OFLOXACINOVÝ OPHTHALMICKÝ ROZTOR

OFLOXACINOVÝ OPHTHALMICKÝ ROZDĚLENÍ USP 0,3% je sterilní oftalmický roztok. Jedná se o fluorovaný antiinfekční karboxychinolon pro lokální oftalmické použití.

Chemický název: (±) -9-fluoro-2 3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7h-pyrido [123-de] -14 benzoxazin-6-vozík boxy kyselina.

Obsahuje: aktivní: Ofloxacin 0,3% (3 mg/ml);

Konzervační: chlorid benzalkonium (NULL,005%);

Neaktivní: Chlorid sodný a voda pro injekci. Může také obsahovat kyselinu chlorovodíkovou a/nebo hydroxid sodný pro úpravu pH.

OFLOXACINOVÝ OFTHTAMICKÝ ROZDĚLENÍ USP 0,3% je uvolněn a formulován s pH 6,4 (rozmezí - 6,0 až 6,8). Má osmolalitu 300 mosm/kg. Ofloxacin je fluorovaný 4-chinolon, který se liší od jiných fluorovaných 4-chinolonů v tom, že existuje šestičlenný kroužek (pyridobenzoxazin) z pozic 1 až 8 základní struktury kruhu.

C ₁₈ H ₂₀ Fn ₃ O ₄ ...................... mol wt. 361.37

Použití pro oftalmický roztok Ofloxacin

OFLOXACIN OPHTHALMICKÝ ROZTOR je indikován pro léčbu infekcí způsobených citlivými kmeny následujících bakterií v níže uvedených podmínkách:

Dávkování for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Doporučený dávkový režim pro léčbu bakteriální konjunktivitida je:

Dny 1 a 2 ..... Vložte jednu až dvě kapky každé dvě až čtyři hodiny do postižených očí.

Dny 3 až 7 ..... Vložte jednu až dvě kapky čtyřikrát denně.

Doporučený dávkový režim pro léčbu Bakteriální rohovka vřed je:

Dny 1 a 2 .... Vštěvujte jednu až dva kapky do postiženého oka každých 30 minut, zatímco se vzbudí. Probudil se přibližně čtyři a šest hodin po odchodu do důchodu a vštěpoval jednu až dvě kapky.

Dny 3 až 7 až 9 .... Vštěvujte jednu až dvě kapky hodinové, zatímco se probudí.

Dny 7 až 9 Dokončením léčby .... vštípit jednu až dvě kapky čtyřikrát denně.

Jak dodáno

OFTOXACIN OFHTHALMICKÝ ROZIDLOST je dodáván sterilní v plastových kapátkových lahvích následujících velikostí:

5ml- NDC 17478-713-10
10 ml- NDC 17478-713-11

Skladování

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77T). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Akorn Inc. Buffalo Grove 60089. FDA Rev Datum: 5/14/2004

Vedlejší účinky pro oftalmický roztok Ofloxacinu

Oftalmické použití: Nejčastěji hlášenou nežádoucí reakcí související s léčivem bylo přechodné oční spalování nebo nepohodlí. Mezi další hlášené reakce patří svědění zarudnutí chemické konjunktivitidy/keratitidy oční/periocular/edém obličeje cizího těla pocitu fotofobie roztrhaná vidění a bolest očí. Byly přijaty vzácné zprávy o závratě a nevolnosti.

Interakce léčiva pro oftalmický roztok Ofloxacin

Specifické studie interakce léčiva nebyly provedeny s oftalmickým roztokem olixacinu. Ukázalo se však, že systémové podávání některých chinolonů zvyšuje plazmatické koncentrace teofylinu narušuje metabolismus kofeinu a zvyšuje účinky perorálního antikoagulačního warfarinu a jeho derivátů a je spojen s přechodným výškou u sérových kreatininu u pacientů, kteří dostávají cyklosporin souběžně.

Varování for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Ne pro injekci .

OFLOXACINOVÝ OPHTHALMICKÝ ROZIDL by neměl být injikován subkonjunktiválně, ani by neměl být zaveden přímo do přední komory oka.

U pacientů, kteří dostávají systémové chinolony včetně loxacinu, byly hlášeny vážné a příležitostně fatální hypersenzitivitu (anafylaktické). Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem ztráty vědomí angioedéma (včetně hrtanu hltanu nebo edému obličeje) obstrukční dyspnoe kolísání a svědění. U pacienta, který dostával lokální oftalmický ofloxacin, byl hlášen vzácný výskyt Stevens-Johnsonova syndromu, který postupoval k toxické epidermální nekrolýze. Pokud dojde k alergické reakci na ofloxacin, přeruší lék. Vážné reakce akutní přecitlivělosti mohou vyžadovat okamžité nouzové ošetření. Řízení dýchacích a dýchacích cest včetně intubace by mělo být podáváno jako klinicky uvedené.

Opatření for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Generál

Stejně jako u jiných antiinfektiv prodloužených používání může vést k přerůstání ne vnímavých organismů včetně hub. Pokud dojde k infekci Super Infection, ukončí použití a zavede alternativní terapii. Kdykoli klinický úsudek diktuje, pacient by měl být prozkoumán pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a je -li vhodné barvení fluoresceinu. Ofloxacin by měl být přerušen při prvním vzhledu vyrážky na kůži nebo jakékoli jiné známce reakce přecitlivělosti.

Systémové podávání chinolonů včetně ofloxacinu vedlo k lézí nebo erozi chrupavky v kloubech nesoucích hmotnosti a dalším příznakům artropatie u nezralých zvířat různých druhů. Ofloxacin spravován systematicky při 10 mg/kg/den u mladých psů (ekvivalent 110krát většímu doporučenému denně Dospělý oftalmic dávka) byla spojena s těmito typy účinků.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie pro stanovení karcinogenního potenciálu oloxacinu nebyly provedeny.

Ofloxacin nebyl v testu Ames mutagenní in vitro a nadarmo Cytogenní test sesterský test výměny chromatid (čínský křeček a lidské buněčné linie) neplánoval test DMA syntézu (UDS) pomocí lidského fibroblastů dominantního letálního testu nebo myšího mikronuklea testu. Ofloxacin byl pozitivní v testu UDS pomocí hepatocytu potkana a v testu myšího lymfomu.

Ve studiích plodnosti u potkanů ​​loxacinu neovlivnilo plodnost mužů nebo žen nebo morfologické nebo reprodukční výkon při perorálním dávkování až do 360 mg/kg/den (ekvivalentní 4000krát většímu doporučené denní oční dávce).

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C : Bylo prokázáno, že ofloxacin má embryocidní účinek u potkanů ​​a u králíků, pokud jsou podávány v dávkách 810 mg/kg/den (ekvivalent 9000krát větší doporučené denní oční dávky) a 160 mg/kg/den (rovnitou až 1800krát maximální doporučenou denní ophthalskou dávku).

Tyto dávky vedly ke snížení tělesné hmotnosti plodu a ke zvýšení úmrtnosti plodu u potkanů ​​a králíků. U potkanů ​​přijímajících dávky 810 mg/kg/den byly hlášeny drobné kosterní variace plodu. Ofloxacin se neprokázal jako teratogenní v dávkách až 810 mg/kg/den a 160 mg/kg/den při podání těhotným potkanům a králíkům.

Neteratogenní účinky

Další studie u potkanů ​​s dávkami až do 360 mg/kg/den během pozdního těhotenství neprokázaly žádný nepříznivý účinek na laktaci práce s novorozencem nebo růstu novorozence novorozenců novorozenců novorozenců. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. OFLOXACINOVÝ OPHTHALMICKÝ ROZSOUM by měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

U ošetřovatelských žen vedla jedna 200 mg perorální dávka k koncentracím ofloxacinu v mléce, které byly podobné těm, které se nacházejí v plazmě. Není známo, zda je Ofloxacin vylučován v lidském mléce po topickém oční podávání. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků z oficiálních kojenců by se mělo rozhodnout, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u kojenců mladších let nebyla stanovena. Ukázalo se, že chinolony včetně ofloxacinu způsobují artropatii u nezralých zvířat po perorálním podání; Avšak topické oční podávání ofloxacinu na nezralá zvířata neprokázala žádnou artropatii. Neexistuje žádný důkaz, že oční forma dávkování ofloxacinu má jakýkoli vliv na klouby nesoucí hmotnost.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování OFTHALMICKÝM roztoku

Žádné informace.

Kontraindikace pro ofttalmický roztok Ofloxacinu

OFLOXACINOVÝ OPHTHALMICKÝ ROZDĚLENÍ je kontraindikován u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na ofloxacin na jiné chinolony nebo na některou ze složek v tomto léku.

Klinická farmakologie for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Farmakokinetika

Koncentrace sérového moči a slzů olixacinu byly měřeny u 30 zdravých žen v různých časových bodech během desetidenního léčby oftalmickým roztokem olixacinu. Průměrná koncentrace séra oloxacinu se pohybovala od 0,4 ng/ml do 1,9 ng/ml maximální koncentrace loxacinu z 1,1 ng/ml v první den na 1,9 ng/ml v den 11 po dávkování QID po dobu 10 1/2 dnů. Maximální koncentrace loxacinu v séru po deseti dnech lokálního oční dávkování byly více než 1000krát nižší než po standardních perorálních dávkách ofloxacinu.

Koncentrace slzy oloxacinu se pohybovaly od 5,7 do 31 µg/g během 40 minut po poslední dávce 11. den. Průměrná koncentrace slzy měřila čtyři hodiny po topickém oční dávkování 9,2 ug/g.

Koncentrace rohovkové tkáně 4,4 µg/ml byly pozorovány čtyři hodiny po zahájení lokálního očního aplikace dvou kapek oftalmického roztoku ofloxacinu každých 30 minut. Ofloxacin byl vylučován v moči primárně nemodifikované.

Mikrobiologie

Ofloxacin má in vitro Aktivita proti široké škále grampozitivních a gramnegativních aerobních a anaerobních bakterií. Ofloxacin je baktericidní při koncentracích rovných nebo o něco větší než inhibiční koncentrace. Předpokládá se, že ofloxacin má baktericidní účinek na citlivé bakteriální buňky inhibicí DMA gyrázy jako základní bakteriální enzym, který je kritickým katalyzátorem při duplikační transkripci a opravě bakteriální DMA.

Meziloxacin a jinými fluorochinolony byla pozorována zkřížená rezistence. Obecně neexistuje zkřížená rezistence mezi loxacinem a jinými třídami antibakteriálních látek, jako jsou beta-laktam nebo aminoglykosidy. Ofloxacin se ukázal jako aktivní proti většině kmenů následujících organismů in vitro a clinically in conjunctival a/or corneal ulcer infections as described in the Indikace sekce.

Bezpečnost a účinnost ofloxacinu oftalmického roztoku při léčbě oftalmologických infekcí způsobených následujícími organismy nebyly stanoveny v přiměřených a dobře kontrolovaných klinických studiích. Ukázalo se, že oční roztok zloxacinu je aktivní in vitro Proti většině kmenů těchto organismů, ale klinický význam u oftalmologických infekcí není znám.

Klinické studie

Konjunktivitida: V randomizované dvojité maskované multicentrické klinické studii oftalmického roztoku loxacinu byl po 2 dnech léčby lepší než u pacientů s konjunktivitidou a pozitivními spojivkami. Klinické výsledky pro studii prokázaly míru klinického zlepšení 86% (54/63) pro skupinu ošetřenou OFLOXACIN oproti 72% (48/67) pro skupinu ošetřenou placebem po 2 dnech terapie. Mikrobiologické výsledky pro stejnou klinickou studii prokázaly míru eradikace u příčinných patogenů 65% (41/63) pro skupinu ošetřenou Ofloxacinem oproti 25% (17/67) pro skupinu léčenou vehikulem po 2 dnech terapie. Vezměte prosím na vědomí, že mikrobiologická eradikace ne vždy koreluje s klinickým výsledkem v antiinfekčních studiích.

Rohovkové vředy : V randomizované dvojitě maskované vícecentrické klinické studii u 140 subjektů s pozitivními kulturami oftalmického roztoku mělo subjekty léčené subjekty celkovou klinickou úspěšnost (úplná reepitelializace a žádná progrese infiltrátu pro dvě po sobě jdoucí návštěvy) a 82% (61/74) (53/66) pro úctu k pevnosti pro skupinu, která se týkala 1,5%) a o 1,5%) a zahrnula o 1,5% na 1 5% s buramitinem) o 1,5%) o 1,5%), a to pro 1,5%) a 1,5% na 1,5%) a 1,5%) a o 1,5%) a 1,5%) a o 1,5%) a o 1,5%), a to pro dvě po sobě jdoucí návštěvy) a 1,5%), a to pro dvě po sobě jdoucí návštěvy) a 61/74) a 53/66), a to pro dvě po sobě jdoucí návštěvy) a 53/66. 10%řešení cefazolinu. Střední doba na klinický úspěch byl 11 dní pro skupinu léčenou Ofloxacinem a 10 dní pro skupinu opevněné léčby.

Informace o pacientovi pro OFTOXACIN Offtalmický roztok

Vyvarujte se kontaminování špičky aplikátoru materiálem z očních prstů nebo jiného zdroje.

Systémové chinolony včetně ofloxacinu byly spojeny s reakcemi přecitlivělosti i po jedné dávce. Okamžitě přestaňujte a kontaktujte svého lékaře při prvním známce vyrážky nebo alergické reakce.