Princip

Popis principu

Trihydrát ampicilinu je semisyntetický penicilin odvozený od základní kyseliny penicilinu 6-aminopenicillovou. Ampicilin je chemicky označen jako (2S 5R 6R) -6-[(8) -2-amino-2-fenylacetamido] -33-dimethyl-t-ox-4-thia-1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina. Chemický vzorec je C ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₄ S · 3H ₂ O a jeho molekulová hmotnost je 403,45.

Princip tobolky (Ampicilinové tobolky USP) Pro perorální podání poskytuje ampicilinový trihydrát ekvivalentní 250 mg a 500 mg ampicilinu.

Neaktivní ingredience: Černý oxid železa želatina FD

Princip ústní zavěšení (Ampicilin pro perorální suspenzi USP) Poskytujte po ústavě ampicilinu trihydrátu ekvivalentní 125 mg a 250 mg ampicilinu na 5 ml.

Neaktivní ingredience: Antifoam AF Emulze Atmos 300 Koloidní křemíkový oxid oxid FD

Použití pro princip

Princip tobolky (Ampicillin Capsules) a Princip ústní zavěšení (Ampicillin for Oral Suspension) are indicated in the treatment of infekce caused by susceptible strains of the designated organism listed below;

Infekce genitourinárního traktu včetně kapavky: E. coli P. Mirabilis Enterococci Shigella S. Typhosa a další salmonella a nepenicilinázová produkce N. Gononhoeae .

Infekce dýchacích cest: Produkce nepenicilinázy H. chřipka a stafylokoky a streptokoky včetně Streptococcus pneumoniae .

Infekce gastrointestinálního traktu: Shigella S. Typhosa a další Salmonella E. Coli P. Mirabilis a enterococci.

Meningitida: O. Meningitides .

Měly by být provedeny bakteriologické studie pro stanovení příčinných organismů a jejich citlivost na ampicilin. Terapie může být zavedena před výsledky testování citlivosti.

Dávkování principu

Dospělí a děti váhají více než 20 kg.

Pro infekce genitourinárních nebo gastrointestinálních traktů jiných než kapavka u mužů a žen je obvyklá dávka 500 mg QID ve stejně rozložených dávkách; Těžké nebo chronické infekce mohou vyžadovat větší dávky.

Pro léčbu gonerrhea u mužů i žen se doporučuje jediná perorální dávka 3,5 gramů ampicilinu podávaná současně s 1 gramem probenecidu. Lékaři jsou varováni, aby pro léčbu kapavky používali ne méně než výše uvedené dávkování. Následné kultury by měly být získány z původního místa (listů) infekce 7 až 14 dní po terapii. U žen je také žádoucí získat kultivační test léčby z endo-cervikálních i análních kanálů. Pro komplikace, jako je proshtitida a epididymitida, je nutná prodloužená intenzivní terapie. U infekcí dýchacích cest je obvyklá dávka 250 mg QID ve stejně rozmístěných dávkách.

Děti vážící 20 kg nebo méně

Pro infekce genitourinárních nebo gastrointestinálních traktů je obvyklá dávka celkem 100 mg/kg/den ve stejně rozdělených a rozmístěných dávkách. U respiračních infekcí je obvyklá dávka celkem 50 mg/kg/den ve stejně rozdělených a rozmístěných dávkách třikrát až čtyřikrát denně. Dávky pro děti by neměly překročit dávky doporučené pro dospělé

Všichni pacienti bez ohledu na věk a hmotnost

Pro závažné nebo chronické infekce mohou být vyžadovány větší dávky. Ačkoli ampicilin je odolný vůči degradaci kyselinou žaludkou, měl by být podáván nejméně jednu půlhodinu před nebo dvě hodiny po jídle pro maximální absorpci. S výjimkou režimu jediné dávky pro kapavku zmiňovanou výše uvedenou terapii by mělo pokračovat po dobu minimálně 48 až 72 hodin poté, co se pacient stane asymptomatickými nebo byl získán důkaz při bakteriální eradikaci. U infekcí způsobených hemolytickými kmeny streptokoků se doporučuje minimálně 10denní léčba, aby se chránily před rizikem revmatické horečky glomerulonefritidy (viz viz OPATŘENÍ — Laboratorní testy ). Při léčbě chronických močových nebo gastrointestinálních infekcí je během terapie nezbytné časté bakteriologické a klinické hodnocení a může být nezbytné po několik měsíců poté. Tvrdohlavé infekce mohou vyžadovat léčbu po dobu několika týdnů. Neměly se používat menší dávky než uvedené výše uvedené.

Jak dodáno

Princip tobolky (Ampicillin Capsules USP):

250 mg/kapsle: Tobolka velikosti 2 se světle šedým tělem a šarlatovým uzávěrem. Vytištěno černým inkoustem s Bristolem 7902 na těle i uzávěru.

Lahve 100 NDC 0003-0122-50
Lahve 500 NDC 0003-0122-60
Balíčky dávky jednotek 100 NDC 0003-0122-51

500 mg/kapsle: Velikost 0 kapsle s světle šedým tělem a šarlatovým uzávěrem. Vytištěno černým inkoustem s Bristolem 7093 na těle i uzávěru.

Lahve 100 NDC 0003-0134-50
Lahve 500 NDC 0003-0134-60
Balíčky dávky jednotek 100 NDC 0003-0134-51

Princip ústní zavěšení (Ampicillin for Oral Suspension USP):

Ampicililin 125: Když je na štítku kontejneru vytvořen, příjemné zavěšení ovocné ovoce obsahující: 125 mg na 6 ml ve velikostech lahví pro přípravu

Kolik dávek v saxenda pero

100 ml NDC 0003-0969-09
150 ml NDC 0003-0969-52
200 mL NOC 0003-0969-61

Ampicililin 260: Když je na štítku kontejneru vytvořeno, příjemné zavěšení ovocné ovoce obsahující: 250 mg na 5 ml ve velikostech lahví pro přípravu

100 ml NDC 0003-0972-52
200 ml NDC 0003-0972-61

Skladování

Tobolky: Skladovat při pokojové teplotě; Vyhněte se nadměrnému teplu; Udržujte pevně zavřený.

Ampicilin pro perorální pozastavení: Skladovat při pokojové teplotě; Po ústavě zlikvidujte nevyužitou část po 7 dnech, pokud jsou udržovány při teplotě místnosti nebo po 14 dnech, pokud jsou chlazeny; Udržujte lahve pevně zavřené.

Pouze pro RX

Vedlejší účinky for Principen

Stejně jako u jiných penicilinů lze očekávat, že nežádoucí reakce budou v zásadě omezeny na jevy citlivosti. Pravděpodobně se vyskytují u jedinců, kteří dříve prokázali přecitlivělost na penicilin a u osob s historií alergické astmatické seno nebo kopřivky.

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky spojené s použitím ampicilinu:

Gastrointestinal: Glositis stamatitis nevolnost zvracení enterocolitis pseudomembranózní kolitida a průjem. Tyto reakce jsou obvykle spojeny s perorálními dávkovými formami léků.

Reakce přecitlivělosti: Erythematózní mírně světelná makulopapulární vyrážka byla hlášena poměrně často. Vyrážka, která se obvykle nevyvíjí během prvního týdne terapie, může pokrýt celé tělo včetně dlaních chodidel a ústní sliznice. Erupce obvykle zmizí za tři až sedm dní.

Jiné hypersenzitivní reakce, které byly hlášeny, jsou: kožní vyrážka Pruritus Urticaria erythema multiforme a příležitostný případ exfoliativní dermatitidy. Anafylaxe je nejzávažnější reakcí a obvykle byla spojena s parenterální dávkovou formou léku

Poznámka: Urticaria Ostatní kožní vyrážky a reakce podobné nemoci v séru mohou být kontrolovány antihistaminikami a v případě potřeby systémové kortikosteroidy. Kdykoli k takovým reakcím dojde ampicilin, by měl být přerušen, pokud se podle názoru lékaře léčené podmínkou je život ohrožující a přístupný pouze pro ampicilinovou terapii. Vážné anafylaktoidní reakce vyžadují nouzová opatření (viz Varování ).

Játra: Mírné zvýšení v sérové ​​glutamické oxalaacetické transamináze (SGOT)) bylo zaznamenáno, ale význam tohoto zjištění není znám.

Hemické a lymfatické systémy: Trombocytopenia trombocytopenická anémie eosinofilie Během terapie peniciliny byly hlášeny leukapenia a agranulacytóza. Tyto reakce jsou obvykle reverzibilní při přerušení terapie a předpokládá se, že se jedná o fenomény přecitlivělosti.

Ostatní: Jiné nežádoucí účinky, které byly hlášeny při použití při ampicilinu, jsou laryngeální krok a vysoká horečka. Příležitostný pacient si může stěžovat na bolestivá ústa nebo jazyk jako u jakéhokoli ústního přípravy penicilinu.

Lékové interakce for Principen

Při současném podání mohou následující léky interagovat s ampicilinem.

Allopurinol: Může se objevit zvýšená možnost vyrážky, zejména u hyperuricemických pacientů.

Bakteriostatická antibiotika: Chloramphenikol erytromyciny sulfonamidy nebo tetracykliny mohou narušit baktericidní účinek penicilinů. To bylo prokázáno z pohledu, ale klinický význam této interakce není dobře zdokumentován.

Orální antikoncepční prostředky: Může být méně účinné a může dojít ke zvýšenému průlomovému krvácení.

Probenecid: Může snížit renální tubulární sekreci ampicilinu, což má za následek zvýšenou hladinu krve a/nebo toxicitu ampicilinu.

Interakce léčiva/laboratorního testu

Po ošetření ampicilinem může dojít k falešně pozitivní reakci na glukózu v moči při testech síranu měďnice (Benedictův roztok Fehlingův roztok nebo klinitest tablety), ale ne s testy na bázi enzymu, jako je Clinistix a glukózový enzymatický testovací pás USP.

Varování for Principen

U pacientů na penicilinové terapii byly hlášeny vážné a příležitostné fatální hypersenzitivitu (anafylaktoidní). Ačkoli anafylaxe je častější po podání parenterálního podávání, došlo k pacientům na perorálních penicilinech. Tyto reakce jsou vhodnější, aby se vyskytovaly u jedinců s historií v hypersenzitivitě penicilinu a/nebo historie citlivosti na více alergenů. Existují dobře zdokumentované zprávy o jednotlivcích s anamnézou hypersenzitivity penicilinu, kteří při léčbě cefalosporiny zažili závažné hypersenzitivní reakce. Před zahájením terapie s jakýmkoli penicilinem by mělo být provedeno pečlivé vyšetřování týkající se předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny cefalosporiny a další alergeny. Pokud dojde k alergické reakci, měl by být lék přerušen a zavedena vhodná terapie. Vážné anafylaktoidní reakce vyžadují okamžité nouzové ošetření epinefrinem. Kyslík intravenózní steroidy a řízení dýchacích cest včetně intubace by měly být také podávány, jak je uvedeno.

Pseudomembranózní kolitida byla hlášena téměř se všemi antibakteriálními látkami včetně ampicilinu a může se pohybovat v závažnosti od mírného po život ohrožení. Proto je důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, kteří vykazují průjem po podání antibakteriálních látek. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva a může umožnit přerůstání Clostridie. Studie ukazují, že toxin produkovaný Clostridium difficile je jednou z primární příčiny „kolitidy spojené s antibiotikou“. Po diagnóze pseudomembranózní kolitidy by měla být zahájena terapeutická opatření fazole. Mírné případy pseudomembranózní kolitidy obvykle reagují pouze na přerušení léčiva. Ve středním až závažných případech by mělo být zváženo řízení s tekutinami a elektrolyty proteinovými doplňováním a léčbou antibakteriálním lékem klinicky účinným proti C. obtížné Kolitida.

Opatření for Principen

Generál

Dlouhodobé použití antibiotik může podpořit přerůstání nesuscescescescesceptaible organisms včetně hub. Pokud by došlo k superinfekci, měla by být přijata odpovídající opatření. Pacienti s kapavkou, kteří mají také syfilis, by měli mít další vhodnou parenterální léčbu penicilinu. Léčba ampicilinem nevylučuje potřebu chirurgických zákroků, zejména u stafylokokových infekcí.

Laboratorní testy

Doporučuje se v dlouhodobé terapii a zejména při režimech s vysokým dávkováním periodické hodnocení renálních jaterních a hematopoetických systémů.

U streptokokových infekcí musí být terapie dostatečná k odstranění organismu (minimum 10 dní); Jinak se mohou objevit následky streptokokového onemocnění. Kultury by měly být po dokončení léčby provedeny, aby se zjistilo, zda byly streptokoky eradikovány.

Případy gonokokové infekce podezřelou lézí syfilis by měly mít zkoušky Darkfield vyloučené syfilis před přijetím ampicilinu. Pacienti, kteří nemají podezření na léze syfilis a jsou léčeni ampicilinem, by měli mít každý měsíc následný test na syfilis po dobu čtyř měsíců, aby detekovali syfilis, který mohl být maskován z léčby kapavky.

Lékové interakce

Vedlejší účinky clindamycinu 150 mg tobolek

Vidět Lékové interakce sekce.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení mutageneze karcinogeneze nebo zhoršení plodnosti u mužů nebo žen.

Těhotenství

Teratogenní eftects: Kategorie B: Reprodukční studie u zvířat neodhalila žádný důkaz o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku penicilinu. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči penicilinu lidské odpovědi by se měly během těhotenství používat pouze v případě jasně potřeby.

Práce a dodávka

Oral ampicillin-class antibiotics are poorly absorbed during labor. Studies in guinea pigs showed that intravenous administration of ampicillin slightly decreased the uterine tone and frequency of contractians but moderately increased the height and duration of contractions. However it is not known whether use of these drugs in humans during labor or delivery has immediate or delayed adverse effects on the fetus prolongs the duration of labor or increases the likelihood that forceps delivery or other obstetrical intervention or resuscitation of the newborn will be necessary.

Ošetřovatelské matky

Ampicillin-class antibiotics are excreted in milk. Ampicillin used by nursing mothers may lead to sensitization of infants; therefore a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue ampicillin taking into account the importance of the drug to the mother.

Dětské použití

Peniciliny se vylučují primárně nezměněny ledvinami, a proto neúplně vyvinuté novorozence a mladí kojenci zpožďují vylučování penicilinu. Podávání novorozenců a mladých kojenců by mělo být omezeno na nejnižší dávkování kompatibilní s účinným terapeutickým režimem (viz Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování principu

In case of overdosage discontinue medication treat symptomatically and institute supportive measures as required. In patients with renal function impairment ampicillin-class antibiotics can be removed by hemodialysis but not by peritoneal dialysis.

Kontraindikace principu

Historie předchozí hypersenzitivní reakce na některý z penicilinů je kontraindikací. Ampicilin je také kontraindikován u infekcí způsobených penicilinázou produkujícími organismy.

Klinická farmakologie for Principen

Ampicilin je baktericidní při nízkých koncentracích a je klinicky účinný nejen proti gram-pozitivním organismům obvykle citlivým na penicilin G, ale také proti řadě gramnegativních organismů. Je stabilní v přítomnosti kyseliny žaludeční a je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Snadno se rozptyluje do většiny tělesných tkání a tekutin; Penetrace do mozkomíšního moku a mozku se však vyskytuje pouze s meningálním zánětem. Ampicililin se vylučuje převážně nezměněn v moči; Jeho vylučování může být zpožděno souběžným podáváním probenecidy, které inhibuje renální tubulární sekreci ampicilinu. V krevním séru je ampicilin nejméně vázán ze všech penicilinů; Průměrně asi 20 procent léčiva je vázáno na plazmatické proteiny ve srovnání s 60 až 90 procenty ostatních penicilinů. Podávání dávky 500 mg ampicilinových tobolek má za následek průměrnou hladinu séra v krvi přibližně 3,0 mcg/ml; Průměrná maximální hladina séra pro stejnou dávku ampicilinu pro perorální suspenzi je přibližně 3,4 mcg/ml.

Mikrobiologie

Zatímco in vitro Studie prokázaly náchylnost většiny kmenů následujících organismů Klinická účinnost u jiných infekcí, než je zahrnutá v Indikace a použití Sekce nebyla zdokumentována.

Gram-pozitivní: kmeny alfa- a beta-hemolytických streptokoků Streptococcus pneumoniae kmeny stafylokoků, které nevyrábějí penicilinázu Clostridium sp. Bacillus anthracis corynebacterium xeroses a většina kmenů enteracocci.

Gram-negativní: Hemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoae a N. Meningitides ; Proteus úžasný a many strains of Salmonella (including S. Typhosa ) Shigella a Vykazovali chill .

Poznámka: Ampicililin je inaktivován penicilinázou, a proto je neúčinný proti organismům produkujícím penicilinázu včetně určitých kmenů ve stafylokocích Pseudomonas aeruginosa P. vulgaris klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes a some strains of E. coli . Ampicilin není aktivní proti Rickettsia mycoplasma a „velkým virům“ (Miyagawanella).

Testování na citlivost: Invazní organismus by měl být kultivován a jeho náchylnost prokázána jako průvodce terapií. Pokud se použije metoda náchylnosti kirby-baueru, měl by být k určení příbuzného použito 10 mcg ampicilinových disk in vitro citlivost.

Informace o pacientovi pro princip

1. Pacient by měl informovat lékaře o jakékoli anamnéze citlivosti na alergeny včetně předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny a cefalosporiny (viz viz Varování ).

2.. Pacient by měl přestat ampicililin a okamžitě kontaktovat lékaře, pokud dojde k jakémukoli vedlejšímu účinku (viz viz Varování ).

3. ampicilin by měl být užíván s plnou sklenicí (8 oz) vody o poloviční hodinu před nebo dvěma hodinami po jídle.

4. Diabetičtí pacienti by měli konzultovat s lékařem před změnou stravy nebo dávkování léků na diabetes (viz viz OPATŘENÍ — Interakce léčiva/laboratorního testus ).