Osmolex je

Popis pro osmolex er

Osmolex ER obsahuje amantadin v tabletu s prodlouženým uvolňováním. Aktivní složkou v osmolex ER je amantadin hydrochlorid.

Chemický název pro hydrochlorid Amantadin je Tricyclo [3.3.1.1 ³⁷ ] dekan-1-amin hydrochlorid nebo 1-adamantanamin hydrochlorid a má následující strukturální vzorec:

Molekulární vzorec je C ₁₀ Hn • HCI a molekulová hmotnost je 187,71 (g/mol). Amantadin Hydrochlorid USP je stabilní bílý nebo téměř bílý krystalický prášek volně rozpustný ve vodě a alkoholu a rozpustný v chloroformu.

Tablety Osmolex ER jsou pro ústní použití. Každá tableta obsahuje 129 mg 193 mg nebo 258 mg amantadinu (jako 160 mg 240 mg nebo 320 mg amantadin hydrochlorid) v jádru s prodlouženým uvolňováním a vnější vrstvu s okamžitým uvolňováním. Uvolnění Amantadinu z jádra prodlouženým uvolňováním je řízeno systémem osmotického čerpadla. Systémy osmotických čerpadel se skládají z jádra léčiva obsaženého v semipermovatelné polymerní membráně, která je propustná pro molekuly vody, ale nikoli pro léčivo s laserovým vrtaným otvorem pro dodávání léčiva. Uvolnění amantadinu je poháněno existencí osmotického gradientu mezi obsahem jádra léčiva a tekutinou v gastrointestinálním traktu. Vzhledem k tomu, že osmotický gradient zůstává konstantní dodávání léčiva, zůstává v podstatě konstantní poté, co se vrstva s okamžitým uvolňováním rozpustí. Biologicky inertní složky tabletu zůstávají během gastrointestinálního tranzitu neporušené a jsou eliminovány ve stolici jako skořápku tabletu.

Neaktivní ingredience

Koloidní křemíkový oxid oxid celulózy acetát kopovidon d

Použití pro osmolex er

Osmolex ER je indikován pro léčbu Parkinsonovy choroby a pro léčbu extrapyramidových reakcí vyvolaných léčivem u dospělých pacientů.

Dávkování pro osmolex je

Informace o dávkování

Doporučená počáteční dávka osmolex ER je 129 mg podávána orálně jednou denně ráno. Dávka může být zvýšena v týdenních intervalech na maximální denní dávku 322 mg (podávané jako tableta 129 mg a 193 mg) odebraná ráno.

Osmolex ER není zaměnitelný s jinými výrobky Amantadine s okamžitým nebo prodlouženým uvolňováním.

U pacientů, kteří nejsou schopni tolerovat více než 100 mg denně amantadinu s okamžitým uvolňováním, neexistuje ekvivalentní dávka nebo dávkování Osmolex ER.

Informace o správě

Osmolex er by měl být spolknut celé. Nehledejte tablety rozdrcené nebo rozdělit. Osmolex er lze podávat bez ohledu na jídlo.

Dávkování u pacientů s poškozením ledvin

Neexistují žádné úpravy pro doporučené počáteční a maximální dávkování u pacientů s poškozením ledvin; Modifikace se však doporučují pro titrační interval a frekvenci dávkování u pacientů se středním a závažným poškozením ledvin (viz tabulka 1).

Tabulka 1: Doporučená titrace a frekvence dávkování osmolex u pacientů s poškozením ledvin

Monitorujte pacienty s poškozením ledvin pro změnu funkce ledvin, zejména u pacientů s těžkým poškozením ledvin, kteří dostávají maximální denní dávku 322 mg [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Snížení dávky a zmeškaná dávka

Osmolex ER by neměl být náhle přerušen. Dávka by měla být postupně snížena z vyšších dávek na 129 mg denně po dobu 1 až 2 týdnů před ukončením [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Pokud je dávka Osmolex ER vynechána, měla by být další dávka odebrána podle plánu.

Formy a silné stránky dávkování

Osmolex ER je k dispozici jako tablety pro prodloužení uvolňování pro ústní podávání:

místa k vidění v Indii

• Tablety obsahující 129 mg amantadin: kulaté biconvexové bílé potažené tablety potištěné na jedné straně černým VP přes 075
• Tablety obsahující 193 mg amantadin: kulaté biconvex zelené potažené potištěné na jedné straně s černým VP přes 076
• Tablety obsahující 258 mg amantadin: kulaté biconvex modré potažené tablety potištěné na jedné straně černým VP přes 077

Jak dodáno

Osmolex je je k dispozici jako tablety s rozšířeným uvolňováním v následujících konfiguracích:

129 mg tablet : Kulaté biconvexové bílé potažené tablety potištěné na jedné straně černým VP přes 075

Karty dávky jednotek 10: NDC 68025-075-11
Lahve 30: NDC 68025-075-30
Lahve 90: NDC 68025-075-90

193 mg tablet : Kulaté biconvex zelené potažené potištěné na jedné straně černým VP přes 076

Karty dávky jednotek 10: NDC 68025-076-11
Lahve 30: NDC 68025-076-30
Lahve 90: NDC 68025-076-90

258 mg tablet : Kulaté biconvexové modré potažené tablety potištěné na jedné straně černým VP přes 077

Karty dávky jednotek 10: NDC 68025-077-11
Lahve 30: NDC 68025-077-30
Lahve 90: NDC 68025-077-90

Skladování a manipulace

Ukládat při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F); Výlety povoleny mezi 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vydejte se v těsném kontejneru, jak je definováno v USP.

Vertical Pharmaceuticals LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Revidováno: únor 2018

Vedlejší účinky for Osmolex ER

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Usínání během činností každodenního života a somnolence [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Sebevražda a deprese [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Halucinace/psychotické chování [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Závratě a ortostatická hypotenze [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hyperpyrexie a zmatek vznikající Varování a OPATŘENÍ ]
• Kontrola impulsů/nutkavé chování [Viz Varování a OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Amantadin s okamžitým uvolňováním

Nežádoucí účinky uvedené v tabulce 2 byly identifikovány v klinických studiích amantadinu s okamžitým uvolňováním. Nejčastější nežádoucí účinky uváděné u ≥ 5% pacientů při doporučené dávkování amantadinu s okamžitým uvolňováním byly závratě nevolnosti/lehkost a nespavost.

Tabulka 2: Incidence nežádoucích účinků ze sdružených studií amantadinu s okamžitým uvolňováním

Lékové interakce for Osmolex ER

Jiná anticholinergní léčiva

Produkty s anticholinergními vlastnostmi mohou zesílit anticholinergní vedlejší účinky amantadinu. Dávka anticholinergních léků nebo osmolexů by měla být snížena, pokud se objeví účinky podobné atropinu, když se tyto léky používají souběžně [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Léky ovlivňující pH moči

Bylo popsáno, že pH moči ovlivňuje rychlost vylučování amantadinu. PH moči se mění dietními léky (např. Inhibitory karbonické anhydrázy hydrogenuhličitanu sodný) a klinickým stavem pacienta (např. Renální tubulární acidóza nebo závažné infekce močového traktu).

Protože se rychlost vylučování amantadinu rychle zvyšuje, když je moč kyselá, může podávání léků okyselit moč eliminace léčiva z těla. Změny pH moči směrem k alkalickému stavu mohou vést k akumulaci léčiva s možným zvýšením nežádoucích účinků. Monitorujte účinnost nebo nežádoucí účinky za podmínek, které mění pH moči na kyselejší nebo alkalické.

Živé oslabené vakcíny proti chřipce

Vzhledem ke svým antivirovým vlastnostem může amantadin narušit účinnost živých atenuovaných vakcín proti chřipce. Živé vakcíny se proto během léčby osmolex ER nedoporučují. Inaktivované vakcíny proti chřipce mohou být použity podle potřeby.

Alkohol

Současné užívání s alkoholem se nedoporučuje, protože může zvýšit potenciál účinku centrálního nervového systému, jako je závratě závratě, smazenost a ortostatická hypotenze [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Varování pro osmolex je

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro osmolex er

Usínání během činností každodenního života a somnolence

Pacienti léčeni amantadinem hlásili, že usnuli, zatímco se zabývali činnostmi každodenního života, včetně provozu motorových vozidel, které někdy vedly k nehodám. Pacienti nemusí vnímat varovné signály, jako je nadměrná ospalost, nebo mohou nahlásit pocit varování bez upozornění bezprostředně před událostí.

Před zahájením léčby osmolex er radí pacientům o potenciálu rozvíjet ospalost a konkrétně se zeptat na faktory, které mohou zvýšit riziko somnolence s osmolex ER, jako je souběžný uklidňující léky alkoholu nebo přítomnost poruchy spánku. Pokud se pacient rozvíjí denní ospalost nebo epizody usínání během činností, které vyžadují plnou pozornost (např. Řízení konverzací motorového vozidla), by měl být běžně ukončen osmolex er.

Je -li rozhodnuto pokračovat v Osmolex ER, radí pacientům, aby nejeli a vyhnuli se jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které by mohly vést k poškození, pokud by se staly somnolentní. Neexistují dostatečné informace k prokázání, že snižování dávky odstraní epizody usínání a zároveň se zabývá činnostmi každodenního života nebo denní somnolence.

Sebevražda a deprese

Sebevražda suicide attempts and suicidal ideation have been reported in patients with and without prior history of psychiatric illness while treated with amantadine. Amantadine can exacerbate psychiatric symptoms in patients with a history of psychiatric disorders or substance abuse.

Sledujte pacienty s depresí, včetně sebevražedného nápadu nebo chování. Předepisující by měli zvážit, zda přínosy převažují nad rizikem léčby osmolex ER u pacientů s anamnézou sebevražd nebo deprese.

Halucinace/psychotické chování

Pacienti s velkou psychotickou poruchou by neměli být obvykle léčeni osmolex ER kvůli riziku zhoršení psychózy. Léčba s amantadinem nebo náhlým stažením může způsobit zmatení psychózy Osobnostní změny agresivní chování agresivní chování halucinace paranoia Ostatní psychotické nebo paranoia reakce [viz viz ATHERACE-Engergent Hyperpyrexia a zmatek ].

Monitorujte pacienty pro halucinace během léčby, ale zejména po zahájení a po dávce osmolex ER se zvýší nebo sníží.

Závratě a ortostatická hypotenze

U osmolex ER může dojít k závratě a ortostatické hypotenzi. Pacienti by měli být monitorováni z těchto nežádoucích účinků, zejména po spuštění osmolex nebo zvýšení dávky. Současné užívání alkoholu při použití osmolex er se nedoporučuje [viz Lékové interakce ].

ATHERACE-Engergent Hyperpyrexia a zmatek

Ve spojení s rychlým snížením dávky nebo změny léčiv, které zvyšují centrální dopominergní tón, nebyla hlášena komplex symptomů připomínající neuroleptický maligní syndrom (charakterizovaný zvýšenou teplotou s svalovou rigiditou.

Náhlé přerušení osmolex er může způsobit zvýšení příznaků Parkinsonovy choroby nebo způsobit delirium agitační bludy halucinace paranoidní reakce deprese nebo nezlevená řeč. Doporučujeme se vyhnout náhlému přerušení Osmolex ER [viz Dávkování a podávání ].

Impulzní kontrola/nutkavé chování

Pacienti mohou zažít intenzivní nutkání hazardovat se zvýšené sexuální nutkání intenzivní nutkání utrácet peníze na stravování a/nebo jiné intenzivní nutkání a neschopnost kontrolovat tyto nutkání, přičemž užívá jeden nebo více léků, které zvyšují centrální dopaminergní tón, včetně osmolex er. V některých případech byla tato požadovaná nouzi hlášena, že se zastavila, když byla dávka snížena nebo byla lék zastaven. Protože pacienti nemusí tyto chování rozpoznat jako neobvyklé, je důležité, aby se předepisující lékaři konkrétně zeptali pacientů nebo jejich pečovatelů o vývoji nových nebo zvýšených hazardních nůžků sexuálních nouzí nekontrolovaných výdajů nebo jiných nutkání při léčbě osmolex er. Zvažte redukci dávky nebo zastavení léku, pokud se pacient vyvine takové nouzi při přijímání osmolex er.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

nejlepší oblasti k pobytu v Torontu

Správa

Poskytněte pacientům a pečovatelům, že tablety Osmolex ER by měly být spolknuty celé a mohou být podávány s jídlem nebo bez něj. Před přerušením osmolex er doporučujte pacientům, aby hovořili se svým poskytovatelem zdravotní péče Dávkování a podávání ]. The Osmolex je tablet has a nonabsorbable shell designed to release the drug at a controlled rate. The tablet shell is eliminated from the body; patients should not be concerned if they occasionally notice in their stool something that looks like a tablet [see POPIS ].

Usínání během činností každodenního života

Poraďte se s pacienty, že ospalost a únava může dojít u osmolex ER a pacienti léčeni amantadinem hlásili, že usínají, zatímco se zabývají činnostmi každodenního života. Tyto nežádoucí účinky mohou ovlivnit schopnost některých pacientů bezpečně řídit a provozovat stroje [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Sebevražda a deprese

Instrujte členy rodiny a pečovatele pacientů, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud se během léčby vyvinou změny deprese nálady v chování nebo myšlení nebo sebevražedných myšlenkách nebo chování [Viz [Viz Varování a OPATŘENÍ ].

Halucinace/Psychotic Behavior

Informujte pacienty a pečovatele, že při užívání osmolex er může dojít k halucinacím a paranoii. Řekněte pacientům, aby nahlásili zvuky nebo pocity neskutečných vizí nebo jiné psychotické chování svému poskytovateli zdravotní péče, pokud by se vyvinuli [viz [viz [Viz Varování a OPATŘENÍ ].

Závratě a ortostatická hypotenze

Při podávání osmolex er může dojít k závratě a ortostatické hypotenzi. Upozorněte pacienti proti tomu, aby postavili rychle po sezení nebo ležení, zejména pokud tak učinili po delší dobu a zejména při zahájení léčby osmolex er [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

ATHERACE-Engergent Hyperpyrexia a zmatek

Před zastavením Osmolex ER radí pacientům, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče. Řekněte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud si vyvíjejí příznaky abstinenčních odměn, jako je zmatek horečky nebo těžká ztuhlost svalů [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Impulzní kontrola/nutkavé poruchy

Informujte pacienty o potenciálu pro prožívání intenzivních nouzí na hazardu se zvýšené sexuální nutkání intenzivní nutkání utrácet peníze na stravování a další intenzivní nutkání a neschopnost kontrolovat tyto nutkání při užívání jednoho nebo více léků, které zvyšují centrální dopaminergní tón, jako je osmolex er [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Lékové interakce

Některé léky mohou způsobit interakci s Osmolex ER. Poraďte pacientům a/nebo pečovatelům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které pacient užívá, včetně volně prodejných léčivých přípravků a bylinných produktů. Informujte pacienty, že živé vakcíny proti chřipce a spotřeba alkoholu se nedoporučují během léčby osmolex er [viz Lékové interakce ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie na zvířatech, jejichž cílem je vyhodnotit karcinogenní potenciál amantadinu, nebyly provedeny.

Mutageneze

Amantadin byl negativní na genotoxicitu ve vitro (Ames a savčí buňka [čínský křeček vaječníky a lidské periferní krve lymfocyty])) v přítomnosti nebo nepřítomnosti metabolické aktivace a v in vivo myší kostní dřeně mikronukleus test.

Poškození plodnosti

Účinky amantadinu na plodnost nebyly ve studii u zvířat prováděných podle současných standardů adekvátně testovány. Ve reprodukční studii uváděné v literatuře orální podávání amantadinu na samce a samice potkanů ​​v dávce 32 mg/kg/den vedlo ke zhoršené plodnosti. Dávka bez účinku pro nepříznivé účinky na plodnost (10 mg/kg/den) je menší než maximální doporučená dávka lidské lidské množství 322 mg/den na základě mg/m².

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Neexistují žádné dostatečné údaje o vývojovém riziku spojeném s používáním amantadinu u těhotných žen. Studie na zvířatech naznačují potenciální riziko poškození plodu s amantadinem. U myší a potkanů ​​byly pozorovány nepříznivé vývojové účinky (embrylálnost zvýšená výskyt malformací a snížená tělesná hmotnost plodu), když byl amantadin podáván těhotným zvířatům při klinicky relevantních dávkách [viz viz Data ].

V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%. Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo.

Data

Údaje o zvířatech

Účinky amantadinu na vývoj nebyly testovány ve studiích prováděných u zvířat pomocí aktuálně doporučené metodiky; V publikované literatuře však byly hlášeny studie vývojové toxicity amantadinu.

U myší perorální podávání amantadinu (0 10 nebo 40 mg/kg/den) těhotným zvířatům během organogeneze (den těhotenství 7-12) vyústilo v embryolethalitu a snížení tělesné hmotnosti plodu při nejvyšší testované dávce, která byla spojena s toxicitou mateřské. Dávka bez efektu pro vývojovou toxicitu u myší (10 mg/kg/den) je menší než maximální doporučená dávka člověka (MRHD) 322 mg/den na základě plochy povrchu těla (mg/m²).

U potkanů ​​perorální podávání amantadinu (0 40 nebo 120 mg/kg/den) těhotným zvířatům během organogeneze (den těhotenství 7-12) vedla k embryolettylitě a snížení tělesné hmotnosti plodu při nejvyšší dávce. Dávka bez efektu pro vývojovou toxicitu v této studii (40 mg/kg/den) je podobná MRHD na základě Mg/m².

V další studii těhotných potkanů ​​perorální podávání amantadinu během organogeneze (gestační dny 7-14) vedlo ke zvýšení viscerálních a kosterních malformací při perorálních dávkách 50 a 100 mg/kg/den. Dávka bez efektu pro teratogenitu v této studii (37 mg/kg/den) je podobná jako MRHD na základě Mg/m².

Hodnocení laktace v oblasti porodu a ponatálního vývoje v omezeném počtu vrhů z výše popsaných studií myší a krysí odhalilo snížení velikosti živého vrhu a hmotnosti štěňat při narození při 40 mg/kg/den u myší a 120 mg/kg/den u potkanů.

Laktace

Shrnutí rizika

Amantadin je vylučován v lidském mléce, ale množství nebylo kvantifikováno. Neexistují žádné informace o riziku kojeného dítěte a neexistují dostatečné informace o vlivu amantadinu na produkci mléka u ošetřovatelských matek.

Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matek osmolex a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z osmolex er nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost osmolex ER u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Na základě věku se nedoporučuje žádná úprava dávky. Je známo, že Osmolex ER je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají větší pravděpodobnost, že by se při výběru dávky snížila léčba renální funkce a může být užitečné sledovat funkci ledvin [Viz Dávkování a podávání ].

Poškození ledvin

Protože amantadin je vylučován hlavně v moči, hromadí se v plazmě a v těle, když se funkce ledvin sníží [viz Klinická farmakologie ].

Osmolex je is contraindicated for use in patients with end-stage renal disease (creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²).

U pacientů se středním nebo závažným poškozením ledvin je nutná snížení frekvence dávkování. Pokud je předepsáno maximální denní dávkování 322 mg, pečlivě sledujte tyto pacienty (clearance kreatininu 15 až 60 ml/min/1,73 m²) Dávkování a podávání ].

jak dlouho je metronidazol dobrý

Také pečlivě sledujte pacienty s jakýmkoli stupněm poškození ledvin pro nežádoucí účinky a potenciální změny ve funkci ledvin, které mohou vyžadovat další snížení dávky.

Informace o předávkování pro osmolex je

Úmrtí byla hlášena z předávkování Amantadinem. Nejnižší hlášená akutní letální dávka byla 1 gram hydrochloridu amantadin (ekvivalent 0,8 g amantadinu). Akutní toxicita může být způsobena anticholinergními účinky amantadinu. Předávkování léčivem vedlo k toxicitě srdeční respirační respirační nebo toxicity centrálního nervového systému. Plicní edém a respirační úzkost (včetně dospělého Syndrom respirační tísně ARDS) byly hlášeny s Amantadinem; Může dojít k dysfunkci ledvin, včetně zvýšené clearance kreatininu s snížením buchty a nedostatečnosti ledvin.

Nežádoucí účinky centrálního nervového systému, které byly hlášeny s předávkováním amantadinem, zahrnují: agresivní chování hyperkinesie hyperkinesie hyperkinesie ataxie dezorientace dezorientace desorientace desorientace delirium psychotické reakce letargie a kómatu. Záchvaty mohou být zhoršeny u pacientů s předchozí anamnézou poruch záchvatů. Hypertermie se objevila s předávkováním Amantadinem.

Pro akutní předávkování by měla být obecná podpůrná opatření použita spolu s bezprostřední dekontaminací žaludku, pokud je to vhodné. V případě potřeby dejte intravenózní tekutiny. Rychlost vylučování amantadinu se zvyšuje okyselením moči, což může zvýšit eliminaci léčiva. Monitorujte pacienty pro arytmie a hypotenze . Po požití může být nutné elektrokardiografické monitorování, protože po předávkování byly hlášeny arytmie, včetně arytmií s fatálními výsledky. Bylo popsáno, že adrenergní činidla, jako je isoproterenol u pacientů s předávkováním amantadinem, vyvolávají arytmie.

Monitorujte krevní elektrolyty pH moči a výstup moči. Ačkoli hemodialýza neodstraní amantadin, může být užitečné při léčbě toxicity amantadinu u pacientů s selháním ledvin.

Kontraindikace pro osmolex er

Osmolex je is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Klinická farmakologie ].

Klinická farmakologie for Osmolex ER

Mechanismus působení

Mechanismus, kterým Amantadin uplatňuje účinnost při léčbě Parkinsonovy choroby a extrapyramidových reakcí vyvolaných lékem, není znám. Amantadin je slabý nekonkurenční antagonista receptoru NMDA; Vykazuje však anticholinergní vedlejší účinky, jako je retence moči a zácpa u lidí. Amantadine může mít přímé a nepřímé účinky na dopamin neurony; Vyvíjí dopaminergní vedlejší účinky, jako jsou halucinace a závratě u lidí.

Farmakodynamika

Účinek amantadinu na prodloužení QT nebyl studován ve specializované důkladné studii QT.

Alkohol consumption may increase the potential for CNS effects such as somnolence závrať zmatek Lightheadedness and orthostatic hypotenze [see Lékové interakce ].

Farmakokinetika

Osmolex je tablet consists of an immediate-release outer layer and an extended-release core. The pharmacokinetics of amantadine from Osmolex je is dose proportional across the dose range of 129 mg to 322 mg.

Vstřebávání

Po perorálním podávání vrcholové koncentrace Amantadinu osmolex er byla pozorována ve střední době 7,5 hodiny (rozmezí 5,5 až 12 hodin). Po jednom perorálním podání dávky 129 mg byly průměrné (CV%) CMAX a AUC 328 ng/ml (18%) a 8263 ng.h/ml (18%). CMAX a AUC s jinými hladinami dávky osmolex ER se zvyšují úměrně.

Účinek jídla

Jídlo neovlivňuje rychlost nebo rozsah absorpce osmolex er.

Rozdělení

Amantadin je 67% vázán na plazmatické proteiny v koncentračním rozmezí 0,1 až 2,0 μg/ml. Objem distribuce po intravenózním podání je 3-8 l/kg, což naznačuje potenciální extravaskulární distribuci.

Odstranění

Amantadin je hlavně eliminován renálně a přibližně 85% podávané dávky se vylučuje nezměněno v moči. Po perorálním podávání jediné 129 mg tabletu osmolex er byla zjevná perorální clearance přibližně11 l/h. Poločas byl přibližně 16 hodin.

Metabolismus

Metabolismus accounts for only 5-15% of the total clearance for amantadine. Eight metabolites of amantadine have been identified in human urine. One metabolite an N-acetylated compound was quantified in human urine and accounted for 0-15% of the administered dose in multiple studies. The contribution of this metabolite to efficacy or toxicity is not known.

Vylučování

Amantadin je primárně vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Bylo popsáno, že pH moči ovlivňuje rychlost vylučování amantadinu [viz Lékové interakce ].

Konkrétní populace

Geriatričtí pacienti

Je známo, že Amantadin je v podstatě vylučován ledvinami a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Pacienti s poškozením ledvin

Renální clearance amantadinu je výrazně nižší u pacientů se středním nebo závažným poškozením ledvin ve srovnání se zdravými subjekty s normální funkcí ledvin. Proto je pro pacienty se středním nebo závažným poškozením ledvin nutné snížení frekvence dávkování [viz [viz Dávkování a podávání ]. Osmolex je is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Kontraindikace ].

Pacienti s muži a ženy

Ve studii mladých zdravých subjektů (n = 20) byla průměrná renální clearance amantadinu normalizovaného pro index tělesné hmotnosti u mužů o 1,5krát vyšší ve srovnání se ženami. Žádná úprava dávky podle pohlaví není zaručena.

Studie interakce léčiva

Bylo prokázáno, že souběžné podávání chininu nebo chinidinu s amantadinem snižuje renální clearance amantadinu asi o 30%. Klinický význam tohoto účinku není znám.

Klinické studie

Účinnost osmolex er je založena na studiích biologické dostupnosti srovnávajících osmolex er s okamžitým uvolňováním amantadinu.

Informace o pacientovi pro osmolex je

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.