Amrix

Popis pro Amrix

Amrix je relaxant kosterního svalu, který uvolňuje svalový křeč místního původu, aniž by narušil funkci svalu. Účinnou složkou v Amrix ExtendedRerease Capsules je cyklobenzaprin hydrochlorid USP. Cyklobenzaprin hydrochlorid (HCI) je bílá krystalická tricyklická aminová sůl s empirickým vzorcem C C ₂₀ H ₂₁ N • HCI a molekulová hmotnost 311,9. Má bod tání 217 ° C a PKA 8,47 při 25 ° C. Je volně rozpustný ve vodě a alkoholu střídmě rozpustný v isopropanolu a nerozpustný v uhlovodíkových rozpouštědlech. Pokud jsou vodné roztoky vyrobeny alkalické, volná základna se oddělí. Cyclobenzaprin HC1 je chemicky označen jako 3- (5H-dibenzo [AD] cyklohepten-5-eliden) -NN-dimethyl-1-propanamin hydrochlorid a má následující strukturální vzorec: má následující strukturální vzorec:

Tobolky AMRIX s prodlouženým uvolňováním pro perorální podání jsou dodávány v pevných stránkách 15 a 30 mg. Tobolky AMRIX obsahují následující neaktivní složky: diethylftalát NF ethylcelulóza NF (etocel standardní 10 prémiových) želatinu OPADRY® Clear YS-1-7006 Cukr Sféry NF (20-25 mesh) a titanový oxid. Amrix 15 mg tobolky také obsahují d

Použití pro Amrix

AMRIX® (tobolky pro prodloužené uvolňování hydrochloridu cyklobenzaprinu) je označen jako doplněk k odpočinku a fyzikální terapii pro reliéf svalových křeče spojených s akutními bolestivými muskuloskeletálními stavy. Zlepšení se projevuje úlevou svalového křeče a souvisejících příznaků a symptomů, konkrétně něha bolesti a omezení pohybu.

Omezení použití

• AMRIX by měla být používána pouze po krátkou dobu (až dva nebo tři týdny), protože přiměřený důkaz účinnosti pro dlouhodobější použití není k dispozici a protože svalové křeče spojené s akutními bolestivými muskuloskeletálními podmínkami je obecně krátkodobá a terapie po delší dobu je zřídkakdy zaručena.
• Amrix nebyl shledán účinný při léčbě spasticity spojené s mozkovou nebo míchami nebo u dětí s mozkovou obrnou.

Dávkování pro Amrix

Doporučená dávka dospělých pro většinu pacientů je jedna (1) amrix 15 mg tobolka odebraná jednou denně. Někteří pacienti mohou vyžadovat až 30 mg/den dány jako jedna (1) AMRIX 30 mg tobolka odebraná jednou denně nebo jako dva (2) amrix 15 mg tobolky odebrané jednou denně.

• Doporučuje se, aby byly dávky užívány přibližně ve stejnou dobu každý den.
• Použití AMRIX po dobu delší než dva nebo tři týdny se nedoporučuje [viz Indikace a použití ].

Pokyn pacientům, aby spolkli amrixové tobolky neporušené. Alternativně může být obsah kapsle Amrix posypán přes jablkovou omáčku a poté spolknut. Tato metoda je vhodná pouze pro pacienty, kteří jsou schopni spolehlivě spolknout jablečnou omáčku bez žvýkání. Ostatní potraviny nebyly testovány a neměly by být nahrazeny jablkou. Pokyn pacientovi:

• Obsah kapsle posypte na lžíci jablečné omáčky a okamžitě konzumujte bez žvýkání.
• Opláchněte ústa, aby se zajistilo, že veškerý obsah byl spolknut.
• Po zlikvidujte jakoukoli nevyužitá část tobolek AMRIX poté, co byl obsah posypán na jablku.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tobolky s prodlouženým uvolňováním v následujících silných stránkách:

• 15 mg : Tobolky jsou oranžové/oranžové a jsou vyraženy modrým inkoustem s 15 mg na těle a logem cephalonu cefalonu a přerušovanou pásem na čepici.
• 30 mg : Tobolky jsou modré/červené a jsou vyraženy bílým inkoustem s 30 mg na těle a logem cephalonu C cephalon a přerušovanou pásem na čepici.

Amrix Tobolky s rozšířeným uvolňováním jsou k dispozici v pevných stránkách 15 a 30 mg zabalené v lahvích 60 tobolek. AMRIX 15 mg tobolek (NDC 63459-700-60) jsou oranžové/oranžové a jsou vyraženy modrým inkoustem s 15 mg na těle a cephalon c cephalon a přerušovanou pásma na čepici. AMRIX 30 mg tobolek (NDC 63459-701-60) jsou modré/červené a jsou reliéfy bílým inkoustem s 30 mg na těle a cefalon c cefalon a přerušovaným pásem na čepici.

Skladování a manipulace

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP/NF.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15 -30 ° C (59 -86 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vyrobeno pro: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054.

Vedlejší účinky for Amrix

Následující klinicky významné reakce jsou podrobněji popsány v jiných oddílech.

• Serotonův syndrom [viz Varování a preventivní opatření ]
• Nepříznivé kardiovaskulární účinky [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

Níže popsaná údaje odrážejí expozici AMRIXu u 253 pacientů ve 2 klinických studiích. AMRIX byla studována ve dvou dvojitě slepých paralelní skupině placebem kontrolovaných aktivních kontrolovaných pokusech s identickým designem [viz Klinické studie ]. The study population was composed of patients with muscle spasms associated with acute painful musculoskeletal conditions. Patients received 15 mg or 30 mg of Amrix taken orally once daily cyclobenzaprine immediate-release (IR) 10 mg three times a day or placebo for 14 days.

Nejběžnější nežádoucí účinky (incidence ≥ 3% v jakékoli léčené skupině a větší než placebo) byly sucho v ústech závratě únavová zácpa nevolnost a somnolence (viz tabulka 1).

Tabulka 1: Incidence nejčastějších nežádoucích účinků, ke kterým dochází u ≥ 3% pacientů v jakékoli léčebné skupině* a větší než placebo ve dvou fázi 3 dvojitě zaslepené studie AMRIX

Zážitek z postmarketingu

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích nebo zkušenostech s postmarketingem s AMRIX Cyclobenzaprine IR nebo tricyklickými léky. Protože některé z těchto reakcí jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

V postmarketingovém programu dozoru cyklobenzaprinu IR. Nežádoucí účinky uváděné nejčastěji byly ospalostí sucho v ústech a závratě a nežádoucí účinky hlášené u 1% až 3% pacientů byly: únava/únava asthenia nevolnost nevolnost nevolností, dyspepsia neobchodová chuťová vizuální vizuální bolest hlavy a zmáčka.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v postmarketingových zkušenostech (AMRIX nebo Cyclobenzaprine IR) v klinických studiích cyklobenzaprinu IR (incidence (incidence <1%) or in postmarketing experience with other tricyclic drugs:

Hydrokortizonový krém na vedlejší účinky

Tělo jako celek: Synkopa; nevolnost; bolest na hrudi; otok.

Kardiovaskulární: Tachykardie; arytmia; vazodilatace; palpitace; hypotenze; hypertenze; infarkt myokardu; Srdeční blok; mrtvice.

Zažívací: Zvracení; anorexie; průjem; Gastrointestinální bolest; zánět žaludku; žízeň; nadýmání; otok jazyka; Abnormální funkce jater a vzácné zprávy o žloutenky a cholestázi hepatitidy; Paralytický ileus zbarvení jazyka; stomatitida; Obobátka.

Endokrinní: Nepříznivý ADH syndrom.

Hematologická a lymfatická: Purpura; Deprese kostní dřeně; Leukopenia; eosinofilie; trombocytopenie.

Hypersenzitivita: Anafylaxe; Angioedema; Pruritus; Edém obličeje; Urticaria; vyrážka.

Metabolické nutriční a imunní: Zvýšení a snížení hladiny cukru v krvi; přibývání na váze nebo ztráta.

Muskuloskeletální: Místní slabost; Myalgia.

Nervový systém a psychiatrický: Záchvaty; ataxie; závrať; Dysartria; třes; Hypertonia; křeče; svalové škubání; dezorientace; nespavost; depresivní nálada; abnormální pocity; úzkost; míchání; psychóza; abnormální myšlení a snění; halucinace; vzrušení; Parestézie; Diplopie; serotoninový syndrom; neuroleptický maligní syndrom; snížené nebo zvýšené libido; abnormální chůze; bludy; agresivní chování; paranoia; periferní neuropatie; Bell's Palsy; změna vzorů EEG; Extrapyramidové příznaky.

Respirační: Dušnost

Kůže: Pocení; fotosenzibilizace; alopecie.

Speciální smysly: Ageusia; Tinnitus.

Urogenital: Frekvence a/nebo retence moči; narušené močení; dilatace močových cest; impotence; otok varlat; gynekomastia; zvětšení prsu; galaktorrhea.

Lékové interakce for Amrix

Na základě své strukturální podobnosti s tricyklickými antidepresivami může Amrix mít život ohrožující interakce s inhibitory MAO [viz viz Kontraindikace ] může zvýšit účinky alkoholových barbiturátů a dalších depresiv CNS může zvýšit riziko záchvatů u pacientů užívajících tramadol nebo může blokovat antihypertenzivní účinek guanethidinu a podobně působících sloučenin.

Během kombinovaného používání cyklobenzaprinu a dalších léků, jako jsou inhibitory cyklobenzaprinu a dalších léků, byly hlášeny případy serotoninu serotoninu nebo inhibitory MAO [viz viz inhibitory SSRIS SNRIS TCAS TRAMADOL TRAMADOL TRAMADOL TRAMADOL TRAMADOL SYNDROM Varování a preventivní opatření ].

Zneužívání a závislost drog

Závislost

Farmakologické podobnosti mezi tricyklickými léky vyžadují, aby byly zváženy určité abstinenční příznaky, když je AMRIX podáván, i když se u tohoto léčiva nedošlo. Náhlé zastavení léčby po dlouhodobém podání zřídka může způsobit nevolnost a nevolnost. Neovlivňují závislost.

Varování pro Amrix

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro AMRIX

Serotonův syndrom

Rozvoj potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu byl hlášen s cyklobenzaprinem, když se používá v kombinaci s jinými léky, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS) serotonin norepinefrin repeptry recrake inhibitor (SNRIS) (SNRIS) (SNRIS) (SNRIS) (SNRIS) (SNRIS) (TCAS) (TCAS) TRAMADOLILILU (TCAS) TRAMADOLILUTORIDITOR (TCAS) TRAMADOLILU. inhibitory. Současné použití AMRIX s inhibitory MAO je kontraindikováno [viz Kontraindikace ]. Serotonův syndrom symptoms may include mental status changes (e.g. confusion míchání halucinace) autonomic instability (e.g. diaphoresis tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular abnormalities (e.g. tremor ataxia hyperreflexia clonus muscle rigidity) a/or gastrointestinal symptoms (e.g. nevolnost vomiting průjem). Treatment with Amrix a any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above reactions occur a supportive symptomatic treatment should be initiated. If concomitant treatment with Amrix a other serotonergic drugs is clinically warranted careful observation is advised particularly during treatment initiation or dose increases.

Tricyklické účinky podobné antidepresivu

Cyclobenzaprin je strukturálně příbuzný s tricyklickými antidepresivy, např. Amitriptylin a Imipramin. Bylo hlášeno, že tricyklická antidepresiva produkují prodloužení doby vedení a arytmie sinus tachykardie vedoucí k infarktu myokardu a mrtvici [viz viz Kontraindikace ]. Amrix may enhance the effects of alcohol barbiturates a other CNS depressants.

Některé z vážnějších reakcí centrálního nervového systému (CNS) zaznamenané s tricyklickými antidepresivami se vyskytly v krátkodobých studiích cyklobenzaprinu pro jiné indikace než svalové křeče spojené s akutním muskuloskeletálním stavem a obvykle v dávkách poněkud větší než ty pro spasmové svalové kosti. Pokud se klinicky významné příznaky CNS rozvine, zvažte přerušení Amrix.

Použití u starších osob

V důsledku 40% zvýšení hladin plazmy cyklobenzaprinu a 56% zvýšení poločasu plazmy po podání AMRIX u starších subjektů ve srovnání s mladými dospělými používáním AMRIX se u starších osob nedoporučuje [viz viz [viz viz [viz [viz [viz Klinická farmakologie ].

Používejte u pacientů s poškozením jater

V důsledku dvounásobných vyšších hladin plazmy cyklobenzaprinu u subjektů s mírným poškozením jater ve srovnání se zdravými subjekty po podání cyklobenzaprinu s okamžitým uvolňováním a protože existuje omezená flexibilita dávkování s použitím AMRIX amrix se nedoporučuje Klinická farmakologie ].

Akce podobná atropinu

Vzhledem k jeho působení podobného atropinu by měla být AMRIX použita s opatrností u pacientů s anamnézou glaukomu úhlu retenčního úhlu moči zvýšené nitrooční tlak a u pacientů užívajících anticholinergní léky.

Informace o poradenství pro pacienta

Vidět FDA schválená značení pacientů (informace o pacientu).

• Pokynu pacientů, aby polykali tobolky Amrix neporušené nebo posypali obsah tobolek na polévkové lžíci jablečné omáčky a okamžitě polykali bez žvýkání.
• Doporučujte pacientům, aby přestali brát Amrix a okamžitě oznámili svého lékaře, pokud zažijí příznaky alergické reakce, jako jsou potíže s dýchajícími úly, otoky obličeje nebo jazyka nebo svědění.
• Poraďte se pacientům, že AMRIX by neměl být užíván s inhibitory MAO nebo do 14 dnů po jejich přerušení.
• Upozorněte pacienti o riziku serotoninového syndromu se souběžným užíváním AMRIX a dalších léků, jako jsou SSRIS SNRIS TCAS TCAS TRAMADOL BUPROPION MEPERIDINED VERAPAMIL nebo MAO INIBITORY. Poraďte pacientům o příznacích a příznacích syndromu serotoninu [viz Varování a preventivní opatření ] a dávejte pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou péči, pokud zažívají tyto příznaky.
• Poraďte se s pacienty, aby přestali brát Amrix a okamžitě informovali svého lékaře, pokud zažijí arytmie nebo tachykardii.
• Poraďte pacientům, že AMRIX může zvýšit účinky na snížení hodnoty alkoholu. Tyto účinky lze také vidět, pokud je AMRIX užívána s jinými depresivními látkami CNS.
• Upozorněte pacienty o provozu automobilu nebo jiného nebezpečného aparátu, dokud není přiměřeně jisté, že terapie AMRIX nebude mít nepříznivý dopad na jejich schopnost zapojit se do těchto činností.
• Poraďte pacientům, aby každý den užívali AMRIX přibližně ve stejnou dobu.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie byly provedeny u myší CD-1 a Sprague-Dawley potkanů ​​s perorálním cyklobenzaprinem, aby se vyhodnotil její karcinogenní potenciál. V 81týdenní studii karcinogenity byla metastatická hemangiosarkom pozorována u 3 z 21 samců myší při 10 mg/kg/den (přibližně 2krát maximální doporučená lidská dávka (MRHD) 30 mg/den na základě mg/m²). V 105týdenní studii karcinogenity byla maligní astrocytom pozorována u 3 z 50 samců potkanů ​​při 10 mg/kg/den (přibližně 3násobek MRHD na základě mg/m²). U ženských myší nebo potkanů ​​neexistovaly žádné nálezy nádoru.

Mutageneze

Cyclobenzaprin HC1 nebyl v následujících testech mutagenní nebo klastogenní: test in vitro bakteriální mutace in vitro čínského křečka vaječníka (CHO) buněčné chromozomální aberační test a in vivo myší kostní dřeně mikronukleus test.

Poškození plodnosti

Cyclobenzaprin HC1 při podávání 70 a 14 dnů před pářením samců a ženských potkanů ​​neměl žádné účinky na plodnost nebo reprodukční výkon při perorálních dávkách až do 20 mg/kg/den (přibližně 6,5násobek MRHD na bázi Mg/m²).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje z případových zpráv s používáním AMRIX v těhotenství neidentifikovaly riziko asociovaného s drogami při potratu hlavních vrozených vad nebo nepříznivých výsledků matky nebo plodu. U potkanů ​​byla snížena tělesná hmotnost a přežití štěně v dávkách cyklobenzaprinu ≥ 10 mg/kg/den (přibližně ≥ 3krát maximální doporučená lidská dávka (MRHD) 30 mg/den), když byla podána orálně během těhotenství a laktace (viz viz (viz (viz (viz (viz (viz laktace (viz (viz (viz laktace (viz laktace (viz laktace (viz laktace (viz laktace (viz laktace (viz laktaci (viz laktace (viz laktace (viz laktace (viz laktaci ( Data ).

Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

Po perorálním podání cyklobenzaprinu během organogeneze na myši a králíky v dávkách matek nebyly hlášeny žádné nepříznivé embryfetální účinky až do 20 mg/kg/den (přibližně 3 a 15krát MRHD na základě Mg/m²). Toxicita matek charakterizovaná sníženým přírůstkem tělesné hmotnosti byla pozorována pouze u myší při nejvyšší testované dávce 20 mg/kg/den.

Snížená tělesná hmotnost a přežití štěňat byla hlášena v prenatální a postnatální studii, kde se těhotné potkana léčila orálně cyklobenzaprinem během těhotenství a laktace s dávkami matek 10 a 20 mg/kg/den (přibližně 3 a 6krát MRHD na bázi Mg/m²). Toxicita matky charakterizovaná sníženým přírůstkem tělesné hmotnosti byla pozorována pouze při nejvyšší testované dávce 20 mg/kg/den.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti cyklobenzaprinu v lidském nebo zvířecím mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky pro AMRIX a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z Amrixu nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost AMRIX nebyla studována u pediatrických pacientů.

Geriatrické použití

Klinické studie AMRIX nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby se stanovila bezpečnost a účinnost AMRIX ve starší populaci. Plazmatická koncentrace a poločas cyklobenzaprinu jsou u starších osob podstatně zvýšeny ve srovnání s obecnou populací pacientů. V souladu s tím se u starších lidí nedoporučuje [viz viz Varování a preventivní opatření a Klinická farmakologie ].

Lupron pro vedlejší účinky rakoviny prostaty

Poškození jater

Použití AMRIX se nedoporučuje u pacientů s mírným středním nebo těžkým poškozením jater [viz Varování a preventivní opatření a Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování Amrix

Klinická prezentace

Ačkoliv může dojít k vzácnému úmrtí při předošování s Amrixem. V úmyslném předávkování cyklobenzaprinem je běžné více požití léčiva (včetně alkoholu). Vzhledem k tomu, že řízení předávkování je složité a mění se, doporučuje se, aby lékař kontaktoval středisko pro řízení jedu pro současné informace o léčbě. Příznaky a příznaky toxicity se mohou po předávkování cyklobenzaprinem rychle vyvinout; Proto je zapotřebí monitorování nemocnice co nejdříve.

Nejběžnější účinky spojené s předávkováním cyklobenzaprinem jsou ospalost a tachykardie. Mezi méně časté příznaky patří agitační agitace Tremor Ataxia Hypertenze zvlněná zvracení a halucinace halucinací nevolnosti. Byly hlášeny vzácné, ale potenciálně kritické příznaky předávkování srdeční zástavou srdeční dysrytmií těžké hypotenze záchvaty neuroleptického maligního syndromu a rhabdomyolýzy. Změny v elektrokardiogramu zejména v osy nebo šířce QRS jsou klinicky významné ukazatele toxicity cyklobenzaprinu. Mezi další potenciální účinky předávkování patří jakýkoli z příznaků uvedených za nežádoucích účinků (6).

Léčba předávkování

Generál

Vzhledem k tomu, že řízení předávkování je složité a mění se, doporučuje se, aby lékař kontaktoval středisko pro řízení jedu pro současné informace o léčbě.

Za účelem ochrany před výše uvedenými vzácnými, ale potenciálně kritickými příznaky získejte EKG a okamžitě zahájí monitorování srdce. Ochrana dýchacích cest pacienta vytvořte intravenózní linii a zahájí dekontaminaci žaludku. Pozorování a pozorování srdečních monitorování a pozorování příznaků CNS nebo respirační deprese hypotenze srdeční dysrytmie a/nebo vodivé bloky a záchvaty. Pokud se během tohoto období vyskytují známky toxicity, je nutné prodloužené monitorování. Monitorování hladin léčiva v plazmě by nemělo řídit léčbu pacienta. Dialýza nemá pravděpodobně žádnou hodnotu kvůli nízkým plazmatickým koncentracím léčiva.

Gastrointestinální dekontaminace

Všichni pacienti podezřelí z předávkování AMRIX by měli dostávat gastrointestinální dekontaminaci. To by mělo zahrnovat velké objemové záplavy žaludku následované aktivovaným uhlím. Pokud je narušeno vědomí, měly by být dýchací cesty zajištěny před výplachem a zvracení je kontraindikováno.

Kardiovaskulární

Maximální doba trvání qrs končetin 0,10 sekundy může být nejlepším indikací závažnosti předávkování. Alkalinizace séra na pH 7,45 až 7,55 pomocí intravenózního hydrogenuhličitanu sodného a hyperventilace (podle potřeby) by měla být zavedena u pacientů s dysrytmií a/nebo rozšířením QRS. PH> 7,60 nebo PCO2 <20 mmHg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A a 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide a procainamide).

CNS

U pacientů s depresí CNS se doporučuje včasná intubace kvůli potenciálu náhlého zhoršení. Záchvaty by měly být kontrolovány benzodiazepiny, nebo pokud se jedná o neúčinné jiné antikonvulzivy (např. Fenobarbitální fenytoin). Physistigmin se nedoporučuje, s výjimkou léčby příznaků ohrožujících život, které nereagují na jiné terapie, a poté pouze v úzké konzultaci s centrem pro kontrolu jedu.

Prednison 20 mg tablety Vedlejší účinky

Psychiatrické sledování

Protože předávkování je často úmyslné, pacienti se mohou během fáze zotavení pokusit o sebevraždu jinými prostředky. Psychiatrické doporučení může být vhodné.

Pediatrické řízení

Principy řízení předávkování dětí a dospělých jsou podobné. Důrazně se doporučuje, aby lékař kontaktoval místní středisko pro kontrolu jedu pro specifickou pediatrickou léčbu.

Kontraindikace pro Amrix

• Přecitlivělost na jakoukoli složku tohoto produktu. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat anafylaktickou reakci obličejového a/nebo jazykového otoku nebo pruritus. Přerušte AMRIX, pokud je podezření na hypersenzitivní reakci.
• Současné použití inhibitorů monoamin oxidázy (MAO) nebo do 14 dnů po jejich přerušení. U pacientů, kteří dostávali cyklobenzaprin (nebo strukturálně podobné tricyklické antidepresivy), došlo k hyperpyretické krizi a úmrtí.
• Během fáze akutního zotavení infarktu myokardu a u pacientů s arytmií srdečního bloku nebo poruchami vedení nebo městnavým srdečním selháním.
• Hypertyreóza.

Klinická farmakologie for Amrix

Mechanismus působení

Cyclobenzaprine uvolňuje křeč kosterního svalu lokálního původu, aniž by narušil funkci svalu. Cyclobenzaprin nebyl prokázán jako účinný ve svalovém křeči kvůli onemocnění centrálního nervového systému. U zvířecích modelů cyklobenzaprin snížil nebo zrušil hyperaktivitu kosterního svalu. Studie na zvířatech naznačují, že cyklobenzaprin nekoná na neuromuskulárním křižovatce ani přímo na kosterním svalu. Takové studie ukazují, že cyklobenzaprin působí především v centrálním nervovém systému na mozkovém kmeni na rozdíl od úrovně míchy, i když překrývající se účinek na posledně jmenované může přispět k celkové relaxační aktivitě kosterního svalu. Důkazy naznačují, že čistý účinek cyklobenzaprinu je snížení tonické somatické motorické aktivity ovlivňující jak gama (y), tak alfa (a) motorické systémy. Farmakologické studie u zvířat prokázaly podobnost mezi účinky cyklobenzaprinu a strukturálně příbuzným tricyklickým antidepresivům, včetně reserpinového antagonismu norepinefrinového potenciace silné periferní a centrální anticholinergní účinky a sedaci. Cyclobenzaprin způsobil mírné až střední zvýšení srdeční frekvence u zvířat.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po podávání jedné dávky AMRIX 15 mg a 30 mg u zdravých dospělých subjektů (n = 15) CMAX AUC0-168H a AUC0-∞ se zvýšily přibližně úměrným způsobem z 15 mg na 30 mg. Čas na vrchol koncentrace cyklobenzaprinu v plazmě (TMAX) byl 7 až 8 hodin pro obě dávky amrixu.

Studie potravinového účinku provedená u zdravých dospělých subjektů (n = 15) s využitím jedné dávky AMRIX 30 mg prokázala statisticky významné zvýšení biologické dostupnosti, když byla AMRIX 30 mg podávána s potravinami ve vztahu k půstému stavu. V přítomnosti potravy došlo k 35% nárůstu koncentrace cyklobenzaprinu v plazmě na maximální plazmě (CMAX) a 20% zvýšení expozice (AUC0-168H a AUC0-∞). Žádný účinek však nebyl zaznamenán v TMAX nebo ve tvaru střední koncentrace cyklobenzaprinu v plazmě versus časový profil. Cyclobenzaprin v plazmě byl poprvé detekovatelný ve státech Fedu i nalačno po 1,5 hodiny.

Když byl obsah tobolek AMRIX podáván posypáním na jablku, bylo zjištěno, že je bioekvivalentní ke stejné dávce, když je podáván jako neporušená kapsle.

Ve studii s více dávkami využívající AMRIX 30 mg podávané jednou denně po dobu 7 dnů ve skupině zdravých dospělých subjektů (n = 35) byla v ustáleném stavu zaznamenána 2,5násobná akumulace hladin cyklobenzaprinu v plazmě.

Metabolismus a vylučování

Cyclobenzaprin je rozsáhle metabolizován a vylučuje se především jako glukuronidy ledvinou. Cytochromy P-450 3A4 1A2 a v menší míře 2D6 zprostředkovávají N-demethylaci n-oxidační dráhy pro cyklobenzaprin. Cyclobenzaprin má eliminační poločas 32 hodin (rozmezí 8-37 hodin; n = 18); Plazmatická clearance je 0,7 l/min po podání jedné dávky AMRIX.

Speciální populace

Starší

Ačkoli neexistovaly žádné významné rozdíly v CMAX nebo Tmax Cyclobenzaprine Plasma AUC se zvyšuje o 40% a plazmatický poločas cyklobenzaprinu je prodloužen u starších subjektů delší než 65 let věku (50 hodin) po AMRIXu (32 hodin). Farmakokinetické charakteristiky cyklobenzaprinu po podání AMRIX u starších dávek u starších osob nebyly hodnoceny.

Poškození jater

Ve farmakokinetické studii cyklobenzaprinu s okamžitým uvolňováním u 16 subjektů s poškozením jater (15 mírných 1 středního skóre dítěte) byly AUC i CMAX přibližně dvojnásobné hodnoty pozorované ve zdravé kontrolní skupině. Farmakokinetika cyklobenzaprinu u subjektů s těžkým jaterním poškozením není známa.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

V 67týdenní studii s potkany, které dostávaly cyklobenzaprin při perorálních dávkách 10 20 nebo 40 mg/kg/den (3 až 15krát za Mrhd na Mg/m² Basic), došlo k nálezům v játrech sestávající z midzonální vakulace s lipidózou pro muže a střední a centrilobulární hepatocytární enalargement. Kromě toho došlo k nálezům centrilobulární koagulativní nekrózy. Ve skupinách s vyšší dávkou byly tyto mikroskopické změny pozorovány po 26 týdnech a dokonce dříve u potkanů, které zemřely před 26 týdny; Při nižších dávkách nebyly tyto změny pozorovány až po 26 týdnech.

Ve 26týdenní studii s opicemi Cynomolgus, které obdržely cyklobenzaprin při perorálních dávkách 2,5 5 10 nebo 20 mg/kg/den jedna opice při 20 mg/kg/den (15krát vyšší než mrhd na základě mg/m²) byla v týdnu 17. Morbidita pro toto zvíře přiřazena k nálezům chronické chronické chelitidy a zaostřovací chestitida a cholelitida chelitida a chelitida chelitidy a cholelitida chelitida a cholelitida chelitida a cholelitida chelitida a chelitida chelitidy). nekróza.

Klinické studie

Účinnost byla hodnocena ve dvou dvojitě zaslepených paralelní skupině aktivním kontrolovaném placebem kontrolovaném studii identických návrhů AMRIX 15 mg a 30 mg odebraných jednou denně mezi 18:00 a 19:00 cyklobenzaprin 10 mg třikrát denně nebo placebem po dobu 14 dnů u pacientů s akutními bolestnými musculoskeletovými podmínkami.

V primární analýze primární účinnosti byly významné rozdíly v hodnocení užitečnosti léku pacienta mezi skupinou AMRIX 15 mg a placebo ve dnech 4 a 14 v jedné studii a mezi skupinou AMRIX 30 mg ve druhém dni ve druhé studii.

Tabulka 2: Pacienta

Tabulka 3: Pacienta

Jedna ze dvou studií navíc prokázala významné rozdíly mezi skupinou AMRIX 30 mg a skupinou s placebem, pokud jde o úlevu k hodnocení pacienta od místní bolesti v důsledku svalového křeče ve 4. den a 8. den při omezení pohybu pacienta ve 4. a 8. dni a pacientem s hodnocením pacienta v den 4. dne 8 a 14. dne.

V obou studiích nebyly žádné významné rozdíly v léčbě mezi léčebnou skupinou AMRIX a skupinou placeba v globálním hodnocení lékaře s hodnocením pacienta s hodnocením aktivity každodenního života nebo kvality nočního spánku.

Informace o pacientovi pro Amrix

Amrix®
(am-rix)
(Cyclobenzaprin hydrochlorid tobolky s prodlouženým uvolňováním)

Co je Amrix?

Amrix is a prescription medicine used along with rest a physical therapy to help treat muscle spasm due to acute painful musculoskeletal problems.

Amrix should only be used for up to 2 or 3 weeks. It is not known if Amrix is effective when used for longer periods. It is not known if Amrix is safe a effective in children.

Nebereme Amrix, pokud:

• jsou alergické na cyklobenzaprin nebo některá ze složek v Amrixu. Úplný seznam složek v Amrixu naleznete na konci tohoto letáku tohoto pacienta.

Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo okamžitě získejte lékařskou pomoc, pokud máte příznaky alergické reakce, jako například:

• • potíže s dýcháním
  • kopřivka
  • Otok vaší tváře nebo jazyka
  • svědění
  • užívají určitá antidepresiva známá jako inhibitory monoamin oxidázy (MAO), nebo to bylo 14 dní nebo méně, protože jste přestali užívat inhibitor MAO. Pokud si nejste jisti, požádejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka na seznam těchto léčivých přípravků.
  • měli nedávný infarkt
  • mít problémy s rytmem srdce (arytmie)
  • mít srdeční selhání
  • mít nadměrnou štítnou žlázu (hypertyreóza)

Před přijetím tohoto léku, pokud máte výše uvedené podmínky, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Předtím, než vezmeme AMRIX, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít historii očních problémů včetně glaukomu
• mít problémy se srdcem nebo měli infarkt
• mít problémy s jatery
• mít potíže s vyprazdňováním močového měchýře (retence moči)
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Amrix poškodí vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Amrix prochází do mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud vezmete AMRIX.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Zejména řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud vezmete:

• lék na léčbu depresivní nálady úzkosti psychotické nebo myšlenkové poruchy
• lék na bolest zvaný tramadol nebo meperidin
• Barbituráty nebo jiné léky, které potlačují váš centrální nervový systém (depresiva CNS)
• lék, který brání impulzům nervů (anticholinergní léky)
• lék, který pomáhá přestat kouřit zvaný Bupropion
• lék na krevní tlak zvaný verapamil

Znát léky, které užíváte. Uchovávejte seznam svých léčivých přípravků a ukažte jej svému poskytovateli zdravotní péče nebo lékárníkovi, když získáte nový lék.

Jak mám brát Amrix?

• Vezměte Amrix přesně tak, jak vám říká váš poskytovatel zdravotní péče, abyste to vzali.
• Váš poskytovatel zdravotní péče vám řekne, kolik Amrix je třeba vzít a kdy to vzít.
• Váš poskytovatel zdravotní péče může v případě potřeby změnit dávku AMRIX.
• Vezměte Amrix každý den přibližně ve stejnou dobu.
• Swallow Amrix Capsules celé.
• Pokud máte potíže s polykáním tobolek Amrix, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče. Váš poskytovatel zdravotní péče může doporučit otevření kapsle AMRIX a smíchání obsahu s Applesauce.
• Amrix should only be taken for short periods (up to two or three weeks).
• Pokud si vezmete příliš mnoho Amrix, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní pohotovostní místnosti.

Co bych se měl vyhnout při užívání Amrix?

Neměli byste pít alkohol, dokud nevíte, jak vás Amrix ovlivňuje. Užívání AMRIX s alkoholem nebo jinými léky, které snižují váš centrální nervový systém, může zpomalit vaše doby myšlení a fyzické odezvy.

Nejezlute provozní stroje ani nedělejte jiné nebezpečné činnosti, dokud nevíte, jak vás Amrix ovlivňuje.

Jaké jsou možné vedlejší účinky AMRIX?

Amrix may cause serious side effects including:

• Serotonův syndrom je vážný zdravotní stav, ke kterému může dojít, když je Amrix užíván s některými jinými léky.
• Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo jděte do nejbližší pohotovostní místnosti nemocnice, pokud máte některé nebo všechny tyto příznaky naznačující serotoninový syndrom:
  • míchání halucinace coma or other changes in mental status
  • Problémy s koordinací nebo svalové škubnutí (nadměrné reflexy)
  • Rychlý srdeční rytmus vysoký nebo nízký krevní tlak
  • pocení or horečka
  • nevolnost vomiting or průjem
  • ztuhlost svalu or tightness
• Amrix may cause serious side effects that may lead to heart attack or stroke. Pokud máte:
  • nepravidelné nebo neobvyklé srdeční rytmus (arytmie)
  • Rychlý srdeční rytmus (tachykardie)

Mezi nejčastější vedlejší účinky AMRIX patří:

• sucho v ústech
• nevolnost
• závrať
• rozrušit žaludek
• únava
• ospalost
• zácpa

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky AMRIX.

Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Amrix?

• Ukládejte amrix při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte Amrix v pevně uzavřené nádobě a udržujte Amrix mimo světlo.
• Udržujte Amrix a všechny léky mimo dosah dětí.

Generál information about the safe a effective use of Amrix.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte AMRIX pro podmínku, pro kterou nebyla předepsána. Nedávejte AMRIX ostatním lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o AMRIX, která je napsána pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v Amrixu?

je cyklobenzaprin stejný jako Flexeril

Aktivní složka: cyklobenzaprin hydrochlorid USP

Neaktivní ingredience: Diethylftalát NF ethylcelulóza NF (Ethocel Standard 10 Premium) želatin OPADRY® Clear YS-17006 Cukr NF (20-25 Mesh) a titaničitý oxid.

Amrix 15 mg capsules also contain: D

Amrix 30 mg capsules also contain: Fd

Pokyny pro použití

Amrix®
(am-rix)
(Cyclobenzaprin hydrochlorid tobolky s prodlouženým uvolňováním)

Přečtěte si tyto pokyny pro použití před přípravou první dávky AMRIX smíchané s jablečnou omáčkou pomocí metody Sprinkle Capsule pokaždé, když dostanete doplnění a podle potřeby. Mohou existovat nové informace. Zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka, pokud máte nějaké dotazy o tom, jak smíchat nebo dát dávku AMRIX pomocí metody Sprinkle Capsule.

Důležité informace:

• Nehledejte tobolky Amrix ani granule, které jsou v tobolkách.
• Metoda posypání tobolek pro smíchání obsahu AMRIX s jablečnou omáčkou může být použita pro dospělé, kteří nemohou spolknout tobolky. Nepoužívejte žádné jiné jídlo na místě jablečné omáčky.

Příprava dávky amrixu pomocí metody posypání kapsle.

Než připravíte dávku amrixu smíchanou s jablečnou omáčkou pomocí metody posypání kapsle, shromážďte následující zásoby:

• papírové ručníky
• polévková lžíce
• Applesaauce
• Šálek vody

Krok 1: Vyberte si čistý plochý pracovní povrch. Umístěte čistý papírový ručník na pracovní plochu. Poté položte další zásoby na papírový ručník.

Krok 2 : Dobře si umyjte a osušte ruce.

Krok 3 : Zkontrolujte dávku, kterou předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Vyjměte počet tobolek AMRIX potřebných k přípravě vaší dávky. Umístěte je na papírový ručník.

Krok 4: Umístěte dostatek jablečné omáčky, abyste naplnili polévkovou lžíci. Polévkovou lžíci položte na papírový ručník.

Krok 5: Držte kapsle AMRIX ve vzpřímené poloze (svislé) přímo přes polévkovou lžíci. Držte každý konec kapsle AMRIX mezi palci a indexem (ukazatel) prsty.

Krok 6: Pečlivě otočte oba konce amrixové tobolky v opačných směrech, abyste ji otevřeli. Dávejte pozor, abyste nevylili obsah tobolek.

Krok 7: Obsah kapsle AMRIX posypte na jablečnou omáčku.

• Zkontrolujte skořápky kapsle a ujistěte se, že jsou prázdné.
• Vyhoďte prázdné skořápky tobolek.

Pokud je celková předepsaná dávka více než 1 kapsle opakujte kroky 5 až 7 pro každou kapsle. Nepřidávejte více jablečných omáček. Poté sledujte zbytek níže uvedených kroků.

Krok 8: Vyzvedněte polévkovou lžíci a hned spolkněte obsah amrixové kapsle a směs jablečné omáčky. Nevyhledejte obsah kapsle Amrix a směs jablečné omáčky.

Krok 9: Opláchněte si ústa douškem vody a spolkněte, abyste se ujistili, že byly všechny granule Amrix spolknuty.

Krok 10: Vyhoďte jakýkoli nepoužitý obsah kapsle AMRIX a směs jablečné omáčky. Pro budoucí použití nenechávejte žádný obsah kapsle AMRIX a směs jablečných omáček.

Jak mám ukládat Amrix?

• Ukládejte amrixové tobolky při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).

Udržujte kapsle Amrix a všechny léky mimo dosah dětí.

Tyto pokyny pro použití byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.