Nubain

VAROVÁNÍ

Zneužívání a zneužívání závislosti; Život ohrožující respirační deprese; Syndrom stažení novorozenců; a rizika z souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS

Zneužívání a zneužívání závislosti

Nalbuphine hydrochlorid injekce vystavuje pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posoudit riziko každého pacienta před předepisováním injekce hydrochloridu nalbuphinu a pravidelně sledujte všechny pacienty o rozvoji těchto chování nebo podmínek [viz viz VAROVÁNÍS ].

Život ohrožující respirační deprese

Při použití injekce nalbuphine hydrochloridu může dojít k vážnému život ohrožujícímu nebo fatálnímu respirační depresi. Monitorujte respirační depresi, zejména při zahájení injekce hydrochloridu nalbuphinu nebo po zvýšení dávky [viz viz VAROVÁNÍS ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití injekce hydrochloridu nalbuphinu během těhotenství může mít za následek syndrom stažení novorozeneckého opioidu, který může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz viz VAROVÁNÍS ].

nyc hotely poblíž centrálního parku

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Současné použití opioidů s benzodiazepiny nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS), včetně alkoholu, může mít za následek hlubokou sedaci respirační deprese a smrt [viz VAROVÁNÍS Lékové interakce ].

• Rezervujte doprovodné předepisování nalbuphinového hydrochloridu a benzodiazepinů nebo jiných CNS depresivních mravenců pro použití u pacientů, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.
• Omezte věk a trvání DOS na požadované minimum.
• Sledujte pacienty pro příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Popis pro Nubain

Hydrochlorid Nalbuphine je analgetikum série fenanthrenu syntetického opioidního agonisty. Chemicky souvisí s široce používaným opioidním antagonistou naloxonem a silným opioidním analgetickým oxymorfonem. Chemicky nalbuphin hydrochlorid je 17- (cyklobutylmethyl) -45a-epoxymorfinan-36a14-triol hydrochlorid. Molekulová hmotnost hydrochloridu nalbuphinu je 393,91 a je v h rozpustná ₂ O (NULL,5 mg/ml při 25 ° C) a ethanol (NULL,8%); nerozpustný v Chcl ₃ a ether. Nalbuphine hydrochlorid má hodnoty PKA 8,71 a 9,96. Molekulární vzorec je C ₂₁ H ₂₇ ŽÁDNÝ ₄ • HC1. Strukturální vzorec je:

Injekce hydrochloridu nalbuphinu je sterilní nepyrogenní roztok hydrochloridu nalbuphinu ve vodě pro injekci. Tento produkt může být podáván subkutánní intramuskulární nebo intravenózní injekcí.

Každý mililitr (ML) obsahuje nalbuphine hydrochlorid 10 mg nebo 20 mg; Citrát sodný dihydrát 0,47 mg a kyselina citronová bezvolná 0,63 mg přidaná jako pufry a může obsahovat hydroxid sodný a/nebo kyselinu chlorochlorovou pro nastavení pH; pH 3,7 (NULL,0 až 4,5). Obsahuje chlorid sodný pro nastavení tonicity.

Vial s více dávkami obsahují 1,8 mg/ml methylparabenu a 0,2 mg/ml propylparabenu přidané jako konzervační látky. Produkty s jednou dávkou neobsahují žádné bakteriostaty nebo antimikrobiální činidlo a nevyužité části musí být vyřazeny.

Nezaměstnanost

Nubain je indikován pro léčbu bolesti dostatečně závažné, aby vyžadovalo opioidní analgetikum a pro které není alternativní léčba nedostatečná. Nubain může být také použit jako doplněk k vyvážené anestezii pro předoperační a pooperační analgezii AD pro porodnickou analgezii během porodu a porodu.

Omezení použití

Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy, které se mohou vyskytnout při jakémkoli dávce nebo trvání [Viz VAROVÁNÍS ] Rezervujte si nubain pro použití u pacientů, pro které alternativní možnosti léčby [např. Neopioidní analgetika]:

• Nebyly tolerovány nebo se neočekává, že budou tolerovány
• Neposkytli odpovídající analgezii nebo se neočekává, že poskytne přiměřenou analgezii.

Nubain by se neměl používat po delší dobu, pokud bolest nezůstane dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní možnosti léčby nadále nedostatečné.

Dávkování pro Nubain

Důležité pokyny pro dávkování a správu

Nubain by měl být podáván jako doplněk k celkové anestezii pouze osoby speciálně vyškolenými při používání intravenózních anestetik a řízení respiračních účinků silných opioidů.

Naloxonové resuscitativní a intubační zařízení a kyslík by měly být snadno dostupné.

Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Nubain for patients in whom lower doses are insufficiently effective a in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.

Existuje variabilita v opioidní analgetické dávce a trvání potřebné k adekvátnímu zvládání bolesti kvůli příčině bolesti a jednotlivým faktorům pacienta. Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na základní příčinu a závažnost bolesti pacienta před analgetickou léčbou a reakcí a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [Viz [Viz VAROVÁNÍS ].

Respirační deprese může nastat kdykoli během terapie opioidy, zejména při zahájení a po dávkování se zvyšuje s Nubainem. Zvažte toto riziko při výběru počáteční dávky a při provádění úprav dávky [viz VAROVÁNÍS ].

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Počáteční dávka

Obvyklá doporučená dávka dospělých je 10 mg pro 70 kg jednotlivce podávané subkutánně intramuskulárně nebo intravenózně; Tato dávka může být podle potřeby opakována každé 3 až 6 hodin. K dosažení odpovídající analgezie použijte nejnižší dávku. Dávkování by mělo být upraveno podle závažnosti fyzického stavu bolesti pacienta a dalších léků, které pacient může dostávat (viz VAROVÁNÍS ]. In nontolerant individuals the recommended single maximum dose is 20 mg with a maximum total daily dose of 160 mg.

Použití Nubainu jako doplňku k vyvážené anestézii vyžaduje větší dávky než ty, které se doporučují pro analgezii. Indukční dávky nalbuphinového hydrochloridu se pohybují v rozmezí 0,3 mg/kg do 3 mg/kg intravenózně, které mají být podávány po dobu 10 až 15 minut s dávkami údržby 0,25 až 0,5 mg/kg v jediných intravenózních administrativních. Po použití Nubainu může následovat respirační deprese, která může být zvrácena pomocí opioidního antagonisty naloxonu hydrochloridu.

Titrace a udržování terapie

Titrujte dávku na základě reakce jednotlivého pacienta na počáteční dávku Nubainu. Individuálně titruje nubain k dávce, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají hydrochlorid nalbuphine, aby posoudili udržování příznaků kontroly bolesti a příznaků stažení opioidů a jiných nežádoucích účinků a přehodnocení pro rozvoj zneužívání nebo zneužití závislosti [viz viz [Viz [viz VAROVÁNÍS ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient a the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Pokud se úroveň bolesti po stabilizaci dávkování pokusí identifikovat zdroj zvýšené bolesti před zvýšením dávkování Nubain. Pokud jsou po zvýšení dávkování pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy (včetně zvýšení bolesti po zvýšení dávky) zvažte zvážení snížení dávky [viz viz VAROVÁNÍS ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain a opioid-related adverse events.

Bezpečné redukce a nubain

Když pacient, který pravidelně užívá Nubain a může být fyzicky závislý, již nevyžaduje terapii s Nubain, která se zúží, dávka postupně o 25% až 50% každé 2 až 4 dny, zatímco pravidelně hodnotí příznaky a příznaky stažení. Pokud pacient vyvine tyto příznaky nebo symptomy, zvýší dávku na předchozí úroveň a zužují se pomaleji buď zvýšením intervalu mezi snížením množství změny dávky nebo obou. Nubain u fyzicky závislého pacienta náhle nepřerušujte [viz VAROVÁNÍS Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Skladování a manipulace

Nubain ^® (Nalbuphine hydrochlorid) Injekce pro intramuskulární subkutánní nebo intravenózní použití je sterilní roztok dostupný v:

NDC Xxxxx-xxx-xx (bez sulfitu) 10 mg/ml 10 ml více dávkových lahviček (krabice 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (bez sulfitu/bez parabenu) 10 mg/ml 1 ml ampuls (box 10)
NDC Xxxxx-xxx-xx (bez sulfitu) 20 mg/ml 10 ml více dávkových lahviček (krabice 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (bez sulfitu/bez parabenu) 20 mg/ml 1 ml ampuls (box 10)

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.] Chraňte před nadměrným světlem. Uložte v kartonu, dokud nebude použit obsah.

Distribuováno: Par Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Revidováno: prosinec 2023.

Vedlejší účinky for Nubain

Nejčastějším nežádoucím reakcí u 1066 pacientů léčených v klinických studiích s Nubainem byla sedace 381 (36%).

Méně časté reakce byly: zpocený/clammy 99 (9%) nevolnost/zvracení 68 (6%) závratě/závratě 58 (5%) sucho v ústech 44 (4%) a bolest hlavy 27 (3%).

Jiné nežádoucí účinky, ke kterým došlo (hlášené incidence 1% nebo méně) byly:

Efekty CNS: Nervozita deprese neklidnost plačící euforie plovoucí nepřátelství Neobvyklé sny Zmacení slabost halucinace dysforie pocit těžkosti znecitlivění brnění nereality. Ukázalo se, že výskyt psychotomimetických účinků, jako je neresonalizační bludy a halucinace, je menší než ta, která se vyskytuje u pentazocinu.

Kardiovaskulární: Hypertenze hypotenze bradykardie tachykardie.

Gastrointestinal: Křeče dyspepsia hořká chuť.

Respirační: Depresivní dyspnea astma.

Dermatologická: Svědění hořící kopce.

Smíšený: Obtížnost řeči Naléhavost moči Škomaná vidění propláchnutí a teplo.

Alergické reakce: Po použití nalbuphinu byly hlášeny anafylaktické/anafylaktoidní a další závažné hypersenzitivní reakce a mohou vyžadovat okamžité podpůrné lékařské ošetření. Tyto reakce mohou zahrnovat šokovou respirační respirační respirační zatčení bradykardií srdeční zástavy hypotenze nebo hrtanovou edém. Některé z těchto alergických reakcí mohou být život ohrožující. Mezi další hlášené reakce alergického typu patří Stridor Bronchospasm pískání edému vyrážka Pruritus nevolnost zvracení diaforézy slabosti a chvění.

Zážitek z postmarketingu

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány při použití nalbuphinu po schválení. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Bolest břicha Pyrexie depresivní úroveň nebo ztráta vědomí Somnolence Tremor Úzkost Plicní edém Zapalování a injekční reakce, jako je zaručení otoku bolesti a pocity horkých pocitů. Smrt byla hlášena z závažných alergických reakcí na léčbu Nubain. Byla hlášena smrt plodu, kde matky dostaly Nubain během porodu a porodu.

Serotonův syndrom: Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nestačitelnost nadledvin: Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Hyperalgezie a alodynie: Případy hyperalgezie a alodynie byly hlášeny s terapií opioidů jakéhokoli trvání [viz VAROVÁNÍS ].

Hypoglykémie: Případy Hypoglykémie byly hlášeny u pacientů užívajících opioidy. Většina zpráv byla u pacientů s alespoň jedním predispozičním rizikovým faktorem (např. Diabetes).

Lékové interakce for Nubain

Benzodiazepiny a další depresivní ústřední nervový systém (CNS)

Přestože Nubain má aktivitu antagonistického opioidu, existuje důkaz, že u nesendentních pacientů nebude antagonizovat opioidní analgetik podávaný těsně před souběžně nebo těsně po injekci Nubainu. Proto v důsledku aditivních farmakologických účinků doprovázející použití jiných opioidních analgetik benzodiazepinů nebo jiných depresiv CNS, jako jsou alkohol, jiné sedativa/hypnotika anxiolytika Tranquilizers Muscle Relaxants Antipsychotics a další opioidy a další opioidy respirační deprese a smrt.

Rezervujte si doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné. Omezit dávky a doby trvání na požadované minimum. Pečlivě monitorujte známky respirační deprese a sedace [viz VAROVÁNÍS ].

Serotonergní léky

Současné používání opioidů s jinými léky, které ovlivňují serotonergní neurotransmiterový systém, jako jsou selektivní inhibitory serotoninu zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrin recept, receptonisté receptonisté TCAS), které ovlivňují antagonisté receptoru sekundy antagonisty receptoru antagonistů sérotonu) antagonisty receptoru antagonistů sérotonu (SNRIS) Tricyklické antidepresivy (TCAS) Tricyklické antidepresivy (TCAS) Tricyklické antidepresivy (TCAS) Tricyklické antidepresivy (TCAS) Tricyklické antidepresivy (TCAS). (např. mirtazapin trazodon tramadol) Některé svalové relaxanty (tj. Cyclobenzaprin Metaxalon) a monoamin oxidáza (MAO) inhibitory (zamýšlené k léčbě psychiatrických poruch a také jiné, jako je linezolid a intravenózní modrá) v serotoninu [viz [vidět syndronin [viz [vidět sérotonin [viz [viz OPATŘENÍ ; Informace o pacientu ].

Pokud je doprovodné použití zaručeno pečlivě sledováno pacientovi zejména během zahájení léčby a úpravy dávky. Pokud je podezřelý, přerušte Nubain, pokud je podezření na syndrom serotoninu.

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Interakce Maoi (např. Fenelzin Tranylcypromin linezolid) s opioidy se mohou projevit jako syndrom serotoninu [viz viz Lékové interakce ] nebo toxicita opioidů (např. Respirační deprese [viz viz VAROVÁNÍS ]). Použití Nubainu se nedoporučuje u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby.

Pokud je nutné naléhavé použití opioidu, použijte testovací dávky a časté titrace malých dávek k léčbě bolesti při pečlivém sledování krevního tlaku a příznaků a příznaků CNS a respirační deprese.

Svalové relaxanty

Nalbuphin může zvýšit neuromuskulární blokovací účinek relaxantu kosterního svalu a produkovat zvýšený stupeň respirační deprese.

Monitorujte pacienty s příznaky respirační deprese, které mohou být větší, než se jinak očekávalo, a podle potřeby snížit dávku Nubainu a/nebo svalového relaxantu.

Diuretika

Opioidy mohou snížit účinnost diuretik indukcí uvolňování antidiuretického hormonu.

Monitorujte pacienty s příznaky snížené diurézy a/nebo účinků na krevní tlak a podle potřeby zvyšte dávkování diuretiky.

Anticholinergní léky

Současné užívání anticholinergních léků může zvýšit riziko retence moči a/nebo závažné zácpy, která může vést k paralytickému ileu.

Monitorujte pacienty o příznacích retence moči nebo sníženou žaludeční motilitu, když je nubain používán souběžně s anticholinergními léky.

Zneužívání a závislost drog

Zneužívání

Nubain contains nalbuphine a substance which is subject to misuse a abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see VAROVÁNÍS ].

Zneužití je úmyslné použití pro terapeutické účely léku jednotlivcem jiným způsobem, než je předepsaný poskytovatelem zdravotní péče nebo pro kterého nebyl předepsán.

Zneužívání is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

co je baklofen 10 mg pro

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů chování, které mohou zahrnovat silnou touhu při provádění drogových obtíží při kontrole užívání drog (např. Pokračující užívání drog navzdory škodlivým důsledkům, které mají vyšší prioritu užívání drog než jiné činnosti a závazky) a možnou toleranci nebo fyzickou závislost.

Zneužívání a zneužívání Nubainu zvyšuje riziko předávkování, což může vést k záchvaty hypotenze a smrti hypotenze centrálního nervového systému a respirační deprese. Riziko se zvyšuje souběžným zneužíváním Nubainu s alkoholem a jinými depresivními prostředky CNS. Zneužívání a závislost na opioidech u některých jedinců nemusí být doprovázena souběžnou tolerancí a příznaky fyzické závislosti. Kromě toho může dojít k zneužívání opioidů v nepřítomnosti závislosti.

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé a časté přehodnocení pro známky zneužívání zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití. Mezi pacienti s vysokým rizikem zneužívání Nubain patří pacienti s anamnézou dlouhodobého používání jakéhokoli opioidu, včetně produktů obsahujících nalbuphine pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu nebo ty, kteří používají Nubain v kombinaci s jinými zneužívanými drogami.

Chování „hledání drog“ je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit vhodné zkoušky nebo doporučení „Ztráta“ předpisů, které manipulují s předpisy a neochota poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro další léčbu poskytovatelů zdravotní péče (y). „Nakupování lékaře“ (návštěva více předepisujících předepisovatelů k získání dalších předpisů) je běžné u lidí, kteří zneužívají drogy a lidé s poruchou užívání návykových látek. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta s nedostatečnou kontrolou bolesti. Nubain jako ostatní opioidy mohou být odkloněny pro nelékařské použití do nezákonných distribučních kanálů. Pečlivé zachování informací o předepisování předepisování, včetně požadavků na frekvenci kvantity a obnovy, jak vyžaduje státní a federální právo.

Správné posouzení pacienta správné předepisování praktik Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání Nubainu

Zneužívání of Nubain poses a risk of overdose a death. The risk is increased with concurrent abuse of Nubain with alcohol a/or other CNS depressants.

Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost terapie opioidů se může vyvinout během používání opioidních terapie.

Tolerance je fyziologický stav charakterizovaný sníženou odpovědí na léčivo po opakovaném podání (tj. Vyšší dávka léčiva je nutná k vytvoření stejného účinku, který byl kdysi získán při nižší dávce).

Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné snížení dávky léčiva. Stažení může být vysráženo podáváním léčiv s aktivitou antagonistického opioidního antagonisty (např. Naloxon) smíšeného agonisty/antagonisty analgetik (např. Pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo parciálními agonisty (např. Buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání.

Nubain should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dávkování a podávání ]. If Nubain is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by neklid lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia a mydriasis. Other signs a symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain slabost abdominal cramps insomnia nevolnost anorexia zvracení diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a nápisy pro stažení [viz OPATŘENÍ ; Těhotenství ].

Varování pro Nubain

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití opioidních antagonistů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz Předávkování ]. Carbon dioxide (CO) retention from opioid-induced respiratory deprese can exacerbate the sedating effects of opioids.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání Nubainu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky. Pečlivě monitorujte pacienty na respirační depresi, zejména během prvních 24 až 72 hodin zahájení terapie se zvýšením dávkování a po následném zvyšování Nubainu.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace nubainu jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the Nubain dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace respirační deprese Coma a smrt mohou vyplynout ze souběžného používání Nubainu s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS (např. Nebenzodiazepinové sedativy/hypnotika anxiolytika tranquilizéry svalů svalů Antipsychotika). Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Sledujte pacienty úzce na základě příznaků a příznaků respirační deprese a sedace.

Poraďte se pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se Nubain používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce a Informace o pacientu ].

Život ohrožující respirační deprese In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Použití Nubainu u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Nubain-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale a those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory deprese are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of use of Nubain [see VAROVÁNÍS ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz VAROVÁNÍS ]. Monitor such patients closely particularly when initiating a titrating Nubain a when Nubain is given concomitantly with other drugs that depress respiration [see VAROVÁNÍS ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nedostatečnost nadledvin

Případy adrenal insufficiency have been reported with opioid use more often following greater than 1 month of use. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms a signs including nevolnost zvracení anorexia fatigue slabost závrať a low blood pressure. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover a continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Těžká hypotenze

Nubain may cause severe hypotension including orthostatic hypotension a syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lékové interakce ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Nubain. In patients with circulatory shock Nubain may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid the use of Nubain in patients with circulatory shock.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky retence CO2 (např. U pacientů s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku), může Nubain snížit respirační pohon a výsledná retence CO2 může dále zvýšit intrakraniální tlak. Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie s Nubainem.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se použití Nubainu u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Nubain is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Nalbuphine v Nubainu může způsobit křeč svěrače Oddi. Opioidy mohou způsobit zvýšení amylázy v séru. Monitorujte pacienty s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy pro zhoršující se příznaky.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

Nalbuphine v Nubainu může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Sledujte pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během terapie Nubain.

Odnětí

Použití Nubainu A smíšeného agonisty/antagonisty opioidní analgetikum u pacientů, kteří dostávají plnou analgetiku opioidního agonisty, může snížit analgetický účinek a/nebo srážet příznaky. Vyhněte se souběžnému použití Nubainu s plnou opioidní agonistou analgetiku.

Při přerušení Nubaina u fyzicky závislého pacienta postupně zužují dávkování (viz viz Dávkování a podávání ). U těchto pacientů náhle nepřerušujte Nubain (viz Zneužívání a závislost drog ).

Rizika řízení a provozních strojů

Nubain may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Nubain a know how they will react to the medication [see Informace o pacientu ].

Udržujte pacienta pod pozorováním, dokud se nezotaví z nubainových účinků, které by ovlivnily jízdu nebo jiné potenciálně nebezpečné úkoly.

Použití v těhotenství (jiné než práce)

Když je Nubain podáván během porodu, byla hlášena těžká fetální bradykardie. Naloxon může tyto účinky zvrátit. Ačkoli neexistují žádné zprávy o fetální bradykardii dříve v těhotenství, je možné, že k tomu může dojít. Vyvarujte se používání Nubainu u těhotných žen, pokud potenciální přínos převažuje nad rizikem pro plod a pokud jsou přijata vhodná opatření, jako je monitorování plodu, k detekci a zvládnutí jakéhokoli potenciálního nepříznivého účinku na plod.

Používejte během práce a dodávky

Placentární přenos nalbuphinu je vysoký a variabilní s poměrem matky k plodu v rozmezí od 1: 0,37 do 1: 6. Mezi porod během porodu patří fetální a novorozenecké nepříznivé účinky, které byly popsány po podání nalbuphinu matce, patří respirační deprese fetální bradykardie při apnoe a hypotonii. Některé z těchto událostí ohrožují život. V některých případech tyto účinky normalizovalo mateřské podávání naloxonu během porodu. Byla hlášena těžká a prodloužená fetální bradykardie. Došlo k trvalému neurologickému poškození připisované fetální bradykardií. Rovněž byl hlášen také sinusový vzorec srdeční frekvence plodu spojený s použitím nalbuphinu. Nubain by měl být používán během práce a dodávky, pouze pokud je jasně indikován, a pouze pokud potenciální výhoda převažuje nad rizikem pro kojence. Novorozenci by měli být monitorováni na respirační depresivní apnoe bradykardie a arytmie, pokud byl použit Nubain.

Zneužívání a zneužívání závislosti

Nalbuphine hydrochlorid je analgetika syntetického opioidního agonisty a antagonisty. Jako opioid Nubain vystavuje uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti [viz Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může dojít u pacientů vhodně předepsaných Nubain. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Posoudit riziko každého pacienta zneužíváním nebo zneužití závislosti na opioidech. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta.

Opioidy hledají zneužívání drog a lidé s poruchami závislosti a podléhají trestnému odklonu. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání Nubainu. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léku v nejmenším vhodném množství. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolované látky státu ohledně informací o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Opatření pro Nubain

Generál

Zhoršená funkce ledvin nebo jater

Protože je Nubain metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, by měl být nubain používán s opatrností u pacientů s dysfunkcí ledvin nebo jater a podáván ve sníženém množství.

Infarkt myokardu

Stejně jako u všech silných analgetik by měl být Nubain používán s opatrností u pacientů s infarktem myokardu, kteří mají nevolnost nebo zvracení.

Kardiovaskulární systém

Během hodnocení Nubainu v anestezii byl u pacientů, kteří nedostávali atropin před operací, vyšší výskyt bradykardie.

Laboratorní testy

Nubain may interfere with enzymatic methods for the detection of opioids depending on the specificity/sensitivity of the test. Consult the test manufacturer for specific details.

Informace o předávkování pro Nubain

Klinická prezentace

Akutní předávkování samotným Nubainem se může projevit respirační depresí a dysforií. Akutní předávkování s nubainem a jinými opioidy nebo depresivními látkami CNS lze projevit respirační depresí, která postupuje k hypotorovému nebo úplnému obstrukci kosterního kosterního svalu a v některých případech obsluhující atypická atoringová akupická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atypická atoring. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií v situacích předávkování výraznou mydriasí než miózou (viz viz Klinická farmakologie ).

Vedlejší účinky lopressoru 25 mg

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilá opatření na podporu života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování hydrochloridem nalbuphinu podává opioidní antagonista.

Protože se očekává, že doba trvání opioidního zvrácení bude kratší než doba účinku nalbuphinu pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká povaha, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů na předepisování produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě závažné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro Nubain

Nubain is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz VAROVÁNÍS ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz VAROVÁNÍS ]
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz VAROVÁNÍS ]
• Hypersenzitivita na nalbuphine na některou z ostatních složek v Nubainu.

Klinická farmakologie for Nubain

Mechanismus působení

Nalbuphine je agonista v kappa opioidních receptorech a antagonista v MU opioidních receptorech.

Farmakodynamika

Nubain is a potent analgesic. Its analgesic potency is essentially equivalent to that of morphine on a milligram basis up to a dosage of approximately 30 mg.

Aktivita antagonistického opioidního antagonisty v Nubainu je jedna čtvrtina stejně účinná jako nalorfin a desetinásobek aktivity pentazocinu.

Nubain may produce the same degree of respiratory deprese as equianalgesic doses of morphine. However Nubain exhibits a ceiling effect such that increases in dose greater than 30 mg do not produce further respiratory deprese in the absence of other CNS active medications affecting respiration.

Nubain by itself has potent opioid antagonist activity at doses equal to or lower than its analgesic dose. When administered following or concurrent with mu agonist opioid analgesics (e.g. morphine oxymorphone fentanyl) Nubain may partially reverse or block opioid-induced respiratory deprese from the mu agonist analgesic. Nubain may precipitate withdrawal in patients dependent on opioid drugs. Nubain should be used with caution in patients who have been receiving mu opioid analgesics on a regular basis.

Účinky na centrální nervový systém

Nalbuphine produkuje respirační depresi přímým působením na mozkové stonky dýchacích center. Respirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci. Může však existovat stropní účinek pro respirační depresi způsobenou nalbuphinem. Ačkoli smíšený agonista/antagonista, respirační depresivní účinky nalbuphinu mohou být naloxonem obráceny.

Nalbuphine způsobuje miózu i v naprosté temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Nalbuphine způsobuje snížení motility spojené se zvýšením hladkého svalstva v handálu žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Účinky na kardiovaskulární systém

Během používání nalbuphinu během anestezie byl u pacientů, kteří nedostávali atropin před operací, vyšší výskyt bradykardie.

Opioidy produkují periferní vazodilataci, což může vést k ortostatické hypotenzi nebo synkopě. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí (viz viz Nežádoucí účinky ). They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion a pancreatic secretion of insulin a glucagon.

Použití opioidů po delší dobu může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenů, která se může projevit jako nízké libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladinu gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány (viz viz dosud (viz Nežádoucí účinky ).

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Vztahy koncentrace - účinnosti

Minimální účinná analgetická koncentrace se bude velmi lišit u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni agonistickými opioidy s rozšířeným uvolňováním. Minimální účinná analgetická koncentrace nalbuphinu pro každého jednotlivého pacienta se může časem zvýšit v důsledku zvýšení bolesti rozvoje nového syndromu bolesti a/nebo rozvoje analgetické tolerance (viz viz Dávkování a podávání ).

Farmakokinetika

Počátek účinku Nubainu dochází do 2 až 3 minut po intravenózním podání a za méně než 15 minut po podkožní nebo intramuskulární injekci. Plazmatický poločas nalbuphinu je 5 hodin a v klinických studiích bylo hlášeno, že doba analgetická aktivita se pohybuje od 3 do 6 hodin.

Metabolická cesta pro nalbuphine nebyla definována, ale je pravděpodobně jaterní.

Informace o pacientovi pro Nubain

Pacienti by měli být informováni o následujících informacích:

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že použití Nubainu, i když je přijato podle doporučení VAROVÁNÍ ]. Instruct patients not to share Nubain with others a to take steps to protect Nubain from theft or misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující respirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při zahájení injekce síranu morfinu nebo při zvýšení dávky a že k tomu může dojít i při doporučeném dávkách.

Hyperalgezie a alodynie

Informujte pacienty a pečovatele, aby nezvyšovali dávkování opioidů, aniž by se nejprve poradili s lékařem. Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz VAROVÁNÍS a Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že opioidy by mohly způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav vyplývající ze souběžného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se po propuštění z nemocnice vyvinou příznaky. Poskytněte pacientům, aby informovali své lékaře, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky. [vidět Lékové interakce ]

Interakce inhibitoru monoamin oxidázy (MAOI)

Informujte pacienty, aby se zabránilo užívání Nubainu při použití jakýchkoli léků, které inhibují monoamin oxidázu. Pacienti by neměli začít maois při užívání nubainu [viz Lékové interakce ].

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu, včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc (viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie ).