Viskous xylocaine

Popis pro viskous xylokainu

Souhrnné informace o produktu

Kolik fenerganu mohu vzít

Použití pro viskous xylokainu

Xylokain (lidocaine HCl) 2% Viscous Solution is indicated fnebo the production of topical anesthesia of irritated nebo inflamed mucous membranes of the mouth a pharynx. It is also useful fnebo reducing gagging during the taking of X-ray pictures a dental impressions.

Dávkování pro viskous xylokainu

Dospělý

Maximální doporučená jednorázová dávka xylokainu (lidokain HC1) 2% viskózní roztok pro zdravé dospělé by mělo být takové, že dávka HC1 lidokainu nepřesahuje 4,5 mg/kg nebo 2 mg/lb tělesné hmotnosti a v žádném případě nepřesahuje celkem 300 mg.

Pro symptomatickou léčbu podrážděných nebo zanícených sliznic úst a hltanu je obvyklá dávka pro dospělé jedna polévková lžíce. Pro použití v ústech by měl být roztok v ústech otočen a vyplivnout. Pro použití v hltanu by mělo být neředěné roztok kloknut a může být spolknuto. Tato dávka by neměla být podávána v intervalech méně než tří hodin a ne více než osm dávek by mělo být podáváno za 24 hodin. Dávkování by mělo být upraveno úměrné hmotnosti a fyzickém stavu pacienta (viz viz OPATŘENÍ ).

Dětský

Je třeba dbát na to, aby se zajistilo správné dávkování u všech pediatrických pacientů, protože došlo k případům předávkování v důsledku nevhodného dávkování.

Je obtížné doporučit maximální dávku jakéhokoli léku pro děti, protože se to liší jako funkce věku a hmotnosti. U dětí starších 3 let, které mají normální hmotnost tělesné hmotnosti a normální vývoj těla, je maximální dávka určena hmotností nebo věkem dítěte. Například: u dítěte 5 let vážící 50 liber. Dávka hydrochloridu lidokainu by neměla překročit 75 až 100 mg (NULL,7 až 5 ml xylokainu 2% viskózního roztoku).

U kojenců a u dětí mladších 3 let by měl být roztok přesně měřen a na bezprostřední oblast se nevztahuje více než 1,2 ml pomocí aplikátoru s bavlnou. Počkejte nejméně 3 hodiny, než dáte další dávku; Maximálně čtyři dávky mohou být podávány za 12 hodin. Xylokain 2% viskózní roztok by se měl používat pouze tehdy, pokud základní stav vyžaduje ošetření objemem produktu, který je menší nebo roven 1,2 ml.

Jak dodáno

Xylokain 2% (Lidocaine HCL) Viskózní roztok je k dispozici jako:

Roztoky by měly být uloženy při kontrolované pokojové teplotě 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F).

Fresenius Kabi USA LLC Lake Lake Curych IL 60047. Vydáno: září

Nežádoucí účinky pro viskous xylokainu

Nepříznivé zkušenosti po podání lidokainu jsou podobné povaze jako u jiných amidů místních anestetických látek. Tyto nepříznivé zážitky jsou obecně související s dávkou a mohou být výsledkem vysokých plazmatických hladin způsobených nadměrnou dávkou nebo rychlou absorpcí nebo mohou být důsledkem idiosynkrasy přecitlivělosti nebo sníženou tolerancí na části pacienta. Vážné nepříznivé zážitky jsou obecně systémové povahy. Následující typy jsou ty nejčastěji uváděny:

Centrální nervový systém

Projevy CNS jsou excitační a/nebo depresivní a mohou být charakterizovány s lehkostí nervozitou znepokojenost euforie zmatení závratě ospalostí, která je rozmazaná nebo dvojitá vidění zvracení pocitu tepla nachlazení nebo roztušení škubání křeče bezvědomí Despirační deprese a zatčení. Excitační projevy mohou být velmi krátké nebo nemusí nastat vůbec, v takovém případě může být prvním projevem toxicity ospalost spojující se do bezvědomí a respiračního zatčení.

Ospanost po podání lidokainu je obvykle časným příznakem vysoké hladiny léčiva a může dojít v důsledku rychlé absorpce.

Kardiovaskulární systém

Kardiovaskulární projevy jsou obvykle depresivní a vyznačují se hypotenzí bradykardie a kardiovaskulárním kolapsem, což může vést k zástavě srdce.

Alergický

Alergický reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema nebo anaphylactoid reactions. Alergický reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent nebo to the methylparaben a/nebo propylparaben used in this fnebomulation. Alergický reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare a if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Lékové interakce pro viskózní xylokain

Žádné informace.

Varování pro viskous xylokainu

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro viskózní xylokainu

Generál

Nadměrné dávky nebo krátké intervaly mezi dávkami mohou vést k vysokým plazmatickým hladinám lidokainu nebo jeho metabolitů a vážným nepříznivým účinkům. Po příliš vysokých nebo opakovaných dávkách viskózního lidokainu u dětí mladších tří let byly hlášeny vážné vedlejší účinky. Absorpce z povrchů rány a sliznic je variabilní, ale je zvláště vysoká od bronchiálního stromu. Tyto aplikace proto mohou vést k rychle rostoucím nebo nadměrným plazmatickým koncentracím se zvýšeným rizikem toxických symptomů, jako jsou křeče. Pacienti by měli být instruováni, aby přísně dodržovali doporučené dávkování. To je obzvláště důležité u dětí, kde se dávky liší podle hmotnosti. Řízení závažných nežádoucích účinků může vyžadovat použití resuscitativního vybavení kyslíku a dalších resuscitativních léků (viz viz Předávkování ).

kolik je příliš mnoho selenu

Nejnižší dávka, která má za následek efektivní anestezii, by měla být použita k zabránění vysokých hladin v plazmě a závažným nepříznivým účinkům. Tolerance ke zvýšené hladině krve se liší podle stavu pacienta.

Xylocaine viskózní 2% (hydrochlorid lidokainu) Je pouze pro lokální použití a nesmí být použit pro injekci.

Lidokain by měl být používán s opatrností u pacientů se sepsou a/nebo traumatizovanou slizkou v oblasti aplikace, protože za takových podmínek existuje potenciál pro rychlou systémovou absorpci.

Viskózní xylokain (roztok hydrochloridu lidokainu) 2% by se mělo používat s opatrností u dětí mladších 2 let, protože v této době neexistují nedostatečné údaje pro podporu bezpečnosti a účinnosti tohoto produktu v této populaci.

U pacientů v celkové anestezii, kteří jsou ochromeni, se mohou vyskytnout vyšší plazmatické koncentrace než u spontánně dýchajících pacientů. Unparalyzovaní pacienti s větší pravděpodobností spolknou velkou část dávky, která poté po absorpci ze střeva podrobí značným metabolismem jaterního průchodu.

Vyvarujte se kontaktu s očima.

Mnoho léků používaných při provádění anestezie je považováno za potenciální spouštěcí činidla pro familiární maligní hypertermii. Ukázalo se, že použití amidových lokálních anestetik u maligní hypertermie je bezpečné. Neexistuje však žádná záruka, že neurální blokáda zabrání rozvoji maligní hypertermie během chirurgického zákroku. Je také obtížné předpovídat potřebu doplňkové obecné anestézie. Proto by měl být k dispozici standardní protokol pro řízení maligní hypertermie.

Pokud se v ústech používají lokální anestetika, měl by si pacient uvědomit, že produkce topické anestézie může narušit polykání a zvýšit nebezpečí aspirace. Necitlivost jazyka nebo bukální sliznice může zvýšit nebezpečí neúmyslného kousacího traumatu. Jídlo nebo žvýkačka by neměla být užívána, když je anestetizována ústa nebo krk. Viz také část III: Informace o spotřebitele.

Viskózní xylokain (roztok hydrochloridu lidokainu) 2% je neúčinný, když je aplikován na neporušenou pokožku.

Ukázalo se, že lidokain je na zvířecích modelech porfyrinogenní. Xylokain topický 4% by měl být předepsán pouze pacientům s akutní porfyrii na silné nebo naléhavé indikace, pokud je lze pečlivě monitorovat. U všech porfyrických pacientů by měla být přijata příslušná opatření.

Kardiovaskulární

Lidokain by měl být používán s opatrností u pacientů s bradykardií nebo zhoršenou kardiovaskulární funkcí, protože mohou být méně schopni kompenzovat funkční změny spojené s prodloužením vedení A-V produkované lokální anestetikou amidového typu. Lidokain by měl být používán s opatrností u pacientů při těžkém šokovat .

Neurologické

Epilepsie: Riziko vedlejších účinků centrálního nervového systému při použití lidokainu u pacientů s epilepsií je velmi nízké za předpokladu, že jsou dodržována doporučení dávky (viz viz Dávkování a podávání ).

Lokomoce a koordinace: Aktuální lidocaine fnebomulations generally result in low plasma concentrations because of a low degree of systemic absneboption. However depending on the dose local anesthetics may have a very mild effect on mental function a conebodination even in the absence of overt CNS toxicity a may tempneboarily impair locomotion a alertness.

Renal

Lidokain je metabolizován primárně játrami na monoethylglycinexylidin (MEGX, který má určitou aktivitu CNS) a poté dále na metabolity glycinexylidin (GX) a 26-dimethylanilin (viz viz Akce a klinická farmakologie ). Only a small fraction (2%) of lidocaine is excreted unchanged in the urine. The pharmacokinetics of lidocaine a its main metabolite were not altered significantly in haemodialysis patients (n=4) who received an intravenous dose of lidocaine. Therefneboe renal impairment is not expected to significantly affect the pharmacokinetics of lidocaine when XYLOCAINE Viscous (lidocaine hydrochlneboide solution) 2% is used fnebo shnebot treatment durations accneboding to dosage instructions (see Dávkování a podávání ). Caution is recommended when lidocaine is used in patients with severely impaired renal function because lidocaine metabolites may accumulate during long term treatment (see Dávkování a podávání ). Hepatic

Protože lokální anestetika amidového typu, jako je lidokain, jsou metabolizovány játry, tyto léky by měly být zvláště opakované dávky používány opatrně u pacientů s jaterním onemocněním. Pacienti se závažným jaterním onemocněním kvůli jejich neschopnosti metabolizovat lokální anestetika obvykle mají větší riziko vzniku toxických plazmatických koncentrací.

Citlivost

Lidokain by měl být používán s opatrností u osob se známou citlivost na léčivo. Viskózní xylokain (roztok hydrochloridu lidokainu) 2% je kontraindikován u pacientů se známými přecitlivělostmi na lokální anestetiku amidového typu k jiným složkám ve formulaci methylparaben a/nebo propylparabenu (konzervativci) a jejich metabolitové para amino amino benzoové). U pacientů, kteří jsou alergičtí na lokální anestetiku esteru, by se také mělo vyhnout použití parabenových přípravků obsahujících paraben (viz viz estera (viz Kontraindikace ).

Speciální populace

Desilitovaní pacienti s akutně nemocní pacienti a pacienti se sepsou by měli mít snížené dávky úměrné jejich věkové hmotnosti a fyzickém stavu, protože mohou být citlivější na systémové účinky v důsledku zvýšené hladiny lidokainu v krvi po opakovaných dávkách.

Těhotné ženy : Neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných žen na vliv lidokainu na vyvíjející se plod.

Je rozumné předpokládat, že velké množství těhotných žen a žen v věku nesoucí dítě bylo podáno lidokain. Dosud nebyly hlášeny žádné konkrétní poruchy reprodukčního procesu, např. žádný zvýšený výskyt malformací. Během časného těhotenství by však měla být věnována péče, pokud dojde k maximální organogenezi.

Práce a dodávka : Pokud by se viskózní xylokain (roztok hydrochloridu lidokainu) použilo 2% souběžně s jinými produkty obsahujícími lidokain během porodu a doručení, je třeba mít na paměti celkovou dávku přispěnou všemi formulacemi.

Ošetřovatelské ženy : Lidokain a jeho metabolity jsou vylučovány v mateřském mléce. V terapeutických dávkách jsou množství lidokainu a jeho metabolity v mateřském mléce malé a obecně se neočekává, že bude rizikem kojence.

Dětskýs: Děti by měly být podávány snížené dávky odpovídající jejich věkové hmotnosti a fyzickém stavu, protože mohou být citlivější na systémové účinky v důsledku zvýšené hladiny lidokainu v krvi po opakovaných dávkách (viz viz Dávkování a podávání ).

Viskózní xylokain (roztok hydrochloridu lidokainu) 2% by se mělo používat s opatrností u dětí mladších 2 let, protože v této době neexistují nedostatečné údaje pro podporu bezpečnosti a účinnosti tohoto produktu v této populaci.

Geriatrie: Starší pacienti mohou být citlivější na systémové účinky v důsledku zvýšených hladin lidokainu v krvi po opakovaných dávkách a mohou vyžadovat snížení dávky.

Kolik azo si můžete vzít

Karcinogeneze a mutageneze

Testy genotoxicity s lidokainem neprokázaly žádný důkaz mutagenního potenciálu. Metabolit lidokainu 26-dimethylanilinu vykazoval slabý důkaz aktivity v některých testech genotoxicity. Studie chronické perorální toxicity metabolitu 26-dimethylanilinu (0 14 45 135 mg/kg) podávané v krmení potkanům ukázala, že po dobu 2 let došlo k výrazně většímu výskytu nádorů nosní dutiny u mužských a ženských zvířat. Nejnižší dávka indukující nádor testovaná u zvířat (135 mg/kg) odpovídá přibližně 50násobku množství 26-dimethylanilinu, kterému by byl subjekt 50 kg odhalen po aplikaci 20 g lidokainu viskózní 2% po dobu 24 hodin na 26-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-derimetylinu. Na základě každoroční expozice (jednou denně dávkování s 26-dimethylanilinem u zvířat a 5 léčebných sezení s 20 g lidokainu viskózních 2% u lidí) by byly bezpečnostní marže přibližně 3400krát při porovnání expozice u zvířat s člověkem.

Informace o předávkování viskózní pro xylokain

Akutní systémová toxicita z lokálních anestetik je obecně spojena s vysokými plazmatickými hladinami, s nimiž se vyskytuje při terapeutickém používání lokálních anestetik a pochází hlavně v centrálním nervovém a kardiovaskulárním systému (viz viz Nežádoucí účinky a Varování a OPATŘENÍ ). It should be kept in mind that clinically relevant pharmacodynamic drug interactions (i.e. toxic effects) may occur with lidocaine a other local anesthetics nebo structurally related drugs a Class I a Class III antiarrhythmic drugs due to additive effects (see Lékové interakce ).

Příznaky

Centrální nervový systém Toxicita je odstupňovaná reakce s příznaky a příznaky rostoucí závažnosti. Prvními příznaky jsou obvodová necitlivost parestézie majákosti jazyka hyperacusis a tinnitus. Narušení vizuálních a svalnatých třesů jsou vážnější a předcházejí nástupu zobecněných křečí. Nevědomí a velké mal křeče mohou následovat, které mohou trvat několik sekund do několika minut. Hypoxie a hyperkarbie se rychle vyskytují po křečích v důsledku zvýšené svalové aktivity spolu s interferencí s normálním dýcháním. V závažných případech může dojít k apnoe. Acidóza hyperkalémie hypokalcémie a hypoxie zvyšují a rozšiřují toxické účinky lokálních anestetik.

Zotavení je způsobeno redistribucí a metabolismem místního anestetického léčiva. Zotavení může být rychlé, pokud nebylo podáno velké množství léčiva.

Kardiovaskulární Účinky mohou být pozorovány v případech s vysokými systémovými koncentracemi. Výsledkem těchto případů může být závažná hypotenze bradykardie arytmie a kardiovaskulární kolaps.

Kardiovaskulární toxic effects are generally preceded by signs of toxicity in the central nervous system unless the patient is receiving a general anesthetic nebo is heavily sedated with drugs such as a benzodiazepine nebo barbiturate.

Zacházení

Prvním hlediskem je prevence nejlépe provedena pečlivým a neustálým sledováním kardiovaskulárních a respiračních vitálních příznaků a stavem vědomí pacienta po každém místním anestetickém podání. Při prvním známce změny by měl být podáván kyslík.

První krok v řízení systémových toxických reakcí spočívá v okamžité pozornosti na údržbu patentových dýchacích cest a asistované nebo kontrolované větrání kyslíkem a dodávacím systémem schopným umožnit okamžitý pozitivní tlak dýchacích cest maskou. To může zabránit křečem, pokud k nim již nedošlo.

Pokud dojde k křečkům, cílem léčby je udržovat ventilaci a oxygenaci a podporovat oběh. V případě potřeby musí být podáván kyslík a ventilace (maska ​​nebo tracheální intubace). Pokud by se křeče nezastavily spontánně po 15-20 sekundách, měl by být podáván antikonvulzivum, aby se usnadnilo adekvátní ventilaci a oxygenaci. Thiopentální sodík 1-3 mg/kg IV je první volbou. Alternativně může být použit diazepam 0,1 mg/kg BW IV, i když jeho působení bude pomalé. Prodloužené křeče mohou ohrozit ventilaci a oxygenaci pacienta. Pokud ano injekce svalového relaxantu (např. Sukcinylcholin 1mg/kg BW) usnadní ventilaci a oxygenaci lze kontrolovat. Včasná endotracheální intubace je nutná, když se k řízení aktivity motorického záchvatu používá k řízení sukcinylcholinu.

Pokud je kardiovaskulární deprese zřejmá (hypotenze bradykardie) efedrin 5 - 10 mg i.v. Měl by být podáván a opakovat, pokud je to nutné po 2 - 3 minutách.

Pokud by měla dojít k zatčení oběhu, měla by být zavedena okamžitá kardiopulmonální resuscitace. Optimální oxygenace a ventilace a podpora oběhu, jakož i léčba acidózy jsou zásadní, protože hypoxie a acidóza zvýší systémovou toxicitu lokálních anestetik. Epinefrin (NULL,1 - 0,2 mg jako intravenózní nebo intrakardiální injekce) by měl být podáván co nejdříve a v případě potřeby opakován.

Děti by měly být dány dávky epinefrinu úměrné jejich věku a hmotnosti.

Kontraindikace pro viskous xylokainu

Xylokainový viskózní 2% (lidokain hydrochlorid) je kontraindikován v:

• Pacienti se známou anamnézou hypersenzitivity na lokální anestetika typu amidu nebo na jiné složky roztoku (viz viz Dávkování tvoří složení a balení ).
• Pacienti se známou přecitlivělostí na methylparaben a/nebo propylparaben (konzervační látky používané ve viskózních xylokainech (roztok hydrochloridu lidokainu) 2%) nebo na jejich kyselinu metabolitu Para amino benzoovou (PABA).

U pacientů s anamnézou alergických reakcí na lokální anestetika, která jsou metabolizována na PABA, je třeba se také vyhnout formulacím lidokainu obsahujícího parabeny.

Klinická farmakologie fnebo Xylokain Viscous

Mechanismus působení

Lidokain stabilizuje neuronální membránu inhibicí iontových toků potřebných pro iniciaci a vedení impulsů, čímž se ovlivňuje lokální anestetický účinek.

Hemodynamika

Nadměrné hladiny krve mohou způsobit změny v srdečním výdeji celkový periferní odolnost a střední arteriální tlak. Tyto změny mohou být způsobeny přímým depresivním účinkem lokálního anestetického činidla na různé složky kardiovaskulárního systému. Čistý účinek je obvykle skromnou hypotenzí, když nejsou doporučené dávky překročeny.

Farmakokinetika a metabolismus

Lidokain se absorbuje po topickém podávání sliznic jeho rychlosti a rozsahu absorpce závislé na koncentraci a celkové dávce, která byla podána specifické místo aplikace a trvání expozice. Obecně se míra absorpce lokálních anestetických látek po lokální aplikaci vyskytuje nejrychleji po intratracheálním podání. Lidokain je také dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, ale v oběhu se objevuje jen málo intaktní léčivo kvůli biotransformaci v játrech. Plazmatická vazba lidokainu závisí na koncentraci léčiva a vázaná frakce klesá se zvyšující se koncentrací. Při koncentracích 1 až 4 mcg volné báze na ml 60 až 80 procent lidokainu je vázán protein. Vazba je také závislá na plazmatické koncentraci glykoproteinu alfa-1-kyseliny.

Lidokain protíná hematoence a placentární bariéry pravděpodobně pasivní difúzí.

Lidokain je rychle metabolizován játry a metabolity a nezměněné léčivo se vylučují ledvinami. Biotransformace zahrnuje oxidační N-dealkylační prsten hydroxylační štěpení amidového spojení a konjugace. N-dealkylace Hlavní cesta biotransformace poskytuje metabolity monoethylglycinexylidid a glycinexylidid. Farmakologické/toxikologické účinky těchto metabolitů jsou podobné, ale méně účinné než u lidokainu. Přibližně 90% podávané lidokainu se vylučuje ve formě různých metabolitů a méně než 10% se vylučuje nezměněno. Primární metabolit v moči je konjugát 4-hydroxy-2 6-dimethylanilinu.

Eliminační poločas lidokainu po intravenózní bolusové injekci je obvykle 1,5 až 2 hodiny. Kvůli rychlé rychlosti, při které je lidokain metabolizován jakýkoli stav, který ovlivňuje funkci jater, může změnit kinetiku lidokainu. Poločas může být u pacientů s dysfunkcí jater prodloužen dvojnásobný nebo více. Renální dysfunkce neovlivňuje kinetiku lidokainu, ale může zvýšit akumulaci metabolitů.

Faktory, jako je acidóza a použití stimulantů a depresivních látek CNS, ovlivňují hladinu lidokainu CNS potřebné k vytvoření zjevných systémových účinků. Objektivní nepříznivé projevy se stále více projevují se zvyšujícím se hladinami žilní plazmy nad 6,0 ​​mcg volnou základnou na ml. U hladiny arteriální krve opičí rhesus 18 až 21 mcg/ml se ukázalo, že je prahová pro křečovou aktivitu.

Informace o pacientovi pro viskous xylokainu

Rodiče a pečovatelé by měli být varováni o následujících:

• U pacientů mladších 3 let musí být věnována zvláštní péče k přesné měření předepsané dávky a neschopnost produktu častěji, než je předepsáno.
• Pro zajištění přesnosti doporučujeme použít měřicí zařízení k pečlivé měření správného objemu.
• Produkt by měl být použit pouze pro předepsanou indikaci.
• Pro snížení rizika náhodného požití by měla být nádoba na výrobky pevně uzavřena a produkt by měl být bezprostředně uložen mimo dosah všech dětí ihned po každém použití.
• Pokud pacient vykazuje příznaky systémové toxicity (např. Hlavní chleťová hybná aktivita pro dýchání), by měla být okamžitě vyhledána pohotovostní lékařská péče a neměl by být podáván žádný další produkt.
• Nevyužitý produkt by měl být vyřazen způsobem, který zabraňuje možnému vystavení dětem a domácím mazlíčkům.

Všichni pacienti by si měli být vědomi, že když se v ústech nebo krku používají lokální anestetika, může produkce topické anestézie narušit polykání, a tak zvýšit nebezpečí aspirace. Z tohoto důvodu by se jídlo nemělo požití po dobu 60 minut po použití místních anestetických přípravků v oblasti úst nebo krku. To je obzvláště důležité u dětí kvůli jejich frekvenci stravování.