Aplenzin

VAROVÁNÍ

Sebevražedné myšlenky a chování

Sebevražda a antidepresiva léky

Antidepresiva zvýšila riziko sebevražedných myšlenek a chování u adolescentů dětí a mladých dospělých v krátkodobých pokusech. Tyto studie neprokázaly nárůst rizika sebevražedných myšlenek a chování při použití antidepresiv u subjektů ve věku 65 a starších [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

U pacientů všech věkových skupin, kteří jsou zahájeni na antidepresivní terapii, pečlivě sledují zhoršení a pro vznik sebevražedných myšlenek a chování. Poraďte rodinám a pečovatelům potřeby pečlivého pozorování a komunikace s předepisujícím lékařem [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Popis pro Aplenzin

Aplenzin ^® (bupropion hydrobromide) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin reuptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-2-(tert-butylamino)-3'chloropropiophenone hydrobromide. The molecular weight is 320.6. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ CLNO • HBR. Bupropion hydrobromidový prášek je bílý nebo téměř bílý krystalický a rozpustný ve vodě. Má hořkou chuť a vytváří pocit lokální anestézie na perorální sliznici. Strukturální vzorec je:

Aplenzin tablets are supplied for oral administration as 174 mg 348 mg a 522 mg white to off-white extended-release tablets. Each tablet contains the labeled amount of Hydrobromid bupropionu a the inactive ingredients: Ethylcelulóza glyceryl behenate polyvinylalkohol polyethylenglykol povidon a dibutyl sebacate. Karnauba vosk je zahrnut do sil 174 mg a 348 mg. Tablety jsou vytištěny jedlým černým inkoustem.

Nerozpustná skořápka tablety prodlouženým uvolňováním může zůstat neporušená během gastrointestinálního tranzitu a je eliminována ve stolici.

Použití pro aplenzin

Velká depresivní porucha

Aplenzin® (BUPROPION HYDROBROMIDE) Tablety pro rozšířené uvolňování is indicated for the treatment of major depressive disorder (MDD) as defined by the Diagnostic a Statistical Manual (DSM).

Účinnost formulace bupropionu s okamžitým uvolňováním byla stanovena ve dvou 4týdenních kontrolovaných lůžkových studiích a jedné 6týdenní kontrolované ambulantní studii dospělých pacientů s MDD. Účinnost formulace bupropionu s trvalým uvolňováním při udržovací léčbě MDD byla stanovena v dlouhodobém (až 44 týdnu) placebem kontrolované studie u pacientů, kteří reagovali na bupropion v 8týdenní studii akutní léčby [viz viz viz [viz viz akutní léčba [viz viz [viz viz studie [ Klinické studie ].

Sezónní afektivní porucha

Aplenzin is indicated for the prevention of seasonal major depressive episodes in patients with a diagnosis of seasonal affective disorder (SAD).

Účinnost tablet buropionu hydrochloridu prodlouženým uvolňováním v prevenci sezónních hlavních depresivních epizod byla založena ve 3 placebem kontrolovaných pokusech u dospělých ambulantních pacientů s anamnézou MDD s podzimním zimním sezónním vzorem, jak je definováno v DSM [viz viz [viz [viz [viz [viz [ Klinické studie ].

Dávkování pro aplenzin

Obecné pokyny pro použití

Chcete -li minimalizovat riziko záchvatu postupně zvýšit dávku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Aplenzin should be swallowed whole a not crushed divided or chewed. Aplenzin should be administered in the morning a may be taken with or without regard to meals.

Ekvivalentní denní dávky aplenzinu (bupropion hydrobromid) a bupropion hydrochlorid

Viz tabulka 1 pro ekvivalentní denní dávky aplenzinu (bupropion hydrobromid) a hydrochloridu bupropion.

Tabulka 1: Ekvivalentní denní dávky aplenzinu (bupropion hydrobromid) a bupropion hydrochlorid

Dávkování For Velká depresivní porucha (MDD)

Doporučená počáteční dávka pro MDD je 174 mg jednou denně ráno. Po 4 dnech dávkování může být dávka zvýšena na cílovou dávku 348 mg jednou denně ráno.

Obecně se souhlasí s tím, že akutní epizody deprese vyžadují několik měsíců nebo delší antidepresivum nad rámec reakce v akutní epizodě. Není známo, zda je dávka aplenzinu potřebná pro údržbářskou ošetření totožnou s dávkou, která poskytla počáteční odpověď. Pravidelně přehodnocuje potřebu udržovací léčby a vhodnou dávku pro takovou léčbu.

Dávkování For Sezónní afektivní porucha (SAD)

Doporučená počáteční dávka pro SAD je 174 mg jednou denně. Po 7 dnech dávkování může být dávka zvýšena na cílovou dávku 348 mg jednou denně ráno. Dávky nad 300 mg bupropionu HC1 prodlouženého uvolňování (ekvivalent aplenzinu 348 mg) nebyly hodnoceny v pokusech SAD.

Pro prevenci sezónních epizod MDD spojených se SAD iniciátorem Aplenzinu na podzim před nástupem depresivních symptomů. Pokračujte v léčbě v zimní sezóně. Na začátku jara se zúčtu a přesahujte aplenzin. U pacientů léčených 348 mg denně snižuje dávku na 174 mg jednou denně před ukončením aplenzinu. Individualizovat načasování zahájení a trvání léčby by mělo být individualizováno na základě historického vzorce sezónních epizod MDD pacienta.

Chcete -li přerušit aplenzin, zužujte dávku

Při přerušení léčby u pacientů léčených aplenzinem 348 mg jednou denně sníží dávku na 174 mg jednou denně před přerušením.

Dávkování Adjustment In Pacienti s poškozením jater

U pacientů se středním až závažným poškozením jater (skóre dítěte-Pugh: 7 až 15) je maximální dávka 174 mg každý druhý den. U pacientů s mírným poškozením jater (skóre dítěte: 5 až 6) zvažte snížení dávky a/nebo frekvence dávkování [viz viz Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ].

Dávkování Adjustment In Pacienti s poškozením ledvin

Zvažte snížení dávky a/nebo frekvence aplenzinu u pacientů s poškozením ledvin (rychlost glomerulární filtrace menší než 90 ml/min) [Viz viz Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ].

Přepínání pacienta do nebo z antidepresiva monoamin oxidázy (MAOI)

Nejméně 14 dní by mělo uplynout mezi přerušením maoi, který měl léčit depresi a zahájení terapie aplenzinem. Naopak nejméně 14 dní by mělo být povoleno po zastavení Aplenzina před zahájením maoi antidepresiva [viz Kontraindikace a Lékové interakce ].

Použití aplenzinu s reverzibilními maois, jako je linezolid nebo methylenová modrá

Nezačínejte aplenzin u pacienta, který je léčen reverzibilním maoi, jako je linezolid nebo intravenózní methylenová modrá. Interakce léčiva mohou zvýšit riziko hypertenzních reakcí. U pacienta, který vyžaduje naléhavější léčbu psychiatrického stavu, by měly být zváženy nefarmakologické zásahy včetně hospitalizace [Viz Kontraindikace ].

V některých případech může pacient, který již dostává aplenzinovou terapii, vyžadovat naléhavou léčbu linezolidovou nebo intravenózní methylenovou modrou. Pokud nejsou k dispozici přijatelné alternativy k linezolidové nebo intravenózní léčbě methylenové modři a potenciální přínosy linezolidové nebo intravenózní léčby methylenové modři se posuzují nad rizikem hypertenzních reakcí u konkrétního pacienta aplenzinu by se měly okamžitě zastavit a linezolidová nebo intravenózní methylenovou modři by se měly podávat. Pacient by měl být monitorován po dobu 2 týdnů nebo do 24 hodin po poslední dávce linezolidové nebo intravenózní methylenové modré, ať už je to první.

Terapie aplenzinem může být obnovena 24 hodin po poslední dávce linezolidové nebo intravenózní methylenové modré.

Riziko podávání methylenové modré pomocí neintravenózních tras (jako jsou perorální tablety nebo lokální injekcí) nebo v intravenózních dávkách mnohem nižších než 1 mg na kg s aplenzinem je nejasné. Lékař by si měl být vědom možnosti interakce s drogami s takovým použitím [Viz Kontraindikace a Lékové interakce ].

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Aplenzin Extended-Release Tablets 174 mg of Hydrobromid bupropionu are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 174.

Aplenzin Extended-Release Tablets 348 mg of Hydrobromid bupropionu are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 348.

Aplenzin Extended-Release Tablets 522 mg of Hydrobromid bupropionu are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 522.

Skladování a manipulace

Aplenzin® Extended-Release Tablets 174 mg hydrobromidu bupropionu je bílé až bělé kulaté tablety vytištěné na jedné straně s černým inkoustem BR přes 174 v lahvích 30 tabletů ( NDC 0187-5810-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 348 mg bupropionu hydrobromidu jsou bílé až bílé kulaté tablety vytištěné na jedné straně s černým inkoustem BR přes 348 v lahvích 30 tabletů ( NDC 0187-5811-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 522 mg bupropionu hydrobromidu jsou bílé až bílé kulaté tablety vytištěné na jedné straně s černým inkoustem BR přes 522 v lahvích 30 tabletů ( NDC 0187-5812-30).

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Distribuováno: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Vyrobeno: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Canada. Revidováno: březen 2024

Vedlejší účinky for Aplenzin

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Sebevražedné myšlenky a chování u dětí dospívajících a mladých dospělých [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Neuropsychiatrické nežádoucí účinky a riziko sebevražd při léčbě odvykání kouření [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hypertenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Aktivace mánie nebo hypomanie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Psychóza a další neuropsychiatrické události [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Glaukom úhlu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Reakce přecitlivělosti [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Běžně pozorované nežádoucí účinky v kontrolovaných klinických studiích s buropionem hydrochloridu buropion

Nežádoucí účinky, které se vyskytly u nejméně u 5% pacientů léčených bupropionem HCI s trvalým uvolňováním (300 mg a 400 mg za den) a rychlostí nejméně dvojnásobku míry placeba jsou uvedeny níže.

300 mg/day of bupropion HCl sustained-release (equivalent to Aplenzin 348 mg/day): anorexia sucho v ústech rash sweating tinnitus a tremor.

400 mg/den bupropionu HC1 s udržovaným uvolňováním (ekvivalent aplenzinu 464 mg/den): břišní bolest Úzkost závratě sucho v ústech Nespadací nevolnost pharyngitis potící tinnitus a močová frekvence.

Aplenzin is bioequivalent to bupropion HCl extended-release which has been demonstrated to have similar bioavailability both to the immediate-release formulation of bupropion a to the sustained-release formulation of bupropion. The information included under this subsection a under subsection 6.2 is based primarily on data from controlled clinical trials with the sustained-release a extended-release formulations of bupropion hydrochloride.

Velká depresivní porucha

Nežádoucí účinky vedoucí k přerušení léčby bupropionem HCl s okamžitým uvolňováním HCl HCL s trvalým uvolňováním a bupropionem HC1 prodloužené uvolňování v hlavních depresivních poruchách pokusů

V klinických studiích kontrolovaných placebem s bupropionem HCI s trvalým uvolňováním 4% 9% a 11% placeba 300 mg/den a 400 mg/den skupin respektive ukončené léčby kvůli nežádoucím účinkům. Specifické nežádoucí účinky vedoucí k přerušení u nejméně 1% ze skupin 300 mg/den nebo 400 mg/den a rychlostí nejméně dvojnásobku rychlosti placeba jsou uvedeny v tabulce 3.

Tabulka 3: Ukončení léčby v důsledku nežádoucích účinků v pokusech s ovládáním placebem v MDD

V klinických studiích s Bupropionem HCL s okamžitým uvolňováním 10% pacientů a dobrovolníků z důvodu nežádoucí reakce přerušilo. Reakce, které vedly k přerušení (kromě výše uvedených reakcí pro formulaci s trvalým uvolňováním) zahrnovaly zvracení záchvatů a poruchy spánku.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují při výskytu> 1% u pacientů léčených BUPROPION HCL okamžitým uvolňováním nebo Bupropionem HCL s trvalým uvolňováním v MDD

Tabulka 4 shrnuje nežádoucí účinky, ke kterým došlo v placebem kontrolovaných studiích u pacientů léčených bupropionem HCI s trvalým uvolňováním 300 mg/den a 400 mg/den. Patří sem reakce, ke kterým došlo ve skupině 300 mg nebo 400 mg při výskytu 1% nebo více a byly častější než ve skupině s placebem.

Tabulka 4: Nežádoucí účinky v studiích s kontrolou placebem u pacientů s MDD

Následující další nežádoucí účinky se vyskytly v kontrolovaných studiích s bezprostředním uvolňováním HCL bupropionu (300 až 600 mg denně) při výskytu alespoň 1% častěji než ve skupině s placebem: srdeční arytmie (5% vs. 4%) hypertenze (4% vs. 2%) (3%) tachycardia (11%) (4%) (4%) (4%) (4%) (11%) vs. 2%) dyspepsie (3%vs. 2%) menstruační stížnosti (5%vs. 1%) Akathisia (2%vs. 1%) Zhoršená kvalita spánku (4%vs. 2%) Senzorická porucha (4%vs. 3%) Zmacení (8%vs. 5%) Snížená libido (3%) (3%) (3%) (6%) (5%) (5%) (5%) (3%) (6%) (5%) (3%) (3%) (3%) (3%) (3%). Gustatory narušení (3% vs. 1%).

Sezónní afektivní porucha

U klinických studií kontrolovaných placebem u SAD 9% pacientů léčených prodlouženým uvolňováním HCI bupropionu a 5% pacientů léčených placebem ukončenou léčbou kvůli nežádoucím účinkům. Nežádoucí účinky vedoucí k přerušení u alespoň 1% pacientů léčených bupropionem a rychlostí numericky vyšší než míra placeba byla nespavost (2% Vs. <1%) a bolest hlavy (1% vs. <1%).

Tabulka 5 shrnuje nežádoucí účinky, ke kterým došlo u pacientů léčených prodlouženým uvolňováním HCI po dobu přibližně 6 měsíců ve 3 studiích s kontrolou placebem. Patří mezi ně reakce, které se vyskytly při výskytu 2% nebo více a byly častější než ve skupině s placebem.

Tabulka 5: Nežádoucí účinky v studiích kontrolovaných placebech u pacientů se SAD

Změny tělesné hmotnosti

Tabulka 6 Představuje výskyt změn tělesné hmotnosti (≥ 5 liber) v krátkodobých studiích MDD pomocí bupropionu HC1 s trvalým uvolňováním. Došlo k poklesu tělesné hmotnosti související s dávkou.

Tabulka 6: Incidence of Weight Gain or Weight Loss (≥5 lbs) in MDD Trials Using BupropionHCl Sustained-Release

Tabulka 7 uvádí výskyt změn tělesné hmotnosti (≥ 5 liber) ve 3 pokusech SAD pomocí prodlouženého uvolňování HCI. Vyšší podíl subjektů ve skupině bupropionu (23%) měl úbytek hmotnosti ≥ 5 liber ve srovnání se skupinou placeba (11%). Jednalo se o relativně dlouhodobé pokusy (až 6 měsíců).

Tabulka 7: Incidence přírůstku hmotnosti nebo hubnutí (≥ 5 liber) v SAD pokusech pomocí buropionu HC1 prodloužené uvolňování

Zážitek z postmarketingu

Během použití aplenzinu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Tělo (obecně)

Zimnice edém obličeje Edém Periferní edém Muskuloskeletální bolest na hrudi fotosenzitivita a malátnost.

co dělat detroit

Kardiovaskulární

Posturální hypotenze mrtvice vazodilatační synkop kompletní atrioventrikulární blokové extrasystoly infarktu myokardu Plebititis Plicní embolie a Brugada vzorec/syndrom.

Zažívací

Abnormální funkce jater Bruxism žaludeční reflux gingivitida Glositida zvýšená slinění žloutenky Ústa vředy stomatitidy žíznivé edém jazyka kolitida ezofagitida Gastrointestinální krvácení krvácení Hepatitida Hepatitida Perforace poškození jater a žaludeční vředy.

Endokrinní

Hyperglykémie hypoglykémie a syndrom nevhodné antidiuretické sekrece hormonů.

Hemic a lymfatický

Ekchymóza Anémie Leukocytóza Leukopenie lymfadenopatie Pancytopenie a trombocytopenie. Změněné PT a/nebo INR spojené s hemoragickými nebo trombotickými komplikacemi byly pozorovány, když byl bupropion podáván s warfarinem.

Metabolický a výživový

Glykosurie.

Muskuloskeletální

Křeče nohou horečka/rabdomyolýza a slabost svalu.

Nervový systém

Abnormal coordination depersonalization emotional lability hyperkinesia hypertonia hypesthesia vertigo amnesia ataxia derealization abnormal electroencephalogram (EEG) aggression akinesia aphasia coma dysarthria dyskinesia dystonia euphoria extrapyramidal syndrome hypokinesia increased libido neuralgia neuropathy paranoid ideation restlessness Pokus o sebevraždu a odmaskování tardivní dyskineze.

Respirační

Bronchospasmus a pneumonie.

Kůže And Subcutaneous Tissue Disorders

Makulopapulární vyrážka alopecia angioedema Exfoliativní dermatitida hirsutismus akutní generalizovaná exanthematózní pustuloóza a reakci léčiva s eozinofilií a systémovými příznaky (šaty).

Speciální smysly

Abnormalita ubytování Dry Oční hluchota zvýšila glaukom a mydriasi úhlu úhlu nitrookulárního tlaku.

Urogenitální

Impotence polyurie poruchy prostaty Abnormální ejakulace cystitidy Dyspareunia dysurie gynekomastia menopauza bolestivá erekce salpingitida salpinitida močová inkontinence retence moči a vaginitida.

Lékové interakce for Aplenzin

Potenciál pro jiné léky ovlivňující aplenzin

Bupropion je primárně metabolizován na hydroxybupropion CYP2B6. Proto existuje potenciál pro léčivé interakce mezi aplenzinem a léky, které jsou inhibitory nebo induktory CYP2B6.

Inhibitory CYP2B6

Ticlopidin a klopidogrel

Současná léčba těmito léky může zvýšit expozice bupropionu, ale snížit expozici hydroxybupropionu. Na základě úpravy dávky aplenzinu může být nezbytné, pokud je nutné, pokud se jedná o inhibitory CYP2B6 (např. Ticlopidin nebo klopidogrel) [viz viz Klinická farmakologie ].

Induktory CYP2B6

Ritonavir lopinavir a efavirenz

Současná léčba těmito léky může snížit expozici bupropionu a hydroxybupropionu. Zvýšení dávky aplenzinu může být nezbytné, když je podáván s ritonavirem lopinavirem nebo efavirenzem, ale nemělo by překročit maximální doporučenou dávku [viz viz Klinická farmakologie ].

Karbamazepin fenobarbital fenytoin

I když nebyly systematicky studovány, tyto léky mohou vyvolat metabolismus bupropionu a mohou snížit expozici bupropionu [viz viz Klinická farmakologie ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potenciál, aby Aplenzin ovlivnil jiné drogy

Léky metabolizované pomocí CYP2D6

Bupropion a jeho metabolity (erythrohydrobupropion threohydrobupropion hydroxybupropion) jsou inhibitory CYP2D6. Proto souběžné podávání aplenzinu s léky, které jsou metabolizovány CYP2D6, může zvýšit expozice léků, které jsou substráty CYP2D6. Mezi takové léky patří určitá antidepresiva (např. Venlafaxin nortriptylin imipramin desipramin paroxetin fluoxetin a sertralin) antipsychotika (např. Haloperidol risperidon a thioridazin) beta-blokátory (např. Metoprol) a antiarrhythmics (e.g). Při současném použití s ​​aplenzinem může být nutné snížit dávku těchto substrátů CYP2D6, zejména u léků s úzkým terapeutickým indexem.

Léky, které vyžadují metabolickou aktivaci CYP2D6, aby byly účinné (např. Tamoxifen) teoreticky, by mohla snížit účinnost, když se provádějí současně s inhibitory CYP2D6, jako je bupropion. Pacienti léčeni souběžně s aplenzinem a takové léky mohou vyžadovat zvýšené dávky léčiva [viz Klinická farmakologie ].

Léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatů

Při souhrnném podávání aplenzinu buďte extrémní opatrnost s jinými léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatů (např. Jiné produkty Bupropion Antipsychotics Antidepresiva theofylin nebo systémové kortikosteroidy). Použijte nízké počáteční dávky aplenzinu a postupně zvyšujte dávku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Dopaminergní léky (Levodopa a Amantadin)

Bupropion Levodopa a Amantadin mají účinky dopaminu agonisty. Toxicita CNS byla hlášena, když byl bupropion podáván s levodopou nebo amantadinem. Nežádoucí účinky zahrnovaly neklid agitaci Tremor Ataxie Gait Porucha závratě a závratě. Předpokládá se, že toxicita je výsledkem kumulativních účinek dopaminu agonistů. Při podávání aplenzinu souběžně s těmito léky.

Používejte s alkoholem

Ve zkušenostech s postmarketingem došlo k vzácným zprávám o nepříznivých neuropsychiatrických událostech nebo snížené toleranci alkoholu u pacientů, kteří pil alkohol během léčby aplenzinem. Spotřeba alkoholu během léčby aplenzinem by měla být minimalizována nebo zabráněna.

Mao inhibitory

Bupropion inhibuje zpětné vychytávání dopaminu a norepinefrinu. Současné použití maois a bupropionu je kontraindikováno, protože existuje zvýšené riziko hypertenzních reakcí, pokud se bupropion používá souběžně s MAOI. Studie u zvířat ukazují, že akutní toxicita bupropionu je zvýšena inhibitorem MAO fenelzinem. Nejméně 14 dní by mělo uplynout mezi přerušením maoi, který měl léčit depresi a zahájení léčby aplenzinem. Naopak nejméně 14 dní by mělo být povoleno po zastavení Aplenzina před zahájením maoi antidepresiva [viz Dávkování a podávání a Kontraindikace ].

Interakce laboratorních testů

U pacientů užívajících bupropion byly hlášeny falešně pozitivní testy imunoanalýzy moči na amfetaminy. Důvodem je nedostatek specifičnosti některých screeningových testů. Výsledky falešně pozitivních testů mohou mít za následek i po přerušení bupropionové terapie. Potvrzující testy, jako je plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie, rozlišují bupropion od amfetaminů.

Varování pro Aplenzin

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Aplenzin

Sebevražedné myšlenky a chování u dětí adolescentů a mladých dospělých

Pacienti s velkou depresivní poruchou (MDD) dospělí i pediatrií mohou dojít k zhoršení jejich deprese a/nebo vzniku sebevražedných myšlenek a chování (sebevražda) nebo neobvyklé změny v chování, ať už berou antidepresivní léky a toto riziko může přetrvávat. Sebevražda je známá riziko deprese a některých dalších psychiatrických poruch a tyto poruchy samotné jsou nejsilnějšími prediktory sebevraždy. Dlouhodobé obavy se objevily, že antidepresiva mohou mít roli při vyvolávání zhoršení deprese a vzniku sebevražd u některých pacientů během rané fáze léčby.

Souhrnné analýzy krátkodobých placebem kontrolovaných studií antidepresiv (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu [SSRI] a dalších) ukazují, že tyto léky zvyšují riziko sebevražedných myšlení a chování (sebevražda) u dětí adolescentů a mladých dospělých (věky 18 až 24) s hlavními depresivními poruchami) a další psychiatrické poruchy.

Krátkodobé studie neprokázaly zvýšení rizika sebevražd s antidepresivy ve srovnání s placebem u dospělých nad věkem 24 let; Ve srovnání s placebem u dospělých ve věku 65 a starších se snížila antidepresiva ve srovnání s placebem.

Souhrnné analýzy placebem kontrolovaných studií u dětí a dospívajících s MDD obsedantně nutkavou poruchou (OCD) nebo jiných psychiatrických poruch zahrnovaly celkem 24 krátkodobých studií 9 antidepresiv u více než 4400 pacientů. Společené analýzy studií kontrolovaných placebem u dospělých s MDD nebo jinými psychiatrickými poruchami zahrnovaly celkem 295 krátkodobých pokusů (střední doba trvání 2 měsíců) 11 antidepresiv u více než 77 000 pacientů. Mezi drogami došlo k značnému rozdílu v riziku sebevražd, ale tendence ke zvýšení mladších pacientů u téměř všech studovaných léků. Byly rozdíly v absolutním riziku sebevraždy napříč různými indikacemi s nejvyšším výskytem v MDD. Rozdíly rizik (lék vs. placebo) však byly relativně stabilní ve věkových vrstvách a napříč indikací. Tyto rozdíly v riziku (rozdíl v drogách v počtu případů sebevražd na 1000 pacientů léčených) jsou uvedeny v tabulce 2.

Tabulka 2: Rozdíly rizik v počtu případů sebevražd podle věkové skupiny ve sdružených placebech kontrolovaných studiích antidepresiv u pediatrických a dospělých pacientů

V žádné z pediatrických pokusů nedošlo k žádné sebevraždě. V pokusech pro dospělé byly sebevraždy, ale počet nestačil k dosažení jakéhokoli závěru o drogovém účinku na sebevraždu.

Není známo, zda se riziko sebevraždy rozšiřuje na dlouhodobější použití, tj. Po několika měsících. U dospělých s depresí však existují značné důkazy z pokusů o údržbu placebem s depresí, že použití antidepresiv může zpozdit recidivu deprese.

Všichni pacienti, kteří byli léčeni antidepresivy pro jakoukoli indikaci, by měli být vhodně sledováni a úzce pozorováni pro klinickou zhoršující se sebevraždu a neobvyklé změny v chování, zejména během počátečních několika měsíců průběhu léčivé terapie nebo v době změn dávky buď zvyšují nebo klesá [viz rámečkové varování a použití v konkrétních populacích].

Následující symptomy Úzkost Agitace Panic útoky nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulsivita Akathisia (psychomotorická neklid) byla hlášena u dospělých a pediatrických pacientů léčených antidepresivami pro velkou depresivní poruchu, jakož i pro další indikace psychiatrické i nepsychiatrické. Ačkoli příčinná souvislost mezi vznikem takových symptomů a zhoršením deprese a/nebo vznikem sebevražedných impulsů nebylo stanoveno, existuje obavy, že takové příznaky mohou představovat prekurzory k vznikající sebevraždě.

Mělo by se zvážit změnu terapeutického režimu, včetně možného přerušení léku u pacientů, jejichž deprese je trvale horší nebo která zažívá vznikající sebevraždu nebo příznaky, které by mohly být prekurzory zhoršovat depresi nebo sebevraždu, zejména pokud jsou tyto příznaky při nástupu závažné nebo nebyly součástí příznaků pacienta.

Rodiny a pečovatelé pacientů léčených antidepresivami pro velkou depresivní poruchu nebo jiné indikace by psychiatrické i nepsychiatrické by měly být upozorněny na potřebu monitorovat pacienty pro vznik podrážděnosti agitace neobvyklé změny v chování a dalším výše popsaným příznakům, jakož i na vznik sebevražd a nahlásit takové symptomy okamžitě pro zdravotní péči. Takové monitorování by mělo zahrnovat denní pozorování rodinami a pečovatelů. Předpisy pro aplenzin by měly být napsány pro nejmenší množství tabletů v souladu s dobrým řízením pacientů, aby se snížilo riziko předávkování.

Neuropsychiatrické nežádoucí účinky a riziko sebevražd při léčbě odvykání kouření

Aplenzin is not approved for smoking cessation treatment; however bupropion HCl sustained-release is approved for this use. Serious neuropsychiatric adverse events have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation. These postmarketing reports have included changes in mood (including deprese a mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation agrese nepřátelství míchání úzkost a panic as well as suicidal ideation suicide attempt a completed suicide [see Nežádoucí účinky ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including depresivní nálada. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Neuropsychiatrické nežádoucí účinky se vyskytly u pacientů bez as již existující psychiatrické onemocnění; Někteří pacienti zažili zhoršení svých psychiatrických onemocnění. Pozorujte pacienty pro výskyt neuropsychiatrických nežádoucích účinků. Poraďte pacientům a pečovatelům, že pacient by měl přestat brát aplenzin a okamžitě kontaktovat poskytovatele zdravotní péče, pokud je pozorována agitace nálada nebo změny v chování nebo myšlení, které nejsou pro pacienta typické, nebo pokud pacient vyvine sebevražedné myšlenky nebo sebevražedné chování. Poskytovatel zdravotní péče by měl posoudit závažnost nežádoucích účinků a rozsah, v jakém pacient těží z léčby, a zvážit možnosti, včetně pokračující léčby při bližším sledování nebo ukončení léčby. V mnoha případech postmarketingu bylo hlášeno řešení symptomů po přerušení bupropionu. Příznaky však v některých případech přetrvávaly; Proto by měla být poskytována probíhající monitorování a podpůrná péče, dokud se příznaky vyřeší.

Záchvat

Aplenzin can cause záchvat. The risk of záchvat is dose-related. The dose should not exceed 522 mg once daily. Increase the dose gradually. Discontinue Aplenzin a do not restart treatment if the patient experiences a záchvat.

Riziko záchvatů souvisí také s klinickými situacemi pacientů a doprovodnými léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatů. Před zahájením léčby aplenzinem zvažte tato rizika. Aplenzin je kontraindikován u pacientů se záchvatovou poruchou nebo stavy, které zvyšují riziko záchvatu (např. Závažné poranění hlavy arteriovenózní malformace CNS nádor nebo CNS infekce těžká mrtvice anorexie nervosa nebo bulimie nebo bulimie nebo bulimie nebo bulimie nebo bulimie [viz antiepiilept [viz drogy [viz [viz antiepiiletické drogy [viz. Kontraindikace ]. The following conditions can also increase the risk of záchvat: concomitant use of other medications that lower the záchvat threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline a systemic corticosteroids) metabolic disorders (e.g. hypoglycemia hyponatremia severe hepatic impairment a hypoxia) or use of illicit drugs (e.g. cocaine) or abuse or misuse of prescription drugs such as CNS stimulants. Additional predisposing conditions include diabetes mellitus treated with oral hypoglycemic drugs or insulin use of anorectic drugs excessive use of alcohol benzodiazepines sedative/hypnotics or opiates.

Výskyt záchvatu pomocí používání bupropionu

Výskyt záchvatu s aplenzinem nebyl formálně hodnocen v klinických studiích. Ve studiích s využitím bupropionu HCI se uvolňuje do 300 mg za den (ekvivalent aplenzinu 348 mg denně) výskyt záchvatu byl přibližně 0,1% (1/1000 pacientů). Ve velké prospektivní následné studii byl incidence záchvatů přibližně 0,4% (13/3200) s okamžitým uvolňováním HCl v rozmezí 300 mg až 450 mg denně (ekvivalent aplenzinu 348 mg až 522 mg denně).

Další údaje akumulované pro okamžité uvolňování bupropionu naznačují, že odhadovaný výskyt záchvatu se zvyšuje téměř desetkrát mezi 450 a 600 mg/den (ekvivalent aplenzinu 522 mg a 696 mg denně). Riziko záchvatu může být sníženo, pokud dávka aplenzinu nepřesahuje 522 mg jednou denně a rychlost titrace je postupná.

Hypertenze

Léčba aplenzinem může vést ke zvýšenému krevnímu tlaku a hypertenzi. Před zahájením léčby aplenzinem posoudit krevní tlak a pravidelně monitorujte během léčby. Riziko hypertenze se zvyšuje, pokud se aplenzin používá souběžně s maois nebo jinými drogami, které zvyšují dopaminergní nebo noradrenergní aktivitu [viz viz Kontraindikace ].

Údaje ze srovnávací studie formulace buropionu HCL nikotinového transdermálního systému (NTS) s trvalým uvolňováním kombinace bupropionu s trvalým uvolňováním a placebem jako pomůcka s ukončením a NTS s trvalým uvolňováním a NTS. V této studii mělo 6,1% subjektů ošetřených kombinací bupropionu s trvalým uvolňováním a NTS hypertenzi ve srovnání s 2,5% 1,6% a 3,1% subjektů léčených bupropionem NTS s trvalým uvolňováním a placebem. Většina těchto subjektů měla důkazy o již existující hypertenzi. Tři subjekty (NULL,2%) léčené kombinací bupropionu a NTS s trvalým uvolňováním a 1 subjektu (NULL,4%) léčeného NTS měly studijní léky přerušeny v důsledku hypertenze ve srovnání s žádným z subjektů léčených bupropionem nebo placebem s udržitelným uvolňováním. Monitorování krevního tlaku se doporučuje u pacientů, kteří dostávají kombinaci nahrazení bupropionu a nikotinu.

Ve 3 studiích bupropionu HCI prodlouženým uvolňováním v sezónní afektivní poruše došlo k významnému zvýšení krevního tlaku. Hypertenze byla hlášena jako nežádoucí reakce pro 2% skupiny BUPROPION (11/537) a žádná ve skupině s placebem (0/511). V SAD pokusech 2 pacienti léčeni bupropionem vynikli ze studie, protože se vyvinuli hypertenzi. Žádná z placebových skupin neukončila kvůli hypertenzi. Průměrné zvýšení systolického krevního tlaku bylo 1,3 mmHg ve skupině Bupropion a 0,1 mmHg ve skupině s placebem. Rozdíl byl statisticky významný (p = 0,013). Průměrné zvýšení diastolického krevního tlaku bylo 0,8 mmHg ve skupině Bupropion a 0,1 mmHg ve skupině s placebem. Rozdíl nebyl statisticky významný (p = 0,075). V pokusech SAD bylo 82% pacientů léčeno 300 mg za den a 18% bylo léčeno 150 mg denně. Průměrná denní dávka byla 270 mg denně. Průměrná doba expozice bupropionu byla 126 dní.

V klinické studii s okamžitým uvolňováním bupropionu u MDD subjektů se stabilním městnavým srdečním selháním (n = 36) byl bupropion spojen s exacerbací již existující hypertenze u 2 subjektů, což vedlo k přerušení léčby bupropionem. Neexistují žádné kontrolované studie hodnotící bezpečnost bupropionu u pacientů s nedávnou anamnézou infarktu myokardu nebo nestabilním srdečním onemocněním.

Aktivace mánie/hypomanie

Léčba antidepresiva může vyvolat manickou smíšenou nebo hypomanickou manickou epizodu. Zdá se, že riziko je zvýšeno u pacientů s bipolární poruchou nebo kteří mají rizikové faktory pro bipolární poruchu. Před zahájením pacientů s obrazovkou aplenzinu pro anamnézu bipolární poruchy a přítomnosti rizikových faktorů pro bipolární poruchu (např. Rodinná anamnéza sebevraždy nebo deprese bipolární poruchy). Aplenzin není schválen pro léčbu bipolární deprese.

Psychóza a další neuropsychiatrické reakce

Depresivní pacienti léčeni bupropionem měli celou řadu neuropsychiatrických příznaků a symptomů, včetně klamův halucinace psychózy koncentrace narušení paranoia a zmatení. Někteří z těchto pacientů měli diagnózu bipolární poruchy. V některých případech tyto příznaky snížily při snižování dávky a/nebo odběru léčby. Pokud k těmto reakcím dojde, přerušte aplenzin.

Glaukom úhlu

Glaukom úhlu: Pupilární dilatace, ke kterému dochází po použití mnoha antidepresiv, včetně aplenzinu, může vyvolat útok úhlu u pacienta s anatomicky úzkými úhly, který nemá patentovanou iridektomii.

Reakce přecitlivělosti

Anafylaktoidní/anafylaktické reakce se objevily během klinických studií s bupropionem. Reakce byly charakterizovány Pruritus Urticaria Angioedédem a dušností vyžadující lékařskou léčbu. Kromě toho došlo k vzácným spontánním postmarketingovým zprávám o syndromu erythema multiforme Stevens-Johnson a anafylaktického šoku spojeného s bupropionem. Poskytněte pacientům, aby přerušili aplenzin a poradili se s poskytovatelem zdravotní péče, pokud se během léčby vyvinou alergickou nebo anafylaktoidní/anafylaktickou reakci (např. Pruritus kožní vyrážky úly a dušnost).

Existují zprávy o horečce Artralgia Myalgia s vyrážkou a dalšími příznaky sérové ​​nemoci naznačující zpožděnou přecitlivělost.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Sebevražedné myšlenky a chování

Pokyny pacientům svým rodinám a/nebo jejich pečovatelům, aby byli ostražití na vznik úzkosti agitaci panic útoky nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulzivita Akathisia (psychomotorická neklidnost) Hypomanie mánie, které se upravují nebo je upraveno, je upraveno nebo se upravuje nebo je upraveno nebo se upravuje nebo se dává doba a dole. Poraďte se rodinám a pečovatelům pacientů, aby pozorovali vznik těchto příznaků na každodenní bázi, protože změny mohou být náhlé. Takové příznaky by měly být hlášeny pacientovi lékaři nebo zdravotnickému odborníkovi, zejména pokud jsou při nástupu přísné nebo nebyly součástí příznaků pacienta. Příznaky, jako jsou tyto, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování a naznačují potřebu velmi pečlivého monitorování a případně změn v léku.

Neuropsychiatrické nežádoucí účinky a riziko sebevražd při léčbě odvykání kouření

Ačkoli aplenzin není indikován pro léčbu odvykání kouření, obsahuje stejnou aktivní složku jako Zyban, která je pro toto použití schválena. Informujte pacienty, že někteří pacienti zažili změny v náladě (včetně deprese a mánie a mánie) psychóza halucinace paranoia bludy vražedných myšlenek agresivní nepřátelství Agitační úzkost a paniku, jakož i sebevražedné myšlenky a sebevraždu při pokusu o přestat kouřit. Pokyn pacientům, aby přerušili Aplenzina a kontaktovali zdravotnického pracovníka, pokud zažívají takové příznaky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ].

Těžké alergické reakce

Vzdělávejte pacienty o příznacích přecitlivělosti a přesahujte aplenzin, pokud mají závažnou alergickou reakci.

Záchvat

Poskytněte pacientům, aby přerušili a nerestartovali aplenzin, pokud zažijí záchvat při léčbě. Poraďte pacientům, že nadměrné užívání nebo náhlé přerušení alkoholu benzodiazepiny antiepileptická léčiva nebo sedativa/hypnotika může zvýšit riziko záchvatu. Poraďte se pacientům, aby minimalizovali nebo se vyhnuli užívání alkoholu.

Glaukom úhlu

Pacienti by měli být upozorněni, že užívání aplenzinu může způsobit mírnou pupilární dilataci, která může u vnímavých jedinců vést k epizodě glaukomu úhlu. První existující glaukom je téměř vždy otevřený glaukom, protože glaukom s uzavřením úhlu může být při diagnostice definitivně léčen iridektomií. Glaukom s otevřeným úhlem není rizikovým faktorem pro glaukom snižování úhlu. Pacienti mohou být chtít být prozkoumáni, aby určili, zda jsou náchylní k uzavření úhlu a mají profylaktický postup (např. Iridektomie), pokud jsou náchylní [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Produkty obsahující bupropion

Vzdělávejte pacienty, že aplenzin obsahuje stejnou aktivní složku (bupropion), nalezený v Zybanu, který se používá jako pomoc při léčbě odvychujícího se a aplenzin by neměl být používán v kombinaci s Zybanem nebo jinými léky, které obsahují bupropion hydrochlorid (jako je wellbutrin xl, který má stlačený release-sr, a sdělovaným pronásledováním, a stlačením pronásledování a slbrin, který je v pořádku, a sdělovaný sr, a swutrin release-fortulation a wellbuutrin xl. Formulace s okamžitým uvolňováním). Kromě toho existuje řada generických produktů HCI bupropion pro okamžité přípravky trvalého a prodlouženého uvolňování.

Potenciál pro kognitivní a motorické poškození

Poradí pacientům, že jakýkoli lék aktivní CNS, jako jsou tablety Aplenzin, může narušit jejich schopnost provádět úkoly vyžadující úsudek nebo motorické a kognitivní dovednosti. Doporučují pacientům, že dokud si nejsou rozumně jisti, že tablety Aplenzinu neovlivňují jejich výkon, měli by se zdržet řízení automobilu nebo provozních komplexních nebezpečných strojů. Léčba aplenzinu může vést ke snížení tolerance alkoholu.

Současné léky

Poradenství pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat jakékoli léky na předpis nebo volně prodejné drogy, protože tablety aplenzinu a další léky mohou navzájem ovlivnit metabolismus.

Těhotenství

Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během terapie aplenzinem. Poraďte pacientům, že existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených aplenzinu během těhotenství [viz Použití v konkrétních populacích ].

Informace o správě

Poskytněte pacientům, aby spolkli aplenzinové tablety celek, aby se míra uvolňování nezměnila. Poskytněte pacientům, pokud jim chybí dávka, aby nepřijali další tabletu, aby nahradili zmeškanou dávku a aby si vzali další tablet v pravidelném čase kvůli riziku záchvatu související s dávkou. Poskytněte pacientům, že tablety aplenzinu by měly být spolknuty celé a ne drcené rozděleny nebo žvýkané. Aplenzin lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie celoživotní karcinogenity byly prováděny u potkanů ​​a myší v dávkách až do 300 a 150 mg/kg/den bupropion hydrochlorid. Tyto dávky jsou přibližně 6 a 2krát vyšší než maximální doporučenou lidskou dávku (MRHD) na základě mg/m². Ve studii potkanů ​​došlo k nárůstu nodulárních proliferativních lézí játra v dávkách 100 až 300 mg/kg/den bupropionu hydrochloridu (přibližně 2 až 6násobek MRHD na základě mg/m²); Nižší dávky nebyly testovány. Otázka, zda takové léze mohou být prekurzory novotvarů jater, je v současné době nevyřešena. Podobné léze jater nebyly ve studii myší pozorovány a v obou studií nebylo pozorováno žádné zvýšení maligních nádorů jater a dalších orgánů.

Mutageneze

Bupropion vytvořil pozitivní odpověď (2 až 3krát kontrolní rychlost mutace) u 2 z 5 kmenů v jednom testu bakteriální mutagenity Ames, ale byl negativní v jiné. Bupropion způsobil zvýšení chromozomálních aberací v 1 ze 3 in vivo krysí kostní dřeně cytogenetické studie.

Poškození plodnosti

Studie plodnosti u potkanů ​​v dávkách až do 300 mg/kg/den neodhalila žádný důkaz zhoršené plodnosti (přibližně 6krát vyšší MRHD na základě Mg/m²).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Exposure Registry

Existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených antidepresivům během těhotenství. Poskytovatelé zdravotní péče se vyzývají, aby pacienty registrovali voláním do národního registru těhotenství pro antidepresiva na čísle 1-844-405-6185 nebo navštěvovali online na adrese https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchâprograms/pregnancyregistry/antidePressants/.

Shrnutí rizika

Údaje z epidemiologických studií těhotných žen vystavených bupropionu v prvním trimestru neidentifikovaly zvýšené riziko vrozených malformací celkově (viz viz Data ). There are risks to the mother associated with untreated deprese (see Klinické úvahy ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malformations a skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD a greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD a greater (see Data ).

Odhadované riziko pozadí pro velké vrozené vady a potraty není pro uvedenou populaci neznámé. Všechna těhotenství mají na pozadí míry ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Mateřské a/nebo embryo/fetální riziko spojené s nemocí

Prospektivní longitudinální studie následovala 201 těhotných žen s anamnézou velké depresivní poruchy, které byly euthymické a brát antidepresiva během těhotenství na začátku těhotenství. Ženy, které během těhotenství ukončily antidepresiva, častěji zažily relaps velké deprese než ženy, které pokračovaly v antidepresiv. Zvažte rizika pro matku neléčené deprese a potenciální účinky na plod při přerušení nebo změně léčby antidepresivními léky během těhotenství a poporodní.

Data

Lidská data

Data from the international bupropion Těhotenství Registry (675 first trimester exposures) a a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Po expozici bupropionu během prvního trimestru nebylo pozorováno žádné zvýšené riziko kardiovaskulárních malformací. Prospektivně pozorovaná míra kardiovaskulárních malformací u těhotenství s expozicí bupropionu v prvním trimestru z mezinárodního registru těhotenství byla 1,3% (9 kardiovaskulárních malformací/675 expozic prvního trimestru mateřského bupropionu), což je podobné základní míře kardiovaskulárních malformací (přibližně 1%). Údaje z databáze United Healthcare, která má omezený počet exponovaných případů s kardiovaskulárními malformacemi a případově kontrolovanou studií (6853 kojenců s kardiovaskulárními malformacemi a 5753 s kardiovaskulárními malformacemi) po prvním trimesteru) nevykazovalo zvýšené riziko pro malformace) po prvním trimesteru) po prvním trimesteru) z prvního trimestru.

Zjištění studie o expozici bupropionu během prvního trimestru a riskování obstrukce odtoku levé komory (Lvoto) jsou nekonzistentní a neumožňují závěry týkající se možného asociace. Databáze United Healthcare postrádala dostatečnou sílu k vyhodnocení této asociace; NBDP zjistily zvýšené riziko Lvoto (n = 10; upravený poměr pravděpodobnosti (OR) = 2,6; 95% Cl 1,2 5,7) a studie kontroly případových epidemiologie SLONE nezjistila zvýšené riziko pro Lvoto.

Zjištění studie o expozici bupropionu během prvního trimestru a rizika komorového septa defektu (VSD) jsou nekonzistentní a neumožňují závěry týkající se možného asociace. Studie epidemiologie SLONE zjistila zvýšené riziko VSD po expozici buropionu prvního trimestru (n = 17; upraveno nebo = 2,5; 95% CI: 1,3 5,0), ale nezjistilo zvýšené riziko pro žádné další studované malformace (včetně Lvoto, jak je uvedeno výše). Studie databáze NBDP a United Healthcare nenalezla souvislost mezi expozicí buropionu mateřského buropionu prvního trimestru a VSD.

Pro nálezy Lvoto a VSD byly studie omezeny malým počtem exponovaných případů nekonzistentních zjištění mezi studiemi a potenciálem náhodních zjištění z vícenásobných srovnání v případové kontrole.

Údaje o zvířatech

Ve studiích provedených u těhotných potkanů ​​a králíků byl Bupropion podáván perorálně v období organogeneze v dávkách až 450 a 150 mg/kg/den (přibližně 10 a 6krát a 6krát MRHD na základě Mg/m²). U potkanů ​​neexistovaly žádné důkazy o malformacích plodu. Když byly dány těhotným králíkům během organogeneze, která se týká nárůstu incidence malformací plodu a kosterních změn, byly pozorovány při nejnižší testované dávce (25 mg/kg/den přibližně rovna MRHD na základě Mg/m²) a větší. Snížené hmotnosti plodu byly pozorovány při 50 mg/kg (přibližně 2krát MRHD na bázi mg/m²) a větší. Žádná toxicita matky nebyla patrná při dávkách 50/mg/kg/den nebo méně.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje bupropionu podávaná perorálně těhotným potkanům v dávkách až 150 mg/kg/den (přibližně 6násobek MRHD na bázi Mg/m²) z embryonální implantace prostřednictvím laktace neměl žádný účinek na růst nebo vývoj štěně.

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature report the presence of bupropion a its metabolites in human milk (see Data ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Aplenzin a any potential adverse effects on the breastfed child from Aplenzin or from the underlying maternal condition.

Data

V laktační studii deseti hladin žen orálně dávkovaných bupropionu a jeho aktivních metabolitů byly měřeny v exprimovaném mléce. Průměrná denní expozice kojence (za předpokladu 150 ml/kg denní spotřeby) bupropionu a jeho aktivní metabolity byla 2% dávky přizpůsobené hmotnosti mateřskou hmotností. Zprávy o postmarketingu popsaly záchvaty u kojených kojenců. Vztah expozice bupropionu a těchto záchvatů je nejasný.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost v dětské populaci nebyla stanovena. Při zvažování použití aplenzinu u dítěte nebo rovnováhy dospívajících potenciálních rizik s klinickou potřebou [viz Varování v krabici a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Geriatrické použití

Z přibližně 6000 pacientů, kteří se účastnili klinických studií s tabletami buropionu hydrochloridu, trvalý uvolňování (deprese a studie odvykání kouření) 275 bylo ve věku ≥ 65 let a 47 let bylo ve věku ≥ 75 let. Kromě toho se několik stovek pacientů ≥ 65 let účastnilo klinických studií s použitím formulace buropionu hydrochloridu buropionu (studie deprese). Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti. Hlášené klinické zkušenosti neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Bupropion je rozsáhle metabolizován v játrech na aktivní metabolity, které jsou dále metabolizovány a vylučovány ledvinami. Riziko nežádoucích účinků může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Protože starší pacienti mají větší pravděpodobnost snížené funkce ledvin, může být nutné tento faktor při výběru dávky zvážit; Může být užitečné sledovat funkci ledvin [viz Dávkování a podávání Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Zvažte sníženou dávku a/nebo dávkovací frekvenci aplenzinu u pacientů s poškozením ledvin (rychlost glomerulární filtrace: <90 mL/min). Bupropion a its metabolites are cleared renally a may accumulate in such patients to a greater extent than usual. Monitor closely for adverse reactions that could indicate high bupropion or metabolite exposures [see Dávkování a podávání a Klinická farmakologie ].

Poškození jater

U pacientů se středním až závažným poškozením jater (skóre dítěte-Pugh: 7 až 15) je maximální dávka aplenzinu 174 mg každý druhý den. U pacientů s mírným poškozením jater (skóre dítěte: 5 až 6) zvažte snížení dávky a/nebo frekvence dávkování [viz viz Dávkování a podávání A Klinická farmakologie ].

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Bupropion není kontrolovaná látka.

Zneužívání

Lidé

Kontrolované klinické studie bezprostředního uvolňování bupropion HCL prováděné u normálních dobrovolníků u subjektů s anamnézou vícenásobného zneužívání léčiva a u depresivních pacientů prokázaly zvýšení motorické aktivity a agitace/vzrušení.

V populaci jedinců, kteří se zažívali s zneužíváním léků, vytvořila jediná dávka 400 mg bupropionu mírná aktivita podobná amfetaminu ve srovnání s placebem na morfin-benzedrinovém dílčím stupnici inventáře závislost (ARCI) a skóre mezi placebo a amfetamin. Tyto stupnice měří obecné pocity euforie a vhodnosti drog.

Zjištění v klinických studiích však není známo, že by spolehlivě předpovídal potenciál zneužívání drog. Nicméně důkazy z jedné dávkové studie naznačují, že doporučené denní dávkování bupropionu při podávání v rozdělených dávkách není pravděpodobné, že by se významně posilovala na amfetaminové nebo CNS stimulační násilníky. Vyšší dávky (které nemohly být testovány kvůli riziku záchvatu) však mohou být mírně přitažlivé pro ty, kteří zneužívají léky na stimulaci CNS.

Hydrochlorid Bupropion extended-release tablets are intended for oral use only. The inhalation of crushed tablets or injection of dissolved bupropion has been reported. Záchvats a/or cases of death have been reported when bupropion has been administered intranasally or by parenteral injection.

Zvířata

Studie u hlodavců a primátů prokázaly, že bupropion vykazuje některé farmakologické akce společné pro psychostimulanty. U hlodavců bylo prokázáno, že zvyšuje lokomotorickou aktivitu, vyvolávají mírnou stereotypní reakci chování a zvyšují míru reakce v několika paradigmatech chování ovládaných plánem. V primátových modelech, které hodnotily pozitivní posilující účinky psychoaktivních drog Bupropion, byl intravenózně podáván. U potkanů ​​vytvořil bupropion amfetamin podobný a amfetaminem a kokainové diskriminační stimulační účinky v paradigmatech diskriminace drog používaných k charakterizaci subjektivních účinků psychoaktivních drog.

Předávkovat Information for Aplenzin

Lidské předávkování

Předávkovats of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Záchvat was reported in approximately one third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances or arrhythmias clonus myoclonus a hyperreflexia. Horečka muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma a respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Ačkoli většina pacientů se zotavila bez úmrtí následků spojených s předávkováním samotným bupropionem, byla hlášena u pacientů, kteří požívají velké dávky léčiva. U těchto pacientů bylo hlášeno několik nekontrolovaných záchvatů srdečního selhání bradykardie a srdeční zástava před smrtí.

Řízení předávkování

Aktuální pokyny a rady najdete v certifikovaném středisku pro kontrolu jedu. Zavolejte na číslo 1-800-222-1222 nebo se podívejte na www.poison.org.

Pro bupropion neexistují žádné známé antidoty. V případě předávkování poskytuje podpůrnou péči včetně úzkého lékařského dohledu a monitorování. Zvažte možnost více předávkování léčivem.

Kontraindikace for Aplenzin

Aplenzin is contraindicated in patients with a záchvat disorder.

• Aplenzin is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa as a higher incidence of záchvaty was observed in such patients treated with Aplenzin [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Aplenzin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates a antiepileptic drugs [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].
• Použití MAOI (určených k léčbě psychiatrických poruch) souběžně s aplenzinem nebo do 14 dnů od ukončení léčby aplenzinem je kontraindikováno. Existuje zvýšené riziko hypertenzních reakcí, když je aplenzin používán souběžně s Maois. Rovněž je kontraindikováno použití aplenzinu do 14 dnů od ukončení léčby maoi. Zahájení aplenzinu u pacienta ošetřeného reverzibilním maoisům, jako je linezolid nebo intravenózní methylenová modrá, je kontraindikováno [viz Dávkování a podávání VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].
• Aplenzin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion or other ingredients of Aplenzin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions a Stevens-Johnson Syndrome have been reported [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Klinická farmakologie for Aplenzin

Mechanismus působení

Mechanismus účinku bupropionu není znám, stejně jako v případě jiných antidepresiv. Předpokládá se však, že tato akce je zprostředkována noradrenergními a/nebo dopaminergními mechanismy. Bupropion je relativně slabý inhibitor neuronálního absorpce norepinefrinu a dopaminu a neinhibuje monoamin oxidázu ani zpětné vychytávání serotoninu.

Farmakokinetika

Bupropion je racemická směs. Farmakologická aktivita a farmakokinetika jednotlivých enantiomerů nebyla studována.

Po chronickém dávkování aplenzinu 348 mg tabletů jednou denně byly průměrné vrcholové koncentraci a plochu v ustáleném stavu pod křivkou bupropionu 134,3 (± 38,2) Ng/ml a 1409 (± 346) ng • HR/ML. Do 8 dnů bylo dosaženo plazmatických koncentrací v ustáleném stavu bupropionu. Eliminační poločas (± SD) bupropionu po jedné dávce je 21,3 (± 6,7) hodin.

Ve studii porovnávající 10denní dávkování s aplenzinem 348 mg jednou denně a bupropionu HCl prodloužený uvolňování 300 mg jednou denně (po 3denní titraci bupropionem HCl prodlouženým uvolňováním 150 mg jednou denně) Aplenzin Plasma a plochu koncentrace bupropionu a 3 metabolites (HydroxyBuonis (HydroxyBUTON Threohydrobupropion a erythrohydrobupropion) byly ekvivalentní k bupropionu HC1 prodloužené uvolňování 300 mg, přičemž průměrná byla o 8 až 14% nižší.

V jedné dávkové studii byly vyhodnoceny dva tablety aplenzinu 174 mg a jedna tableta Aplenzin 348 mg jednou denně. Ekvivalence byla prokázána pro maximální koncentraci a plochu pod křivkou pro bupropion a 3 metabolity.

Multidosová studie porovnávala 14denní dávkování s tabletami aplenzinu 522 mg jednou denně s dávkováním se třemi aplenzinovými tabletami 174 mg jednou denně po 3denní titraci s jedním aplenzinovým tabletem 174 mg jednou denně a následnou 5-denní titrací titraci 174 mg jednou denně. Ekvivalence byla prokázána pro maximální koncentraci a plochu pod křivkou pro bupropion a 3 metabolity.

Tato zjištění ukazují, že tablety aplenzinu 174 mg 348 mg a 522 mg jsou proporcionální.

Vstřebávání

Po jediném perorálním podávání tablet aplenzinu pro zdravé dobrovolníky byl střední čas na vrchol plazmatických koncentrací pro bupropion přibližně 5 hodin. Přítomnost potravy neovlivnila maximální koncentraci a čas na maximální plazmatickou koncentraci bupropionu; Oblast pod křivkou byla zvýšena o 19%.

Rozdělení

Testy in vitro prokázaly, že bupropion je 84% vázán na lidské plazmatické proteiny v koncentracích až 200 mcg/ml. Rozsah vazby proteinu hydroxybupropiového metabolitu je podobný rozsahu pro bupropion, zatímco rozsah vazby proteinu threohydrobupropiového metabolitu je asi poloviční rozsah bupropionu.

Metabolismus

Bupropion je u lidí rozsáhle metabolizován. Jsou aktivní tři metabolity: hydroxybupropion, který se tvoří hydroxylací terc-butylové skupiny bupropionu a izomerů amino-alkoholu threohydrobupropion a erythrohydrobupropionu, které jsou tvořeny redukcí karbonylové skupiny. Zjištění in vitro naznačují, že CYP2B6 je hlavní isoenzym zapojený do tvorby hydroxybupropionu, zatímco enzymy cytochromu P450 nejsou zapojeny do tvorby threohydrobupropionu. Oxidace postranního řetězce bupropionu vede k tvorbě glycinového konjugátu meta-chlorbenzoové kyseliny, která se poté vylučuje jako hlavní metabolit moči. Potence a toxicita metabolitů vzhledem k bupropionu nebyla plně charakterizována. U myší bylo však prokázáno, že v antidepresivním screeningovém testu, že hydroxybupropion je o polovinu tak silný jako bupropion, zatímco threohydrobupropion a erythrohydrobupropion jsou 5krát méně potenciální než bupropion. To může mít klinický význam, protože plazmatické koncentrace metabolitů jsou stejně vysoké nebo vyšší než koncentrace bupropionu.

Při plasmatické koncentraci hydroxybupropionu v ustáleném stavu došlo přibližně 6 hodin po podání aplenzinu a přibližně 9krát vyšší než maximální úroveň mateřského léčiva. Eliminační poločas hydroxybupropionu je přibližně 24,3 (± 4,9) hodin a jeho AUC v ustáleném stavu je asi 15,6krát větší než u bupropionu. Časy vrcholné koncentrace pro metabolity erythrohydrobupropionu a threohydrobupropionu jsou podobné koncentraci hydroxybupropionu. Eliminační poločasy erythrohydrobupropionu a threohydrobupropionu jsou však delší přibližně 31,1 (± 7,8) a 50,8 (± 8,5) hodin a AUC v ustáleném stavu byly 1,5 a 6,8krát vyšší než u bupropionu.

Přichází metadon v tekuté formě

Bupropion a jeho metabolity vykazují lineární kinetiku po chronickém podávání 300 mg až 450 mg/den bupropionu hydrochloridu (ekvivalentní 348 mg a 522 mg aplenzinu).

Odstranění

Po ústním podání 200 mg ¹⁴ C-bupropion u lidí 87% a 10% radioaktivní dávky byly získány v moči a stolici. Pouze 0,5% perorální dávky bylo vylučováno jako nezměněný bupropion.

oaxaca

Konkrétní populace

Očekává se, že faktory nebo podmínky měnící metabolickou kapacitu (např. Kongenitivní srdeční selhání jater [CHF] věk doprovodných léků atd.) Nebo lze očekávat, že ovlivní stupeň a rozsah akumulace aktivních metabolitů bupropionu. Eliminace hlavních metabolitů bupropionu může být ovlivněna sníženou renální nebo jaterní funkcí, protože se jedná o středně polární sloučeniny a pravděpodobně podstoupí další metabolismus nebo konjugaci v játrech před vylučováním moči.

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s poruchou ledvin jsou omezené informace o farmakokinetice bupropionu. Srovnání mezi normálními subjekty a subjekty s selháním ledvin v konečném stádiu ukázalo, že hodnoty CMAX a hodnoty AUC nadřazeného léčiva byly ve dvou skupinách srovnatelné, zatímco hydroxybupropion a threohydrobupropionové metabolity měly 2,3- a 2,8násobné zvýšení v AUC u AUC pro End-Stage Renage Repurs. Druhá studie porovnávající normální subjekty a subjekty se středně těžkým postižením ledvin (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) ukázala, že po jediné 150 mg dávce buropionu s trvalým uvolňováním byla přibližně 2krát vyšší u subjektů se zhoršenou ledvinovou funkcí a zhoršenou renálovou funkcí a tzerobonu a threobuonu a threobuonu a threobuonionu a threobuonu. (kombinované) metabolity byly ve dvou skupinách podobné. Bupropion je rozsáhle metabolizován v játrech na aktivní metabolity, které jsou dále metabolizovány a následně vylučovány ledvinami. Eliminace hlavních metabolitů bupropionu může být snížena zhoršenou funkcí ledvin. Aplenzin by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin a by měla být zvážena snížená frekvence a/nebo dávka [Viz Dávkování a podávání a Použití v konkrétních populacích ].

Pacienti s poškozením jater

Účinek poškození jater na farmakokinetiku bupropionu byl charakterizován ve 2 pokusech s jednou dávkou u subjektů s alkoholickým onemocněním jater a jeden u subjektů s mírnou až těžkou cirhózou. První studie prokázala, že poločas hydroxybupropionu byl výrazně delší u 8 subjektů s alkoholickým onemocněním jater než u 8 zdravých dobrovolníků (32 ± 14 hodin oproti 21 ± 5 hodinám). Ačkoli to nebylo statisticky významné, AUC pro bupropion a hydroxybupropion byly variabilnější a měly tendenci být větší (o 53% až 57%) u pacientů s alkoholickým onemocněním jater. Rozdíly v poločasu pro bupropion a další metabolity ve dvou skupinách byly minimální.

Druhá studie neprokázala žádné statisticky významné rozdíly ve farmakokinetice bupropionu a jeho aktivních metabolitů u 9 subjektů s mírnou až střední jaterní cirhózou ve srovnání s 8 zdravými dobrovolníky. V některých farmakokinetických parametrech však byla pozorována větší variabilita pro bupropion (AUC CMAX a TMAX) a jeho aktivních metabolitů (T½) u subjektů s mírnou až střední jaterní cirhózou. Kromě toho u pacientů se závažnou jaterní cirhózou byly bupropion CMAX a AUC podstatně zvýšeny (průměrný rozdíl: přibližně o 70% a 3krát) a více variabilnější ve srovnání s hodnotami u zdravých dobrovolníků; Průměrný poločas bupropionu byl také delší (29 hodin u subjektů s těžkou jaterní cirhózou vs. 19 hodin u zdravých subjektů). Pro hydroxybupropion metabolitu byl průměrný CMAX přibližně o 69% nižší. Pro kombinované izomery amino-alkoholu threohydrobupropion a erythrohydrobupropion byl průměrný CMAX přibližně o 31% nižší. Průměrná AUC se zvýšila asi 1½krát pro hydroxybupropion a asi 2½-tisíce pro threo/erythrohydrobupropion. Střední TMAX byl pozorován o 19 hodin později pro hydroxybupropion a 31 hodin později pro threo/erythrohydrobupropion. Průměrné poločasy pro hydroxybupropion a threo/erythrohydrobupropion byly zvýšeny 5 a 2krát u pacientů s těžkou jaterní cirhózou ve srovnání se zdravými dobrovolníky [viz viz Dávkování a podávání a Použití v konkrétních populacích ].

Dysfunkce levé komory

Během chronické studie dávkování s bupropionem u 14 depresivních pacientů s dysfunkcí levé komory (historie CHF nebo zvětšeného srdce na rentgenu) nebyl ve srovnání se zdravými dobrovolníky žádný zjevný účinek na farmakokinetiku bupropionu nebo jeho metabolitů.

Stáří

Účinky věku na farmakokinetiku bupropionu a jeho metabolitů nebyly plně charakterizovány, ale zkoumání koncentrací bupropionu v ustáleném stavu z několika studií účinnosti deprese zahrnujících se v rozmezí 300 až 750 mg/den při třikrát denním plánu odhalilo žádný vztah mezi věkem (18 až 83 let) a 18 až 83 let) a koncentraci plazmy). Jednorázová farmakokinetická studie prokázala, že dispozice bupropionu a jeho metabolitů u starších subjektů byla podobná jako u mladších subjektů. Tato data naznačují, že neexistuje výrazný účinek věku na koncentraci bupropionu; Další jednorázová farmakokinetická studie však naznačovala, že starší lidé jsou vystaveni zvýšenému riziku akumulace bupropionu a jeho metabolitů [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Pohlaví

Studie s jednou dávkou zahrnující 12 zdravých mužů a 12 zdravých ženských dobrovolníků neodhalila žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech bupropionu. Kromě toho sdružená analýza farmakokinetických dat Bupropion od 90 zdravých samců a 90 zdravých dobrovolníků neodhalila žádné rozdíly v souvislosti s pohlavím v maximálních plazmatických koncentracích bupropionu. Průměrná systémová expozice (AUC) byla u mužských dobrovolníků přibližně o 13% vyšší ve srovnání s dobrovolníky.

Kuřáci

Účinky kouření cigaret na farmakokinetiku hydrochloridu bupropionu byly studovány u 34 zdravých dobrovolníků mužů a žen; 17 bylo chronických kuřáků cigaret a 17 nekuřáků. Po perorálním podávání jediné dávky 150 mg bupropionu nebyl statisticky významný rozdíl v Tmax AUC CMAX nebo clearance bupropionu nebo jeho aktivních metabolitů mezi kuřáky a nekuřáky.

Lékové interakce

Potenciál pro jiné léky ovlivňující aplenzin

Studie in vitro ukazují, že bupropion je primárně metabolizován na hydroxybupropion CYP2B6. Proto existuje potenciál pro léčivé interakce mezi aplenzinem a léky, které jsou inhibitory nebo induktory CYP2B6. Kromě toho studie in vitro naznačují, že paroxetin sertralin norfluoxetin fluvoxamin a neelfinavir inhibují hydroxylaci bupropionu.

Inhibitory CYP2B6

Clopidogrel ticlopidinu

Ve studii u zdravých mužských dobrovolníků klopidogrel 75 mg jednou denně nebo tiklopidinu 250 mg dvakrát denně zvýšené expozice (CMAX a AUC) bupropionu o 40% a 60% pro klopidogrel o 38% a 85% u tiklopidinu. Expozice hydroxybupropionu byly sníženy.

Prasugrel

U zdravých subjektů Prasugrel zvýšil hodnoty bupropionu CMAX a AUC o 14% a 18% a snížil hodnoty CMAX a AUC hydroxybupropionu o 32% a 24%.

Cimetidin

Po perorálním podávání bupropionu 300 mg s cimetidinem 800 mg a bez něj u 24 zdravých mladých mužů dobrovolně nebyl ovlivněn farmakokinetikou bupropionu a hydroxybupropionu. Došlo k 16% a 32% zvýšení AUC a CMAX v kombinovaných skupinách threohydrobupropionu a erythrohydrobupropionu.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion a its three metabolites.

Induktory CYP2B6

Ritonavir a Lopinavir

Ve zdravé studii dobrovolnické studie ritonavir 100 mg dvakrát denně snížil AUC a CMAX bupropionu o 22% a 21%. Expozice metabolitu hydroxybupropionu byla snížena o 23% threohydrobupropion se snížil o 38% a erythrohydrobupropion se snížil o 48%. Ve druhém zdravém dobrovolnickém studiu ritonavir 600 mg dvakrát denně snížil AUC a CMAX Bupropionu o 66% a 62%. Expozice metabolitu hydroxybupropionu byla snížena o 78% threohydrobupropion se snížil o 50% a erythrohydrobupropion se snížil o 68%.

V další zdravé dobrovolnické studii lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg dvakrát denně snížil Bupropion AUC a CMAX o 57%. AUC a CMAX metabolitu hydroxybupropionu byly sníženy o 50% a 31%.

Efavirenz

Ve studii zdravých dobrovolníků Efavirenz 600 mg jednou denně po dobu 2 týdnů snížil AUC a CMAX Bupropionu přibližně o 55% a 34%. AUC hydroxybupropionu se nezměnil, zatímco CMAX hydroxybupropionu byl zvýšen o 50%.

Karbamazepin fenobarbital fenytoin

I když nebyly systematicky studovány, mohou tyto léky vyvolat metabolismus bupropionu.

Potenciál, aby Aplenzin ovlivnil jiné drogy

Údaje o zvířatech naznačují, že bupropion může být induktor enzymů metabolizujících léčiva u lidí. Ve studii 8 zdravých mužských dobrovolníků po 14denním podávání bupropionu 100 mg třikrát denně neexistoval žádný důkaz o indukci vlastního metabolismu. Přesto může existovat potenciál pro klinicky důležité změny hladin krve uložených léčiv.

Léky metabolizované pomocí CYP2D6

In vitro bupropion a hydroxybupropion jsou inhibitory CYP2D6. V klinické studii 15 mužských subjektů (ve věku 19 až 35 let), kteří byli rozsáhlými metabolizátory bupropionu CYP2D6, které byly dány jako 150 mg dvakrát denně, následovala jediná dávka 50 mg desipraminu, zvýšila CMAX AUC a T½ desipaminu o průměrně o 2- 5 a 2krát. Účinek byl přítomen po dobu nejméně 7 dnů po poslední dávce bupropionu. Současné použití bupropionu s jinými léky metabolizovanými CYP2D6 nebylo formálně studováno.

Citalopram

Ačkoli Citalopram není primárně metabolizován CYP2D6 v jedné studii Bupropion zvýšil CMAX a AUC citalopramu o 30% a 40%.

Lamotrigin

Několik perorálních dávek bupropionu nemělo statisticky významné účinky na farmakokinetiku lamotriginu s jednou dávkou u 12 zdravých dobrovolníků.

Klinické studie

Velká depresivní porucha

Účinnost bupropionu při léčbě velké depresivní poruchy byla stanovena s okamžitým uvolňováním formulace hydrochloridu bupropionu ve dvou 4týdenních placebem kontrolovaných studiích u dospělých pacientů s MDD a v jedné 6týdenní placebově kontrolované studii u dospělých očet. V první studii byl rozsah dávky bupropionu 300 mg až 600 mg denně podávaný ve 3 rozdělených dávkách; 78% pacientů bylo léčeno dávkami 300 mg až 450 mg denně. Studie prokázala účinnost bupropionu měřeno měřítkem hodnocení deprese Hamilton (HAMD) celkem skóre HAMD depresivní položky nálady (položka 1) a klinickou globální stupnici dojmů-a na podporu (CGI-S). Druhá studie zahrnovala 2 pevné dávky bupropionu (300 mg a 450 mg za den) a placebo. Tato studie prokázala účinnost bupropionu pouze pro dávku 450 mg. Výsledky účinnosti byly významné pro celkové skóre HAMD a skóre závažnosti CGI-S, ale nikoli pro položku HAMD 1.. Ve třetí studii byli ambulantní pacienti ošetřeni bupropionem 300 mg denně. Tato studie prokázala účinnost bupropionu měřeno podle celkového skóre HAMD HAMD položku 1 Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) skóre CGI-S a skóre CGI-Improvement Scale (CGI-I).

Dlouhodobější placebem kontrolovaná randomizovaná studie o stahování prokázala účinnost bupropionu HCL s trvalým uvolňováním při udržovací léčbě MDD. Soubor zahrnoval dospělé ambulantní pacienty splňující kritéria DSM-IV pro recidivující typ MDD, který odpověděl během 8týdenního studie s otevřeným označením bupropionu 300 mg denně. Respondenti byli randomizováni do pokračování bupropionu 300 mg denně nebo placeba po dobu až 44 týdnů pozorování relapsu. Odpověď během fáze s otevřenou značkou byla definována jako skóre stupnice CGI-I-zlepšení 1 (velmi vylepšené) nebo 2 (hodně vylepšené) pro každý z posledních 3 týdnů. Relaps během dvojitě zaslepené fáze byl definován jako úsudek vyšetřovatele, že pro zhoršení depresivních symptomů je nutná léčba léčby. Pacienti ve skupině bupropionu zažili významně nižší míru relapsu během následujících 44 týdnů ve srovnání s pacienty ve skupině s placebem.

Ačkoli neexistují žádné nezávislé studie, které prokazují účinnost aplenzinu nebo bupropionu HC1 prodlouženého uvolnění v akutní léčbě studií MDD, prokázaly podobnou biologickou dostupnost mezi okamžitými a prodlouženými a prodlouženými formulacemi buropionů HCl za ustálených podmínek (tj. Expozice [CMAX] a jeho metabolitami jsou mezi nimi za ustáleného stavu (tj. Vystavením [CMAX] a jeho metabolitami). Klinické studie navíc prokázaly, že aplenzin je bioekvivalentní pro rozšířené uvolňování HC1.

Sezónní afektivní porucha

Účinnost buropiového hydrochloridu prodloužené uvolňování v prevenci sezónních hlavních depresivních epizod spojených se SAD byla stanovena ve 3 randomizovaných dvojitě slepých placebem kontrolovaných pokusech u dospělých ambulantních pacientů s anamnézou MDD s podzimním se sezónním vzorem (definované kritémem DSM-IV). Léčba bupropionu byla zahájena před nástupem symptomů na podzim (září až listopad). Léčba byla přerušena po dvoutýdenním zúžení, který začal během prvního jara (čtvrtý týden března), což mělo za následek trvání léčby přibližně 4 až 6 měsíců u většiny pacientů. Pacienti byli randomizováni do léčby bupropionem HCI prodlouženým uvolňováním nebo placebem. Počáteční dávka bupropionu byla 150 mg jednou denně po dobu 1 týdne a následovala up-titrace až 300 mg jednou denně. Pacienti, kteří byli vyšetřovatelem považováni za nepravděpodobné nebo nedokázali tolerovat 300 mg jednou denně, mohli zůstat nebo nechat svou dávku snížit na 150 mg jednou denně. Průměrné dávky bupropionu ve 3 pokusech se pohybovaly od 257 mg do 280 mg denně. Přibližně 59% pacientů pokračovalo ve studii po dobu 3 až 6 měsíců; 26% pokračovalo pro <3 months 15% continued for> 6 měsíců.

Aby se pacienti vstoupili do pokusů, museli mít nízkou úroveň depresivních příznaků, jak prokazuje skóre <7 on the Hamilton Depression Rating Scale-17 (HAMD17) a a HAMD24 score of <14. The primary efficacy measure was the Structured Interview Guide for the Hamilton Depression Rating Scale Seasonal Affective Disorders (SIGH-SAD) which is identical to the HAMD24. The SIGH-SAD consists of the HAMD17 plus 7 items specifically assessing core symptoms of seasonal affective disorder: social withdrawal weight gain increased appetite increased eating carbohydrate craving hypersomnia and fatigability. The primary efficacy endpoint was the onset of a seasonal major depressive episode. The criteria for defining an episode included: 1) the investigator’s judgment that a major depressive episode had occurred or that the patient required intervention for depressive symptoms or 2) a SIGH-SAD score of> 20 na 2 po sobě následující týdny. Primární analýzou bylo srovnání sazby bez deprese mezi skupinami bupropionu a placeba.

V těchto 3 studiích bylo procento pacientů, kteří byli bez deprese (neměli epizodu MDD) na konci léčby, významně vyšší ve skupině bupropionu než ve skupině s placebem: 81,4% vs. 69,7% 87,2% vs. 78,7% a 84,0% vs. 69,0% pro respektive 1 2 a 3. Pro 3 pokusy kombinovaly míru bez deprese 84,3% oproti 72,0% ve skupině bupropionu a placeba.

Informace o pacientovi pro aplenzin

Aplenzin®
(věta uh-plen)
(BUPROPION HYDROBROMIDE) Tablety pro rozšířené uvolňování

Důležité: Nezapomeňte si přečíst tři části tohoto průvodce medikací. První část je o riziku sebevražedných myšlenek a akcí s antidepresivními léky; Druhá část je o riziku změn v depresi myšlení a chování a sebevražedných myšlenek nebo akcí s léky používanými k přestat kouření; A třetí část má název, jaké další důležité informace bych měl vědět o Aplenzinovi?

Antidepresivní léčiva Deprese a další vážné duševní choroby a sebevražedné myšlenky nebo činy

Tato část průvodce medikací je pouze o riziku sebevražedných myšlenek a akcí s antidepresivními léky.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o depresi antidepresiv a dalších vážných duševních chorob a sebevražedných myšlenkách nebo akcích?

1. Antidepresivní léky mohou zvýšit riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí u některých dětí dospívajících nebo mladých dospělých během prvních několika měsíců léčby.

2. deprese nebo jiné vážné duševní choroby jsou nejdůležitějšími příčinami sebevražedných myšlenek a jednání. Někteří lidé mohou mít zvláště vysoké riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí. Patří mezi ně lidé, kteří mají (nebo mají rodinnou anamnézu) bipolární nemoci (také nazývané manicky depresivní nemoc) nebo sebevražedné myšlenky nebo činy.

3. Jak mohu sledovat a pokusit se zabránit sebevražedným myšlenkám a činům v sobě nebo členovi rodiny?

• Věnujte velkou pozornost jakýmkoli změnám, zejména náhlým změnám v chování nálady, myšlenky nebo pocity. To je velmi důležité, když je spuštěn antidepresivní lék nebo při změně dávky.
• Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče a nahlásí nové nebo náhlé změny v myšlenkách nebo pocitech chování v náladě.
• Udržujte všechny následné návštěvy u svého poskytovatele zdravotní péče podle plánu. Zavolejte poskytovateli zdravotní péče mezi návštěvami podle potřeby, zejména pokud máte obavy z příznaků.

Okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte vy nebo váš člen rodiny některý z následujících příznaků, zejména pokud jsou nové horší nebo se obávejte:

• myšlenky na sebevraždu nebo umírání
• Pokusy o spáchání sebevraždy
• Nová nebo horší deprese
• nová nebo horší úzkost
• Cítím se velmi rozrušený nebo neklidný
• panické útoky
• potíže se spánkem (insomnia)
• Nová nebo horší podrážděnost
• jednat agresivní být naštvaný nebo násilný
• působí na nebezpečné impulsy
• extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie)
• další neobvyklé změny v chování nebo náladě

Co jiného musím vědět o antidepresivních lécích?

• Nikdy nezastavte antidepresivní medicínu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Zastavení antidepresiva medicíny může náhle způsobit další příznaky.
• Antidepresiva jsou léky používané k léčbě deprese a jiných nemocí. Je důležité diskutovat o všech rizicích léčby deprese a také o rizicích, že by s ní nezacházela. Pacienti a jejich rodiny nebo jiní pečovatelé by měli diskutovat o všech volbách léčby s poskytovatelem zdravotní péče nejen o použití antidepresiv.
• Antidepresivní léky mají další vedlejší účinky. Promluvte si s poskytovatelem zdravotní péče o vedlejších účincích léku předepsaného pro vás nebo vašeho člena rodiny.
• Antidepresivní léky mohou interagovat s jinými léky. Znáte všechny léky, které vy nebo váš člen rodiny užíváte. Uchovávejte seznam všech léků, které zobrazí poskytovateli zdravotní péče. Nezačínejte nové léky, aniž byste se nejprve kontrolovali u svého poskytovatele zdravotní péče.

Není známo, zda je Aplenzin bezpečný a účinný u dětí mladších 18 let.

Ukončení kouření ukončit kouření léků Změny v oblasti myšlení a chování deprese a sebevražedných myšlenek nebo akcí

Tato část průvodce medikací je pouze o riziku změn v depresi myšlení a chování a sebevražedných myšlenek nebo akcí s drogami používanými k ukončení kouření. Ačkoli Aplenzin není léčbou pro ukončení kouření, obsahuje stejnou aktivní složku (bupropion) jako Zyban, který se používá k pomoci pacientům přestat kouřit.

Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo poskytovatelem zdravotní péče vašeho rodiny o:

• Všechna rizika a výhody léčivých přípravků ukončené kouření.
• Všechny volby léčby pro odvykání kouření.

Když se pokusíte přestat kouřit s buropionem nebo bez něj, můžete mít příznaky, které mohou být způsobeny stažením nikotinu, včetně:

• nutkání kouřit
• depresivní nálada
• potíže se spánkem
• podrážděnost
• frustrace
• hněv
• Cítím se úzkostně
• potíže se soustředění
• neklid
• snížená srdeční frekvence
• zvýšená chuť k jídlu
• přibývání na váze

Někteří lidé dokonce zažili sebevražedné myšlenky, když se snažili přestat kouřit bez léků. Někdy ukončení kouření může vést ke zhoršení problémů duševního zdraví, které již máte, jako je deprese.

Někteří lidé měli vážné vedlejší účinky při užívání bupropionu, aby jim pomohli přestat kouřit, včetně:

Nové nebo horší problémy duševního zdraví, jako jsou změny v chování nebo agresivním nepřátelství Deprese nebo sebevražedné myšlenky nebo činy. Někteří lidé měli tyto příznaky, když začali brát bupropion a jiní je vyvinuli po několika týdnech léčby nebo po zastavení bupropionu. K těmto příznakům došlo častěji u lidí, kteří měli v anamnéze problémy s duševním zdravím, než užívali bupropion než u lidí bez anamnézy problémů duševního zdraví.

Přestaňte brát Aplenzina a okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud si vaše rodina nebo pečovatel všimněte některého z těchto příznaků. Spolupracujte se svým poskytovatelem zdravotní péče a rozhodněte se, zda byste měli i nadále brát Aplenzin. U mnoha lidí tyto příznaky zmizely po zastavení aplenzinu, ale u některých lidí příznaky po zastavení aplenzinu pokračovaly. Je důležité, abyste sledovali poskytovatele zdravotní péče, dokud nezmizí vaše příznaky. Před vezmením Aplenzina Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste někdy měli depresi nebo jiné problémy duševního zdraví. Měli byste také říct svému poskytovateli zdravotní péče o jakýchkoli příznacích, které jste měli jindy, abyste se pokusili přestat kouřit s bupropionem nebo bez něj.

Jaké další důležité informace bych měl vědět o Aplenzinovi?

• Záchvats: There is a chance of having a záchvat (convulsion fit) with Aplenzin especially in people:
  • s určitými zdravotními problémy
  • kteří berou určité léky.

Šance na záchvaty se zvyšuje s vyššími dávkami aplenzinu. Další informace naleznete v částech Kdo by neměl brát Aplenzina? a Tell your healthcare provider about all of your medical conditions a all the medicines you take.

Neberejte žádné jiné léky, když berete Aplenzin, pokud váš poskytovatel zdravotní péče neřekl, že je v pořádku je vzít.

Pokud máte záchvaty při přijímání Aplenzin, přestaňte brát tablety a okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. Pokud máte záchvaty, neberejte znovu aplenzin.

• Vysoký krevní tlak (hypertenze). Někteří lidé získávají vysoký krevní tlak, který může být závažný při užívání aplenzinu. Šance na vysoký krevní tlak může být vyšší, pokud také používáte substituční terapii nikotinu (jako je nikotinová náplast), která vám pomůže přestat kouřit (viz část této medikační příručky nazvané Jak mám vzít aplenzin?).
• Manické epizody. Někteří lidé mohou mít období mánie při užívání aplenzinu, včetně:
  • Značně zvýšená energie
  • Těžké potíže se spánkem
  • Závodní myšlenky
  • Bezohledné chování
  • Neobvykle velké nápady
  • Nadměrné štěstí nebo podrážděnost
  • Mluvit více nebo rychleji než obvykle

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků mánie, zavolejte na poskytovatele zdravotní péče.

• Neobvyklé myšlenky nebo chování. Někteří pacienti mají neobvyklé myšlenky nebo chování při aplenzinu, včetně klamů (věřte, že jste někdo jiný) halucinace (vidění nebo slyšení věcí, které tam nejsou) paranoia (pocit, že lidé jsou proti vám) nebo se cítí zmatení. Pokud se to stane vám, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče.
• Vizuální problémy.
  • bolest očí
  • Změny vidění
  • otok nebo zarudnutí v oku nebo kolem ní

Pro tyto problémy jsou ohroženi pouze někteří lidé. Možná budete chtít podstoupit vyšetření očí, abyste zjistili, zda jste v ohrožení, a pokud jste, dostanete preventivní léčbu.

• Těžké alergické reakce. Někteří lidé mohou mít závažné alergické reakce na aplenzin. Přestaňte brát Aplenzina a hned zavolat svému poskytovateli zdravotní péče Pokud dostanete vyrazové svědění úly horečky oteklé lymfatické žlázy bolestivé vředy v ústech nebo kolem očí otoky rtů nebo bolesti na hrudi nebo máte potíže s dýcháním. Mohly by to být známky vážné alergické reakce.

Co je Aplenzin?

Aplenzin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of deprese called major depressive disorder a for the prevention of autumn-winter seasonal deprese (seasonal affective disorder).

Kdo by neměl brát Aplenzina?

Neberejte aplenzin, pokud:

• mít nebo mít záchvatovou poruchu nebo epilepsii.
• mít nebo mít poruchu příjmu potravy, jako je anorexie nervosa nebo bulimie.
• užívají jakékoli jiné léky, které obsahují bupropion včetně Wellbutrin Wellbutrin Sr Wellbutrin XL Zyban nebo Forfivo XL. Bupropion je stejná aktivní složka, která je v aplenzinu.
• Pijte hodně alkoholu a náhle přestaňte pít nebo užívat léky zvané sedativa (tyto vás dělají ospalé) benzodiazepiny nebo anti-zájezdové léky a najednou je přestanete brát.
• Vezměte inhibitor monoamin oxidázy (MAOI). Zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka, pokud si nejste jisti, zda si vezmete maoi včetně linezolidu antibiotik.
  • Neberte si Maoi do 2 týdnů od zastavení Aplenzinu, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.
  • Nezačínejte aplenzin, pokud jste přestali brát maoi za poslední 2 týdny, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.
• jsou alergické na aktivní složku v aplenzin bupropionu nebo na některou z neaktivních složek. Úplný seznam přísad v aplenzinu naleznete na konci této medikační příručky.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče před vezmou Aplenzin?

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste někdy měli sebevražedné myšlenky nebo činy nebo jiné problémy s duševním zdravím. Měli byste také říct svému poskytovateli zdravotní péče o jakýchkoli příznacích, které jste měli jindy, když jste se pokusili přestat kouřit s aplenzinem nebo bez něj. Viz ukončení kouření ukončit léky na kouření Změny v oblasti myšlení a chování deprese a sebevražedných myšlenek nebo akcí.

• Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o svých dalších zdravotních stavech, včetně, pokud jste:
  • mají problémy s jatery, zejména cirhózu jater.
  • mít problémy s ledvinami.
  • mají nebo měli poruchu příjmu potravy, jako je anorexie nervosa nebo bulimie.
  • Měli zranění hlavy.
  • měli záchvaty (fit křeče).
  • mít nádor v nervovém systému (mozek nebo páteř).
  • měli srdeční problémy nebo vysoký krevní tlak.
  • jsou diabetické užívání inzulínu nebo jiných léčivých přípravků pro kontrolu hladiny cukru v krvi.
  • Pijte alkohol.
  • Zneužívání léků na předpis nebo pouliční léky.
  • jsou těhotné nebo plánují otěhotnět.
    • Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o riziku pro vaše nenarozené dítě, pokud si během těhotenství vezmete Aplenzina.
    • Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud otěhotníte nebo si myslíte, že jste těhotná během léčby aplenzinem.

Pokud otěhotníte během léčby aplenzinem, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o registraci v Národním registru těhotenství pro antidepresiva. Můžete se zaregistrovat na telefonním čísle 1-844-405-6185.

• jsou kojení nebo plánují kojení během léčby aplenzinem. Aplenzin prochází do vašeho mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě během léčby aplenzinem.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně vitamínů a bylinných doplňků léčivých přípravků na předpis. Mnoho léků zvyšuje vaše šance na záchvaty nebo jiné vážné vedlejší účinky, pokud je berete při užívání aplenzinu.

Jak mám vzít aplenzin?

• Vezměte si Aplenzina přesně tak, jak je předepsán poskytovatelem zdravotní péče. Neměňte svou dávku ani nepřestávejte brát aplenzin, aniž byste nejprve mluvili se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Swallow aplenzin tablety celé. Nehledejte tablety aplenzinu žvýkat nebo rozdrtit. Pokud to uděláte, bude lék uvolněn do vašeho těla příliš rychle. Pokud k tomu dojde, možná budete častěji získat vedlejší účinky včetně záchvatů. Pokud nemůžete spolknout tablety, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče.
• Aplenzin tablets may have an odor. This is normal.
• Vezměte si dávky aplenzinu nejméně 24 hodin od sebe.
• Můžete brát aplenzin s jídlem nebo bez něj.
• Pokud vám chybí dávka, neberte si další dávku, abyste nahradili dávku, kterou jste zmeškali. Počkejte a vezměte si další dávku v pravidelném čase. To je velmi důležité. Příliš mnoho Aplenzin může zvýšit vaši šanci na záchvat.
• Pokud si vezmete příliš mnoho aplenzinu nebo předávkování, zavolejte okamžitě do místní pohotovostní místnosti nebo centra pro kontrolu jedu.
• Neužívejte žádné jiné léky při užívání aplenzinu, pokud vám váš poskytovatel zdravotní péče neřekl, že je v pořádku.
• Pokud berete aplenzin pro léčbu velké depresivní poruchy, může to trvat několik týdnů, než máte pocit, že Aplenzin funguje. Jakmile se budete cítit lépe, je důležité brát Aplenzin přesně podle pokynů vašeho poskytovatele zdravotní péče. Pokud nemáte pocit, že pro vás pracuje aplenzin, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče.

Co bych se měl vyhnout při užívání aplenzinu?

• Omezte nebo se vyhýbejte užívání alkoholu během léčby aplenzinem. Pokud obvykle pijete spoustu alkoholu, mluvíte se svým poskytovatelem zdravotní péče před náhle zastavením. Pokud najednou přestanete pít alkohol, můžete zvýšit šanci na záchvaty.
• Nejezděte auto nebo používejte těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Aplenzin ovlivňuje. Aplenzin může ovlivnit vaši schopnost dělat tyto věci bezpečně.

Jaké jsou možné vedlejší účinky aplenzinu?

Aplenzin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Průvodce léky for information about serious side effects of Aplenzin.

Mezi nejčastější vedlejší účinky aplenzinu patří:

• potíže se spánkem
• Cítím se úzkostně
• ucpaný nos
• nevolnost
• sucho v ústech
• zácpa
• závrať
• Bolesti kloubů

Pokud máte potíže se spánkem, nebere aplenzin příliš blízko před spaním.

Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o jakýchkoli vedlejších účincích, které vás obtěžují.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky aplenzinu. Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. FDA můžete nahlásit vedlejší účinky na 1-800-FDA1088.

Můžete také nahlásit vedlejší účinky společnosti Bausch Health US LLC na čísle 1-800-321-4576.

Jak mám ukládat aplenzin?

• Uložte aplenzin při 77 ° F (25 ° C).

Udržujte Aplenzin a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání aplenzinu.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte aplenzin pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte aplenzinovi jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Pokud provedete test screeningu léčiva moči, může aplenzin učinit výsledek testu pozitivním na amfetaminy. Pokud řeknete osobě, která vám dává test na screening léčiva, že berete aplenzin, mohou provést konkrétnější test na screening léčiva, který by neměl mít tento problém.

Tento průvodce medikací shrnuje důležité informace o Aplenzinovi. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Požádat o poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka můžete požádat o informace o aplenzinu, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Další informace o Aplenzinu najdete na www.aplenzin.com nebo volejte na číslo 1-800-321-4576.

Jaké jsou ingredience v aplenzinu?

Aktivní složka: Hydrobromid bupropionu

Neaktivní ingredience: Ethylcelulóza glyceryl behenate polyvinylalkohol polyethylenglykol povidon a dibutyl sebacate. Karnauba vosk je zahrnut do sil 174 mg a 348 mg. Tablety jsou vytištěny jedlým černým inkoustem.

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.