Erythromycin ethylsuccinate

Popis pro E.E.S.

Erytromycin je produkován kmenem Saccharopolyspora erythraea (dříve Streptomyces erythraeus ) a patří do makrolidové skupiny antibiotik. Je to základní a snadno tvoří soli s kyselinami. Základna stearate sůl a estery jsou špatně rozpustné ve vodě. Erythromycin ethylsuccinate je ester erytromycinu vhodný pro perorální podání. Ethytromycin ethylsukcinát je chemicky známý jako erytromycin 2 '-(ethylsuccinate). Molekulární vzorec je C ₄₃ H ₇₅ ŽÁDNÝ ₁₆ a molekulová hmotnost je 862,06. Strukturální vzorec je:

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) Granules are intended fnebo reconstitution with water. Each 5-mL teaspoonful of reconstituted cherry-flavneboed suspension contains Erythromycin ethylsuccinate equivalent to 200 mg of Erythromycin.

Příjemné ochutnávky ovocné kapaliny jsou dodávány pro ústní podávání.

E.E.S. 200 kapaliny (erythromycin ethylsuccinate): Každá 5 ml lžičky suspenze ovocné ovoce obsahuje ethytromycin ethylsukcinát ekvivalentní 200 mg erytromycinu.

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) 400 Liquid: Each 5-mL teaspoonful of neboange-flavneboed suspension contains Erythromycin ethylsuccinate equivalent to 400 mg of Erythromycin.

Granule a hotové pozastavení jsou určeny především pro pediatrické použití, ale lze je také použít u dospělých.

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) 400® Filmtab® Tablets: Each tablet contains Erythromycin ethylsuccinate equivalent to 400 mg of Erythromycin.

Tablety FilmTab® jsou určeny především pro dospělé nebo starší děti.

Neaktivní ingredience

E.E.S. 200 kapaliny (erythromycin ethylsuccinate): FD

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) 400 Liquid: D&C Yellow No. 10 FD&C Yellow No. 6 methylparaben polysnebobate 60 propylparaben sodium citrate sucrose water xanthan gum a natural a artificial flavnebos.

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) Granules: Citric acid FD&C Red No. 3 magnesium aluminum silicate sodium carboxymethylcellulose sodium citrate sucrose a artificial flavnebo.

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) 400 Filmtab Tablets: Cellulosic polymers confectioner's sugar (contains cnebon starch) cnebon starch D&C Red No. 30 D&C Yellow No. 10 FD&C Red No. 40 magnesium stearate polacrilin potassium polyethylene glycol propylene glycol sodium citrate snebobic acid a titanium dioxide.

Použití pro E.E.S.

Snížení vývoje bakterií rezistentních na léčivo a udržení účinnosti (erytromycin ethylsuccinate) E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) a další antibakteriální léčiva E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) by se měl používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) is indicated in the treatment of infections caused by susceptible strains of the designated neboganisms in the diseases listed below

Infekce horních cest dýchacích cest mírného až středního stupně způsobeného Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae nebo Haemophilus influenzae (když se používá souběžně s adekvátními dávkami sulfonamidů, protože mnoho kmenů H. chřipka nejsou náchylné k běžně dosaženým koncentracím erytromycinu). (Viz vhodné označování sulfonamidů pro předepisování informací.)

Infekce mírné až střední závažnosti způsobené mírnou až střední závažností Streptococcus pneumoniae nebo Streptococcus pyogenes .

Listerióza způsobená Listeria monocytogenes .

Pertussis (černý kašel) způsobený Bordetella Pertussis . Erythromycin je účinný při eliminaci organismu z nosofarynxu infikovaných jedinců, kteří je činí neinfekční. Některé klinické studie naznačují, že erytromycin může být užitečný v profylaxi Pertussis u exponovaných vnímavých jedinců.

Infekce dýchacích cest v důsledku Mycoplasma pneumoniae .

Infekce pokožky a kožní struktury mírné až střední závažnosti způsobené Streptococcus pyogenes nebo Staphylococcus aureus (Během léčby se mohou objevit rezistentní stafylokoky).

Difterie: infekce způsobené Corynebacterium diphtheriae jako doplněk k antitoxinu, aby se zabránilo zřízení nosičů a eradikoval organismus u nosičů.

Erythrasma: při léčbě infekcí způsobených Corynebacterium minutissimum .

Střevní amebiáza způsobená Entamoeba histolytica (pouze perorální erythromyciny). Mimořádná amebiáza vyžaduje léčbu jinými látkami.

Akutní zánětlivé onemocnění pánevního způsobené Neisseria Gonorrhoeae: Jako alternativní lék při léčbě akutního zánětlivého onemocnění pánve způsobené N. Gonorrhoeae U pacientů s anamnézou citlivosti na penicilin. Pacienti by měli mít sérologický test na syfilis, než dostanou erytromycin jako léčbu kapavky a následný sérologický test na syfilis po 3 měsících.

Syfilis způsobený Treponema bledý: Erytromycin je alternativní volbou léčby primárních syfilis u pacientů alergických na peniciliny. Při léčbě primárních zkoušek syfilis míchy by měly být provedeny před léčbou a v rámci sledování po terapii.

Erythromyciny jsou indikovány pro léčbu následujících infekcí způsobených Chlamydia Trachomas : Konjunktivitida novorozené pneumonie dětství a urogenitálních infekcí během těhotenství. Když jsou tetracykliny kontraindikovány nebo tolerovány erytromycin, je indikován pro léčbu nekomplikovaných uretrální endocervikálních nebo rektálních infekcí u dospělých kvůli Chlamydia Trachomas .

Když jsou tetracykliny kontraindikovány nebo tolerovány erytromycin, je indikován pro léčbu nongonokokové uretritidy způsobené tím, že je způsobena Ureaplasma urealyticum .

Nemoc legionářů způsobená Legionella pneumophila . Ačkoli nebyly provedeny žádné kontrolované studie klinické účinnosti in vitro a omezené předběžné klinické údaje naznačují, že erytromycin může být účinný při léčbě onemocnění legionářů.

Profylaxe

Prevence počátečních útoků revmatické horečky

Penicilin považuje American Heart Association za lék volby při prevenci počátečních útoků revmatické horečky (léčba Streptococcus pyogenes Infekce horního dýchacího cesty např. Tonzilitida nebo faryngitida). Erythromycin je indikován pro léčbu penicilin-alergických pacientů. ³ Terapeutická dávka by měla být podávána po dobu 10 dnů.

Prevence opakujících se útoků revmatické horečky

Americké asociace Heart asociace penicilin nebo sulfonamidy považují za drogy volby při prevenci opakujících se útoků revmatické horečky. U pacientů, kteří jsou alergičtí na penicilin a sulfonamidy perorální erytromycin, doporučuje Americká asociace srdce v dlouhodobé profylaxi streptokokové faryngitidy (pro prevenci opakujících se útoků reumatické horečky). ³

Dávkování pro E.E.S.

Erythromycin Ethylsuccinate Suspension a tablety FilmTab mohou být podávány bez ohledu na jídlo.

Děti

Větr hmotnosti a závažnost infekce jsou důležitými faktory při určování správné dávky. U mírných až středních infekcí je obvyklá dávka erytromycinu ethylsukcinátu pro děti 30 až 50 mg/kg/den ve stejně rozdělených dávkách každých 6 hodin. Pro závažnější infekce může být tato dávka zdvojnásobena. Pokud je požadována dávka dvakrát denně, může být polovina celkové denní dávky podávána každých 12 hodin. Dávky mohou být také podávány třikrát denně podáváním jedné třetiny celkové denní dávky každých 8 hodin.

Pro mírné až střední infekce je navržen následující rozvrh dávkování:

Dospělí

400 mg Erythromycin ethylsuccinate every 6 hours is the usual dose. Dávkování may be increased up to 4 g per day accneboding to the severity of the infection. If twice-a-day dosage is desired one-half of the total daily dose may be given every 12 hours. Doses may also be given three times daily by administering one-third of the total daily dose every 8 hours.

Pro výpočet dávkování dospělých používá poměr 400 mg aktivity erytromycinu jako ethylsukcinátu k 250 mg aktivity erytromycinu jako stearátová základna nebo estolát.

Při léčbě streptokokových infekcí by měla být terapeutická dávka erytromycinu ethylsuccinate podávána po dobu nejméně 10 dnů. U kontinuální profylaxe proti recidivám streptokokových infekcí u osob s anamnézou revmatického srdečního onemocnění je obvyklá dávka 400 mg dvakrát denně.

Pro léčbu uretritidy způsobené C. trachomatis nebo U. urealyticum

800 mg three times a day fnebo 7 days.

Pro léčbu primárního syfilisu

Dospělí: 48 to 64 g given in divided doses over a period of 10 to 15 days.

Pro střevní amebiasis

Dospělí

400 mg four times daily fnebo 10 to 14 days.

Děti

30 až 50 mg/kg/den v rozdělených dávkách po dobu 10 až 14 dnů.

Pro použití v Pertussis

Ačkoli optimální dávkování a trvání nebyly stanoveny dávky erytromycinu použitého v hlášených klinických studiích byly 40 až 50 mg/kg/den podávány v rozdělených dávkách po dobu 5 až 14 dnů.

Pro léčbu legionářské choroby

Ačkoli optimální dávky nebyly stanoveny dávky využívané v hlášených klinických údajích, které byly doporučeny výše (NULL,6 až 4 g denně v rozdělených dávkách.)

Jak dodáno

E.E.S. 200 kapaliny (Erythromycin Ethylsuccinate Oral Suspension USP) je dodáván v 1 lahvích pintu ( NDC 0074-6306-16) a ve 100 ml lahví ( NDC 0074-6306-13).

E.E.S. 400® kapalina (Erythromycin Ethylsuccinate Oral Suspension USP) je dodáván v 1 lahvích pintu ( NDC 0074-6373-16) a ve 100 ml lahví ( NDC 0074-6373-13).

Oba tekuté výrobky vyžadují chlazení k zachování chuti, dokud nebude vydána. Chlazení pacientem není vyžadováno, pokud se používá do 14 dnů.

E.E.S. Granles (erythromycin ethylsuccinate pro perorální suspenzi USP) je dodáván ve 100 ml ( NDC 0074-6369-02) a 200 ml ( NDC 0074-6369-10) Velikost lahví.

E.E.S. 400 tabletů FilmTab (erythromycin ethylsuccinate tablety USP) 400 mg jsou dodávány jako růžové tablety potištěné Abbott Logo a dva písmeny označení ABBO-kódu EE v lahvích 100 ( NDC 0074-5729-13) 500 ( NDC 0074-5729-53) a 1000 ( NDC 0074-5729-19) a v balíčcích dávkování jednotky Abbopac po 100 NDC 0074-5729-11).

Doporučené úložiště

Ukládejte tablety pod 86 ° F (30 ° C).

Uchovávejte granule před mícháním pod 86 ° F. Po smíchání chlazení a použití do 10 dnů.

Reference

3. Výbor pro endokarditidu revmatické horečky a Kawasakiho onemocnění Rady pro kardiovaskulární onemocnění u mladé Americké asociace srdce: Prevence revmatické horečky. Oběh . 78 (4): 1082-1086 říjen 1988.

Abbott Laboratories North Chicago IL 60064 USA. FDA Rev Datum: 12/10/2008

Vedlejší účinky fnebo E.E.S.

Nejčastějšími vedlejšími účinky přípravků perorálního erytromycinu jsou gastrointestinální a související s dávkou. Zahrnují nevolnost zvracení průjmu bolesti břicha a anorexie. Příznaky hepatitidy jaterní dysfunkce a/nebo abnormální výsledky testů jaterních funkcí. (Vidět Varování .)

Dávka ropinirolu pro syndrom neklidných nohou

Během nebo po léčbě antibiotik může dojít k nástupu symptomů pseudomembranózní kolitidy. (Vidět Varování .)

Erythromycin byl spojen s prodloužením QT a komorovou arytmií včetně komorové tachykardie a torsades de pointes.

Vyskytly se alergické reakce od kopřivky po anafylaxi. Reakce kůže od mírných erupcí po erytém multiformní stevens- (erytromycin ethylsuccinate) Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza byla hlášena zřídka.

Zprávy o pankreatitidě a křečích se objevily vzácné zprávy.

Byly izolované zprávy o reverzi (erythromycin ethylsuccinate), který se vyskytuje hlavně u pacientů s renální nedostatečností a u pacientů, kteří dostávali vysoké dávky erytromycinu.

Lékové interakce fnebo E.E.S.

Použití erythromycinu u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky teofylinu, může být spojeno se zvýšením hladin theofylinu v séru (ethytromycin ethylsuccinate) a potenciálním toxicitou theofylinu. V případě toxicity teofylinu a/nebo zvýšené hladiny theofylinu v séru (erytromycin ethylsuccinate) by měla být dávka teofylinu snížena, zatímco pacient dostává souběžnou terapii erytromycinu.

Hypotension bradyarrhythmias and lactic acidosis have been observed in patients receiving concurrent verapamil belonging to the calcium channel blockers drug class.

Bylo popsáno, že doprovázející podávání erytromycinu a digoxinu má za následek zvýšené hladiny digoxinu v séru. (erythromycin ethylsuccinate)

Byly zprávy o zvýšených antikoagulačních účincích, kdy byly erytromycin a perorální antikoagulanty použity současně. Zvýšené antikoagulační účinky v důsledku interakcí erytromycinu s různými perorálními antikoagulanty mohou být u starších osob výraznější.

Erythromycin je substrátem a inhibitorem 3A izoformy podrodiny enzymového systému cytochromu P450 (CYP3A). Souběžné podávání erythromycinu a léčiva primárně metabolizované učení. Možné jsou také interakce s jinými léky metabolizovanými izoformou CYP3A. Následující léčivé interakce na bázi CYP3A byly pozorovány u produktů erytromycinu v zkušenostech po trhu:

Ergotamin/dihydroergotamin

U některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou charakterizovanou těžkou periferním vazospasmem a dysestezií bylo u některých pacientů s akutní ergotovou toxicitou spojeno souběžné použití erytromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu.

Triazolobenzodiazepiny (jako je triazolam a alprazolam) a související benzodiazepiny

Bylo popsáno, že erytromycin snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a proto může zvýšit farmakologický účinek těchto benzodiazepinů.

Inhibitory reduktázy HMG-CoA

Bylo popsáno, že erytromycin zvyšuje koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy (např. Lovastatin a simvastatin). U pacientů užívajících tyto léky současně byly hlášeny vzácné zprávy o rabdomyolýze.

Sildenafil (viagra)

Bylo hlášeno, že erytromycin zvyšuje systémovou expozici (AUC) sildenafilu. Je třeba zvážit snížení dávky sildenafilu. (Viz vložka viagra.)

Došlo k spontánní nebo publikované zprávy o interakcích erytromycinu založeného na CYP3A s cyklosporinem karbamazepinem takrolimus alfentanil disopyramid rifabutin chinidin methylprednisolon cilostazol vinblastinem a bromocriptinem.

Současné podávání erytromycinu s cisapridovým pimozidem astemizolem nebo terfenadinem je kontraindikováno. (Vidět Kontraindikace .)

Kromě toho se objevily zprávy o interakcích erytromycinu s léky, které nejsou považovány za metabolizovány CYP3A, včetně hexobarbitálního fenytoinu a valproátu.

Bylo hlášeno, že erythromycin významně mění metabolismus nesedační antihistaminiky terfenadin a astemizolu, když je užíván současně. Vzácné případy závažných kardiovaskulárních nežádoucích účinků včetně elektrokardiografického qt/qt _c Byly pozorovány interval prodloužení srdeční zástavy torsades de pointes a další komorové arytmie. (Vidět Kontraindikace .) In addition deaths have been repneboted rarely with concomitant administration of terfenadine a Erythromycin.

Došlo k zprávám o interakcích s drogami po trhu, kdy je erytromycin společně podáván s cisapridem, což má za následek, že QT prodlužují srdeční arytmií komorová komora tachykardie a torsades de bodů a torsades de bodů a torsades de bodů erythromycin. Byly hlášeny úmrtí. (Vidět Kontraindikace .)

Interakce léčiva/laboratorní testy

Erythromycin interferuje do fluorometrického stanovení močových katecholaminů.

Varování fnebo E.E.S.

Byly zprávy o jaterní dysfunkci, včetně zvýšených enzymů jater a hepatocelulární a/nebo cholestatické hepatitidy s nebo bez žloutenky, která se vyskytuje u pacientů dostávajících perorální produkty erytromycinu.

Existují zprávy, které naznačují, že erytromycin nedosáhne plodu v přiměřené koncentraci, aby se zabránilo vrozenému syfilisu. Kojenci narozené ženám léčeným během těhotenství s perorálním erytromycinem pro časný syfilis by měly být léčeny vhodným režimem penicilinu.

Clostridium difficile Přidružený průjem (CDAD) byl hlášen s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) a může se pohybovat v závažnosti od mírného průjmu po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibiotik. Pečlivá anamnéza je nutná (erytromycin ethylsuccinate) RY, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibiotik, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná ošetření antibiotik proteinu pro proteiny pro proteiny tekutin a elektrolytů C. obtížné a chirurgické hodnocení by mělo být zavedeno podle klinicky uvedeného.

U vážně nemocných pacientů, kteří dostávali erytromycin, byla s lovastatinem hlášena u vážně nemocných pacientů, kteří dostávali erytromycin dostávající erytromycin, s lovastatin. Pacienti, kteří dostávají souběžný lovastatin a erytromycin, by proto měli být pečlivě monitorováni na hladinu kreatinové kinázy (CK) a sérové ​​transaminázy. (Erythromycin ethylsuccinate) (viz vložka balíčku pro lovastatin.)

Opatření fnebo E.E.S.

Generál

Předepisování E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) V nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně poskytne pacientovi přínos a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Protože erythromycin je hlavně vylučován opatrností jater, by měl být uveden, když je erytromycin podáván pacientům se zhoršenou jaterní funkcí. (Vidět Klinická farmakologie a Varování sekce.)

U pacientů, kteří dostávali terapii erythromycinu, byla hlášena exacerbace symptomů myasthenia gravis a nový nástup symptomů myastenického syndromu.

U kojenců se objevily zprávy o infantilní hypertrofické pylorické stenóze (IHP) po terapii erytromycinu. V jedné kohortě 157 novorozenců, kterým byl podáván erytromycin pro pertussis profylaxi, sedm novorozenců (5%) vyvinuly příznaky nehmotné zvracení nebo podrážděnosti krmením a byly SU (erythromycin ethylsukcinate) B, které vyžadovaly iHP, které vyžadovaly iHP, které vyžadovaly IHP, které vyžadovaly iHP, které vyžadovaly iHP. Možný účinek na dávku-odpověď byl popsán s absolutním rizikem IHP 5,1% u kojenců, kteří užívali erytromycin po dobu 8-14 dnů a 10% u kojenců, kteří užívali erytromycin po dobu 15-21 dnů. ⁴ Protože erytromycin může být použit při léčbě stavů u kojenců, které jsou spojeny s významnou úmrtnost nebo morbiditou (jako je pertussis nebo novorozenec Chlamydia Trachomas Infekce) Přínos terapie erytromycinem je třeba zvážit proti potenciálnímu riziku vzniku IHP. Rodiče by měli být informováni, aby kontaktovali svého lékaře, pokud dojde k zvracení nebo podrážděnosti s krmením.

Prodloužené nebo opakované použití erythromycinu může vést k přerůstání nesuscescescescesceptable bakterie nebo hub. Pokud dojde k superinfekci, měl by být erytromycin ukončen a zavedena vhodná terapie.

pomocí CYP3A může být spojena se zvýšením koncentrací léčiva, které by mohly zvýšit nebo prodloužit terapeutické i nepříznivé účinky souběžného léčiva. Mohou být zváženy úpravy dávkování a pokud je to možné sérové ​​koncentrace léčiv primárně metabolizovaných pomocí CYP3A by měly být pečlivě monitorovány u pacientů, kteří současně dostávají erytromycin.

Následující jsou příklady některých klinicky významných léků na bázi CYP3A, pokud jsou uvedeny ve spojení s antibiotickou terapií, by měly být provedeny incize a drenáž nebo jiné chirurgické zákroky.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé (dvouleté) perorální studie u potkanů ​​s erytromycinem ethylsukcinátem a erytromycinovou bází neposkytly důkaz tumorigenicity. Studie mutagenity nebyly provedeny. Nebyl zjevný účinek na plodnost mužů nebo žen u potkanů ​​krmených erytromycinem (bází) na hladinách (erythromycin ethylsuccinate) až 0,25% stravy.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Categneboy B

Neexistuje žádný důkaz teratogenity ani jiného nepříznivého účinku na reprodukci u ženských potkanů ​​krmených erytromycinovou bází (až 0,25% stravy) před a během páření během těhotenství a odstavením dvou po sobě jdoucích vrhů. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Účinek erytromycinu na práci a dodávku není znám.

Ošetřovatelské matky

Erythromycin se vylučuje v lidském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když je erytromycin podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Vidět Indikace a použití a Dávkování a podávání sekce.

Geriatrické použití

Starší pacienti, zejména pacienty se sníženou funkcí ledvin nebo jater, mohou být vystaveny zvýšenému riziku rozvoje ztráty sluchu vyvolané erytromycinem. (Vidět Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání ).

Starší pacienti mohou být náchylnější k vývoji torsades de pointes arytmie než mladší pacienti. (Vidět Nežádoucí účinky ).

Starší pacienti mohou mít zvýšené účinky perorální antikoagulační terapie při léčbě erytromycinem. (Vidět OPATŘENÍ - Lékové interakce ).

E.E.S. (S)Erythromycin ethylsuccinate) ® Granules contains 25.9 mg (1.1 mEq) of sodium per individual dose.

Reference

4. Honein M.A. et. AL.: Infantilní hypertrofická pylorická stenóza po profylaxi pertussis s erytromycinem: přehled případů a kohortová studie. The Lancet 1999; 354 ​​(9196): 2101-5.

Informace o předávkování pro E.E.S.

V případě předávkování by měl být erytromycin přerušen. Předávkování by mělo být řešeno s rychlým odstraněním neabsorbovaného léčiva a měla by být zavedena všechna ostatní vhodná opatření.

Erythromycin není odstraněn peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Kontraindikace pro E.E.S.

Erythromycin je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na toto antibiotikum. Erythromycin je kontraindikován u pacientů užívajících terfenadin astemizol pimozid nebo cisaprid. (Vidět OPATŘENÍ - Lékové interakce .)

Klinická farmakologie fnebo E.E.S.

Orálně podávané suspenze ethythromycinu ethylsukcinátu a tablety filmu Filmtab jsou snadno a spolehlivě absorbovány. Srovnatelné hladiny séra (erytromycin ethylsuccinate) erytromycinu jsou dosaženy ve stavech půstu a nefunkční.

Erythromycin difunduje snadno do většiny tělních tekutin. V míchu je obvykle dosaženo pouze nízkých koncentrací, ale průchod léčiva napříč ke zvýšení meningitidy přes heningitidu heningitidy. V přítomnosti normální jaterní funkce je erytromycin koncentrován v játrech a vylučuje se ve žluči; Účinek jaterní dysfunkce na vylučování erytromycinu játra do žluči není znám. Méně než 5 procent orálně podávané dávky erytromycinu je vylučováno v aktivní formě v moči.

Erythromycin protíná placentární bariéru, ale hladiny plodu plazmy (erytromycin ethylsuccinate) jsou nízké. Lék je vylučován v lidském mléce.

Mikrobiologie

Erythromycin působí inhibicí syntézy proteinů vazbou 50 S ribozomální podjednotky citlivých organismů. Neovlivňuje syntézu nukleových kyselin. Byl prokázán antagonismus in vitro mezi erythromycinem a klindamycinem lincomycinem a chloramfenikolem.

Mnoho kmenů Haemophilus influenzae jsou rezistentní na samotný erytromycin, ale jsou náchylní k erythromycinu a sulfonamidům používaným současně.

Během terapie se může objevit stafyloky rezistentní na erytromycin.

Ukázalo se, že erytromycin je aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů in vitro a in clinical infections as described in the Indikace a použití sekce.

Gram-pozitivní organismy

Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (Během léčby se mohou objevit rezistentní organismy)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Gram-negativní organismy

Bordetella Pertussis
Legionella pneumophila
Neisseria Gonorrhoeae

Další mikroorganismy

Chlamydia Trachomas
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema bledý
Ureaplasma urealyticum

Následující in vitro jsou k dispozici data Jejich klinický význam však není znám .

Erythromycinové výstavy in vitro minimální inhibiční koncentrace (MIC) 0,5 μg/ml nebo méně proti většině (≥ 90%) kmenům následujících mikroorganismů; Bezpečnost a účinnost (erythromycin ethylsuccinate) erytromycinu při léčbě klinických infekcí způsobených těmito mikroorganismy nebyly stanoveny v přiměřených a dobře kontrolovaných klinických studiích.

Gram-pozitivní organismy

Viridans Group Streptococci

Gram-negativní organismy

Moraxella catarrhalis

Testy citlivosti

Techniky ředění

Kvantitativní metody se používají ke stanovení antimikrobiálních minimálních inhibičních koncentrací (MIC). Tyto MIC poskytují odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. MIC by měly být stanoveny pomocí standardizovaného postupu. Standardizované postupy jsou založeny na metodě ředění ¹ (vývar nebo agar) nebo ekvivalent se standardizovanými koncentracemi inokula a standardizovanými koncentracemi erytromycinového prášku. Hodnoty MIC by měly být interpretovány podle následujících kritérií:

Zpráva o vnímání naznačuje, že patogen bude pravděpodobně inhibován, pokud antimikrobiální sloučenina v krvi dosáhne koncentrací obvykle dosažitelných. Zpráva o meziproduktu naznačuje, že výsledek by měl být považován za nejednoznačný a pokud mikroorganismus není plně citlivý na alternativní klinicky proveditelné léky, test by se měl opakovat. Tato kategorie znamená možnou klinickou použitelnost v místech těla, kde je lék fyziologicky koncentrovaný nebo v situacích, kdy lze použít vysokou dávkování léčiva. Tato kategorie také poskytuje vyrovnávací zónu, která zabraňuje malým nekontrolovaným technickým faktorům způsobujícími hlavní nesrovnalosti při interpretaci. Zpráva rezistence naznačuje, že patogen není pravděpodobně inhibován, pokud antimikrobiální sloučenina v krvi dosáhne koncentrací, které jsou obvykle dosažitelné; Měla by být vybrána jiná terapie.

Standardizované postupy zkoušky citlivosti vyžadují použití laboratorních mikroorganismů k řízení technických aspektů laboratorních postupů. Standardní prášek erythromycinu by měl poskytnout následující hodnoty MIC:

Technické šíření

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměrů zóny (erythromycin ethylsuccinate), také poskytují reprodukovatelné odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální sloučeniny. Jeden takový standardizovaný postup ² vyžaduje použití standardizovaných koncentrací inokula. Tento postup používá papírové disky impregnované 15 μg erytromycinu k testování citlivosti mikroorganismů na erytromycin.

Zprávy z laboratoře poskytující výsledky standardního testu náchylnosti k jednomu disku s 15 μg erytromycinovým disku by měly být interpretovány podle následujících kritérií:

Výklad should be as stated above fnebo results using dilution techniques. Výklad involves cneborelation of the diameter obtained in the disk test with the MIC fnebo Erythromycin.

Stejně jako u standardizovaných technik ředění metody difúzních metod vyžadují použití laboratorních mikroorganismů, které se používají k řízení technických aspektů laboratorních postupů. Pro difúzní techniku ​​by měl 15 μg erytromycinový disk poskytovat následující průměry zóny (erythromycin ethylsuccinate) v těchto kmenech kontroly kvality laboratorních testů:

Reference

1. Národní výbor pro klinické laboratorní standardy Metody pro zředění antimikrobiální citlivosti na bakterie, které rostou aerobicky Třetí vydání. Schválený standardní dokument NCCLS M7-A3 Vol. 13 Č. 25. NCCLS Villanova PA prosinec

2. Národní výbor pro klinické laboratorní standardy Výkonové standardy pro testy citlivosti na antimikrobiální disk Páté vydání. Schválený standardní dokument NCCLS M2-A5 Vol. 13 Č. 24. NCCLS Villanova PA prosinec 1993.

Informace o pacientovi pro E.E.S.

Pacienti by měli být poraženi, že antibakteriální léky včetně E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) by se měl používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Když E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) je předepsán k léčbě bakteriální infekce, že pacientům by mělo být řečeno, že ačkoli je běžné se cítit lépe na počátku terapie, léčba by měla být užívána přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení úplného průběhu terapie může (1) snížit účinnost (erytromycin ethylsuccinate) okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že bakterie se vyvinou rezistence a nelze léčit E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) nebo jiné antibakteriální léky v budoucnosti.

Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, která obvykle končí, když je antibiotikum přerušeno. Někdy po zahájení léčby antibiotiky mohou pacienti vyvinout vodnatou a krvavou stolici (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po provedení poslední dávky antibiotiky. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.