Unikátní

VAROVÁNÍ

Snížit vývoj bakterií odolných vůči drogám a udržovat účinnost unasyn ^® a další antibakteriální léčiva UNSYN by se měly používat pouze k léčbě infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny bakteriemi.

Popis pro Unasyn

Unasyn je injektovatelná antibakteriální kombinace sestávající z semisyntetického antibakteriálního ampicilinu a inhibitoru beta-laktamázy sulbaktam sodík pro intravenózní a intramuskulární podání.

Ampicilin sodík je odvozen z kyseliny penicilinu 6-aminopenicillanovou. Chemicky je to monosodium (2S 5r 6r) -6-[(r) -2-amino-2-fenylacetamido] -3 3-dimethyl-7-ox-4-thia-1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2- karboxylát a má molekulární hmotnost 371,39. Jeho chemický vzorec je C ₁₆ H ₁₈ N ₃ Oni ₄ S. Strukturální vzorec je:

Sulbactam sodík je derivát základního jádra penicilinu. Chemicky sulbaktam sodík je penicilinátový sulfon sodný; sodík (2S 5R) -33-dimethyl-7-ox-4-thia-1-Azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylát 44-oxid. Jeho chemický vzorec je C ₈ H ₁₀ Nnao ₅ S s molekulovou hmotností 255,22. Strukturální vzorec je:

Parenterální kombinace unasyn ampicilin sodný/sulbactam sodný je k dispozici jako bílá až bělavý suchý prášek pro rekonstituci. Suchý prášek UNASYN je volně rozpustný ve vodných pilueách za vzniku světle žlutých až žlutých roztoků obsahujících ampicilin sodný a sulbaktam sodík ekvivalentní 250 mg ampicilinu na ml a 125 mg sulbaktamu na ml. PH roztoků je mezi 8,0 a 10,0.

Ředění roztoků (až 30 mg ampicilinu a 15 mg sulbaktamu na ml) jsou v podstatě bezbarvé až světle žluté. PH zředěných roztoků zůstává stejné.

1,5 g UNSYN (1 g ampicilinu jako sodná sůl plus 0,5 g sulbaktamu jako sodná sůl) parenterel obsahuje přibližně 115 mg (5 meq) sodíku.

3 g unasyn (2 g ampicilinu jako sodná sůl plus 1 g sulbaktam jako sodná sůl) parenterel obsahuje přibližně 230 mg (10 meq) sodíku.

Použití pro Unasyn

UNSYN je indikován pro léčbu infekcí v důsledku vnímavých kmenů určených mikroorganismů v níže uvedených podmínkách.

Infekce struktury kůže a kůže způsobené kmeny produkující beta-laktamázu Staphylococcus aureus Escherichia coli* Klebsiella spp.* (včetně K. pneumoniae* ) Proteus úžasný * Bakteroides fragilis* enterobacter spp.* a Acinetobacter c Alcoaceticus.*

POZNÁMKA: Informace o použití u pediatrických pacientů (viz OPATŘENÍ „ Dětské použití a Klinické studie Sekce).

Intraabdominální infekce způsobené kmeny produkující beta-laktamázu Vykazovali chill Klebsiella spp. (včetně K. pneumoniae *) Bakteroidy spp. (včetně B. Fragilis ) a Enterobacter spp.*

Gynekologické infekce způsobené kmeny produkující beta-laktamázu Vykazovali chill * a Bakteroidy spp.* (včetně B. Fragilis *).

* Účinnost tohoto organismu v tomto orgánovém systému byla studována u méně než 10 infekcí.

Zatímco Unasyn je indikován pouze za výše uvedené infekce způsobené organismy citlivými na ampicilin, jsou také přístupné léčbě u Unasyn kvůli jeho obsahu ampicilinu. Smíšené infekce způsobené ampicilin-tajemné organismy a organismy produkujícími beta-laktamázu proto by neměly vyžadovat přidání jiného antibakteriálu.

Před léčbou by měly být provedeny vhodné testy kultury a citlivosti, aby bylo možné izolovat a identifikovat organismy způsobující infekci a stanovit jejich náchylnost k UNASYN.

Terapie může být zavedena před získáním výsledků z bakteriologických a studií citlivosti, pokud existuje důvod se domnívat, že infekce může zahrnovat některý z organismů produkujících beta-laktamázu uvedené výše uvedené v uvedených orgánových systémech. Jakmile jsou výsledky známy, měla by být terapie, pokud je to vhodné.

Pro snížení rozvoje bakterií rezistentních na léčivo a udržení účinnosti UNSYN a dalších antibakteriálních léčiv by se UNASYN měl používat pouze k léčbě infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny vnímavými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Dávkování pro Unasyn

UNASYN může být podáván buď trasami IV nebo IM.

Pro podávání IV může být dávka podána pomalou intravenózní injekcí po dobu nejméně 10 minut nebo může být také dodávána ve větším ředění s 50 € 100 ml kompatibilního ředidla jako intravenózní infuze po dobu 15 let.

Unasyn může být podáván hlubokou intramuskulární injekcí. (vidět NÁVOD K POUŽITÍ -Před pro intramuskulární injekční sekci).

Doporučená dávka dospělých u Unasyn je 1,5 g (1 g ampicilinu jako sodná sůl plus 0,5 g sulbaktamu jako sodná sůl) až 3 g (2 g ampicilinu jako sodná sůl plus 1 g sulbaktamu jako sodíková sůl). Tento rozsah 1,5 až 3 g představuje celkový obsah ampicilinu plus obsah sulbaktamu v Unasyn a odpovídá rozsahu 1 g ampicilinu/0,5 g sulbaktamu na 2 g ampicilinu/1 g sulbaktamu. Celková dávka sulbaktamu by neměla překročit 4 gramy denně.

Pediatričtí pacienti ve věku 1 rok nebo starší

Doporučená denní dávka UNsyn u pediatrických pacientů je 300 mg na kg tělesné hmotnosti podávané intravenózní infuzí ve stejně rozdělených dávkách každých 6 hodin. Toto dávkování 300 mg/kg/den představuje celkový obsah ampicilinu plus obsah sulbaktamu v Unasyn a odpovídá 200 mg ampicilinu/100 mg sulbaktamu na kg za den. Bezpečnost a účinnost UNASYN podávané intramuskulární injekcí u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Pediatričtí pacienti o hmotnosti 40 kg nebo více by měli být podávány podle doporučení pro dospělé a celková dávka sulbaktamu by neměla překročit 4 gramy denně. Průběh intravenózní terapie by neměl běžně přesáhnout 14 dní. V klinických studiích většina dětí obdržela průběh perorálních antimikrobiálních látek po počátečním léčbě intravenózní unasyn. (vidět Klinické studie sekce).

Zhoršená funkce ledvin

U pacientů se zhoršením funkce ledvin je eliminační kinetika ampicilinu a sulbaktamu podobně ovlivněna, a proto poměr jednoho k druhému zůstane konstantní bez ohledu na renální funkci. Dávka UNSYN u takových pacientů by měla být podávána méně často v souladu s obvyklou praxí pro ampicilin a podle následujících doporučení:

Tabulka 3: Průvodce dávkováním UNASYN u pacientů s poruchou ledvin

Pokud je k dispozici pouze sérový kreatinin, může být k přeměně této hodnoty na clearance kreatininu použito následující vzorec (na základě hmotnosti pohlaví a věku pacienta). Sérový kreatinin by měl představovat ustálený stav renální funkce.

Muži = hmotnost (kg) ã— (140 € €)/ 72 ã - sérový kreatinin

Ženy = â

Kompatibilita rekonstituce a stabilita

Unasyn sterilní prášek musí být před rekonstitucí uložen při nebo pod 30 ° C (86 ° F).

Pokud je doprovázena souběžná terapie aminoglykosidy, měly by být unasyn a aminoglykosidy rekonstituovány a podávány samostatně v důsledku in vitro inaktivace aminoglykosidů některým z aminopenicilinů.

Návod k použití

Obecné postupy rozpuštění

Unasyn sterilní prášek pro intravenózní a intramuskulární použití může být rekonstituován s některými kompatibilními řediteli popsanými v této vložce. Řešení by mělo být dovoleno stát po rozpuštění, aby se umožnilo rozptýlit jakékoli pěny, aby se umožnila vizuální kontrola pro úplnou solubilizaci.

Příprava na intravenózní použití

1,5 g a 3,0 g lahve: UNASYN STERIL STERILE AKRE V LESGYBACK LETITS může být rekonstituován přímo na požadované koncentrace pomocí kterékoli z následujících parenterálních ředitelů. Rekonstituce Unasyn ve specifikovaných koncentracích s těmito ředidly poskytuje stabilní řešení pro časová období uvedená v následující tabulce: (Po uvedených časových obdobích by měla být vyřazena jakékoli nevyužité části řešení).

Tabulka 4

Pokud mohou být použity lahve na prasat, mohou být použity standardní lahvičky u Unasynovy sterilní prášek. Zpočátku mohou být lahvičky rekonstituovány sterilní vodou pro injekční roztoky obsahující 375 mg unasyn na ml (250 mg ampicilinu/125 mg sulbaktamu na ml). Vhodný objem by pak měl být okamžitě zředěn vhodným parenterálním ředidlem pro získání roztoků obsahujících 3 až 45 mg unasyn na ml (2 až 30 mg ampicilinu/1 až 15 mg sulbaktamu/na ml).

Příprava na intramuskulární injekci

1,5 g a 3,0 g standardní lahvičky

Vials pro intramuskulární použití mohou být rekonstituovány sterilní vodou pro injekční USP 0,5% lidokain hydrochlorid injekce USP nebo 2% lidokain hydrochlorid injekce USP. Poraďte se v následující tabulce, které mají být přidány doporučené objemy, které mají být přidány k získání roztoků obsahujících 375 mg unasyn na ml (250 mg ampicilinu/125 mg sulbaktamu na ml). Poznámka: Používejte pouze čerstvě připravená řešení a spravujte do jedné hodiny po přípravě.

Tabulka 6

Jak dodáno

Unikátní ^® (Ampicilin sodný/sulbactam sodík) je dodáván jako sterilní off-bílý suchý prášek ve skleněných lahvích a lahvích na piggyback. K dispozici jsou následující balíčky:

Lahvičky obsahující 1,5 g ( NDC 0049-0013-83) Ekvivalent UNSYN (1 g ampicilinu jako sodná sůl plus 0,5 g sulbaktamu jako sodná sůl).

Lahvičky obsahující 3 g ( NDC 0049-0014-83) Ekvivalent UNSYN (2 g ampicilinu jako sodná sůl plus 1 g sulbactam jako sodná sůl).

Vedlejší účinky Colcrys 0,6 mg

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Pfizer Inc. na čísle 1-800-438-1985 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo https://www.fda.gov/ pro dobrovolné hlášení nežádoucích reakcí.

Toto označení tohoto produktu mohlo být aktualizováno. Nejnovější informace o předepisování naleznete na adrese www.pfizer.com.

Distribuováno: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 1 0001. Revidováno: leden 2025

Vedlejší účinky for Unasyn

Dospělí pacienti

Unikátní is generally well tolerated. The following adverse reactions have been reported in clinical trials.

Místní nežádoucí účinky

Bolest na místě injekce IM - 16%
Bolest na místě injekce IV - 3%
Tromboflebitida - 3%
Phlebitis - 1,2%

Systémové nežádoucí účinky

Nejčastěji uváděné nežádoucí účinky byly průjem u 3% pacientů a vyrážky u méně než 2% pacientů.

Další systémové reakce hlášené u méně než 1% pacientů byly: svědění nevolnosti zvracení kandidózy Únava malátnost hlavy bolesti hlavy nadýmáná břišní distenze Glossitis Retence Dysuria Edém obličeje obličeje zchladnutí v krku v podnětu v podnětu epistaxis a slizniční blikání.

Pediatričtí pacienti

Dostupné údaje o bezpečnosti pro pediatrické pacienty léčené UNSYN prokazují podobný profil nežádoucích účinků jako u dospělých pacientů. Navíc byla pozorována atypická lymfocytóza u jednoho pediatrického pacienta, který dostává UNSYN.

Nepříznivé laboratorní změny

Nepříznivé laboratorní změny bez ohledu na léčivo, které byly hlášeny během klinických studií, byly:

Jaterní: Zvýšená AST (SGOT) ALT (SGPT) alkalická fosfatáza a LDH.

Hematologické: Snížil hemoglobin hematokrit RBC WBC neutrofily lymfocytů destiček a zvýšené lymfocyty monocyty bazofily eosinofilů a destiček.

Chemie krve: Snížil serum albumin a total proteins.

Renal: Zvýšená buchta a kreatinin.

Analýza moči: Přítomnost RBC a Hyaline odlitků v moči.

Zážitek z postmarketingu

Kromě nežádoucích účinků hlášených z klinických studií byly identifikovány následující během používání ampicilinu sodíku/sulbaktamu sodíku nebo jiných produktů obsahujících ampicilin. Protože jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámých odhadů frekvence. Tyto události byly vybrány pro zařazení z důvodu kombinace jejich frekvence závažnosti nebo potenciální kauzální spojení s ampicilinem sodným/sulbactam sodíkem.

Infekce a zamoření : Clostridioides difficile -Asociovaný průjem (viz VAROVÁNÍS sekce).

Poruchy krve a lymfatického systému: Hemolytická anémie trombocytopenická purpura a Agranulococytisis byly hlášeny. Tyto reakce jsou obvykle reverzibilní při přerušení terapie a předpokládá se, že se jedná o fenomény přecitlivělosti. Někteří jedinci vyvinuli pozitivní testy přímých coombů během léčby UNSYN jako u jiných beta-laktamových antibakterií.

Gastrointestinální poruchy: Břišní bolest cholestatická hepatitida cholestaza hyperbilirubinémie žloutenka Abnormální jaterní funkce melena gastritida stomatititida dyspepsie a černá „harairy“ jazyk. (vidět Kontraindikace a VAROVÁNÍS Sekce).

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: Reakce místa injekce

Poruchy imunitního systému: Vážná a fatální hypersenzitivita (anafylaktická) reakce (viz VAROVÁNÍS Sekce) Ischémie akutního myokardu s infarktem myokardu nebo bez něj může dojít jako součást alergické reakce.

Poruchy nervového systému: Křeče a závratě

Poruchy ledvin a moči: Tubulointersticiální nefritida

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně : Artralgia

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Dušnost

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Toxická epidermální nekrolýza Stevens-Johnson Syndrom Drug Reakce s reakcí léčiva s eosinofilie a systemic symptoms (DRESS) angioedema Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) erythema multiforme exfoliative dermatitis urticaria (see Kontraindikace a VAROVÁNÍS řezy) a lineární IgA bulózní dermatóza.

Lékové interakce for Unasyn

Probenecid snižuje renální tubulární sekreci ampicilinu a sulbaktamu. Souběžné použití probenecidy s UNSYN může vést ke zvýšené a prodloužené hladině ampicilinu a sulbaktamu v krvi. Souběžné podávání alopurinolu a ampicilinu se podstatně zvyšuje výskyt vyrážky u pacientů, kteří dostávají obě léky ve srovnání s pacienty, kteří dostávají ampicilin pouze. Není známo, zda je tato potenciace ampicilinových vyrážky způsobena alopurinolem nebo hyperurikémií přítomnou u těchto pacientů. Neexistují žádná data s unasyn a alopurinol podávanými souběžně. Unasyn a aminoglykosidy by neměly být rekonstituovány společně kvůli in vitro inaktivaci aminoglykosidů ampicilinovou složkou Unasyn.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Podávání UNSYN povede k vysoké koncentraci ampicilinu v moči. Vysoké koncentrace moči ampicilinu mohou vést k falešně pozitivním reakcím při testování přítomnosti glukózy v moči pomocí řešení Clinitest ™ Benedict nebo Fehlingova řešení. Doporučuje se, aby byly použity glukózové testy založené na enzymatických reakcích glukózy oxidázy (jako je Clinistix ™ nebo Testape ™). Po podání ampicilinu pro těhotné ženy bylo zaznamenáno přechodné pokles plazmatické koncentrace celkové konjugované estriol estriol-glukuronid konjugované estron a estradiolu. K tomuto účinku může také dojít u UNSYN.

Varování for Unasyn

Přecitlivělost

U pacientů na penicilinové terapii byly hlášeny závažné a občas fatální hypersenzitivitu (anafylaktické) reakce. Tyto reakce jsou vhodnější, aby se vyskytovaly u jedinců s anamnézou hypersenzitivity penicilinu a/nebo hypersenzitivních reakcí na více alergenů. Byly zprávy o jednotlivcích s anamnézou hypersenzitivity penicilinu, kteří při léčbě cefalosporiny zažili závažné reakce. Před terapií penicilinem by mělo být pečlivé vyšetřování provedeno týkající se předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny cefalosporiny a další alergeny. Pokud dojde k alergické reakci UNSYN, by měl být přerušen a zavedena vhodná terapie.

Hepatotoxicita

S použitím UNASYN byla spojena jaterní dysfunkce včetně hepatitidy a cholestatické žloutenky. Jaterní toxicita je obvykle reverzibilní; Byly však hlášeny úmrtí. Jaterní funkce by měla být monitorována v pravidelných intervalech u pacientů s poškozením jater.

Závažné kožní nežádoucí účinky

Unikátní may cause severe skin reactions such as toxic epidermal necrolysis (TEN) Stevens-Johnson syndrome (SJS) drug reaction with eosinofilie a systemic symptoms (DRESS) dermatitis exfoliative erythema multiforme a Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP). If patients develop a skin vyrážka they should be monitored closely a Unikátní discontinued if lesions progress (see Kontraindikace a Nežádoucí účinky Sekce).

Clostridioides difficile-Associated Diarrhea

Clostridioides difficile Byl hlášen přidružený průjem (CDAD) s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně UNSYN a může se pohybovat v závažnosti od mírné průjem po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po užívání antibakteriálních léčiv. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibakteriálních drog CDAD, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná tekutinová a elektrolyty proteinové doplňování antibakteriální léčby C. obtížné a surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Opatření for Unasyn

Generál

A high percentage of patients with mononucleosis who receive ampicillin develop a skin rash. Thus ampicillin class antibacterial should not be administered to patients with mononucleosis. In patients treated with UNASYN the possibility of superinfections with mycotic or bacterial pathogens should be kept in mind during therapy. If superinfections occur (usually involving Pseudomonas or Candida) the drug should be discontinued and/or appropriate therapy instituted.

Předepisování UNSYN v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně neposkytne pro pacienta přínos a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního nebo mutagenního potenciálu.

Dávkování argininu pro vysoký krevní tlak

Těhotenství

Reprodukční studie byly provedeny u myší potkanů ​​a králíků v dávkách až do deseti (10) časů lidské dávky a neodhalily žádný důkaz zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku UNSYN. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba. (Viz - OPATŘENÍ­Interakce léčiva/laboratorní testy section ).

Práce a dodávka

Studie na morčkách ukázaly, že intravenózní podávání ampicilinu snížilo frekvenci tónu děložního tónu výšky kontrakcí a trvání kontrakcí. Není však známo, zda použití UNASYN u lidí během porodu nebo porodu má okamžité nebo zpožděné nepříznivé účinky na plod prodlužuje dobu trvání porodu nebo zvyšuje pravděpodobnost, že bude nutná dodávka kleští nebo jiná porodnická intervence nebo resuscitace novorozence.

Ošetřovatelské matky

Nízké koncentrace ampicilinu a sulbaktamu se vylučují do mléka; Proto by mělo být opatrně posouzeno, když je UNSYN podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost UNSYN byla stanovena u pediatrických pacientů jeden rok věku a starší pro infekce struktury kůže a kůže, jak bylo schváleno u dospělých. Použití UNSYN u pediatrických pacientů je podporováno důkazy z přiměřených a dobře kontrolovaných studií u dospělých s dodatečnými údaji z dětských farmakokinetických studií Kontrolovanou klinickou studií provedenou u pediatrických pacientů a po marketingovém dohledu nad nepříznivými událostmi. (vidět Klinická farmakologie Indikace a použití Nežádoucí účinky Dávkování a podávání a Klinické studie Sekce).

Bezpečnost a účinnost UNSYN nebyla stanovena u pediatrických pacientů pro infekce intraabdominálních.

Informace o předávkování pro Unasyn

Neurologické nežádoucí účinky včetně křečí se mohou objevit s dosažením vysokých hladin CSF beta-laktamů. Ampicililin může být odstraněn z oběhu hemodialýzou. Stupeň molekulové hmotnosti vazby proteinu a farmakokinetického profilu sulbaktamu naznačuje, že tato sloučenina může být také odstraněna hemodialýzou.

Klinické studie

Infekce struktury kůže a kůže u dětských pacientů

Údaje z kontrolované klinické studie prováděné u pediatrických pacientů poskytly důkazy podporující bezpečnost a účinnost UNASYN pro léčbu infekcí kůže a kožní struktury. Z 99 pediatrických pacientů hodnotících se pro klinickou účinnost 60 pacientů dostalo režim obsahující intravenózní UNAsyn a 39 pacientů dostalo režim obsahující intravenózní cefuroxim. Tato studie prokázala podobné výsledky (hodnocené ve vhodném intervalu po přerušení všech antimikrobiální terapie) u pacientů ošetřených UNAsyn-a cefuroxime:

Tabulka 2

Většina pacientů dostala průběh perorálních antimikrobiálních látek po počátečním léčbě intravenózním podáváním parenterálních antimikrobiálních látek. Protokol studie vyžadoval, aby byla splněna následující tři kritéria před přechodem z intravenózní na perorální antimikrobiální terapii: (1) přijetí minimálně 72 hodin intravenózní terapie; (2) žádná zdokumentovaná horečka po dobu předchozích 24 hodin; a (3) zlepšení nebo řešení příznaků a příznaků infekce.

Výběr perorálního antimikrobiálního činidla použitého v této studii byl stanoven testováním citlivosti původního patogenu, pokud je dostupný izolován na perorální látky. Průběh perorální antimikrobiální terapie by neměl běžně přesáhnout 14 dní.

Kontraindikace pro Unasyn

Použití UNSYN je kontraindikováno u jedinců s anamnézou závažných hypersenzitivních reakcí (např. Anafylaxe nebo Stevens-Johnsonova syndromu) na ampicililin sulbaktam nebo na jiné antibakteriální léky beta-laktamu (např. Peniciliny a cefalosporiny).

Unikátní is contraindicated in patients with a previous history of cholestatic žloutenka/hepatic dysfunction associated with Unikátní.

Klinická farmakologie for Unasyn

Generál

Bezprostředně po dokončení 15minutové intravenózní infuze UNASYN PEAK PEAK SERURE COURTACE AMPICICILIN a SULBACTAM jsou dosaženy. Hladiny ampicilinu v séru jsou podobné hladinám vyvolané podáváním ekvivalentního množství samotného ampicilinu. Hladiny ampicilinového séra v maximálním vrcholu v rozmezí od 109 do 150 mcg/ml jsou dosaženy po podání 2000 mg ampicilinu plus 1000 mg sulbaktamu a 40 až 71 mcg/ml po podání 1000 mg ampicilinu plus 500 mg sulbaktamu. Odpovídající průměrné hladiny séra píku pro sulbaktam se pohybují od 48 do 88 mcg/ml a 21 do 40 mcg/ml. Po intramuskulární injekci 1000 mg ampicilinu plus 500 mg sulbaktam maximální hladiny ampicilinu v séru v rozmezí od 8 do 37 mcg/ml a vrcholné hladiny séra sulbaktamu v rozmezí od 6 do 24 mcg/ml jsou dosaženy.

Průměrný poločas séra obou léčiv je u zdravých dobrovolníků přibližně 1 hodinu.

Přibližně 75 až 85% ampicilinu a sulbaktamu se vylučuje v moči během prvních 8 hodin po podání UNSYN k jednotlivcům s normální renální funkcí. Poněkud vyšší a dlouhodobější hladiny séra ampicilinu a sulbaktamu lze dosáhnout souběžným podáváním probenecidy.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je eliminační kinetika ampicilinu a sulbaktamu podobně ovlivněna, a proto poměr jednoho k druhému zůstane konstantní bez ohledu na renální funkci. Dávka UNSYN u takových pacientů by měla být podávána méně často v souladu s obvyklou praxí pro ampicilin (viz viz Dávkování a podávání sekce).

Bylo zjištěno, že ampicilin je přibližně 28% reverzibilně vázán na lidský sérový protein a sulbaktam přibližně 38% reverzibilně vázán.

V uvedených tkáních a tekutinách byly měřeny následující průměrné hladiny ampicilinu a sulbaktamu:

Tabulka 1: Koncentrace UNASYN v různých tělesných tkáních a tekutinách

Penetrace ampicilinu a sulbaktamu do mozkomíšního moku v přítomnosti zanícených meningů byla prokázána po IV podání Unasyn.

Farmakokinetika ampicilinu a sulbaktamu u pediatrických pacientů, kteří dostávají UNSYN, jsou podobné těm pozorovaným u dospělých. Bezprostředně po 15minutové infuzi 50 až 75 mg unasyn/kg byly získány sérové ​​a plazmatické koncentrace 82 až 446 mcg ampicilinu/ml a 44 až 203 mcg sulbaktam/ml. Průměrné hodnoty poločasu byly přibližně 1 hodinu.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Ampicilin je podobný benzyl penicilinu ve svém baktericidním účinku proti citlivým organismům během stadia aktivního násobení. Působí prostřednictvím inhibice biosyntézy mukopeptidů buněčné stěny. Ampicilin má široké spektrum baktericidní aktivity proti mnoha gram-pozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím. (Ampicililin je však degradován beta-laktamázy, a proto spektrum aktivity obvykle nezahrnuje organismy, které tyto enzymy produkují).

Byla prokázána široká škála beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech odolných vůči penicilinům a cefalosporinům Biochemické Studie s bakteriálními systémy bez buněk, které mají být nevratně inhibovány sulbaktem. Ačkoli samotný Sulbactam má malou užitečnou antibakteriální aktivitu, s výjimkou proti studiím celého organismu Neisseriaceae, ukázalo, že sulbaktam obnovuje aktivitu ampicilinu proti kmenům produkující beta-laktamázu. Zejména sulbaktam má dobrou inhibiční aktivitu proti klinicky důležitým plazmidovým beta-laktamázám nejčastěji odpovědným za převedenou rezistenci na léčivo. Sulbactam nemá žádný vliv na aktivitu ampicilinu proti kmenům citlivým na ampicilin.

Přítomnost sulbaktamu ve formulaci UNSYN účinně rozšiřuje antibakteriální spektrum ampicilinu tak, aby zahrnovalo mnoho bakterií normálně rezistentních vůči němu a jiným beta-laktamovým antibakteriím. Unasyn tedy má vlastnosti širokospektrálního antibakteriálního a inhibitoru beta-laktamázy.

Antimikrobiální aktivita

Zatímco studie in vitro prokázaly náchylnost většiny kmenů následujících organismů Klinická účinnost u jiných infekcí, než je zahrnutá v sekci indikací a použití, nebyla zdokumentována.

Gram-pozitivní bakterie:

Staphylococcus aureus (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Staphylococcus epidermidis (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Staphylococcus saprophyticus (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Enterococcus faecalis †
Streptococcus pneumoniae †
Streptococcus pyogenes †
Streptococcus viridans † .

Gram-negativní bakterie:

Hemophilus chřipka (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Moraxella catarrhalis (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Vykazovali chill (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Klebsiella druhy (všechny známé kmeny produkují beta-laktamázu)
Proteus úžasný (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae (produkce beta-laktamázy a ne-beta-laktamázy)

Anaerobes

Clostridium druh†
Peptococcus druh†
PeptoStreptococcus druh
Bakteroidy druh including B. Fragilis

† Nejedná se o kmeny produkující beta-laktamázu, a proto jsou náchylné k samotnému ampicilinu.

Testování citlivosti

Konkrétní informace o interpretačních kritériích a souvisejících metodách testování a standardech kontroly kvality vyznačené FDA pro tento lék naleznete na adrese: https://www.fda.gov/stic.

Farmakologie zvířat

Zatímco u laboratorních zvířat byla pozorována reverzibilní glykogenóza, tento jev byl dávkou a časově závislý a neočekává se, že se v terapeutických dávkách vyvíjí a odpovídající plazmatické hladiny dosažené během relativně krátkých období kombinované terapie ampicilin/sulbaktam u člověka.

Informace o pacientovi pro Unasyn

Pacienti by měli být informováni o tom, že antibakteriální léčiva včetně UNSYN by měla být používána pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Když je UNSYN předepsán k léčbě pacientů s bakteriální infekcí, by měl být sdělen, že ačkoli je běžné se v průběhu terapie cítit lépe v průběhu terapie, lék by měl být považován přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení úplného průběhu terapie může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že se bakterie v budoucnu vyvinou a v budoucnu nebudou léčitelné u Unasyn nebo jinými antibakteriálními léky.

Průjem je běžný problém způsobený antibakteriálním, který obvykle končí při přerušení antibakteriálu. Někdy po zahájení léčby antibakteriálními pacienty se mohou vyvinout vodnatá a krvavá stolice (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po provedení poslední dávky antibakteriálu. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.