Xylokain

Popis pro xylokain

Injekce xylokainu (lidokaine HC1) jsou sterilní nepyrogenní vodné roztoky, které obsahují lokální anestetické činidlo s epinefrinem nebo bez nich a jsou podávány pašerálně injekcí.

Vidět Indikace Pro konkrétní použití.

Roztoky xylokainu obsahují HCI lidokainu, který je chemicky označen jako acetamid 2- (diethylamino) -N- (26-dimethylfenyl)-monohydrochlorid a má molekulární WT. 270.8.

Lidokain HCl (c ₁₄ H ₂₂ N ₂ O • HC1) má následující strukturální vzorec:

Epinefrin je (-) -3 4-dihydroxy-a-[(methylamino) methyl] benzylalkohol a má molekulární WT. 183.21. Epinefrin (c ₉ H ₁₃ ŽÁDNÝ ₃ ) má následující strukturální vzorec:

Dávkové formy uvedené jako xylokain (lidokain) -MPF označují roztoky jedné dávky, které jsou bez methyl parabenu (MPF).

může být podnik přijato podle potřeby

Xylokain (lidokain) MPF je sterilní nepyrogenní izotonický roztok obsahující chlorid sodný. Xylokain (lidokain) ve více dávkových lahvičkách: Každý ML také obsahuje 1 mg methylparaben jako antiseptický konzervační látka. PH těchto roztoků je upraveno na přibližně 6,5 (NULL,0–7,0) hydroxidem sodným a/nebo kyselinou chlorovodíkovou.

Xylokain (lidokain) MPF s epinefrinem je sterilní nepyrogenní izotonický roztok obsahující chlorid sodný. Každá ML obsahuje lidokain hydrochlorid a epinefrin s 0,5 mg metabisulfitem sodným jako antioxidant a 0,2 mg kyseliny citronové jako stabilizátor. Xylokain (lidokain) s epinefrinem ve více dávkových lahvičkách: každý ML také obsahuje 1 mg methylparaben jako antiseptický konzervační látka. PH těchto roztoků je upraveno na přibližně 4,5 (NULL,3–5,5) hydroxidem sodným a/nebo kyselinou chlorovodíkovou. Naplněno pod dusíkem.

Použití pro xylokain

Xylokain (lidokain HC1) 2% želé je indikován pro prevenci a kontrolu bolesti v postupech týkajících se mužské a ženské močové trubice pro lokální léčbu bolestivé uretritidy a jako anestetické lubrikant pro endotracheální intubaci (orální a nosní).

Dávkování pro xylokain

Když se xylokain 2% želé používá současně s jinými produkty obsahujícími lidokain, je třeba mít na paměti celkovou dávku přispěnou všemi formulacemi.

Dávkování se liší a závisí na anestetizované vaskularitě tkání individuální tolerance tkání a techniku ​​anestezie. Měla by být podávána nejnižší dávka potřebná k zajištění účinné anestezie. Dávky by měly být sníženy u dětí a u starších pacientů a vysilněných pacientů. Ačkoli výskyt nepříznivých účinků s xylokainem 2% želé je poměrně nízká opatrnost, která by měla být prováděna, zejména při využívání velkého množství, protože výskyt nepříznivých účinků je přímo úměrný celkové dávce lokálního anestetického činidla.

Pro povrchovou anestezii mužské močové trubice

Při použití xylokainu 2% želé 30 ml zkumavek sterilizujte plastový kužel po dobu 5 minut ve vroucí vodě chladicí a připevněte se k trubici. Kužel může být plyn sterilizován nebo studený sterilizovaný, jak je preferováno. Pomalu vštípujte přibližně 15 ml (300 mg lidokainu HCI) do močové trubice nebo dokud pacient nemá pocit napětí. Poté se v Coroně aplikuje penilní svorka. Pro přiměřenou anestézii lze vštípit další dávku nejvýše 15 ml (300 mg).

Před zvukem nebo cystoskopií by měla být použita peninová svorka po dobu 5 až 10 minut, aby se získala odpovídající anestézie. K vyplnění a rozšíření mužské močové trubice je obvykle nutná celková dávka 30 ml (600 mg). Před katetrizací jsou menší objemy 5 až 10 ml (100 až 200 mg) obvykle dostatečné pro mazání.

Pro povrchovou anestezii ženské močové trubice

Při použití xylokainu 2% želé 30 ml zkumavek sterilizujte plastový kužel po dobu 5 minut ve vroucí vodě chladicí a připevněte se k trubici. Kužel může být plyn sterilizován nebo studený sterilizovaný, jak je preferováno. Pomalu vštípujte 3 až 5 ml (60 až 100 mg hCl lidokainu) želé do močové trubice. Pokud je to žádoucí, může být nějaká želé uložena na bavlněný výtěr a zavedena do močové trubice. Za účelem provedení přiměřené anestezie by mělo být povoleno několik minut před provedením urologických postupů.

Mazání pro endotracheální intubaci

Naneste mírné množství želé na vnější povrch endotracheální trubice krátce před použitím. Je třeba dbát na to, aby nedošlo k zavedení produktu do lumen trubice. Nepoužívejte želé k mazání endotracheálních styletů. (vidět Varování a Nežádoucí účinky ) týkající se vzácných zpráv o okluzi vnitřního lumenu. Doporučuje se také, aby bylo možné zabránit použití endotracheálních zkumavek se sušenou želé na vnějším povrchu pro nedostatek mazacího účinku.

Maximální dávka

V libovolném 12 hodinovém období by nemělo být podáno více než 600 mg HCI lidokainu.

Děti

Je obtížné doporučit maximální dávku jakéhokoli léku pro děti, protože se to liší jako funkce věku a hmotnosti. U dětí méně než deset let, které mají normální hmotnost libového těla a normální vývoj libového těla, může být maximální dávka stanovena aplikací jednoho ze standardních pediatrických vzorců drog (např. Clarkovo pravidlo). Například u dítěte pěti let vážící 50 liber by dávka hydrochloridu lidokainu neměla při vypočtení podle Clarkova pravidla překročit 75 až 100 mg. V žádném případě by maximální množství provedeného xylokainu nemělo překročit 4,5 mg/kg (2 mg/lb) tělesné hmotnosti.

Jak dodáno

Xylocain (Lidocain HCL) 2% želé je dodáván takto:

NDC 76478-479-05-2% (20 mg/ml) 5 ml hliníkové trubice zabalené individuálně.

NDC 76478-479-30-2% (20 mg/ml) 30 ml hliníkové trubice zabalené jednotlivě.

Skladování

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Vyrobeno pro: Oak Pharmaceuticals Inc. Revise: Nov 2018

Vedlejší účinky for Xylocaine

Nepříznivé zkušenosti po podání lidokainu jsou podobné povaze jako u jiných amidů místních anestetických látek. Tyto nepříznivé zážitky jsou obecně související s dávkou a mohou být výsledkem vysokých plazmatických hladin způsobených nadměrnou dávkou nebo rychlou absorpcí nebo mohou být důsledkem idiosynkrasy přecitlivělosti nebo sníženou tolerancí na části pacienta. Vážné nepříznivé zážitky jsou obecně systémové povahy. Následující typy jsou ty nejčastěji uváděny:

Byly vzácné zprávy o okluzi endotracheální trubice spojené s přítomností sušeného želé ve vnitřním lumenu trubice (viz Varování a Dávkování a podávání ).

Centrální nervový systém

Projevy CNS jsou excitační a/nebo depresivní a mohou být charakterizovány s lehkostí nervozitou znepokojenost euforie zmatení závratě ospalostí, která je rozmazaná nebo dvojitá vidění zvracení pocitu tepla nachlazení nebo roztušení škubání křeče bezvědomí Despirační deprese a zatčení. Excitační projevy mohou být velmi krátké nebo nemusí nastat vůbec, v takovém případě může být prvním projevem toxicity ospalost spojující se do bezvědomí a respiračního zatčení.

Ospanost po podání lidokainu je obvykle časným příznakem vysoké hladiny léčiva a může dojít v důsledku rychlé absorpce.

Kardiovaskulární systém

Kardiovaskulární projevy jsou obvykle depresivní a vyznačují se hypotenzí bradykardie a kardiovaskulárním kolapsem, což může vést k zástavě srdce.

Alergický

Alergický reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Alergický reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Alergický reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare a if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Lékové interakce for Xylocaine

Pacienti, kterým jsou podávány lokální anestetika, jsou vystaveni zvýšenému riziku vzniku methemoglobinémie, pokud jsou současně vystaveni následujícím lékům, které by mohly zahrnovat další lokální anestetiku:

Příklady léků spojených s methemoglobinémií

Varování for Xylocaine

Nadměrné dávky nebo krátké intervaly mezi dávkami mohou vést k vysokým plazmatickým hladinám a závažným nepříznivým účinkům. Pacienti by měli být instruováni, aby přísně dodržovali doporučené pokyny pro dávkování a podání, jak je uvedeno v tomto vložení balíčku. Řízení závažných nežádoucích účinků může vyžadovat použití resuscitativního vybavení kyslíku a dalších resuscitativních léků.

Xylokain 2% želé by měl být použit s extrémní opatrností v přítomnosti sepse nebo těžce traumatizované sliznice v oblasti aplikace, protože za takových podmínek existuje potenciál pro rychlou systémovou absorpci.

Při použití pro mazací péči o endotracheální trubici by se měla posoudit, aby nedošlo k zavádění produktu do lumen trubice. Nepoužívejte želé k namazání endotracheálních styletů. Pokud je to povoleno do vnitřního lumen, může želé vyschnout na vnitřním povrchu a zanechat zbytek, který má sklon ke shluku s ohybem zúžením lumenu. Existují vzácné zprávy, ve kterých tento zbytek způsobil, že lumen uzavřel (viz viz Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání ).

Methemoglobinémie

Případy methemoglobinémie byly hlášeny ve spojení s lokálním anestetikem. Ačkoli jsou všichni pacienti ohroženi pacienty Methemoglobinemia s nedostatkem glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinemií srdeční nebo plicní kompromisní kojence pod 6 měsíců věku a souběžnou expozicí oxidačním látkám nebo jejich metabolitům jsou více suscescesivní pro klinické podmínky. Pokud musí být u těchto pacientů použita lokální anestetika, které se blíží k monitorování příznaků a doporučují se příznaky methemoglobinémie.

Příznaky methemoglobinémie se mohou objevit okamžitě nebo mohou být zpožděny několik hodin po expozici a jsou charakterizovány kyanotickým zbarvením kůže a/nebo abnormálním zbarvením krve. Hladiny methemoglobinu mohou i nadále stoupat; Proto je nutné okamžité ošetření k odvrácení závažnějšího centrálního nervového systému a kardiovaskulárních nepříznivých účinků, včetně záchvatů arytmií a smrti. Přerušte xylokain a jakékoli jiné oxidační činidla. V závislosti na závažnosti příznaků a příznaků mohou pacienti reagovat na podpůrnou péči, tj. Hydrataci kyslíkové terapie. Těžčí klinická prezentace může vyžadovat léčbu transfuzí methylenové modré výměny nebo hyperbarickým kyslíkem.

Opatření for Xylocaine

Generál

Bezpečnost a účinnost lidokainu závisí na správném dávkování správné techniky Přiměřená opatření a připravenost na mimořádné události (viz viz Varování a Nežádoucí účinky ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels a serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients a children should be given reduced doses commensurate with their age a physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.

Xylokain 2% želé by měl být používán s opatrností u pacientů se známou citlivost na léčivo. Pacienti alergičtí na deriváty kyseliny paraminobenzoové (prokaine tetracaine benzokain atd.) Nezaznamenali křížovou citlivost na lidokain.

Mnoho léků používaných při provádění anestezie je považováno za potenciální spouštěcí činidla pro familiární maligní hypertermii. Protože není známo, zda by tato reakce mohla vyvolat lokální anestetika typu amidového typu, a protože potřeba doplňkové obecné anestézie nelze předem předpovídat, je navrženo, že by měl být k dispozici standardní protokol pro správu. Včasné nevysvětlitelné příznaky tachykardie tachypnea labilní krevní tlak a metabolická acidóza mohou předcházet zvýšení teploty. Úspěšný výsledek je závislý na včasné diagnostice rychlé přerušení podezřelého spouštěcího činidla a instituce léčby včetně kyslíkové terapie naznačovalo podpůrná opatření a Dantrolene (před použitím konzultujte intravenózní vložení balíčku Dantrolen sodík).

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lidokainu.

Mutageneze

Mutagenní potenciál lidokainu byl testován v testu Ames Salmonella Reverse Mutation AN in vitro test chromozomů aberace v lidských lymfocytech a v AN nadarmo Test myší mikronukleus. V těchto studiích nebyl žádný náznak žádného mutagenního účinku.

Poškození plodnosti

V účinku lidokainu na plodnost byl zkoumán v modelu potkana. Podávání 30 mg/kg s.c. (180 mg/m ² ) na páry páření nevytvořilo změny v plodnosti nebo obecné reprodukční výkonnosti potkanů. Neexistují žádné studie, které by zkoumaly vliv lidokainu na parametry spermií. Neexistoval žádný důkaz změněné plodnosti.

Použití v těhotenství

Teratogenní účinky

Kategorie těhotenství B.

Způsobuje prozac vysoký krevní tlak

Reprodukční studie pro lidokain byly provedeny u potkanů ​​i králíků. V podkožních dávkách až 50 mg/kg lidokainu neexistoval žádný důkaz o poškození plodu (300 mg/m (300 mg/m ² na základě povrchu těla) v modelu potkana. V králičím modelu nebyl důkaz o poškození plodu v dávce 5 mg/kg s.c. (60 mg/m ² Na základě povrchu těla). Léčba králíků s 25 mg/ kg (300 mg/ m ² ) vyvolaly důkazy o toxicitě matek a důkazy o zpožděném vývoji plodu, včetně nevýznamného snížení hmotnosti plodu (7%) a zvýšení drobných kosterních anomálií (defekt lebky a sternebrálního snížila osifikace falangů). Účinek lidokainu na vývoj posmrtnosti byl zkoumán u potkanů ​​léčbou těhotných ženských potkanů ​​denně subkutánně v dávkách 2 10 a 50 mg/kg (12 60 a 300 mg/m mg ² ) od 15. dne těhotenství a až 20 dní po porodu. Žádné známky nepříznivých účinků nebyly pozorovány buď u přehrad, ani u štěňat až do dávky 10 mg/kg (60 mg/m ² ); Počet přežívajících štěňat však byl snížen při 50 mg/kg (300 mg/m ² ) jak při narození, tak po dobu laktace, účinek s největší pravděpodobností je sekundární k toxicitě matek. V této studii nebyly pozorovány žádné další účinky na abnormality hmotnosti vrhu na vrh ve velikosti vrhu v štěňatech a fyzický vývoj štěňat.

Druhá studie zkoumala účinky lidokainu na postnatální vývoj u potkanů, které zahrnovalo posouzení štěňat od odstavení po sexuální zralost. Krysy byly léčeny po dobu 8 měsíců s 10 nebo 30 mg/kg s.c. Lidokain (60 mg/m ² a 180 mg/m ² Na základě plochy povrchu těla). Toto časové období zahrnovalo 3 období páření. Neexistoval žádný důkaz o změně poporodního vývoje u žádného potomstva; Obě dávky lidokainu však významně snížily průměrný počet štěňat na vrh, který přežil až do odstavení potomků z prvních 2 období páření.

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Lidokain není kontraindikován v práci a porodu. Pokud by se Xylocain 2% želé použila souběžně s jinými produkty obsahujícími lidokain, je třeba mít na paměti celkovou dávku přispěnou všemi formulacemi.

Ošetřovatelské matky

Lidokain je vylučován v lidském mléce. Klinický význam tohoto pozorování není znám. Upozornění by mělo být posouzeno, když je lidokain podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Ačkoli bezpečnost a účinnost xylokainu 2% želé u pediatrických pacientů nebyla stanovena studie 19 předčasných novorozenců (gestační věk <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide a infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal a endotracheal tubes . No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight a physical condition (see Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování pro xylokain

Akutní mimořádné události z lokálních anestetik se obecně vztahují k vysokým plazmatickým hladinám, se kterými se vyskytují při terapeutickém používání lokálních anestetik (viz Nežádoucí účinky Varování a OPATŘENÍ ).

Řízení místních anestetických mimořádných událostí

Prvním hlediskem je prevence nejlépe provedena pečlivým a neustálým sledováním kardiovaskulárních a respiračních vitálních příznaků a stavem vědomí pacienta po každém místním anestetickém podání. Při prvním známce změny by měl být podáván kyslík.

První krok v řízení křečí spočívá v okamžité pozornosti na údržbu patentových dýchacích cest a asistované nebo kontrolované větrání kyslíkem a dodávacím systémem schopným umožnit okamžitý pozitivní tlak dýchacích cest maskou. Bezprostředně po instituci těchto ventilačních měření by měla být vyhodnocena přiměřenost oběhu s ohledem na to, že léky používané k léčbě křeče někdy při podávání intravenózně snižují oběh. Pokud by křeče přetrvávaly navzdory přiměřené respirační podpoře a pokud stav cirkulace umožňuje malé přírůstky ultrastřížového působícího barbiturátu (jako je thiopental nebo thiamalal) nebo benzodiazepin (jako je diazepam), může být podáván intravenózně. Lékař by měl být známý před použitím lokálních anestetik s těmito antikonvulzivními drogami. Podpůrná léčba oběhové deprese může vyžadovat podávání intravenózních tekutin a pokud je to vhodné vasopresor podle pokynů klinické situace (např. Efedrin).

Pokud není ošetřena okamžitě jak křeče, tak kardiovaskulární deprese mohou vést k arytmii bradykardie s hypoxií a arytmií srdeční. Pokud by měla dojít k srdeční zástavě, měla by být zavedena standardní kardiopulmonální resuscitativní opatření.

Dialýza má zanedbatelnou hodnotu při léčbě akutního předávkování lidokainem.

Ústní ld ₅₀ lidokainu HC1 u nestavených samic potkanů ​​je 459 (346 až 773) mg/kg (jako sůl) a 214 (159 až 324) mg/kg (jako sůl) u ženských potkanů.

Vedlejší účinky atorvastatinu 20 mg

Kontraindikace pro xylokain

Lidokain je kontraindikován u pacientů se známou anamnézou přecitlivělosti na lokální anestetiku amidového typu nebo na jiné složky xylokainu 2% želé.

Klinická farmakologie for Xylocaine

Mechanismus působení

Lidokain stabilizuje neuronální membránu inhibicí iontových toků potřebných pro iniciaci a vedení impulsů, čímž se ovlivňuje lokální anestetický účinek.

Nástup akce

Počátek akce je 3 až 5 minut. Je neúčinný, když je aplikován na neporušenou pokožku.

Hemodynamika

Nadměrné hladiny krve mohou způsobit změny v srdečním výdeji celkový periferní odolnost a střední arteriální tlak. Tyto změny mohou být způsobeny přímým depresivním účinkem lokálního anestetického činidla na různé složky kardiovaskulárního systému.

Farmakokinetika a metabolismus

Lidokain může být absorbován po aktuálním podání sliznic sliznic jeho rychlost a rozsah absorpce v závislosti na koncentraci a celkové dávce, která byla podána specifické místo aplikace a trvání expozice. Obecně se míra absorpce lokálních anestetických látek po lokální aplikaci vyskytuje nejrychleji po intratracheálním podání. Lidokain je také dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, ale v oběhu se může objevit jen málo intaktní léčivo kvůli biotransformaci v játrech.

Lidokain je rychle metabolizován játry a metabolity a nezměněné léčivo se vylučují ledvinami. Biotransformace zahrnuje oxidační N-dealkylační prsten hydroxylační štěpení amidového spojení a konjugace. N-dealkylace Hlavní cesta biotransformace poskytuje metabolity monoethylglycinexylidid a glycinexylidid. Farmakologické/toxikologické účinky těchto metabolitů jsou podobné, ale méně účinné než u lidokainu. Přibližně 90% podávané lidokainu se vylučuje ve formě různých metabolitů a méně než 10% se vylučuje nezměněno.

Primární metabolit v moči je konjugát 4-hydroxy-26-dimethylanilinu.

Plazmatická vazba lidokainu závisí na koncentraci léčiva a vázaná frakce klesá se zvyšující se koncentrací. Při koncentracích 1 až 4 mcg volné báze na ml 60 až 80 procent lidokainu je vázán protein. Vazba je také závislá na plazmatické koncentraci glykoproteinu alfa-L-kyseliny.

Lidokain protíná hematoence a placentární bariéry pravděpodobně pasivní difúzí.

Studie metabolismu lidokainu po intravenózních injekcích bolusu ukázaly, že eliminační poločas tohoto činidla je obvykle 1,5 až 2 hodiny. Kvůli rychlé rychlosti, při které je lidokain metabolizován jakýkoli stav, který ovlivňuje funkci jater, může změnit kinetiku lidokainu. Poločas může být prodloužený dvojí nebo více u pacientů s dysfunkcí jater. Renální dysfunkce neovlivňuje kinetiku lidokainu, ale může zvýšit akumulaci metabolitů.

Faktory, jako je acidóza a použití stimulantů a depresivních látek CNS, ovlivňují hladinu lidokainu CNS potřebné k vytvoření zjevných systémových účinků. Objektivní nepříznivé projevy se stále více zřejmé se zvyšujícím se hladinami žilní plazmy nad 6 mcg volné základny na ml. U hladiny arteriální krve opičí rhesus 18 až 21 mcg/ml se ukázalo, že je prahová pro křečovou aktivitu.

Informace o pacientovi pro xylokain

Informujte pacienty, že použití lokálních anestetik může způsobit methemoglobinémii vážný stav, který je třeba rychle léčit. Poraďte se pacientům nebo pečovatelům, aby hledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud oni nebo někdo v jejich péči zažívá následující příznaky nebo příznaky: světle šedá nebo modrá barevná kůže (cyanóza); bolest hlavy; rychlá srdeční frekvence; dušnost; Lightheadedness; nebo únava.

Pokud se v ústech používají lokální anestetika, měl by si pacient uvědomit, že produkce topické anestézie může narušit polykání a zvýšit nebezpečí aspirace. Z tohoto důvodu by se jídlo nemělo požití po dobu 60 minut po použití místních anestetických přípravků v oblasti úst nebo krku. To je obzvláště důležité u dětí kvůli jejich frekvenci stravování.

Necitlivost jazyka nebo bukální sliznice může zvýšit nebezpečí neúmyslného kousacího traumatu. Jídlo a žvýkačka by se neměla brát, zatímco je anestetizovaná oblast úst nebo krku.