Lar

Popis pro Lariam

Lariam (meflochin hydrochlorid) je antimalariální činidlo dostupné jako 250 mg tablety meflochinového hydrochloridu (ekvivalentní 228,0 mg volné základny) pro perorální podání.

Meflochin hydrochlorid je derivát 4-chinolinemethanolu se specifickým chemickým názvem (r* s*)-(±) -a-2-piperidinyl-28-bis (trifluoromethyl) -4-vinolinthanol hydrochlorid. Jedná se o 2-aryl substituovaný chemický strukturální analog chininu. Lék je bílá až téměř bílá krystalická sloučenina mírně rozpustná ve vodě.

Meflochin hydrochlorid má vypočítanou molekulovou hmotnost 414,78 a následující strukturální vzorec:

cestovní průvodce el salvador

Neaktivní ingredience jsou amonium-calcium alginát kukuřice škrob Crospovidon laktóza hořčík Stearát mikrokrystalická celulóza Poloxamer

Použití pro Lariam

Léčba infekcí akutní malárie

Lariam (meflochin) je indikován pro léčbu mírné až střední akutní malárie způsobené kmeny citlivými na meflochin A. falciparum (jak kmeny citlivé na chlorochin, tak odolné Plasmodium vivax. Neexistují dostatečné klinické údaje, které dokumentují účinek meflochinu v malárii způsobené P. Ovale nebo P. Maolariae.

Poznámka: Pacienti s akutní malarií P. vivax léčených lariam (meflochin) jsou vystaveni vysokému riziku relapsu, protože Lariam (meflochin) nevylučuje exoerytrocytární (jaterní fázi) parazity. Aby se zabránilo relapsu po počáteční léčbě akutní infekce pacienty Lariam (Meflochin), by měla být následně léčena derivátem 8-aminochinolinu (např. Primachin).

Prevence malárie

Lariam (meflochin) je označen pro profylaxi A. falciparum a P. vivax infekce malárie včetně profylaxe kmenů rezistentních na chlorquin A. falciparum.

Dávkování pro Lariam

(vidět Indikace )

Dospělí pacienti

Léčba mírné až střední malárie u dospělých způsobených P. vivax nebo mefloquine-susceptible strains of A. falciparum

Pět tablet (1250 mg) meflochin hydrochlorid, který má být podáván jako jediná perorální dávka. Lék by neměl být užíván na lačný žaludek a měl by být podáván s nejméně 8 oz (240 ml) vody.

Pokud kurz plné léčby s Lariam (meflochin) nevede ke zlepšení do 48 až 72 hodin Lariam (meflokin) by se neměl používat pro opakování. Měla by být použita alternativní terapie. Podobně, pokud by předchozí profylaxe s meflochinem selhala Lariam (meflochin) by neměla být použity pro léčbu.

Poznámka: Pacienti s akutním P. vivax Malárie ošetřená Lariam (meflochin) je vystavena vysokému riziku relapsu, protože Lariam (meflokin) nevylučuje exoerytrocytární (jaterní fázi) paraziti. Aby se zabránilo relapsu po počáteční léčbě akutní infekce pacienty Lariam (Meflochin), by měla být následně léčena derivátem 8-aminochinolinu (např. Primachin).

Profylaxe malárie

Jedna tableta 250 mg lariam (meflochin) jednou týdně.

Profylaktická podávání léčiv by měla začít 1 týden před příjezdem do endemické oblasti. Následující týdenní dávky by se měly brát pravidelně vždy ve stejný den každého týdne, nejlépe po hlavním jídle. Aby se snížilo riziko malárie po opuštění endemické oblasti Profylaxe musí pokračovat po dobu 4 dalších týdnů, aby se zajistila potlačující hladina léčiva, když se z jater vynoří merozoity. Tablety by neměly být užívány na lačný žaludek a měly by se podávat s nejméně 8 oz (240 ml) vody.

V některých případech, např. Pokud cestující užívá jiné léky, může být žádoucí začít profylaxi 2 až 3 týdny před odjezdem, aby bylo zajištěno, že kombinace léků je dobře tolerována (viz viz OPATŘENÍ: Lékové interakce ).

Když profylaxe s Lariam (meflochin) selže lékaři by měli pečlivě posoudit, který antimalarial použít pro terapii.

Pediatričtí pacienti

Léčba mírné až střední malárie u pediatrických pacientů způsobených kmeny přijatelnými meflochinem A. falciparum

Dvacet (20) až 25 mg/kg tělesné hmotnosti. Rozdělení celkové terapeutické dávky do 2 dávek odebraných 6 až 8 hodin od sebe může snížit výskyt nebo závažnost nepříznivých účinků. Zkušenosti s Lariam (meflochin) u pediatrických pacientů vážících méně než 20 kg jsou omezené. Lék by neměl být užíván na prázdný žaludek a měl by být podáván dostatečnou vodou. Tablety mohou být rozdrceny a zavěšeny v malém množství vodního mléka nebo jiného nápoje pro správu malým dětem a jiným osobám, které je neschopné je spolknout celé.

Pokud kurz plné léčby s Lariam (meflochin) nevede ke zlepšení do 48 až 72 hodin Lariam (meflokin) by se neměl používat pro opakování. Měla by být použita alternativní terapie. Podobně, pokud by předchozí profylaxe s meflochinem selhala Lariam (meflochin) by neměla být použity pro léčbu.

U pediatrických pacientů bylo podávání lariam (meflochin) pro léčbu malárie spojeno s časným zvratem. V některých případech bylo předčasné zvracení citováno jako možná příčina selhání léčby (viz OPATŘENÍ ). If a significant loss of drug product is observed nebo suspected because of zvracení a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If zvracení occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If zvracení recurs the patient should be monitneboed closely a alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost lariam (meflochin) k léčbě malárie u pediatrických pacientů mladších 6 měsíců.

Profylaxe malárie

Doporučená profylaktická dávka Lariam (meflochin) je přibližně 5 mg/kg tělesné hmotnosti jednou týdně. Jedna tableta 250 mg lariam (meflochin) by měla být užívána jednou týdně u pediatrických pacientů o hmotnosti nad 45 kg. U pediatrických pacientů vážících méně než 45 kg klesají týdenní dávka v poměru k tělesné hmotnosti:

Zkušenosti s Lariam (meflochin) u pediatrických pacientů vážících méně než 20 kg jsou omezené.

Jak dodáno

Lariam (meflochin) je k dispozici jako skórované bílé kulaté tablety obsahující 250 mg hydrochloridu meflochinu v balíčcích dávky 1 25 ( NDC 0004-0172-02). Otisk na tabletách: Lariam (meflokin) 250 Roche

Tablety by měly být skladovány při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F).

Vyrobeno: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Switzerland. Distribuováno: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Vedlejší účinky fnebo Lariam

Klinický

Při dávkách používaných k léčbě infekcí akutní malárie nelze příznaky, které lze přičíst podávání léčiva, odlišit od příznaků, které jsou obvykle způsobeny samotné onemocnění.

Mezi subjekty, které obdržely meflochin pro profylaxi malárie, bylo nejčastěji pozorované nepříznivé zkušenosti zvracení (3%). Byly také hlášeny extrasystoly synkopy závratě a další stížnosti ovlivňující méně než 1%.

Mezi subjekty, které dostávaly meflochin k léčbě, nejčastěji pozorované nepříznivé zážitky zahrnovaly: závratě myalgie nevolí horečka bolest hlavy zvracení zimnic průjmu kožní vyrážky bolesti břicha únava ztráty chuti k jídlu a tinnitus. Mezi tyto vedlejší účinky, které se vyskytují u méně než 1%, patřily emoční problémy se ztrátou vlasů Bradycardia Pruritus Astenia Přechodné emoční poruchy a telogenní efluvium (ztráta klidových vlasů). Byly také hlášeny záchvaty.

Dvě závažné nežádoucí účinky byly kardiopulmonální zastavení u jednoho pacienta krátce po požití jediné profylaktické dávky meflochinu, zatímco souběžně pomocí propranololu (viz viz OPATŘENÍ: Lékové interakce ) a encefalopatie neznámé etiologie během podávání profylaktického meflochinu. Vztah encefalopatie k podávání léčiva nemohl být jasně stanoven.

Postmarketing

Postmarketing surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repneboted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repneboted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency nebo establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky jsou zvracení nevolnosti volných stolic nebo průjem břišní bolesti břicha nebo závratě vertigo rovnováhy a neuropsychiatrické události, jako je somnolence bolesti hlavy a poruchy spánku (nespavé abnormální sny). Ty jsou obvykle mírné a mohou se snižovat i přes pokračující používání. U malého počtu pacientů bylo hlášeno, že závratě nebo vertigo a ztráta rovnováhy mohou pokračovat měsíce po přerušení léčiva.

Byly hlášeny občas závažnější neuropsychiatrické poruchy, jako jsou: Senzorické a motorické neuropatie (včetně parestézie a ataxie) Křečeny nebo neklidné úzkostné deprese Deprese změny Panické útoky zapomnětlivé halucinace agrese Psychotická nebo paranoidní reakce a encefalopaty. Byly hlášeny vzácné případy sebevražedného myšlenky a sebevraždy, i když nebyl potvrzen žádný vztah k podávání léčiva.

Mezi další vzácné nežádoucí účinky patří:

Kardiovaskulární poruchy: Poruchy oběhu (hypotenze hypertenze spláchnutí synkopy)

Poruchy kůže: Vyrážka exantéma Erythema Urticaria Pruritus Edém vypadávání vlasů Erythema Multiforme a Stevens-Johnson Syndrom

Poruchy muskuloskeletu: Slabé svalové křeče svalové slabosti myalgie a artralgie

Poruchy dýchacích cest: Pneumonitida dyspnoe možné alergické etiologie

Další příznaky: Vizuální poruchy vestibulárních poruch včetně tinnitus a postižení sluchu Astenia Únava Fever Fever Pocení Dyspepsie a ztráta chuti k jídlu

Laboratoř

Nejčastěji pozorovanými laboratorními změnami, které by mohly být připsány podávání léčiva, byly snížené přechodné zvýšení hematokritu transamináz leukopenie a trombocytopenie. Tyto změny byly pozorovány u pacientů s akutní malárií, kteří dostávali léčebné dávky léčiva a byly přičítány samotné nemoci.

Během profylaktického podávání meflochinu na domorodé populace na malárii- endemický Oblasti byly pozorovány následující příležitostné změny laboratorních hodnot: přechodná zvýšení leukocytózy nebo trombocytopenie leukocytózy transamináz.

Kvůli dlouhému poločasu meflochinových nežádoucích účinků na Lariam (meflochin) může dojít nebo přetrvávat až několik týdnů po poslední dávce.

Lékové interakce fnebo Lariam

Interakce léčiva léčiva s Lariam (meflochin) nebyly podrobně prozkoumány. Existuje jedna zpráva o kardiopulmonálním zatčení s úplným uzdravením u pacienta, který užíval beta blokátor (propranolol) (viz OPATŘENÍ : Srdeční účinky ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Vzhledem k nebezpečí potenciálně fatálního prodloužení intervalu QTC Halofantrin nesmí být podáván současně s Lariamem nebo následkem Lariam (viz viz Varování ).

Současné podávání lariam (meflochin) a dalších souvisejících sloučenin (např. Quinin chinidin a chlorochin) může produkovat elektrokardiografické abnormality a zvýšit riziko křeče (viz viz Varování ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Klinickýly significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Zdá se, že se jedná o jedinou klinicky relevantní interakci tohoto druhu s Lariamem (meflochinem), i když teoreticky souběžně podává jiné léky, o nichž je známo, že mění srdeční vedení (např. Proti-arrhytmické nebo beta-adrenergní blokovací činidla vápníkové kanály Blokátory nebo H nebo H nebo H ₁ -Blockingová činidla Tricyklická antidepresiva a fenothiaziny) mohou také přispět k prodloužení intervalu QTC. Neexistují žádná data, která by přesvědčivě stanovila, zda souběžné podávání meflochinu a výše uvedených látek má vliv na srdeční funkci.

U pacientů užívajících antikonvulsant (např. Kyselina valproová karbamazepin fenobarbital nebo fenytoin) může souběžné použití lariam (meflochin) snížit kontrolu záchvatů snížením plazmatických hladin antikonvulzivu. Pacienti by proto současně užívali antiseizurní léky a lariam (meflochin) by měli mít monitorovanou hladinu jejich antiseizuru a dávkování přiměřeně upraveno (viz viz OPATŘENÍ ).

Když je Lariam (meflochin) užíván souběžně s perorálními živými vakcínami proti tyfu, nelze vyloučit útlum imunizace. Očkování s oslabenými živými bakteriemi by proto měly být dokončeny nejméně 3 dny před první dávkou Lariam (meflochin).

Jaké jsou vedlejší účinky trazodonu

Žádné jiné lékové interakce nejsou známy. Účinky Lariam (meflochin) na cestující, kteří dostávají komedikaci, však by však měly být před odjezdem zkontrolovány, zejména diabetiky nebo pacienti s antikoagulanty.

V klinických studiích doprovodné podávání sulfadoxinu a pyrimethaminu nezměnilo profil nežádoucí reakce.

Varování fnebo Lariam

V případě život ohrožujících vážných nebo ohromujících infekcí malárie kvůli A. falciparum Pacienti by měli být léčeni intravenózní antimalariální léčivo. Po dokončení intravenózního léčby lariam (meflochin) může být podáván k dokončení průběhu terapie.

Údaje o použití halofantrinu po podání lariam (meflochin) naznačují významné potenciálně fatální prodloužení intervalu QTC EKG. Halofantrin proto nesmí být podáván současně s nebo následkem Lariam (meflochin). O použití Lariam (Mefloquine) po halofantrinu nejsou k dispozici žádná data (viz preventivní opatření: Lékové interakce ).

Meflochin může způsobit psychiatrické symptomy u řady pacientů, od úzkosti paranoie a deprese po halucinace a psychotické chování. Při příležitosti bylo hlášeno, že tyto příznaky pokračují dlouho po zastavení meflochinu. Byly hlášeny vzácné případy sebevražedného myšlenky a sebevraždy, i když nebyl potvrzen žádný vztah k podávání léčiva. Pro minimalizaci šancí na tyto nežádoucí účinky by neměly být užívány meflochin pro profylaxi u pacientů s aktivní depresí nebo s nedávnou anamnézou deprese zobecněné psychózy nebo schizofrenie nebo jiných hlavních psychiatrických poruch. Lariam (meflochin) by měl být používán s opatrností u pacientů s předchozí anamnézou deprese.

Během profylaktického použití, pokud dochází k psychiatrickému příznakům, jako je neklid a akutní úzkost nebo zmatek, mohou být považovány za prodromální pro vážnější událost. V těchto případech musí být lék přerušen a je třeba nahradit alternativní lék.

Současné podávání lariam (meflochin) a chininu nebo chinidinu může produkovat elektrokardiografické abnormality.

Současné podávání lariam (meflochin) a chininu nebo chlorochinu může zvýšit riziko křeče.

Opatření fnebo Lariam

Reakce přecitlivělosti

Nelze předvídat reakce přecitlivělosti od mírných kožních událostí po anafylaxi.

U pacientů s epilepsií může Lariam (meflochin) zvýšit riziko křeče. Lék by proto měl být předepsán pouze pro léčebnou léčbu u těchto pacientů a pouze v případě, že existují přesvědčivé lékařské důvody pro jeho použití (viz viz OPATŘENÍ: Lékové interakce ).

Účinky centrálního a periferního nervového systému

Upozornění by mělo být posouzeno s ohledem na činnosti vyžadující bdělost a jemnou koordinaci motoru, jako je řízení pilotního provozního zařízení a hlubokého potápění jako závratě, byla zaznamenána ztráta rovnováhy nebo jiných poruch centrálního nebo periferního nervového systému během a po použití lariam (mefloquine). K těmto účinkům může dojít po ukončení terapie v důsledku dlouhého poločasu léčiva. U malého počtu pacientů bylo hlášeno, že závratě a ztráta rovnováhy pokračují měsíce poté, co byl meflochin zastaven (viz viz Nežádoucí účinky : Ponorkování ).

Lariam (meflochin) by měl být používán s opatrností u pacientů s psychiatrickými poruchami, protože použití meflochinu bylo spojeno s emocionálními poruchami (viz viz Nežádoucí účinky ).

Používejte u pacientů s poškozením jater

U pacientů se zhoršenou jaterní funkcí může být prodloužena eliminace meflochinu, což vede k vyšší plazmě.

Dlouhodobé použití

Tento lék byl podáván déle než 1 rok. Má -li být lék podáván po delší dobu periodické hodnocení, včetně testů jaterních funkcí.

Ačkoli abnormality sítnice pozorované u lidí s dlouhodobým užíváním chlorochinu nebyly pozorovány při používání meflochinu dlouhodobé krmení meflochinu na potkany vedly k oční léze související s dávkou (viz edém sítnice a lentikulární neprůhlednosti při 12,5 mg/kg/kg/den a vyšší) (viz viz))) Toxikologie zvířat ). Therefneboe periodic ophthalmic examinations are recommended.

Srdeční účinky

Parenterální studie u zvířat ukazují, že depresiva mekardu Mefloquine A má 20% anti-fibrilačního účinku chinidinu a produkuje 50% nárůstu intervalu PR hlášeného chininem. Účinek meflochinu na kompromitovaný kardiovaskulární systém nebyl vyhodnocen. Během použití meflochinu však byly hlášeny přechodné a klinicky tiché změny EKG. Mezi změny zahrnovaly sinus bradycardia sinus arytmia první stupeň AV-blok prodloužení QTC intervalu a abnormálních T vln (viz také také Kardiovaskulární účinky podle preventivních opatření: Lékové interakce a Nežádoucí účinky ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Laboratoř Tests

Během prodloužené profylaxe by mělo být prováděno periodické vyhodnocení jaterní funkce.

Informace pro pacienty

Průvodce léky: As required by law a Lariam (mefloquine) Průvodce léky is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infnebomation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Průvodce léky when Lariam (mefloquine) is received a to carry the infnebomation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Průvodce léky a infnebomation wallet Karta je na konci tohoto dokumentu přetištěna.

Pacienti by měli být informováni:

• že malárie může být život ohrožující infekcí v cestovateli;
• že Lariam (meflochin) je předepsán, aby pomohl předcházet nebo léčit tuto vážnou infekci;
• To, že v malém procentu případů pacienti nejsou schopni tento lék užívat kvůli vedlejším účinkům, včetně závratě a ztráty rovnováhy a může být nutné změnit léky. Ačkoli vedlejší účinky závratě a ztráty rovnováhy jsou obvykle mírné a nezpůsobují, aby lidé přestali užívat léky u malého počtu pacientů, bylo hlášeno, že tyto příznaky mohou pokračovat měsíce po přerušení léčiva.
• že při použití jako profylaxe by měla být první dávka Lariam (meflochin) odebrána 1 týden před příjezdem do endemické oblasti;
• že pokud pacienti zažívají psychiatrické symptomy, jako je neklidnost deprese nebo akutní úzkosti nebo zmatek, mohou být považovány za prodromální pro závažnější událost. V těchto případech musí být lék přerušen a měl by být nahrazen alternativní lék;
• To, že žádný chemoprofylaktický režim není 100% účinný a ochranné oděvy odpuzují a bednety jsou důležitými součástmi profylaxe malárie;
• hledat lékařskou pomoc pro jakoukoli febrilní nemoc, ke které dochází po návratu z malaritní oblasti, a informovat svého lékaře, že mohli být vystaveni malárii.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Karcinogenní potenciál meflochinu byl studován u potkanů ​​a myší ve dvouletých studiích krmení v dávkách až 30 mg/kg/den. Nebylo zaznamenáno žádné zvýšení nádorů jakéhokoli typu související s léčbou.

Mutageneze

Mutagenní potenciál meflochinu byl studován v různých testovacích systémech, včetně: Ames testuje test zprostředkovaný hostitelem u fluktuačních testů myší a test myší mikronukleus. Několik z těchto testů bylo provedeno s předchozí metabolickou aktivací a bez ní. V žádném případě nebyl získán důkaz pro mutagenicitu meflochinu.

Poškození plodnosti

Studie plodnosti u potkanů ​​v dávkách 5 20 a 50 mg/kg/den meflochinu prokázaly nepříznivé účinky na plodnost u samce při vysoké dávce 50 mg/kg/den a u žen v dávkách 20 a 50 mg/kg/den. Histopatologické léze byly zaznamenány u epididymidů z samců potkanů ​​v dávkách 20 a 50 mg/kg/den. Podávání 250 mg/týden meflochinu (báze) u dospělých mužů po dobu 22 týdnů nedokázalo odhalit žádné škodlivé účinky na lidské spermatozoa.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Categneboy C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats a mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic a teratogenic a a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate a well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic nebo teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is endemický should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) a fnebo up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication fnebo pregnancy termination.

Ošetřovatelské matky

Meflochin je vylučován v lidském mléce v malém množství, jehož aktivita není známa. Na základě studie u několika subjektů byly nízké koncentrace (3% až 4%) meflochinu vylučovány v lidském mléce po dávce ekvivalentní 250 mg volné základny. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z meflochinu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Použití lariam (meflokin) k léčbě akutního nekomplikovaného A. falciparum Malárie u dětských pacientů je podporována důkazy z přiměřených a dobře kontrolovaných studií Lariam (Meflochin) u dospělých s dalšími údaji z publikovaných otevřených a srovnávacích pokusů pomocí Lariam (Meflochin) k léčbě malarie způsobené tím A. falciparum u pacientů mladších 16 let. Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost lariam (meflochin) pro léčbu malárie u pediatrických pacientů mladších 6 měsíců.

oranžová pilulka s P

V několika studiích bylo podávání lariam (meflochin) pro léčbu malárie spojeno s časným zvratem u pediatrických pacientů. Brzy zvracení bylo v některých zprávách citováno jako možná příčina selhání léčby. Pokud není tolerována druhá dávka, měl by být pacient pečlivě sledován a zvažována alternativní léčba malárie, pokud není zlepšení pozorováno v přiměřeném časovém období (viz viz Dávkování a podávání ).

Geriatrické použití

Klinický studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 a over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repneboted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly a younger patients. Since electrocardiographic abnnebomalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (vidět OPATŘENÍ ) a základní srdeční onemocnění je častější u starších osob než u mladších pacientů, které by měly být u starších pacientů zváženy přínosy lariam (meflochinové) terapie.

Informace o předávkování pro Lariam

Příznaky a příznaky

V případech předávkování s Lariamem jsou příznaky uvedené pod Nežádoucí účinky může být výraznější.

Zacházení

Pacienti by měli být řízeni symptomatickou a podpůrnou péčí po předávkování Lariam (meflochin). Neexistují žádné specifické antidoty. Sledujte srdeční funkci (pokud je to možné pomocí EKG) a neuropsychiatrický stav po dobu nejméně 24 hodin. Poskytněte symptomatickou a intenzivní podpůrnou léčbu, jak je to vyžadováno zejména pro kardiovaskulární poruchy.

Kontraindikace pro Lariam

Použití Lariam (Meflochin) je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na meflochin nebo související sloučeniny (např. Quinin a Quinidin) nebo na některý z pomocných látek obsažených ve formulaci. Lariam (meflochin) by neměl být předepsán pro profylaxi u pacientů s aktivní depresí Nedávná anamnéza deprese Generalizovaná úzkostná porucha psychóza nebo schizofrenie nebo jiné velké psychiatrické poruchy nebo s anamnézou křeče.

Klinická farmakologie fnebo Lariam

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absolutní ústní biologická dostupnost meflochinu nebyla stanovena, protože není k dispozici intravenózní formulace. Biologická dostupnost tvorby tablety ve srovnání s perorálním roztokem byla přes 85%. Přítomnost potravy významně zvyšuje rychlost a rozsah absorpce, což vede k přibližně 40% zvýšení biologické dostupnosti. U zdravých dobrovolníků v plazmatických koncentracích vrchol 6 až 24 hodin (medián asi 17 hodin) po jedné dávce Lariam (meflochin). V podobné skupině dobrovolníků je maximální plazmatická koncentrace v µg/l zhruba ekvivalentní dávce v miligramech (například jedna dávka 1000 mg způsobuje maximální koncentraci asi 1000 µg/l). U zdravých dobrovolníků dávka 250 mg jednou týdně vytváří maximální plazmatické koncentrace v ustáleném stavu 1000 až 2000 µg/l, které jsou dosaženy po 7 až 10 týdnech.

Rozdělení

U zdravých dospělých je zjevný objem distribuce přibližně 20 l/kg, což ukazuje na rozsáhlou distribuci tkáně. Meflokin se může akumulovat v parazitizovaných erytrocytech. Provedeny experimenty in vitro U lidské krve využívající koncentrace mezi 50 a 1000 mg/ml vykazovala relativně konstantní poměr koncentrace erytrocytů k plazmě asi 2 až 1. Rovnováha dosažená za méně než 30 minut byla zjištěna reverzibilní. Vazba proteinu je asi 98%.

Mefloquin protíná placentu. Vylučování do mateřského mléka se zdá být minimální (viz OPATŘENÍ : Ošetřovatelské matky).