Fenergan

Popis pro Phenergan

Každé rektální čípky obsahuje 12,5 mg nebo 25 mg promethazinu HCl s ascorbyl palmitátem koloidní křemíkový oxid bílý vosk tvrdý tuk a monostearát glyceryl. Supsusitorie Fenergan (Promethazine HC1) USP jsou pouze pro rektální podání.

Promethazin HCl je racemická sloučenina; Empirický vzorec je C ₁₇ H ₂₀ N ₂ S • HCI a jeho molekulová hmotnost je 320,88.

Promethazin HCl Derivát fenothiazinu je chemicky označen jako 10H-fenothiazin 10-ethanamin nn a-trimethyl-monohydrochlorid (±)- s následujícím strukturálním vzorcem:

Promethazin HC1 se vyskytuje jako bílá až slabá žlutá prakticky krystalický prášek bez zápachu, který pomalu oxiduje a modrá při dlouhodobém vystavení vzduchu. Je rozpustný ve vodě a volně rozpustný v alkoholu.

Použití pro fenergan

Supsusitorie Fenergan (Promethazine HCl) USP jsou užitečné pro:

Trvalá a sezónní alergická rýma.

Vazomotorická rýma.

Alergická konjunktivitida způsobená alergeny a potravinami inhalační.

Mírné nekomplikované alergické manifestace kožních kožních kožních.

Zlepšení alergických reakcí na krev nebo plazmu.

Dermografismus.

Anafylaktické reakce jako doplňková terapie na epinefrin a další standardní opatření po kontrole akutních projevů.

Předoperační pooperační nebo porodnická sedace.

Prevence a kontrola nevolnosti a zvracení spojené s určitými typy anestézie a chirurgického zákroku.

Terapie doplňující k meperidinu nebo jiné analgetice pro kontrolu pooperační bolesti.

Sedace u dětí i dospělých, stejně jako úleva k obavám a produkci lehkého spánku, z něhož lze pacient snadno vzbudit.

Aktivní a profylaktická léčba pohybové nemoci.

Antiemetická terapie u pooperačních pacientů.

Dávkování pro fenergan

Poplnění Fenergan (Promethazine HCL) jsou kontraindikovány u dětí mladších 2 let (viz Varování - Varování a použití černé skříňky u pediatrických pacientů).

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HC1) jsou pouze pro rektální podání.

Alergie

Průměrná dávka je 25 mg odebrána před odchodem do důchodu; 12,5 mg však může být odebráno před jídlem a v případě potřeby při odchodu do důchodu. Obvykle budou stačit jednotlivé dávky 25 mg před spaním nebo 6,25 až 12,5 mg třikrát denně. Po zahájení léčby u dětí nebo dospělých by mělo být dávkování upraveno na nejmenší množství přiměřené pro zmírnění příznaků. Podávání hydrochloridu promethazinu v dávkách 25 mg bude řídit menší transfúzní reakce alergické povahy.

Pohybová nemoc

Průměrná dávka dospělých je 25 mg odebrána dvakrát denně. Počáteční dávka by měla být odebrána polovina na hodinu před očekávaným cestováním a v případě potřeby se opakovat o 8 až 12 hodin později. V následujících dnech cestování se doporučuje, aby bylo 25 mg podáno při vzniku a znovu před večerním jídlem. Pro děti

Nevolnost a zvracení

Antiemetika by neměla být používána při zvracení neznámé etiologie u dětí a adolescentů (viz viz Varování – Používejte u pediatrických pacientů ).

Průměrná efektivní dávka promethazinu HC1 pro aktivní terapii nevolnosti a zvracení u dětí nebo dospělých je 25 mg. Dávky 12,5 až 25 mg se mohou podle potřeby opakovat ve 4 až 6hodinových intervalech.

U nevolnosti a zvracení u dětí je obvyklá dávka 0,5 mg na libru tělesné hmotnosti a dávka by měla být upravena na věk a hmotnost pacienta a závažnost ošetřeného stavu.

U profylaxe nevolnosti a zvracení jako během chirurgického zákroku a pooperačního období je průměrná dávka 25 mg opakována ve 4 až 6hodinových intervalech podle potřeby.

Sedace

Tento produkt uvolňuje obavy a vyvolává tichý spánek, ze kterého lze pacient snadno vyvolat. Podávání 12,5 až 25 mg promethazinu HC1 rektálním čípkem před spaním zajistí u dětí sedace. Dospělí obvykle vyžadují 25 až 50 mg pro noční presurgickou nebo porodnickou sedaci.

Před- a pooperační použití

Promethazin HC1 v dávkách 12,5 až 25 mg pro děti a dávky 50 mg pro dospělé noc před chirurgickým zákrokem uvolní obavy a vytváří tichý spánek.

U předoperačních léků vyžaduje děti dávky 0,5 mg na libru tělesné hmotnosti v kombinaci s vhodně sníženou dávkou narkotic nebo barbiturátu a vhodnou dávkou atropineličního léčiva. Obvyklé dávkování dospělých je 50 mg promethazinu HC1 s vhodně sníženou dávkou narkotických nebo barbiturátu a požadovaným množstvím alkaloidu Belladonna.

Pooperační sedace a doplňkové použití s ​​analgetikou mohou být získány podáváním 12,5 až 25 mg u dětí a 25 až 50 mg dávek u dospělých.

Rektální doplňky Fenergan (Promethazin HC1) se nedoporučují pro děti mladší 2 roky.

Jak dodáno

Fenergan (Promethazine HCl) Rektální doplňky USP jsou k dispozici v krabicích po 12 následujícím způsobem:

12,5 mg Čiště ve tvaru bílé kulky zabalené do stříbrné fólie. Box 12 NDC 40076-318-12

25 mg Čiště ve tvaru bílé kulky zabalené do stříbrné fólie. Box 12 NDC 40076-319-12

Uložení chlazeného mezi 2 ° -8 ° C (36 °-46 ° F).

Vysvětlete v dobře uzavřeném kontejneru.

Vyrobeno pro: Prestium Pharma Inc. Newtown PA 18940.

Vedlejší účinky for Phenergan

Centrální nervový systém

Ospalost je nejvýznamnějším účinkem CNS tohoto léčiva. Sedace Somnolence rozmazaná vize závratě; Dezorientace zmatení a extrapyramidální symptomy, jako je okulogická krize torticollis a protahování jazyka; Lassitude tinnitus incoordination únava euforie nervozita Diplopie nespavosti Tremory Křečevní záchvaty excitační katatonické státy hysterie. Byly také hlášeny halucinace.

Kardiovaskulární - Zvýšená nebo snížená slabost tachykardie tachykardie na krevní tlak.

Dermatologická - Photosenzitivita dermatitidy.

Hematologická - Leukopenia trombocytopenia trombocytopenická purpura agranulocytóza.

Gastrointestinální - Sucho v ústech nevolnost zvracení žloutenky.

Respirační - Astmatická nosní tažná respirační deprese (potenciálně fatální) a apnoe (potenciálně fatální). (Vidět Varování – Respirační deprese ).

Ostatní - Angioneurotický edém. Byl také hlášen neuroleptický maligní syndrom (potenciálně fatální) (viz Varování – Neuroleptický maligní syndrom ).

Paradoxní reakce

Hyperexcitability a abnormální pohyby byly hlášeny u pacientů po jediném podávání promethazinu HC1. Pokud dojde k těmto reakcím, mělo by být zváženo přerušení promethazinu HCI a použití jiných léků. U některých z těchto pacientů byly také hlášeny rovněž respirační deprese Nightmares Delirium a agitované chování.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Renaissance Pharma Inc. na čísle 1-866-897-5002 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce for Phenergan

CNS depresivní - Suppositorie Felergan (Promethazin HC1) mohou zvýšit prodloužení nebo zintenzivnit sedativní účinek jiných depresiv centrálního nervového systému, jako jsou sedativa alkoholu/hypnotika (včetně barbiturátů) narkotiky narkotické analgetika Obecná anestetika Tricyklická antidepresiva; Proto by se těmto činitelům mělo zabránit nebo podávat při snížené dávce pacientům, kteří dostávají promethazin HC1. Pokud je dána současně s doplňky Fenergana (Promethazin HC1), měla by být dávka barbiturátů snížena nejméně o polovinu a dávka narkotik by měla být snížena o jednu čtvrtinu na polovinu. Dávkování musí být individualizováno. Nadměrná množství promethazinu HC1 vzhledem k narkotiku může vést k neklidu a motorické hyperaktivitě u pacienta s bolestí; Tyto příznaky obvykle zmizí s adekvátní kontrolou bolesti.

Epinefrin - Kvůli potenciálu pro promethazin HC1 zvrátit epinefrinový vasopresorový účinek epinefrin by se neměl používat k léčbě hypotenze spojené s předávkováním promethazinem HCI.

Nitrofurantoin Mono MCR 100 mg použití

Anticholinergika - Mělo by být prováděno doprovodné použití jiných látek s anticholinergními vlastnostmi.

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI) - Byly hlášeny interakce léčiva včetně zvýšeného výskytu extrapyramidových účinků, když se některé Maoi a fenothiaziny používají současně. Tato možnost by měla být zvážena u doplňků Fenergana (Promethazine HC1).

Interakce léčiva/laboratorní testy

Následující laboratorní testy mohou být ovlivněny u pacientů, kteří dostávají terapii promethazinem HCI:

Těhotenské testy

Diagnostické těhotenské testy založené na imunologických reakcích mezi HCG a Anti-HCG mohou vést k falešně negativním nebo falešně pozitivním interpretacím.

Test glukózy tolerance

U pacientů dostávajících promethazin HC1 bylo hlášeno zvýšení glukózy v krvi.

Varování for Phenergan

VAROVÁNÍ

Fenergan (Promethazine HCI doplňky by se neměly používat u pediatrických pacientů mladších 2 let kvůli potenciálu fatální respirační deprese.

Byly hlášeny případy respirační deprese, včetně úmrtí, s použitím promethazinových HILL Suppositorií u pediatrických pacientů mladších 2 let. Široká škála dávek na bázi hmotnosti promethazinu HILL Suppositorií vedla k respirační depresi u těchto pacientů.

Při podávání promethazinu HCL by mělo být opatrnosti uchováno pediatrickým pacientům ve věku 2 let a starší. Doporučuje se, aby nejnižší účinná dávka promethazinu HC1 byla použita u pediatrických pacientů ve věku 2 let a starších a doprovodila se podávání jiných léčiv s depresivními účinky respirační depresivy.

CNS deprese

Supsitorie Fenergan (Promethazin HCL) mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení vozidla nebo provozní stroje. Poškození může být zesíleno souběžným používáním jiných depresiv centrálního nervového systému, jako jsou sedativa alkoholu/ hypnotika (včetně barbiturátů) narkotiky narkotiky Obecná anestetika Tricyklická antidepresiva a trankvilizéry; Proto by taková agenti měli být buď odstraněni nebo podáni při snížené dávce v přítomnosti promethazinu HC1 (viz PACIENT INFORMACE a Lékové interakce ).

Respirační deprese

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HCL) mohou vést k potenciálně fatální respirační depresi.

U pacientů s kompromitovanou respirační funkcí (např. Apnoe COPD) by se mělo vyhnout použití doplňků Fenerganu (Promethazin HCL).

Nižší práh záchvatů

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HC1) mohou snížit prahovou hodnotu záchvatů. Měl by být používán s opatrností u osob s poruchami záchvatů nebo u osob, které používají souběžné léky, jako jsou narkotika nebo místní anestetika, které mohou také ovlivnit prahovou hodnotu záchvatů.

Deprese kostní dřeně

U pacientů s depresí kostních dřeňů by se měly používat s opatrností Fenergan (Promethazin HC1). Leukopenie a agranulocytóza byla hlášena obvykle, když byl promethazin HCl použit ve spojení s jinými známými toxickými činidly.

Neuroleptický maligní syndrom

Potenciálně fatální symptomový komplex někdy označovaný jako neuroleptický maligní syndrom (NMS) byl hlášen ve spojení se samotným promethazinem HCl nebo v kombinaci s antipsychotická léčiva. Klinické projevy NM jsou hyperpyrexie svalová rigidita změna mentálního stavu a důkaz autonomní nestability (nepravidelná pulzní nebo krevní tlak tachykardie diaforéza a srdeční dysrytmie).

Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při příchodu k diagnóze je důležité identifikovat případy, kdy klinická prezentace zahrnuje jak vážná zdravotní onemocnění (např. Systémová infekce pneumonie atd.), A neošetřené nebo nedostatečně léčené extrapyramidové příznaky a symptomy (EPS). Mezi další důležité úvahy v diferenciální diagnóze patří centrální anticholinergní toxicita léčiva úpal a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NMS by měla zahrnovat 1) okamžité přerušení antipsychotických léků promethazinu HC1, pokud některé a jiné léky nejsou nezbytné pro souběžnou terapii 2) intenzivní symptomatická léčba a lékařské monitorování a 3) léčba jakéhokoli souběžného závažného zdravotního problémů, u nichž je k dispozici specifická léčba. Neexistuje žádná obecná shoda o konkrétních režimech farmakologického léčby pro nekomplikované NMS.

Protože recidivy NMS byly hlášeny u fenothiazinů, měla by být znovu zavedení promethazinu HCL pečlivě zváženo.

Používejte u pediatrických pacientů

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HCL) jsou kontraindikovány pro použití u pediatrických pacientů mladších dvou let.

Upozornění by mělo být posouzeno při podávání doplňků Fenerganu (Promethazin HC1) pro pediatrické pacienty ve věku 2 let a starší kvůli potenciálu fatální respirační deprese. Respirační deprese a apnoe někdy spojené se smrtí jsou silně spojeny s promethazinovými produkty a nesouvisejí přímo s individualizovaným dávkováním na bázi hmotnosti, které by jinak mohlo umožnit bezpečné podání. Současné podávání promethazinových produktů s jinými respiračními depresivními látkami má souvislost s respirační depresí a někdy u pediatrických pacientů.

Antimemetika se nedoporučuje pro léčbu nekomplikovaného zvracení u pediatrických pacientů a jejich použití by mělo být omezeno na prodloužené zvracení známé etiologie. Extrapyramidové příznaky, které se mohou vyskytnout sekundární k podávání podávání doplňků Fenergan (Promethazin HC1), mohou být zaměňovány se znaky CNS nediagnostikovaného primárního onemocnění, např. Encefalopatie nebo Reyeův syndrom. U pediatrických pacientů, jejichž příznaky a příznaky mohou naznačovat Reyeův syndrom nebo jiná jaterní onemocnění, by se mělo vyhnout použití doplňků Fenerganu (Promethazin HCL).

Nadměrně velké dávky antihistaminik včetně doplňků Fenergana (Promethazin HC1) u pediatrických pacientů mohou způsobit náhlou smrt (viz viz Předávkování ). Hallucinations a convulsions have occurred with therapeutic doses a overdoses of promethazine HCl in pediatric patients. In pediatric patients who are acutely ill associated with dehydration there is an increased susceptibility to dystonias with the use of promethazine HCl.

Další úvahy

Podávání promethazinu HC1 bylo spojeno s hlášenou cholestatickou žloutenku.

Opatření for Phenergan

Generál

Léky mající anticholinergní vlastnosti by měly být používány s opatrností u pacientů s úzkoprvovým glaukomem prostatickou hypertrofií stenokující peptický vřed pyloroduodenální obstrukce a obstrukcí krku močového měchýře.

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HC1) by se měly používat opatrně u osob s kardiovaskulárním onemocněním nebo se snížením funkce jater.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem posouzení karcinogenního potenciálu promethazinu ani neexistují jiné zvířecí nebo lidské údaje týkající se mutagenity karcinogenity nebo zhoršení plodnosti s tímto lékem. Promethazin byl v testovacím systému Salmonella nemutagenního Ames.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Teratogenní účinky nebyly prokázány ve studiích krmení potkanů ​​při dávkách 6,25 a 12,5 mg/kg promethazinu. Tyto dávky jsou přibližně 2,1 až 4,2krát vyšší než maximální doporučenou celkovou denní dávku promethazinu pro subjekt 50 kg v závislosti na indikaci, pro kterou je lék předepsán. Bylo zjištěno, že denně dávky 25 mg/kg intraperitoneálně způsobují úmrtnost plodu u potkanů.

Specifické studie pro testování působení léčiva na laktaci a vývoj novorozence zvířete nebyly provedeny, ale obecná předběžná studie u potkanů ​​naznačila žádný účinek na tyto parametry. Ačkoli bylo zjištěno, že antihistaminika produkuje úmrtnost plodu u hlodavců, farmakologické účinky histaminu u hlodavců nejsou paralelními u člověka. U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie doplňků Fenerganu (Promethazin HCL).

Během těhotenství by se měly používat doplňky Phenergan (Promethazin HCL), pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Supsusitorie Fenergan (Promethazin HC1) podávané těhotné ženě do dvou týdnů po porodu mohou u novorozence inhibovat agregaci destiček.

Práce a dodávka

Promethazin HC1 může být použit samostatně nebo jako doplněk k narkotické analgetice během porodu a porodu. (Vidět Dávkování a podávání ). Limited data suggest that use of promethazine HCl during labor a delivery does not have an appreciable effect on the duration of labor or delivery a does not increase the risk of need for intervention in the newborn. The effect on later growth a development of the newborn is unknown. (See také neteratogenní účinky .)

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je promethazin HC1 vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z doplňků Fenergana (Promethazin HCL) by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Poplnění Fenergan (Promethazine HCL) jsou kontraindikovány pro použití u pediatrických pacientů mladších dvou let (viz Varování - Varování z černé skříňky a Používejte u pediatrických pacientů ). Phenergan (Promethazine HCl) Suppositories should be used with caution in pediatric patients 2 years of age a older (see Varování – Používejte u pediatrických pacientů ).

Geriatrické použití

Klinické studie formulací promethazinu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Sedační léky mohou u starších osob způsobit zmatek a nadměrnou sedaci; Starší pacienti by obecně měli být zahájeni nízkými dávkami doplňků fenerganu (Promethazin HC1) a pečlivě pozorováni.

Informace o předávkování pro Fenergan

Příznaky a příznaky předávkování s promethazinem HC1 se pohybují od mírné deprese centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému až po hlubokou hypotenzi respirační deprese a bezvědomí a náhlé smrti. Mezi další hlášené reakce patří hyperreflexie hypertonia ataxie atetóza a reflexy extensor-Plantar (Babinski Reflex).

Stimulace může být zřejmá zejména u dětí a geriatrických pacientů. Křeče se mohou vyskytovat jen zřídka. Reakce paradoxního typu byla hlášena u dětí, které dostávaly jednotlivé dávky 75 mg až 125 mg perorálně charakterizované hyperexcitabilitou a nočními můrami.

Znaky podobné atropinu a symptomy suché ústa fixní dilatační žáci propláchnou a také gastrointestinální symptomy.

Zacházení

Zacházení of overdosage is essentially symptomatic a supportive. Only in cases of extreme overdosage or individual sensitivity do vital signs including respiration pulse blood pressure temperature a EKG need to be monitored. Activated charcoal orally or by lavage may be given or sodium or magnesium sulfate orally as a cathartic. Attention should be given to the reestablishment of adequate respiratory exchange through provision of a patent airway a institution of assisted or controlled ventilation. Diazepam may be used to control convulsions. Acidosis a electrolyte losses should be corrected. Note that any depressant effects of promethazine HCl are not reversed by naloxone. Avoid analeptics which may cause convulsions.

Léčba volby pro výslednou hypotenzi je podávání intravenózních tekutin doprovázených přemístěním, pokud je to uvedeno. V případě, že jsou vazopresory považovány za léčbu závažné hypotenze, která nereaguje na intravenózní tekutiny a je třeba zvážit přemístění podávání norepinefrinu nebo fenylefrinu. Epinefrin by se neměl používat, protože jeho použití u pacientů s částečnou adrenergní blokádou může dále snížit krevní tlak. Extrapyramidální reakce mohou být léčeny anticholinergními antiparkinsonskými látkami difenhydramin nebo barbituráty. Může být také podáván kyslík.

Omezená zkušenost s dialýzou naznačuje, že to není užitečné.

Kontraindikace pro fenergan

Supsusitorie Phenergan (Promethazin HC1) jsou kontraindikovány pro použití u pediatrických pacientů mladších dvou let.

Supsusitorie Phenergan (Promethazin HC1) jsou kontraindikovány v komatózových státech a u jedinců, o nichž je známo, že jsou přecitlivělé nebo mají idiosynkratickou reakci na promethazin nebo na jiné fenothiaziny.

Antihistaminika jsou kontraindikovány pro použití při léčbě symptomů dolních dýchacích cest včetně astmatu.

Klinická farmakologie for Phenergan

Promethazin je derivát fenothiazinu, který se strukturálně liší od antipsychotických fenothiazinů přítomností rozvětveného postranního řetězce a substitucí bez kruhu. Předpokládá se, že tato konfigurace je zodpovědná za jeho relativní nedostatek (1/10 za chlorpromazin) dopaminových antagonistických vlastností.

Promethazine je h ₁ činidlo blokování receptoru. Kromě antihistaminického působení poskytuje klinicky užitečné sedativní a antiemetické účinky.

Promethazin je metabolizován játry na různé sloučeniny; Sulfoxidy promethazinu a N-demethylpromethazinu jsou převládajícími metabolity, které se objevují v moči.

Informace o pacientovi pro fenergan

Supsusitorie Phenergan (Promethazin HC1) mohou způsobit výraznou ospalost nebo narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení vozidla nebo provozní stroje. Používání alkoholu nebo jiných depresivních systémů s centrálním nervovým systémem, jako jsou sedativa/hypnotika (včetně barbiturátů), narkotická analgetika Obecná anestetika Tricyklická antidepresiva a trankvilizéry může zvýšit (viz viz zhoršení (viz viz hodnocení (viz viz Varování – CNS deprese a Lékové interakce ). Pediatric patients should be supervised to avoid potential harm in bike riding or other hazardous activities.

Současné užívání alkoholu nebo jiného depresivního systému centrálního nervového systému, včetně narkotických analgetik sedativ, hypnotika a trankvilizéry mohou mít aditivní účinek a mělo by se mu vyhnout nebo se jejich dávkování snížit.

Pacienti by měli být doporučeni nahlásit jakékoli nedobrovolné pohyby svalů.

Vyvarujte se dlouhodobé expozice slunci.