Alrex

Popis pro Alrex

ALREXR (LotePrednol Etabonate Offtalmic Suspension) obsahuje sterilní lokální protizánětlivý kortikosteroid pro oftalmické použití. LotePredNol Etabonate je bílý až bílý prášek.

LotePrednol etabonát je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Chemický název

Chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diene-17p-karboxylát

Každá ML obsahuje

Aktivní: LotePrednol etabonát 2 mg (NULL,2%);

Neaktivní: Edetát disodium Glycerin Povidon čištěná voda a Tyloxapol. K úpravě pH může být přidána kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný. Suspenze je v podstatě izotonická s tonicitou 250 až 310 mosmol/kg.

Presrvativ dodal: Benzalkoniumchlorid 0,01%.

Použití pro Alrex

ALREX OPHTHALMICKÁ SUSPENZACE je indikována pro dočasnou reliéfu příznaků a příznaků sezónní alergické konjunktivitidy.

Dávkování pro Alrex

Před použitím důrazně protřepejte.

Jedna kapka vštěpovala do postiženého oka (očí) čtyřikrát denně.

Jak dodáno

Alrex ^® (LotePrednol Etabonát Offtalmic Suspension 0,2%) je dodáván v plastové láhvi s kontrolovanou kapkou v následujících velikostech:

NDC 24208-353-05 5 ml v 7,5 ml láhve
NDC 24208-353-10 10 ml v 10 ml láhve

Skladování

Ukládejte vzpřímeně mezi 15 ° C až 25 ° C (59 ° F až 77 ° F). Ne zmrazení.

Distribuováno: â

Vedlejší účinky pro Alrex

Reakce spojené s očními steroidy zahrnují zvýšený nitrookulární tlak, který může být spojen s poškozením zrakového poškození optického nervu a defekty polního polního tvorby podkapsulární katarakty sekundární oční infekce patogenů včetně herpes simplex a perforace globe, kde je ztenčení rohovky nebo Sclera.

Oční nežádoucí účinky vyskytující se u 5-15% pacientů léčených oční suspenzí etabonátu lotePredNol Etabonátu (NULL,2-0,5%) v klinických studiích zahrnovaly abnormální vidění/rozmazání pálení při instilaci chemózy vypouštějící suché oči Epiphora cizího pocitu injekce a fotofobie. Mezi další oční nežádoucí účinky, které se vyskytují u méně než 5% pacientů, patří abnormality rohovky konjunktivitidy víčka Erythema Keratoconjuntivitis Oční podráždění/bolest/nepohodlí papil a uveitida. Některé z těchto událostí byly podobné studovanému základnímu očnímu onemocnění.

U méně než 15% pacientů se vyskytly neokulární nežádoucí účinky. Patří mezi ně rýha hlavy a faryngitida.

V souhrnu kontrolovaných randomizovaných studií u jedinců léčených po dobu 28 dnů nebo delší s lotePrednol etabonátem incidence významného zvýšení nitrookulárního tlaku (≥ 10 mm Hg) byl 2% (15/901) mezi pacienty, kteří dostávali loteprednol etabonát 7% (11/164) u pacientů, kteří u pacientů s pacienty přijímajícími (NULL,5%), kteří dostávali místo (3/583) (3/583). Mezi menší skupinou pacientů, kteří byli studováni s Alrexem, byl výskyt klinicky významného zvýšení IOP (≥ 10 mm Hg) 1% (1/133) s Alrexem a 1% (1/135) s placebem.

Nahlásit podezřelé nežádoucí účinky kontaktujte Bausch

Interakce léčiva pro Alrex

Žádné informace

Varování for Alrex

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Prodloužené použití kortikosteroidů může vést k glaukomu s poškozením defektů optického nervu ve zrakové ostrosti a polích vizuálních ostrostí a tvorbou zadní subkapsulární katarakty. Steroidy by měly být používány s opatrností v přítomnosti glaukomu.

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může potlačit odezvu hostitele a tak zvýšit riziko sekulárních očních infekcí. U těchto onemocnění způsobující ztenčení rohovky nebo perforace Sclera je známo, že se vyskytují s použitím topických steroidů. V akutních hnisavých podmínkách očních steroidů může maskovat infekci nebo zvýšit stávající infekci.

Použití očních steroidů může prodloužit průběh a může prohloubit závažnost mnoha virových infekcí oka (včetně herpes simplex). Využití kortikosteroidních léků při léčbě pacientů s anamnézou herpes simplex vyžaduje velkou opatrnost.

Opatření for Alrex

Generál

Pouze pro oftalmické použití. Počáteční předpis a obnova pořadí léku po 14 dnech by měl být proveden lékařem až po prozkoumání pacienta pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a v případě vhodného barvení fluoresceinu.

Pokud se po dvou dnech nezlepšuje příznaky a příznaky, měl by být pacient přehodnocen.

Pokud se tento produkt používá po dobu 10 dnů nebo delšího nitrookulárního tlaku.

Plísňové infekce rohovky jsou obzvláště náchylné k vývoji náhody s dlouhodobou lokálním steroidním aplikací. Invaze houby musí být zvážena v jakékoli přetrvávající ulceraci rohovky, kde byl nebo se používá steroid. V případě potřeby by se měly brát plísňové kultury.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lotePrednol etabonátu. LotePrednol etabonát nebyl genotoxický in vitro v Ames testuje test myší lymfom TK nebo v chromozomovém aberačním testu v lidských lymfocytech nebo in vivo v jednom dávce myší mikronukleus test. Léčba samců a samic potkanů ​​s až 50 mg/kg/den a 25 mg/kg/den loteprednol etabonátu (1500 a 750krát vyšší než maximální klinická dávka) před a během páření nezhoršila plodnost u žádného pohlaví.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Ukázalo se, že etabonát lotePrednol je embryotoxický (zpožděná osifikace) a teratogenní (zvýšený výskyt meningocele abnormální levé běžné karotidové tepny a ohyby končetin), když se podává orálně králíkům během organogeneze v dávce 3 mg/kg/den (85krát maximální denní dávka, která ne způsobila netřídě. Nezbezpečená úroveň efektu (NOEL) pro tyto účinky byla 0,5 mg/kg/den (15krát větší denní klinická dávka). Perorální léčba potkanů ​​během organogeneze vedla k teratogenitě (nepřítomné nevinné tepně při ≥ 5 mg/kg/den a rozštěpené patro a umbilikální kýla při ≥ 50 mg/kg/den) a embryotoxicita (zvýšená postimplantační promyšlená při 100 mg/kg/den a denní hmotnost s thikálem). Léčba potkanů ​​0,5 mg/kg/den (15násobek maximální klinické dávky) během organogeneze nevedla k žádné reprodukční toxicitě. LotePrednol etabonát byl mateřský toxický (výrazně snížený přírůstek tělesné hmotnosti během léčby), když byl podáván těhotným potkanům během organogeneze v dávkách ≥ 5 mg/kg/den.

Orální expozice samic potkanů ​​na 50 mg/kg/den lotePredNol etabonátu od začátku fetálního období do konce laktace mateřský toxický léčebný režim (významně snížený přírůstek tělesné hmotnosti) vznikl ke snížení růstu a přežití a zpomalený vývoj v porovnání; Noel pro tyto účinky byl 5 mg/kg/den. LotePredNol Etabonát neměl žádný vliv na dobu trvání těhotenství nebo porodu, když se orálně podávala těhotným potkanům v dávkách až 50 mg/kg/den během období plodu.

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Během těhotenství by měla být použita Oftalmická suspenze Alrexe, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda topické oftalmické podávání kortikosteroidů může vést k dostatečné systémové absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v lidském mléce. Systémové steroidy se objevují v lidském mléce a mohou potlačit růst narušují endogenní produkci kortikosteroidů nebo způsobit jiné nežádoucí účinky. Upozornění by mělo být posouzeno, když je Alrex podáván ošetřovatelské ženě.

nashville kde se ubytovat

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro Alrex

Žádné informace

Kontraindikace pro Alrex

Alrex as with other ophthalmic corticosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella and also in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures. Alrex is also contraindicated in individuals with known or suspected hypersensitivity to any of the ingredients of this preparation and to other corticosteroids.

Klinická farmakologie for Alrex

Kortikosteroidy inhibují zánětlivou reakci na řadu podněcovacích látek a pravděpodobně zpoždění nebo pomalé hojení. Inhibují edém depozice fibrinu kapilární dilatační dilatační migrace kapilární proliferace proliferace proliferace proliferace kolagenu a tvorby jizvy spojené se zánětem. Neexistuje obecně přijímáno vysvětlení mechanismu účinku očních kortikosteroidů. Předpokládá se však, že kortikosteroidy působí indukcí proteinů inhibičních fosfolipázy A2 kolektivně nazývaných lipokortiny. Předpokládá se, že tyto proteiny řídí biosyntézu účinných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny, inhibicí uvolňování jejich společné prekurzorové arachidonové kyseliny. Kyselina arachidonová se uvolňuje z membránových fosfolipidů fosfolipázou A2. Kortikosteroidy jsou schopny produkovat nárůst nitrookulárního tlaku.

LotePrednol etabonát je strukturálně podobný jiným kortikosteroidům. Skupina pozici číslo 20 polohy však chybí. Je vysoce rozpustný lipid, který zvyšuje jeho pronikání do buněk. LotePrednol etabonát je syntetizován strukturálními modifikacemi sloučenin souvisejících s prednisolonem, takže podstoupí předvídatelnou transformaci na neaktivní metabolit. Na základě studie in vivo a in vitro preklinického metabolismu loteprednol etabonát podléhá rozsáhlému metabolismu na neaktivní metabolity karboxylové kyseliny.

Výsledky studie biologické dostupnosti u normálních dobrovolníků prokázaly, že plazmatické hladiny loteprednol etabonátu a A1 kortienické kyseliny etabonát (PJ 91) jeho primární neaktivní metabolit byly pod hranicí kvantifikace (1 ng/ml) ve všech dobách vzorkování. Výsledky byly získány po oční podávání jednoho poklesu v každém oku 0,5% lotePrednol etabonátu 8krát denně po dobu 2 dnů nebo 4krát denně po dobu 42 dnů. Tato studie naznačuje, že omezená ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with Alrex.

Klinické studie

Ve dvou dvojitě maskovaných placebem kontrolovaných šestitýdenních environmentálních studiích u 268 pacientů se sezónní alergickou konjunktivitidou Alrex, když bylo dávkováno čtyřikrát denně, bylo při léčbě příznaků a symptomy sezónní alergické konjunktivitidy lepší než placebo. Alrex poskytl snížení injekce bulbské spojivky a svědění začátek přibližně 2 hodiny po instilaci první dávky a během prvních 14 dnů léčby.

Informace o pacientovi pro Alrex

Tento produkt je při balení sterilní. Pacienti by měli být doporučeni, aby nedovolili, aby se špička kapátka dotkla jakéhokoli povrchu, protože to může kontaminovat suspenzi. Pokud se zhoršuje zarudnutí nebo svědění, měl by být pacient doporučen, aby se poradil s lékařem.

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočku, pokud je jejich oko červené. Alrex by neměl být používán k léčbě podráždění souvisejícího s kontaktními čočkami. Konzervační látka v Alrex Benzalkoniumchloridu může být absorbována měkkými kontaktními čočkami. Pacienti, kteří nosí měkké kontaktní čočky a jejichž oči nejsou červené, by měli být instruováni, aby čekali nejméně deset minut po vložení Alrexu, než vloží své kontaktní čočky.