Desyrel

VAROVÁNÍ

Sebevražedné myšlenky a chování

Antidepresiva zvýšila riziko sebevražedných myšlenek a chování u dětských a mladých dospělých pacientů v krátkodobých studiích. Pečlivě sledujte všechny pacienty ošetřené antidepresivami pro klinické zhoršení a pro vznik sebevražedných myšlenek a chování [Viz varování a OPATŘENÍ ]. Desyrel není schválen pro použití u pediatrických pacientů [viz Použití v konkrétních populacích ].

Popis pro Desyrel

Tablety desyrel (trazodon hydrochlorid) pro perorální podání obsahují trazodon hydrochlorid selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a antagonista 5HT2. Desyrel je derivát triazolopyridinu označený jako 2- [3- [4- (3-chlorfenyl) -1-pirazinyl] propyl] -124-triazolo [43-A] pyridin-3 (2H)-jeden hydrochlorid. Je to bílý krystalický prášek bez zápachu, který je volně rozpustný ve vodě. Strukturální vzorec je reprezentován následovně:

Molekulární vzorec : C ₁₉ H ₂₂ Stravování ₅ O • HCl
Molekulová hmotnost : 408,33

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje 50 mg 100 mg 150 mg nebo 300 mg trazodonového hydrochloridu USP. Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní složky:

50 mg a 100 mg: kukuřičný škrob dibasic vápenatý fosfát hypromelóza laktóza monohydrát hořčík stearát mikrokrystalická celulóza polyethylenonglykol Povidon sodný škrob glykolát a triacetin

150 mg: Mikrokrystalická celulóza hořčíku Stearát Pregelatinizovaný škrob a kyselina stearová

300 mg: Mikrokrystalický celulóza hořčíku Stearát Pregelatinizovaný škrob sodný škrob glykolát a kyselina stearová

Použití pro desyrel

Desyrel® je indikován pro léčbu hlavní depresivní poruchy (MDD) u dospělých.

vedlejší účinky extraktu olivového listu

Dávkování desyrelu

Výběr dávky

Navrhuje se počáteční dávka 150 mg/den v rozdělených dávkách. Dávkování by mělo být zahájeno při nízké dávce a postupně se zvyšuje na klinickou odpověď a jakýkoli důkaz intolerance. Výskyt ospalosti může vyžadovat podávání hlavní části denní dávky před spaním nebo snížení dávky.

Dávka může být zvýšena o 50 mg/den každé 3 až 4 dny. Maximální dávka pro ambulance by obvykle neměla překročit 400 mg/den v rozdělených dávkách. Pomoci (tj. Přísněji depresivní pacienti) mohou být v rozdělených dávkách vzdát, ale nepřesahující 600 mg/den.

Jakmile je dosaženo adekvátní odezvy, může být dávka postupně snížena s následnou úpravou v závislosti na terapeutické odpovědi.

Důležité pokyny pro správu

Desyrel® lze spolknout celé nebo podávat jako poloviční tablet přerušením tabletu podél skóre.

Desyrel by měl být užíván krátce po jídle nebo lehkém svačinu.

Obrazovka pro bipolární poruchu před zahájením desyrelu

Před zahájením léčby desyrelem nebo jinými pacienty s antidepresivními pacienty pro osobní nebo rodinnou anamnézu bipolární poruchy mánie nebo hypomanie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Přechod na nebo z monoamin oxidázy inhibitoru antidepresiva

Mezi přerušením antidepresiva a zahájení desyrelu musí vyvolat nejméně 14 dní mezi přerušením antidepresiva monoamin oxidázy (MAOI). Před zahájením desyrelu navíc musí uplynout nejméně 14 dní Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Doporučení pro dávkování pro souběžné použití se silnými inhibitory nebo induktory CYP3A4

Společné podávání se silnými inhibitory CYP3A4

Zvažte snížení dávky Desyrel na základě snášenlivosti, když je Desyrel spojen se silným inhibitorem CYP3A4 [viz viz Lékové interakce ].

Společné podávání se silnými induktory CYP3A4

Zvažte zvýšení dávky Desyrel na základě terapeutické odpovědi, když je Desyrel podváděn se silným induktorem CYP3A4 [viz Lékové interakce ].

Přerušení léčby desyrelem

Po ukončení desyrelu se mohou objevit nežádoucí účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Gradually reduce the dosage rather than stopping DESYREL abruptly whenever possible.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

• 50 mg: Bílý kulatý skóroval tablet potažený filmem; Probijte se s 50 a p 005 odničenými na jedné straně a na druhé straně.
• 100 mg: White Round skóroval tablet potažený filmem; narušeno se 100 a P 006 odhozeno na jedné straně a na druhé straně.
• 150 mg: bílý obdélníkový skóroval tablet; Trisied na obou stranách odliboval P a 007 na jedné straně a 50 50 50 na druhé straně s bisect na každém okraji.
• 300 mg: bílý obdélníkový skóroval tablet; Trisied na jedné straně se setkal se 100 100 100 a na druhé straně se protínoval s P a 008.

Skladování a manipulace

50 mg : White Round skóroval tablet potažený filmem; Probijte se s 50 a p 005 odničenými na jedné straně a na druhé straně. Lahve 100 NDC 58463-005-01

100 mg : White Round skóroval tablet potažený filmem; narušeno se 100 a P 006 odhozeno na jedné straně a na druhé straně. Lahve 100 NDC 58463-006-01

150 mg : Bílý obdélníkový skóroval tablet; Trisied na obou stranách odliboval P a 007 na jedné straně a 50 50 50 na druhé straně s bisect na každém okraji. Lahve 100 NDC 58463-007-01

300 mg : Bílý obdélníkový skóroval tablet; Trisied na jedné straně se seznámil se 100 100 100 a na druhou stranu odhlasovaný s P a 008. Lahve 100 NDC 58463-008-01

Uložte při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F). Výlety povoleny mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP.

Vyrobeno v Kanadě pro: Pragma Pharmaceuticals LLC. Distribuováno: Fera

Vedlejší účinky for Desyrel

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Sebevražedné myšlenky a chování u dětí dospívajících a mladých dospělých [viz Varování v krabici a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Serotonův syndrom [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Arythc Carythac (viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Ortostatická hypotenze a synkopa [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Zvýšené riziko krvácení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Priapismus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Aktivace mánie nebo hypomanie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom přerušení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Potenciál pro kognitivní a motorické poškození [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Glaukom úhlu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hyponatremie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Tabulka 2: Běžné nežádoucí účinky vyskytující se u ≥ 2% pacientů ošetřených desyrel a větší než míra placeborovaných pacientů, jak je pozorováno v kontrolních klinických studiích

Ostatní adverse reactions occurring at an incidence of <2% with the use of trazodone hydrochloride in the controlled clinical studies: akathisia allergic reaction anemia chest pain delayed urine flow early menses flatulence hallucinations/delusions hematuria hypersalivation hypomania impaired memory impaired speech impotence increased appetite increased libido increased urinary frequency missed periods muscle twitches numbness paresthesia retrograde ejaculation shortness of breath a tachycardia/palpitations. Occasional sinus bradycardia has occurred in long-term studies.

Zážitek z postmarketingu

Během použití Desyrelu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva:

Poruchy krve a lymfatického systému : Leukocytóza hemolytické anémie

Srdeční poruchy : Kardiospasm Kongrestivní srdeční selhání vedení bloku ortostatická hypotenze a synkopy palpitace bradykardie fibrilace fibrilace myokardu Infarct Srdeční zátku zátěží komorové ektopické aktivity včetně komorové tachykardie a prodloužení qt. Prodloužené QT interval Torsade de Pointes a komorová tachykardie byly hlášeny v dávkách 100 mg denně nebo méně [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Endokrinní poruchy : nevhodný ADH syndrom

Poruchy očí : Diplopie

Gastrointestinal disorders : Zvýšená nevolnost/zvracení sliny

Obecné poruchy a podmínky pro správu : zimnice Edém Nevysvětlitelná slabost smrti

Hepatobiliární poruchy : Cholestasis žloutenka hyperbilirubinémie se změny jaterních enzymů

Vyšetřování : Zvýšená amyláza

Poruchy metabolismu a výživy : Methemoglobinémie

Poruchy nervového systému : Afázie ataxie Cerebrovaskulární nehoda Extrapyramidální příznaky Grand Mal Západy Parestézie Tardive Dyskinesie Vertigo

Psychiatrické poruchy : Abnormální sny Agitace Úzkostná halucinace nespavost paranoidní reakce Psychóza Stupor

Poruchy ledvin a moči : Močová inkontinence retence moči

Reprodukční systém a poruchy prsu : Zvětšení prsou nebo důvtipní klitorismus Priapismus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Respirační hrudní a mediastinální poruchy : apnoe

Poruchy kůže a podkožní tkáně : alopecia hirsutismus leukonychia pruritus psoriáza vyrážka Urticariarie

Cévní poruchy : vazodilatace

Lékové interakce for Desyrel

Léky, které mají klinicky důležité interakce s desyrelem

Tabulka 3: Klinicky důležité interakce s drogami s Desyrel

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Desyrel® není kontrolovaná látka.

Zneužívání

Ačkoli trazodon hydrochlorid nebyl systematicky studován v předklinických nebo klinických studiích pro svůj potenciál pro zneužívání žádný náznak chování při hledání léčiva nebyl pozorován v klinických studiích s trazodonem hydrochloridem.

Varování pro Desyrel

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Desyrel

Sebevražedné myšlenky a chování u dětských a mladých dospělých pacientů

Ve sdružených analýzách placebem kontrolovaných studií antidepresiv (SSRI a dalších tříd antidepresiv), které zahrnovaly přibližně 77 000 dospělých pacientů a více než 4400 pediatrických pacientů, byl u pediatrických a mladých dospělých pacientů vyšší než u pacientů s antidepresivem, než u pacientů s pokyny. V tabulce 1 jsou uvedeny rozdíly v oblasti drog-placebo v počtu případů sebevražedných myšlenek a chování na 1000 pacientů.

V žádné z pediatrických studií nedošlo k žádné sebevraždě. Ve studiích dospělých se objevily sebevraždy, ale počet nestačil k dosažení jakéhokoli závěru o účinku antidepresiva na sebevraždu.

Tabulka 1: Rizikové rozdíly v počtu případů sebevražedných myšlenek nebo chování ve sdružených placebech kontrolovaných studiích antidepresiv u pediatrických a dospělých pacientů

Není známo, zda riziko sebevražedných myšlenek a chování u pediatrických a mladých dospělých pacientů se rozšiřuje na dlouhodobější použití, tj. Po čtyřech měsících. U dospělých s MDD však existují značné důkazy z pokusů o údržbu placebem s MDD, že antidepresiva zpožďují recidivu deprese.

Monitorujte všechny pacienty ošetřené antidepresivem pro klinické zhoršení a vznik sebevražedných myšlenek a chování, zejména během počátečních měsíců léčivé terapie a v době změn dávkování. Poraďte členy rodiny nebo pečovatelé pacientů, aby sledovali změny v chování a upozornili poskytovatele zdravotní péče. Zvažte změnu terapeutického režimu, včetně možného přerušení desyrelu u pacientů, jejichž deprese je trvale horší nebo která zažívá vznikající sebevražedné myšlenky nebo chování.

Serotonův syndrom

Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu-norepinefrinu (SNRIS) a SSRI, včetně Desyrel, mohou vysrážit serotoninový syndrom potenciálně život ohrožující stav. Riziko je Zvýšil se se souběžným užíváním jiných serotonergních léků (včetně tricyklických antidepresiv Tripytans fentanyl lithium tramadol tryptofan buspiron a wort sv. Jana) a s drogami, které narušují metabolismus serotoninu, tj. Maois [vidět Kontraindikace Lékové interakce ]. Syndrom serotoninu může také nastat, když se tyto léky používají samostatně.

Příznaky a příznaky syndromu serotoninu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitační halucinace delirium a kóma) Autonomní nestabilita (např. Tachykardie labilní krevní tlak závratě sklizeň hypertermie) neuromuskulární symptomy)

Současné použití desyrelu s Maois je kontraindikováno. Kromě toho neinicirujte Desyrel u pacienta léčeného maois, jako je linezolidová nebo intravenózní methylenová modrá. Žádné zprávy nezahrnovaly podávání methylenové modré na jiných trasách (jako jsou perorální tablety nebo injekce místní tkáně). Pokud je nutné zahájit léčbu maoi, jako je linezolid nebo intravenózní methylenová modrá u pacienta, který desyrel přerušil desyrel před zahájením léčby maoi [viz viz Kontraindikace Lékové interakce ].

Monitorujte všechny pacienty užívající desyrel pro vznik syndromu serotoninu. Pokud dojde k výše uvedeným příznakům a zahájí podpůrnou symptomatickou léčbu, okamžitě přerušte léčbu desyrelem a doprovodnými serotonergními látkami. Je -li doprovodové použití desyrelu s jinými serotonergními léky klinicky zaručeno, informujte pacienty o zvýšeném riziku syndromu serotoninu a monitorují příznaky.

Srdeční arytmie

Klinické studie ukazují, že trazodon hydrochlorid může být arytmogenní u pacientů s již existujícím srdečním onemocněním. Mezi identifikované arytmie zahrnují izolované komorové dvojice PVCS tachykardie se synkopou a torsade de pointes. Postmarketingové události včetně Torsade de Pointes byly hlášeny v dávkách 100 mg nebo méně s formou desyrelu s okamžitým uvolňováním. Desyrel by se také mělo zabránit u pacientů s anamnézou srdečních arytmií a dalších okolností, které mohou zvýšit riziko výskytu torsade de pointes a/nebo náhlé smrti, včetně symptomatické bradykardie hypokalémie nebo hypomagneziémie a přítomnosti vrozeného prodloužení intervalu QT. Desyrel se nedoporučuje pro použití během počáteční fáze zotavení infarktu myokardu. Upozornění by mělo být použito při podávání desyrelu pacientům se srdečním onemocněním a tito pacienti by měli být pečlivě sledováni, protože antidepresivní léky (včetně desyrelu) mohou způsobit srdeční arytmie [viz viz Nežádoucí účinky ].

Desyrel prodlužuje interval QT/QTC. The use of DESYREL should be avoided in patients with known QT prolongation or in combination with other drugs that are inhibitors of CYP3A4 (e.g. itraconazole clarithromycin voriconazole) or known to prolong QT interval including Class 1A antiarrhythmics (e.g. quinidine procainamide) or Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone Sotalol) Některé antipsychotické léky (např. Ziprasidon chlorpromazin thioridazin) a určitá antibiotika (např. Gatifloxacin). Současné podávání drog může zvýšit riziko srdeční arytmie [viz Lékové interakce ].

Ortostatická hypotenze a synkopa

Hypotenze including orthostatic hypotension a syncope has been reported in patients receiving trazodone hydrochloride. Concomitant use with an antihypertensive may require a reduction in the dose of the antihypertensive drug.

Zvýšené riziko krvácení

Léky, které narušují inhibici zpětného vychytávání serotoninu, včetně desyrelu zvyšují riziko krvácení. K tomuto riziku může přispět doprovodné použití nesteroidních protizánětlivých léčiv aspirinu nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID). Případové zprávy a epidemiologické studie (návrh kontroly a kohorty) prokázaly souvislost mezi užíváním léčiv, které narušují zpětné vychytávání serotoninu a výskytem gastrointestinálního krvácení. Krvácení události související s léky, které narušují zpětné vychytávání serotoninu, se pohybovaly od epistaxy hematomu ekchymózy a petechiae po život ohrožující krvácení.

Informujte pacienty o riziku krvácení spojeného se souběžným používáním desyrel a antiaagulačních látek nebo antikoagulantů. U pacientů užívajících warfarin pečlivě monitoruje koagulační indexy při zahájení titrace nebo přerušení desyrelu.

Priapismus

U mužů, kteří dostávali Desyrel, byly hlášeny případy priapismu (bolestivé erekce větší než 6 hodin). Priapismus, pokud není léčen rychle, může vést k nevratnému poškození erektilní tkáně. Muži, kteří mají erekci, která trvá delší než 4 hodiny, ať už bolestivé nebo ne, by měli lék okamžitě přerušit a hledat pohotovostní lékařskou péči [viz viz Nežádoucí účinky Předávkování ].

Desyrel by měl být používán s opatrností u mužů, kteří mají podmínky, které by je mohly předisponovat k priapismu (např. Anémii srpkovitých buněk mnohočetné myelom nebo leukémii) nebo u mužů s anatomickou deformací penisu (např. Angulační cavernosální fibróza nebo Peyronieovu chorobu).

Aktivace mánie nebo hypomanie

U pacientů s bipolární porucha Léčba depresivní epizody Desyrelem nebo jiným antidepresivem může vyvolat smíšenou/manickou epizodu. Aktivace mánie/hypomanie byla hlášena u malého podílu pacientů s velkou afektivní poruchou, kteří byli léčeni antidepresivy. Před zahájením léčby pacienty Desyrel Screen pro jakoukoli osobní nebo rodinnou anamnézu bipolární poruchy mánie nebo hypomanie [viz Dávkování a podávání ].

Syndrom přerušení

Adverse reactions after discontinuation of serotonergic antidepressants particularly after abrupt discontinuation include: nausea sweating dysphoric mood irritability agitation dizziness sensory disturbances (e.g. paresthesia such as electric shock sensations) tremor anxiety confusion headache lethargy emotional lability insomnia hypomania tinnitus and seizures. Kdykoli je to možné, doporučuje se spíše postupné snížení dávky než náhlé zastavení [viz [viz Dávkování a podávání ].

Potenciál pro kognitivní a motorické poškození

Desyrel® může způsobit somnolenci nebo sedaci a může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů. Pacienti by měli být varováni o provozních nebezpečných strojích, včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že léčba na nich nemá nepříznivý dopad.

Glaukom úhlu

Pupilární dilatace, ke které dochází po použití mnoha antidepresivních léků, včetně Desyrel, může vyvolat útok na uzavření úhlu u pacienta s anatomicky úzkými úhly, který nemá patentovou iridektomii. Vyvarujte se používání antidepresiv včetně desyrelu u pacientů s neléčenými anatomicky úzkými úhly.

Hyponatrémie

Hyponatrémie may occur as a result of treatment with SNRIs a SSRIs including DESYREL. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Signs a symptoms of hyponatremia include bolest hlavy difficulty concentrating memory impairment confusion weakness a unsteadiness which can lead to falls. Signs a symptoms associated with more severe a/or acute cases have included hallucination syncope seizure coma respiratory arrest a death. In many cases this hyponatremia appears to be the result of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH).

U pacientů s symptomatic hyponatremia discontinue DESYREL a institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking Diuretika a those who are volume-depleted may be at greater risk of developing hyponatremia with SSRIs a SNRIs [vidět Použití v konkrétních populacích ].

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Sebevražedné myšlenky a chování

Poraďte pacientům a pečovatelům, aby hledali vznik sebevražd, zejména brzy během léčby a když je dávka upravena nahoru nebo dolů a pokynujte je, aby tyto příznaky nahlásili poskytovateli zdravotní péče [viz viz Varování a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Dávkování a podávání

Poraďte se pacientům, že Desyrel by měl být užíván krátce po jídle nebo lehkém svačinu. Poraďte pacientům o důležitosti následujících pokynů k titraci dávkování [viz Dávkování a podávání ].

Serotonův syndrom

Caution patients about the risk of serotonin syndrome particularly with the concomitant use of DESYREL with other serotonergic drugs including triptans tricyclic antidepressants fentanyl lithium tramadol tryptophan buspirone St. John's Wort and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular MAOIs both those intended to treat psychiatric disorders and also others such as linezolid). Pacienti by měli kontaktovat svého poskytovatele zdravotní péče nebo se dostávat do pohotovostní místnosti, pokud zažijí známky nebo příznaky serotoninového syndromu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Aktivace mánie/hypomanie

Poraďte pacientům a jejich pečovatelům, aby pozorovali známky aktivace mánie/hypomanie a nařídili jim, aby tyto příznaky nahlásili poskytovateli zdravotní péče [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zvýšené riziko krvácení

Informujte pacienty o souběžném používání desyrelu s aspirin NSAID jinými antiagregačními léky warfarin nebo jiných antikoagulancií, protože kombinované užívání léčiv, které narušují zpětné vychytávání serotoninu a tyto léky byly spojeny se zvýšeným rizikem krvácení. Doporučujte jim, aby informovali své poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat jakékoli léky na předpis nebo volně prodejné léky, které zvyšují riziko krvácení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Syndrom přerušení

Doporučujte pacientům, aby náhle nepředstavovali Desyrel a diskutovali o jakémkoli zužujícím režimu se svým poskytovatelem zdravotní péče. Při přerušení Desyrel může dojít k nepříznivým účinkům [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Současné léky

Poraďte pacientům, aby informovali své poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat jakékoli léky na předpis nebo volně prodejné léky, protože existuje potenciál pro interakce [Viz viz Lékové interakce ].

Těhotenství

Doporučují pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během terapie desyrelem. Poraďte pacientům, že existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených desyrelu během těhotenství [Viz Použití ve speciálních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Žádný výskyt karcinogeneze související s dávkou nebo dávkou nebyl patrný u potkanů, které dostávaly trazodon v denních perorálních dávkách až 7,3krát vyšší maximální doporučenou lidskou dávku (MRHD) 400 mg/den u dospělých na základě mg/m².

Mutageneze

S trazodonem nebyly provedeny žádné studie genotoxicity.

Poškození plodnosti

Trazodon nemá žádný účinek na plodnost u potkanů ​​v dávkách až 7,3násobku MRHD u dospělých na základě mg/m².

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Exposure Registry

Existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených antidepresivům během těhotenství. Poskytovatelé zdravotní péče se vyzývají, aby pacienty registrovali voláním do národního registru těhotenství pro antidepresiva na čísle 1-844-405- 6185 nebo navštěvovali online na adrese https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregress/antidepress/

Shrnutí rizika

Publikované série případů prospektivních kohortních studií a případové zprávy po několik desetiletí s používáním Desyrelu u těhotných žen neidentifikovaly žádná rizika spojená s drogami s velkými vrozenými vadami potrat nebo nepříznivé výsledky matek nebo plodu (viz viz Data ). Trazodone hydrochloride has been shown to cause increased fetal resorption a other adverse effects on the fetus in the rat when given at dose levels approximately 7.3 to 11 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 400 mg/day in adults on a mg/m² basis. There was also an increase in congenital anomalies in the rabbit at approximately 7.3 to 22 times the MRHD on a mg/m² basis (see Data ).

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Klinické úvahy

Mateřské a/nebo embryfetální riziko spojené s nemocí

Prospektivní longitudinální studie následovala 201 těhotných žen s anamnézou velké depresivní poruchy, které byly euthymické a na začátku těhotenství užívaly antidepresiva. Ženy, které během těhotenství ukončily antidepresiva, častěji zažily relaps velké deprese, že ženy, které pokračují v antidepresiv. Zvažte riziko neléčené deprese při přestávce nebo změně léčby antidepresivními léky během těhotenství a po porodu.

Data

Lidská data

Přestože dostupné studie nemohou definitivně stanovit absenci rizik zveřejněných údajů z případových sérií potenciálních kohortových studií a případové zprávy po několik desetiletí neidentifikovaly souvislost s použitím trazodonu během těhotenství a hlavním vrozeným vad nebo jiným nepříznivým mateřským nebo fetálním výsledkem. Všechny dostupné studie mají metodologická omezení včetně malé velikosti vzorku a nekonzistentních skupin komparátorů.

Údaje o zvířatech

Když byl trazodon podáván těhotným potkanům a králíkům v období orgageneze v perorálních dávkách až 450 mg/kg/den, nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Tato dávka je 11 a 22krát u potkanů ​​a králíků maximální doporučená lidská dávka (MRHD) 400 mg/den u dospělých na základě mg/m². Byly pozorovány zvýšené resorpce plodu a další nepříznivé účinky na plod u potkanů ​​při 7,3 až 11krát větší než MRHD a zvýšení vrozených anomálií u králíků při 7,3 až 22násobku MRHD na mg/m². Nejsou k dispozici žádné další podrobnosti o těchto studiích.

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature report the transfer of trazodone into human milk. There are no data on the effect of trazodone on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a association of adverse effects on the breastfed child. The developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for DESYREL a any potential adverse effects on the breastfed child from DESYREL or from the underlying maternal condition.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost v dětské populaci nebyla stanovena. Antidepresiva zvýšila riziko sebevražedných myšlenek a chování u dětských pacientů [viz Varování v krabici VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Geriatrické použití

Hlášená klinická literatura a zkušenosti s trazodonem nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Avšak jako zkušenosti u starších osob s trazodonem hydrochloridem jsou omezené, měly by být u geriatrických pacientů používány s opatrností.

Serotonergní antidepresiva byla spojena s případy klinicky významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří mohou být vystaveni většímu riziku této nežádoucí reakce [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Poškození ledvin

Trazodon nebyl studován u pacientů s poškozením ledvin. Trazodon by měl být v této populaci používán s opatrností.

Poškození jater

Trazodon nebyl studován u pacientů s jaterním poškozením. Trazodon by měl být v této populaci používán s opatrností.

Informace o předávkování desyrel

Smrt na předávkování došlo u pacientů, kteří přijímali desyrel a další léky na snižování CNS souběžně (alkohol; alkohol a chlorální hydrát a diazepam; amobarbital; chlordiazepoxid; nebo meprobamát).

Nejzávažnější reakce, o nichž se uvádí, že se vyskytly s předávkováním samotným desyrelem, byly záchvaty respiračního zatčení a změny EKG včetně prodloužení QT. Reakce uváděné nejčastěji byly ospalosti a zvracení. Předávkování může způsobit zvýšení incidence nebo závažnosti kterékoli z hlášených nežádoucích účinků.

Neexistuje žádný specifický antidot pro předávkování trazodonem hydrochloridem. Při řízení předávkování zvažte možnost zapojení více drog. Aktuální informace o správě otravy nebo předávkování kontaktujte centrum pro kontrolu jedu (1-800-222-1222 nebo www.poison.org).

Kontraindikace pro desyrel

Desyrel je kontraindikován v:

• Pacienti užívající nebo do 14 dnů od zastavení inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI) včetně MAOI, jako je linezolid nebo intravenózní methylenová modrá kvůli zvýšenému riziku syndromu serotoninu [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Klinická farmakologie for Desyrel

Mechanismus působení

Mechanismus účinku antidepresiva Trazodone není plně objasněn, ale považuje se za související se zvýšením serotonergní aktivity v CNS. Trazodon je jak selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tak i antagonista receptoru 5HT2 a čistý výsledek tohoto účinku na serotonergní přenos a jeho role v antidepresivním účinku Trazodone není známa.

Farmakodynamika

Předklinické studie ukázaly, že trazodon selektivně inhibuje neuronální zpětné vychytávání serotoninu (KI = 367 nm) a působí jako antagonista při 5-HT-2A (KI = 35,6 nm) serotoninových receptorech. Trazodon je také antagonistou v několika dalších monoaminergních receptorech včetně 5-HT2B (KI = 78,4 nm) 5-HT2C (KI = 224 nm) a1A (KI = 153 nm) a2C (KI = 155 nm) receptory a receptory 5-Ht1A (Ki = 118 nm) receptoru.

Trazodon antagonizuje alfa 1-adrenergní receptory vlastnost, která může být spojena s posturální hypotenzí.

Farmakokinetika

Vstřebávání

U lidí je trazodon hydrochlorid absorbován po perorálním podání bez selektivní lokalizace v jakékoli tkáni. Když se trazodonový hydrochlorid odebírá krátce po požití potravy, může dojít ke zvýšení množství léčiva absorbováno snížení maximální koncentrace a prodloužení v době na maximální koncentraci. Hladiny maximální plazmy se vyskytují přibližně jednu hodinu po dávkování, když se trazodonový hydrochlorid odebírá na prázdný žaludek nebo 2 hodiny po podání při užívání potravy.

Metabolismus

Studie in vitro v lidských jaterních mikrozomech ukazují, že trazodon je metabolizován oxidačním štěpením na aktivní metabolitový mchlorfenylpiperazin (MCPP) od CYP3A4. Jiné metabolické dráhy, které mohou být zapojeny do metabolismu trazodonu, nebyly dobře charakterizovány. Trazodon je rozsáhle metabolizován; Méně než 1% perorální dávky se v moči nezmění.

Odstranění

U některých pacientů se může trazodon v plazmě akumulovat.

Nejlepší léky na studený bolest

Vazba proteinu

Trazodon je 89 až 95% protein vázaný in vitro při koncentracích dosažených terapeutickými dávkami u lidí.

Klinické studie

Účinnost a bezpečnost trazodonového hydrochloridu byla stanovena z lůžkových a ambulantních studií formulace okamžitého uvolňování trazodonu při léčbě velké depresivní poruchy.

Informace o pacientovi pro desyrel

Desyrel®
(Dez ur el)
(trazodon hydrochlorid) tablety pro ústní použití

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Desyrelu?

Antidepresivní léčiva deprese nebo jiné vážné duševní choroby a sebevražedné myšlenky nebo činy: Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o:

• Všechna rizika a přínosy léčby antidepresivními léky
• Všechny volby léčby deprese nebo jiných vážných duševních chorob

1. Antidepresivní léky mohou během prvních několika měsíců léčby zvýšit sebevražedné myšlenky nebo činy u některých dětí a mladých dospělých.
2. Deprese a další vážné duševní choroby jsou nejdůležitějšími příčinami sebevražedných myšlenek a jednání.
   Někteří lidé mohou mít vyšší riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí. Patří mezi ně lidé, kteří mají nebo mají rodinnou anamnézu bipolární nemoci (také nazývané manicky depresivní nemoc) nebo sebevražedné myšlenky nebo činy.
3. Jak mohu sledovat a pokusit se zabránit sebevražedným myšlenkám a činům?
   • Věnujte velkou pozornost jakýmkoli změnám, zejména náhlým změnám v chování nálady, myšlenky nebo pocity. To je velmi důležité, když je spuštěn antidepresivní lék nebo při změně dávky.
   • Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče a nahlásí nové nebo náhlé změny v myšlenkách nebo pocitech chování v náladě.
   • Udržujte všechny následné návštěvy u svého poskytovatele zdravotní péče podle plánu. Podle potřeby zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče mezi návštěvami, zejména pokud se obáváte příznaků.

Okamžitě zavolejte poskytovateli zdravotní péče, pokud máte některý z následujících příznaků, zejména pokud jsou nové horší nebo se obáváte:

• Myšlenky na sebevraždu nebo umírání
• Pokusy o spáchání sebevraždy
• Nová nebo horší deprese
• Nová nebo horší úzkost
• Cítím se velmi rozrušený nebo neklidný
• Panické útoky
• Potíže se spánkem (nespavost)
• Nová nebo horší podrážděnost
• Jednat agresivní být naštvaný nebo násilný
• Působí na nebezpečné impulsy
• Extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie)
• Ostatní unusual changes in behavior or mood

Co jiného musím vědět o antidepresivních lécích?

• Nikdy nezastavte antidepresivní medicínu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Zastavení antidepresiva medicíny může náhle způsobit další příznaky.
• Antidepresiva jsou léky používané k léčbě deprese a jiných nemocí. Je důležité diskutovat o všech rizicích léčby deprese a také o rizicích, že by s ní nezacházela. Měli byste diskutovat o všech možnostech léčby se svým poskytovatelem zdravotní péče, nejen o použití antidepresiv.
• Antidepresivní léky mají další vedlejší účinky. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o vedlejších účincích vašich léků.
• Antidepresivní léky mohou interagovat s jinými léky. Znát všechny léky, které užíváte. Uchovávejte seznam všech léků, abyste ukázali svého poskytovatele zdravotní péče. Nezačínejte nové léky, aniž byste se nejprve kontrolovali u svého poskytovatele zdravotní péče.

Není známo, zda je Desyrel u dětí bezpečný a efektivní.

Co je Desyrel?

DESYREL is a prescription medicine used in adults to treat major depressive disorder (MDD). DESYREL belongs to a class of medicines known as SSRIs (or selective serotonin reuptake inhibitors).

Nebere desyrel:

• Pokud vezmete inhibitor monoamin oxidázy (MAOI). Zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka, pokud si nejste jisti, zda si vezmete maoi včetně antibiotiky linezolidové a intravenózní methylenové modré.
• Neberte si Maoi do 2 týdnů od zastavení Desyrelu, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.
• Nezačínejte Desyrel, pokud jste přestali brát maoi za poslední 2 týdny, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.

Než vezmete Desyrel, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech svých zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít srdeční problémy včetně prodloužení QT nebo jeho rodinné anamnézy
• měli někdy infarkt
• mít bipolární poruchu
• Mít problémy s játry nebo ledvinami
• mít jiné vážné zdravotní stavy
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Desyrel poškodí vaše nenarozené dítě. Pokud vezmete Desyrel, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o riziku pro vaše nenarozené dítě.
  • Pokud otěhotníte během léčby DeSyrel, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o registraci v Národním registru těhotenství pro antidepresiva. Můžete se zaregistrovat na telefonním čísle 1-844-405-6185.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Desyrel prochází do mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě, pokud vezmete Desyrel.
• vzali inhibitor monoamin oxidázy (MAOI), nebo pokud jste za poslední 2 týdny přestali brát maoi.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků. Použití Desyrel s některými jinými léky se může navzájem ovlivnit a způsobit vážné vedlejší účinky.

Zejména řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud vezmete:

• Triptans používal k léčbě bolesti hlavy migrény
• Léky používané k léčbě náladové úzkosti psychotické nebo myšlenkové poruchy včetně tricykliků lithium ssris snris buspiron nebo antipsychotics
• Tramadol
• Doplňky na volně prodejné, jako je tryptofan nebo wort sv. Jana
• Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)
• aspirin
• Warfarin (Coumad's Jantovoven)
• I Pheny (Mesanto)
• Diuretika

Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam a ukažte jej svému poskytovateli zdravotní péče a lékárníci, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Desyrel?

• Vezměte Desyrel přesně tak, jak vám říká váš poskytovatel zdravotní péče.
• Desyrel by měl být užíván krátce po jídle nebo lehkém svačinu.
• Pokud se cítíte ospalý po promluvení o desyrelu se svým poskytovatelem zdravotní péče. Váš poskytovatel zdravotní péče může změnit vaši dávku nebo denní dobu, kdy si vezmete desyrel.
• Nepřestávejte brát Desyrel, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Desyrel by měl být spolknut celý nebo zlomený na polovinu podél skóre. Nehledejte ani nerušte desyrel. Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud nemůžete polykat trazodon celý ani jako poloviční tablet.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Desyrel, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče svého centra pro řízení Poison na čísle 1-800-222-1222 nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.

Co bych se měl vyhnout při užívání Desyrel?

• Nejezlute provozování těžkých strojů ani nedělejte jiné nebezpečné činnosti, dokud vás nevíte, jak to desyrel neovlivní. Desyrel může zpomalit vaše myšlení a motorické dovednosti.
• Nepijte alkohol ani užívejte jiné léky, díky nimž jste ospalý nebo závratě, když si vezmete Desyrel, dokud nebudete mluvit se svým poskytovatelem zdravotní péče. Desyrel může zhoršit vaši ospalost nebo závratě, pokud ji užíváte s alkoholem nebo jinými léky, které způsobují ospalost nebo závratě.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Desyrel?

Desyrel může způsobit vážné vedlejší účinky nebo smrt včetně:

• Podívejte se, jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Desyrelu?
• Serotonův syndrom. Mezi příznaky syndromu serotoninu patří: agitační halucinace Problémy s koordinací Rychlý srdeční rytmus těsné svaly potíže s chůzí pocení zvracení horečky a průjem.
• Nepravidelný nebo rychlý srdeční rytmus nebo slabý (prodloužení QT)
• Nízký krevní tlak. Při změně pozic se cítíte závratě nebo slabí (přejděte od sezení do stoje)
• Neobvyklé modřiny nebo krvácení
• Erekce trvající déle než 6 hodin (priapismus)
• Cítit se vysoko nebo ve velmi dobré náladě, pak se stane podrážděným nebo příliš velkým pocitem energie, jako byste museli mluvit nebo nespí (mánie).
• Příznaky odběru. Příznaky stažení mohou zahrnovat rozrušení úzkosti a problémy se spánkem. Nepřestávejte brát Desyrel, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Vizuální projevy.
  • bolest očí
  • Změny vidění
  • otok nebo zarudnutí v oku nebo kolem ní

Pro tyto problémy jsou ohroženi pouze někteří lidé. Možná budete chtít podstoupit vyšetření očí, abyste zjistili, zda jste v ohrožení, a pokud jste, dostanete preventivní léčbu.

• Nízký sodík v krvi (hyponatrémie). Mezi příznaky hyponatrémie patří: Pocit slabých pocitu hlavy Pocity zmatený potíže se soustředění problémů s pamětí a pocit nestabilního, když chodíte.

Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Desyrelu patří:

• otok
• rozmazané vidění
• závrať
• ospalost
• únava
• průjem
• ucpaný nos
• hubnutí

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky desyrelu. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Desyrel?

• Ukládejte desyrel při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte v těsné kontejneru
• Držet se mimo světl
• Bezpečně zahodit lék, který je zastaralý nebo již není potřeba.

Udržujte Desyrel a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Desyrel.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte Desyrel pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte desyrel jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Desyrelu, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v Desyrelu?

Aktivní složka: Trazo Done hydrochlorid USP

Neaktivní ingredience: 50 mg a 100 mg: kukuřičný škrob dibasic vápenatý fosfát hypromelóza laktóza monohydrát hořčík stearát mikrokrystalická celulóza polyethylenonglykol Povidon sodný škrob glykolát a triacetin 150 mg: magnesiumstearate microcrystalline cellulose pregelatinized starch a stearic acid 300 mg: Mikrokrystalický celulóza hořčíku Stearát Pregelatinizovaný škrob sodný škrob glykolát a kyselina stearová

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.