LOTEMAX SM

Popis pro lotemax SM

Lotemax ^® SM (lotePrednol etabonát oftalmic gel) 0,38% obsahuje sterilní lokální kortikosteroid pro oční použití. LotePredNol Etabonate je bílý až bílý prášek.

LotePrednol etabonát je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Chemický název

Chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diene-17p-karboxylát

Každý gram obsahuje

• Aktivní: lotePrednol etabonát 3,8 mg (NULL,38%);
• Inaktiva: Edetát kyseliny borité disodium dihydrát glycerin hypromelóza Poloxamerova polykarbofilní propylenglykol chlorid sodný voda pro injekci a hydroxid sodný, aby se přizpůsobila pH mezi 6 a 7.
• Konzervační látka: Benzalkoniumchlorid 0,003%

Použití pro lotemax SM

Lotemax ^® SM (lotePrednol etabonát oftalmic gel) 0,38% je kortikosteroid indikovaný pro léčbu pooperačního zánětu a bolesti po oční chirurgii.

Dávkování pro latex SM

Invertujte zavřenou láhev a jednou protřepejte špičku před vložením kapek. Použijte jednu kapku lotemax ^® SM do spojovacího vaku postiženého oka třikrát denně začínající den po operaci a pokračování během prvních 2 týdnů po operační období.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Lotemax ^® Sm (LotePredNol Etabonát Ophthalmic gel) 0,38% je sterilní konzervovaný oční gel obsahující 3,8 mg lotePrednol etabonátu na gram gelu.

Skladování a manipulace

Lotemax ^® Sm (LotePredNol Etabonát Ophthalmic Gel) 0,38% je sterilní oční submikronový gel dodávaný v bílé polyethylenové plastové láhvi s nízkou hustotou s bílou kontrolovanou kapkou a růžovou polypropylenovou čepicí v následující velikosti:

NDC 24208-507-07 5G v 10 ml láhve

Používejte pouze tehdy, pokud je potiskovaný krk neporušený.

Skladování

Ukládejte vzpřímeně při 15 ° C až 25 ° C (59 ° F až 77 ° F). Po otevření lotemaxu ^® Sm can be used until the expiration date on the bottle.

Vyrobeno: Bausch

Vedlejší účinky pro lotemax SM

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nežádoucí účinky spojené s oftalmickými steroidy zahrnují zvýšený nitrookulární tlak, který může být spojen s občasným poškozením optického nervu zrakové ostrosti a defekty polního polního zpoždění rohovky nebo skály.

U více než 1% subjektů ve skupině třikrát denně ve srovnání s vehikulem nedošlo k žádnému léčbě-egentálním nepříznivým účinkům léků.

Interakce léčiva pro lotemax SM

Žádné informace

Varování pro Lomax SM

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro LOTEMAX SM

Zvýšení nitrookulárního tlaku (IOP)

Prodloužené použití kortikosteroidů může vést k glaukomu s poškozením defektů optických nervů ve zrakové ostrosti a oblastech vidění. Steroidy by měly být používány s opatrností v přítomnosti glaukomu. Pokud se tento produkt používá po dobu 10 dnů nebo delšího nitrookulárního tlaku.

Katarakty

Použití kortikosteroidů může vést k tvorbě zadní subkapsulární katarakty.

Zpožděné hojení

Použití steroidů po operaci katarakty může zpozdit hojení a zvýšit výskyt tvorby blebu. U těchto onemocnění způsobující ztenčení rohovky nebo perforace Sclera je známo, že se vyskytují s použitím topických steroidů. Počáteční předpis a obnovení pořadí léku by měl být proveden lékařem až po vyšetření pacienta s pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a pokud vhodné barvení fluoresceinu.

Bakteriální infekce

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může potlačit odezvu hostitele a tak zvýšit riziko sekulárních očních infekcí. V akutních hnisavých podmínkách očních steroidů může maskovat infekci nebo zvýšit stávající infekci.

Virové infekce

Využití kortikosteroidních léků při léčbě pacientů s anamnézou herpes simplex vyžaduje velkou opatrnost. Použití očních steroidů může prodloužit průběh a může prohloubit závažnost mnoha virových infekcí oka (včetně herpes simplex).

Plísňové infekce

Plísňové infekce rohovky jsou obzvláště náchylné k vývoji náhody s dlouhodobou lokální aplikací steroidů. Invaze houby musí být zvážena v jakékoli přetrvávající ulceraci rohovky, kde byl nebo se používá steroid. V případě potřeby by se měly brát plísňové kultury.

Kontaktní opotřebení čočky

Kontaktní čočky by se neměly nosit, když jsou oči zapáleny.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lotePrednol etabonátu. LotePrednol etabonát nebyl genotoxický in vitro V testu Ames test myší lymfom TK nebo v chromozomální aberační testu v lidských lymfocytech nebo nadarmo V testu myší mikronukleus. Léčba samců a samic potkanů ​​s 25 mg/kg/den lotePrednol etabonátu (533krát ROD na základě plochy povrchu těla za předpokladu 100% absorpce) před a během páření způsobila ztrátu preimplantace a snížila počet živých plodů/živých porodů. NOAEL pro plodnost u potkanů ​​byl 5 mg/kg/den (106krát větší než ROD).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie s etabonátem LotePrednol.

LotePrednol etabonát produkoval teratogenitu při klinicky relevantních dávkách u králíka a krysy, když byl podáván orálně během těhotenství. LotePrednol etabonát produkoval malformace, když byly podávány orálně těhotným králíkům v dávkách 4,2násobek doporučené lidské oftalmické dávky (ROD) a těhotným potkanům v dávkách 106krát ROD. U těhotných potkanů, kteří dostávají perorální dávky loteprednol etabonátu v období ekvivalentním poslednímu trimestru těhotenství laktací u lidí přežití potomků, bylo sníženo v dávkách 10,6násobku ROD. Toxicita matky byla pozorována u potkanů ​​v dávkách 1066krát ROD a mateřská žádná pozorovaná úroveň nepříznivého účinku (NOAEL) byla stanovena při 106násobku ROD.

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Riziko na pozadí v americké obecné populaci hlavních vrozených vad je však 2 až 4% a potrat je 15 až 20% klinicky uznávaných těhotenství.

Data

Údaje o zvířatech

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných králíků podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 18, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePrednol etabonát produkoval malformace plodu při 0,1 mg/kg (NULL,2násobek doporučené lidské oftalmické dávky (ROD) na základě plochy povrchu těla za předpokladu 100% absorpce). Spina bifida (včetně meningocele) byla pozorována při 0,1 mg/kg a excencefálie a kraniofaciální malformace byly pozorovány při 0,4 mg/kg (17násobek ROD). Při 3 mg/kg (128násobku RhoD) byl lotePrednol etabonát spojen se zvýšeným výskytem abnormálních levých vlevo běžné ohyby končetin karotidové tepny umbilikální kýla skolióza a zpožděním osifikace. Potrat a embryfetální letalita (resorpce) se vyskytla při 6 mg/kg (256krát ROD). V této studii nebyla stanovena NOAEL pro vývojovou toxicitu. NOAEL pro toxicitu matek u králíků byl 3 mg/kg/den.

Embryfetální studie byly prováděny u těhotných potkanů ​​podávaných lotePredNol etabonátem perorálním sondou v den těhotenství 6 až 15, aby se zaměřil na období organogeneze. LotePrednol etabonát produkoval malformace fetálního plodu včetně nepřítomné nevinné tepny při 5 mg/kg (106krát větší než ROD); a rozštěp patra agnathia kardiovaskulární defekty pupeční kýly snížily tělesnou hmotnost plodu a snížily kosterní osifikaci při 50 mg/kg (1066krát větší než ROD). Embryfetální letalita (resorpce) byla pozorována při 100 mg/kg (2133krát ROD). NOAEL pro vývojovou toxicitu u potkanů ​​byl 0,5 mg/kg (NULL,6násobek ROD). LotePrednol etabonát byl mateřský toxický (snížený přírůstek tělesné hmotnosti) při 50 mg/kg/den. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Peri-/postnatální studie byla provedena u potkanů ​​podávaných etabonátem lotePredNol etabonátem perorálním sondou od 15. dne (začátek fetálního období) do postnatálního dne 21 (konec období laktace). Při 0,5 mg/kg (NULL,6násobek klinické dávky) bylo pozorováno u potomků živě narozených v živě. Dávky ≥ 5 mg/kg (106krát ROD) způsobily pupeční kýlu/neúplný gastrointestinální trakt. Dávky ≥ 50 mg/kg (1066krát ROD) vytvořily mateřskou toxicitu (snížená smrt tělesné hmotnosti) snížený počet potomků narození na živě sníženou porodní hmotnost a zpoždění v postnatálním vývoji. V této studii nebyl založen vývojový NOAEL. NOAEL pro toxicitu matky bylo 5 mg/kg.

Laktace

Neexistují žádné údaje o přítomnosti etabonátu loteprednol v lidském mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky pro Lomax ^® Sm and any potential adverse effects on the breastfed infant from Lotemax ^® Sm.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost lotemaxu ^® Sm in pediatric patients have not been established.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování pro LOTEmax SM

Žádné informace

Kontraindikace pro lotemax SM

Lotemax ^® Sm as with other ophthalmic kortikosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Klinická farmakologie for Lotemax Sm

Mechanismus působení

LotePrednol etabonát je kortikosteroid. Bylo prokázáno, že kortikosteroidy inhibují zánětlivou odpověď na řadu podněcovacích látek. Inhibují edém depozice fibrinu kapilární dilatační dilatační migrace kapilární proliferace proliferace proliferace proliferace kolagenu a tvorby jizvy spojené se zánětem. Zatímco je známo, že glukokortikoidy se vážou a aktivují glukokortikoidní receptor, molekulární mechanismy zapojené do modulace zánětu zánětu zánětu glukokortikoidy/glukokortikoidy nejsou jasně stanoveny. Předpokládá se však, že kortikosteroidy inhibují produkci prostaglandinu prostřednictvím několika nezávislých mechanismů.

Farmakokinetika

Farmakokinetická expozice loteprednol etabonátu po aktuálním bilaterálním očním podávání jedné kapky třikrát denně LOTEMAX ^® Sm for up to two weeks (Day 15) was evaluated in 18 healthy adult subjects. Plasma concentrations of loteprednol etabonate were analyzed using a validated LC/MS/MS method and the lower limit of quantitation for loteprednol etabonate was 0.05 ng/mL. The mean (± SD) C values for loteprednol etabonate in plasma were 0.13 (± 0.06) ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.16 (± 0.06) ng/mL after the last dose on Day 15 of the study. The mean (± SD) AUC values for loteprednol etabonate in plasma were 0.15 (± 0.15) hr•ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.35 (± 0.32) hr•ng/mL after the last dose on Day 15.

Klinické studie

Ve dvou randomizovaných multicentrických dvojitě maskovaných paralelních skupinových vehikulách u pacientů, kteří podstoupili extrakci katarakty s implantací nitrookulární čočky lotemax ^® Sm administered three times daily to the affected eye beginning the day after cataract surgery was more effective compared to its vehicle in resolving anterior chamber inflammation and pain following surgery. In these studies Lotemax ^® Sm had statistically significantly higher rates of subjects with complete clearing of anterior chamber cells and of subjects who were pain free at post-operative Day 8 compared to vehicle. Results are shown in the following table.

Cyclobenzaprine HCl 5 mg orální tableta

Podíl subjektů s úplným čistíním buněk přední komory a podílem subjektů s úplným rozlišením bolesti v pooperačním dni 8.

Informace o pacientovi pro lotemax SM

Správa

Invertujte zavřenou láhev a jednou protřepejte špičku před vložením kapek.

Riziko kontaminace

Doporučujte pacientům, aby nedovolili, aby se špička kapátka dotkla jakéhokoli povrchu, protože to může kontaminovat gel.

Kontaktní opotřebení čočky

Poradenství pacienti s kontaktními čočkami by se neměly nosit, když jsou oči zapáleny.

Riziko sekundární infekce

Poraďte se s pacientem, aby se poradil s lékařem, pokud se bolest rozvine svědění nebo zánět zarudnutí.