nežádoucí účinky ].

V přítomnosti vysoká teplota environmentální teploty může dojít k prostraci tepla při užívání drog (horečka a úpal v důsledku sníženého pocení). Měl by být také používán opatrně u pacientů s horečkou. Pokud dojde k příznakům, měl by být lék přerušen a zavedena podpůrná opatření. Vzhledem k inhibičnímu účinku na muskarinové receptory v autonomním nervovém systému by měla být u pacientů s autonomní neuropatií prováděna opatrnost.

Mezi příznaky a symptomy centrálního nervového systému (CNS) patří zmatená dezorientace stavu amnézie halucinace dysartrií ataxie coma euforie únava nespavosti a manýrismy a nevhodný vliv.

Psychóza a delirium byly hlášeny u citlivých jedinců (jako jsou starší pacienti a/nebo u pacientů s duševním onemocněním) vzhledem k anticholinergním lékům. Tyto příznaky a příznaky CNS se obvykle odcházejí do 12 až 24 hodin po přerušení léčiva.

Bentyl může produkovat závratě nebo rozmazané vidění. Pacient by měl být varován, aby se nezabýval činnostmi vyžadujícími mentální bdělost, jako je provoz motorového vozidla nebo jiného stroje nebo provádění nebezpečné práce při užívání bentylu.

Myasthenia Gravis

Při předávkování může dojít k účinku podobné Curare (tj. Neuromuskulární blokáda vedoucí k svalové slabosti a možné ochrnutí). Nemělo by být dáno pacientům s myasthenia gravis, s výjimkou snížení nepříznivých muskarinových účinků anticholinesterázy [Viz Kontraindikace ]

Střevní obstrukce

Průjem může být časným příznakem neúplné střevní obstrukce, zejména u pacientů s ileostomií nebo kolostomií. V tomto případě by léčba tímto lékem byla nevhodná a možná škodlivá [viz Kontraindikace ].

Byl hlášen zřídka vývoj Ogilvieho syndromu (pseudo-obrukce tlustého střeva). Ogilvieho syndrom je klinická porucha se symptomy znaků a radiografickým vzhledem akutní obstrukce velkého střeva, ale bez důkazu o překážce distálního tlustého střeva

Toxická dilatace intestinemegakolonu

Toxická dilatace střeva a perforace střeva je možná, pokud jsou anticholinergní činidla podávána u pacientů s úplavicí Salmonella.

Ulcerativní kolitida

U pacientů s ulcerativní kolitidou by měla být opatrná opatrnost. Velké dávky mohou potlačit pohyblivost střeva do bodu výroby paralytického ileu a použití tohoto léčiva může vyvolat nebo zhoršit vážnou komplikaci toxického megakolonu [viz viz Nežádoucí účinky ]. BENTYL is contraindicated in patients with těžká ulcerózní kolitida [viz Kontraindikace ].

Hypertrofie prostaty

Bentyl by měl být používán s opatrností u pacientů se známým nebo podezřením na zvětšení prostaty, u nichž může zvětšení prostaty vést k zadržení moči [viz viz Nežádoucí účinky ]

Jaterní a ledvinové onemocnění

Bentyl by měl být používán s opatrností u pacientů se známým jaterním a renálním poškozením.

Geriatrická populace

Hydrochlorid dicyklominu by měl být používán s opatrností u starších osob, kteří mohou být náchylnější k jeho nepříznivým účinkům.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu dicyklomie. Ve studiích u potkanů ​​v dávkách až 100 mg/kg/den dicyklomin nevyvolával žádné škodlivé účinky na pojetí nebo porodu chovu.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category B

Přiměřené a dobře ovládané studie nebyly provedeny u těhotných žen s bentyl v doporučených dávkách 80 až 160 mg/den. Epidemiologické studie však nevykazovaly zvýšené riziko strukturálních malformací, které se narodily ženám, které vzaly produkty obsahující hydrochlorid dicyklominu v dávkách až 40 mg/den během prvního trimestru těhotenství.

Reprodukční studie byly provedeny u potkanů ​​a králíků v dávkách až 33násobku maximální doporučené lidské dávky na základě 160 mg/den (3 mg/kg) a neodhalily žádné důkazy o poškození plodu v důsledku dicyklomie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Bentyl je kontraindikován u žen, které kojí. Hydrochlorid dicyklomie se vylučuje v lidském mléce. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojených kojenců z Bentylu by mělo být učiněno rozhodnutí, zda diskontinovat ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. [vidět Dětské použití ].

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Bentyl je kontraindikován u kojenců mladších 6 měsíců věku. [vidět Kontraindikace ] Existují případy, které uvádějí, že podávání hydrochloridu dicyklominu s kojenci následovaly vážné respirační symptomy (dušnost dušnosti bez dechu respirační kolaps apnoe a asfyxie) záchvaty synkopu pulsu však kolísání míry míry míry a smrt; Nebyl navázán žádný kauzální vztah.

Geriatrické použití

Klinické studie Bentyl nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci dávkovacího rozsahu u dospělých, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Poškození ledvin

Účinky poškození ledvin na bezpečnost PK a účinnost bentylu nebyly studovány. Je známo, že bentyl léčiva je v podstatě vylučována ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Bentyl by měl být podáván s opatrností u pacientů s poškozením ledvin.

Poškození jater

Účinky poškození ledvin na bezpečnost PK a účinnost bentylu nebyly studovány. Bentyl by měl být podáván s opatrností u pacientů s jaterním poškozením.

Informace o předávkování pro bentyl

V případě pacientů s předávkováním by se mělo kontaktovat středisko kontroly jedu lékaře (1-800-222-1222) nebo pohotovostní místnosti.

Mezi příznaky a příznaky předávkování patří: bolest hlavy; nevolnost; zvracení; rozmazané vidění; rozšířené žáky; horká suchá kůže; závrať; suchost úst; potíže při polykání; a stimulace CNS včetně křeče. Může dojít k Curareově působení (tj. Neuromuskulární blokáda vedoucí k svalové slabosti a možné ochrnutí).

Jedna nahlášená událost zahrnovala 37letý muž, který hlásil necitlivost na levé straně studených prstů rozmazané vidění břicha a bolest boku snižovala chuť k jídlu a nervozitu po požití 320 mg denně (čtyři 20 mg tablety denně denně). Tyto události se vyřešily po ukončení dicyklomie.

Akutní orální LD50 léčiva je u myší 625 mg/kg.

Množství léčiva v jedné dávce, která je obvykle spojena s příznaky předávkování nebo které bude pravděpodobně život ohrožující život, nebylo definováno. Maximální zaznamenaná lidská perorální dávka byla 600 mg ústy u 10měsíčního dítěte a přibližně 1500 mg u dospělého, z nichž každý přežil. U tří kojenců, kteří zemřeli po podání hydrochloridu dicyklominu [viz Varování AND OPATŘENÍ ] Koncentrace krve léčiva byly 200 220 a 505 ng/ml.

Není známo, zda je bentyl dialyzabilní.

Léčba by se měla skládat z emetik záplavového zápletky a aktivovaného uhlí. Sedativa (např. Zkrácení barbiturátorů benzodiazepinů) mohou být použity pro řízení zjevných příznaků vzrušení. Pokud je uvedeno vhodné parenterální cholinergní činidlo, může být použit jako antidotum.

Kontraindikace pro bentyl

Bentyl je kontraindikován u kojenců mladších 6 měsíců věku [viz Použití v konkrétních populacích ] ošetřovatelské matky [viz Použití v konkrétních populacích ] a u pacientů s:

• nestabilní kardiovaskulární stav při akutním krvácení
• myasthenia gravis [viz Varování AND OPATŘENÍ ]
• Glaukom [viz Nežádoucí účinky a Lékové interakce ]
• Obstrukční uropatie [viz Varování AND OPATŘENÍ ]
• Obstrukční onemocnění gastrointestinálního traktu [viz Varování AND OPATŘENÍ ]
• těžká ulcerózní kolitida [viz Varování AND OPATŘENÍ ]
• Refluxní ezofagitida

Klinická farmakologie for Bentyl

Dicyklomin uvolňuje křeč hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Studie na zvířatech ukazují, že tohoto účinku je dosaženo prostřednictvím duálního mechanismu: (1) specifický anticholinergní účinek (antimuskarin) v místech acetylcholinu-receptoru s přibližně 1/8 miligramové účinnosti atropinu ( in vitro morče ileum); a (2) přímý účinek na hladký sval (muskulotropický), o čemž svědčí antagonismus dicyklominu u křečí vyvolaných bradykinin a histaminem izolované ileum morče. Atropin neovlivnil reakce na tyto dva agonisty. Nadarmo Studie u koček a psů ukázaly, že dicyklotomin je stejně silný proti acetylcholinu (ACH)- nebo chloridu barya (Baci ₂ )-indukované střevní křeče, zatímco atropin byl nejméně 200krát účinnější proti účinkům ACh než Baci ₂ . Testy na mydriatické účinky u myší ukázaly, že dicyklomin byl přibližně 1/500 stejně silný jako atropin; Antisialagogové testy u králíků ukázaly, že dicyklomin je 1/300 stejně silný jako atropin.

U člověka je dicyklomie rychle absorbován po perorálním podání dosažení maximálních hodnot během 60- 90 minut. Hlavní trasa eliminace je moč (NULL,5% dávky). Vylučování se také vyskytuje ve stolicích, ale v menší míře (NULL,4%). Průměrný poločas eliminace plazmy v jedné studii byl stanoven na přibližně 1,8 hodiny, kdy byly měřeny plazmatické koncentrace po dobu 9 hodin po jedné dávce. V následných studiích byly sledovány koncentrace v plazmě až 24 hodin po jedné dávce vykazující sekundární fázi eliminace s poněkud delší poločas. Průměrný distribuční objem pro perorální dávku 20 mg je přibližně 3,65 l/kg, což naznačuje rozsáhlé rozdělení v tkáních.

V kontrolovaných klinických studiích zahrnujících více než 100 pacientů, kteří dostávali lék 82% pacientů léčených syndromem funkčního střeva/dráždivého střeva s dicyklominem hydrochloridem v počátečních dávkách 160 mg denně (40 mg q.i.d.) prokázaly příznivou klinickou odpověď ve srovnání s 55% placebem (P. <.05). In these trials most of the side effects were typically anticholinergic in nature (see table) a were reported by 61% of the patients.

Devět procent (9%) pacientů bylo od léčiva přerušeno kvůli jednomu nebo více z těchto vedlejších účinků (ve srovnání s 2% ve skupině s placebem). U 41% pacientů s vedlejšími účinky vedlejší účinky zmizely nebo byly tolerovány při 160 mg denní dávce bez snížení. U 46% pacientů s vedlejšími účinky, kteří poté pokračovali v příznivé klinické odpovědi, byla vyžadována snížení dávky ze 160 mg denně na průměrnou denní dávku 90 mg; Jejich vedlejší účinky buď zmizely nebo byly tolerovány. (Vidět Nežádoucí účinky. )

Informace o pacientovi pro bentyl

Neúmyslné intravenózní podávání

Bentyl injekce is for intramuscular administration only. Do not administer by any other route. Inadvertent administration may result in thrombosis or thrombophlebitis a injection site such as pain edema skin color change a even reflex sympathetic dystrophy syndrome [see Nežádoucí účinky ].

Použití u kojenců

Informujte rodiče a pečovatele, aby nepodali bentyl u kojenců mladších 6 měsíců věku [viz Použití v konkrétních populacích ].

Používejte u ošetřovatelských matek

Doporučujte kojení ženám, že by se bentyl neměl používat při kojení svých kojenců [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Periferní a centrální nervový systém

V přítomnosti vysoká teplotní teplota environmentální teploty může dojít k prostraci tepla při používání bentyl (horečka a úpal v důsledku sníženého pocení). Pokud dojde k příznakům, měl by být lék přerušen a kontaktován lékař. Bentyl může produkovat ospalost nebo rozmazané vidění. Pacient by měl být varován, aby se nezabýval činnostmi vyžadujícími mentální bdělost, jako je provoz motorového vozidla nebo jiného stroje nebo aby při užívání bentylu prováděl nebezpečnou práci [viz viz Varování AND OPATŘENÍ ].