Percodan

Popis pro Percodan

Každý tablet percodan (aspirin a oxykodon hydrochlorid) obsahuje:

Oxycodon hydrochlorid USP ............... 4,8355 mg*
Aspirin USP ........................................ 325 mg

Tablety Percodan (aspirin a oxykodon hydrochlorid) také obsahují následující neaktivní složky: D

Složkou oxykodon hydrochloridu je morfinan-6-one 45-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methyl-hydrochlorid (5a)-. bílá až bílá hygroskopické krystaly nebo práškové bez zápachu rozpustné ve vodě; Mírně rozpustný v alkoholu a je zastoupen následujícím strukturálním vzorcem:

C ₁₈ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₄ • HC1 ......................... MW 351,82

Složka aspirinu je 2- (acetyloxy)-kyselina benzoová Bílý krystal běžně tabulkový nebo jehlou podobný nebo bílý krystalický prášek. Je bez zápachu nebo má slabý zápach. Je stabilní v suchém vzduchu; Ve vlhkém vzduchu postupně hydrolyzuje na salicylové a octové kyseliny. Lehce rozpustné ve vodě; volně rozpustný v alkoholu; rozpustný v chloroformu a v etheru; střídmě rozpustný v absolutním etheru a je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

C ₉ H ₈ O ₄ ..................... MW 180.16

*4,8355 mg oxykodon HC1 je ekvivalentní 4,3346 mg oxykodonu jako volné základny.

Použití pro Percodan

Percodan je indikován pro léčbu bolesti, která je dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní léčba nedostatečná.

Omezení použití

Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy, které se mohou vyskytnout při jakémkoli dávce nebo trvání [Viz Varování ] Rezervujte si Percodan pro použití u pacientů, pro které alternativní možnosti léčby (např. Nepioidní analgetika)

• Nebyly tolerovány nebo se neočekává, že budou tolerovány
• Neposkytli odpovídající analgezii nebo se neočekává, že poskytne přiměřenou analgezii

Percodan by se neměl používat po delší dobu, pokud bolest nezůstane dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní možnosti léčby nadále nedostatečné.

Dávkování pro Percodan

Důležité pokyny pro dávkování a správu

Percodan by měl být předepsán pouze zdravotnickými pracovníky, kteří mají znalosti o používání opioidů a o tom, jak zmírnit související rizika.

Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz Varování ]. Protože riziko předávkování se zvyšuje, protože dávky opioidů zvyšují titraci rezervy na vyšší dávky Percodanu u pacientů, u nichž jsou nižší dávky nedostatečně účinné a u nichž očekávané přínosy používání vyššího opioidu jasně převáží podstatná rizika.

Mnoho podmínek akutní bolesti (např. Bolest, která se vyskytuje s řadou chirurgických zákroků nebo akutních poranění muskuloskeletálních), nevyžadují více než několik dní opioidní analgetiky. K dispozici jsou klinické pokyny týkající se předepisování opioidů pro některé akutní podmínky bolesti.

Existuje variabilita v opioidní analgetické dávce a trvání potřebné k adekvátnímu zvládání bolesti kvůli příčině bolesti a jednotlivým faktorům pacienta. Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na základní příčinu a závažnost bolesti pacienta před analgetickou léčbou a reakcí a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [Viz [Viz Varování ].

Respirační deprese může nastat kdykoli během terapie opioidy, zejména při zahájení a po zvýšení dávky u Percodanu. Zvažte toto riziko při výběru počáteční dávky a při provádění úprav dávky [viz Varování ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu při zahájení a obnovení léčby s Percodanem [viz viz Varování OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ].

Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisovací předpisy (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu).

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta [viz Varování ; Zneužívání a zneužívání závislosti ; Život ohrožující respirační deprese ; Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS ].

Zvažte předepisování naloxonu, když má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování.

Počáteční dávka

Zahájení léčby percodanem

Zahajte léčbu jedním tabletem každých 6 hodin podle potřeby pro bolest a při nejnižší dávce nezbytné k dosažení odpovídající analgezie. Titrujte dávku na základě reakce jednotlivého pacienta na počáteční dávku Percodanu. Maximální denní dávka aspirinu by neměla překročit 4 gramy nebo 12 tabletů.

Titrace a udržování terapie

Individuálně titrují perkodan k dávce, která poskytuje odpovídající analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají Percodan, aby posoudili udržování příznaků kontroly bolesti a příznaků stažení opioidů a jiných nežádoucích účinků, jakož i k přehodnocení pro rozvoj zneužívání závislosti nebo zneužití [viz viz Varování ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient a the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Pokud se úroveň bolesti zvýší po stabilizaci dávkování, aby se před zvýšením dávkování Percodanu pokusila identifikovat zdroj zvýšené bolesti. Pokud jsou po zvýšení dávkování pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy (včetně zvýšení bolesti po zvýšení dávky) zvažte zvážení snížení dávky [viz viz Varování ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain a opioid-related adverse reactions.

Bezpečné redukce nebo přerušení tablet Percodanu

U pacientů, kteří mohou být fyzicky závislý na opioidech, náhle nepřerušujte Percodan. Rychlé přerušení analgetik opioidů u pacientů, kteří jsou fyzicky závislé na opioidech, vedlo k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání. Pacienti se mohou také pokusit léčit jejich bolest nebo abstinenční příznaky nezákonnými opioidy, jako je heroin a jiné látky.

Když bylo rozhodnuto o snížení dávky nebo ukončení léčby u pacienta závislého na opioidech, který užíval percodan, existuje celá řada faktorů, které by měly být zváženy, včetně celkové denní dávky opioidů (včetně Percodanu), pacient má trvání léčby a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Je důležité zajistit průběžnou péči o pacienta a dohodnout se na vhodným plánovacím plánu a následném plánu, aby cíle a očekávání pacienta a poskytovatele byly jasné a realistické. Když jsou opioidní analgetika

Ukončení z důvodu podezřelé poruchy užívání látky hodnotí a léčí pacienta nebo se týká hodnocení a léčby poruchy užívání látky. Léčba by měla zahrnovat přístupy založené na důkazech, jako je léčba poruchy užívání opioidů. Složité pacienti s poruchami užívání komorbidy a poruch užívání návykových látek mohou mít prospěch z doporučení na specialistu.

Neexistují žádné standardní plány zužování opioidů, které jsou vhodné pro všechny pacienty. Dobrá klinická praxe diktuje plán specifický pro pacienta, který postupně zužuje dávku opioidu. U pacientů na Percodanu, kteří jsou fyzicky závislými na opioidech, inicializují zúžení dostatečně malým přírůstkem (např. Ne větší než 10% až 25% celkové denní dávky), aby se zabránilo příznakům abstinenční dávky a probíhalo s výskytem dávky v intervalu každých 2 až 4 týdnů. Pacienti, kteří užívali opioidy po dobu přidružení, mohou tolerovat rychlejší zúžení.

Pro dosažení úspěšného zúžení může být nutné poskytnout pacientovi síly nižší dávkování. Pokud by se objevili, často přehodnoťte pacienta, aby zvládl bolesti a abstinenční příznaky. Mezi běžné abstinenční příznaky patří neklid s lakrováním lokálního rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout další příznaky a symptomy, včetně podrážděnosti úzkostné bolesti zad Slabosti bolesti kloubů břišní křeče insomnia nevolnost anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku. Pokud vzniknou abstinenční příznaky, může být nezbytné pozastavit zúžení po určitou dobu nebo zvýšit dávku opioidního analgetiku s předchozí dávkou a poté pokračovat pomalejším zúžením. Kromě toho vyhodnoťte pacienty na jakékoli změny ve vzniku nálady sebevražedných myšlenek nebo použití jiných látek.

Při řízení pacientů užívajících opioidní analgetika, zejména u těch, kteří byli léčeni po delší dobu a/nebo s vysokými dávkami pro chronickou bolest, zajišťují, že multimodální přístup k léčba bolesti Před zahájením opioidního analgetického zúžení je zavedena včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby). Multimodální přístup k léčbě bolesti může optimalizovat léčbu chronické bolesti a také pomáhat s úspěšným zúžením opioidního analgetiku [viz Varování ; Odnětí a Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Skladování a manipulace

Percodan (Tablety oxykodonu a aspirinu USP) jsou dodávány jako žluté kulaté tablety skórované a odlibovány s Percodanem na jedné straně a na druhé straně.

K dispozici v:

Lahve 100 - NDC 63481-121-70

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Vyžaduje se formulář objednávky DEA.

Bezpečně ukládat percodan a správně zlikvidujte [viz OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ].

Distribuováno od: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revidováno: duben 2024.

Vedlejší účinky for Percodan

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány nebo podrobněji popsány v jiných oddílech:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [viz Varování ]
• Život ohrožující respirační deprese [vidět Varování ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz Varování ]
• Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy [viz Varování ]
• Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními prostředky CNS [viz Varování ]
• Nedostatečnost nadledvin [viz Varování ]
• Těžké Hypotenze [vidět Varování ]
• Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz Varování ]
• Záchvaty [viz Varování ]
• Odnětí [vidět Varování ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Mezi vážné nežádoucí účinky, které mohou být spojeny s používáním perkodanů šokovat [vidět PŘEDÁVKOVAT ].

Mezi nejčastěji pozorované nesmírné nežádoucí účinky patří ospalost závratě a nevolnost sedace a zvracení. Zdá se, že tyto účinky jsou výraznější v ambulantních než u ne ambulačních pacientů a některé z těchto nežádoucích účinků mohou být zmírněny, pokud pacient leží. Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa euforie dysforie a pruritus.

Aspirin může zvýšit pravděpodobnost krvácení kvůli jeho účinku na funkci sliznice žaludku a destiček. Kromě toho má aspirin potenciál způsobit anafylaxi u hypersenzitivních pacientů i angioedému, zejména u pacientů s chronickou urticií. Mezi další nežádoucí účinky způsobené užíváním aspirinu patří reverzibilní hepatotoxicita leukopenia trombocytopenie purpura snižovala koncentraci železa v plazmě a zkrátila dobu přežití erytrocytů.

Zážitek z postmarketingu

Během použití oxykodonu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Nežádoucí účinky získané z postmarketingových zkušeností s tabletami Percodanu jsou uvedeny podle orgánového systému a v klesajícím pořadí závažnosti a/nebo frekvence následovně:

Tělo jako celek

alergická reakce malátnost astenia bolesti hlavy anafylaxe horečka podchlazení Thirst Zvýšená pocení nehodová náhodná předávkování nepředstavitelné předávkování předávkování

Kardiovaskulární

Tachykardie dysrhytmie hypotenze ortostatická hypotenze palpitace bradykardie

Centrální a periferní nervový systém

Stupor Parestestia Agitation Cerebral Edém Coma Coma Coma Coma Coma Závratě bolesti hlavy subdurální nebo intrakraniální krvácení Lethargie záchvaty úzkost duševní poškození duševní postižení

Tekutina a elektrolyt

Dehydratace hyperkalémie metabolická acidóza respirační alkalóza

Gastrointestinal

hemoragická žaludeční/duodenální vřed Žalud/peptický vřed Dyspepsie Břicha Břicha Průměr Erukce Erukce Ústa gastrointestinální krvácení Potvorací nevolnost Zvracení přechodné zvýšení jaterních enzymů hepatitidy reyerom syndrom pancreatis

Sluch a vestibulární

Ztráta sluchu tinnitus. Pacienti s vysokofrekvenční ztrátou mohou mít potíže s vnímáním tinnitu. U těchto pacientů nelze tinnitus použít jako klinický indikátor salicylismu.

Hematologická

Nespecifikovaná krvácení purpura retikulocytóza prodloužení protrombinového času diseminovaného intravaskulární koagulace ekchymóza trombocytopenie Trombocytopenie

Přecitlivělost

Akutní anafylaxe angioedéma Asthma Bronchospasm Laryngeal Edém Urticaria Anafylaktoidní reakce Metabolická a výživa Hypoglykémie Alkalóza hyperglykémie

Muskuloskeletální

Rhabdomyolýza

Oční

Poruchy vizuálního vizuálního oku vizuálního oka

Psychiatric

Závislost na drogách zneužívání drog Nervavost Deprese halucinace

Oxycontin 30 mg vs oxykodon 30 mg

Reprodukční

Prodloužené těhotenství a porodové mrtvě poroty s nižší porodní hmotností kojenci Antepartum a poporodní krvácení uzavření patentového ductus arteriózy

Respirační systém

Bronchospasm dušnost hyperpnea plicní edém tachypnea aspirace hypoventilace hrtan edém

Kůže a přívěsky

Vyrážka vyrážka

Urogenitální

Intersticiální nefritida papilární nekróza Proteinurie Renální nedostatečnost a selhání retence moči

Serotonův syndrom

Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Anafylaxe

Anafylaxe has been reported with ingredients contained in Percodan.

Nedostatek androgenu

Případy nedostatku androgenu se vyskytly s použitím opioidů po delší dobu [viz Klinická farmakologie ].

Hyperalgezie a alodynie

Případy hyperalgezie a alodynie byly hlášeny s terapií opioidů jakéhokoli trvání [viz Varování ]

Hypoglykémie

Případy hypoglykémie byly hlášeny u pacientů užívajících opioidy. Většina zpráv byla u pacientů s alespoň jedním predispozičním rizikovým faktorem (např. Diabetes).

Lékové interakce for Percodan

Tabulka 1: Klinicky významné interakce s léky s Percodanem

Interakce léčiva/laboratorní testy

V závislosti na citlivosti/specificitě a metodice testu mohou jednotlivé složky percodanových tablet zkříženě reagovat s testy používanými při předběžné detekci kokainu (primární močový metabolit benzoylecgonin) nebo marihuany (kanabinoidy) v lidském moči. K dosažení potvrzeného analytického výsledku musí být použita konkrétnější alternativní chemická metoda. Upřednostňovanou potvrzující metodou je plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS). Kromě toho by měly být použity klinické úvahy a profesní úsudek na jakýkoli výsledek testu zneužívání léčiva, zejména pokud se používají předběžné pozitivní výsledky.

Salicyláty mohou zvýšit výsledek jódu vázaného na proteiny (PBI) tím, že soutěží o vazebná místa proteinu na pre-albuminu a možná globulinu vázajícím štítnou žlázu.

Inhibitory enzymu angiotensinu (ACE)

Hyponatremické a hypotenzní účinky ACE inhibitory může být sníženo souběžným podáváním aspirinu kvůli jeho nepřímému účinku na přeměnu renin-angiotensinu.

Acetazolamid

Souběžné použití aspirinu a acetazolamidu může vést k vysokým sérovým koncentracím acetazolamidu (a toxicity) v důsledku konkurence v renálním tubulu pro sekreci.

Antikoagulační terapie (heparin a warfarin)

Pacienti na antikoagulační terapii jsou vystaveni zvýšenému riziku krvácení z důvodu interakcí léčiva a účinku na krevní destičky. Aspirin může přemístit warfarin z míst vazebných proteinů, což vede k prodloužení jak protrombinového času, tak doby krvácení. Aspirin může zvýšit antikoagulantní aktivitu rizika krvácení heparinu.

Antikonvulziva

Salicylát může vytlačit fenytoin vázaný na proteiny a kyselinu valproovou, což vede ke snížení celkové koncentrace fenytoinu a zvýšení hladin kyseliny valproové v séru.

Beta blokátory

Hypotenzní účinky beta blokátorů mohou být sníženy souběžným podáním aspirinu v důsledku inhibice ledvinových prostaglandinů, což vede ke snížení toku krve ledviny a retenci soli a tekutin.

Diuretika

Účinnost diuretik u pacientů se základní ledvivem nebo kardiovaskulárním onemocněním může být snížena souběžným podáváním aspirinu v důsledku inhibice ledvinových prostaglandinů, což vede ke snížení průtoku krve ledviny a retenci soli a tekutin.

Methotrexát

Aspirin může zvýšit vážnou stranu a toxicitu methotrexátu v důsledku přemístění z míst vazebných proteinů v plazmě a/nebo snížení clearance ledvin.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Souběžné použití aspirinu s jinými NSAID by se mělo zabránit, protože to může zvýšit krvácení nebo vést ke snížené funkci ledvin. Aspirin může zvýšit vážné vedlejší účinky a toxicitu ketorolaku v důsledku posunu z míst vazebných proteinů v plazmě a/nebo snížení clearance ledvin.

můžete vzít berberine s metforminem

Agenti orální hypoglykemiky

Aspirin může zvýšit účinek inzulínu a sulfonylmocí snižujícího sérový glukózu vedoucí k hypoglykémii.

Urikosurická činidla

Salicyláty antagonizují uricosurický účinek probenecidu nebo sulfinpyrazonu.

Varování for Percodan

Zneužívání a zneužívání závislosti

Percodan contain Oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Percodan exposes users to the risks of addiction abuse a misuse [vidět Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může se vyskytnout u pacientů vhodně předepsaných Percodan. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním Percodanu a přehodnocení všech pacientů, kteří dostávali percodan pro rozvoj těchto chování a podmínek, vyhodnoťte riziko každého pacienta pro zneužívání nebo zneužití závislosti na opioidech. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. hlavní deprese ). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepsány opioidy, jako je Percodan, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a řádné používání Percodanu spolu s častým přehodnocováním pro známky zneužívání závislosti a zneužívání. Zvažte předepisování naloxonu pro nouzové zpracování předávkování opioidy [viz Varování a Dávkování a podávání ].

Opioidy jsou hledány pro nelékařskou použití a podléhají odklonu od legitimního předepsaného použití. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání Percodanu. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léčiva v nejmenším vhodném množství a poradenství pacientovi o pečlivém skladování léku v průběhu léčby a řádné likvidaci nepoužitého léčiva [viz OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ]. Contact local state professional licensing board or state-controlled substances authority for information on how to prevent a detect abuse or diversion of this product.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz PŘEDÁVKOVAT ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Retence z respirační deprese vyvolané opioidy může zhoršit sedační účinky opioidů.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání Percodanu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace Percodanu jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the Percodan dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Náhodné požití i jedné dávky Percodanu, zejména u dětí, může vést k despirační depresi a smrti v důsledku předávkování oxykodonem.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezření na předávkování [Viz OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ].

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu jak při zahájení i obnovy léčby Percodanem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu). Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc, i když je podáván naloxon OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ].

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání jiných depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta. Zvažte také předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování. Pokud je naloxon předepsán vzdělávání pacientů a pečovatelů o tom, jak léčit naloxonem [viz Varování OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele PŘEDÁVKOVAT ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace respirační deprese a smrt může být důsledkem souběžného používání percodanu s benzodiazepiny a/nebo jinými depresivními látkami CNS včetně alkoholu (např. Nebenzodiazepinové sedativa/hypnotika anxiolytics tranquilizéry Tranquilizéry Anestetics Antipsychotics). Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Informujte pacienty a pečovatele o této potenciální interakci a vzdělávejte je o příznacích a příznacích respirační deprese (včetně sedace).

Pokud je zaručeno souběžné použití, zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz Varování a Dávkování a podávání ].

Poraďte se pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se Percodan používá s benzodiazepinem nebo jinými depresivy CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Použití Percodanu po delší dobu během těhotenství může mít za následek stažení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poraďte těhotné ženy používat opioidy po delší dobu s rizikem syndromu odběru novorozenců a zajistěte, aby byla k dispozici vhodná léčba [Viz [Viz OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele Těhotenství ].

Strategie hodnocení a zmírnění rizik (REMS)

Aby se zajistilo, že přínosy analgetiky opioidů převažují nad rizikem zneužívání závislosti a zneužívání správy potravin a léčiv (FDA) vyžadovaly pro tyto produkty hodnocení rizika a zmírnění (REMS). V rámci požadavků DREM DROGRACE SPOLEČNOSTI se schválenými opioidními analgetickými výrobky musí zpřístupnit vzdělávací programy kompatibilní s REMS poskytovatelům zdravotní péče. Poskytovatelé zdravotní péče jsou silně povzbuzováni, aby provedli všechny následující:

• Dokončit Vzdělávací program kompatibilní s REMS Nabízený akreditovaným poskytovatelem dalšího vzdělávání (CE) nebo jiným vzdělávacím programem, který zahrnuje všechny prvky plánu vzdělávání FDA pro poskytovatele zdravotní péče zapojené do řízení nebo podpory pacientů s bolestí.
• Diskutujte o bezpečném používání vážná rizika a správné skladování a likvidaci opioidních analgetik s pacienty a/nebo jejich pečovateli pokaždé, když jsou tyto léky předepsány. Průvodce poradenstvím pro pacienty (PCG) lze získat na tomto odkazu: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Zdůrazněte pacientům a jejich pečovatelům důležitost čtení průvodce medikací, kterou obdrží od svého lékárníka pokaždé, když jim bude vydána opioidní analgetikum.
• Zvažte použití jiných nástrojů ke zlepšení bezpečnosti domácností a komunity pacientů, jako jsou dohody o precriber pacienta, které posilují odpovědnosti proti premiéře pacienta.

Chcete-li získat další informace o opioidních analgetických REMS a pro seznam akreditovaných REMS CME/CE volejte 1-800-503-0784 nebo se přihlaste na www.opiodanalgesicrems.com. Blueprint FDA lze nalézt na www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Rizika souběžného použití nebo přerušení inhibitorů a induktorů cytochromu P450 3A4

Concomitant use of PERCODAN with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of oxycodone and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Varování ] zvláště když je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky Percodanu. Podobně ukončení induktoru CYP3A4, jako je rifampin karbamazepin a fenytoin u pacientů ošetřených Percodanem, může zvýšit koncentrace Percodan v plazmě a prodloužit nepříznivé reakce opioidů. Při použití percodanu s inhibitory CYP3A4 nebo přerušení induktorů CYP3A4 u pacientů ošetřených Percodanem hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte redukci dávkování percodanu, dokud nedosáhne stabilních lékových účinků [viz viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz Lékové interakce ].

Současné použití Percodanu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitoru CYP3A4 by mohlo snížit koncentrace oxykodonu v plazmě snižovat účinnost opioidů nebo možná vést k abstinenční syndromu u pacienta, který se vyvinul fyzickou závislost na oxykodonu. Při použití percodanu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitorů CYP3A4 hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte zvýšení dávky opioidů v případě potřeby k udržení přiměřené analgezie nebo pokud se objevují příznaky stažení opioidů [viz viz [viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz [viz příznaky stažení opioidů [ Lékové interakce ].

Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy

Hyperalgezie indukovaná opioidy (OIH) nastává, když opioidní analgetická paradoxně způsobí zvýšení bolesti nebo zvýšení citlivosti na bolest. Tato podmínka se liší od tolerance, což je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku [Viz Zneužívání a závislost drog ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Případy OIH byly hlášeny jak při krátkodobém i dlouhodobějším používání opioidních analgetik. Ačkoli mechanismus OIH není zcela pochopen vícenásobný Biochemické Byly zapojeny cesty. Lékařská literatura naznačuje silnou biologickou věrohodnost mezi opioidní analgetikou a OIH a alodynií. Pokud je pacient podezřelý, že zažívá OIH, pečlivě zvažte náležitě snižování dávky současného opioidního analgetiky nebo rotace opioidů (bezpečný přepínání pacienta na jinou opioidní skupinu) [Viz viz Varování a Dávkování a podávání ].

Život ohrožující respirační deprese In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Použití Percodanu u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Percodan-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale a those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Percodan [vidět Varování ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Varování ].

Pravidelně hodnotí pacienty, zejména při zahájení a titraci Percodanu a když je Percodan podáván souběžně s jinými léky, které snižují dýchání [viz Varování ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než 1 měsíci používání. Prezentace nedostatečnosti nadledvin může zahrnovat nespecifické symptomy a příznaky včetně zvracení nevolnosti, která únava anorexie slabosti závratě a závratě a nízký krevní tlak . Pokud je podezření na nedostatečnost nadledvin, potvrďte diagnózu diagnostickým testováním co nejdříve. Je -li diagnostikována nadledvinová nedostatečnost, léčba fyziologickými náhradními dávkami kortikosteroidů. Odstavte pacienta z opioidu, aby umožnil regeneraci funkce nadledvin a pokračoval v léčbě kortikosteroidů, dokud se funkce nadledvin nezotaví. Jiné opioidy mohou být vyzkoušeny, protože některé případy uváděly použití jiného opioidu bez recidivy nedostatečnosti nadledvin. Dostupné informace neidentifikují žádné konkrétní opioidy jako s větší pravděpodobností spojeny s nedostatečností nadledvinek.

Těžké Hypotenze

Percodan may cause severe hypotension including orthostatic hypotension a syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics). Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Percodan. In patients with circulatory šokovat Percodan may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid the use of Percodan in patients with circulatory šokovat.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky CO ₂ Retence (např. Ti, kteří mají důkaz zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku), může perkodan snížit respirační pohon a výsledný CO ₂ Retence může dále zvýšit intrakraniální tlak. Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie s Percodanem.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se používání Percodanu u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Percodan is contraindicated in patients with known or suspected plyntrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Oxykodon v Percodanu může způsobit křeč svěrače Oddi. Opioidy mohou způsobit zvýšení amylázy v séru. Pravidelně hodnotí pacienty s onemocněním biliárního traktu, včetně Akutní pankreatitida pro zhoršení příznaků.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

Oxykodon v Percodanu může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Pravidelně hodnotí pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během terapie Percodan.

Odnětí

Nepřekvapujte náhle nepřetržitě Percodan u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Při ukončení percodanu u fyzicky závislého pacienta postupně zužuje dávku. Rychlé zúžení oxykodonu a aspirinu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k abstinenčnímu syndromu a návratu bolesti [viz viz Dávkování a podávání a Zneužívání a závislost drog ].

Navíc se vyhněte použití smíšeného agonisty/antagonisty (tj. Pentazocinu nalbuphinu a butorfanolu) nebo částečného agonisty (buprenorfinu) u pacientů, kteří dostávali nebo dostávají terapii s plně opioidní agonistický analgetikum. U těchto pacientů může smíšená agonista/antagonista a analgetika částečné agonisty snížit analgetický účinek a/nebo mohou vyvolat abstinenční příznaky [viz viz [viz Lékové interakce ].

Fetální toxicita

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Vyvarujte se používání NSAID, včetně Percodanu u těhotných žen při asi 30 týdnech těhotenství a později. NSAID, včetně Percodanu, zvyšují riziko předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus v přibližně tento gestační věk.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Použití NSAID, včetně Percodanu při asi 20 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství, může způsobit dysfunkci ledvin fetálních renálních renálních látek, což vede k oligohydramniosům a v některých případech novorozené poškození ledvin. Tyto nepříznivé výsledky jsou pozorovány v průměru po dnech až týdnech léčby, ačkoli oligohydramnios byla zřídka hlášena již 48 hodin po zahájení NSAID.

Oligohydramnios je často, ale ne vždy reverzibilní při přerušení léčby. Komplikace prodloužených oligohydramnios mohou například zahrnovat kontraktury končetin a zpožděné zrání plic. V některých postmarketingových případech zhoršených novorozeneckých renálních funkcí byly vyžadovány invazivní postupy, jako je transfúze výměny nebo dialýza.

Je -li nutná léčba NSAID mezi asi 20 týdny a 30 týdnů, omezení gestanu s použitím Percodanu na nejnižší efektivní dávku a nejkratší možné dobu. Zvažte ultrazvukové monitorování amniotské tekutiny, pokud ošetření Percodan přesahuje 48 hodin. Ukončete Percodana, pokud se objeví oligohydramnios a sledujte podle klinické praxe [viz viz OPATŘENÍ ; Těhotenství ].

Rizika řízení a provozních strojů

Percodan may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Percodan a know how they will react to the medication [vidět OPATŘENÍ ; Informace pro pacienty/pečovatele ].

Přecitlivělost To Oxycodone Or Aspirin (e.g. Angioedema)

Percodan tablets are contraindicated in patients with known hypersensitivity to oxycodone or aspirin a in any situation where opioids or aspirin are contraindicated.

Reye syndrom

Aspirin by se neměl používat u dětí nebo teenagerů pro virové infekce s horečkou nebo bez horečky kvůli riziku syndromu Reye se souběžným použitím aspirinu u určitých virových onemocnění.

Reakce léčiva s eosinofilií a systémovými příznaky (šaty)

Léčivo reakce s eosinofilie a systemic symptoms (DRESS) has been reported in patients taking NSAIDs such as Percodan. Some of these events have been fatal or life-threatening. DRESS typically although not exclusively presents with horečka rash lymphadenopathy a/or facial swelling. Other clinical manifestations may include hepatitis nephritis hematological abnormalities myocarditis or myositis. Sometimes symptoms of DRESS may resemble an acute viral infection. Eosinophilia is often present. Because this disorder is variable in its presentation other organ systems not noted here may be involved. It is important to note that early manifestations of hypersensitivity such as horečka or lymphadenopathy may be present even though rash is not evident. If such signs or symptoms are present discontinue Percodan a evaluate the patient immediately.

Varování z alkoholu

Pacienti, kteří konzumují tři nebo více alkoholických nápojů každý den, by měli být porazeni o krvácejících rizicích spojených s chronickým těžkým alkoholem při užívání aspirinu.

Koagulační abnormality

I nízké dávky aspirinu mohou inhibovat funkci destiček, což vede ke zvýšení doby krvácení. To může nepříznivě ovlivnit pacienty s zděděnou (hemofilií) nebo získanými (onemocnění jater nebo vitamin K nedostatek) Poruchy krvácení.

Peptické onemocnění vředů

Pacienti s anamnézou aktivního onemocnění peptického vředu by se měli vyhnout použití aspirinu, který může způsobit podráždění a krvácení žaludku.

Opatření for Percodan

Generál

Aspirin byl spojen se zvýšenou jaterní enzymy krve močovina Proteinurie dusíku a séra kreatinin hyperkalémie a prodloužená doba krvácení.

Krvácení

Aspirin může zvýšit pravděpodobnost krvácení kvůli jeho účinku na funkci sliznice žaludku a destičky (prodloužení doby krvácení). Salicyláty by měly být používány s opatrností v přítomnosti peptických vředů nebo koagulačních abnormalit.

Ambulantní chirurgie a pooperační použití

Ukázalo se, že oxykodon a další morfinové opioidy snižují motilitu střeva. Ileus je běžná pooperační komplikace, zejména po intraabdominální chirurgii s použitím opioidní analgezie. Měla by být opatrová opatrnost pro sledování snížené motility střev u pooperačních pacientů, kteří dostávají opioidy. Měla by být implementována standardní podpůrná terapie.

Informace pro pacienty/pečovatele

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Skladování a likvidace

Vzhledem k rizikům spojeným s zneužíváním a zneužíváním požití a zneužíváním poradenství pacientům, aby si pečlivě ukládali Percodan z dohledu a dosahu dětí a na místě, které ostatní nebyly přístupné ostatními, včetně návštěvníků domu. Informujte pacienty, že ponechání Percodana nezajištěného může představovat smrtelné riziko pro ostatní v domácnosti [viz Varování a Zneužívání a závislost drog ].

Poraďte se pacientům a pečovatelům, že pokud již nejsou potřeba léky, měly by být rychle zlikvidovány. Vypršená nežádoucí nebo nevyužitá percodana by měla být zlikvidována propláchnutím nevyužitého léku na toaletě, pokud není možné snadno dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Informujte pacienty, že mohou navštívit www.fda.gov/drugdisposal pro úplný seznam léků doporučených k likvidaci spláchnutím a další informace o likvidaci nevyužitých léků.

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že používání Percodanu, i když je přijato podle doporučení Varování ]. Instruct patients not to share Percodan with others a to take steps to protect Percodan from theft or misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující respirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při zahájení Percodanu nebo při zvýšení dávky a že k tomu může dojít i při doporučených dávkách.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezření na předávkování [Viz Varování ].

Náhodné požití

Informujte pacienty, že náhodné požití, zejména děti, může mít za následek dýchací depresi nebo smrt [viz Varování ].

Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními látkami CNS

Informujte pacienty a pečovatele, že potenciálně fatální aditivní účinky mohou nastat, pokud se Percodan používá u benzodiazepinů nebo jiných depresivních látek CNS včetně alkoholu a nepoužívat je souběžně, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče [viz viz Varování Lékové interakce ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte s pacientem a pečovatelem dostupnost naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy při zahájení a obnovení léčby s Percodanem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu) [viz viz Varování a Dávkování a podávání ].

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat příznaky a příznaky předávkování.

Vysvětlete pacientům a pečovatelům, že účinky Naloxone jsou dočasné a že musí zavolat 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc hned ve všech případech známého nebo podezření na předávkování opioidy, i když je podáván naloxon [viz viz viz PŘEDÁVKOVAT ].

Pokud je předepsán naloxon, poraďte se také pacientům a pečovatelům:

• Jak zacházet s naloxonem v případě předávkování opioidem
• Řeknout rodině a přátelům o jejich naloxonu a udržet jej na místě, kde k němu má rodina a přátelé v případě nouze
• Přečíst informace o pacientovi (nebo jiném vzdělávacím materiálu), které přicházejí s jejich naloxonem. Zdůrazněte důležitost toho předtím, než dojde k nouzi opioidů, aby pacient a pečovatel věděli, co dělat.

Hyperalgezie a alodynie

Informujte pacienty a pečovatele, aby nezvyšovali dávkování opioidů, aniž by se nejprve poradili s lékařem. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz Varování ; Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že Percodan by mohl způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav zvaný serotoninový syndrom vyplývající ze současného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se vyvinou příznaky. Poskytněte pacientům, aby informovali své lékaře, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky.

Maoi interakce

Informujte pacienty, aby se vyhnuli užívání percodanu při použití jakýchkoli léků, které inhibují monoamin oxidázu. Pacienti by neměli začít maois při užívání Percodanu [viz Lékové interakce ].

Důležité pokyny pro správu

Pokyn pacientům, jak správně užívat Percodana. Obvyklá dávka je jeden tablet každých 6 hodin podle potřeby pro bolest. Maximální denní dávka aspirinu by neměla překročit 4 gramy [viz Dávkování a podávání OPATŘENÍ ].

Důležité pokyny pro přerušení

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčních symptomů, které pacienty přikazují, aby nepřerušili Percodana, aniž by nejprve diskutovali o plánu zužování s předepisujícím lékařem [viz viz Dávkování a podávání ].

Řízení nebo provozování těžkých strojů

Informujte pacienty, že Percodan může narušit schopnost provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jako je řízení automobilu nebo provozování těžkých strojů. Doporučujte pacientům, aby takové úkoly neprovedli, dokud neví, jak budou na léky reagovat [viz Varování ].

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Nežádoucí účinky a Klinická farmakologie ].

Nedostatečnost nadledvin

Informujte pacienty, že Percodan by mohl způsobit nedostatečnost nadledvin potenciálně život ohrožující stav. Naledninová nedostatečnost může být příznakem nespecifických příznaků a příznaků, jako je zvracení nevolnosti, únava anorexie Slabost závratě a nízký krevní tlak. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí souhvězdí těchto příznaků [viz Varování ].

Hypotenze

Informujte pacienty, že Percodan může způsobit ortostatickou hypotenzi a synkopu. Poskytněte pacientům, jak rozpoznat příznaky nízkého krevního tlaku a jak snížit riziko vážných důsledků, pokud by měla dojít k hypotenzi (např. Sedět nebo ležet pečlivě zvednout z pozici nebo lhaní).

Anafylaxe

Informujte pacienty, že anafylaxe byla hlášena s přísadami obsaženými v Percodanu. Radit pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Kontraindikace a Nežádoucí účinky ].

Těhotenství

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Informujte pacientky o reprodukčním potenciálu, že použití Percodanu po delší dobu během těhotenství může vést k syndromu stažení opioidů, který může být život ohrožující, pokud nebude uznán a léčen [viz viz Varování OPATŘENÍ ;; Těhotenství]

Toxicita embryo-fetální

Informujte pacienty o reprodukčním potenciálu, že Percodan může způsobit poškození plodu a informovat poskytovatele zdravotní péče o známém nebo podezření na těhotenství. Informujte těhotné ženy, aby se vyhnuly používání aspirinu a dalších NSAID začínajících při 30 týdnech těhotenství z důvodu rizika předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus. Pokud je léčba s Percodanem nezbytná pro těhotnou ženu mezi asi 20 až 30 týdny, těhotenství jí doporučuje, aby mohla být monitorována na oligohydramnios, pokud léčba pokračuje déle než 48 hodin [viz viz Varování ; Fetální toxicita OPATŘENÍ ; Těhotenství ].

Laktace

Poraďte se s kojením žen používajících percodan k pečlivému pozorování kojenců pro zvýšenou ospalost (více než obvykle) dýchací potíže nebo kulhavosti. Poskytněte kojení žen, aby hledaly okamžitou lékařskou péči, pokud si tyto známky všimnou.

Neplodnost

Informujte pacienty, že používání opioidů po delší dobu mohou způsobit sníženou plodnost. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky ].

Vážné kožní reakce včetně oblékání

Poraďte pacientům, aby okamžitě přestali brát Percodan, pokud vyvinou jakýkoli typ vyrážky nebo horečky a co nejdříve kontaktují svého poskytovatele zdravotní péče [viz viz Varování ].

Laboratorní testy

Ačkoli oxykodon může zkříženě reagovat s některými testy léčiva moči nebyly nalezeny žádné dostupné studie, které by určily trvání detekovatelnosti oxykodonu v obrazovkách moči. Na základě farmakokinetických dat se však přibližné trvání detekovatelnosti pro jednu dávku oxykodonu zhruba odhaduje na jeden až dva dny po expozici léčiva.

Může být provedeno testování moči na opiáty za účelem stanovení nezákonného užívání drog a ze zdravotních důvodů, jako je hodnocení pacientů se změněným stavem vědomí nebo monitorování účinnosti úsilí o rehabilitaci léčiva. Předběžná identifikace opiátů v moči zahrnuje použití imunoanalýzy screeningu a chromatografie s tenkou vrstvou (TLC). Plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS) může být použita jako identifikační krok ve třetím stádiu v lékařské vyšetřovací sekvenci pro opiát Testování po imunoanalýze a TLC. Identita 6-keto opiátů (např. Oxykodon) lze dále diferencovat analýzou jejich derivátu methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS).

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu oxykodonu a aspirinu nebyly provedeny.

Mutageneze

Kombinace oxykodonu a aspirinu nebyla hodnocena na mutagenitu. Samotný oxykodon byl negativní v testu bakteriální reverzní mutace (Ames) An in vitro test aberace chromozomů s lidskými lymfocyty bez metabolické aktivace a nadarmo Test myší mikronukleus. Oxykodon byl klastogenní v lidském lymfocytovém chromozomálním testu v přítomnosti metabolické aktivace a v myším lymfomovém testu s nebo bez metabolické aktivace. Aspirin indukoval chromozomové aberace v kultivovaných lidských fibroblastech.

Poškození plodnosti

Studie na zvířatech pro vyhodnocení účinků oxykodonu na plodnost nebyly provedeny. Ukázalo se, že aspirin inhibuje ovulaci u potkanů.

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství může způsobit syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz viz Varování ]. Available data with Percodan are insufficient to inform a drug-associated risk for major vrozená vadas a miscarriage. Reproduction studies in rats a rabbits demonstrated that oral administration of oxycodone was not teratogenic or embryo-fetal toxic. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses a below resulted in neurobehavioral effects in offspring (see Data ). Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Použití NSAID včetně aspirinu může způsobit předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus a fetální ledvinové dysfunkce vedoucí k oligohydramnios a v některých případech novorozenecké poruchy ledvin. Kvůli těmto rizikům omezují dávku a trvání používání percodanu mezi asi 20 a 30 týdny těhotenství a vyhýbejte se používání percodanu asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství [viz viz Varování ; Fetální toxicita ].

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Použití NSAID včetně aspirinu při asi 30 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství zvyšuje riziko předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Použití NSAID přibližně 20 týdnů těhotenství nebo později v těhotenství bylo spojeno s případy fetální ledvinové dysfunkce vedoucí k oligohydramnios a v některých případech novorozenecké renální poškození.

Data from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Ukázalo se, že na základě údajů o zvířatech mají důležitou roli v endometriální vaskulární permeabilitě blastocystové implantaci a decidualizaci. Ve studiích na zvířatech podávání inhibitorů syntézy prostaglandinu, jako je aspirin, vedlo ke zvýšené ztrátě před a po implantaci. Ukázalo se také, že prostaglandiny mají důležitou roli ve vývoji ledvin plodu. U publikovaných studií na zvířatech bylo hlášeno, že inhibitory syntézy prostaglandinu narušují vývoj ledvin při podání klinicky relevantních dávek.

Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají riziko na pozadí vrozená vada ztráta nebo jiné nepříznivé výsledky. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může mít za následek fyzickou závislost v novorozeneckém a novorozeneckém syndromu odběru opioidů krátce po narození.

Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz Varování ].

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Vyvarujte se používání NSAID u žen asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství, protože NSAIDS včetně Percodanu může způsobit předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus [viz Varování ; Fetální toxicita ].

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Je -li NSAID nezbytný při asi 20 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství, omezí použití na nejnižší efektivní možnou dávku a nejkratší možné dobu. Pokud ošetření Percodanem přesahuje 48 hodin, zvažte monitorování s ultrazvukem pro oligohydramnios. Pokud se vyskytne oligohydramnios, přestaneme Percodana a sledujte podle klinické praxe [viz viz Varování ; Fetální toxicita ].

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a bodové fyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. Percodan se nedoporučuje pro použití u žen během a bezprostředně před prací, když je vhodnější používání kratších působících analgetik nebo jiných analgetických technik. Opioidní analgetika, včetně Percodanu, může příležitostně prodloužit pracovní sílu prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakce dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese.

Data

Lidská data

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Publikovaná literatura uvádí, že použití NSAIDS asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství může způsobit předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Mohu vzít vitamíny s augmentinem

Publikované studie a zprávy o postmarketingu popisují použití mateřského NSAID přibližně při asi 20 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství spojené s fetální ledvinovou dysfunkcí vedoucí k oligohydramnios a v některých případech novorozenecké poškození ledvin. Tyto nepříznivé výsledky jsou pozorovány v průměru po dnech až týdnech léčby, ačkoli oligohydramnios byla zřídka hlášena již 48 hodin po zahájení NSAID. V mnoha případech, ale ne veškerý snížení amniotické tekutiny, bylo přechodné a reverzibilní s zastavením léčiva. Došlo k omezenému počtu kazuistik o užívání matek NSAID a novorozenecké dysfunkci ledvin bez oligohydramniosů, z nichž některé byly nevratné. Některé případy novorozenecké dysfunkce ledvin vyžadovaly léčbu invazivními postupy, jako je transfúze nebo dialýza.

Metologická omezení těchto postmarketních studií a zpráv zahrnují nedostatek kontrolní skupiny; omezené informace týkající se trvání dávky a načasování expozice léčiva; a souběžné použití jiných léků. Tato omezení vylučují stanovení spolehlivého odhadu rizika nepříznivých fetálních a novorozeneckých výsledků s užíváním NSAID matek. Protože zveřejněné údaje o bezpečnosti o novorozeneckých výsledcích zahrnovaly většinou předčasně narozené kojence, je nejistá zobecnění určitých hlášených rizik pro plnohodnotné dítě vystavené NSAID.

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie u potkanů ​​a králíků prokázaly, že orální podávání oxykodonu nebylo teratogenní nebo embryo-fetální toxické. Ve publikovaných studiích bylo hlášeno, že potomky potomků těhotných potkanů ​​podávaných oxykodon během těhotenství vykazují neurobehaviorální účinky včetně změněných stresových reakcí zvýšené chování podobné úzkosti (2 mg/kg/den IV od den těhotenství 8 až 21 a postnatální den 1 3 a 5; 0,3-times a dospělé lidské dávky 60 mg/den na Mg/m ² základ) a změněné učení a paměť (15 mg/kg/den orálně z chovu přes porod; 2,4krát dospělá lidská dávka 60 mg/den na mg/m ² základ).

Laktace

Shrnutí rizika

Dostupné údaje ze studií laktací naznačují, že oxykodon je přítomen v mateřském mléce a že dávky menší než 60 mg/den při formulaci okamžitého uvolňování povedou k klinicky relevantním expozicím u kojených kojenců. Farmakokinetická studie využívající oportunistické odběr vzorků 76 laktačních žen, které dostávají oxykodon s okamžitým uvolňováním pro léčbu bolesti po porodu, ukázala, že oxykodon se koncentráty v mateřském mléku s průměrným poměrem mléka a plazmy 3,2. Relativní dávka dítěte byla nízká přibližně 1,3% mateřské dávky přizpůsobené hmotnosti (viz Data ).

Ve stejné studii u 70 kojenců vystavených oxykodonu v mateřském mateřství nebyly oxykodonu přičítány žádné nežádoucí účinky. Na základě známých nepříznivých účinků u dospělých by však měly být sledovány příznaky nadměrné sedace a deprese dýchacích cest (viz viz Klinické úvahy ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

Kyselina salicylová byla detekována v mateřském mléce. Nepříznivé účinky na funkci destiček u kojeneckého dítěte vystaveného aspirujícím v mateřském mléce mohou být potenciálním rizikem. Kromě toho není známo riziko příčiny syndromu Reyeho salicylátem v mateřském mléce. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou percodanu matkou a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z Percodanu nebo ze základního stavu matky.

Klinické úvahy

Monitorujte kojence vystavené percodanu prostřednictvím mateřského mléka pro nadměrnou sedaci a respirační depresi. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Data

Údaje o koncentraci oxykodonu od 76 laktačních žen, které dostávaly oxykodonové produkty s okamžitým uvolňováním pro léčbu bolesti po porodu a 28 kojenců vystavených oxykodonu v mateřském mléce, ukázaly, že po mediánu (rozmezí) dávky oxykodonu u matek 9,2 (5-10) mg/dnů nebo 33,0 (NULL,4-59,3) mg/den v kosmetickém koncentru v kočárku v kočárku v kočárku v kočárku v kosmickém komodonu v kopíruku s medialií v kosmetickém komodonu s oxykodonem s medialií v kosmetickém poměru s medirním nebo 33,0. (rozsah) poměr mléka k plazmě 3,2 (NULL,2-5,3). Při použití dat mateřského mateřského mléka však k odhadu denní a relativní dávky kojenecké dávky byla kojenecká dávka 0,006 mg/kg/den, což je 1,3% dávky matky upravené hmotnosti 10 mg každých 6 hodin. Tyto odhady založené na koncentracích mateřského mléka matek byly potvrzeny pozorovanými koncentracemi kojenců, jejichž více než 75% (19/25) byly pod hranicí kvantifikace. Mezi 6 kojenci s kvantifikovatelnou koncentrací byla střední koncentrace (rozsah) 0,2 ng/ml (NULL,1-0,7). Tyto koncentrace jsou 100 až 1000krát nižší než koncentrace pozorované v jiných studiích poté, co kojenci dostávali oxykodon při 0,1 mg/kg/dávce (~ 20- 200 ng/ml).

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Použití opioidů po delší dobu může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní.

Dětské použití

Percodan tablets should not be administered to pediatric patients. Reye syndrom is a rare but serious disease which can follow flu or chicken pox in children a teenagers. While the cause of Reye syndrom is unknown some reports claim aspirin (or salicylates) may increase the risk of developing this disease.

Geriatrické použití

Starší pacienti (ve věku 65 let a starší) mohou mít zvýšenou citlivost na oxykodon. Obecně používejte opatrnost při výběru dávky pro staršího pacienta obvykle začínajícího na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Respirační deprese je hlavním rizikem u starších pacientů léčených opioidy a vyskytl se po podávání velkých počátečních dávek pacientům, kteří nebyli tolerantními opioidy nebo když byly opioidy podávány s jinými látkami, které depresivní dýchání. U geriatrických pacientů pomalu titruje dávkování Percodanu a často přehodnocuje pacienta na známky centrálního nervového systému a respirační deprese.

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají větší pravděpodobnost, že by se při výběru dávky snížila léčba renální funkce a může být užitečné pravidelně hodnotit renální funkci.

Poškození jater

Ve farmakokinetické studii oxykodonu u pacientů s onemocněním v konečném stádiu oxykodon plazmatická clearance se snížila a eliminační poločas se zvýšil. U pacientů s jaterním poškozením je třeba věnovat péči, když se oxykodon používá u pacientů s poškozením jater.

Vyvarujte se aspirinu u pacientů s těžkým poškozením jater.

Poškození ledvin

Ve studii pacientů s narušením narušení ledvin v konečném stádiu byla u uremických pacientů prodloužena poločas oxykodonu v důsledku zvýšeného objemu distribuce a snížené vůli. Oxykodon by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin.

Vyvarujte se aspirinu u pacientů s těžkým poškozením ledvin (rychlost glomerulární filtrace menší než 10 ml/minuta).

Informace o předávkování Percodanu

Klinická prezentace

Akutní předávkování oxykodonem se může projevit respirační depresí SOMNOLENCE PROGRAMUJÍCÍ DO Stupové nebo komecké kosterní svalové ochablostí nachlazení a Clammy Skin Bunted žáky a v některých případech plicní edém Bradycardia hypotenze hypoglycemie částečné nebo obdržící se atypická atypická a smrt. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií výraznou mydriózou než miózou [viz viz Klinická farmakologie ].

V plazmatických koncentracích se blíží 200 mcg/ml. Plazmatické koncentrace aspirinu nad 300 mcg/ml jsou toxické. Těžké toxické účinky jsou spojeny s hladinami nad 400 mcg/ml. Jedna smrtelná dávka aspirinu u dospělých není známa s jistotou, ale lze očekávat smrt při 30 g. U skutečného nebo podezření na předávkování by mělo být okamžitě kontaktováno středisko pro kontrolu jedu.

Při akutním předávkování salicylátu se mohou narušit těžké kyselé základny a poruchy elektrolytu a jsou komplikovány hypertermií a dehydratací a kómatem. Respirační alkalóza se vyskytuje brzy, zatímco je přítomna hyperventilace, ale rychle následuje metabolická acidóza. Vážné příznaky, jako je deprese koma a respirační selhání, rychle postupují.

Salicylismus (chronická salicylátová toxicita) může být zaznamenána symptomy, jako je potíže s tinnitus závratě, slyšení nevolnosti zvracení průjmu a mentální zmatek. Závažnější salicylismus může vést k respirační alkalóze.

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilá opatření na podporu života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování opioidy podává opioidní antagonista.

Protože se očekává, že doba reverzů opioidů bude kratší než doba účinku oxykodonu v Percodanu pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů předepisovacích informací produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě vážné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro Percodan

Percodan is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz Varování ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz Varování ]
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz Varování ]
• Přecitlivělost to oxycodone or aspirin (e.g. angioedema) [vidět Varování ]
• Pacienti s hemofilií
• Aspirin by neměl být používán u dětí nebo teenagerů pro virové infekce s horečkou nebo bez něj kvůli riziku Reyeho syndromu [viz Varování ]

Klinická farmakologie for Percodan

Mechanismus působení

Oxykodon je plný opioidní agonista a je relativně selektivní pro mu-opioidní receptor, i když se může vázat na jiné opioidní receptory při vyšších dávkách. Hlavním terapeutickým působením oxykodonu je analgezie. Stejně jako všechny plné opioidní agonisté neexistuje žádný stropní účinek pro analgezii s oxykodonem. Klinická dávka je titrována tak, aby poskytovala odpovídající analgezie a může být omezena nežádoucími reakcemi včetně despirační a CNS deprese.

Přesný mechanismus analgetického účinku oxykodonu není znám. V průběhu mozku a míchy však byly identifikovány specifické receptory opioidů CNS pro endogenní sloučeniny s aktivitou podobnou opioidu a předpokládá se, že hrají roli v analgetických účincích tohoto léčiva.

Aspirin (acetylsalicylová kyselina) pracuje inhibicí produkce prostaglandinů těla včetně prostaglandinů zapojených do zánětu. Prostaglandiny způsobují pocity bolesti stimulací svalových kontrakcí a dilatací krevních cév v těle. V aspirinu CNS pracuje na hypothalamovém tepelném regulačním centru, aby se snížila horečka, ale mohou se zapojit jiné mechanismy.

Farmakodynamika

Účinky na centrální nervový systém

Oxykodon produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkových kmenů. Despirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci.

Oxykodon způsobuje miózu dokonce i v celkové temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxykodon způsobuje snížení pohyblivosti spojené se zvýšením hladkého svalstva v handálu žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Aspirin může způsobit gastrointestinální poškození (léze vředů) prostřednictvím mechanismu, který dosud není zcela pochopen, ale může zahrnovat snížení eikosanoidní syntézy žaludeční sliznicí. Snížená produkce prostaglandinů může ohrozit obranu žaludeční sliznice a aktivitu látek zapojených do opravy tkání a hojení vředů.

Účinky na kardiovaskulární systém

Oxykodon produkuje periferní vazodilataci, která může vést k ortostatické hypotenzi nebo synkopě. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí a pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Upozorníte opatrně u hypovolemických pacientů, jako jsou pacienti, kteří trpí akutním infarktem myokardu, protože oxykodon může způsobit nebo dále zhoršit jejich hypotenzi. Upozornění musí být také použito u pacientů s COR Pulmonale, kteří dostávali terapeutické dávky opioidů.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin růstový hormon (GH) sekrece a sekrece pankreatu inzulínu a glukagonu.

Použití opioidů po delší dobu může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenů, která se může projevit jako nízké libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Koncentrace

Účinnost vztahů

Minimální účinná analgetická koncentrace se bude velmi lišit u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni opioidními agonisty. Minimální účinná analgetická koncentrace oxykodonu pro každého jednotlivého pacienta se může v průběhu času zvýšit v důsledku zvýšení bolesti rozvoje nového syndromu bolesti a/nebo rozvoje tolerance analgetiky [viz viz Dávkování a podávání ].

Koncentrace

Nežádoucí reakční vztahy

Existuje vztah mezi zvyšováním oxykodonové plazmatické koncentrace a zvyšováním frekvence nežádoucích účinků opioidů souvisejících s dávkou, jako jsou zvracení CNS zvracení nevolí a respirační deprese. U pacientů s tolerantními opioidy může být situace změněna vývojem tolerance vůči nežádoucím účinkům souvisejícím s opioidy [viz [viz Dávkování a podávání ].

Dávka Percodanu musí být individualizována, protože účinná analgetická dávka pro některé pacienty bude příliš vysoká na to, aby ji ostatní pacienti tolerovali [viz Dávkování a podávání ].

Agregace destiček

Aspirin ovlivňuje agregaci destiček nevratně inhibicí prostaglandin cyklooxygenázy. Tento účinek trvá životnost destiček a zabraňuje tvorbě faktoru agregačního agregace destiček Tromboxane A2. Necetylované salicyláty tento enzym neinhibují a nemají žádný vliv na agregaci destiček. Při poněkud vyšších dávkách aspirin reverzibilně inhibuje tvorbu prostaglandinu 12 (prostacyklin), což je arteriální vazodilatátor a inhibuje agregaci destiček.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost oxykodonu u pacientů s rakovinou byla hlášena asi 87%. Tato vysoká perorální biologická dostupnost je způsobena nízkou předsystémovou eliminací a/nebo metabolismem prvního průchodu.

Rozdělení

Objem distribuce po intravenózním podání je 211,9 ± 186,6 L. Oxykodon je 45% vázán na lidské plazmatické proteiny in vitro . Oxykodon byl nalezen v mateřském mléce [viz OPATŘENÍ ].

Aspirin je hydrolyzován primárně na kyselinu salicylové ve střevní stěně a během metabolismu prvního průchodu játry. Kyselina salicylová se rychle absorbuje ze žaludku, ale většina absorpce se vyskytuje v proximálním tenkém střevě. Po absorpčním salicylátu je distribuován do většiny tělesných tkání a tekutin včetně mateřského mléka plodu a CNS. Vysoké koncentrace se nacházejí v játrech a ledvinách. Salicylát je variabilně vázán na sérové ​​proteiny, zejména albumin.

Odstranění

Metabolismus

Oxykodon je rozsáhle metabolizován několika metabolickými dráhami za vzniku noroxykodonového oxymorfonu a noroxymorfonu, které jsou následně glukuronidovány. Noroxykodon a noroxymorphone jsou hlavní cirkulující metabolity. CYP3A zprostředkovaná N-demethylace na noroxykodon je primární metabolická cesta oxykodonu s nižším příspěvkem z CYP2D6 zprostředkované O-demethylace na oxymorphone. Proto tvorba těchto a souvisejících metabolitů může být teoreticky ovlivněna jinými léky (viz viz Lékové interakce ).

Noroxykodon vykazuje velmi slabou anti-nociceptivní účinnost ve srovnání s oxykodonem, ale podléhá další oxidaci za vzniku noroxymorfonu, který je aktivní u opioidních receptorů. Ačkoli noroxymorphone je aktivní metabolit a přítomný v relativně vysokých koncentracích v oběhu, nezdá se, že by do značné míry překročil hematoencefalickou bariéru. Oxymorphone je přítomen v plazmě pouze při nízkých koncentracích a podléhá dalšímu metabolismu za vzniku glukuronidu a noroxymorfonu. Ukázalo se, že oxymorphone je aktivní a má analgetickou aktivitu, ale jeho příspěvek k analgezii po podávání oxykodonu je považován za klinicky nevýznamný na základě vytvořeného množství. Jiné metabolity (a-a ß-oxykodol noroxykodol a oxymorfol) mohou být přítomny při velmi nízkých koncentracích a prokázat omezenou penetraci do mozku ve srovnání s oxykodonem. Enzymy odpovědné za keto-redukční a glukuronidační dráhy v metabolismu oxykodonu nebyly stanoveny.

Biotransformace aspirinu se vyskytuje primárně v játrech pomocí mikrosomálního enzymového systému. Při plazmatickém poločasu přibližně 15 minut se aspirin rychle hydrolyzuje na salicylát. Při nízkých dávkách eliminace salicylátu následuje kinetiku prvního řádu. Plazmatický poločas salicylátu je přibližně 2 až 3 hodiny.

Vylučování

Volné a konjugované noroxykodon bez a konjugované oxykodon a oxymorphone jsou vylučovány v lidské moči po jediné perorální dávce oxykodonu. Přibližně 8% až 14% dávky se vylučuje jako volný oxykodon po dobu 24 hodin po podání.

Přibližně 10% aspirinu je vylučováno jako nezměněný salicylát v moči. Hlavními metabolity vylučujícími v moči jsou kyselina salicylurová (75%) salicyl fenolický glukuronid (10%) salicylcyl glukuronid (5%) a kyselina gentisic a menší (méně než 1%). Osmdesát až 100% jedné dávky je vylučováno v moči během 24 až 72 hodin.

Interakce léčiva léčiva [viz OPATŘENÍ ]

Inhibitory CYP3A4

Since the CYP3A4 isoenzyme plays a major role in the metabolism of PERCODAN drugs that inhibit CYP3A4 activity such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may cause decreased clearance of oxycodone which could lead to an increase in Koncentrace oxykodonu v plazmě. Publikovaná studie ukázala, že společné podávání antimykotického léčiva vorikonazolu zvýšilo oxykodon AUC a CMAX o 3,6 a 1,7krát. Očekávané klinické výsledky by byly zvýšeny nebo prodloužené účinky opioidů.

Induktory CYP450

Induktory CYP450, jako je rifampin karbamazepin a fenytoin, mohou indukovat metabolismus oxykodonu, může způsobit zvýšenou clearance léčiva, což by mohlo vést ke snížení koncentrací oxykodonu v plazmě. Publikovaná studie ukázala, že společná podávání enzymu metabolizujícího léčiva A snižující induktor léčiva snížil oxykodon (orální) AUC a CMAX o 86% a 63%. Očekávaným klinickým výsledkem by byl nedostatek účinnosti nebo možná rozvoje syndromu abstinence u pacienta, který si vyvinul fyzickou závislost na oxykodonu. Indukce CYP3A4 může mít největší význam vzhledem k metabolickým drahám oxykodonu.

Informace o pacientovi pro Percodan

Percodan ^®
(za a-a)
(oxykodon hydrochlorid a aspirin) pro ústní použití

Percodan is

• Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k řízení bolesti natolik závažného, ​​aby vyžadoval lék na bolest opioidů, když jiná léčba bolesti, jako jsou léčiva bez opioidní bolesti, léčily vaši bolest dostatečně dobře nebo je nemůžete tolerovat.
• Lék na bolest opioidů, který vás může vystavit riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.

Důležité informace o Percodanu:

• Pokud si vezmete příliš mnoho Percodanu (předávkování), získejte nouzovou pomoc nebo zavolejte na 911. Když poprvé začnete brát Percodan, když se vaše dávka změní nebo pokud berete příliš mnoho (předávkování) vážným nebo život ohrožujícím dýchacím problémům, které mohou vést k smrti. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o naloxonu a léku na nouzové zacházení s předávkováním opioidy.
• Užívání Percodanu s jinými opioidními léky benzodiazepiny alkohol nebo jiné depresivy centrálního nervového systému (včetně pouličních léků) může způsobit, že problémy s dýcháním povědomí a smrt snižují povědomí a smrt.
• Nikdy nedávejte nikomu jinému svému percodanu. Mohli zemřít na to, že to vezme. Prodej nebo rozdávání Percodanu je proti zákonu.
• Ukládejte Percodan bezpečně mimo dohled a dosah dětí a na místě, které nejsou dostupné ostatními, včetně návštěvníků domu.

Neberte si Percodan, pokud máte:

• Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
• blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.

Než vezmete Percodana, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

tipy na výlety do Indie

• Záchvaty zranění hlavy
• Problémy se štítnou žlázou v játrech
• problémy močení
• Problémy s břišní nebo žlučníkem
• Zneužívání léků na ulici nebo na předpis závislost na alkoholu Opioid Předávkování nebo problémy duševního zdraví.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud:

• Všimněte si, že se vaše bolest zhoršuje. Pokud se vaše bolest zhoršuje poté, co si vezmete Percodana, nebere více Percodanu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, pokud se bolest, kterou se zvyšuje, pokud se cítíte citlivější na bolest nebo pokud máte novou bolest po přijetí Percodanu.
• Jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Použití Percodanu po delší dobu během těhotenství může u vašeho novorozeného dítěte způsobit abstinenční příznaky, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly rozpoznány a léčeny. Užívání produktů obsahujících NSAID, jako je Percodan, asi 20 týdnů těhotenství nebo později může poškodit vaše nenarozené dítě. Pokud potřebujete brát NSAID déle než 2 dny, když jste mezi 20 a 30 týdny těhotenství, může váš poskytovatel zdravotní péče potřebovat sledovat množství tekutiny v lůně kolem vašeho dítěte. Po asi 30 týdnech těhotenství byste neměli brát NSAID.
• jsou kojení. Percodan passes into breast milk a may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• vyvinout jakýkoli typ vyrážky nebo horečky. Obraťte se na svého poskytovatele zdravotní péče co nejdříve a přestaňte brát Percodan.
• žijí v domácnosti, kde jsou malé děti nebo někdo, kdo zneužil léky na ulici nebo na předpis.
• užívají na předpis nebo volně prodejné léky vitamíny nebo bylinné doplňky. Užívání Percodanu s některými dalšími léky může způsobit vážné vedlejší účinky, které by mohly vést k smrti.

Při užívání Percodanu:

• Neměňte svou dávku. Vezměte Percodana přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Použijte nejnižší možnou dávku po nejkratší potřebnou dobu. Vezměte si předepsanou dávku současně každý den. Neberejte více než předepsaná dávka. Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
• Pro akutní (krátkodobé) bolest budete možná muset vzít Percodan jen několik dní. Možná vám zbývá nějaký percodan, který jste nepoužívali. Viz informace o likvidaci ve spodní části této části, kde najdete pokyny, jak bezpečně vyhodit (zlikvidovat) svůj nevyužitý percodan.
• Vezměte předepsanou dávku [jeden tablet každých šest hodin] podle potřeby pro bolest. Neberejte více než předepsaná dávka. Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
• Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.
• Pokud jste pravidelně užívali Percodana, nepřestávejte brát Percodan, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Zlikvidujte vypršení nežádoucího nebo nevyužitého Percodanu okamžitou propláchnutím toalety, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Navštivte další informace o likvidaci nevyužitých léčiv.

Při užívání Percodanu ne:

• Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Percodan ovlivňuje. Percodan vás může způsobit, že ospalý závratě nebo zlehčený.
• Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky, které obsahují alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby percodanem může způsobit předávkování a zemřít.

Možné vedlejší účinky Percodanu:

• zácpa nevolnost sleepiness zvracení tiredness bolest hlavy závrať abdominal pain rash or horečka. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms a they are severe.

Pokud máte:

• potíže s dýchání dušnost rychlého srdečního rytmu na hrudi bolest na hrudi otok vašeho obličeje jazyka nebo krk extrémní ospalost při změně poloh, když se cítí slabá agitace Vysoká tělesná teplota Potíže s tuhými svaly nebo mentální změny, jako je zmatek.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Percodanu. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.