Zyrtec-D

Popis pro zyrtec-d

Tablety Zyrtec-D® (cetirizin pseudoefedrin) (cetirizin hydrochlorid 5 mg a pseudoefedrin hydrochlorid 120 mg) prodloužený uvolňování pro ústní uvolňování pro ústní podávání v bilážku obsahují bilacid hydrochloridu v bilacidu v bilacidu v bilacidu v bilacidu pro ústní podávání pro ústní uvolňování pro ústní uvolňování pro ústní uvolňování pro ústní uvolňování pro ústní uvolňování pro prodloužení hydrochloridu a hydrochlorid tablet. Tablety také obsahují jako neaktivní složky: Koloidní křemíkový oxid oxid Croscarmellose sodný hypromelóza laktóza monohydrátu hořečnatý stearát mikrokrystalická celulóza.

Cetirizin hydrochlorid Jednou ze dvou aktivních složek tablet zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) je orálně aktivní a selektivní H ₁ -Antagonista receptoru. Chemický název je ( /-)-[2- [4-[(4-chlorfenyl) fenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] kyselina octová. Hydrochlorid cetirizinu je racemická sloučenina s empirickým vzorcem C ₂₁ H ₂₅ CLN ₂ O ₃ • 2HCL. Molekulová hmotnost je 461,82. Cetirizin hydrochlorid je bílý krystalický prášek a je rozpustný ve vodě.

Pseudoefedrin hydrochlorid Druhou aktivní složkou tablet Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) je adrenergní (vazokonstrikční) činidlo s chemickým názvem (1S.2S) -2-methylamino-1-fenyl-1-propanol-hydrochlor. Molekulová hmotnost je 201,70. Molekulární vzorec je C ₁₀ H ₁₅ Ne • HCl. Hydrochlorid pseudoefedrin se vyskytuje jako jemné bílé až bělé krystaly nebo prášku s slabým charakteristickým zápachem. Je velmi rozpustný ve vodě volně rozpustné v alkoholu a střídmě rozpustný v chloroformu.

Aktivní složky

Neaktivní ingredience
Koloidní křemíkový oxid croscarmellose sodný hypromelóza laktóza monohydrát hořčík stearát mikrokrystalická celulóza polyethylenglykol titaničitá oxid oxid oxid

Tablety Zyrtec-D® (cetirizin pseudoefedrin) by se měly podávat, pokud jsou požadovány jak antihistaminické vlastnosti hydrochloridu cetirizinu a nosní dekongestantní vlastnosti hydrochloridu pseudoefedrinu.

Tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) jsou označeny pro reliéf nosních a non-novoálních symptomů spojených se sezónní nebo trvalou alergickou rinitidou u dospělých a dětí ve věku 12 let.

Dávkování pro zyrtec-d

Nepokomte nebo žvýká tablet; Polykání tablety celé

Dospělí a děti 12 let a více:
Vezměte 1 tablet každých 12 hodin; Neberejte více než 2 tablety za 24 hodin

Dospělí 65 let a více:
Zeptejte se lékaře

Děti mladší 12 let:
Zeptejte se lékaře

Spotřebitelé s onemocněním jater nebo ledvin:
Zeptejte se lékaře

Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) mohou být podávány s jídlem nebo bez ní.

Jak dodáno

Tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) jsou bílé kulaté biconvexové dvojvrstvé tablety obsahující 5 mg hydrochloridu cetirizinu v vrstvě s okamžitým uvolňováním a 120 mg pseudoefedrin hydrochloridu v prodloužené vrstvě uvolňování. Tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) jsou dodávány v polyethylenových lahvích s vysokou hustotou 100 tablet vybavených uzavřením polypropylenu s dětmi (NDC 0069-1630-66).

Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) jsou vyryty zrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) na jedné straně.

SKLADOVÁNÍ: Uložte při 20 ° C až 25 ° C (68 ° až 77 ° F)

Pro otázky kontaktujte McNeil-PPC Inc na 1,800.343.7805

Vedlejší účinky for Zyrtec-D

In two double-blind placebo-controlled trials (n = 2094) in which 701 patients with seasonal allergic rhinitis were treated with ZYRTEC-D (cetirizine pseudoephedrine) Tablets (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) twice daily for two weeks the percent of patients who withdrew prematurely due to adverse events was 2,0% ve skupině Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) ve srovnání s 1,1% ve skupině s placebem. Všechny nežádoucí účinky, které byly hlášeny více než 1% pacientů ve skupině Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin), jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1. Nepříznivé zkušenosti hlášené u pacientů ve věku 12 let a starších v sezónních alergických rýhách na tabletech Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) rychlostí 1% nebo vyšší (procento incidence)

Tablety Zyrtec

Kontrolované a nekontrolované klinické studie cetirizinu prováděného ve Spojených státech a Kanadě zahrnovaly více než 6000 pacientů ve věku 12 let a starších s více než 3900 dostávajícími cetirizin v dávkách 5 až 20 mg denně. Doba léčby se pohybovala od 1 týdne do 6 měsíců s průměrnou expozicí 30 dnů.

Většina nežádoucích účinků hlášených během terapie cetirizinem byla mírná nebo střední. V placebem kontrolovaných studiích se incidence diskontinuací způsobených nežádoucími účinky u pacientů dostávajících cetirizin 5 mg nebo 10 mg významně nelišila od placeba (NULL,9% vs. 2,4%).

Nejběžnější nežádoucí reakcí u pacientů ve věku 12 let a starších, které se na cetirizinu častěji vyskytovaly než placebo, byla somnolence. Výskyt somnolence spojené s cetirizinem byl související s dávkou 6% v placebu 11% při 5 mg a 14% při 10 mg. Diskontinuace v důsledku somnolence pro cetirizin byla neobvyklá (NULL,0% na cetirizinu vs. 0,6% na placebu). Únava a sucho v ústech se také zdála jako nežádoucí účinky související s léčbou. Nebyly zjištěny žádné rozdíly podle pohlaví věku rasy nebo tělesnou hmotností s ohledem na výskyt nežádoucích účinků.

Tabulka 2 uvádí nepříznivé zkušenosti u pacientů ve věku 12 let a starších, které byly hlášeny pro cetirizin 5 a 10 mg v kontrolovaných klinických studiích ve Spojených státech a byly běžnější s cetirizinem než placebo.

Tabulka 2. Nepříznivé zkušenosti hlášené u pacientů ve věku 12 let a starších ve studiích Cetirizinu v placebech (maximální dávka 10 mg) při rychlosti 2% nebo vyšší (procento incidence)

Kromě toho se bolesti hlavy a nevolnosti vyskytly u více než 2% pacientů, ale byly běžnější u pacientů s placebem.

Následující události byly pozorovány zřídka (méně než 2%) u 3982 dospělých a dětí 12 let a starších nebo u 659 pediatrických (6 až 11 let) pacientů, kteří dostávali cetirizin v amerických studiích, včetně otevřené studie o šesti měsících. Kauzální vztah těchto občasných událostí s podáváním cetirizinu nebyl stanoven.

Autonomický nervový systém: propláchnutí anorexie zvýšené zadržování slinění moči.

Kardiovaskulární: Palpitace srdečního selhání tachykardie.

Centrální a periferní nervové systémy: Abnormální koordinace ataxie Zmatení dysfonie Hyperestestsie Hyperkinesie Hypertonia Hypoesthesia Fee Cramps Migréna Myelitis Paralysis Paralysis Ptóza Syncope Tremor Twitching Vertigo pro vizuální pole.

Gastrointestinal: Abnormální jaterní funkce zhoršená zácpa zubního kazu Dyspepsia Erukce nadýmání Gastritida Hemoroidy Zvýšené chuti k jídlu Rektální krvácení stomatitida včetně ulcerózní stomatitidy zbarvení jazyka jazyk.

co se trimethoprim používá k léčbě

Genitourinární: Cystitida dysurie hematurie frekvence micturition frekvence polyurie močová inkontinence infekce močových cest.

Slyšící a vestibulární: hluchota earache ototoxicita tinnitus.

Metabolický/nutriční: dehydratace Diabetes mellitus žízeň.

Muskuloskeletální: Artralgia artritida Artróza Slabost svalové slabosti.

Psychiatric: Abnormální myšlení amnézie Úzkost amnézie snížila libido depersonalizace deprese emoční labilita euforie zhoršila koncentraci nespavosti Nervolnost paronirie poruchy spánku.

Respirační systém: Bronchitida hyperventilace hyperventilace zvýšila sputum pneumonia respirační porucha rýmu sinusitida sinusitidy horní cest dýchacích cest.

Reprodukční: Dysmenorea ženská bolest prsou intermenstruační krvácení leukorrhea menorragia vaginitis.

Reticuloendothelial: Lymfadenopatie.

Kůže: akné alopecie angioedéma Bulózní erupce Dermatitida Dry kůže ekzém erythematous rash furunculosis hyperkeratosis hypertrichosis increased sweating maculopapular rash photosensitivity reaction photosensitivity toxic reaction pruritus purpura rash seborrhea skin disorder skin nodule urticaria.

Speciální smysly: Parosmia chuť ztráty zvrácení chuti.

Vidění: Bolest očí slepoty glaukom Ztráta ubytování Oční krvácení xeroftalmie.

Tělo jako celek: náhodné poranění Astenia zad bolest na hrudi Zvětšená břicho obličeje Edém horečka generalizovaný edém HORKÉ záblesky Zvýšená hmotnost nohou edém malátnost nosní nosní polyp bolest bledý periorbitý edém Periferní edém Rigors.

Během cetirizinové terapie se objevily příležitostné případy přechodné reverzibilní nadmořské výšky jater transaminázy. Byla popsána hepatitida s významnou zvýšením transaminázy a zvýšeným bilirubinem ve spojení s použitím cetirizinu.

V zkušenostech nebo zkušenostech zahraničního marketingu nebo zkušeností v období po trhu byly hlášeny následující další vzácné, ale potenciálně závažné nežádoucí účinky: Anafylaxe cholestasis glomerulonefritida hemolytická anémie hepatitida orofaciální dyskinezie těžká hypotenze mrtvěcí agresivní reakce.

Hydrochlorid pseudoefedrin může způsobit mírnou stimulaci CNS u hypersenzitivních pacientů.

Může se objevit slabost nebo nespavost nervozity neklidnosti závratě. Byly hlášeny aktivita Palpitačního výtisky a srdečních arytmií nevolnosti hlavy nevolnost. Sympatomimetická léčiva byla také spojena s jinými nežádoucími účinky, jako jsou strachové úzkostné hallucinace Tremor Hallucinations záchvaty potíže s respiračními potížemi Dysurie a kardiovaskulární kolaps.

Lékové interakce for Zyrtec-D

Hydrochlorid cetirizinu a pseudoefedrin hydrochlorid neovlivňují farmakokinetiku sebe, když jsou podávány současně.

Nebyly nalezeny žádné klinicky významné lékové interakce s cetirizinem a theofylinem při nízké dávce azithromycin ketokonazolu nebo erytromycinu. Došlo k malému poklesu clearance cetirizinu způsobeného 400 mg dávkou teofylinu; Je možné, že větší dávky Theofylinu by mohly mít větší účinek.

V důsledku pseudoefedrinové složky jsou tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) kontraindikovány u pacientů užívajících inhibitory monoamin oxidázy (MAO) a po dobu 14 dnů po zastavení používání inhibitoru MAO. Současné užívání s antihypertenzními léky, které narušují sympatickou aktivitu (např. Mecamylamin a reserpin Mecamylamin) a reserpin), může snížit jejich antihypertenzivní účinky. Zvýšené ektopické kardiostimulátor Aktivita může nastat, když se pseudoefedrin používá souběžně s digitalis. Je třeba věnovat pozornost podávání tablet zyrtec-D (Cetirizin pseudoefedrin) souběžně s jinými sympatomimetickými aminy, protože kombinované účinky na kardiovaskulární systém mohou být pro pacienta škodlivé (viz viz Varování ).

Varování for Zyrtec-D

Sympatomimetické aminy by se měly používat uvážlivě a střídmě u pacientů s hypertenzí diabetes mellitus Ischemic srdeční choroby zvýšené nitrooční tlak hypertyreózy narušení ledvin nebo hypertrofie prostatické (viz viz hypertrofie (viz hypertrofie (viz Kontraindikace ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension. The elderly are more likely to have adverse reactions to sympathomimetic amines.

Opatření for Zyrtec-D

Kvůli své pseudoefedrinové složce zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) by měly být používány s opatrností u pacientů s hypertenzí diabetes mellitus ischemic srdeční choroba zvýšená introokulární tlak hypertyreoidismus renální zhoršení nebo prostatická hypertrofie (viz hypertrofie prostatiky (viz prostatická hypertrofie (viz hypertrofie prostatického. Varování a Kontraindikace ). Patients with decreased renal function should be given a lower initial dose (one tablet per day) because they have reduced elimination of cetirizine a pseudoephedrine (see Klinická farmakologie a Dávkování a podávání ).

V klinických studiích byl u některých pacientů užívajících cetirizin nebo zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) hlášen výskyt somnolence; Při řízení automobilu nebo provozování potenciálně nebezpečného strojního zařízení by se proto mělo posoudit po přijetí tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin). Souběžné použití tablet zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) s alkoholem nebo jinými depresivními látkami CNS je třeba se vyhnout, protože může dojít k dalšímu snížení bdělosti a další snížení výkonnosti CNS.

V kombinaci nejsou žádné studie karcinogenity s pseudoefedrinem a cetirizinem.

Cetirizin: Ve dvouleté studii u potkanů ​​nebyl cetirizin karcinogenní při stravovacích dávkách až do 20 mg/kg (přibližně 15násobek maximální doporučené denní dávky u dospělých na mg/m mg/m ² základ). Ve dvouleté studii u myší způsobil cetirizin zvýšený výskyt benigních jaterních nádorů u mužů při dietní dávce 16 mg/kg (přibližně 6krát vyšší než maximální doporučená denní dávka u dospělých na mg/m mg/m ² základ). U myší nebylo pozorováno žádné zvýšení výskytu nádorů jater při dietní dávce 4 mg/kg (přibližně 2krát maximální doporučená denní dávka u dospělých na mg/m ² základ). Klinický význam těchto zjištění při dlouhodobém používání tablet Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) není znám.

Pseudoefedrinrin: Dvouleté studie u potkanů ​​a myší prováděných pod záštitou Národního toxikologického programu (NTP) neprokázaly žádný důkaz karcinogenního potenciálu s efedrinem sulfátem strukturně souvisejícím s farmakologickými vlastnostmi podobnými pseudoefedrinu v dietní dávce až po 10 a 27 mg/kg resp rescep rescepted a 1/3 resp. dávka pseudoefedrinu u dospělých na mg/m ² základ).

Cetirizin nebyl v testu Ames Test nebo myší lymfom mutagenní a ne klastogenní v testu lidského lymfocytů nebo v testu nebo v nadarmo test mikronukleus hlodavců. Podobně kombinace cetirizinu a pseudoefedrinu v poměru 1:24 nebyla v těchto testech mutagenní nebo klastogenní. Testy lymfomu Ames a myší však přísně nedodržovaly testovací standardy.

Ve studii reprodukční toxicity u potkanů ​​kombinuje perorální dávky cetirizinu a pseudoefedrinu až do 6/154 mg/kg (přibližně 5násobek maximální doporučené denní dávky u dospělých na mg/m m na mg/m mg/m ² základ) neměl žádný účinek na plodnost.

U potkanů ​​způsobila kombinace cetirizinu a pseudoefedrinu vývojovou toxicitu, když byla podána orálně při 6/154 mg/kg (přibližně 5krát vyšší než maximální doporučená denní dávka u dospělých na mg/m mg/m ² základ). When rats were dosed throughout pregnancy with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine 6/154 mg/kg increased the number of fetal skeletal malformations (rib distortions) a variants (unossified sternebrae). When dosing was continued through lactation 6/154 mg/kg also decreased the viability a weight gain of offspring. These effects were not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² základ). No embryofetal toxicity was observed when rabbits were dosed throughout organogenesis with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine of up to 6/154 mg/kg (approximately 10 times the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² základ). Because there are no adequate a well-controlled trials in pregnant women Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

U potkanů ​​kombinace cetirizinu/pseudoefedrinu snížila životaschopnost a přírůstek potomstva potomků, když se perorálně podávaly přehradám během těhotenství a laktace při 6/154 mg/kg (přibližně 5násobek maximálního doporučeného denní dávky u dospělých na Mg/m ² základ). This effect was not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² základ). For cetirizine administered alone studies in dogs indicate that approximately 3% of the dose is excreted in milk a cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk. For pseudoephedrine administered alone 0.4-0.7% of the dose has been reported to be excreted in human breast milk.

Protože cetirizin a pseudoefedrin se vylučují při používání tablet zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) u ošetřovatelských matek.

Klinické studie tablet Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) neobsahovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, i když starší lidé mají větší nežádoucí účinky na sympatomimetické aminy. Obecně by dávkování u staršího pacienta mělo být opatrné, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčebné terapie.

Je známo, že jsou v podstatě vylučovány ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledviny, které jsou u pacientů se zhoršenou renálovou funkcí, známo, že cetirizin a pseudoefedrinové složky (cetirizin pseudoefedrin). Protože starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou péči o renální funkci, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin (viz viz Klinická farmakologie ).

Cetirizin: Z celkového počtu subjektů v klinických studiích cetirizinu samotný 186 bylo 65 let a více, zatímco 39 bylo 75 let a více. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců. Pokud jde o klinické studie účinnosti cetirizinu pro každou schválenou indikaci, nezahrnovalo dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují jinak než mladší pacienti.

Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) contain 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride in an extended release formulation. This dose of pseudoephedrine exceeds the recommended dose for pediatric patients under 12 years of age. Therefore clinical trials of Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) have not been conducted in patients under 12 years of age.

Předávkovat Information for Zyrtec-D

Informace týkající se akutního předávkování jsou omezeny na zkušenosti se samotným cetirizinem a marketingovou historií hydrochloridu pseudoefedrinu.

U cetirizinu bylo hlášeno předávkování. U jednoho dospělého pacienta, který vzal 150 mg cetirizinu, byl pacient somnolentní, ale nevykazoval žádné jiné klinické příznaky ani abnormální výsledky krve nebo hematologii. U 18měsíčního pediatrického pacienta, který byl zpočátku pozorován neklid a podrážděnost cetirizinu (přibližně 180 mg) neklidu a podrážděnost; Poté následovala ospalost. Pokud by předávkování došlo, léčba by měla být symptomatická nebo podpůrná s ohledem na jakékoli souběžně požité léky. Neexistuje žádný známý specifický antidot na cetirizin. Cetirizin není účinně odstraněn dialýzou a dialýza bude neúčinná, ledaže by bylo dialyzovatelné činidlo souběžně požíváno. Akutní minimální letální perorální dávky u myší a potkanů ​​byly 237 a 562 mg/kg (přibližně 95 a 460násobek maximální doporučené denní dávky u dospělých na mg/m m ² základ). In rodents the target of acute toxicity was the central nervous system a the target of multiple-dose toxicity was the liver.

Ve velkých dávkách může sympatomimetika vést k závratě bolesti hlavy nevolnost zvracení pocení žízní tachykardie prekordiální bolesti bolesti potíže s mikturní slabostí a úzkostlivosti namáhání neklid a nespavost. Mnoho pacientů může představovat toxický psychóza s bludy a halucinace. Někteří se mohou vyvinout srdeční arytmií oběhového kolapsu křeče a respirační selhání.

Kontraindikace for Zyrtec-D

Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any of its ingredients or to hydroxyzine.

Díky své pseudoefedrinové složce jsou tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) kontraindikovány u pacientů s úzkopržstevním glaukomem nebo retencí moči a u pacientů, kteří dostávají monoamin oxidázu (MAO) inhibitorovou terapii, nebo do čtrnácti dnů od zastavení takové léčby (viz (viz taková léčba (viz (viz taková léčba (viz (viz taková léčba (viz (viz taková léčba (viz (viz (viz taková léčba (viz (viz (14) dnů zastavení (14) dnů (14) dnů zastavení (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů (14) dnů. OPATŘENÍ Lékové interakce sekce). Je také kontraindikován u pacientů s těžkou hypertenzí nebo těžkou koronárním onemocněním tepen a u těch, kteří prokázali přecitlivělost nebo idiosynkrazii vůči jeho složek na adrenergní látky nebo na jiné léky podobných chemických struktur. Mezi projevy idiosynkrasy pacienta na adrenergní činidla patří slabost slabosti nespavosti nebo arytmie.

Klinická farmakologie for Zyrtec-D

Cetirizin Metabolit hydroxyzinu je antihistaminikum; Jeho hlavní účinky jsou zprostředkovány selektivní inhibicí h ₁ receptory. Antihistaminická aktivita cetirizinu byla jasně zdokumentována v různých zvířecích a lidských modelech. Nadarmo a Bývalý život Zvířecí modely prokázaly zanedbatelnou anticholinergní a antiserotonergní aktivitu. V klinických studiích však u cetirizinu byla běžnější sucho v ústech než u placeba. In vitro Studie vázání receptoru neprokázaly žádnou měřitelnou afinitu k jiné než h ₁ receptory. Autoradiografické studie s radioaktivně značeným cetirizinem u potkanů ​​prokázaly zanedbatelnou penetraci do mozku. Bývalý život Pokusy v myši ukázaly, že systematicky podávaný cetirizin významně neobsahuje mozkový h ₁ receptory.

Pseudoefedrinový hydrochlorid je orálně aktivní sympatomimetický amin a na nosní sliznici uplatňuje dekongestant. Pseudoefedrin hydrochlorid je rozpoznáván jako účinný činidlo pro reliéf nosního přetížení v důsledku alergické rýmy. Pseudoefedrin produkuje periferní účinky podobné účinky efedrinu a centrálních účinků podobných, ale méně intenzivním než amfetaminy. Má potenciál pro excitační vedlejší účinky.

Biologická dostupnost cetirizinu hydrochloridu a pseudoefedrin hydrochloridu z tablet zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) se významně neliší od samostatného podávání cetirizinu 5 mg tabletu tabletu 5 mg tabletu. Společné podávání cetirizinu a pseudoefedrinu významně neovlivňuje biologickou dostupnost jedné složky.

Po jediné dávce tabletu zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) byla pro cetirizin pozorována průměrná špičková plazmatická koncentrace (CMAX) 114 ng/ml (TMAX) 2,2 hodiny po cetirizinu.

Když byli zdravým dobrovolníkům podávány více dávek tabletu Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin), aby dosáhli koncentrací v ustáleném stavu (cetirizin hydrochlorid 5 mg a pseudofedrin-hydrochlorid 120 mg dvakrát denně po dobu sedmi dnů) A průměrný CMAX 178 ng/Ml a 526 po dobu sedmi dnů) A průměrný CMAX 178 Ng/Ml a 526 ml/ml-ml/ml-ml/ml-ml/mll/ml/mll/ml. pseudoefedrin.

Jídlo nemělo žádný významný vliv na rozsah absorpce cetirizinu (AUC), ale TMAX byl zpožděn o 1,8 hodiny a CMAX byl snížen o 30%. Jídlo nemělo významný vliv na farmakokinetiku pseudoefedrinu. Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) mohou být podávány s jídlem nebo bez ní (viz viz Dávkování a podávání ).

Průměrná vazba cetirizinu proteinu v plazmě je 93% nezávislá na koncentraci v rozmezí 25-1000 ng/ml, která zahrnuje pozorované terapeutické hladiny plazmy. Zjevný objem distribuce (V/F) pseudoefedrinu byl hlášen jako 2,6-3,3 l/kg. Nejsou k dispozici žádná data vázání plazmatických proteinů u lidí.

Studie lidské hmotnosti rovnováhy cetirizinu u 6 zdravých dobrovolníků mužů ukázala, že 70% podávané radioaktivity bylo získáno v moči a 10% ve stolici. Přibližně 50% radioaktivity bylo v moči identifikováno jako nezměněný lék. Většina rychlého nárůstu radioaktivity špičkové plazmy byla spojena s mateřským lékem, což naznačuje nízký metabolismus prvního průchodu. Cetirizin je v omezeném rozsahu metabolizován oxidační O-dealkylací na metabolit se zanedbatelnou antihistaminickou aktivitou. Enzym nebo enzymy odpovědné za tento metabolismus nebyly identifikovány.

Zdálo se, že jeden až sedm procent dávky pseudoefedrinu je metabolizován na norpseudoefedrin N-demethylací po jedné dávce.

Odstranění

Po podání tabletu Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) byl průměrný eliminační poločas cetirizinu 7,9 hodin a průměrný eliminační poločas pseudoefedrinu byl 6,0 hodin.

Bylo hlášeno, že 0,4-0,7% dávky pseudoefedrinu bylo odhadnuto na vylučování mateřského mléka po dobu 24 hodin po jedné dávce. Vzorec profilu relativního mléka/plazmatického léčiva ukázal, že koncentrace pseudoefedrinu v mléce byly 2 až 3krát vyšší než v plazmě.

Lékové interakce

Farmakokinetické interakční studie s cetirizinem u dospělých byly prováděny s pseudoefedrinem antipyrinový ketokonazol erytromycin a azithromycinem. Nebyly pozorovány žádné interakce. V vícenásobné dávkové studii teofylinu (400 mg jednou denně po dobu 3 dnů) a cetirizinu (20 mg jednou denně po dobu 3 dnů) bylo pozorováno 16% snížení clearance cetirizinu. Dispozice Theofylinu nebyla změněna souběžným podáváním cetirizinu.

Pediatrie: Ačkoli fetirizinová farmakokinetika byla studována u dětí zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) obsahují 120 mg pseudoefedrinového hydrochloridu, který přesahuje doporučenou dávku u pacientů mladších 12 let věku. Tablety Zyrtec-D (cetirizin pseudoefedrin) se proto u pacientů mladších 12 let nedoporučují.

Geriatrie: Po jedné 10 mg perorální dávce cetirizinu byl eliminační poločas prodloužen o 50% a zjevná celková clearance těla byla o 40% nižší u 16 geriatrických subjektů s průměrným věkem 77 let ve srovnání se 14 dospělými subjekty s průměrným věkem 53 let. Snížení clearance cetirizinu u těchto starších dobrovolníků může souviset se sníženou funkcí ledvin.

Farmakokinetika pseudoefedrinu nebyla u geriatrických subjektů dostatečně studována.

Pohlaví: Účinek pohlaví na cetirizin nebo pseudoefedrinská farmakokinetika nebyl dostatečně studován.

Rasa: Vliv rasy na cetirizin nebo pseudoefedrinská farmakokinetika nebyl dostatečně studován.

Poškození ledvin: Kinetika cetirizinu byla studována po několika perorálních 10 mg denních dávkách cetirizinu po dobu 7 dnů u 7 normálních dobrovolníků (clearance kreatininu 89-128 ml/min) 8 pacientů s mírnou zhoršováním funkce ledvin (kreatinin 42-77 ml/min) a 7 pacientů s mírnou renální funkcí (kreatininská výleť 11-31 ml/min). Farmakokinetika cetirizinu byla podobná u pacientů s mírným poškozením a normálními dobrovolníky. Středně narušení pacienti měli 3násobné zvýšení poločasu a 70% pokles clearance ve srovnání s normálními dobrovolníky.

Pacienti s hemodialýzou (n = 5) vzhledem k jedné 10 mg dávce cetirizinu měli trojnásobné zvýšení poločasu a 70% pokles clearance ve srovnání s normálními dobrovolníky. Během jediné dialýzy bylo odstraněno méně než 10% podávané dávky.

Asi 55-75% podávané dávky pseudoefedrinového hydrochloridu se vylučuje v moči nezměněno; Zbytek je zjevně metabolizován v játrech. Pseudoefedrin se proto může akumulovat u pacientů s renální nedostatečností.

U pacientů se středním nebo závažným poškozením ledvin a u pacientů na dialýze je nezbytná úprava dávkování (viz viz pacienty (viz Dávkování a podávání ).

Mohu si vzít zyrtec s Benadrylem

Poškození jater: Šestnáct pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární cholestatická a biliární cirhóza), která měla 10 nebo 20 mg cetirizinu jako jediné perorální dávce, mělo 50% nárůst poločasu spolu s odpovídajícím 40% poklesem clearance ve srovnání s 16 zdravými subjekty.

Účinek jaterního poškození na farmakokinetiku pseudoefedrinu není znám.

U pacientů s poškozením jater může být nezbytné nastavení dávkování (viz viz Dávkování a podávání ).

Farmakodynamika: Zkoušky u 69 dospělých normálních dobrovolníků (ve věku 20–61 let) ukázaly, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg inhiboval kožní plošnost a světlice způsobenou intradermální injekcí histaminu. Počátek této aktivity po jedné 10 mg dávce došlo během 20 minut u 50% subjektů a během jedné hodiny u 95% subjektů; Tato aktivita přetrvávala po dobu nejméně 24 hodin. Účinky intradermální injekce různých jiných mediátorů nebo releaserů histaminu byly také inhibovány cetirizinem. U mírně astmatických subjektů cetirizin při 5 až 20 mg blokoval bronchokonstrikci v důsledku nebulizovaného histaminu s prakticky celkovou blokádou po dávce 20 mg. Ve studiích prováděných až 12 hodin po kožním antigenu zpochybňují pozdní fázi nábor eosinofilů neutrofilů a bazofilů složek alergické zánětlivé odpovědi byl inhibován cetirizinem v dávce 20 mg. Klinický význam těchto zjištění není znám.

Ve čtyřech klinických studiích u zdravých dospělých mužů nebylo pozorováno klinicky významné průměrné zvýšení QTC u subjektů léčených cetirizinem. V první studii byl v dávkách až 60 mg denně 6krát maximální klinickou dávkou po dobu 1 týdne podáván v dávkách až 60 mg denně 60 mg denně 60 mg denně 60 mg denně 6krát více než maximální klinická dávka po dobu 1 týdne. Ve druhé studii bylo podáno a v kombinaci podáno crossover pokus cetirizin 20 mg a erytromycin (500 mg každých 8 hodin). Nebyl na QTC žádný významný účinek s kombinací nebo samotným cetirizinem. Ve třetím studii byla také dána crossover studie cetirizin 20 mg a ketokonazol (400 mg denně) samostatně a v kombinaci. Cetirizin způsobil průměrný nárůst QTC o 9,1 ms od základní linie po 10 dnech terapie. Ketokonazol také zvýšil QTC o 8,3 ms. Kombinace způsobila nárůst o 17,4 ms rovnající se součtu individuálních efektů. Na QTC tedy neexistovala žádná významná léčiva s kombinací cetirizinu a ketokonazolu. Ve čtvrté studii byl placebem kontrolovaný paralelní pokus cetirizin 20 mg podáván samostatně nebo v kombinaci s azithromycinem (500 mg jako jediná dávka v první den následovaná 250 mg jednou denně). V QTC nedošlo k významnému nárůstu samotného cetirizinu 20 mg nebo v kombinaci s azithromycinem.

V šestitýdenní studii placebem kontrolované u 186 pacientů (ve věku 12–64 let) s alergickou rýmou a mírným až středním astmatem cetirizinem 10 mg jednou denně zlepšil příznaky rinitidy a nezměnil plicní funkci. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu na pacienty s alergickou rinitidou s mírnou až střední astmatem.

Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin): Two multicenter raomized double-blind placebo-controlled clinical trials (n = 1094 a n = 1000) comparing Tablety zyrtec-d (cetirizin pseudoefedrin) (cetirizine hydrochloride 5 mg a pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) to active control a placebo for two weeks in patients 12 years a older with seasonal allergic rhinitis were conducted in the United States. In the two trials 390 patients were aged 12 to 17 years. The primary efficacy measure in both trials was the mean change from baseline in the subject-rated Total Symptom Severity Complex (TSSC) score which included the following symptoms: kýchání rýma nosu itchy nose itchy eyes watery eyes postnasal drip a Nosní přetížení. In both trials patients who received Zyrtec-D (cetirizine pseudoephedrine) showed a significant reduction in the TSSC score compared to those who received placebo.

Zyrtec Tablets: Nine multicenter raomized double-blind clinical trials comparing cetirizine 5 to 20 mg to placebo in patients 12 years a older with seasonal or perennial allergic rhinitis were conducted in the United States. Five of these showed significant reductions in symptoms of allergic rhinitis 3 in seasonal allergic rhinitis (1 to 4 weeks in duration) a 2 in perennial allergic rhinitis for up to 8 weeks in duration. In general the 10 mg dose was more effective than the 5 mg dose a the 20 mg dose gave no added effect. Some of these trials included pediatric patients aged 12 to 16 years.

Informace o pacientovi pro Zyrtec-D

Zyrtec-D® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets temporarily relieves these symptoms due to hay fever or other upper respiratory allergies:

• rýma nosu
• kýchání
• svědění vodnaté oči
• svědění nosu nebo krku
• Nosní přetížení

Nepoužívejte

• Pokud jste někdy měli alergickou reakci na tento produkt nebo některou z jeho složek nebo na antihistaminiku obsahující hydroxyzin.
• Pokud nyní užíváte inhibitor monoamin oxidázy na předpis (MAOI) (určité léky na psychiatrické nebo emocionální podmínky deprese nebo Parkinsonovu chorobu) nebo po dobu 2 týdnů po zastavení maojského léčiva. Pokud nevíte, zda váš lék na předpis obsahuje MAOI, zeptejte se lékaře nebo lékárníka před přijetím tohoto produktu.

Zeptejte se lékaře before use if you have

• srdeční choroby
• onemocnění štítné žlázy
• Diabetes
• glaukom
• vysoký krevní tlak
• potíže s močením v důsledku zvětšené žlázy prostaty
• onemocnění jater nebo ledvin. Váš lékař by měl určit, zda potřebujete jinou dávku.

Zeptejte se lékaře or pharmacist before use if you are užívání uklidňujících nebo sedativ.

Při použití tohoto produktu

• Nepoužívejte více než nasměrované
• ospalost may occur
• Vyvarujte se alkoholických nápojů
• Sedativa alkoholu a trankvilizátory mohou zvýšit ospalost
• Při řízení motorového vozidla nebo operačního stroje buďte opatrní

Přestaňte používat a zeptejte se lékaře, pokud

• Nastává alergická reakce na tento produkt. Hned vyhledejte lékařskou pomoc.
• Získáte nervové závratě nebo nespavé.
• Příznaky se nezlepšují do 7 dnů nebo jsou doprovázeny horečkou.

Pokud těhotná nebo kojení

• Pokud kojení nedoporučuje.
• Pokud je těhotná: Před použitím se zeptejte zdravotnického pracovníka.

Udržujte mimo dosah dětí. V případě předávkování získejte lékařskou pomoc nebo okamžitě kontaktujte středisko pro kontrolu jedu.