Axert

Popis pro Axert

Axert ^® (Almotriptan malate) tablety obsahují almotriptan malate selektivní 5hydroxytryptamine1b/1d (5-HT _1b/1d ) agonista receptoru. Almotriptan malate je chemicky označen jako 1-[[[3- [2- (dimethylamino) ethyl] -1H-indol-5-yl] methyl] sulfonyl] pyrrolidin (±) -hydroxybutanedioát (1: 1) a jeho strukturální vzorec je:

Jeho empirický vzorec je C ₁₇ H ₂₅ N ₃ O ₂ S-C ₄ H ₆ O ₅ představující molekulovou hmotnost 469,56. Almotriptan je bílý až mírně žlutý krystalický prášek, který je rozpustný ve vodě. Axert ^® Pro perorální podání obsahuje almotriptan malate ekvivalent 6,25 nebo 12,5 mg almotriptanu. Každá komprimovaná tableta obsahuje následující neaktivní složky: Carnauba vosková celulóza FD

Použití pro Axert

Akutní léčba útoků migrény

Dospělí

Axert ^® (Almotriptan Malate) je indikován pro akutní léčbu migrénových útoků u pacientů s anamnézou migrény s aurou nebo bez něj.

Adolescenti

Věk 12 až 17 let axert ^® je indikováno pro akutní léčbu bolesti migrény bolesti hlavy u pacientů s anamnézou migrénových útoků s aurou nebo bez něj obvykle trvající 4 hodiny nebo více (když se neošetřuje).

Důležitá omezení

Axert ^® by měl být použit pouze tam, kde byla stanovena jasná diagnóza migrény. Pokud pacient nemá reakci na první útok migrény ošetřený axertrem ^® Diagnóza migrény by měla být přehodnocena před Axertrem ^® je podáván k léčbě jakýchkoli následných útoků.

U adolescentů ve věku 12 až 17 let účinnost Axertr ^® U symptomů spojených s migrénou (nevolnost a fonofobie) nebyla stanovena. Axert ^® není určen pro profylaktickou terapii migrény nebo pro použití při léčbě hemiplegické nebo bazilární migrény [viz Kontraindikace ].

Bezpečnost a účinnost Axertru ^® nebyly zřízeny pro bolesti hlavy, která je přítomna ve starší převážně mužské populaci.

Dávkování pro Axert

Akutní léčba útoků migrény

Doporučená dávka Axertr ^® (Almotriptan malate) u dospělých a adolescentů ve věku 12 až 17 let je 6,25 mg až 12,5 mg, přičemž dávka 12,5 mg má tendenci být účinnější dávkou u dospělých. Protože jednotlivci se mohou lišit ve své reakci na různé dávky Axertr ^® Volba dávky by měla být provedena na individuálním základě.

Pokud je bolest hlavy ulevena po počátečním axertru ^® Dávka, ale vrátí se dávka může být opakována po 2 hodinách. Účinnost druhé dávky nebyla stanovena v placebem kontrolovaných pokusech. Maximální denní dávka by neměla překročit 25 mg. Nebyla stanovena bezpečnost léčby v průměru více než čtyři migrény za 30 dní.

Poškození jater

Doporučená počáteční dávka Axertr ^® U pacientů s poškozením jater je 6,25 mg. Maximální denní dávka by neměla překročit 12,5 mg za 24 hodin [viz viz Varování a OPATŘENÍ a Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Doporučená počáteční dávka Axertr ^® U pacientů s těžkým poškozením ledvin je 6,25 mg. Maximální denní dávka by neměla překročit 12,5 mg za 24 hodin [viz viz Varování a OPATŘENÍ a Klinická farmakologie ].

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Axert ^® (Almotriptan malate) tablety jsou k dispozici jako bílé potažené kruhové biconvex tablety v následujících pevných stránkách:

6,25 mg tablet s otiskem červeného kódu 2080

12,5 mg tablet s modrým stylizovaným otiskem A.

Skladování a manipulace

Axert ^® (Almotriptan malate) tablety jsou k dispozici následovně:

6,25 mg: Bílé potažené kruhové biconvexové tablety s potiskem červeného kódu 2080.

Escitalopram 20 mg vedlejší účinky tabletu

Dávka jednotky (hliníkový blistrový balíček)

6 tablet - NDC 50458-211-01

12,5 mg: Bílé potažené kruhové biconvexové tablety s modrým stylizovaným otiskem A.

Dávka jednotky (hliníkový blistrový balíček)

12 tablet - NDC 50458-210-01

Ukládat při ° C (77 ° F); Exkurze povolené na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Vyrobeno: Janssen-Oortho LLC Gurabo Portorico 00778. Revidováno: květen 2017.

Vedlejší účinky for Axert

Po použití axertr došlo k vážným srdečním reakcím včetně infarktu myokardu ^® (Almotriptan malate) tablety. These reactions are extremely rare a most have been reported in patients with risk factors predictive of CAD. Reactions reported in association with triptans have included coronary artery vasospasm transient myocardialischemia myocardial infarction ventricular tachycardia a ventricular fibrillation [vidět Kontraindikace a Varování a OPATŘENÍ ].

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Riziko ischemie a infarktu myokardu a další nepříznivé srdeční příhody [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Pocity tlaku těsnosti bolesti v hrudi a/nebo krku krku a čelisti [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Cerebrovaskulární příhody a úmrtí [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Další události související s vazospasmem včetně periferní cévní ischemie a ischemie tlustého střeva [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Serotonův syndrom [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Zvýšení krevního tlaku [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Nežádoucí účinky byly hodnoceny v kontrolovaných klinických studiích, mezi něž patřilo 1840 dospělých pacientů, kteří dostávali jednu nebo dvě dávky axertr ^® a 386 adult patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axert ^® Byla to nevolnost smnolence bolesti hlavy parestezie a sucho v ústech. V dlouhodobých otevřených studiích, kde bylo pacientům dovoleno léčit více útoků po dobu 1 roku 5% (63 ze 1347 pacientů), se kvůli nepříznivým zážitkům stáhl.

Nežádoucí účinky byly hodnoceny v kontrolovaných klinických studiích, které zahrnovaly 362 dospívajících pacientů, kteří dostávali AXERTR ^® a 172 adolescent patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axert ^® Byly závratě bolí hlavy proti parestezii nevolnost a zvracení. V dlouhodobé otevřené studii, kde bylo pacientům dovoleno léčit více útoků až 1 rok 2% (10 ze 420 adolescentních pacientů) se stáhl kvůli nežádoucím účinkům.

Protože klinické studie jsou prováděny za široce měnících se podmínek, které nelze pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Běžně pozorované nežádoucí účinky v dvojitě slepé placebem kontrolované axertr ^® Klinické studie

Dospělí

Tabulka 1 uvádí nepříznivé účinky, ke kterým došlo u alespoň 1% dospělých pacientů léčených AXERTR ^® a at an incidence greater than in patients treated with placebo regardless of drug relationship.

Tabulka 1. Výskyt nežádoucích účinků v kontrolovaných klinických studiích (uveden u alespoň 1% dospělých pacientů léčených axertr ^® a at an Incidence Greater than Placebo)

Výskyt nežádoucích účinků v kontrolovaných klinických studiích nebyl ovlivněn přítomností aury pohlavních hmotností nebo použitím profylaktických léků nebo perorálních antikoncepčních prostředků. Neexistovaly nedostatečné údaje k posouzení účinku rasy na výskyt nežádoucích účinků.

Adolescenti

Tabulka 2 uvádí nepříznivé účinky hlášené 1% nebo více AxertR ^® -Ošetření adolescenti ve věku 12 až 17 let v 1 placebem kontrolované dvojitě slepé klinické studie.

Tabulka 2. Nežádoucí účinky hlášené ≥1% adolescentních pacientů léčených AXERTR ^® V 1 placebem kontrolované dvojitě zaslepené klinické hodnocení

Další nežádoucí účinky pozorované v Axertr ^® Klinické studie

V odstavcích, které se řídí frekvencemi méně běžně hlášených nepříznivých klinických reakcí, jsou uvedeny. Zprávy zahrnují nežádoucí účinky v 5 studiích kontrolovaných dospělých a 1 adolescentní kontrolovaná studie. Variabilita spojená s hlášením nežádoucích reakcí Terminologie použitá k popisu nežádoucích účinků atd. Omezte hodnotu poskytnutých kvantitativních frekvenčních odhadů. Reakční frekvence se počítá jako počet pacientů, kteří použili AXERTR ^® a reported a reaction divided by the total number of patients exposed to Axert ^® (n=3047 all doses). All reported reactions are included except those already listed in the previous table those too general to be informative and those not reasonably associated with the use of the drug. Reactions are further classified within system organ class and enumerated in order of decreasing frequency using the following definitions: frequent adverse reactions are those occurring in 1/100 or more patients infrequent adverse reactions are those occurring in fewer than 1/100 to 1/1000 patients and rare adverse reactions are those occurring in fewer than 1/1000 patients.

Tělo: Časté: Bolest hlavy. Obavní: Břišní křeče nebo bolest asthenia zimnice bolesti zad bolest na hrudi bolest krku únava a tuhý krk. Vzácný: Reakce horečky a fotocitlivosti.

Kardiovaskulární: Obavní: Vazodilatační palpitace a tachykardie. Vzácný: Hypertenze a synkopa.

Zažívací: Obavní: Průjem zvracení dyspepsia gastroenteritida a zvýšená žízeň. Vzácný: Colitis Gastritis Ezofageální reflux a zvýšený slinění.

Metabolický: Obavní: Hyperglykémie a zvýšená sérová kreatin fosfokináza. Vzácný: Zvýšená gama glutamyl transpeptidáza a hypercholesteremii.

Musculo -skeletal: Obavní: Myalgia. Vzácný: Artralgia artritida myopatie a slabost svalu.

Nervový: Časté: Závratě a somnolence. Obavní: Tremor Vertigo úzkost Hypoesthesia Neklid CNS stimulace a chvění. Vzácný: Změna ve snech narušila koncentraci Abnormální koordinace Depresivní příznaky euforie hyperreflexie hypertonia nervozita Neuropatie Noční můry nystagmus a nespavost.

Respirační: Obavní: Faryngitida rinitis dyspnea laryngismus sinusitida a bronchitida. Vzácný: Hyperventilace Laryngitis kýchání a epistaxe.

Kůže: Obavní: Memaforéza Pruritus a vyrážka. Vzácný: Dermatitida a erytém.

Speciální smysly: Obavní: Bolest ucha a tinnitus. Vzácný: Diplopie suché oči bolest očí otitis média parosmia scotoma konjunktivitida podráždění očí hyperacusis a změna chuti.

Urogenital: Obavní: Dysmenorea.

Zážitek z postmarketingu

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány během používání axertru v postgrapvalu ^® . Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Poruchy imunitního systému: Reakce hypersenzitivity (včetně anafylaktických reakcí angioedému a anafylaktického šoku)

Psychiatrické poruchy: Zmatená stavová neklid

Poruchy nervového systému: Záchvaty hypoestézie hemiplegie

Poruchy očí: Blefarospasm zraková zraka rozmazaná

Poruchy ucha a labyrintu: Závrať

Srdeční poruchy: Akutní infarkt myokardu koronární tepna Vasospasm angina pectoris tachykardie

Gastrointestinální poruchy: Břišní nepohodlí břišní bolest břicha Břicha Horze kolitida Hypoestézie Ústní oteklý jazyk

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Hyperhidróza studeného potu erytém

Muskuloskeletální pojivová tkáň a poruchy kostí: Artralgia Myalgia bolest v končetině

Reprodukční systém a poruchy prsu: Bolest prsu

Obecné poruchy: Malářská periferní chlad.

Lékové interakce for Axert

Drogy obsahující ergot

Bylo popsáno, že tyto léky způsobují prodloužené vazospastické reakce. Protože teoreticky mohou být vazospastické účinky aditivní léky obsahující ergotamin nebo ergot -typ (jako je dihydroergotamin ergotamin tartrát nebo methyrgid) a axertrt ^® (almotriptan malate) by se neměl používat do 24 hodin od sebe [viz viz Kontraindikace ].

5-Ht ₁ Agonisté (např. Triptans)

Současné použití jiných 5-HT ₁ Agonisté (např. Triptans) do 24 hodin od léčby axertrem ^® je kontraindikován [viz Kontraindikace ].

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu/inhibitory zpětného vychytávání serotoninu serotoninu

Během kombinovaného používání triptanů a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS) nebo inhibitorů zpětného zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SNRIS) byly hlášeny případy život ohrožujícího serotoninového syndromu (viz selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu [SSRIS) nebo serotonin norepinefrinu [SNRIS) [SNRIS) [SNRIS) [SNRIS) [SNRIS) [SNRIS) [SNRIS) [viz) [viz Varování a OPATŘENÍ Klinická farmakologie ].

Ketokonazol a další silné inhibitory CYP3A4

Společné podávání almotriptanu a perorálního ketoconazolu Silný inhibitor CYP3A4 vedlo k přibližně 60% zvýšení expozice almotriptanu. Zvýšené expozice almotriptanu lze očekávat, když se almotriptan používá souběžně s jinými silnými inhibitory CYP3A4 [viz viz Klinická farmakologie ].

U pacientů souběžně pomocí silných inhibitorů CYP3A4 doporučená počáteční dávka axertr ^® je 6,25 mg. Maximální denní dávka by neměla překročit 12,5 mg během 24 hodin. Souběžné použití Axertr ^® a potent CYP3A4 inhibitors should be avoided in patients with renal or hepatic impairment [vidět Klinická farmakologie ].

Varování pro Axert

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Axert

Riziko ischemie a infarktu myokardu a další nepříznivé srdeční příhody

Srdeční příhody a úmrtí s 5-HT ₁ Agonisté

Vážné nepříznivé srdeční příhody včetně akutního infarktu myokardu byly hlášeny během několika hodin po podání Axertr ^® (almotriptan malate). Život ohrožující poruchy srdečního rytmu a smrti byly hlášeny během několika hodin po podávání jiných triptanů. Vzhledem k rozsahu používání triptanů u pacientů s migrénou je výskyt těchto událostí extrémně nízký.

Axert ^® může způsobit koronární vazospasmus; Alespoň jedna z těchto událostí se vyskytla u pacienta bez srdeční anamnézy a s dokumentovanou absencí onemocnění koronárních tepen. Kvůli těsné blízkosti událostí k použití axertr ^® Kauzální vztah nelze vyloučit. Pacienti, kteří zažívají příznaky nebo příznaky, které naznačují anginu po dávkování, by měli být vyhodnoceni na přítomnost onemocnění koronárních tepen (CAD) nebo predispozice k variantě Prinzmetala před přijetím dalších dávek léků a měly by být monitorovány elektrokardiograficky, pokud se dávkování obnoví a podobné příznaky.

Zkušenosti s předčasným trhem s Axertrem ^® u dospělých

Mezi 3865 subjekty/pacienty, kteří dostali Axert ^® V klinických studiích v premarketingu byl jeden pacient hospitalizován pro pozorování poté, co bylo zjištěno, že naplánovaný elektrokardiogram (EKG) je abnormální (negativní t-vlny na levém vedení) 48 hodin po přijetí jediné 6,25 mg dávky almotriptanu. Pacientka 48letá žena dříve vzala 3 další dávky pro dřívější migrénové útoky. Enzymy myokardu v době abnormálního EKG byly normální. Pacientka byla diagnostikována jako ischemie myokardu a že měla rodinnou anamnézu koronárního onemocnění. EKG provedená o 2 dny později byla normální, stejně jako následná koronární angiografie. Pacient se bez incidentu zotavil.

Zážitek z postmarketingu with Axert ^® u dospělých

Vážné kardiovaskulární příhody byly hlášeny ve spojení s používáním axertr ^® . Nekontrolovaná povaha dohledu v postmarketingu však znemožňuje definitivně určit podíl nahlášených případů, které byly skutečně způsobeny almotriptanem nebo spolehlivě posoudit příčinu v jednotlivých případech [viz viz [viz Nežádoucí účinky ].

Pacienti s zdokumentovaným onemocněním koronárních tepen

Because of the potential of this class of compound (5-HT ₁ agonisté) způsobit koronární vazospasm axert ^® nemělo by být dáno pacientům s zdokumentovanou ischemickou nebo vazospastickou koronární onemocnění tepny [viz Kontraindikace ].

Pacienti s rizikovými faktory pro CAD

Důrazně se doporučuje, aby Axertr ^® Nebyl dáván pacientům, u nichž je nerozpoznaný CAD předpovídán přítomností rizikových faktorů (např. Hypertenze hypercholesterolémie kuřák Obezita Diabetes Silná rodinná anamnéza CAD ženy s chirurgickou nebo fyziologickou menopauzou nebo mužem nad 40 let), pokud je kardiovaskulární hodnocení poskytuje uspokojivé klinické důkazy, které je přiměřeně volné koronární a aťáky a ischemicky pod nimi), nebo jiná pod jejich důkazy, nebo jiná pod sebevědomí) nebo jiná pod sebevědomí) nebo jiným ischemickým onemocněním) nebo jiným ischemickým onemocněním) nebo jiným způsobem, že je to významné pod jejich důkazy, nebo je to jiné než je to, že je třeba v závislosti na důkazech, nebo je i jiná. nemoc. Citlivost srdečních diagnostických postupů k detekci kardiovaskulárního onemocnění nebo predispozice k vazospasmu koronární tepny je přinejlepším skromná. Pokud během kardiovaskulárního hodnocení pacientova lékařská anamnéza elektrokardiografická nebo jiná vyšetřování odhalí zjištění svědčící o nebo v souladu s vazospasmem koronární tepny nebo ischemií myokardu axertr ^® by neměl být podáván [viz Kontraindikace ].

U pacientů s rizikovými faktory predikující CAD, kteří jsou odhodláni uspokojivé kardiovaskulární hodnocení, se důrazně doporučuje, aby se podávání první dávky axertr ^® se konají v nastavení ordinace lékaře nebo podobného lékařsky zaměstnance a vybaveného zařízení, pokud pacient dříve neobdržel Axert ^® . Protože srdeční ischemie může nastat v nepřítomnosti klinických příznaků by se mělo věnovat získání při první příležitosti použití EKG během intervalu bezprostředně po axertr ^® u těchto pacientů s rizikovými faktory. Doporučuje se, aby pacienti, kteří jsou přerušovanými dlouhodobými uživateli AXERTR ^® a who have or acquire risk factors predictive of CAD as described above undergo periodic interval cardiovascular evaluation as they continue to use Axert ^® .

Účelem výše popsaného systematického přístupu je snížit pravděpodobnost, že pacienti s nerozpoznaným kardiovaskulárním onemocněním budou neúmyslně vystaveni axertr ^® . Schopnost srdečních diagnostických postupů detekovat všechna kardiovaskulární onemocnění nebo predispozice k vazospasmu koronární tepny je přinejlepším skromná. Kardiovaskulární příhody spojené s léčbou triptanu se vyskytly u pacientů bez srdeční anamnézy a s dokumentovanou absencí koronárních onemocnění tepen.

Pocity tlaku těsnosti bolesti v hrudi a/nebo krku krku a čelisti

Stejně jako u jiných 5-HT ₁ Po léčbě axertr byly hlášeny agonisté pocity tlaku a těžkosti a těžkosti a těžkost ^® . Protože 5-Ht ₁ Agonisté mohou způsobit, že pacienti s koronárním vazospasmem, kteří mají příznaky nebo symptomy, které naznačují anginu po dávkování, by měly být vyhodnoceny na přítomnost CAD nebo predispozice k variantské angině Prinzmetalu před přijetím dalších dávek léků a měly by být monitorovány elektrokagraficky, pokud je dávkování obnoveno. Ukázalo se, že pacienti mají CAD a pacienti s variantou Prinzmetala angina by neměli dostávat 5-HT ₁ Agonisté [viz Kontraindikace a Riziko ischemie a infarktu myokardu a další nepříznivé srdeční příhody ].

Cerebrovaskulární příhody a úmrtí

U pacientů léčených jinými triptany a některé události vedly k úmrtím, které byly u pacientů léčených jinými triptany a některé události vedly k úmrtí, mozkový krvácení. V řadě případů se zdálo možné, že cerebrovaskulární příhody byly primární, že triptan byl podáván v nesprávném přesvědčení, že zažívané příznaky byly důsledkem migrény, když nebyly. Stejně jako u jiných akutních migrénových terapií před léčbou bolesti hlavy u pacientů, kteří nebyli dříve diagnostikováni jako migrény a u migrénních, kteří se vyskytují atypické příznaky, by měla být věnována vyloučení jiných potenciálně závažných neurologických stavů. Je třeba poznamenat, že pacienti s migrénou mohou být vystaveni zvýšenému riziku určitých cerebrovaskulárních příhod (např. Krvácení mrtvice a přechodného ischemického útoku) [Viz viz Kontraindikace ].

Další události související s vazospasmem včetně periferní cévní ischemie a ischemie tlustého střeva

Triptans včetně axertr ^® Může způsobit vazospastické reakce jiné než vazospasm koronární tepny, jako je periferní a gastrointestinální vaskulární ischemie s bolestí břicha a krvavou průjem. Při použití triptanů byly hlášeny velmi vzácné zprávy o přechodné a trvalé slepotě a významné ztrátě částečného zraku. Vizuální poruchy mohou být také součástí migrénového útoku. Pacienti, kteří zažívají příznaky nebo známky, naznačující snížený arteriální tok po použití jakéhokoli triptanu, jako je ischemický syndrom střev nebo syndrom Raynauda, ​​jsou kandidáty na další hodnocení [viz viz Kontraindikace ].

Serotonův syndrom

U triptanů může dojít k vývoji potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu ^® Zejména při kombinovaném použití se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu norepinefrinu (SNRIS). Pokud je doprovázená léčba axertrem ^® a an SSRI (e.g. fluoxetine paroxetine sertraline fluvoxamine citalopram escitalopram) or SNRI (e.g. venlafaxine duloxetine) is clinically warranted careful observation of the patient is advised particularly during treatment initiation a dose increases. Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. míchání halucinace coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular aberrations (e.g. hyperreflexia incoordination) a/or gastrointestinal symptoms (e.g. nevolnost zvracení průjem) [See Lékové interakce ].

Nadužívá bolest hlavy

Nadměrné užívání akutních migrénových léčiv (např. Ergotaminových triptanů opioidů nebo kombinace těchto léků po dobu 10 nebo více dní za měsíc) může vést k prohloubení bolesti hlavy (nadměrná bolest hlavy). Nadměrná bolest hlavy s léky se může vyskytovat jako denní bolesti hlavy podobné migréně nebo jako výrazné zvýšení frekvence migrénových útoků. Může být nezbytná detoxikace pacientů, včetně stažení nadužívaných léků a léčby abstinenčních symptomů (které často zahrnují přechodné zhoršení bolesti hlavy).

Zvýšení krevního tlaku

Stejně jako u jiných triptanů bylo při vzácných případech hlášeno významné zvýšení systémového krevního tlaku ^® používání u pacientů s anamnézou hypertenze a bez ní; Velmi zřídka tyto zvýšení krevního tlaku bylo spojeno s významnými klinickými událostmi. Axert ^® je kontraindikován u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí [viz Kontraindikace ]. In normotensive healthy subjects a patients with hypertension controlled by medication small but clinically insignificant increases in mean systolic (0.21 a 4.87 mm Hg respectively) a diastolic (1.35 a 0.26 mm Hg respectively) blood pressure relative to placebo were seen over the first 4 hours after oral administration of 12,5 mg of almotriptan.

Po dávkování s jiným triptanem ve studii hodnotící subjekty podstupující srdeční katetrizaci bylo pozorováno 18% nárůst průměrného tlaku plicní tepny.

Hypersenzitivita na sulfonamidy

Při předepisování AXERTR je třeba mít opatrnost ^® pro pacienty se známou přecitlivělostí na sulfonamidy. Chemická struktura almotriptanu obsahuje sulfonylovou skupinu, která se strukturálně liší od sulfonamidu. Cross-neezitivita na almotriptan u pacientů alergických na sulfonamidy nebyla systematicky vyhodnocena.

Zhoršená funkce jater nebo ledvin

Axert ^® by měl být podáván opatrně pacientům s nemocemi, které mohou změnit absorpční metabolismus nebo vylučování léčiv, jako jsou u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin [viz viz Dávkování a podávání a Klinická farmakologie ].

Vazba na tkáně obsahující melanin

Když byla pigmentovaná potkana podána jediná perorální dávka 5 mg/kg radioaktivně značeného almotriptanu, byl eliminační poločas radioaktivity z oka 22 dní. Toto zjištění naznačuje, že almotriptan a/nebo jeho metabolity se mohou v oku vázat na melanin. Protože almotriptan by se mohl v průběhu času hromadit v tkáních bohatých na melanin, existuje možnost, že by v těchto tkáních mohla způsobit toxicitu s prodlouženým používáním. V 52týdenním studii toxicity u psů však u psů u psů uskutečnily až 12,5 mg/kg/den (což mělo za následek expozici rodičovské léčivo přibližně 20krát, že u lidí, kteří dostávají maximální doporučenou lidskou dávku 25 mg/den), však nebyly zaznamenány žádné nepříznivé účinky sítnice související s léčbou almotriptanem. Ačkoli v klinických studiích nebylo provedeno žádné systematické monitorování oftalmologické funkce a předepisovatelé by neměli být uvědomeni o možnosti dlouhodobých oftalmologických účinků.

Opacity rohovky

Tři mužské psi (z celkem 14 ošetřených) v 52týdenní studii toxicity perorálního almotriptanu se vyvinuly mírné opacity rohovky, které byly zaznamenány po 51 týdnech, ale ne po 25 týdnech léčby. Dávky, ve kterých k tomu došlo, byly 2 5 a 12,5 mg/kg/den. Nepacity se obrátila po 4týdenním období bez léčiva u postiženého psa léčeného nejvyšší dávkou. Systémová expozice (plazma AUC) rodičovskému léčivu při 2 mg/kg/den byla přibližně 2,5násobek expozice u lidí, kteří dostávali maximální doporučenou lidskou denní dávku 25 mg. Nebyla stanovena dávka bez efektu.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Lékové interakce

Před podáním nových léků, včetně léků na předpis a léky a doplňky bez předpisu [viz, doporučte pacientům mluvit se svým lékařem nebo lékárníkem Kontraindikace a Lékové interakce ].

Přecitlivělost

Informujte pacienty, aby sdělili svému lékaři, zda po převzetí axertru vyvinou potíže s svěděním nebo dýcháním ^® [vidět Varování a OPATŘENÍ ].

Riziko ischémie myokardu a/nebo infarktu Ostatní nepříznivé srdeční příhody jiné události související s vazospasmem a cerebrovaskulárními událostmi

Informujte pacienty, že axertr ^® (Almotriptan malate) může způsobit vážné kardiovaskulární vedlejší účinky, jako je infarkt myokardu nebo mrtvice, což může vést k hospitalizaci a dokonce i smrti. Ačkoli se mohou vyskytnout vážné kardiovaskulární události bez varování, které by pacienti měli být upozorněni na příznaky a symptomy dušnosti bolesti na dechu nebo slušnost řeči a měli by požádat o lékařskou radu při pozorování jakýchkoli indikativních příznaků nebo příznaků. Oznámení pacienta o důležitosti tohoto sledování [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Serotonův syndrom

Upozorněte pacienti o riziku serotoninového syndromu s použitím axertr ^® nebo jiné triptany, zejména při kombinovaném používání s selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu serotoninu (SNRIS) [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Nadužívá bolest hlavy

Informujte pacienty, že užívání akutních migrénových léků po dobu 10 a více dní za měsíc může vést k zhoršení bolesti hlavy a povzbudit pacienty, aby zaznamenali frekvenci hlavy a užívání drog (např. Udržováním deníku bolesti hlavy) [Viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Těhotenství

Poraďte pacientům, aby informovali svého lékaře, pokud během léčby otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět [viz Použití v konkrétních populacích ].

Ošetřovatelské matky

Poraďte pacientům, aby informovali svého lékaře, pokud kojí nebo plánují kojení [viz Použití v konkrétních populacích ].

Schopnost provozovat strojní zařízení nebo vozidla

Poradenství pacientům, které axertr ^® může způsobit závratě narušení vizuálního vizuálního závratě a další příznaky CNS, které mohou narušit řízení nebo provozní stroje. V souladu s tím doporučujte pacientovi, aby neřídil provozovat komplexní stroje nebo se nezabýval jinými nebezpečnými činnostmi, dokud nezískají dostatečné zkušenosti ^® Posoudit, zda to ovlivňuje jejich mentální nebo vizuální výkon.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Almotriptan byl podáván myším a potkanům po dobu až 103-104 týdnů v perorálních dávkách až do 250 mg/kg/den a 75 mg/kg/den. Tyto dávky byly spojeny s plazmatickými expozicemi (AUC) s mateřským lékem, který byl přibližně 40 a 80krát u myší a potkanů ​​plazmatickou AUC u lidí při maximální doporučené dávce lidské (MRHD) 25 mg/den. Kvůli vysoké míře úmrtnosti v obou studiích, které dosáhly statistické významnosti u vysokodávkových ženských myší, byly všechny samice potkanů ​​všechny samce a vysokodávkové samice ukončeny mezi týdnemi 96 až 98. Nedocházelo k nárůstu nádorů souvisejících s podáním almotriptanu.

Mutageneze

Almotriptan nebyl ve dvou mutagenických in vitro Gen mutace testuje test Ames a test myší lymfom TK. Almotriptan nebyl v AN klastogenní nadarmo Test myší mikronukleus.

Poškození plodnosti

Když samci a samice potkanů ​​obdrželi almotriptan (25 100 nebo 400 mg/kg/den) perorálně před a během páření a prodloužení těhotenství estózního cyklu bylo pozorováno při střední dávce a větší a plodnost byla zhoršena při nejvyšší dávce. Následné páření léčených neošetřených zvířat ukázalo, že snížení plodnosti bylo způsobeno vlivem na ženy. Dávka bez efektu pro reprodukční toxicitu u potkanů ​​(25 mg/kg/den) je přibližně 10násobek MRHD na mg/m ² základ.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category C

Ve studiích na zvířatech almotriptan produkoval vývojovou toxicitu (zvýšená embryolethalita a kosterní změny plodu a snížená tělesná hmotnost potomků) v dávkách větší než dávky používané klinicky. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen; Proto Axertr ^® (Almotriptan Malate) by měl být použit během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

When almotriptan (125 250 500 or 1000 mg/kg/day) was administered orally to pregnant rats throughout the period of organogenesis increased incidences of fetal skeletal variations (decreased ossification) were noted at a dose of 250 mg/kg/day or greater and an increase in embryolethality was seen at the highest dose. Dávka bez efektu pro vývojovou toxicitu embryo-fetální u potkanů ​​(125 mg/kg/den) je přibližně 100násobek maximální doporučené dávky lidské (MRHD) 25 mg/den na povrchu těla (mg/m (mg/m ² ) základ. Podobné studie u těhotných králíků prováděných s almotriptanem (perorální dávky 5 20 nebo 60 mg/kg/den) prokázaly zvýšení embryolethality při nejvyšší dávce. Dávka bez efektu pro vývojovou toxicitu embryo-fetální u králíků (20 mg/kg/den) je přibližně 15krát MRHD na mg/m ² základ. When almotriptan (25 100 or 400 mg/kg/day) was administered orally to rats throughout the periods of gestation a lactation gestation length was increased a litter size a offspring body weight were decreased at the highest dose. The decrease in pup weight persisted throughout lactation. The no-effect dose in this study (100 mg/kg/day) is 40 times the MRHD on a mg/m ² základ.

Práce a dodávka

Účinek axertr ^® O práci a porodu u lidí není známo.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je almotriptan vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být posouzeno, když Axertr ^® se podává ošetřovatelské ženě. Hladiny almotriptanu v mléce potkana byly až 7krát vyšší než v plazmě potkana.

je v Evropě bezpečno

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Axertr ^® U pediatrických pacientů mladších 12 let nebyl stanoven. Farmakokinetika účinnost a bezpečnost Axertr ^® byly hodnoceny u dospívajících pacientů ve věku 12 až 17 let [viz Klinická farmakologie a Klinické studie ].

V klinické studii axert ^® 6,25 mg a 12,5 mg were found to be effective for the relief of migraine bolest hlavy pain in adolescent patients age 12 to 17 years. Efficacy on migraine-associated symptoms (nevolnost photophobia a phonophobia) was not established. The most common adverse reactions (incidence of ≥1%) associated with Axert ^® Léčba byla závratě somnolence bolesti hlavy parestézie nevolnost a zvracení [viz Nežádoucí účinky ]. The safety a tolerability profile of Axert ^® Léčba u adolescentů je podobná profilu pozorovanému u dospělých.

Mezi zkušenosti s postmarketingem s jinými triptany patří omezený počet zpráv, které popisují pediatrické pacienty, kteří zažili klinicky závažné nežádoucí účinky, které mají podobnou povahu, jakou jsou hlášeny jen zřídka u dospělých.

Geriatrické použití

Klinické studie Axertr ^® nezahrnovalo dostatečné množství subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Odbavení almotriptanu bylo u starších dobrovolníků nižší než u mladších jedinců, ale nebyly pozorované rozdíly v bezpečnosti a snášenlivosti mezi oběma populacemi [Viz Klinická farmakologie ]. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low dose reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function a of concomitant disease or other drug therapy. Doporučená dávka Axertr ^® U starších pacientů s normální funkcí ledvin je pro jejich věk stejný jako pro mladší dospělé.

Poškození jater

Doporučená počáteční dávka Axertr ^® U pacientů s poškozením jater je 6,25 mg. Maximální denní dávka by neměla překročit 12,5 mg za 24 hodin [viz viz Dávkování a podávání a Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Doporučená počáteční dávka Axertr ^® U pacientů s těžkým poškozením ledvin je 6,25 mg. Maximální denní dávka by neměla překročit 12,5 mg za 24 hodin [viz viz Dávkování a podávání a Klinická farmakologie ].

Předávkovat Information for Axert

Příznaky a příznaky

Pacienti a dobrovolníci, kteří dostávají jednotlivé perorální dávky 100 až 150 mg almotriptanu, nezažili významné nežádoucí účinky. Šest dalších normálních dobrovolníků dostávalo jednotlivé perorální dávky 200 mg bez závažných nežádoucích účinků. Během klinických hodnocení s Axertrem ^® (Almotriptan malate) Jeden pacient požíval 62,5 mg v 5hodinovém období a druhý pacient požíval 100 mg v období 38 hodin. Žádný pacient nezažil nežádoucí účinky.

Na základě farmakologie hypertenze Triptans nebo jiných závažnějších kardiovaskulárních příznaků by mohla po přetvoření dojít.

Doporučené ošetření

Neexistuje žádný specifický protijed k Axert ^® . V případě závažných postupů intenzivní péče o intoxikaci se doporučují, včetně založení a udržování patentových dýchacích cest, které zajišťuje přiměřenou oxygenaci a ventilaci a monitorování a podporu kardiovaskulárního systému.

Klinické a elektrokardiografické monitorování by mělo pokračovat po dobu nejméně 20 hodin, i když klinické příznaky nejsou pozorovány.

Není známo, jaký účinek má hemodialýza nebo peritoneální dialýza na plazmatické koncentrace almotriptanu.

Kontraindikace for Axert

Ischemická nebo vazospastická onemocnění koronárních tepen nebo jiné významné základní kardiovaskulární onemocnění

Nepoužívejte axertr ^® (almotriptan malate) U pacientů s ischemickou chorobou srdeční (angina pectoris historie infarktu myokardu nebo zdokumentovaná tichá ischemie) nebo u pacientů, kteří mají příznaky nebo nálezy, které jsou v souladu s ischemickou srdeční chorobou koronární tepnou vazospasm, včetně vazosmu Prinzmetalu nebo jiné významné kardiovaskulární onemocnění [viz [viz kardiovaskulární onemocnění [viz [viz [viz kardiovaskulární onemocnění [viz [viz [ Varování a OPATŘENÍ ].

Cerebrovaskulární syndromy

Nepoužívejte axertr ^® U pacientů s cerebrovaskulárními syndromy včetně (ale nejen) mrtvice jakéhokoli typu a přechodných ischemických útoků [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Periferní vaskulární onemocnění

Nepoužívejte axertr ^® U pacientů s periferním vaskulárním onemocněním včetně (ale bez omezení) ischemického onemocnění střev [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Nekontrolovaná hypertenze

Protože axertr ^® může zvýšit krevní tlak nepoužívat axert ^® u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Léky obsahující ergotamin a ergot

Nepoužívejte axertr ^® a ergotamine-containing or ergot-derived medications like dihydroergotamine ergotamine tartrate or methyrgid within 24 hours of each other [vidět Lékové interakce ].

Současné použití s ​​5-HT ₁ Agonisté (např. Triptans)

Axert ^® a other 5-Ht ₁ Agonisté (např. Triptans) by se neměli podávat do 24 hodin od sebe [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Hemiplegická nebo baziární migréna

Nepoužívejte axertr ^® u pacientů s hemiplegickou nebo bazilární migrénou.

Přecitlivělost

Axert ^® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na almotriptan nebo některou z jeho neaktivních složek.

Klinická farmakologie for Axert

Mechanismus působení

Almotriptan se váže s vysokou afinitou k 5-HT _1d 5-Ht _1b a 5-Ht _1f receptory. Almotriptan má slabou afinitu pro 5-HT _1a a 5-Ht ₇ receptory, ale nemá žádnou významnou afinitu nebo farmakologickou aktivitu při 5-HT ₂ 5-Ht ₃ 5-Ht ₄ 5-Ht ₆ ;; alfa nebo beta adrenergní; adenosin (a ₁ A ₂ ); Angiotensin (at ₁ NA ₂ ); Dopamin (d ₁ D ₂ ); Endothelin (et _A A _B ); nebo tachykinin (nk ₁ Nk ₂ Nk ₃ ) vazebná místa.

Farmakodynamika

Současné teorie o etiologii migrénové bolesti hlavy naznačují, že příznaky jsou způsobeny lokální lebeční vazodilatací a/nebo uvolňováním vazoaktivních a prozánětlivých peptidů ze smyslových nervových zakončení v aktivovaném trigeminálním systému. Terapeutická aktivita almotriptanu v migréně lze s největší pravděpodobností připsat agonistickým účinkům při 5-HT _1b/1d Receptory na extracerebrálních intrakraniálních krevních cévách, které se rozšíří během migrénového útoku a na nervových terminálech v trigeminálním systému. Aktivace těchto receptorů má za následek inhibici zúžení kraniálních cév uvolňování neuropeptidu a snížení přenosu v cestách trigeminální bolesti.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absolutní biologická dostupnost almotriptanu je asi 70% s hladinami maximální plazmy, které se vyskytují 1 až 3 hodiny po podání; Jídlo nemá vliv na farmakokinetiku.

Rozdělení

Almotriptan je minimálně vázán proteinu (přibližně 35%) a průměrný zjevný objem distribuce je přibližně 180 až 200 litrů.

Metabolismus

Almotriptan je metabolizován dvěma hlavními a jednu menší cesty. Oxidační deaminací zprostředkovaná monoamin oxidázou (MAO) (přibližně 27% dávky) a oxidace zprostředkovaná cytochromem P450 (přibližně 12% dávky) jsou hlavními cestami metabolismu, zatímco flavin monooxygenáza je menší cestou. MAO-A je zodpovědný za tvorbu metabolitu kyseliny indoleacetové kyseliny, zatímco cytochrom P450 (3A4 a 2D6) katalyzuje hydroxylaci pyrrolidinového kroužku na meziprodukt, který je dále oxidován dehydrogenázou gama-aminobuty. Oba metabolity jsou neaktivní.

Vylučování

Almotriptan má průměrný poločas 3 až 4 hodiny. Almotriptan je eliminován především vylučováním ledvin (asi 75% perorální dávky) s přibližně 40% podávané dávky vylučované nezměněné moči. Renální clearance přesahuje rychlost glomerulární filtrace přibližně 3krát, což naznačuje aktivní mechanismus. Přibližně 13% podávané dávky je vylučováno výkaly nezměněné i metabolizované.

Interakce léčiva

Všechny studie interakce léčiva byly provedeny u zdravých dobrovolníků s použitím jediné dávky almotriptanu 12,5 mg a více dávek druhého léčiva.

Inhibitory monoamin oxidázy

Společné podávání almotriptanu a moclobemidu (150 mg dvakrát denně po dobu 8 dnů) vedlo k 27% poklesu clearance almotriptanu a zvýšení CMAX přibližně 6%. Není nutné úpravy dávky.

Propranolol

Společné podávání almotriptanu a propranololu (80 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů) nevedlo k žádným významným změnám ve farmakokinetice almotriptanu.

Fluoxetin

Společné podávání almotriptanu a fluoxetinu (60 mg denně po dobu 8 dnů) silný inhibitor CYP2D6 neměl žádný účinek na clearance almotriptanu, ale maximální koncentrace almotriptanu byla zvýšena o 18%. Tento rozdíl není klinicky významný.

Verapamil

Společné podávání almotriptanu a verapamilu (120 mg trvalých tablet dvakrát denně po dobu 7 dnů), inhibitor CYP3A4 vedl k 20% zvýšení plochy v plazmatické koncentraci v době koncentrace a křivky v době plazmy a 24% zvýšení maximální plazmatické koncentrace almotriptanu. Žádná z těchto změn není klinicky významná. Není nutné úpravy dávky.

Ketokonazol a další silné inhibitory CYP3A4

Společné podávání almotriptanu a ketoconazolu silný inhibitor CYP3A4 vedlo k přibližně 60% zvýšení expozice almotriptanu. Zvýšené expozice almotriptanu lze očekávat, když se almotriptan používá s jinými silnými inhibitory CYP3A4.

Speciální populace

Geriatric

Renální a celková clearance a množství léčiva vyloučeného v moči byly nižší u starších zdravých dobrovolníků (věk 65 až 76 let) než u mladších zdravých dobrovolníků (věk 19 až 34 let), což vedlo k delšímu poločasu (NULL,7 hodiny vs. 3,2 hodiny) a o 25% vyšší plochu v plazmatickém čase v seniorském subjektu. Rozdíly se však nezdá být klinicky významné.

Dětský

Farmakokinetika almotriptanu byla provedena u adolescentů (12 až 17 let) a dospělých (18 až 55 let) s anamnézou migrény nebo bez ní. Nebyly pozorovány žádné rozdíly v rychlosti nebo rozsahu absorpce almotriptanu u adolescentů ve srovnání s dospělými.

Pohlaví

Ve farmakokinetických parametrech nebyly pozorovány žádné významné genderové rozdíly.

Rasa

Ve farmakokinetických parametrech mezi kavkazskými a africko-americkými dobrovolníky nebyly pozorovány žádné významné rozdíly.

Poškození jater

Farmakokinetika almotriptanu nebyla hodnocena u pacientů s jaterním poškozením. Na základě známých mechanismů clearance almotriptanu by bylo očekávané maximální pokles v almotriptanové vůli v důsledku poškození jater 60% [viz viz Dávkování a podávání ].

Poškození ledvin

Clearance almotriptanu byla přibližně o 65% nižší u pacientů s těžkým poškozením ledvin (CL/F = 19,8 l/hodinu; clearance kreatininu mezi 10 a 30 ml/min) a přibližně o 40% nižší u pacientů s mírným renálním poškozením (CL/F = 34,2 l/hodinu) mezi 31 a 71 ml/min) než u zdravých dobrovolníků (CL/F = 57 l/hodina). Maximální plazmatické koncentrace almotriptanu se u těchto pacientů zvýšily přibližně o 80% [viz Dávkování a podávání ].

Klinické studie

Dospělí

Účinnost Axertr ^® (Almotriptan Malate) byl založen ve třech vícecentrech randomizovaných dvojitě slepých placebem kontrolovaných evropských studiích. Pacienti zařazeni do těchto studií byly primárně ženy (86%) a kavkazské (více než 98%) s průměrným věkem 41 let (rozmezí 18 až 72). Pacienti byli instruováni, aby léčili mírnou až těžkou bolest migrény. Dvě hodiny po přijetí jedné dávky studijních léků pacienti hodnotili bolest hlavy. Pokud by bolest nesnížila závažnost na mírnou nebo žádnou bolest, bylo povoleno užívat únikové léky. Pokud se bolest snížila na mírnou nebo žádnou bolest po 2 hodinách, ale následně se zvýšila závažnost mezi 2 a 24 hodinami, byla považována za relaps a pacient byl instruován, aby si vzal druhou studijní lék. Rovněž byly hodnoceny související příznaky zvracení nevolnosti zvracení a fonofobie.

V těchto studiích bylo procento pacientů dosahujících odpověď (mírná nebo žádná bolest) 2 hodiny po léčbě významně větší u pacientů, kteří dostávali buď axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. A higher percentage of patients reported pain relief after treatment with the 12,5 mg dose than with the 6,25 mg dose. Doses greater than 12,5 mg did not lead to a significantly better response. These results are summarized in Table 3.

Tabulka 3. Míra odezvy 2 hodiny po léčbě počátečního bolesti hlavy u dospělých

Odhadovaná pravděpodobnost dosažení úlevy od bolesti do 2 hodin po počátečním ošetření axertr ^® U dospělých je znázorněn na obrázku 1.

Obrázek 1. Odhadovaná pravděpodobnost dosažení počáteční reakce bolesti hlavy (mírná nebo žádná bolest) u dospělých 2 hodin

Tento graf Kaplan-Meiera je založen na datech získaných ve třech klinických studiích kontrolovaných placebem, které poskytly důkaz účinnosti (studie 1 2 a 3). Pacienti, kteří nedosáhli úlevy od bolesti o 2 hodiny, byli cenzurováni po 2 hodinách.

U pacientů s nevolností fonofobie asociované s migrénou a zvracení na začátku došlo k sníženému výskytu těchto příznaků po podání axertr ^® ve srovnání s placebem.

Dvě až 24 hodin po počáteční dávce pacientů s léky bylo dovoleno užívat únikovou lék nebo druhou dávku studijního léku pro reakci na bolest. Odhadovaná pravděpodobnost, že pacienti užívají únik léků nebo druhou dávku studijního léku po dobu 24 hodin po počáteční dávce studijního léku, je znázorněna na obrázku 2.

Obrázek 2. Odhadovaná pravděpodobnost, že dospělí pacienti užívají léčbu nebo druhou dávku studijního léku po dobu 24 hodin po počáteční dávce studijní léčby

Tento graf Kaplan-Meier je založen na datech získaných ve třech placebem kontrolovaných studiích, které poskytly důkaz o účinnosti (studie 1 2 a 3). Pacienti, kteří nepoužívali další léčbu, byli cenzurováni po 24 hodinách. Remedikace nebyla povolena do 2 hodin po počáteční dávce Axertr ^® .

Účinnost Axertr ^® nebyl ovlivněn přítomností aury; podle pohlaví nebo věku pacienta; nebo souběžným použitím běžných migrénních profylaktických léčiv (např. Blokátory vápníkových kanálů beta-blokátorů a tricyklických antidepresiv); nebo orální antikoncepční prostředky. Neexistovaly nedostatečné údaje k posouzení účinku rasy na účinnost.

Adolescenti Age 12 To 17 Years

Účinnost Axertr ^® U dospívajících pacientů byl ve věku 12 až 17 let hodnocen v dvojitě slepé randomizované placebem kontrolované studii. Pacienti zapsaní do této studie měli alespoň 1letou historii migrénových útoků s nebo bez aury, která obvykle trvá 4 nebo více hodin (když se neléčí). Pacienti zařazeni do studie byly primárně ženy (60%) a Kavkazské (75%), zatímco 15% pacientů bylo černých a 10% z jiných ras. Pacienti byli instruováni, aby léčili mírnou až těžkou bolest migrény. Dvě hodiny po přijetí jedné dávky studijních léků pacienti hodnotili bolest hlavy. Rovněž byly hodnoceny související příznaky nevolnosti a fonofobie.

V této studii bylo v této studii procento pacientů, kteří dosáhli odpovědi na úlevu od bolesti (mírná nebo žádná bolest) 2 hodiny po léčbě statisticky větší u pacientů, kteří dostávali axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. There was no additional benefit on pain relief provided by the 12,5 mg dose. The 2-hour pain relief results are summarized in Table 4.

Tabulka 4. Míra odezvy 2 hodiny po léčbě počátečního bolesti hlavy u adolescentů ve věku 12 až 17 let

Odhadovaná pravděpodobnost dosažení úlevy od bolesti do 2 hodin po počátečním ošetření axertr ^® U adolescentů je věk 12 až 17 let znázorněn na obrázku 3.

Obrázek 3. Odhadovaná pravděpodobnost dosažení počáteční reakce bolesti hlavy (mírná nebo žádná bolest) za 2 hodiny ve studii dospívajících

Prevalence symptomů spojených s migrénou (nevolnost a fonofobie) po 2 hodinách po přijetí dávky se významně nelišila mezi pacienty, kteří dostávali axertr ^® 6,25 mg or 12,5 mg a those who received placebo.

Informace o pacientovi pro Axert

Axert ^®
(AX-ERT)
(Almotriptan malate) tablety

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Axert?

Axert can cause serious side effects including:

Srdeční infarkt a další srdeční problémy. Srdeční problémy mohou vést k smrti.

Pokud máte některý z následujících příznaků srdečního infarktu, přestaňte brát axert a okamžitě získejte pohotovostní lékařskou pomoc:

• nepohodlí ve středu hrudníku, který trvá déle než několik minut nebo který zmizí a vrátí se zpět
• Těžká těsnost tlak bolesti nebo těžkosti v krku nebo čelisti na hrudi
• Bolest nebo nepohodlí v náručí zadní čelist nebo žaludek
• dušnost s nepohodlí na hrudi nebo bez něj
• vypuknutí studeného potu
• nevolnost or zvracení
• Cítit se smazeným

Axert is not for people with risk factors for heart disease unless a heart exam is done a shows no problem. You have a higher risk for heart disease if you:

• mít vysoký krevní tlak
• mají vysokou hladinu cholesterolu
• kouř
• mají nadváhu
• mít cukrovku
• mít rodinnou anamnézu srdečních chorob
• jsou minulá menopauza
• jsou muž starší 40 let

Co je Axert?

• Axert is a prescription medicine that belongs to a class of medicines called Triptans. Axert is used:
  • léčit akutní migrénové útoky u dospělých s anamnézou migrény s aurou nebo bez aury.
  • Léčit akutní bolest migrény hlavy u dětí ve věku 12 až 17 let s anamnézou migrény s aurou nebo bez něj a které mají migrénové útoky, které trvají 4 nebo více hodin, když nejsou léčeny.
• Není známo, zda je Axert bezpečný a účinný u dětí ve věku 12 až 17 let s příznaky souvisejícími s migrénou (nevolnost; citlivost na světlo; citlivost zvuku).
• Axert is not to be used to prevent migraine attacks.
• Axert is not for the treatment of hemiplegic (that make you unable to move on one side of your body) or basilar (rare form of migraine with aura) migraines.
• Není známo, zda je Axert bezpečný a účinný pro léčbu bolesti hlavy.
• Není známo, zda je Axert bezpečný a účinný u dětí mladších 12 let.

Neberejte Axert, pokud:

• mít nebo mít srdeční problémy
• mít nebo mít mrtvici nebo přechodný ischemický útok (TIA)
• mít nebo mít problémy s krevními cévy, včetně ischemického onemocnění střev
• mají nekontrolovaný vysoký krevní tlak
• mít hemiplegickou nebo bazilární migrénu. Pokud si nejste jisti, zda máte tyto typy migrén, zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče.
• vzali některou z následujících léků za posledních 24 hodin:
  • ergotaminy
  • dihydroergotaminy
  • methyrgid
  • Sumatriptan
  • ELETRIPTAN
  • frovatriptate
  • Naratriptan
  • Rizatriptan
  • Sumatriptan a naproxen
  • Zolmitriptan
• jsou alergické na almotriptan malate nebo některá ze složek v Axert. Úplný seznam složek v Axert naleznete na konci tohoto letáku.

Zeptejte se svého lékaře, zda si nejste jisti, zda je váš lék uvedený výše.

Než vezmete Axert, řekněte svému lékaři o všech svých zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít vysoký krevní tlak
• mít vysoký cholesterol
• mít cukrovku
• kouř
• mají nadváhu
• mít problémy se srdcem nebo rodinnou anamnézu srdečních problémů nebo mrtvice
• mít problémy s ledvinami
• mít problémy s jatery
• jsou minulá menopauza
• jsou muž starší 40 let
• jsou alergické na sulfa (sulfonamid)
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Axert poškodí vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Axert prochází do mateřského mléka. Promluvte si se svým lékařem o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud vezmete Axert.

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků. Zejména řekněte svému lékaři, pokud užíváte léky zvané:

• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS)
• Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SNRIS)

Řekněte také svému lékaři, pokud užíváte některé jiné typy léčivých přípravků používaných k léčbě plísňové infekce (jako je ketokonazol nebo itrakonazol) nebo k léčbě HIV/AIDS (jako je ritonavir).

Pokud si nejste jisti, požádejte svého lékaře nebo lékárníka o seznam těchto léků. Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam, abyste ukázali svého lékaře nebo lékárníka, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Axert?

• Vezměte Axert přesně tak, jak vám lékař řekne, abyste to vzali.
• Pokud se vaše bolest hlavy vrátí po vaší první dávce, můžete si po první dávce vzít druhou dávku 2 nebo déle. Pokud vaše bolest pokračuje po první dávce, nepřijímá druhou dávku bez prvního kontroly u svého lékaře.
• Neberete více než 2 tablety Axert za 24 hodin. . Pokud si vezmete příliš mnoho Axert, zavolejte svého lékaře nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti nemocnice.

Co bych se měl vyhnout při užívání Axert?

Axert may cause závrať ospalost a problems seeing. Do not drive operate machinery or do other dangerous activities until you know how Axert affects you.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Axert?

Axert may cause serious side effects including:

• Vidíte, jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Axert?
• Změny barvy nebo senzace v prstech a nohou (Raynaudův syndrom)
• Problémy s žaludkem a střevem (Gastrointestinální a tlusté ischemické události) Mezi příznaky gastrointestinálních a tlustého střeva jsou ischemické události:
  • náhlá nebo těžká bolest žaludku
  • bolest žaludku po jídle
  • hubnutí
  • nevolnost or zvracení
  • zácpa nebo průjem
  • Krvavý průjem
  • horečka
• Problémy s krevním oběhem nohou a nohou (periferní vaskulární ischemie). Mezi příznaky periferní cévní ischemie patří:
  • křeče a bolest v nohou nebo bokech
  • Pocit těžkosti nebo těsnosti ve svalech nohou
  • pálení nebo bolavé bolesti na nohou nebo na nohou při odpočinku
  • necitlivost brnění or slabost in your legs
• Serotonův syndrom. Syndrom serotoninu je vzácný, ale vážný problém, ke kterému se může stát u lidí používajících Axert, zejména pokud se Axert používá s antidepresivními léky zvanými SSRI nebo SNRIS. Zavolejte svého lékaře, pokud máte některý z následujících příznaků syndromu serotoninu:
  • mentální změny, jako je vidět věci, které tam nejsou (halucinace) agitace nebo kóma
  • Rychlý srdeční rytmus
  • Změny krevního tlaku
  • vysoká teplota těla
  • těsné svaly
  • Potíže s chůzí
  • nevolnost zvracení or průjem
• Nadužívání bolesti hlavy. Někteří lidé, kteří používají příliš mnoho tablet Axert po dobu 10 a více dní každý měsíc, mohou mít horší bolesti hlavy (nadužívá bolest hlavy). Pokud se vaše bolesti hlavy zhoršují, může se váš lékař rozhodnout zastavit léčbu s Axert. Udržujte deník bolesti hlavy tím, že si zapíšete, jak často máte bolesti hlavy a kdy užíváte lék.
• alergické reakce. Někteří lidé, kteří jsou alergičtí na léky na sulfa, mohou být alergičtí na Axert. Pokud získáte některý z těchto příznaků alergické reakce, přestaňte brát Axert a zavolat svému lékaři nebo získat nápovědu k nouzové situaci:
  • oteklý obličej rty ústa jazyk nebo krk
  • potíže s polykáním nebo dýcháním
  • svědivá vyrážka (úly)

Nejběžnější vedlejší účinky Axert u dospělých jsou:

• nevolnost
• sucho v ústech
• brnění or burning feeling (paresthesia)

Nejběžnější vedlejší účinky Axert u adolescentů jsou:

• závrať
• ospalost
• bolest hlavy
• brnění or burning feeling (paresthesia)
• nevolnost
• zvracení

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Axert. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Axert?

• Ukládejte axert při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až ° C).
• Bezpečně zahodit lék, který je zastaralý nebo již není potřeba.

Udržujte Axert a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Axert.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Axert pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Axert jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Axert, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou složky v Axert?

Aktivní složka: Almotriptan malate

Neaktivní ingredience: Carnauba's Compulose FD