Endocet

Popis pro endocet

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje oxykodon hydrochlorid a acetaminofen v následujících silných stránkách:

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*5 mg oxykodon HC1 je ekvivalentní 4,4815 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*7,5 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 6,7228 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 500 mg
*7,5 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 6,7228 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 325 mg
*10 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 8,9637 mg oxykodonu.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminofen USP 650 mg
*10 mg oxykodonu HC1 je ekvivalentní 8,9637 mg oxykodonu.

Všechny silné stránky endocetu (oxykodon a tablety acetaminofenu) také obsahují následující neaktivní složky: koloidní křemíkový oxid oxid croscarmellosu sodný Crospovidon mikrokrystalická celulóza povidon pregelatinizovaná kukuřičná švábla a stearová kyselina. Kromě toho 7,5 mg/325 mg a síly 7,5 mg/500 mg obsahují FD

Oxykodon 14-hydroxydihydrokodeinon je semisyntetická opioidní analgetikum, která se vyskytuje jako bílý krystalický prášek bez zápachu, který má solný hořkou chuť. Molekulární vzorec pro oxykodon hydrochlorid je C ₁₈ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₄ • HCI a molekulová hmotnost 351,83. Je odvozen z alkaloidu Opium Thebaine a může být reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Acetaminofen 4'-hydroxyacetanilid je neopakovaný ne-solicylátový analgetický a antipyretikum, který se vyskytuje jako bílý krystalický prášek bez zápachu, který má mírně hořkou chuť. Molekulární vzorec pro acetaminofen je C ₈ H ₉ ŽÁDNÝ ₂ a molekulová hmotnost je 151,17. Může být reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Použití pro endocet

Endocet (oxykodon a acetaminofen tablety) je indikován pro reliéf mírné až středně těžké bolesti.

Dávkování pro endocet

Dávkování by mělo být upraveno podle závažnosti bolesti a reakce pacienta. Může být občas nutné překročit obvyklou dávku doporučenou níže v případě závažnější bolesti nebo u pacientů, kteří se tolerantní vůči analgetickému účinku opioidů. Pokud je bolest konstantní, měla by být opioidní analgetika podávána v pravidelných intervalech v nepřetržitém plánu. Tablety endocet (oxykodon a acetaminofen) jsou podávány perorálně.

Endocet (oxykodon a acetaminofen tablety) 5 mg/325 mg; Endocet (tablety oxykodonu a acetaminofenu) 7,5 mg/500 mg; Endocet (oxykodon a acetaminofen tablety) 10 mg/650 mg

Obvyklá dávka pro dospělé je jeden tablet každých 6 hodin podle potřeby pro bolest. Celková denní dávka acetaminofenu by neměla překročit 4 gramy.

Endocet (oxykodon a acetaminofen tablety) 7,5 mg/325 mg; Endocet (oxykodon a acetaminofen tablety) 10 mg/325 mg

Obvyklá dávka pro dospělé je jeden tablet každých 6 hodin podle potřeby pro bolest. Celková denní dávka acetaminofenu by neměla překročit 4 gramy.

Ukončení terapie

U pacientů léčených tabletami endocetu (oxykodon a acetaminofen) po dobu více než několika týdnů, kteří již nevyžadují dávky terapie, by měly být postupně zužují, aby se zabránilo příznakům a příznakům stažení u fyzicky závislého pacienta.

Jak dodáno

Endocet (oxykodon a tablety acetaminofen USP) se dodává následovně:

Jaká třída antibiotiky je vankomycin

5 mg/325 mg

Bílá kulatá tableta s jednou skórovou tváří a druhá napsaná „endo“ a „602“.

Lahve 100
Lahve 500

Balíček dávky jednotky 100 tablet NDC 60951-602-75

7,5 mg/325 mg

Tablet ve tvaru broskve oválu se na jedné straně odlišil s „E700“ na jedné straně a „7.5/325“.

Lahve 100

7,5 mg/500 mg

Tablet ve tvaru tobolek ve tvaru broskvové kapsle se na jedné straně a „7.5“ na druhé straně.

Lahve 100

10 mg/325 mg

Tableta ve tvaru tobolek ve tvaru kapsle se na jedné straně a '10/325 'na druhé straně libovala s „E712“.

Lahve 100

10 mg/650 mg

Žlutá oválný tablet odhlašuje s 'E797' na jedné straně a „10“ na druhé straně.

Lahve 100

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP s uzavřením odolném proti dítěti (podle potřeby).

Vyžaduje se formulář objednávky DEA.

Vyrobeno pro: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Únor 2007. FDA Rev Datum: N/A

Vedlejší účinky fnebo Endocet

Mezi vážné nežádoucí účinky, které mohou být spojeny s používáním tabletů Endocet (oxykodon a acetaminofen) patří hypotenze a šok deprese apnoe deprese a apnoe respirační deprese (viz viz Předávkování ).

Mezi nejčastěji pozorované nesmírné nežádoucí účinky patří ospalost závratě a nevolnost sedace a zvracení. Zdá se, že tyto účinky jsou výraznější v ambulantních než u ne ambulačních pacientů a některé z těchto nežádoucích účinků mohou být zmírněny, pokud pacient leží. Mezi další nežádoucí účinky patří zácpa euforie dysforie a pruritus.

Reakce hypersenzitivity mohou zahrnovat: kožní erupce kožní erytematózní kožní reakce. Hematologické reakce mohou zahrnovat: hemolytická anémie trombocytopenie neutropenie. Vzácné případy agranulocytózy byly rovněž spojeny s užíváním acetaminofenu. Ve vysokých dávkách je nejzávažnějším nepříznivým účinkem potenciálně fatální jaterní nekróza závislá na dávce. Může se také objevit také renální tubulární nekróza a hypoglykemická kóma.

Jiné nežádoucí účinky získané z postmarketních zkušeností s tabletami endocetu (oxykodon a acetaminofen) jsou uvedeny podle orgánového systému a v snižování pořadí závažnosti a/nebo frekvence následovně:

Tělo jako celek

Anafylaktoidní reakce Alergická reakce malátnost asthenia únava bolest na hrudi horečka podchlazení Thirst Zvýšení pocení náhodné předávkování nepředstavitelné předávkování předávkování

Kardiovaskulární

Hypotenze hypertenze tachykardie ortostatická hypotenze bradykardie palpitace dysrytmie

Centrální a periferní nervový systém

Stupor Tremor Paraestezie Hypoaestezie Letargie záchvaty úzkost duševní poškození Agitace mozkové edém Zmatek závratě závratě

Tekutina a elektrolyt

Dehydratace hyperkalémie metabolická acidóza respirační alkalóza

Gastrointestinal

Dyspepsie chuť narušení bolesti břicha břicha břišní distilace pocení se zvýšila průjem sucho v ústech Blopance gastrointestinální porucha nevolnost zvracení pankreatitidy střeva překážka ileus ileus ileus ileus ileus

Jaterní

Přechodná zvýšení jaterních enzymů Zvýšení bilirubinového hepatitidy Jaterní selhání Žloupá hepatotoxicita jaterní porucha

Sluch a vestibulární

Ztráta sluchu tinnitus

Hematologická

Trombocytopenie

Přecitlivělost

Akutní anafylaxe angioedéma Asthma Bronchospasm Laryngeal Edém Urticaria Anafylaktoidní reakce

Metabolický a výživový

Hypoglykémie hyperglykémie acidóza alkalóza

Muskuloskeletální

Myalgia Rhabdomyolýza

Oční

Poruchy vizuálního vizuálního oku vizuálního oka

Psychiatric

Drogová závislost zneužívání drog Nespavost Zmatek Úzkost Agitace Depresivní úroveň vědomí nervozity halucinace Somnolence Deprese sebevražda

Respirační systém

Bronchospasm dušnost hyperpnea plicní edém tachypnea aspirace hypoventilace hrtan edém

Kůže a přívěsky

Erythema Vurticaria vyrážka propláchnutí

Urogenitální

Intersticiální nefritida papilární nekróza Proteinurie Renální nedostatečnost a selhání retence moči

Zneužívání a závislost drog

Tablety endocet (oxykodon a acetaminofen) jsou látkou řízenou plánem II. Oxycodon je opioid muagonistů s odpovědností za zneužívání podobnou morfinu. Oxykodon jako morfin a další opioidy používané v analgezii mohou být zneužívány a podléhají trestnému odklonu.

Závislost na drogách je definována jako abnormální nutkavé použití pro nelékařské účely látky navzdory fyzickým psychologickým pracovním nebo mezilidským potížím vyplývajícím z takového použití a pokračujícího používání navzdory poškození nebo riziku poškození. Drogová závislost je léčitelná onemocnění využívající multidisciplinární přístup, ale relaps je běžný. Závislost na opioidech je relativně vzácná u pacientů s chronickou bolestí, ale může být častější u jedinců, kteří mají minulou anamnézu zneužívání alkoholu nebo návykových látek nebo závislosti. Pseudoaddikce se týká úlevy od bolesti, která hledá chování pacientů, jejichž bolest je špatně zvládnuta. Je považován za iatrogenní účinek neefektivního léčby bolesti. Poskytovatel zdravotní péče musí nepřetržitě posoudit psychologický a klinický stav pacienta s bolestí, aby odlišil závislost od pseudoaddikce, a tak být schopen adekvátně léčit bolest.

Fyzická závislost na předepsaném léku neznamená závislost. Fyzikální závislost zahrnuje výskyt syndromu abstinence, když dojde k náhlému snížení nebo ukončení užívání drog nebo pokud je podáván opiát antagonista. Fyzikální závislost může být detekována po několika dnech opioidní terapie. Klinicky významná fyzikální závislost je však pozorována pouze po několika týdnech relativně vysoké terapie dávkování. V tomto případě může náhlé přerušení opioidu mít za následek abstinenční syndrom. Pokud je přerušení opioidů terapeuticky indikováno postupné zúžení léčiva po dobu 2 týdnů, zabrání abstinenčním příznakům. Závažnost abstinenčního syndromu závisí především na denní dávce opioidu po dobu trvání terapie a zdravotního stavu jednotlivce.

Syndrom abstinenčního oxykodonu je podobný syndromu morfinu. Tento syndrom je charakterizován zívnutím úzkosti zvýšená srdeční frekvence a krevním tlakem Neklid nervozita Sval Bolí Tremor podrážděnost se střídá s horkými záblesky Salivace Anorexie těžká kýchání s odrazením lodiko a rozkládací žáky a deprese a deprese.

nebezpečí dlouhodobého užívání omeprazolu

Chování „hledání drog“ je velmi běžné u závislých a zneužívání drog. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení „Ztráta“ předpisů, které manipulují s předpisy a neochota poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro jiné léčby lékařem. „Nakupování lékaře“, aby se získala další recepty, je běžné u zneužívajících drog a lidí trpících neléčenou infekcí.

Zneužívání a závislost jsou oddělené a odlišné od fyzické závislosti a tolerance. Lékaři by si měli být vědomi toho, že závislost nemusí být doprovázena souběžnou tolerancí a příznaky fyzické závislosti u všech závislých. Kromě toho může dojít k zneužívání opioidů v nepřítomnosti skutečné závislosti a je charakterizováno zneužitím pro lékařské účely často v kombinaci s jinými psychoaktivními látkami. Oxykodon jako jiné opioidy byl odkloněn pro nelékařské použití. Důrazně se doporučuje pečlivé zachování informací o předepisování předepisování včetně frekvence kvantity a obnovy.

Správné posouzení správných postupů předepisování pacienta Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Stejně jako jiné opioidní léky endocet (oxykodon a tablety acetaminofen) podléhají federálnímu zákona o kontrolovaných látkách. Po chronickém použití by se tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) neměly náhle přerušit, pokud se předpokládá, že se pacient stal fyzicky závislým na oxykodonu.

Interakce s alkoholem a drogami zneužívání

Lze očekávat, že oxykodon bude mít aditivní účinky, pokud se používají ve spojení s alkoholem, jiné opioidy nebo nezákonné drogy, které způsobují depresi centrálního nervového systému.

Lékové interakce fnebo Endocet

Interakce léčiva/léčiva s oxykodonem

Opioidní analgetika může zvýšit účinek relaxantu kosterního svalu neuromuskulárního blokování a zvýšení stupně respirační deprese.

Pacienti, kteří dostávají CNS depresivy, jako jsou jiné opioidní analgetika Obecné anestetiky fenothiaziny Ostatní trankvilizéry centrálně působící antiemetiky sedativní-hypnotika nebo jiné depresivy CNS (včetně alkoholu) konkomitantně s tablety a acetaminofen) mohou vykazovat deprese CNS (včetně alkoholu). Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jednoho nebo obou činidel snížena. Souběžné použití anticholinergik s opioidy může produkovat paralytický ileus.

Agnista/antagonistická analgetika (tj. Pentazocin Nalbuphine naltrexon a butorfanol) by měly být podávány s opatrností pacientovi, který obdržel nebo dostává čistě opioidní agonista, jako je oxykodon. Tato analgetika agonistů/antagonistů mohou snížit analgetický účinek oxykodonu nebo mohou vyvolat abstinenční příznaky.

Interakce léčiva/léčiva s acetaminofenem

Alkohol ethyl : Hepatotoxicita se vyskytla u chronických alkoholiků po různých hladinách dávky (střední až nadměrné) acetaminofenu.

Anticholinergika : Nástup acetaminofenového účinku může být mírně zpožděn nebo snížen, ale konečný farmakologický účinek není anticholinergikcí významně ovlivněn.

Orální antikoncepční prostředky : Zvýšení glukuronidace, což má za následek zvýšení plazmatické clearance a snížený poločas acetaminofenu.

Uhlí (aktivované): Snižuje absorpci acetaminofenu při podání co nejdříve po předávkování.

Beta blokátory: Zdá se, že propanolol inhibuje enzymatické systémy odpovědné za glukuronidaci a oxidaci acetaminofenu. Proto mohou být zvýšeny farmakologické účinky acetaminofenu.

Smyčka diuretika: Účinky diuretiky smyčky mohou být sníženy, protože acetaminofen může snížit vylučování renálních prostaglandinů a snížit aktivitu reninu v plazmě.

Lamotrigin : Koncentrace lamotriginu v séru mohou být sníženy a způsobují snížení terapeutických účinků.

Probenecid : Probenecid může mírně zvýšit terapeutickou účinnost acetaminofenu.

Zidovudin : Farmakologické účinky zidovudinu mohou být sníženy z důvodu zvýšené nehepatické nebo ledvinové clearance zidovudinu.

Interakce léčiva/laboratorní testy

V závislosti na citlivosti/specificitě a metodologii testu mohou jednotlivé složky endocetu (oxykodon a acetaminofen tablety USP) reagovat s testy používanými při předběžné detekci kokainu (primární močový metabolit benzoylecgonin) nebo marizuany (kanabinoidy) v lidské moči. K dosažení potvrzeného analytického výsledku musí být použita konkrétnější alternativní chemická metoda. Upřednostňovanou potvrzující metodou je plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS). Kromě toho by měly být použity klinické úvahy a profesní úsudek na jakýkoli výsledek testu zneužívání léčiva, zejména pokud se používají předběžné pozitivní výsledky.

Acetaminofen může narušit domácí měření glukózy v krvi; Lze zaznamenat snížení o> 20% průměrných hodnot glukózy. Zdá se, že tento účinek je koncentrace léčiva a závislý na systému.

Varování fnebo Endocet

Zneužití zneužívání a odklon opioidů

Oxykodon je opioidní agonista morfinového typu. Takové drogy jsou hledány zneužívajícími drogami a lidmi s poruchami závislosti a podléhají trestnému zneužití.

Oxykodon lze zneužívat podobným způsobem jako ostatní opioidní agonisty legální nebo nezákonné. To by mělo být zváženo při předepisování nebo vydávání tablet endocetu (oxykodon a acetaminofen) v situacích, kdy se lékař nebo lékárník obává zvýšeného rizika zneužívání nebo odklonu. Obavy z zneužívání závislosti a odklonu by neměly zabránit správnému řízení bolesti.

Zdravotničtí odborníci by se měli obrátit na svou státní profesionální licenční radu nebo státní úřad pro kontrolované látky, aby informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Podávání tablet endocetu (oxykodon a acetaminofen tablety USP) by měly být pečlivě sledovány na následující potenciálně závažné nežádoucí účinky a komplikace:

Respirační deprese

Respirační deprese je nebezpečí s použitím oxykodonu jednou z aktivních složek v tabletech endocetu (oxykodon a acetaminofen) jako u všech opioidních agonistů. Starší a desilitovaní pacienti jsou zvláště riziko respirační deprese, jako jsou netolerantní pacienti, kteří podávají velké počáteční dávky oxykodonu nebo když je oxykodon podáván ve spojení s jinými látkami, které snižují dýchání. Oxykodon by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s akutní astma chronickou obstrukční plicní poruchou (COPD) COR Pulmonale nebo již existující respirační poškození. U takových pacientů mohou dokonce obvyklé terapeutické dávky oxykodonu snížit respirační pohon do bodu apnoe. U těchto pacientů by měla být zvážena alternativní nepioidní analgetika a opioidy by se měly používat pouze pod pečlivým lékařským dohledem při nejnižší efektivní dávce.

V případě respirační deprese může být použit reverzní činidlo, jako je naloxonový hydrochlorid (viz viz Předávkování ).

Poranění hlavy a zvýšený intrakraniální tlak

Respirační depresivní účinky opioidů zahrnují retenci oxidu uhličitého a sekundární zvýšení tlaku mozkomíšního moku a mohou být výrazně přehnané v přítomnosti poškození hlavy jiné intrakraniální léze nebo již existující zvýšení intrakraniálního tlaku. Oxykodon způsobuje účinky na pupilární odpověď a vědomí, které mohou zakrývat neurologické příznaky zhoršení u pacientů s poraněním hlavy.

Hypotenzní účinek

Oxykodon může způsobit závažnou hypotenzi, zejména u jedinců, jejichž schopnost udržovat krevní tlak byla ohrožena vyčerpaným objemem krve nebo po souběžném podávání s léky, které ohrožují vazomotorické tón, jako jsou fenothiaziny. Oxykodon jako všechna opioidní analgetika typu morfinu by měla být podávána s opatrností pacientům v oběhu šoku, protože vazodilatace produkovaná lékem může dále snížit srdeční výdej a krevní tlak. Oxykodon může produkovat ortostatickou hypotenzi u ambulantních pacientů.

Hepatotoxicita

U pacientů s onemocněním jater by měla být přijata preventivní opatření. K chronickým alkoholikům po terapeutických dávkách došlo k hepatotoxicitě a těžkému jaternímu selhání.

Opatření fnebo Endocet

Generál

Opioidní analgetika by měla být používána s opatrností při kombinaci s léčivami s depresí CNS a měla by být vyhrazena pro případy, kdy výhody opioidní analgezie převažují nad známými riziky respirační deprese změněné mentální stav a posturální hypotenzi.

Akutní břišní podmínky

Podávání endocetů (oxykodon a acetaminofen tablety USP) nebo jiných opioidů může zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami.

Tablety endocet (oxykodon a acetaminofen) by měly být věnovány opatrnosti pacientům se staršími pacienty s depresí CNS nebo desilitovanými pacienty s těžkou poškozením jaterní plicní nebo renální funkce hypothyreóza Addisonovy onemocnění Prostatickou hypertrální hyperofií Urostatická striktář Akutní alkoholismus Akutní alkoholismus Akutní alkoholismus.

Tablety endocet (oxykodon a acetaminofen) mohou zakrývat diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními podmínkami. Oxykodon může zhoršit křeče u pacientů s křečovými poruchami a všechny opioidy mohou v některých klinických prostředích vyvolat nebo zhoršit záchvaty.

Po podání tablet endocetu (oxykodon a acetaminofen) byly u pacientů se známou přecitlivělostí na kodein A sloučeninu podobnou morfinu a oxykodonu. Frekvence této možné křížové citlivosti není známa.

Interakce s jinými depresivními látkami CNS

Pacienti, kteří dostávají jiné opioidní analgetika Obecné anestetiky fenothiaziny, jiné trankvilizéry centrálně působící antiemetiky sedativní-hypnotika nebo jiné depresivy CNS (včetně alkoholu) současně s tabletami endocetu (oxykodon a acetaminofen tablety) mohou vykazovat depresi CNS. Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jednoho nebo obou činidel snížena.

Interakce se smíšeným agonistou/antagonistou opioidní analgetiky

Asonista/antagonistická analgetika (tj. Pentazocin Nalbuphine a Butorfanol) by měly být podávány s opatrností pacientovi, který obdržel nebo dostává terapii s čistě opioidní agonistou analgetikou, jako je oxykodon. V této situaci může smíšená analgetika agonisty/antagonisty snížit analgetický účinek oxykodonu a/nebo může u těchto pacientů vyvolat abstinenční symptomy.

Ambulantní chirurgie a pooperační použití

Ukázalo se, že oxykodon a další morfinové opioidy snižují motilitu střeva. Ileus je běžná pooperační komplikace, zejména po intraabdominální chirurgii s použitím opioidní analgezie. Měla by být opatrová opatrnost pro sledování snížené motility střev u pooperačních pacientů, kteří dostávají opioidy. Měla by být implementována standardní podpůrná terapie.

Použití v onemocnění pankreatu/biliárního traktu

Oxykodon může způsobit křeč svěrače Oddi a měl by být používán s opatrností u pacientů s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy. Opioidy, jako je oxykodon, mohou způsobit zvýšení hladiny amylázy v séru.

Tolerance a fyzikální závislost

Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Fyzikální závislost se projevuje abstinenčními příznaky po prudkém přerušení léčiva nebo po podání antagonisty. Fyzikální závislost a tolerance nejsou během chronické terapie opioidy neobvyklé.

Opioidní abstinence nebo abstinenční syndrom je charakterizován některými nebo všemi následujícími: neklidová lakrová rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout i další příznaky, včetně: podrážděnosti úzkostné bolesti dozadu Slabost bolesti kloubů břišní křeče na nevolnost nevolí anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku.

Obecně by opioidy neměly být náhle přerušeny (viz Dávkování a podávání : Ukončení terapie).

Laboratorní testy

Ačkoli oxykodon může zkříženě reagovat s některými testy léčiva moči nebyly nalezeny žádné dostupné studie, které by určily trvání detekovatelnosti oxykodonu v obrazovkách moči. Na základě farmakokinetických dat se však přibližné trvání detekovatelnosti pro jednu dávku oxykodonu zhruba odhaduje na jeden až dva dny po expozici léčiva.

Může být provedeno testování moči na opiáty za účelem stanovení nezákonného užívání drog a ze zdravotních důvodů, jako je hodnocení pacientů se změněným stavem vědomí nebo monitorování účinnosti úsilí o rehabilitaci léčiva. Předběžná identifikace opiátů v moči zahrnuje použití imunoanalýzy screeningu a chromatografie s tenkou vrstvou (TLC). Plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie (GC/MS) může být použita jako identifikační krok ve třetím stádiu v lékařské vyšetřovací sekvenci pro testování opiátů po imunoanalýze a TLC. Identita 6-keto opiátů (např. Oxykodon) lze dále diferencovat analýzou jejich derivátu methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS).

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie na zvířatech pro vyhodnocení karcinogenního potenciálu oxykodonu a acetaminofenu nebyly provedeny.

Mutageneze

Kombinace oxykodonu a acetaminofenu nebyla hodnocena na mutagenicitu. Samotný oxykodon byl negativní v testu bakteriální reverzní mutace (Ames) An in vitro test aberace chromozomů s lidskými lymfocyty bez metabolické aktivace a nadarmo Test myší mikronukleus. Oxykodon byl klastogenní v lidském lymfocytovém chromozomálním testu v přítomnosti metabolické aktivace a v myším lymfomovém testu s nebo bez metabolické aktivace.

co dělat v detroitu v Michiganu

Plodnost

Studie na zvířatech pro vyhodnocení účinků oxykodonu na plodnost nebyly provedeny.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Categneboy C

Reprodukční studie zvířat nebyly provedeny s endocetem (tablety oxykodonu a acetaminofenu). Není také známo, zda endocet (oxykodon a tablety acetaminofenu) může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Endocet (tablety oxykodonu a acetaminofenu) by neměly být dávány těhotné ženě, pokud v rozsudku lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky

Neteratogenní účinky

Opioidy mohou překročit placentární bariéru a mít potenciál způsobit novorozeneckou respirační depresi. Použití opioidů během těhotenství může mít za následek fyzicky lék závislý plod. Po narození může novorozenec trpět závažnými příznaky odběru.

Práce a dodávka

Tablety Endocet (tablety oxykodonu a acetaminofenu) se nedoporučují pro použití u žen během a bezprostředně před porodem a dodáním kvůli jeho potenciálním účinkům na respirační funkci u novorozence.

Ošetřovatelské matky

Obvykle ošetřovatelství by nemělo být prováděno, zatímco pacient dostává tablety endocetu (tablety oxykodonu a acetaminofen) kvůli možnosti sedace a/nebo respirační deprese u kojence. Oxykodon se vylučuje v mateřském mléce v nízkých koncentracích a u dětí ošetřovatelských matek, které užívají oxykodon/acetaminofen, došlo k vzácným zprávám o somnolenci a letargii. Acetaminofen je také vylučován do mateřského mléka v nízkých koncentracích.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Při určování množství dávkování a frekvence endocetů (oxykodon a acetaminofen tablet) by mělo být podáno zvláštní preventivní opatření pro geriatrické pacienty, protože v této populaci pacientů může být v této populaci pacientů mírně snížena tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen.

Jaterní Impairment

Ve farmakokinetické studii oxykodonu u pacientů s onemocněním v konečném stádiu oxykodon plazmatická clearance se snížila a eliminační poločas se zvýšil. U pacientů s jaterním poškozením je třeba věnovat péči, když se oxykodon používá u pacientů s poškozením jater.

Poškození ledvin

Ve studii u pacientů s narušením narušení ledvin v konečném stádiu byla u uremických pacientů prodloužena poločas eliminace v důsledku zvýšeného objemu distribuce a snížené vůli. Oxykodon by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin.

Informace o předávkování pro endocet

Příznaky a příznaky

Vážné předávkování endocetem (oxykodon a tablety acetaminofenu) (oxykodon a acetaminofen tablety USP) se vyznačuje příznaky a příznaky předávkování opioidem a acetaminofenem. Oxykodonovou předošování se může projevit respirační depresí (snížení rychlosti dýchacích cest a/nebo přílivového objemu Cheyne-Stokes Respiration Cyanóza) Extrémní somnolence postupující k hlouposti nebo komeckém kosterním svalovém svalovém svalovém svalovém svalovém svalu a někdy i v nastavení hypoxiky) a někdy i bradycansities. Při vážném předávkovém apnoe může dojít ke kolapsu srdeční zástavy a smrt.

V akutní acetaminofenové předávkové dávce je potenciálně fatální jaterní nekróza nejzávažnějším nepříznivým účinkem. Může se také objevit hypoglykemická kóma a trombocytopenie renální tubulární nekrózy.

U dospělých byla jaterní toxicita hlášena jen zřídka s akutním předávkováním méně než 10 gramů a úmrtí s méně než 15 gramy. Hladiny acetaminofenů v plazmě> 300 mcg/ml po 4 hodinách po koncestinu bylo spojeno s poškozením jater u 90% pacientů; Očekává se minimální poškození jater, pokud jsou hladiny plazmy po 4 hodinách <120 mcg/ml nebo <30 mcg/ml at 12 hours after ingestion.

Důležité je, že malé děti jsou odolnější než dospělí vůči hepatotoxickému účinku předávkování acetaminofenu. Navzdory tomu by měla být uvedená níže uvedená níže uvedená u každého dospělého nebo dítěte podezřelého z požití předávkování acetaminofenu.

První příznaky po potenciálně hepatotoxickém předávkování mohou zahrnovat: zvracení nevolnosti a obecná malátnost. Klinické a laboratorní důkazy o jaterní toxicitě nemusí být patrné až 48 až 72 hodin po pojedu.

Zacházení

Primární pozornost by měla být věnována obnovení přiměřené výměny dýchacích cest poskytováním patentových dýchacích cest a institucí asistované nebo kontrolované větrání. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému doprovázejícího předávkování, jak je uvedeno, by měla být použita podpůrná opatření (včetně intravenózních tekutin a vazopresorů v kyslíku a vazopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie mohou vyžadovat srdeční masáž nebo defibrilaci.

Antagonista opioidního naloxonu hydrochloridu je specifický protijed proti respirační depresi, který může vyplývat z předávkování nebo neobvyklé citlivosti na opioidy včetně oxykodonu. Proto by měla být podávána vhodná dávka naloxonového hydrochloridu (obvyklá počáteční dávka dospělých 0,4 mg-2 mg) s výhodou intravenózní trasy současně s úsilím o respirační resuscitaci. Protože doba účinku oxykodonu může překročit dobu antagonisty, měl by být pacient udržován při pokračujícím dohledu a opakované dávky antagonisty by měly být podávány podle potřeby k udržení přiměřeného dýchání. Antagonisté opioidů by neměli být podáváni v nepřítomnosti klinicky významného dýchacího nádoby deprese sekundární k předávkování oxykodonem. U pacientů, kteří jsou fyzicky závislí na jakémkoli opioidním agonistovi, včetně oxykodonu, může náhlý nebo úplný obrácení opioidních účinků vyvolat akutní syndrom abstinence. Závažnost vyráběného syndromu bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané dávky antagonisty.

Podrobnosti o jejich správném použití naleznete na předepisovacích informacích pro konkrétního antagonisty opioidů.

Při odstraňování neabsorbovaného léčiva může být užitečné vyprazdňování a/nebo výplach žaludku. Tento postup se doporučuje co nejdříve po požití, i když pacient spontánně zvracel. Po podání vymoženosti a/nebo zvracení je aktivované uhlí jako kaše prospěšné, pokud uběhlo méně než tři hodiny od požití. Adsorpce uhlí by se neměla používat před výplachem a zvrací.

Pokud je podezření na předávkování acetaminofenem, měl by být žaludek okamžitě vyprázdněn výplachem. Test acetaminofenu v séru by měl být získán co nejdříve, ale ne dříve než 4 hodiny po požití. Studie jaterních funkcí by měly být získány původně a opakovány ve 24hodinových intervalech. Antidote N-acetylcystein (NAC) by měl být podáván co nejdříve nejdůležitější do 16 hodin od požití předávkování, ale v každém případě do 24 hodin. Jako vodítko po léčbě akutního požití může být hladina acetaminofenu vynesena proti čase od požití na nomogramu (Rumack-Matthew). Horní toxická linie na nomogramu je ekvivalentní 200 mcg/ml po 4 hodinách, zatímco spodní čára je ekvivalentní 50 mcg/ml po 12 hodinách. Pokud je hladina séra nad spodní částí, měl by být zaveden celý průběh N-acetylcysteinové léčby. Terapie NAC by měla být zadržena, pokud je hladina acetaminofenu pod spodní linií.

Toxicita oxykodonu a acetaminofenu v kombinaci není známa.

Kontraindikace pro endocet

Tablety endocet (oxykodon a acetaminofen) by neměly být podávány pacientům se známou přecitlivělostí na oxykodon acetaminofen nebo jakékoli jiné složky tohoto produktu.

Oxykodon je kontraindikován v jakékoli situaci, kdy jsou opioidy kontraindikovány, včetně pacientů s významnou respirační depresí (v nemonitorovaných prostředích nebo absenci resuscitativního zařízení) a pacienti s akutní nebo těžkou bronchiální astma nebo hyperkarbií. Oxykodon je kontraindikován v prostředí podezřelých nebo známých paralytických ileus.

Klinická farmakologie fnebo Endocet

Centrální nervový systém

Oxykodon je polosyntetický čistý opioidní agonista, jehož hlavním terapeutickým působením je analgezie. Mezi další farmakologické účinky oxykodonu patří euforie anxiolalýzy a pocity relaxace. Tyto účinky jsou zprostředkovány receptory (zejména μ a K) v centrálním nervovém systému pro endogenní sloučeniny podobné opioidu, jako jsou endorfiny a enkefaliny. Oxykodon produkuje respirační depresi prostřednictvím přímé aktivity v respiračních centrech v mozkovém stonku a stlačuje reflex kašle přímým účinkem na střed medully.

Acetaminofen je neopiate non-salicylátová analgetická a antipyretická. Místo a mechanismus analgetického účinku acetaminofenu nebyly stanoveny. Antipyretický účinek acetaminofenu se provádí inhibicí endogenního působení pyrogenů na hypotalamické centra regulaci tepla.

Gastrointestinal Tract and Other Smooth Muscle

Oxykodon snižuje motilitu zvýšením tónu hladkého svalstva v žaludku a duodenum. Při trávení potravy v tenkém střevě je zpožděno snížením pohonných kontrakcí. Mezi další opioidní účinky patří kontrakce křeče hladkého svalstva biliárního traktu Sphinkter of Odwi zvýšila tón ureterálního a močového měchýře a snížení tónu dělohy.

Kardiovaskulární System

Oxykodon může produkovat uvolňování histaminu a může být spojen s ortostatickou hypotenzí a dalšími příznaky, jako je svěží červené oči a pocení.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost oxykodonu u pacientů s rakovinou byla hlášena asi 87%. Ukázalo se, že oxykodon je 45% vázán na lidské plazmatické proteiny in vitro . Objem distribuce po intravenózním podání je 211,9 ± 186,6 L.

Absorpce acetaminofenu je rychlá a téměř kompletní z traktu GI po perorálním podání. Při absorpci předávkování je absorpce dokončena za 4 hodiny. Acetaminofen je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin. Vazba léčiva na plazmatické proteiny je variabilní; Pouze 20% až 50% může být vázáno při koncentracích, s nimiž se během akutní intoxikace vyskytuje.

Metabolismus a eliminace

Vysoká část oxykodonu je během metabolismu prvního průchodu n-dealkylována na noroxykodon. Oxymorphone je tvořen O-demetylací oxykodonu. Metabolismus oxykodonu do oxymorfonu je katalyzován CYP2D6. Volné a konjugované noroxykodon bez a konjugované oxykodon a oxymorphone jsou vylučovány v lidské moči po jediné perorální dávce oxykodonu. Přibližně 8% až 14% dávky se vylučuje jako volný oxykodon po dobu 24 hodin po podání. Po jedné perorální dávce oxykodonu je průměrná poločas eliminace ± SD 3,51 ± 1,43 hodin.

Acetaminofen je metabolizován v játrech prostřednictvím mikrosomálního enzymu cytochromu P450. Asi 80-85% acetaminofenu v těle je konjugováno hlavně s kyselinou glukuronovou a v menší míře s kyselinou sírovou a cysteinem. Po jaterní konjugaci je 90 až 100% léčiva získáno v moči s prvním dnem.

Asi 4% acetaminofenu je metabolizováno cytochrom p450 oxidázou na toxický metabolit, který je dále detoxikován konjugací s glutathionem přítomným v pevném množství. Předpokládá se, že toxický metabolit NAPQI (n acetyl-p-benzochinoneimin N-acetylimidochinon) je zodpovědný za nekrózu jater. Vysoké dávky acetaminofenu mohou vyčerpávat obchody glutathionu tak, aby se snížila inaktivace toxického metabolitu. Při vysokých dávkách může být překročena kapacita metabolických drah pro konjugaci s kyselinou glukuronovou kyselinou a kyselinou sírovou, což vede ke zvýšenému metabolismu acetaminofenu alternativními cestami.

Informace o pacientovi pro endocet

Následující informace by měly být poskytnuty pacientům, kteří dostávají tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) jejich lékařskou sestrou lékárníkem nebo pečovatelem:

1. Pacienti by si měli být vědomi toho, že tablety endocetu (tablety oxykodonu a acetaminofenu) obsahují oxykodon, což je morfin podobná látku.
2. Pacienti by měli být instruováni, aby udržovali tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) na bezpečném místě mimo dosah dětí. V případě náhodného požití by měla být okamžitě požádána o pohotovostní lékařskou péči.
3. Pokud tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) již nejsou potřeba, neměly by být nevyužité tablety zničeny spláchnutím toalety.
4. Pacienti by měli být doporučeni, aby sami neupravovali dávku léku. Místo toho musí konzultovat se svým předepisovacím lékařem.
5. Pacienti by měli být informováni, že tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů (např. Řídí provozní těžké stroje).
6. Pacienti by neměli kombinovat tablety endocetu (tablety oxykodonu a acetaminofenů) s alkoholovým opioidními analgetiky sedativ sedativ nebo jiných depresiv CNS, pokud nejsou pod doporučením a vedením lékaře. Když se spolupracovními tabletami s depresivními endocetami (oxykodon a acetaminofen) mohou způsobit nebezpečný aditivní centrální nervový systém nebo respirační depresi, což může vést k vážnému poškození nebo smrti.
7. Bezpečné použití tablet endocetu (oxykodon a acetaminofen) nebylo stanoveno během těhotenství; Ženy, které plánují otěhotnět nebo jsou těhotné, by se měly konzultovat se svým lékařem před přijetím tabletů Endocetu (oxykodon a acetaminofen).
8. Ošetřovatelské matky by se měly se svými lékaři konzultovat o tom, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) kvůli potenciálu závažných nežádoucích účinků na ošetřovatelské kojence.
9. Pacienti, kteří jsou léčeni tabletami endocetu (oxykodon a acetaminofen) po více než několik týdnů, by měly být doporučeny, aby léky náhle nepřestaly. Pacienti by měli konzultovat se svým lékařem o postupné rozvrh dávky na přerušení léku.
10. Pacienti by měli být upozorněni, že tablety endocetu (oxykodon a acetaminofen) jsou potenciálním lékem zneužívání. Měli by jej chránit před krádeží a nikdy by to nemělo být dáno nikomu jinému než jednotlivci, pro kterého byl předepsán.