Gynazol

Popis pro gynazol

Gynazol • 1 ^® Vaginální krém dusičnanu butconazolu USP 2% obsahuje dusičnan butokonazolu 2% derivát imidazolu s antilfungální aktivitou. Jeho chemický název je (±) -1- [4- (p-chlorfenyl) -2- [(26-dlchlorfenyl) thlo] butyi] imidazol mononitrát a má následující chemickou strukturu:

Dusičnan butokonazolu je bílý až bílý krystalický prášek s molekulovou hmotností 474,79. V methanolu je střídlně rozpustný; mírně rozpustný v chloroform methylenchloridu aceton a ethanol; velmi mírně rozpustný v ethylacetátu; a prakticky nerozpustné ve vodě. Roztočí se přibližně 159 ° C s rozkladem.

Gynazol • 1 ^® Vaginální krém dusičnanu butconazolu USP 2% obsahuje 2% dusičnan butokonazolu ve smetaně ededátu disodium glyceryl monoisostearát methylparaben minerální olej Polyglyceryl-3 oleát propylenovou glykol propylparaben koloidní křemíkový roztok sorbid roztok a mikrokrystalický vosk.

Použití pro gynazol

Gynazol • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butoconazolu USP 2% je indikován pro místní léčbu vulvovaginální kandidózy (infekce způsobené pomocí Candida ). Diagnózu by měla být potvrzena koh smary a/nebo kulturami (viz Klinické studie ).
Poznámka: Gynazol • 1 ^® Vaginální krém na dusičnany butokonazolu USP 2% je bezpečný a efektivní u nejistých žen; Bezpečnost a účinnost tohoto produktu však nebyla stanovena (viz viz OPATŘENÍ - Těhotenství ).

Dávkování pro gynazol

Doporučená dávka gynazolu • 1 ^® Vaginální krém dusičnanu butconazolu USP 2% je intravaginálně jeden aplikátor krému (přibližně 5 gramů krému). Toto množství krému obsahuje přibližně 100 mg dusičnanu butokonazolu.

Jak dodáno

Gynazol • 1 ^® Vaginální krém dusičnanu butconazolu USP 2% je k dispozici v kartonech obsahujících jednu přednastabilní aplikátor s jednou dávkou ( NDC 45802-396-01).

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povolené na 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ] Vyvarujte se tepla nad 30 ° C (86 ° F).

Vyrobeno Perrigo Yeruham 80500 Izrael. Revidováno: listopad 2014

Vedlejší účinky na gynazol

Z 314 pacientů léčených gynazolem • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butokonazolu USP 2% po dobu 1 dna v kontrolovaných klinických studiích 18 pacientů (NULL,7%) hlásilo stížnosti, jako je vulvární/vaginální spálení bobnutí a otoky pánevní nebo břišní bolesti nebo křeče nebo kombinaci dvou nebo více těchto příznaků. U 3 pacientů (1 %) byly tyto stížnosti považovány za léčbu. Pět z 18 pacientů, kteří hlásili nežádoucí účinky, kvůli nim studii ukončilo studii.

Interakce léčiva pro gynazol

Žádné informace

Varování pro gynazol

Tento krém obsahuje minerální olej. Minerální olej může oslabit latexové nebo gumové výrobky, jako jsou kondomy nebo vaginální antikoncepční membrány; Proto používání těchto produktů do 72 hodin po ošetření gynazolem • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butokonazolu USP 2% se nedoporučuje.

Opakující se vaginální kvasinkové infekce, zejména ty, které je obtížné eradikovat, mohou být časným příznakem infekce virem lidské imunodeficience (HIV) u žen, které jsou považovány za riziko infekce HIV.

Opatření pro gynazol

Generál

Pokud by měly být testy přetrvávající klinické příznaky opakovány, aby se vyloučily jiné patogeny, aby se potvrdila původní diagnóza a vyloučila jiné podmínky, které mohou pacientovi předisponovat k opakujícím se vaginálním plísňovým infekcím.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu tohoto léčiva.

Mutagenita

Dusičnan butokonazolu nebyl mutagenním, když byl testován v Ames Bakteriální test chromozomální aberační test v Cho/HGPRT -bodovou mutaci test myší mikronukleus a dominantní letální testy dominantní krysy.

Poškození plodnosti

U králíků nebo potkanů ​​podávaných butconazol dusičnan v perorálních dávkách až do 30 mg/kg/den (5krát větší dávka založená na mg/m²) nebo 100 mg/kg/kg (10krát větší dávka na základě Mg/m²).

Těhotenství

Těhotenství Category C - U těhotných potkanů ​​podávaných 6 mg/kg/den intravaginálně dusičnanu butokonazolu v období organogeneze došlo ke zvýšení rychlosti resorpce a snížení velikosti vrhu; Nebyla však zaznamenána žádná teratogenita. Tato dávka představuje 130 až 353-násobek bezpečnosti založené na hladinách séra dosaženého u potkanů ​​po podání Intravaginai ve srovnání s hladinami séra dosaženého u lidí po intravaginai podávání doporučené terapeutické dávky dusičnanu butokonazolu.

Dusičnan butokonazolu nemá zjevný nepříznivý účinek, když se orálně podávají těhotným potkanům v celé organogenezi při hladinách dávky až do 50 mg/kg/den (5krát větší než lidská dávka založená na Mg/m²). Denní perorální dávky 100300 nebo 750 mg/kg/den (1030 nebo 75krát větší než lidská dávka založená na Mg/m²) vedly k malformacím plodu (defekty břišní stěny), ale mateřský stres byl také zřejmý v těchto vyšších dávkách. Nebyly však žádné nepříznivé účinky na vrhy králíků, kteří dostávali dusičnan butokonazolu orálně ani při hladinách stresující dávky (např. 150 mg/kg 24krát větší než lidská dávka na základě Mg/m²).

Dusičnan butokonazolu jako ostatní azol antimykotiky způsobuje dystocii u potkanů, když je léčba rozšířena o porod. Tento účinek však nebyl patrný u králíků ošetřených až 100 mg/kg/den orálně (16násobek lidské dávky založené na Mg/m²).

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Gynazol • 1 ^® Během těhotenství by měl být použit vaginální krém na dusičnany butokonazolu Vaginální krém USP 2%, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován v lidském mléce, protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrně, by mělo být vykonáváno, když se ošetřovatelskou ženu podává dusičnan butokonazolu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro gynazol

Žádné informace

Kontraindikace pro gynazol

Gynazol • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butokonazol USP 2% je kontraindikován u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na některou ze složek produktu.

Klinická farmakologie for Gynazole

Po vaginálním podávání vaginálního krému dusičnanu butokonazolu 2% až 3 ženy 1,7% (rozmezí 1,3-2,2%) bylo v průměru absorbováno. Hladiny maximální plazmy (NULL,6-18,6 ng Raloequlvalvants/ml plazmy) léčiva a jeho metabolitů jsou dosaženy mezi 12 a 24 hodinami po vaginálním podání.

Mikrobiologie

Přesný mechanismus antimykotického účinku dusičnanu butokokonazolu není znám; Předpokládá se však, že funguje jako jiné deriváty imidazolu prostřednictvím inhibice syntézy steroidů. Imidazoly obecně inhibují přeměnu lanosterolu na ergosteroi, což má za následek změnu kompozice lipidů plísňových buněk. Tato strukturální změna mění permeabilitu buněk a nakonec vede k osmotickému narušení nebo inhibici růstu plísňových buněk.

Dusičnan butokonazolu je derivát imidazolu, který má fungicidní aktivitu in vitro proti Candida spp. a bylo prokázáno, že jsou klinicky účinné proti vaginálním infekcím kvůli Candida albicans . Candida albicans byl identifikován jako dominantní druh zodpovědný za vulvovaginální kandidózu.

Klinické studie

Vulvovaginální kandidóza

Byly provedeny dvě studie, které porovnávaly 2% krému dusičnanu butokonazolu s tabletami clotrimazolu. Bylo 322 pacientů s zapsáním 161 obdrželo 2,0% butokonazol vaginální krém a 161 pacientů vložilo vaginální tablet s clotrimazolem 500 mg. Při druhé následné návštěvě (30 dní po terapii) bylo 118 pacientů ve skupině butoconzoie a 116 ve skupině s clotrimazolem hodnoceno pro analýzu účinnosti. Všichni tito pacienti měli způsobenou infekcí Candida albicans .

Účinnost studijních léčiv byla hodnocena hodnocením klinických mykologických a terapeutických léčby, které jsou shrnuty v tabulce 1.

Terapeutický lék byl definován jako úplné rozlišení příznaků a příznaků vaginální kandidózy (klinická léčba) spolu s negativním vyšetřením KOH a negativní kulturou pro Candida spp. (mikrobiologická eradikace) při dlouhodobém sledování (30 dní). Míra terapeutického vyléčení byla ve skupině butokonazolu 67% a 61% ve skupině s clotrimazolem.

Tabulka 1

Informace o pacientovi pro gynazol

Gynazol • 1 ^®
(butconazol dusičnan) vaginální krém USP 2%
V jednom předběžném jednorázovém aplikátoru

Pomocí gynazolu • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butoconazol USP 2% předplniný jednorázový aplikátor

3 snadné kroky:

Krok 1: Příprava aplikátoru

jak dlouho je Bactrim dobrý

Oloupejte ochrannou fólii a vyjměte předplněný aplikátor. Aplikátor je navržen tak, aby byl používán se špičkou na místě. Neodstraňujte tip; Pokud byl tip odstraněn, nepoužívejte aplikátor.

Obrázky 1 a 2

Před použitím se aplikátor nevytvořte. Zatímco drží aplikátor pevně vytáhněte prsten zpět, aby plně prodloužil píst (viz viz Obrázky 1 a 2 ).

Krok 2: Vložení aplikátoru

Jemně vložte aplikátor do pochvy, pokud to bude pohodlně jít (viz viz Obrázky 3a a 3b ).

Obrázek 3a a 3b

Krok 3: Použití krému

Stiskněte píst a uvolníte krém (viz Obrázky 4A 4B a 4C ). Remove the empty applicator from the vagina and throw it away.

Obrázky 4A 4B a 4C

Důležité pokyny

• Jeden předplněný aplikátor gynazolu • 1 ^® Měl by být podáván vaginální krém na dusičnan butokonazolu. 2% by měl být podáván.
• Tento krém obsahuje minerální olej. Minerální olej může oslabit latexové nebo gumové výrobky, jako jsou kondomy nebo vaginální antikoncepční membrány; Proto používání těchto produktů do 72 hodin po ošetření gynazolem • 1 ^® Vaginální krém na dusičnan butokonazolu USP 2% se nedoporučuje.
• Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Gynazol • 1 ^® Butconazol dusičnanový vaginální krém USP 2% by měl být použit během těhotenství pouze pod dohledem lékaře.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků.

Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.