Doral

Popis pro Doral

Doral obsahuje quazepam trifluoroethyl benzodiazepin hypnotické činidlo, které má chemický název 7-chlor-5- (o-fluoro-fenyl) -13-dihydro-1- (222-trifluorothyl) -2H-14Benzodiazepin-2-Thione a následující strukturální vzorec:

Kvazepam má empirický vzorec C ₁₇ H ₁₁ CLF ₄ N ₂ S a molekulová hmotnost 386,8. Je to bílá krystalická sloučenina rozpustná v ethanolu a nerozpustná ve vodě. Každá tableta Doral obsahuje 15 mg quazepamu. Mezi neaktivní ingredience pro dorální tablety patří Cellulózová kukuřičná škrob FD

Použití pro Doral

Doral je indikován pro léčbu nespavosti charakterizované obtížemi při usnešení častých nočních probuzení a/nebo časného probuzení ráno. Účinnost Doralu byla stanovena v placebem kontrolovaných klinických studiích 5 nocí v akutní a chronické nespavosti. Trvalá účinnost Doralu byla stanovena v chronické nespavosti ve studii Sleep Lab (polysomnografické) po dobu trvání 28 nocí. Protože nespavost je často přechodná a přerušovaná, prodloužené podávání dorálních tablet není obecně nezbytné nebo doporučené. Protože nespavost může být příznakem několika dalších poruch, možnost, že stížnost může souviset s podmínkou, pro kterou je třeba zvážit konkrétnější léčbu.

Unavuje vás plán B

Dávkování pro Doral

Doporučení dávkování

Použijte nejnižší dávku účinnou pro pacienta, protože důležité nepříznivé účinky Doralu souvisí s dávkou. Doporučená počáteční dávka je 7,5 mg. Dávka 7,5 mg může být zvýšena na 15 mg, pokud je to nutné pro účinnost. Dávky 7,5 mg lze dosáhnout rozdělením tabletu 15 mg podél skóre.

Speciální populace

Starší a dehovovaní pacienti mohou být citlivější na benzodiazepiny.

Přerušení nebo redukce dávkování doralu

Chcete -li snížit riziko reakcí na stažení, použijte postupný zúžení k přerušení Doralu nebo snížení dávky. Pokud se pacient vyvine reakce na stažení, zvažte pozastavení zúžení nebo zvýšení dávky na předchozí úroveň zužující se dávkování. Následně snižujte dávkování pomaleji [viz Varování a preventivní opatření a Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tablety 15 mg funkčně skóroval světle oranžová ve tvaru kapsle lehce bílé skvrnité tablety zapůsobilo na identifikační číslo produktu 15 na jedné straně tabletu a názvem produktu (Doral) na druhé straně.

Skladování a manipulace

Doraly tablety 15 mg funkčně skóroval světle oranžové kapsle lehce bílé skvrnité tablety zapůsobilo na identifikační číslo 15 na jedné straně tabletu a názvem produktu (Doral) na druhé straně.

15 mg - lahve 30 - NDC 61825-165-30
15 mg - lahve 100 - NDC 61825-165-10

Uložte dorální tablety při kontrolované pokojové teplotě 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).

Distribuováno společností Galt Pharmaceuticals Atlanta GA 30339 USA. Revidováno: leden 2023.

Vedlejší účinky for Doral

Následující závažné nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech štítku:

• Rizika od souběžného použití s ​​opioidy [viz Varování a preventivní opatření ]
• Zneužívání zneužití a závislosti [viz Varování a preventivní opatření ]
• Reakce závislosti a stažení [viz Varování a preventivní opatření ]
• Účinky CNS-depresiva a postižení následujícího dne [viz Varování a preventivní opatření ]
• Abnormální změny myšlení a chování a složité chování [viz Varování a preventivní opatření ]
• Zhoršení deprese [viz Varování a preventivní opatření ]
• Syndrom novorozeneckého sedace a stažení [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi. Tabulka ukazuje nežádoucí účinky, které se vyskytují při výskytu 1% nebo vyšší v relativně krátkodobých placebech kontrolovaných klinických studiích Doralu.

Dvojitě slepá kontrolovaná laboratorní laboratorní studie (n = 30) u starších pacientů porovnávala účinky Doralu 7,5 mg a 15 mg s placebem po dobu 7 dnů. Zdálo se, že dávky 7,5 mg a 15 mg se zdály být dobře tolerovány. Při interpretaci těchto dat musí být použita opatrnost kvůli malé velikosti studie.

Lékové interakce for Doral

Současné použití benzodiazepinů a opioidů zvyšuje riziko respirační deprese v důsledku účinků na různých místech receptoru v CNS, která řídí dýchání. Benzodiazepiny interagují na místech GABAA a opioidech interagují především na MU receptorech. Když jsou benzodiazepiny a opioidy kombinovány, existuje potenciál pro benzodiazepiny, aby významně zhoršily respirační depresi související s opioidy. Omezte dávkování a trvání souběžného používání benzodiazepinů a opioidů a pečlivě sledujte pacienty pro respirační depresi a sedaci.

Benzodiazepiny včetně doralových produkčních aditivních účinků CNS, pokud jsou společně podávány s ethanolem nebo jinými depresivy CNS (např. Psychotropní léky Antikonvulziva Antihistaminika). Z důvodu aditivních účinků může být nezbytné nastavení dávky doralu a/nebo doprovodných depresiv CNS.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Doral obsahuje kvazepam látku kontrolované plánem IV.

Zneužívání

Doral je benzodiazepin a cns depresivní s potenciálem pro zneužívání a závislost. Zneužívání je úmyslné neterapeutické užívání léčiva i jednou pro jeho žádoucí psychologické nebo fyziologické účinky. Zneužívání je úmyslné použití pro terapeutické účely léku jednotlivcem jiným způsobem, než je předepsaný poskytovatelem zdravotní péče nebo pro kterého nebyl předepsán. Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů chování, které mohou zahrnovat silnou touhu při provádění drogových obtíží při kontrole užívání drog (např. Pokračující užívání drog navzdory škodlivým důsledkům, které mají vyšší prioritu užívání drog než jiné činnosti a závazky) a možnou toleranci nebo fyzickou závislost. Dokonce i benzodiazepiny, jak je předepsáno, může pacienty vystavovat riziku zneužívání a zneužití jejich léků. Zneužívání a zneužití benzodiazepinů může vést k závislosti.

Zneužívání a misuse of benzodiazepines often (but not always) involve the use of doses greater than the maximum recommended dosage a commonly involve concomitant use of other medications alcohol a/or illicit substances which is associated with an increased frequency of serious adverse outcomes including respiratory deprese overdose or death. Benzodiazepines are often sought by individuals who abuse drugs a other substances a by individuals with addictive disorders [see Varování a preventivní opatření ].

Následující nežádoucí účinky se vyskytly při zneužívání a/nebo zneužití benzodiazepinu: Břišní bolest Amnézie Anorexie Úzkost Agrese Ataxie rozmazaná zmatky deprese deprese dezinhibice dezorientace závratě euforie zhoršila koncentraci a paměťová záchvař zachváletelnosti svalstva therered the the Speech Tregor a verze.

Při zneužívání a/nebo zneužití benzodiazepinu došlo k následujícím závažným nežádoucím účinkům: Delirium paranoia sebevražedné myšlenky a záchvaty chování při dýchání a smrti. Smrt je častěji spojena s používáním polysubstance (zejména benzodiazepiny s jinými depresivy CNS, jako jsou opioidy a alkohol).

Závislost

Fyzická závislost

Doral může způsobit fyzickou závislost z pokračující terapie. Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné redukci dávky léčiva. Náhlé přerušení nebo rychlé snižování dávkování benzodiazepinů nebo podávání flumazenilu Benzodiazepin antagonista může vyvolat akutní abstinenční reakce včetně záchvatů, které mohou být život ohrožující. Pacienti se zvýšeným rizikem odebrání nežádoucích účinků po ukončení benzodiazepinu nebo rychlém snížení dávky zahrnují pacienty, kteří berou vyšší dávky (tj. Vyšší a/nebo častější dávky) a pacienty, kteří mají delší dobu trvání použití [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Chcete -li snížit riziko reakcí na stažení, použijte postupný zúžení k přerušení Doralu nebo snížení dávky [viz Dávkování a podávání a Varování a preventivní opatření ].

Akutní znaky a příznaky

Acute withdrawal signs and symptoms have included abnormal involuntary movements anxiety blurred vision depersonalization depression derealization dizziness fatigue gastrointestinal adverse reactions (e.g. nausea vomiting diarrhea weight loss decreased appetite) headache hyperacusis hypertension irritability insomnia memory impairment muscle pain and stiffness panic attacks photophobia restlessness tachycardia and třes. Mezi závažnější akutní znaky a symptomy, včetně život ohrožujících reakcí, patřily k katatonii křeče delirium deprese deprese halucinace mania psychóza záchvaty a sebevražda.

Dlouhodobý výběrový syndrom

Dlouhodobý abstinenční syndrom spojený s benzodiazepiny je charakterizován úzkostným kognitivním poškozením deprese Deprese nespavosti Motorické symptomy (např. Slabost třesů svalů) Parestézie a tinnitus, který přetrvává nad 4 až 6 týdnů po počátečním benzodiazepinovém odběru. Dlouhodobé abstinenční příznaky mohou trvat týdny na více než 12 měsíců. Výsledkem může být potíže s rozlišením abstinenčních symptomů od potenciálního opětovného výskytu nebo pokračování příznaků, u kterých byl používán benzodiazepin.

Tolerance

Tolerance to Doral may develop from continued therapy. Tolerance is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose). Tolerance to the therapeutic effect of Doral may develop; however little tolerance develops to the amnestic reactions a other cognitive impairments caused by benzodiazepines.

Varování pro Doral

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Doral

Rizika od souběžného použití s ​​opioidy

Současné použití benzodiazepinů včetně Doralu a opioidů může vést k hlubokému sedaci respirační deprese a smrti. Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití opioidních analgetik a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidů. Pokud je rozhodnuto předepsat Doral souběžně s opioidy, předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití a úzce sledují pacienty na příznaky a příznaky respirační deprese a sedace. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku doralu, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioid zahájen u pacienta, který již doraluje, předepisuje nižší počáteční dávku opioidu a titrátu založenou na klinické odpovědi.

Po radě pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se Doral používá u opioidů. Doporučujte pacientům, aby neřízeli nebo nepravili těžké stroje, dokud nebyly stanoveny účinky souběžného použití s ​​opioidem [viz viz Lékové interakce ].

Zneužívání Misuse And Addiction

Použití benzodiazepinů včetně Doralu vystavuje uživatele rizikům zneužívání zneužití a závislosti, což může vést k předávkování nebo smrti. Zneužívání a zneužívání benzodiazepinů často (ale ne vždy) zahrnuje použití dávek větších než maximální doporučené dávkování a obvykle zahrnuje souběžné užívání jiných léků Alkohol a/nebo nedovolené látky, které jsou spojeny se zvýšenou frekvencí závažných nepříznivých výsledků, včetně předávání respirační deprese nebo smrt nebo smrt [viz viz [ Zneužívání a závislost drog ].

Před předepisováním Doralu a během léčby vyhodnotí riziko zneužívání a závislosti každého pacienta (např. Pomocí standardizovaného screeningového nástroje). Použití Doralu zejména u pacientů se zvýšeným rizikem vyžaduje poradenství ohledně rizik a řádné používání Doralu spolu s monitorováním příznaků a příznaků zneužívání zneužívání a závislosti. Předepsat nejnižší efektivní dávkování; Vyhněte se nebo minimalizujte souběžné použití depresivních látek CNS a dalších látek spojených se zneužíváním zneužíváním a závislostí (např. Stimulanty na analgetiky opioidů); a poradit pacientům o řádné likvidaci nevyužitého léčiva. Pokud je podezření na poruchu užívání návykových látek, vyhodnoťte pacienta a institut (nebo je odkazovat na) včasnou léčbu.

Závislost And Reakce s odvýšením

Pro snížení rizika reakcí na stažení použijte postupný zúžení k přerušení Doralu nebo snížení dávkování (pro zkávání dávky by měl být použit plán specifický pro pacienta) [Viz Dávkování a podávání ].

Pacienti se zvýšeným rizikem odebrání nežádoucích účinků po ukončení benzodiazepinu nebo rychlém snížení dávky zahrnují pacienty, kteří berou vyšší dávky, a pacienty, kteří mají delší trvání používání.

Akutní odběžné reakce

Pokračující používání benzodiazepinů včetně Doralu může vést k klinicky významné fyzické závislosti. Náhlé přerušení nebo rychlé snížení dávky Doralu po pokračujícím používání nebo podávání flumazenilu (antagonista benzodiazepinu) může vyvolat akutní stahování, které mohou být ohrožující život (např. Záchvady) [Viz viz život) [Viz) [Viz) [Viz) Zneužívání a závislost drog ].

Dlouhodobý výběrový syndrom

V některých případech si uživatelé benzodiazepinu vyvinuli zdlouhavý syndrom odběru s abstinenčními příznaky trvajícími týdny na více než 12 měsíců [viz viz Zneužívání a závislost drog ].

Účinky CNS-depresiva a denní poškození

Doral je depresivní centrální nervový systém (CNS) a u některých pacientů může narušit denní funkci, i když je použit podle předepsaného. Předepsatelé by měli sledovat nadměrné depresivní účinky, ale může dojít k poškození v nepřítomnosti subjektivních příznaků a nemusí být spolehlivě detekováno běžnou klinickou zkouškou (tj. Méně než formální testování psychomotorií). Zatímco farmakodynamická tolerance nebo adaptace na některé nepříznivé depresivní účinky Doralu se mohou vyvinout pacienti, kteří používají Doral, měly by být varovány před řízením nebo zapojením do jiných nebezpečných činností nebo činností vyžadujících úplnou mentální bdělost.

Aditivní účinky se vyskytují se souběžným použitím jiných depresiv CNS (např. Jiných benzodiazepinů opioidů tricyklických antidepresiv alkoholu) včetně denního užívání. Mělo by se zvážit nastavení dávky Doralu a doprovodných a doprovodných depresiv CNS. Potenciál pro nepříznivé interakce léčiva pokračuje několik dní po přerušení Doralu, dokud se sérové ​​hladiny aktivního mateřského léčiva a psychoaktivní metabolity nekližují.

Použití Doralu s jinými sedativními hypnotiku se nedoporučuje. Alkohol by se obecně neměl používat během léčby Doralem. Riziko zhoršení psychomotorií příštího dne se zvyšuje, pokud je Doral užíván s menším než celou noc spánku zbývající (7 až 8 hodin); pokud je odebrána vyšší než doporučená dávka; Pokud je spolupracován s jinými depresivními prostředky CNS [viz Dávkování a podávání ].

Protože Doral může způsobit ospalost a sníženou úroveň pacientů s vědomím, zejména seniory jsou vystaveny vyššímu riziku pádů.

Je třeba vyhodnotit pro komorbidní diagnózy

Protože poruchami spánku mohou být projevovacím projevem fyzické a/nebo psychiatrické poruchy symptomatická léčba nespavosti by měla být zahájena až po pečlivém vyhodnocení pacienta. Neschopnost nespavosti při remitování po 7 až 10 dnech léčby může naznačovat přítomnost primárního psychiatrického a/nebo lékařského onemocnění, které by mělo být vyhodnoceno. Zhoršení nespavosti nebo vzniku nových myšlení nebo abnormalit chování může být důsledkem nerozpoznané psychiatrické nebo fyzické poruchy. Taková zjištění se objevila v průběhu léčby sedativními hypnotickými léky.

Těžké anafylaktické a anafylaktoidní reakce

Vzácné případy angioedému zahrnujícího jazyk glottis nebo hrtan byly hlášeny u pacientů po přijetí prvních nebo následných dávek sedativní hypnotiky včetně Doralu. Někteří pacienti měli další příznaky, jako je uzavření krku dušnosti nebo nevolnost a zvracení, které naznačují anafylaxi.

Někteří pacienti vyžadovali lékařskou terapii na pohotovostním oddělení. Pokud se angioedém týká jazyka glottis nebo hrtanu dýchacích cest může nastat a být fatální. Pacienti, kteří se vyvinou angioedém po léčbě Doralem, by neměli být s drogou obnoveni.

Abnormální změny myšlení a chování

U pacientů léčených sedativní hypnotikou včetně Doralu byly hlášeny abnormální myšlení a změny chování. Některé z těchto změn zahrnují sníženou inhibici (např. Agresivita a extroverze, která se zdála být mimo charakter) bizarní chování a depersonalizaci. Byly také hlášeny vizuální a sluchové halucinace. Mohou se objevit amnézie a další neuro-psychiatrické příznaky.

Paradoxní reakce, jako je stimulační agitace, zvýšila svalová spasticita a poruchy spánku.

Jak používáte plán B

S použitím sedativní hypnotika byla hlášena složitá chování, jako je „řízení spánku“ (tj. Řízení, i když ne plně vzhůru s amnézií). K těmto chování může dojít při počáteční léčbě nebo u pacientů dříve tolerantních vůči Doralu nebo jiných sedativ-hypnotice. Ačkoli k těmto chování může dojít při použití při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje vyššími dávkami nebo souběžným užíváním alkoholu nebo jiných depresiv CNS. Kvůli riziku pro pacienta a komunita by měla být doral ukončena, pokud dojde k „řízení spánku“.

U pacientů, kteří nejsou po sedativní hypnotické, byly hlášeny další složité chování (např. Příprava a stravování potravin nebo sex). Stejně jako u pacientů s řízením spánku si tyto události obvykle nepamatují.

Zhoršení deprese

Benzodiazepiny mohou zhoršit depresi. V důsledku toho by měla být zvážena příslušná opatření (např. Omezení celkové velikosti předpisu a zvýšené monitorování sebevražedných myšlenek).

Syndrom novorozenecké sedace a stažení

Použití Doralu pozdě v těhotenství může mít za následek sedaci (respirační deprese letargická hypotonie) a/nebo abstinenční příznaky (hyperreflexie podrážděnost neklidu nekonesibilního pláče a potíže s krmením) u novorozenců [viz viz [viz viz potíže s Použití v konkrétních populacích ]. Monitor neonates exposed to Doral during pregnancy or labor for signs of sedation a monitor neonates exposed to Doral during pregnancy for signs of withdrawal; manage these neonates accordingly.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Rizika od souběžného použití s ​​opioidy

Informujte pacienty a pečovatele, že potenciálně fatální aditivní účinky mohou nastat, pokud je Doral používán u opioidů a nepoužívat takové léky současně, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče [viz Varování a preventivní opatření Lékové interakce ].

Zneužívání Misuse And Addiction

Informujte pacienty, že použití Doralu i při doporučených dávkách vystavuje uživatele rizikům zneužívání zneužití a závislosti, což může vést k předávkování a smrti, zejména pokud se používá v kombinaci s jinými léky (např. Analgetiku opioidní) alkoholu a/nebo nezákonné látky. Informujte pacienty o příznacích a příznacích zneužívání a závislosti na zneužívání benzodiazepinu; hledat lékařskou pomoc, pokud tyto příznaky a/nebo příznaky vyvinou; a k řádné likvidaci nevyužitého léku [viz Varování a preventivní opatření a Zneužívání a závislost drog ].

Reakce s odvýšením

Informujte pacienty, že pokračující používání Doralu může vést k klinicky významné fyzikální závislosti a že náhlé přerušení nebo rychlé snížení dávky Doralu může vyvolat akutní abstinenční reakce, které mohou být ohrožující život. Informujte pacienty, že v některých případech pacienti užívající benzodiazepiny vyvinuli zdlouhavý abstinenční syndrom s abstinenčními příznaky trvajícími týdny na více než 12 měsíců. Pokyn pacientům, že přerušení nebo snižování dávkování doralu může vyžadovat pomalý zúžení [viz Varování a preventivní opatření a Zneužívání a závislost drog ].

Účinky depresivních účinku CNS a postižení příštího dne

Řekněte pacientům, že Doral může způsobit postižení příští den i při absenci příznaků. Upozorněte pacienty proti řízení nebo zapojení do jiných nebezpečných činností nebo činností vyžadujících úplnou mentální bdělost při používání Doralu. Řekněte pacientům, že denní poškození může přetrvávat několik dní po přerušení Doralu. Poraďte pacientům, že zvýšená ospalost a snížené vědomí může zvýšit riziko pádu u některých pacientů [viz Varování a preventivní opatření ].

Těžké alergické reakce

Informujte pacienty, že u Doralu se mohou vyskytnout závažné alergické reakce. Popište příznaky/příznaky těchto reakcí a doporučte pacientům, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud k nim dojde [viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Abnormální myšlení a změna chování

Pokyn pacientům, že sedativní hypnotika může způsobit abnormální myšlení a změnu chování, včetně řízení spánku a jiných složitých chování, aniž by nebyli plně vzhůru (příprava a konzumace potravin, které telefonuje nebo sex). Řekněte pacientům, aby vám okamžitě zavolali, pokud vyvinou některou z těchto příznaků [viz Varování a preventivní opatření ].

Sebevražda

Řekněte pacientům, že Doral může zhoršit depresi a okamžitě nahlásit jakékoli sebevražedné myšlenky [viz Varování a preventivní opatření ].

Alkohol a jiné drogy

Zeptejte se pacientů na léky na konzumaci alkoholu, které nyní užívají, a na drogy, které mohou užívat bez předpisu. Poraďte se pacientům, že alkohol by se obecně neměl používat během léčby Doralem.

Těhotenství

Poraďte se těhotným ženám, že použití Doralu pozdě v těhotenství může vést ke sedaci (respirační deprese letargická hypotonie) a/nebo abstinenční příznaky (podrážděnost hyperreflexie Neklidnost nekonenofovatelných pláčů a potíží s krmením) u novorozenců [Viz viz [viz Varování a preventivní opatření Použití v konkrétních populacích ]. Instruct patients to inform their healthcare provider if they are pregnant.

Poraďte pacientům, že existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených doralu během těhotenství [viz Použití v konkrétních populacích ].

Ošetřovatelství

Poskytněte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud kojí nebo mají v úmyslu kojit. Poučte kojení pacientů používajících Doral ke sledování kojenců pro nadměrné sedace špatného krmení a špatného přírůstku na váze a vyhledat lékařskou péči, pokud si všimnou těchto znaků [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Doral nevykazoval žádný důkaz karcinogenity ve studiích orální karcinogenity u myší a křečků.

Mutageneze

Doral byl negativní v testu bakteriální reverzní mutace (Ames) a nejednoznačný v testu myší lymfom TK.

Poškození plodnosti

Reprodukční studie u myší prováděných s Doralem v dávkách rovnající se 60 a 180krát větší než lidská dávka 15 mg způsobila mírné snížení rychlosti plodnosti. Podobné snížení rychlosti plodnosti bylo hlášeno u myší dávkovaných s jinými benzodiazepiny a předpokládá se, že souvisí s sedativními účinky těchto léků ve vysokých dávkách.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Exposure Registry

Existuje registr těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených psychiatrickým lékům včetně Doralu během těhotenství. Poskytovatelé zdravotní péče se doporučuje, aby pacienty zaregistrovali voláním Národního registru těhotenství pro psychiatrické léky na čísle 1-866-961-2388 nebo navštěvováním online na adrese https://woMensmentAlhealth.org/pregnancyregistry/.

Jak podávat injekci Lupron Depot

Shrnutí rizika

Bylo hlášeno, že novorozenci narozené matkám používajícím benzodiazepiny pozdě v těhotenství zažívají příznaky sedace a/nebo novorozeneckého stažení [viz viz Varování a preventivní opatření a Klinické úvahy ]. Available data from published observational studies of pregnant women exposed to benzodiazepines do not report a clear association with benzodiazepines a major birth defects (see Data ).

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Benzodiazepiny procházejí placentou a mohou produkovat hypotonii respirační deprese a sedaci u novorozenců. Monitorují novorozence vystavené Doralu během těhotenství nebo porodu pro známky hypotonie respirační deprese sedace a problémy s krmením. Monitorujte novorozence vystavené Doralu během těhotenství pro známky stažení. Podle toho spravujte tyto novorozence [viz Varování a preventivní opatření .

Data

Lidská data

Zveřejněné údaje z observačních studií o použití benzodiazepinů během těhotenství nehlásí jasnou souvislost s benzodiazepiny a hlavními vrozenými vadami. Ačkoli včasné studie uváděly zvýšené riziko vrozených malformací s diazepamem a chlordiazepoxidem, nebyl zaznamenán žádný konzistentní vzorec. Kromě toho většina nedávných případových kontrol a kohortových studií užívání benzodiazepinu během těhotenství, které byly upraveny pro matoucí expozice tabáku alkoholu a další léky tyto zjištění nepotvrdily.

Údaje o zvířatech

Studie vývojové toxicity doralu u myší v dávkách až 400násobku lidské dávky (15 mg) neodhalily žádné hlavní malformace související s léky. Drobné variace kosterních plodu, ke kterým došlo, byly zpožděny osifikace sternových obratlů distálních falangů a supraoccipitální kosti v dávkách přibližně 70 a 400krát větší než lidská dávka. Studie vývojové toxicity Doralu u králíků na Novém Zélandu v dávkách až při přibližně 130násobku lidské dávky neprokázala žádný účinek na morfologii plodu nebo vývoj potomků.

Ošetřovatelství Mothers

Shrnutí rizika

Kvazepam a jeho metabolity jsou přítomny v mateřském mléce. U kojenců vystavených benzodiazepinům prostřednictvím mateřského mléka existují zprávy o špatném krmení a špatném přírůstku hmotnosti. Účinky kvazepamu na produkci mléka nejsou známy. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky Doralu a jakýmkoli potenciálním nepříznivým účinkům na kojené dítě z Doralu nebo ze základního stavu matky.

Klinické úvahy

Kojenci vystaveni Doralu prostřednictvím mateřského mléka by měli být sledováni z hlediska sedace špatného krmení a špatného přírůstku na váze.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Doral může způsobit zmatek a nadměrné sedace u starších osob. Starší pacienti by obecně měli být zahájeni nízkou dávkou Doralu a pečlivě pozorováni. Starší a desilitovaní pacienti mohou být citlivější na benzodiazepiny, které odrážejí větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie. Dvojitě slepá kontrolovaná laboratorní studie spánku (n = 30) porovnávala účinky Doralu 7,5 mg a 15 mg s účinky placeba po dobu 7 dnů. Zdálo se, že dávky 7,5 mg a 15 mg se zdály být dobře tolerovány. Při interpretaci těchto dat musí být použita opatrnost kvůli malé velikosti studie.

Informace o předávkování pro Doral

Předávkování benzodiazepinů je charakterizováno depresí centrálního nervového systému od ospalosti po kóma. V mírných až středních případech mohou příznaky příznaky zahrnovat zmatenost ospalosti Dysarthia Lethargie Hypnotický stav snížené reflexy ataxie a hypotonie. Zřídka paradoxní nebo dezinhibiční reakce (včetně podrážděnosti agitace podrážděnost impulzivity násilného chování zmatení neklidnost a vzrušení a mluvení). V případě těžkých případů předávkování se mohou pacienti vyvinout respirační deprese a kóma. Předávkování benzodiazepinů v kombinaci s jinými depresivy CNS (včetně alkoholu a opioidů) může být fatální [Viz Varování a preventivní opatření ]. Markedly abnormal (lowered or elevated) blood pressure heart rate or respiratory rate raise the concern that additional drugs a/or alcohol are involved in the overdosage.

Při řízení předávkování benzodiazepinu využívá obecná podpůrná opatření, včetně intravenózních tekutin a správy dýchacích cest. Flumazenil Specifický antagonista benzodiazepinového receptoru indikovaný pro úplné nebo částečné zvrácení sedativních účinků benzodiazepinů při léčbě benzodiazepinového předávkování může vést k odstoupení a nežádoucím reakcím, včetně záchvatů, zejména v souvislosti s míchaným předošováním s léky s léky a tetrace a tetrace a tetrace a tetrace a tetrace a tetrana a tetrace může vést a tetrace a tetrace) a tetrace a tetrace a tetrace a tetrace se může vést k předběžným účinkům a tetraces a tetraces a tetrace) a tetraces a tetrace) a u pacientů s léky) a tetraces a tetrace a tetrany) a tetrany s léky) a tetrany s léky) a tetrany a tetrany a tetrany a tetrany. Dlouhodobé užívání benzodiazepinu a fyzikální závislost. U pacientů s epilepsií může být zvýšeno riziko záchvatů od stažení s použitím flumazenilu. Flumazenil je kontraindikován u pacientů, kteří dostali benzodiazepin za kontrolu potenciálně život ohrožujícího stavu (např. Stav epilepticus). Je -li rozhodnuto používat flumazenil, měl by být použit jako doplněk k tomu, aby nebyl jako náhrada za podpůrné řízení předávkování benzodiazepinu. Viz informace o injekci flumazenilu.

Zvažte kontaktování linky Poison Help (1-800-222-1222) nebo lékařského toxikologa pro další doporučení pro řízení předávkování.

Kontraindikace pro Doral

Doral je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na kvazepam nebo jiné benzodiazepiny. Vzácné případy angioedému zahrnujícího jazyk glottis nebo hrtan byly u pacientů hlášeny po prvním nebo následném dávkách Doralu. Někteří pacienti měli další příznaky, jako je uzavření krku dušnosti nebo nevolnost a zvracení, které naznačují anafylaxi. Pacienti, u kterých se takové reakce vyvinou, by neměly být obnoveny s Doralem.

Kontraindikováno u pacientů se zavedenou nebo podezření na spánkové apnoe nebo s plicní nedostatečností.

Klinická farmakologie for Doral

Mechanismus působení

DORAL like other central nervous system agents of the 14-benzodiazepine class presumably exerts its effects by binding to stereo-specific receptors at several sites within the central nervous system (CNS). The exact mechanism of action is unknown.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Doral je rychle (absorpční poločas asi 30 minut) a dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Vrcholná plazmatická koncentrace kasuzepamu je přibližně 20 ng/ml po dávce 15 mg a vyskytuje se asi 2 hodiny.

Metabolismus

Kvazepam Aktivní rodičovská sloučenina je rozsáhle metabolizována v játrech; Dva z plazmatických metabolitů jsou 2-oxoquazepam a n-deskalyl-2-oxoquazepam. Všechny tři sloučeniny ukazují depresivní aktivitu CNS.

Rozdělení

Stupeň vazby proteinu v plazmě pro kvazepam a jeho dva hlavní metabolity je větší než 95%.

Odstranění

Po podání 14C-Quazepamu 31% dávky se objevilo v moči a 23% ve stolici po dobu pěti dnů; V moči bylo přítomno pouze stopové množství nezměněného léčiva.

Průměrný eliminační poločas quazepamu a 2-oxoquazepamu je 39 hodin a n-deskalyl-2-oxoquazepam je 73 hodin. Hladiny kvazepamu a 2-oxoquazepamu v ustáleném stavu jsou dosaženy sedmou denní dávkou a N-deskylyl-2-oxoquazepamem třináctou denní dávkou.

Speciální populace

Geriatrie

Farmakokinetika kvazepamu a 2-oxoquazepamu u geriatrických subjektů je srovnatelná s těmi, které jsou pozorovány u mladých dospělých; Stejně jako u desyllových metabolitů jiných benzodiazepinů je eliminační poločas N-deskalyl-2-oxoquazepamu u geriatrických pacientů přibližně dvojnásobkem než u mladých dospělých.

Lékové interakce

Bupropion (substrát CYP2B6)

Společné podávání jedné dávky 150 mg bupropionu hydrochloridu XL s kvazepamem v ustáleném stavu významně neovlivnilo AUC a CMAX bupropionu nebo jeho primární metabolitové hydroxybupropion.

Klinické studie

Účinnost Doralu byla stanovena v placebem kontrolovaných klinických studiích trvání 5 nocí v akutní a chronické nespavosti. Trvalá účinnost Doralu byla stanovena v chronické nespavosti ve spánkové laboratoři (polysomnografické) studii trvání 28 nocí. V laboratorní studii Sleep Laboratory Doral významně snížil latenci spánku a celkovou dobu probuzení a výrazně prodloužil celkovou dobu spánku a procento spánku po dobu jedné nebo více nocí.

Doral 15 mg was effective on the first night of administration. Sleep latency total wake time a wake time after sleep onset were still decreased a percent sleep time was still increased for several nights after the drug was discontinued. Percent slow wave sleep was decreased a REM sleep was essentially unchanged. No transient sleep disturbance such as rebound insomnia was observed after withdrawal of the drug in sleep laboratory studies in 12 patients using 15 mg doses.

Dvojitě slepá kontrolovaná laboratorní laboratorní studie (n = 30) u starších pacientů porovnávala účinky Doralu 7,5 mg a 15 mg s placebem po dobu 7 dnů. Dávky 7,5 mg a 15 mg se zdály být účinné. Při interpretaci těchto dat musí být použita opatrnost kvůli malé velikosti studie.

Informace o pacientu for Doral

Doral
(Dveře-al)
(Quazepam) tablety

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Doralu?

• Doral is a benzodiazepine medicine. Taking benzodiazepines with opioid medicines alcohol or other central nervous system (CNS) depressants (including street drugs) can cause severe ospalost breathing problems (respiratory deprese) coma a death. Pokud dojde k následujícímu, získejte nouzovou pomoc:
  • mělký nebo zpomalený dýchání
  • Dýchací zastávky (což může vést k zastavení srdce)
  • Nadměrná ospalost (sedace)

  Nejezdíte ani nepracujte těžké stroje, dokud nevíte, jak vás ovlivňuje užívání doralů s opioidy.

• Riziko zneužití zneužití a závislosti. Existuje riziko zneužití zneužití a závislosti na benzodiazepinech, včetně Doralu, což může vést k předávkování a vážným vedlejším účinkům včetně kómatu a smrti.
  • U lidí, kteří zneužívali nebo zneužili benzodiazepiny, včetně Doralu, došlo k vážným vedlejším účinkům včetně kómatu a smrti. Tyto vážné vedlejší účinky mohou také zahrnovat sebevražedné myšlenky nebo akční záchvaty delirium paranoia a potíže s dýcháním. Pokud získáte některý z těchto vážných vedlejších účinků, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti nemocnice.
  • Můžete si vyvinout závislost, i když berete Doral, jak je předepsán váš poskytovatel zdravotní péče.
  • Vezměte Doral přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče.
  • Nesdílejte svého doralu s ostatními lidmi.
  • Udržujte Doral na bezpečném místě a daleko od dětí.
• Fyzická závislost a reakce na stažení. Doral can cause physical dependence a withdrawal reactions.
  • Najednou nepřestaňte brát Doral. Zastavení Doralu najednou může způsobit vážné a život ohrožující vedlejší účinky, včetně neobvyklých pohybů reakcí nebo výrazů zabavení náhlých a těžkých mentálních nebo nervových systémů mění depresi, která vidí nebo slyší věci, které ostatní nevidí ani neslyší extrémní zvýšení činnosti nebo mluví o ztrátě doteku s realitou a sebevražednými myšlenkami nebo činy. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti nemocnice, pokud získáte některý z těchto příznaků.
  • Někteří lidé, kteří najednou zastaví benzodiazepiny, mají příznaky, které mohou trvat několik týdnů na více než 12 měsíců Zahrnutí potíží s úzkostí, které si pamatuje, že problémy s učením nebo soustředění problémů s depresí Spící pocit, že hmyz se plazí pod slabostí pokožky, která se potřásá svalové škubnutí nebo píchnutí pocitu v rukou nohou nebo nohou rukou a zazvonění do uší. Fyzická závislost není stejná jako závislost na drogách. Váš poskytovatel zdravotní péče vám může říct více o rozdílech mezi fyzickou závislostí a drogovou závislostí.
  • Neberete více doralu, než je předepsáno nebo berou doral déle, než je předepsáno.
• Po vezmením Doralu můžete vstát z postele, zatímco nejste plně vzhůru a děláte aktivitu, kterou nevíte, že děláte. Následující ráno si možná nepamatujete, že jste během noci udělali cokoli. Máte vyšší šanci na provádění těchto aktivit, pokud pijete alkohol nebo užíváte jiné léky, které vás dělají ospalými s Doralem. Hlášené činnosti zahrnují:
  • Řízení automobilu (řízení spánku)
  • mít sex
  • Vyrábět a jíst jídlo
  • Procházení spánku
  • Mluvit po telefonu

Okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zjistíte, že jste provedli některou z výše uvedených činností po převzetí Doralu

Co je Doral?

• Doral is a prescription medicine used to treat certain types of insomnia including difficulty falling asleep waking up often during the night or waking up early in the morning
• Doral is a federal controlled substance (C-IV) because it contains Kvazepam that can be abused or lead to dependence. Udržujte Doral na bezpečném místě, abyste zabránili zneužití a zneužívání. Prodej nebo rozdávání Doralu může ublížit druhým a je proti zákonu. Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste někdy zneužívali nebo byli závislí na lécích na předpis alkoholu nebo na pouliční léky.
• Není známo, zda je Doral u dětí bezpečný a efektivní.

Neberete Doral, pokud:

• jsou alergičtí na kvazepam nebo některá ze složek v Doralu. Úplný seznam přísad v Doralu naleznete na konci této medikační příručky.
• Měli alergickou reakci na jiné spánkové léky nebo sedativa, jako jsou příznaky benzodiazepiny vážné alergické reakce, mohou zahrnovat:
  • Otok vašich obličejových rtů a krku, které mohou způsobit potíže s dýcháním nebo polykání
  • nevolnost a zvracení
• mít spánkové apnoe dýchání nebo plicní problémy

Než vezmete Doral, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech svých zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít historii deprese duševních chorob nebo sebevražedných myšlenek
• mít historii zneužívání drog nebo alkoholu nebo závislosti
• mít plicní onemocnění nebo dýchací problémy
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět.
  • Doral pozdě v těhotenství může způsobit, že vaše dítě bude mít příznaky sedace (problémy s dýcháním zdlouhavosti nízký sval) a/nebo abstinenční příznaky (podrážděnost nervozity neklidnosti třásl nadměrným problémům s krmením).
  • Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud otěhotníte nebo si myslíte, že jste těhotná během léčby s Doralem.
  • Existuje registr těhotenství pro ženy, které berou doral během těhotenství. Účelem registru je shromažďovat informace o zdraví vás a vašeho dítěte. Pokud během léčby s poskytovatelem zdravotní péče otěhotníte během léčby Doral Talk o registraci Národního registru těhotenství pro psychiatrické léky. Můžete se zaregistrovat na telefonním čísle 1-866-961-2388 nebo na adrese https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Doral může projít mateřským mlékem
  • Kojení během léčby Doralem může způsobit, že vaše dítě bude mít problémy s krmením ospalosti a snížit přibývání na váze.
  • Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud vezmete Doral.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a over-the-theCounter Medicines Vitamins a bylinné doplňky.

Užívání Doralu s některými jinými léky může způsobit vedlejší účinky nebo ovlivnit, jak dobře fungují Doral nebo jiné léky.

Nezačínejte ani nezastavte jiné léky, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Nebereme Doral s jinými léky, které vás mohou ospalé, pokud vám to neřekne váš poskytovatel zdravotní péče.

Jak mám vzít Doral?

Co dělá Thistle mariánský?

• Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Doralu?
• Vezměte Doralu přesně tak, jak vám poskytovatelé zdravotní péče říkají, abyste to vzali.
• Doral comes in 15 mg tablets. Your healthcare provider may start your Doral dose at 7.5 mg which is half a tablet. Talk to your healthcare provider or pharmacist about your dose schedule.
• Pokud si vezmete příliš mnoho doralu nebo předávkování, dostanete okamžitě nouzové ošetření.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Doralu?

Doral may cause serious side effects including:

• Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Doralu?
• Jiné podmínky. Pokud se vaše nespavost zhoršuje nebo není lepší do 7 až 10 dnů, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. To může znamenat, že váš problém se spánkem způsobuje další podmínka.
• Těžké alergické reakce. Mezi příznaky patří otok jazyka nebo krku a potíže s dýcháním. Další příznaky mohou zahrnovat nevolnost a zvracení. Získejte okamžitě pohotovostní lékařskou pomoc, pokud máte tyto příznaky po odebrání Doralu.
• Abnormální myšlenky a chování. Mezi příznaky patří odchozí nebo agresivnější chování než normální zmatení halucinace zhoršování deprese a sebevražedných myšlenek.
• Doral can make you sleepy or dizzy a can slow your thinking a motor skills.
  • Nejezlute provozování těžkých strojů ani nedělejte jiné nebezpečné činnosti, dokud nevíte, jak vás Doral ovlivňuje.
  • Nepijte alkohol ani užívejte jiné drogy, které vám mohou ospalé nebo závratě přijímat, aniž byste si vzali Doral, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Při užívání s alkoholem nebo drogami, které způsobují spánek nebo závratě, může být vaše ospalost nebo závratě mnohem horší
• Deprese. Během používání benzodiazepinů včetně Doralu se může objevit nebo zhoršovat preprese.

Pokud máte jakýkoli z výše uvedených vedlejších účinků při převzetí Doralu, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Doralu patří:

• bolest hlavy
• ospalost
• závrať
• Cítím se velmi unavený
• rozrušit žaludek
• sucho v ústech

Poté, co přestanete užívat lék na spánek, můžete mít příznaky na další 1 až 2 dny, například:

• nevolnost
• spláchnutí
• potíže se spánkem
• nekontrolovaný pláč
• zvracení
• Lightheadedness
• panický útok
• nervozita
• Žaludeční křeče
• bolest v oblasti žaludku

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Doralu. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Doral?

• Uložte při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte Doral a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Doralu.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte Doral pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Doral jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. O informacích o Doralu, který je napsán pro zdravotnické pracovníky, můžete požádat svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárník.

Jaké jsou ingredience v Doralu?

Aktivní složka: Kvazepam

Neaktivní ingredience: celulóza kukuřice škrob FD

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.