Lov

Popis pro Lovaza

LOVAZA LIPID-regulační činidlo je dodáváno jako gelová kapsle naplněná kapalinou pro perorální podání. Každá 1 gramová kapsli Lovaza obsahuje nejméně 900 mg ethylesterů Omega-3 mastné kyseliny pocházející z rybích olejů. Jedná se o převážně kombinaci ethylesterů kyseliny eicosapentaenové (EPA - přibližně 465 mg) a kyseliny docosahexaenové (kyseliny ( Dha - přibližně 375 mg).

Empirický vzorec ethylesteru EPA je C ₂₂ H ₃₄ O ₂ a molekulová hmotnost ethylesteru EPA je 330,51. Strukturální vzorec ethylesteru EPA je:

Empirický vzorec ethylesteru DHA je C ₂₄ H ₃₆ O ₂ a molekulová hmotnost ethylesteru DHA je 356,55. Strukturální vzorec ethylesteru DHA je:

Tobolky Lovaza také obsahují následující neaktivní složky: 4 mg a-tokoferol (v nosiči sójového oleje) a želatinovou glycerol a čištěnou vodu (složky skořepiny kapsle).

Použití pro Lovaza

Lovaza (Omega-3-kyselina ethylestery) je indikována jako doplněk k dietě ke snížení hladin triglyceridů (TG) u dospělých pacientů s těžkou (větší nebo roven 500 mg/dl) hypertriglyceridémie.

Úvahy o použití

Pacienti by měli být před přijetím Lovazy umístěni na vhodnou dietu snižující lipidy a měli by pokračovat v této stravě během léčby Lovaza.

Měly by být provedeny laboratorní studie, aby se zjistilo, že hladiny lipidů jsou před zavedením terapie s Lovaza důsledně abnormální. Měl by být učiněn každý pokus o kontrolu sérových lipidů s vhodným úbytkem hmotnosti stravy u obézních pacientů a kontroly nad jakýmikoli zdravotními problémy, jako je diabetes mellitus a hypotyreóza, které přispívají k lipidovým abnormalitám. Léky, o nichž je známo, že prohlubují hypertriglyceridemii (jako jsou beta blokátory thiazidy estrogeny), by měly být ukončeny nebo změněny, pokud je to možné před zhoršením léčivé terapie snižující TG.

Omezení použití

Účinek lovazy na riziko pankreatitidy nebyl stanoven. Účinek lovazy na kardiovaskulární úmrtnost a morbiditu nebyl stanoven.

Dávkování for Lovaza

• Před zahájením terapie pečlivě posoudit hladiny TG. Identifikujte jiné příčiny (např. Léky s hypotyreózou diabetes mellitus) s vysokou hladinou TG a podle potřeby spravujte [Viz [Viz [Viz Indikace a použití ].
• Pacienti by měli být před přijetím Lovazy umístěni na vhodnou dietu snižující lipidy a měli by pokračovat v této stravě během léčby Lovaza. In clinical studies Lov was administered with meals.

Denní dávka Lovaza je 4 gramy denně. Denní dávka může být považována za jednu 4-gramovou dávku (4 tobolky) nebo jako dvě 2-gramové dávky (2 tobolky podávané dvakrát denně).

Pacienti by měli být doporučeni, aby spolkli tobolky Lovaza celé. Neposílejte otevřené rozdrcení rozpuštění nebo žvýkací lovaza.

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Tobolky Lovaza (Omega-3-kyseliny) jsou dodávány jako 1-gramové průhledné tobolky s měkkým gelatinem naplněným světle žlutým olejem a nesoucí označení GS FH2.

Skladování a manipulace

Tobolky Lovaza (omega-3-kyseliny) jsou dodávány jako 1-gramové průhledné tobolky s měkkou gelatinou naplněné světle žlutým olejem a nesoucí označení GS FH2.

Lahve 120 : NDC 0173-0884-08.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Do not freeze. Keep out of reach of children.

Vyrobeno pro: GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Revidováno: září 2020

Vedlejší účinky pro Lovaza

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nežádoucí účinky uvedené u nejméně 3% subjektů léčených Lovaza a ve větší míře než placebo na základě sdružených údajů ve 23 klinických studiích jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky, které se vyskytují při výskytu ≥ 3% a větší než placebo v klinických studiích Lovaza

Níže jsou uvedeny další nežádoucí účinky z klinických studií:

40 mg prednison po dobu 7 dnů

Trávicí systém

Zácpa gastrointestinální porucha a zvracení.

Metabolické a nutriční poruchy

Zvýšená alt a zvýšená AST.

Kůže

Pruritus a vyrážka.

Zážitek z postmarketingu

Kromě nežádoucích účinků hlášených z klinických studií byly události popsané níže identifikovány během použití lovazy po schválení. Protože tyto události jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámé velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vždy navázat příčinný vztah k expozici léčiva.

Byly hlášeny následující události: Anafylaktická reakce hemoragická diatéza.

Drogové interakce pro Lovaza

Antikoagulanty nebo jiné léky ovlivňující koagulaci

Některé pokusy s omega-3-kyselinami prokázaly prodloužení doby krvácení. Prodloužení doby krvácení hlášeného v těchto studiích nepřekročilo normální limity a nevytvořilo klinicky významné epizody krvácení. Klinické studie nebyly provedeny k důkladnému prozkoumání účinku lovazy a doprovodných antikoagulantů. Pacienti, kteří dostávají léčbu Lovaza a antikoagulant nebo jiný lék ovlivňující koagulaci (např. Anti-destička), by měli být pravidelně monitorováni.

Varování pro Lovaza

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Lovazu

Monitorování: Laboratorní testy

U pacientů s jaterním poškozením by měla být během léčby lovazou pravidelně monitorována alanin aminotransferáza (ALT) a aspartát aminotransferáza (AST). U některých pacientů bylo pozorováno zvýšení hladin ALT bez souběžného zvýšení hladiny AST.

U některých pacientů Lovaza zvyšuje hladinu cholesterolu lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL-C). Hladiny LDLC by měly být pravidelně sledovány během léčby lovazou.

Laboratorní studie by měly být prováděny pravidelně pro měření hladin TG pacienta během terapie s Lovaza.

Alergie na ryby

Lov contains ethyl esters of Omega-3 mastné kyseliny (EPA a Dha) obtained from the oil of several fish sources. It is not known whether patients with allergies to fish a/or shellfish are at increased risk of an allergic reaction to Lov. Lov should be used with caution in patients with known hypersensitivity to fish a/or shellfish.

Opakující se fibrilace síní (AF) nebo Flutter

V dvojitě slepé placebem kontrolované studii s 663 subjekty se symptomatickým paroxysmálním AF (n = 542) nebo přetrvávajícím AF (n = 121) byla u subjektů náhodně pozorována opakující se AF nebo Flutter po dobu 7 dnů a poté po dobu 23 týdnů po dobu 23 týdnů při relativně placebo. Subjekty v této studii měly střední hladinu TG o 127 mg/dl, které neměly žádné podstatné strukturální srdeční onemocnění, neposkytly anti-arrhytmickou terapii (povolena kontrola rychlosti) a byla v normálním sinusovém rytmu na začátku.

Po 24 týdnech v paroxysmální AF vrstvě bylo na placebu a 141 (53%) na Lovaza na lovaze 129 (47%). V přetrvávajícím AF Stratumu došlo k 19 (35%) událostem na placebu a 34 (52%) událostech na Lovaza (HR: 1,63; 95%CI: 0,91 2,18). Pro obě vrstvy kombinované HR byl 1,25; 95% CI: 1,00 1,40. Ačkoli klinický význam těchto výsledků je nejistý, existuje možná souvislost mezi Lovaza a častější recidiva symptomatického AF nebo flutteru u pacientů s paroxysmálním nebo přetrvávajícím AF, zejména během prvních 2 až 3 měsíců po zahájení terapie.

Lov is not indicated for the treatment of AF or flutter.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Informace pro pacienty

• Lov should be used with caution in patients with known sensitivity or allergy to fish a/or shellfish [see Varování a preventivní opatření ].
• Poraďte se s pacienty, že používání činidel regulačních lipidů nesnižuje důležitost dodržování stravy [Viz Dávkování a podávání ].
• Dávkování a podávání ].
• Pokyn pacientům, aby si vzali Lovazu podle předepsaného. Pokud je dávka vynechána, radí pacientům, aby si ji vzali, jakmile si pamatují. Pokud však chybí jeden den Lovazy, neměli by dávku zdvojnásobit, když ji vezmou.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve studii karcinogenity potkanů ​​s dávkami ústní sonda 100 600 a 2000 mg/kg/den byli samci léčeni omega-3-kyselinou ethylestery po dobu 101 týdnů a samice po dobu 89 týdnů bez zvýšeného výskytu nádorů (až po pětinásobné expozice po orálním dávce 4 gramů/den). U myší nebyly prováděny standardní životnost Biotesty karcinogenity.

Omega-3-kyselinové ethylestery nebyly mutagenní nebo klastogenní s metabolickou aktivací nebo bez ní v bakteriální mutagenezi (Ames) testu s Salmonella typhimurium a Vykazovali chill nebo v testu chromozomální aberace v plicních buňkách čínského křečka V79 nebo lidských lymfocytech. Omega-3-kyselinové ethylestery byly negativní v testu in vivo myší mikronukleus.

Ve studii plodnosti potkana s perorálními dávkami 100 600 a 2000 mg/kg/den byli léčeni po dobu 10 týdnů před pářením a ženy byly léčeny po dobu 2 týdnů před pářením a laktací. Při 2000 mg/kg/den nebyl pozorován žádný nepříznivý účinek na plodnost (5krát větší než MRHD 4 gramů/den na základě plochy povrchu těla [mg/m²]).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje z publikovaných kazuistic a databáze farmakovigilance o používání Lovaza u těhotných žen nejsou dostatečné k identifikaci rizika spojeného s drogami pro velké vrozené vady nebo nepříznivé výsledky matky nebo plodu. Ve studiích na zvířatech neměly omega-3-kyselinové ethylestery podávané perorálně ženským potkanům před pářením laktací nepříznivé účinky na reprodukci nebo vývoj, pokud byly podávány v dávkách 5krát maximální doporučenou dávkou člověka (MRHD) 4 gramů/den na základě porovnání plochy těla. Omega-3-kyselinové ethylestery podávané orálně potkanům a králíkům během organogeneze nebyly teratogenní při klinicky relevantních expozicích založených na porovnání plochy těla (viz viz Data ).

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

U samic potkanů ​​podávaných perorálním dávkám omega-3-kyselinových ethylesterů (100 600 nebo 2000 mg/kg/den) začínající 2 týdny před pářením laktací nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky při 2000 mg/kg/den (5krát MRHD založené na povrchu těla [Mg/m²]). Ve studii s dávkou, které se pohybují v dávce, podávají perorální dávky omega-3-kyselinových ethylesterů (1000 3000 nebo 6000 mg/kg/den) začínající 2 týdny před pářením po porodu 7. den měly snížení živě porodů (20% snížení) a přežití štěňata 4 (40% redukce) při 40% redukci) v den 40% redukce) 40% redukce) v den 40%) při 30% redukci) při 30% redukci) 40% redukci v den 40%. Mg/kg/den (7krát více MRHD na základě plochy povrchu těla [mg/m²]).

U těhotných potkanů ​​podávaných perorálním dávkám omega-3-kyselinových ethylesterů (1000 3000 nebo 6000 mg/kg/den) během organogeneze nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky v plochách s plochou MRHD (14násobek MRHD podle plochy těla [Mg/m²]). U těhotných potkanů ​​podávaných perorálním dávkám omega-3-kyselinových ethylesterů (100 600 nebo 2000 mg/kg/den) od 14. dne do dne 21 do dne 21. den 21 nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky při 2000 mg/kg/den (5krát MRHD na základě povrchu těla [Mg/m²]).

U těhotných králíků podávaných perorálních dávkách omega-3-kyselinových ethylesterů (375 750 nebo 1500 mg/kg/den) během organogeneze nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky u plodů podávaných 375 mg/kg/den (2krát MRHD na základě povrchu těla [Mg/m²]). Při vyšších dávkách se však zvýšení kosterních kosterních změn a sníženého růstu plodu však patřilo při toxických dávkách mateřských (snížených spotřeby potravin a přírůstku tělesné hmotnosti) větší než nebo roven 750 mg/kg/den (4násobek MRHD) a embryolethality byly patrné při 1500 mg/kg/den (7krát MRHD).

Laktace

Shrnutí rizika

Publikované studie detekovaly omega-3 mastné kyseliny včetně EPA a DHA v lidském mléce. Kojení žen, které dostávají orální omega-3 mastné kyseliny pro suplementaci, vedly k vyšší hladině omega-3 mastných kyselin v lidském mléce. Neexistují k dispozici žádné údaje o účincích ethylesterů mastných kyselin omega3 na kojené dítě nebo na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou Lovazy matky a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z Lovazy nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

A limited number of subjects older than 65 years were enrolled in the clinical trials of LOVAZA. Zjištění bezpečnosti a účinnosti u subjektů starších 60 let se nelišila od nálezů subjektů mladších 60 let.

Informace o předávkování pro Lovaza

Žádné informace

Lov is contraindicated in patients with known hypersensitivity (e.g. anaphylactic reaction) to Lov or any of its components.

Klinická farmakologie for Lovaza

Mechanismus působení

The mechanism of action of LOVAZA is not completely understood. Mezi potenciální mechanismy účinku patří inhibice acyl-CoA: 12-diacylglycerol acyltransferáza zvýšená mitochondriální a peroxisomální β-oxidace v játrech snížila lipogenezi v játrech a zvýšenou aktivitu lipoproteinové lipázy v plazmě. Lovaza může snížit syntézu TG v játrech, protože EPA a DHA jsou špatné substráty pro enzymy odpovědné za syntézu TG a EPA a DHA inhibují esterifikaci jiných mastných kyselin.

Farmakokinetika

Vstřebávání

In healthy volunteers and in subjects with hypertriglyceridemia EPA and DHA were absorbed when administered as ethyl esters orally. Omega-3-kyseliny podávané jako ethylestery (LOVAZA) vyvolaly významné zvýšení obsahu sérového fosfolipidu EPA v séru, i když zvýšení obsahu DHA bylo méně výrazné a nebylo závislé na dávce, když bylo podáno jako ethylestery.

Konkrétní populace

Stáří

Příjem EPA a DHA do sérových fosfolipidů u subjektů léčených Lovaza bylo nezávislé na věku (mladší než 49 let oproti 49 let a starší).

Pacienti s muži a ženy

Samice měly tendenci mít více absorpce EPA do sérových fosfolipidů než muži. Klinický význam tohoto není znám.

Pediatričtí pacienti

Farmakokinetika of Lov have not been studied.

Pacienti s renálním nebo jaterním poškozením

Lov has not been studied in patients with renal or hepatic impairment.

Studie interakce léčiva

Simvastatin

Ve 14denním studii 24 zdravých dospělých subjektů denně podávání simvastatinu 80 mg s 4 gramy Lovaza 4 neovlivnilo rozsah (AUC) nebo rychlost (CMAX) expozice simvastatinu nebo hlavním aktivním metabolitu beta-hydroxy simvastatin.

Atorvastatin

Ve 14denní studii 50 zdravých dospělých subjektů denně podávání atorvastatinu 80 mg s Lovaza 4 gramy neovlivnilo AUC ani CMAX expozice atorvastatinu 2hydroxyatervastatin nebo 4-hydroxyatervastatin v ustáleném stavu.

Rosuvastatin

Ve 14denní studii 48 zdravých dospělých subjektů denně podávání rosuvastatinu 40 mg s Lovaza 4 gramy neovlivnilo AUC ani CMAX expozice rosuvastatinu v ustáleném stavu.

Studie in vitro s využitím lidských jaterních mikrozomů naznačily, že klinicky významná inhibice Cytochrom P450 zprostředkovaná kombinací EPA/DHA se u lidí neočekává.

Klinické studie

Těžká hypertriglyceridemie

Účinky Lovaza 4 gramů denně byly hodnoceny ve 2 randomizovaných placebem kontrolovaných dvojitě slepých paralelních skupinách u 84 dospělých subjektů (42 na Lovaza 42 na placebu) s velmi vysokou hladinou TG. Subjekty, jejichž základní hladiny TG byly mezi 500 a 2000 mg/dl, byly zapsány do těchto 2 pokusů o délce 6 a 16 týdnů. Střední hladiny TG a LDL-C u těchto subjektů byly 792 mg/dl a 100 mg/dl. Střední hladina lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-C) byla 23,0 mg/dl.

Změny v hlavních lipoproteinových lipidových parametrech pro skupiny, které přijímají Lovaza nebo placebo, jsou uvedeny v tabulce 2.

Tabulka 2: Střední výchozí hodnota a procentuální změny z výchozí hodnoty v parametrech lipidů u subjektů s těžkou hypertriglyceridemií (≥ 500 mg/dl)

Lov 4 grams per day reduced median TG VLDL-C a non-HDL-C levels a increased median HDL-C from baseline relative to placebo. Treatment with Lov to reduce very high TG levels may result in elevations in LDL-C a non-HDL-C in some individuals. Patients should be monitored to ensure that the LDL-C level does not increase excessively.

Účinek lovazy na riziko pankreatitidy nebyl stanoven.

Účinek lovazy na kardiovaskulární úmrtnost a morbiditu nebyl stanoven.

Informace o pacientovi pro Lovaza

Lov

(Omega-3-kyselinové ethylestery tobolky)

Co je Lovaza?

Lov is a prescription medicine used along with a low-fat a low-cholesterol diet to lower very high triglyceride (fat) levels in adults.

Není známo, zda Lovaza změní vaše riziko zánětu pankreatu (pankreatitida).

Není známo, zda vám Lovaza brání a infarkt nebo mrtvice.

Není známo, zda je Lovaza u dětí bezpečná a efektivní.

Kdo by neměl brát Lovaza?

Neberte si lovazu Pokud jste alergičtí na omega-3-kyselinové ethylestery nebo na některou ze složek v Lovazu. Úplný seznam ingrediencí v Lovazu naleznete na konci tohoto letáku.

Předtím, než vezmete Lovazu, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně:

• mít cukrovku.
• Mít nízký problém se štítnou žlázou (hypotyreóza).
• mít problém s játry.
• mít problém pankreatu.
• mít určitý srdeční rytmický problém nazývaný fibrilace síní nebo flutter.
• jsou alergičtí na ryby nebo měkkýši. Není známo, zda lidé, kteří jsou alergičtí na ryby nebo měkkýši, jsou také alergičtí na lovazu.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Lovaza poškodí vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Lovaza může projít do mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud si vezmete Lovazu.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a over-the-theCounter Medicines Vitamins a bylinné doplňky.

Lov can interact with certain other medicines that you are taking. Using Lov with medicines that affect blood clotting (anticoagulants or blood thinners) may cause serious side effects.

Jak mám brát Lovaza?

• Vezměte si Lovazu přesně tak, jak vám říká váš poskytovatel zdravotní péče, abyste si to vzali.
• Neměli byste každý den brát více než 4 tobolky Lovaza. Buď vezměte všechny 4 tobolky najednou nebo 2 tobolky dvakrát denně.
• Neměňte svou dávku ani nezastavte Lovazu, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Vezměte si Lovaza s jídlem.
• Vezměte si kapsle Lovaza celé. Před polykáním se nerozpusťte otevřené rozdrcení nebo žvýkací tobolky Lovaza. Pokud nemůžete spolknout kapsle Lovaza, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče. Možná budete potřebovat jiný lék.
• Pokud vám chybí dávka Lovaza, vezměte zmeškanou dávku, jakmile si pamatujete. Pokud vám chybí jeden den Lovaza, nezdvojnásobte svou dávku, až ji příště ji vezmete.
• Váš poskytovatel zdravotní péče vás může zahájit na dietě snižující cholesterol, než vám poskytne Lovaza. Zůstaňte na této stravě při užívání Lovazy.
• Váš poskytovatel zdravotní péče by měl provádět krevní testy, aby zkontroloval váš triglyceridový špatný cholesterol (LDL-C) a jaterní funkce (ALT a AST), zatímco si užíváte Lovaza.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Lovazy?

Lov may cause serious side effects including:

• Změny v určitých krevních testech. Lov may cause an increase in the results of blood tests used to check your liver function a your bad cholesterol levels.
• Zvýšené riziko rytmu srdečního rytmu u lidí, kteří mají problém s srdečním rytmem. Lov may cause an increase in the frequency of a heart rhythm problem (atrial fibrillation or flutter) especially in the first few months of taking Lov if you already have a heart rhythm problem.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Lovazy patří:

• Burping
• rozrušit žaludek
• změna ve vašem smyslu pro chuť

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Lovazy. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Lovaza?

• Ukládejte lovaza při pokojové teplotě mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Nezmrzněte lovaza.
• Bezpečně zahodit lék, který je zastaralý nebo již není potřeba.

Udržujte Lovazu a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Lovazy.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Lovaza pro podmínku, pro kterou nebyla předepsána. Nedávejte Lovazu jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Poskytněte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka můžete požádat o informace o Lovaze, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience na Lovazu?

Aktivní složka: Omega-3-kyselina ethylestery většinou EPA a DHA

Neaktivní ingredience: Alfa-tokoferol (v sójovém oleji) želatinový glycerol čištěná voda.

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.