Sevenocaine

Articaine hydrochlorid 4% a epinefrin 1: 200000

Articaine hydrochlorid 4% a epinefrin 1: 100000

Popis pro septocain

Injekce septocaine® (injekce artikánu a injekce epinefrinu) je sterilní vodný roztok, který obsahuje articainový HCl 4% (40 mg/ml) a epinefrin bitartrát v epinefrinu 1: 200000 nebo epinefrinu 1: 100000. Articaine HCl je amino amid lokální anestetikum chemicky označené jako 4-methyl-3- [2- (propylamino) -propionamido] -2-thiofenecarboxylové kyseliny methylester hydrochloridu a je racemickou směsí. Articaine HCL má molekulovou hmotnost 320,84 a následující strukturální vzorec:

Articaine HCl má oddíl koeficientu v pufru N-Octanol/Soerensen (pH 7,35) 17 a PKA 7,8.

Epinefrin bitartrát (-)-1- (34-dihydroxyfenyl) -2-methylamino-ethanol () Tartrate (1: 1) Sůl je vazokonstriktorem, který je přidán do articaine HCL v koncentraci 1: 200000 nebo 1: 100000). Má molekulovou hmotnost 333,3 a následující strukturální vzorec:

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahuje articainový HC1 (40 mg/ml) epinefrin (1: 200000 nebo 1: 100000) (jako epinefrin bitartrát) chlorid sodíku (NULL,6 mg/ml) a metabidu sodu (NULL,5 mg/ml). Produkt je formulován s 15% nadměrnému přesunu epinefrinu. PH je upraveno hydroxidem sodným.

Použití pro septocain

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) Amidové lokální anestetikum obsahující vazokonstrikční je indikováno pro lokální infiltrativní nebo vodivou anestézii v jednoduchých i komplexních zubních postupech.

Dávkování pro septocain

Obecné informace o dávkování

Tabulka 1 (níže) shrnuje doporučené objemy a koncentrace septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) pro různé typy anestetických postupů. Dávky navržené v této tabulce jsou pro normální zdravé dospělé podávané submukózní infiltrací nebo nervovým blokem.

Tabulka 1: Doporučené dávky pro obě silné stránky

Doporučené dávky slouží pouze jako vodítko k množství anestetiku vyžadovaného pro většinu rutinních postupů. Skutečné objemy, které mají být použity, závisí na řadě faktorů, jako je typ a rozsah hloubky chirurgického zákroku v anestezii stupně svalové relaxace a stavu pacienta. Ve všech případech by měla být uvedena nejmenší dávka, která přinese požadovaný výsledek.

je robaxin dobrý svalový relaxer

Počátek anestezie a doba anestezie jsou úměrné objemu a koncentraci (tj. Celkové dávce) lokálního anestetiku. Při používání velkých objemu by se mělo posoudit opatrnost, protože výskyt vedlejších účinků může souviset s dávkou.

Pro většinu rutinních dentálních postupů je preferován septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 200000. Pokud však může být nutná výraznější hemostáza nebo zlepšená vizualizace chirurgického pole (injekce artikánu HC1 a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000.

Maximální doporučené dávky

• Dospělí : U normálních zdravých dospělých by maximální dávka articainové HCI podávaná submukózní infiltrací nebo nervovým blokem neměla překročit 7 mg/kg (NULL,175 ml/kg).
• Pediatričtí pacienti ve věku 4 až 16 let : Množství articaine HC1 u dětí ve věku 4 až 16 let, které mají být injikovány, by mělo být určeno věkem a hmotností dítěte a velikostí operace. Maximální dávka artikainu HCI 4% by neměla překročit 7 mg/kg (NULL,175 ml/kg) [viz Použití v konkrétních populacích ].
• Bezpečnost a účinnost septocaine® (artikán HCI a injekce epinefrinu) u pediatrických pacientů mladších 4 let nebyla stanovena.

Dávkování ve zvláštních populacích

Snižování dávky může být vyžadováno u oslabených pacientů akutně nemocných pacientů se starší pacienty a pediatričtí pacienti odpovídající jejich věku a fyzickému stavu. U pacientů s dysfunkcí ledvin nebo jater nebyly provedeny žádné studie. U pacientů se závažným onemocněním jater by měla být použita opatrnost. [vidět Varování a OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ]

Jak dlouho můžete brát meclizine

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Injekce (čisté bezbarvé řešení) obsahující:

• Articaine hydrochlorid 4% (40 mg/ml) a epinefrin 1: 200000 (jako epinefrin bitartrát 0,009 mg/ml)
• Articaine hydrochlorid 4% (40 mg/ml) a epinefrin 1: 100000 (jako epinefrin bitartrát 0,018 mg/ml)

Injekce septocaine® (articaine HC1 a epinefrin) je k dispozici v 1,7 ml skleněných kazetách s jedním použitím zabalené v krabicích 50 kazet v následujících dvou silných stránkách:

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující articaine HC1 4% (40 mg/ml) a epinefrin 1: 200000 (jako epinefrin bitartrát 0,009 mg/ml) ( NDC 0362-9048-02)

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující articaine HC1 4% (40 mg/ml) a epinefrin 1: 100000 (jako epinefrin bitartrát 0,018 mg/ml) ( NDC 0362-9049-02)

Skladování a manipulace

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 25 ° C (77 ° F) s krátkými výlety povolenými mezi 15 ° a 30 ° C (59 ° F-86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Protect from light. Do Not Freeze.

Pro chemickou dezinfekci karpulu se doporučuje buď isopropylalkohol (91%) nebo ethylalkohol (70%). Mnoho komerčně dostupných značek isopropylu (tření) alkoholu a také řešení ethylalkoholu, nikoli z U.S.P. Stupeň obsahují denaturanty, které poškozují gumu, a proto se neměly používat.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Vyrobeno pro Septodont Louisville Co 80027 společností Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6x3

Vedlejší účinky na septocain

Reakce na artikain jsou charakteristické pro reakce spojené s jinými lokálními anestetiky typu amid. Nežádoucí účinky na tuto skupinu léčiv mohou být také důsledkem nadměrných plazmatických hladin (což může být způsobeno nepřetržitým intravaskulární injekcí nebo pomalou metabolickou degradací) injekční objem injekce nebo přecitlivělosti nebo může být idiosynkratický.

Zkušenosti klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Hlášené nežádoucí účinky jsou odvozeny z klinických studií ve Spojených státech a ve Velké Británii. Tabulka 2 zobrazuje nežádoucí účinky uvedené v klinických studiích, kde bylo 882 jedinců vystaveno septocaine® (injekci artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000. Tabulka 3 zobrazuje nežádoucí účinky uvedené v klinických studiích, kde bylo 182 jedinců vystaveno septocaine® (injekci artikánu HC1 a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000 a 179 jedinců, kteří byli vystaveni septocaine® (injekci artikanu a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 200000.

Nežádoucí účinky pozorované u alespoň 1% pacientů:

Tabulka 2: Nežádoucí účinky v kontrolovaných studiích s incidencí 1% nebo vyšší u pacientů podávaných septocaine® (artikán HC1 a epinefrin) obsahující epinefrin 1: 100000

Tabulka 3: Nežádoucí účinky v kontrolovaných studiích s incidencí 1% nebo vyšší u pacientů podávaných septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 200000 a septocaine® (artikán HCl a epinefrin injekce) obsahující epinefrin 1: 100000

Nežádoucí účinky pozorované u méně než 1% pacientů:

Tabulka 4: Nežádoucí účinky v kontrolovaných studiích s výskytem menší než 1%, ale považovány za klinicky relevantní u pacientů podávaných septocaine® (artikánová HC1 a injekce epinefrinu)

Zážitek z postmarketingu

Během postgrapovačního použití septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) byly identifikovány následující nežádoucí účinky). Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo navázat příležitostný vztah k expozici léčiva.

Přetrvávající parestézie rtu jazyk a ústní tkáně byly hlášeny s použitím artikainového hydrochloridu s pomalým neúplným nebo bez zotavení. Tyto postmarketingové události byly hlášeny hlavně po nervových blocích v čelisti a zahrnovaly trigeminální nerv a jeho větve.

Hypoestézie byla hlášena s použitím artikainu, zejména v pediatrických věkových skupinách, které jsou obvykle reverzibilní. Prodloužená necitlivost může mít za následek poranění měkkých tkání, jako je zranění rtů a jazyka v těchto věkových skupinách.

Ischemické poškození a nekróza byla popsána po použití artikainu s epinefrinem a bylo předpokládáno, že je způsobeno vaskulárním křečím terminálních arteriálních větví.

Paralýza očních svalů byla hlášena zejména po zadních nadřazených alveolárních injekcích artikainu během zubní anestezie. Mezi příznaky patří diplopie mydrióza ptóza a potíže při únosu postiženého oka. Tyto příznaky byly popsány jako vývoj ihned po injekci anestetického roztoku a přetrvávající jednu minutu až několik hodin s obecně úplným zotavením.

Lékové interakce pro septocain

Podávání lokálních anestetických roztoků obsahujících epinefrin pro pacienty, kteří dostávají inhibitory monoamin oxidázy neselektivní beta-adrenergní antagonisty nebo tricyklických antidepresiv, může způsobit závažnou prodlouženou hypertenzi. Fenothiaziny a butyrofenony mohou snížit nebo zvrátit tiskový účinek epinefrinu. Je třeba se vyhnout souběžnému použití těchto agentů; V situacích, kdy je nezbytná souběžná terapie, je nezbytné opatrné sledování pacientů [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Varování pro septocain

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro septocain

Náhodná intravaskulární injekce

Náhodná intravaskulární injekce septocaine® (artikánová injekce HCI a epinefrinu) může být spojena s křečemi následovanými centrálním nervovým systémem nebo kardiorespirační depresí a kóma nakonec postupující k respiračnímu zatčení. Zubní lékaři, kteří zaměstnávají místní anestetická činidla, včetně septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu), by měli být dobře obeznámeni s diagnózou a léčbou nouze, která může vzniknout z jejich použití. Pro okamžité použití by měly být k dispozici resuscitativní zařízení a další resuscitativní léčiva. Aby se zabránilo aspiraci intravaskulární injekce, by měla být provedena před injekcí injekce Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu). Jehla musí být přemístěna, dokud nebude aspirace vyvolána žádný návrat krve. Všimněte si však, že absence krve v injekční stříkačce nezaručuje, že se zabránilo intravaskulární injekci.

Malé dávky lokálních anestetik injikovaných v zubních blocích mohou způsobit nežádoucí účinky podobné systémové toxicitě pozorované při neúmyslných intravaskulárních injekcích větších dávek. Byly hlášeny zmatení křeče respirační deprese nebo respirační zastavení a kardiovaskulární stimulace nebo deprese. Tyto reakce mohou být způsobeny intraarteriálním injekcí lokálního anestetiku retrográdním tokem do mozkového oběhu. Pacienti, kteří dostávají tyto bloky, by měli být pozorováni neustále. Okamžitě by mělo být k dispozici resuscitativní vybavení a personál pro léčbu nežádoucích účinků. Doporučení dávkování by neměla být překročena [viz Dávkování a podávání ].

Systémová toxicita

To zahrnuje toxicitu vzniklou náhodnou intravaskulární injekcí septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) diskutovaná v části 5.1 a také související s vyššími systémovými koncentracemi lokální anestetiky nebo epinefrinu. Systémová absorpce lokálních anestetik včetně septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) může způsobit účinky na centrální nervové a kardiovaskulární systémy.

Při koncentracích krve dosažených terapeutickými dávkami septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) jsou změny při srdeční vedení excitability refrakční kontraktilita a periferní vaskulární rezistence jsou minimální. Toxické koncentrace krve septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) však mohou snížit srdeční vedení a excitabilitu, což může vést k atrioventrikulárnímu blokové komoře a srdeční zatčení pravděpodobně k úmrtím. Kromě toho je kontraktilita myokardu depresivní a dochází k periferní vazodilataci, což vede ke snížení srdečního výdeje a arteriálního krevního tlaku. U pacientů se srdečním blokem a u pacientů se zhoršenou kardiovaskulární funkcí, protože mohou být méně schopny kompenzovat funkční změny spojené s prodloužením a-V vedení těmito léky, by měly být také použito s opatrností u pacientů se srdečním blokem a také u pacientů se srdečním blokem a u pacientů se zhoršenou kardiovaskulární funkcí, a to jako u pacientů se srdečním blokem a u pacientů se zhoršenou kardiovaskulární funkcí, a také u pacientů se zhoršenou kardiovaskulární funkcí.

Neklidnost úzkost úzkost Tinnitus závratě rozmazaná vidění Tremování Deprese nebo ospalost může být včasná varovná známky toxicity centrálního nervového systému.

Po každé lokální anestetické injekci septocaine® by mělo být provedeno pečlivé a neustálé monitorování kardiovaskulárních a respiračních (přiměřenosti ventilace) vitálních příznaků a stav vědomí pacienta). Opakované dávky septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) mohou způsobit významné zvýšení hladin krve kvůli možné akumulaci léčiva nebo jeho metabolitů. Nejnižší dávka, která má za následek účinnou anestezii, by měla být použita ke snížení rizika vysokých plazmatických hladin a závažných nepříznivých účinků. Tolerance ke zvýšené hladině krve se liší podle stavu pacienta. Pro okamžité použití by měly být k dispozici resuscitativní zařízení a další resuscitativní léčiva. Měla by být pozorována opatření pro podávání epinefrinu diskutovaná v části 5.3.

Desilitovaní pacienti se starší pacienty akutně nemocní pacienti a pediatričtí pacienti by měli mít snížené dávky odpovídající jejich věku a fyzickému stavu [viz viz Dávkování a podávání ]. No studies have been performed in patients with liver dysfunction and caution should be used in patients with severe hepatic disease.

Toxicita vazokonstrikční

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahuje vazokonstrikční epinefrin, který může způsobit lokální nebo systémovou toxicitu a měl by být používán opatrně. Místní toxicita může zahrnovat ischemické poškození nebo nekrózu, která může souviset s vaskulárním křečím. Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) by se měly používat s opatrností u pacientů během a po podání silných anestetických látek, protože za takových podmínek mohou dojít k srdeční arytmii. Pacienti s periferním vaskulárním onemocněním a pacienty s hypertenzním vaskulárním onemocněním mohou vykazovat přehnanou vazokonstrikční odpověď.

Americká asociace Heart Association vydala následující doporučení týkající se používání lokálních anestetik s vazokonstriktory u pacientů s ischemickou chorobou srdeční: vazokonstrikční činidla by měla být používána v roztocích lokálních anestezií během zubních praxí, pouze pokud je zřejmé, že postup bude zkrácen nebo analgezie vykreslen. Pokud je indikováno vazokonstriktor, je třeba věnovat extrémní péči, aby se zabránilo intravaskulární injekci. Mělo by být použito minimální možné množství vazokonstriktoru. (Kaplan 1986).

Před jakoukoli injekcí je nezbytné aspirovat, aby se zabránilo podávání léčiva do krevního řečiště.

Methemoglobinémie

Articain, jako je jiná lokální anestetika, může způsobit methemoglobinémii, zejména ve spojení s činidly vyvolávajícími methemoglobin. Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) by se neměla používat u pacientů s vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinémií nebo u pacientů, kteří dostávají léčbu methemoglobinem indukujícími látkami, protože jsou citlivější k methemoglobinemii s lékem.

Příznaky a příznaky methemoglobinémie mohou být zpožděny několik hodin po expozici. Mezi počáteční příznaky a příznaky methemoglobinémie patří břidlicová šedá cyanóza pozorovaná v rtech bukálních sliznic a nehtových lůžek. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat centrální kyanosis bolesti hlavy letargie závratě únava synkopa Synkop Dyspnea CNS Deprese záchvaty dysrytmie a šok. Methemoglobinémie by měla být zvážena, pokud dojde k centrální cyanóze nereagující na kyslíkovou terapii, zejména pokud byla použita činidla indukující methemoglobin. Vypočítaná saturace kyslíkem a pulzní oxymetrie jsou nepřesné v nastavení methemoglobinémie. Diagnóza může být potvrzena zvýšenou hladinou methemoglobinu alespoň 10%. Vývoj methemoglobinémie je související s dávkou.

Řízení methemoglobinémie

Pokud methemoglobinémie nereaguje na podávání kyslíku klinicky významné příznaky methemoglobinemie by měly být léčeny podáváním pomalé intravenózní injekce (více než 5 minut) methylenové modré při dávce 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti.

Reakce anafylaxe a alergického typu

Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahuje metabisulfitu sodíku simulfitu, který může u některých citlivých lidí způsobit alergický typ, včetně anafylaktických symptomů a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických epizod. Celková prevalence citlivosti na sulfizit v běžné populaci není známa. Citlivost na sulfity je v astmatickém pozorování častěji než u aastmatických lidí.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie pro vyhodnocení karcinogenního potenciálu artikainu HCI u zvířat nebyly provedeny. Pět standardních testů mutagenity včetně tří in vitro Testy (nonmammalian Ames testuje test vaječníka chromozomálního aberace savců a test savčího genu a test savčího genu s articaine hcl) a dvěma in vivo myší mikronukleus testy (jeden s articainem 1: 100000 a jeden s kloubovou hcl).

U potkanů ​​nebyly pozorovány žádné účinky na plodnost mužů nebo žen pro articaine a epinefrin 1: 100000 podávaných subkutánně v dávkách až 80 mg/kg/den (přibližně 2krát MRHD na základě povrchu těla).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky - kategorie těhotenství C.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen s Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu). Bylo prokázáno, že articaine hydrochlorid a epinefrin (1: 100000) zvyšují úmrtí plodu a kosterní změny králíků, pokud jsou podávány v dávkách přibližně 4násobek maximální doporučené lidské dávky (MRHD). Během těhotenství by se měly použít septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu), pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ve studiích toxicity embryo-fetální toxicity u králíků 80 mg/kg subkutánně (přibližně čtyřikrát MRHD založené na povrchu těla) způsobily smrt plodu a zvýšené změny plodu kosterních kosterů, ale tyto účinky lze připsat závažné toxicitě matek, včetně záchvatů pozorovaných v této dávce. Naproti tomu nebyla pozorována žádná embryo-fetální toxicita, když artikain a epinefrin (1: 100000) nebyly podávány subkutánně v organogenezi v dávkách až 40 mg/kg u králíků a 80 mg/kg u potkanů ​​(přibližně 2násobek MRHD na základě povrchu těla).

V pre- a postnatálních vývojových studiích subkutánní podávání artikainového hydrochloridu k těhotným potkanům během těhotenství během těhotenství a laktace v dávce 80 mg/kg (přibližně 2krát MRHD založené na povrchu těla) zvýšilo počet mrtvých porostů a nekořizoval pasivní vyhýbání se učením v pupcích. Tato dávka také vyvolala u některých zvířat těžkou toxicitu matky. Dávka 40 mg/kg (přibližně stejná jako MRHD na základě mg/m²) tyto účinky nevytvořila. Podobná studie s použitím articainu a epinefrinu (1: 100 000) než articaine hydrochloridu samotná produkovala toxicitu matky, ale žádné účinky na potomky.

diabetické léky, které začíná AT

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je v lidském mléce vylučován septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu). Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrně, by mělo být vykonáváno, když se septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) podává ošetřovatelské ženě. Při použití septocaine® (Articane HC1 a injekce epinefrinu) se ošetřovatelské matky mohou rozhodnout pumpovat a zlikvidovat mateřské mléko po dobu přibližně 4 hodin (na základě plazmatické poloviny životnosti) po injekci septocaine® (artikán HCI a epinefrin injekce) (injekci injekce injekce)) a poté obnoví injekci injekce).

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost septocaine® (artikán HCI a injekce epinefrinu) u pediatrických pacientů mladších 4 let nebyla stanovena. Safety of doses greater than 7 mg/kg (0.175 mL/kg) in pediatric patients has not been established. Safety and effectiveness was established in clinical trials with 61 pediatric patients between the ages of 4 and 16 years administered articaine hydrochloride 4% and ePinefrin 1: 100000 injections. Fifty-one of these patients received doses from 0.76 mg/kg to 5.65 mg/kg (0.9 to 5.1 mL) for simple dental procedures and 10 patients received doses between 0.37 mg/kg and 7.48 mg/kg (0.7 to 3.9 mL) for complex dental procedures. Approximately 13% of these pediatric patients required additional injections of anesthetic for complete anesthesia. Dosages in pediatric patients should be reduced commensurate with age body weight and physical condition [see Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

V klinických studiích 54 pacientů ve věku od 65 a 75 let a 11 pacientů 75 let a více obdrželo septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000. U všech pacientů mezi 65 a 75 let dávkami od 0,43 mg/kg do 4,76 mg/kg (NULL,9 až 11,9 ml) byly podávány 35 pacientům pro jednoduché postupy a dávky od 1,05 mg/kg do 4,27 mg/kg (NULL,3 až 6,8 ml) pro komplexní postupy. Mezi 11 pacienty ≥ 75 let byly dávky ve věku od 0,78 mg/kg do 4,76 mg/kg (NULL,3 až 11,9 ml) podávány 7 pacientům pro jednoduché postupy a dávky 1,12 mg/kg do 2,17 mg/kg (NULL,3 až 5,1 ml) byly podávány 4 pacientům pro komplexní postupy.

Přibližně 6% pacientů ve věku 65 a 75 let a žádný z 11 pacientů ve věku 75 let nebo starších vyžadovalo další injekce anestetiky pro úplnou anestézii ve srovnání s 11% pacientů mezi 17 a 65 lety, kteří vyžadovali další injekce.

Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Renální/jaterní nedostatečnost

Nebyly provedeny žádné studie s articainem hydrochloridem 4% a injekcí epinefrinu 1: 200000 nebo artikainem hydrochloridem 4% a injekcí epinefrinu 1: 100000 u pacientů s renální nebo jaterní dysfunkcí.

Informace o předávkování septocainu

Akutní mimořádné události z lokálních anestetik se obecně vztahují k vysokým plazmatickým hladinám, s nimiž se vyskytuje při terapeutickém používání lokálních anestetik nebo s nezamýšlenou subarachnoidní injekcí lokálního anestetického roztoku [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Prvním hlediskem je prevence nejlépe provedena pečlivým a neustálým sledováním kardiovaskulárních a respiračních vitálních příznaků a stavem vědomí pacienta po každé lokální anestetické injekci. Při prvním známce změny by měl být podáván kyslík.

První krok v řízení křečí a hypo-ventilace spočívá v okamžité pozornosti na údržbu patentových dýchacích cest a podle potřeby asistované nebo kontrolované větrání. Měla by být posouzena přiměřenost oběhu. Pokud by křeče přetrvávaly navzdory adekvátní léčbě respirační podpory s vhodnou antikonvulzivní terapií. Odborník by měl být obeznámen s používáním antikonvulzivních léků před použitím lokálních anestetik. Podpůrná léčba oběhové deprese může vyžadovat podávání intravenózních tekutin a pokud je to vhodné vasopresor.

Pokud není ošetřena okamžitě jak křeče, tak kardiovaskulární deprese mohou vést k arytmii bradykardie hypoxie a/nebo srdeční zástavy. Pokud by měla dojít k srdeční zástavě, měla by být zavedena standardní kardiopulmonální resuscitativní opatření.

Další informace o léčbě předávkování volejte středisko pro kontrolu jedu (1-800-222-1222).

Kontraindikace pro septocain

Septokain (injekce artikánu HCI a epinefrinu) je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na produkty obsahující sírany. Produkty obsahující sulfity mohou způsobit alergický typ, včetně anafylaktických symptomů a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických epizod u některých citlivých lidí. Citlivost na sírové je vidět častěji v astmatickém než u neastmatických lidí [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Klinická farmakologie for Septocaine

Mechanismus působení

Articaine HCl je amidové lokální anestetikum. Lokální anestetika blokují generování a vedení nervových impulsů pravděpodobně zvýšením prahu pro elektrickou excitaci v nervu zpomalením šíření nervového impulsu a snížením rychlosti vzestupu akčního potenciálu. Obecně je progrese anestezie spojena s myelinicí a rychlostí vedení postižených nervových vláken. Epinefrin je vazokonstriktor přidán k articainové HCl, aby zpomalil absorpci do obecného oběhu, a tak prodloužil udržování aktivní koncentrace tkáně.

Farmakodynamika

Klinicky je pořadí ztráty nervové funkce následující: (1) bolest; (2) teplota; (3) dotyk; (4) Propriocepce; a (5) tón kosterního svalu.

Ukázalo se, že nástup anestezie je do 1 až 9 minut po injekci septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu). Kompletní anestézie trvá přibližně 1 hodinu pro infiltrace a až přibližně 2 hodiny pro nervový blok.

Podávání septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) má za následek 3 až pětinásobné zvýšení koncentrací epinefrinu v plazmě ve srovnání s výchozím stavem; U zdravých dospělých se však nezdá být spojeno s výrazným zvýšením krevního tlaku nebo srdeční frekvence, s výjimkou náhodného intravaskulárního injekce [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po dentální injekci submukosální cestou roztoku artikainu obsahujícího epinefrin 1: 200000 dosahuje maximální koncentrace krve asi 25 minut po jedné injekci dávky a 48 minut po třech dávkách. Vrcholní plazmatické hladiny artikainu dosažené po 68 a 204 mg dávkách jsou 385 a 900 ng/ml. Po intraorálním podávání téměř maximální dávky 476 mg articaine dosáhne špičkových koncentrací krve 2037 a 2145 ng/ml pro roztok articainu obsahujícího epinefrin 1: 100000 a 1: 200000 po dávce po dávce.

Rozdělení

Přibližně 60 až 80% articaine HC1 je vázáno na lidský sérový albumin a y-globuliny při 37 ° C in vitro .

Metabolismus

Articaine HC1 je metabolizována plazmatickou karboxyesterázou na primární kyselinu metabolitu artikainovou, která je neaktivní. Studie in vitro ukazují, že izoenzymový systém lidského mikrosome P450 metabolizuje přibližně 5% až 10% dostupného artikainu s téměř kvantitativní přeměnou na kyselinu kloubní.

Vylučování

V dávce 476 mg artikainu byl poločas eliminace 43,8 minut a 44,4 minut pro roztok artikainu obsahujícího epinefrin 1: 100000 a 1: 200000. Articain je vylučován primárně močí s 53-57% podávané dávky eliminované během prvních 24 hodin po podání submukosusu. Kyselina artikainová je primární metabolit v moči. V moči se také vylučuje menší glukuronid kyseliny artikainové kyseliny artikainové. Articaine představuje pouze 2% z celkové dávky vylučované močí.

Speciální populace

Nebyly provedeny žádné studie pro vyhodnocení farmakokinetiky injekce septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) u pediatrických subjektů. Neexistují dostatečné informace k určení, zda se farmakokinetika injekce septocaine® (injekce artikánu a epinefrinu) liší rasou.

Klinické studie

Byly navrženy tři randomizované dvojitě slepé aktivní kontrolované studie pro vyhodnocení účinnosti septocaine® (artikán HC1 a epinefrin) obsahující epinefrin 1: 100000 jako zubní anestetikum. Pacienti ve věku ve věku od 4 let do více než 65 let podstoupili jednoduché zubní postupy, jako jsou jednotlivé nekomplikované extrakční rutinní operační postupy, jedno apikální resekce a postupy jednotlivých korun nebo komplexní zubní postupy, jako jsou více extrakcí více korun a/nebo můstkových postupů, více apikální resekce alveolektomie muco-ggiválních operací a další chegické postupy na kosti. Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000 byl podáván jako infiltrační a/nebo nervový blok submukosu. Účinnost byla měřena ihned po postupu tím, že pacienta a vyšetřovatelé hodnotili procedurální bolest pacienta pomocí 10 cm vizuální analogové stupnice (VAS), ve kterém skóre nuly nepředstavovalo žádnou bolest a skóre 10 představovalo nejhorší bolest, kterou si lze představit. Průměrné skóre bolesti VAS pro pacienta a vyšetřovatele bylo 0,3-0,4 cm pro jednoduché postupy a 0,5-0,6 cm pro komplexní postupy.

co se plavix používá k léčbě

Byly provedeny čtyři randomizované dvojitě slepé aktivní kontrolované studie porovnávající septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000 versus septocaine® (artikánová HCI a epinefrin injekce) obsahující epinefrin 1: 200000. The first two studies used electric pulp testers (EPT) to evaluate the success rate (maximum EPT value within 10 minutes) onset and duration of Septocaine® (articane hcl and epinephrine injection) containing epinephrine 1:100000 versus Septocaine® (articane hcl and epinephrine injection) containing epinephrine 1:200000 and articaine solution without epinephrine in healthy adults between 18 a 65 let. Výsledky naznačují, že anestetické vlastnosti formulací 1: 100000 a 1: 200000 se významně neliší.

Třetí studie porovnávala rozdíl ve vizualizaci chirurgického pole po podání Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahujícího epinefrin 1: 100000 versus septocaine® (artikán HCI a epinefrin injekce) obsahující epinefrin 1: 200000, které se objevují 1: 1: 65 let staré. Septocaine® (injekce artikánu HCI a epinefrinu) obsahující epinefrin 1: 100000 poskytl lepší vizualizaci chirurgického pole a menší ztrátu krve během postupech. Ve čtvrté studii určené k posouzení a porovnání kardiovaskulární bezpečnosti, když nebyla pozorována maximální dávka každé formulace žádné klinicky relevantní rozdíly v krevním tlaku nebo srdeční frekvenci mezi formulacemi.

Reference

Editor Kaplan El. Kardiovaskulární onemocnění v zubní praxi. Dallas; American Heart Association; 1986.

Informace o pacientovi pro septocain

Ztráta pocitu a svalové funkce:

Informujte pacienty předem o možnosti dočasné ztráty pocitu a svalové funkce po infiltraci a injekcích nervových bloků [viz viz Nežádoucí účinky ].

Poskytněte pacientům, aby nejedli nebo nepili, dokud se nevrátí normální pocit.