Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti

Ergot deriváty

Methergine

Shrnutí drog

Co je to methergin?

Methergin (methylergonovin) je ergot alkaloid, který ovlivňuje hladký sval ženské dělohy, který zlepšuje svalový tol, jakož i sílu a načasování kontrakcí dělohy. Methergin je podáván v období po porodu, aby pomohl dodávat placentu a pomáhat kontrolovat krvácení a další problémy s dělohou po porodu.

Jaké jsou vedlejší účinky metherginu?

Mezi vedlejší účinky metherginu patří:

nevolnost
zvracení
bolest žaludku
průjem
Křeče z nohou
zvýšené pocení
Skin vyrážka
bolest hlavy
závrať
Zvoní v uších
ucpaný nos nebo
nepříjemná chuť v ústech.

Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:

Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
Vážné příznaky srdce, jako je rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; a náhlé závratě Lightheadedness nebo omdlet;
Těžká zmatek bolesti hlavy zkroucený řečový rameno nebo slabost nohou Potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace Pocit nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky bohaté pocení nebo třes.

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Dávkování pro methergin

Methergin může být podáván ve formě tabletu jako intramuskulární injekce nebo intravenózně. Intramuskulární dávka metherginu je 1 ml 0,2 mg po dodání předního ramene po porodu placenty nebo během puerperia. Intravenózní dávka metherginu je 1 ml 0,2 mg podávaná pomalu po dobu nejméně 60 sekund. Perorální dávka metherginu je jedna tableta 0,2 mg 3 nebo 4krát denně v puerperia maximálně 1 týden.

Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s metherginem?

Methergin může interagovat s conivaptan epinefrin imatinib isoniazid nefazodon zileuton antibiotika Antidepresiva Antimyko. HIV / AIDS Léky migrény léky proti bolesti hlavy dusičnany nebo jiné ergotní léky. Řekněte svému lékaři všechny léky a doplňky, které používáte. Nepoužívejte methergin během těhotenství. Methergine se má používat až po dodání dítěte. Nebudete kojit do 12 hodin po užívání metherginy.

Methergin během těhotenství a kojení

Methylergonovin může přejít do mateřského mléka v malém množství a může ovlivnit kojící dítě. V některých případech může být tento lék použit až 1 týden po narození dítěte. Je důležité diskutovat se svým lékařem o tom, zda byste měli v této době kojit.

Další informace

Naše metherginové vedlejší účinky Drug Center poskytuje při užívání tohoto léku komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích.

Informace o drogách FDA

Popis pro methergin

Methergine® (methylergonovinový maleát) je polosyntetický ergot alkaloid používaný pro prevenci a kontrolu poporodního krvácení.

Methergin je k dispozici v tabletách pro perorální požití obsahující 0,2 mg methylergonovinu maleátu.

Tablety

Aktivní složka: Methylergonovin Maleate USP 0,2 mg.

Ultram 50 mg vás vysoko

Neaktivní ingredience: Monohydrát methylparaben mikrokrystalická celulóza povidonu propylparaben stearová kyselina stearová a kyselina vinnou a kyselinu vinnou a kyselinou vinnou.

Chemicky methylergonovinový maleát je označen jako ergolin-8-karboxamid 9 10-didehydro-N- [1- (hydroxymethyl) propyl] -6-methyl- [8p (s)]-(z) -2-buttenioate (1: 1) (sůl). Jeho strukturální vzorec je:

Použití pro methergin

Po dodání placenty pro rutinní léčbu děložního atoního krvácení a subinvoluce dělohy. Pro kontrolu krvácení dělohy ve druhé fázi porodu po porodu předního ramene.

Dávkování pro methergin

Před podáváním by se měly být vizuálně kontrolovány parenterální léčivé přípravky na to, zda jsou vizuálně na částice a zbarvení.

Intramuskulárně

1 ml 0,2 mg po dodání předního ramene po porodu placenty nebo během puerperia. Může být opakována podle potřeby v intervalech 2-4 hodin.

Intravenózně

1 ml 0,2 mg podávané pomalu po dobu nejméně 60 sekund (viz Varování .)

Orálně

Jedna tableta 0,2 mg 3 nebo 4krát denně v Puerperia po dobu maximálně 1 týdne.

Jak dodáno

Bílé kulaté biconvexové komprimované tablety odsuzované s n na jedné straně a 01 na druhé straně. K dispozici v lahvích 7 12 28 a 100 tablet.

Lahve 7 ............... NDC 27437-050-19
Lahve 12 ............... NDC 27437-050-57
Lahve 28 ............... NDC 27437-050-56
Lahve 100 ............... NDC 27437-050-01

Skladovat a vydávat

Tablety: Ukládat pod 25 ° C (77 ° F); v těsném kontejneru odolném proti světlu.

Vyrobeno: Novel Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Leden 2016

Vedlejší účinky for Methergine

Nejběžnější nežádoucí reakcí je hypertenze spojená v několika případech se záchvaty a/nebo bolestmi hlavy. Byla také hlášena hypotenze. Bolest břicha (způsobená kontrakcemi dělohy) se občas objevila nevolnost a zvracení. Zřídka pozorované reakce zahrnovaly: akutní infarkt myokardu Přechodné bolesti na hrudi Vasokonstrikce Vasospasm Coronary Arterial Spasm Bradycardia Tachykardie Dyspnea Hemituria Tromboflebititis Voda intoxikace Voda halucinace nohou nohy závratě nasalní nasal nasal nasal nasal. ¹

Existují vzácné izolované zprávy o anafylaxi bez prokázaného kauzálního vztahu k léčivému produktu.

Zážitek z postmarketingu

Následující nepříznivé reakce léčiv byly odvozeny z zkušeností s postojem s metherginem prostřednictvím spontánních kazuistik. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci, která je proto kategorizována tak, že není známa.

Poruchy nervového systému

Cerebrovaskulární nehoda parasthesia

Srdečnídisordery

Komorová fibrilace komorová komora tachykardie angina pectoris atrioventrikulární blok

Lékové interakce for Methergine

Inhibitory CYP 3A4 (např. Makrolidová antibiotika a inhibitory proteázy)

V souvislosti s souběžnou podáváním určitých ergotových alkaloidních léčiv (např. Dihydroergotamin a ergotaminu) a silných inhibitorů CYP 3A4, což vede k vazospasmu a/nebo ischemii končetin a účinných inhibitorů CYP 3A4, došlo k vzácným zprávám o závažných nežádoucích účincích. Ačkoli neexistovaly žádné zprávy o takových interakcích s samotným Methylergonovinem silným inhibitory CYP 3A4 by neměly být podávány s methylergonovinem. Mezi příklady některých silnějších inhibitorů CYP 3A4 patří makrolidová antibiotika (např. Erythromycin troleandomycin klaritromycin) HIV proteázu nebo inhibitory reverzní transkriptázy (např. Ritonavir nefinavir delavirirdin) nebo azol antifungály) nebo azol antifungály (e.g. ketoconazol itraconazol) Voriconazol). Méně účinné inhibitory CYP 3A4 by měly být podávány opatrně. Mezi méně účinné inhibitory patří saquinavir nefazodon fluconazol grapefruitová šťáva fluoxetin fluvoxamin zileuton a clotrimazol. Tyto seznamy nejsou vyčerpávající a předepisující lékař by měl zvážit účinky na CYP 3A4 jiných látek, které jsou považovány za souběžné použití s methylergonovinem.

Induktory CYP3A4

Léky (např. Nevirapin rifampicin), které jsou silnými induktory CYP3A4, pravděpodobně sníží farmakologický účinek metherginu.

Beta-blokátory

Upozornění by mělo být prováděno, když se methergin používá souběžně s beta-blokátory. Současné podávání s beta-blokátory může zvýšit vazokonstriktivní účinek ergotových alkaloidů.

Anestetika

Anestetika like halothan a methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Glyceryltrinitrát a další antianginální léky

Methylergonovin Maleate produkuje vazokonstrikci a lze očekávat, že sníží účinek glyceryl trinitrátu a dalších antianginálních léků.

Nejsou známy žádné farmakokinetické interakce zahrnující jiné izoenzymy cytochromu P450.

Upozornění by mělo být prováděno, když se používá methergin (methylergonovinový maleát) souběžně s jinými vazokonstriktory ergot alkaloidy nebo prostaglandiny.

Zneužívání a závislost drog

Methergin (methylergonovin maleate) nebyl spojen se zneužíváním drog ani závislostí fyzické ani psychologické povahy.

Varování for Methergine

Generál

Tento lék by neměl být podáván i.v. Rutinně kvůli možnosti vyvolání náhlé hypertenze a cerebrovaskulárních nehod. Pokud je podávání I.V považováno za nezbytné jako míru záchrany metherginu (methylergonovin malea) by se mělo podávat pomalu po dobu nejméně 60 sekund s pečlivým sledováním krevního tlaku. Je třeba se přísně vyhnout intraarteriální nebo periarteriální injekci.

Upozornění by mělo být posouzeno v přítomnosti zhoršené funkce jater nebo ledvin.

Kojení

Matky by neměly kojit během léčby metherginem. Mléko vylučované během tohoto období by mělo být vyřazeno. Methergin může mít nepříznivé účinky u kojení. Methergin může také snížit výtěžek mateřského mléka. Matky by měly čekat nejméně 12 hodin po podání poslední dávky metherginu před zahájením nebo obnovením kojení.

Onemocnění koronárních tepen

Pacienti s onemocněním koronárních tepen nebo rizikovými faktory pro onemocnění koronárních tepen (např. Kouření obezity Diabetes s vysokým cholesterolem) mohou být náchylnější k rozvoji ischemie a infarktu myokardu spojené s vazospasmem vyvolaným methylergonovinem.

Medikační chyby

Bylo hlášeno neúmyslné podávání metherginu novorozencem. V těchto případech byly hlášeny v těchto případech neúmyslných příznaků expozice novorozenecké expozice, jako je respirační deprese křeče a oligurie. Obvyklá léčba je symptomatická. V závažných případech je však nutná respirační a kardiovaskulární podpora.

Methergin byla podávána místo léků vakcíny proti vitaminu K a hepatitidě B, které jsou novorozence běžně podávány. Vzhledem k potenciálu náhodné novorozenecké expozice injekce Methergine by měla být uložena odděleně od léků určených pro novorozenecké podávání.

Opatření for Methergine

Generál

Upozornění by mělo být posouzeno v přítomnosti sepse obliterativního vaskulárního onemocnění. Používejte také s opatrností během druhé fáze práce. K nutnosti manuálního odstranění zadržené placenty by měla dojít jen zřídka se správnou technikou a přiměřeným příspěvkem času na jeho spontánní separaci.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U zvířat nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie k vyhodnocení karcinogenního potenciálu. Účinek léčiva na mutagenezi nebo plodnost nebyl stanoven.

Těhotenství

Kategorie c : Reprodukční studie zvířat nebyly provedeny s metherginem. Není také známo, zda methylergonovinový maleát může způsobit poškození plodu nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Použití metherginu je během těhotenství kontraindikováno kvůli jeho uterotonickým účinkům. (Vidět Indikace a použití ).

Práce a dodávka

Uterotonický účinek metherginu se používá po porodu, aby pomohl involuce a snížení krvácení zkrácení třetí fáze porodu.

Ošetřovatelské matky

Matky by neměly kojit během léčby metherginem a nejméně 12 hodin po podání poslední dávky. Mléko vylučované během tohoto období by mělo být vyřazeno.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie metherginu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v reakci mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro metherginu

Příznaky akutního předávkování mohou zahrnovat: zvracení nevolnosti oliquria břišní bolesti znecitlivění končetin rostoucí v krevním tlaku v těžkých případech následované hypotenzí respirační deprese advalmie a coma.

Protože zprávy o předávkování s metherginem (methylergonovinem maleate) jsou občasné, smrtící dávka u lidí nebyla stanovena. Oral LD50 (v mg/kg) pro myši je 187 krysa 93 a králíka 4.5 ² . Bylo hlášeno několik případů náhodné injekce metherginu u novorozenců a v takových případech 0,2 mg představuje předávkování velkou velikostí. Zvýšení však došlo ve všech případech kromě jednoho po období hypertonity podchlazení respirační deprese s trhavými pohyby a křečemi.

Také několik dětí ve věku 1-3 let náhodně požilo až 10 tablet (2 mg) bez zjevných špatných účinků. Poporodní pacient vzal 4 tablety najednou omylem a ohlásil parestézie a clammness jako její jediné příznaky.

Léčba akutního předávkování je symptomatická a zahrnuje obvyklé postupy:

Odstranění urážky léku vyvoláním zvracení žaludeční výplachové katarze a podpůrné diurézy.
Udržování adekvátní plicní ventilace, zejména pokud se vyvíjí křeče nebo kóma.
Podle potřeby korekce hypotenze s tiskovými léky.
Kontrola křeče se standardními antikonvulzivními látkami.
V případě potřeby kontrola periferního vazospasmu s teplem na končetinách.

Kontraindikace pro methergin

Hypertenze; toxémie; těhotenství; a přecitlivělost.

Klinická farmakologie for Methergine

Methergin (methylergonovin maleate) působí přímo na hladký sval dělohy a zvyšuje rychlost tónu a amplitudu rytmických kontrakcí. Indukuje tedy rychlý a trvalý titanický uterotonický účinek, který zkracuje třetí fázi porodu a snižuje ztrátu krve. Počátek akce po i.v. Správa je okamžitá; Po I.M. Administrace 2-5 minut a po ústní podání 5-10 minut.

Farmakokinetické studie po i.v. Injekce ukázala, že methylergonovin je rychle distribuován z plazmy do periferních tkání do 2-3 minut nebo méně. Byla hlášena biologická dostupnost po perorálním podání asi 60% bez akumulace po opakovaných dávkách. Během dodání s intramuskulární injekční biologickou dostupností se zvýšila na 78%. Alkaloidy Ergot jsou většinou eliminovány metabolismem a vylučováním jater a snížení biologické dostupnosti po perorálním podání je pravděpodobně výsledkem metabolismu prvního průchodu v játrech.

Studie biologické dostupnosti prováděné u zdravých dobrovolníků nalačno prokázaly, že perorální absorpce tablety 0,2 mg methylergonovinu byla poměrně rychlá se střední maximální plazmatickou koncentrací 3243 ± 1308 pg/ml pozorované při 1,12 ± 0,82 hodiny. Pro intramuskulární injekci 0,2 mg byla pozorována průměrná maximální plazmatická koncentrace 5918 ± 1952 pg/ml při 0,41 ± 0,21 hodin. Bylo zjištěno, že rozsah absorpce tablety založeného na koncentracích plazmy methylergonovinu je ekvivalentní rozsahu i.m. roztoku podávaného perorálně a rozsah perorální absorpce roztoku byl úměrný dávce po podání 0,1 0,2 a 0,4 mg. Při intramuskulárně byl rozsah absorpce metherginového roztoku asi o 25% větší než tablet. Objem distribuce (VDSS/F) methylergonovinu byl vypočten jako 56,1 ± 17,0 litru a plazmatická vůle (CLP/F) byla vypočtena na 14,4 ± 4,5 litru za hodinu. Pokles hladiny plazmy byl bifázický s průměrným poločasem eliminace 3,39 hodin (rozmezí 1,5 až 12,7 hodin). U žen po porodu by mohla být pozorována zpožděná gastrointestinální absorpce (TMAX asi 3 hodiny) metherginové tablety během nepřetržitého léčby tímto oxytocickým činidlem.