Katapres-tts

Transdermální terapeutický systém

Naprogramované doručení nadarmo 0,1 0,2 nebo 0,3 mg klonidinu denně po dobu jednoho týdne.

Popis pro katapres-tts

Katapres-TTS (clonidine) is a transdermal system providing continuous systemic delivery of clonidine for 7 days at an approximately constant rate. Clonidine is a centrally acting alpha-agonist hypotensive agent. It is an imidazoline derivative with the chemical name 2 6-dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine and has the following chemical structure:

Katapres

Struktura a komponenty systému

Katapres-TTS (clonidine) transdermal therapeutic system is a multi-layered film 0.2 mm thick containing clonidine as the active agent. The system areas are 3,5 cm² (Katapres-TTS (clonidine) -1) 7,0 cm² (Katapres-TTS (clonidine) -2) a 10,5 cm² (Katapres-TTS (clonidine) -3) and the amount of drug released is directly proportional to the area (vidět Koncept rychlosti uvolnění ). Složení na jednotku plochy je stejné pro všechny tři dávky.

Postupující z viditelného povrchu směrem k povrchu připevněné k pokožce jsou čtyři po sobě jdoucí vrstvy: 1) doprovodná vrstva pigmentovaného polyesteru a hliníkového filmu; 2) drogový nádrž klonidinového minerálního oleje polyisobutylenu a koloidního oxidu křemíku; 3) mikroporézní polypropylenová membrána, která řídí rychlost dodávání klonidinu ze systému na povrch kůže; 4) Adhezivní formulace polyisobutylenu a koloidního křemíkového oxidu minerálního oleje. Před použitím je odstraněna vložka polyesteru ochranné štěrbiny, která zakrývá vrstvu lepidla.

Průřez systému

Koncept rychlosti uvolnění

Katapres-TTS (clonidine) transdermal therapeutic system is programmed to release clonidine at an approximately constant rate for 7 days. The energy for drug release is derived from the concentration gradient existing between a saturated solution of drug in the system and the much lower concentration prevailing in the skin. Clonidine flows in the direction of the lower concentration at a constant rate limited by the rate-controlling membrane so long as a saturated solution is maintained in the drug reservoir.

Po aplikaci systému na intaktní klonidin kůže v adhezivní vrstvě saturuje místo kůže pod systémem. Klonidin z nádrže na léčiva pak začne protékat rychlostní membránou a adhezivní vrstvou systému do systémového oběhu přes kapiláry pod kůží. Hladiny klonidinu terapeutického plazmatu jsou dosaženy 2 až 3 dny po počáteční aplikaci transdermálního terapeutického systému katapres-TTS (klonidin).

Systémy 3,5 7,0 a 10,5 cm² dodávají 0,1 0,2 a 0,3 mg klonidinu za den. Pro zajištění neustálého uvolňování léčiva po dobu 7 dnů je celkový obsah léčiva v systému vyšší než celkové množství léčiva. Aplikace nového systému na čerstvé místo kůže v týdenních intervalech nepřetržitě udržuje terapeutické plazmatické koncentrace klonidinu. Pokud je transdermální terapeutický systém katapres-TTS (klonidin) odstraněn a není nahrazen novým systémovým terapeutickým hladinám klonidinu plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických plazmatických hladin plazmatického klonidinu a poté pomalu. Během tohoto časového období se krevní tlak postupně vrací na úroveň předúpravy.

Použití pro katapres-tts

Katapres-TTS ^® Transdermální terapeutický systém je indikován při léčbě hypertenze. Může být zaměstnán samostatně nebo souběžně s jinými antihypertenzními látkami.

Dávkování pro katapres-tts

Naneste catapres-tts ^® (Transdermální systém klonidinu) jednou za 7 dní do bezsrsté oblasti neporušené kůže na horní vnější paži nebo hrudi. Každá nová aplikace katapres-tts ^® by měl být na jiném místě kůže od předchozího umístění. Pokud se systém uvolní během 7denního nošení lepicího krytu, měl by být aplikován přímo přes systém, aby bylo zajištěno dobré adheze. Před 7 dny byly vzácné zprávy o potřebě změn náplasti, aby se zachovala kontrola krevního tlaku.

Iniciovat terapii katapres-TTS ^® Dávkování by mělo být titrováno podle individuálních terapeutických požadavků počínaje katapres-tts ^® -1. Pokud se po jednom nebo dvou týdnech nedosáhne požadované snížení krevního tlaku ^® -1 nebo změna na větší systém. Zvýšení dávky nad dvěma katapres-TTS ^® -3 obvykle není spojen s dodatečnou účinností.

Při nahrazení katapres-tts ^® Pro ústní klonidin nebo pro jiné lékaře antihypertenziva by si měli být vědomi toho, že antihypertenzivní účinek katapres-TTS ^® nemusí začít až 2-3 dny po počáteční aplikaci. Proto se doporučuje postupné snížení předchozí dávky léku. Některá nebo všechna předchozí antihypertenzivní léčba možná bude muset pokračovat zejména u pacientů s závažnější formou hypertenze.

Poškození ledvin

Pacienti s poškozením ledvin mohou těžit z nižší počáteční dávky. Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Protože během rutinní hemodialýzy je odstraněno pouze minimální množství klonidinu, není třeba dávat doplňkový klonidin po dialýze.

Jak dodáno

Skladování a manipulace

Katapres-TTS ^® -1 katapres-tts ^® -2 a katapres-tts ^® -3 jsou dodávány jako 4 sáčkové systémy a 4 lepicí kryty na karton. Viz graf níže.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15 °- 30 ° C (59 °- 86 ° F) [Viz teplota místnosti ovládaná USP].

Distribuováno: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Ridgefield CT 06877 USA. Revidováno: 2023.

Vedlejší účinky for Katapres-TTS

Zkušenosti s klinickým hodnocením s katapres-TTS ^®

Většina systémových nepříznivých účinků během katapres-tts ^® Terapie byla mírná a měla tendenci se snižovat s pokračující terapií. Ve tříměsíční multiclinové pokusech s katapres-tts ^® U 101 hypertenzních pacientů byly systémové nežádoucí účinky sucho v ústech (25 pacientů) a ospalost (12) únava (6) bolest hlavy (5) letargie a sedace (každá 3) Vomnia závratě impotence/sexuální dysfunkce suché hrdlo (2 každý) a zástala na náraznost v chuti a nervozitě (1 1).

Ve výše uvedené tříměsíční kontrolované klinické studii a dalších nekontrolovaných klinických studiích byly nejčastější nežádoucí účinky dermatologické a jsou popsány níže.

Ve tříměsíční studii mělo 51 ze 101 pacientů lokalizováno kožní reakce, jako je erytém (26 pacientů) a/nebo pruritus, zejména po použití lepicího krytu během 7denního intervalu dávky. Alergická senzibilizace kontaktu na katapres-TTS ^® byl pozorován u 5 pacientů. Dalšími reakcemi kůže byly lokalizované vezikulace (7 pacientů) hyperpigmentace (5) Edém (3) Excoriace (3) Burning (3) Papules (1) pulzující (1) blanšírování (1) a generalizovanou makulární vyrážku (1).

U dalších klinických zkušeností byla kontaktní dermatitida, která měla za následek přerušení léčby u 128 ze 673 pacientů (asi 19 ze 100) po průměrném trvání léčby 37 týdnů. Výskyt kontaktní dermatitidy byl asi 34 ze 100 u bílých žen asi 18 u 100 u bílých mužů asi 14 u 100 u černých žen a přibližně 8 u 100 u černých mužů. Analýza údajů o reakci kožní ukázala, že riziko, že bude nutné přerušit katapres-TTS ^® Léčba kvůli kontaktu s dermatitidou byla největší mezi léčebnou týdnem 6. a 26. týdnem, ačkoli citlivost se může vyvinout buď dříve nebo později v léčbě.

Ve velkém měřítku klinické přijatelnosti a bezpečnosti 451 lékařů u celkem 3539 pacientů byly zaznamenány další alergické reakce, pro které byl příčinný vztah k katapres-TTS ^® nebyl stanoven: makulopapulární vyrážka (10 případů); Urticaria (2 případy); a angioedém obličeje (2 případy), který také ovlivnil jazyk u jednoho z pacientů.

Marketingové zkušenosti s Catapres-TTS ^®

Během použití katapres-tts byly identifikovány následující nežádoucí účinky ^® . Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva. Rozhodnutí zahrnout tyto reakce do označování jsou obvykle založeny na jednom nebo více z následujících faktorů: (1) závažnost reakce (2) frekvence hlášení nebo (3) pevnost kauzálního spojení s katapres-tts ^® .

Tělo jako celek: Horečka; nevolnost; slabost; bledost; a abstinenční syndrom.

Kardiovaskulární: Městnavé srdeční selhání; cerebrovaskulární nehoda; Elektrokardiografické abnormality (tj. Poruchy syndromu syndromu a aryndmií Bradycardia); bolest na hrudi; ortostatické příznaky; synkopa; zvýšení krevního tlaku; sinus bradycardia a AV blokují s a bez použití souběžného digitalis; Raynaudův jev; tachykardie; Bradycardia; a palpitace.

Střední a periferní nervový systém/psychiatrický: Delirium; duševní deprese; halucinace (včetně vizuálního a sluchového); lokalizovaná necitlivost; živé sny nebo noční můry; neklid; úzkost; míchání; podrážděnost; jiné změny chování; a ospalost.

Dermatologické: Angioneurotický edém; lokalizovaná nebo zobecněná vyrážka; kopřivka; Urticaria; Kontaktujte dermatitidu; Pruritus; alopecie; a lokalizovaná hypo nebo hyper pigmentace.

Gastrointestinal: Anorexie a zvracení.

Genitourinární: Obtížné mikturium; ztráta libida; a snížená sexuální aktivita.

Metabolický: Gynekomastie nebo zvětšení prsu a přírůstek hmotnosti.

Muskuloskeletální: Bolest svalů nebo kloubů; a křeče nohou.

Oftalmologické: Rozmazané vidění; Spálení očí a sucha očí.

Nežádoucí účinky spojené s perorálními katapresmi ^® Terapie: Většina nepříznivých účinků je mírná a má tendenci se snižovat s pokračující terapií. Nejčastější (které se zdají být doserelovány) se vyskytují sucho u asi 40 ze 100 pacientů; ospalost asi 33 ze 100; závratě asi 16 ze 100; zácpa a sedace každý asi 10 ze 100. Následující méně časté nepříznivé zkušenosti byly také hlášeny u pacientů, kteří dostávají katapres ^® (Clonidin hydrochlorid USP) tablety, ale v mnoha případech pacienti dostávali doprovodné léky a nebyl navázán kauzální vztah.

Tělo jako celek: Únava horečka bolesti hlavy bledová slabost a syndrom odstoupení. Rovněž bylo hlášeno, že byl slabě pozitivní Coombsův test a zvýšená citlivost na alkohol.

Kardiovaskulární: Bradycardia Koopestivní srdeční selhání Elektrokardiografické abnormality (tj. Sinusový uzel zatčení křižovatky Bradycardia s vysokým stupněm AV bloku a arytmie) Orthostatické symptomy Palpitace Raynaud's Fenomén Syncope a tachykardie. Případy sinus bradykardie a AV bloku byly hlášeny jak s i bez použití souběžného digitalis.

Centrální nervový systém: Agitační úzkost Delirium Delirium Illusion vnímání halucinace (včetně vizuálního a sluchového) Nespaložní mentální deprese nervozita Ostatní behaviorální změny parestézie Neklid porucha spánku a živé sny nebo noční můry.

Dermatologické: Alopecia angioneurotický edém úly Pruritus vyrážky a kopřice.

Gastrointestinal: Zácpa bolesti břicha Hepatitida Malaise Mírná přechodná abnormality v jaterních funkcích testuje nevolnost parotitida pseudo-obrukce (včetně pseudo-obrukce tlustého střeva) Slivární žláza bolest a zvracení.

Genitourinární: Snížená potíže se sexuální aktivitou při mikrici erektilní dysfunkce ztráta libido nocturie a retence moči.

Hematologické: Trombocytopenie.

Metabolický: Přechodná zvýšení gynekomastie glukózy v krvi nebo sérového kreatinu fosfokinázy a přírůstku hmotnosti.

Muskuloskeletální: Křeče z nohou a bolest svalů nebo kloubů.

Oro-Otolaryngeal: Suchost nosní sliznice.

Oftalmologické: Porucha ubytování rozmazaná vidění pálení očí snížilo odkročení a suchost očí.

Lékové interakce for Katapres-TTS

Klonidin může zesilovat CNS-depresivní účinky alkoholových barbiturátů nebo jiných sedačních léků. Pokud pacient přijímající klonidin užívá také tricyklická antidepresiva, může být hypotenzní účinek klonidinu snížen, což vyžaduje zvýšení dávky klonidinu. Pokud pacient, který přijímá klonidin, přijímá také nebo zhoršen poruchy ortostatické regulace neuroleptik (např. Orthostatická únava závratě hypotenze).

Monitorujte srdeční frekvenci u pacientů, kteří dostávají klonidin souběžně s činidly, o nichž je známo, že ovlivňují funkci uzlů sinusových uzlů nebo AV uzlové vedení, např. Blokátory vápníkových kanálů Digitalis a beta-blokátory. Sinus bradycardia, která má za následek hospitalizaci a inzerci kardiostimulátoru, byla hlášena ve spojení s použitím klonidinu souběžně s diltiazemem nebo verapamilem.

Amitriptylin v kombinaci s klonidinem zvyšuje projev lézí rohovky u potkanů ​​(viz Toxikologie zvířat ).

Varování for Katapres-TTS

Odnětí

Pacienti by měli být instruováni, aby nepřestávali terapii bez konzultace s jejich lékařem. Náhlé ukončení léčby klonidinu v některých případech mělo za následek symptomy, jako je nervozita agitační bolest hlavy a zmatek doprovázel nebo následoval rychlý nárůst krevního tlaku a zvýšené koncentrace katecholaminu v plazmě. V těchto situacích se zdá, že pravděpodobnost takových reakcí na přerušení terapie klonidinu je větší po podání vyšších dávek nebo pokračování doprovodných léčby beta-blokátory a zvláštní opatrnost. Po stažení klonidinu byly hlášeny vzácné případy hypertenzní encefalopatie cerebrovaskulárních nehod a smrti. Při přerušení terapie katapresy by měl lékař postupně snižovat dávku po dobu 2 až 4 dnů, aby se zabránilo abstinenční symptomatologii.

Nadměrný nárůst krevního tlaku po přerušení katapres-tts ^® Terapie může být zvrácena podáváním perorálního klonidinu hydrochloridu nebo intravenózním fentolaminem. Má-li být léčba ukončena u pacientů, kteří dostávají beta-blokátor a klonidin souběžně, by měl být beta-blokátor stažen několik dní před postupným přerušením katapres-TTS ^® .

Opatření for Katapres-TTS

Generál

U pacientů, kteří se vyvinuli lokalizovanou senzibilizací kontaktu na katapres-tts ^® Pokračování katapres-tts ^® nebo nahrazení perorálního klonidinového hydrochloridového terapie může být spojena s vývojem generalizované kožní vyrážky.

U pacientů, kteří se vyvinou alergickou reakci na katapres-tts ^® Substituce hydrochloridu perorálního klonidinu může také vyvolat alergickou reakci (včetně generalizované vyrážky nebo angioedému).

Sympathalolytická účinek klonidinu může zhoršit dysfunkci uzlů sinusových uzlů a blok atrioventrikulárního (AV), zejména u pacientů užívajících jiné sympalolytické léky. Existují zprávy o trhu s pacienty s abnormalitami vedení a/nebo užíváním jiných sympalytických léků, kteří se vyvinuli těžkou bradykardií vyžadující IV atropin IV isoproterenol a dočasnou srdeční stimulaci při užívání klonidinu.

U hypertenze způsobené feochromocytomem žádný terapeutický účinek katapres-tts ^® lze očekávat.

Ve vzácných případech byla u pacientů používající katapres-TTS hlášena ztráta kontroly krevního tlaku ^® Podle pokynů pro použití.

Perioperační použití

Katapres-TTS ^® Během chirurgického období by terapie neměla být přerušena. Během chirurgického zákroku by měl být pečlivě sledován krevní tlak a v případě potřeby by měla být k dispozici další opatření ke kontrole krevního tlaku. Lékaři zvažují zahájení katapres-tts ^® Terapie během perioperačního období si musí být vědoma, že terapeutický plazmatický klonidinový hladiny není dosaženo až 2 až 3 dny po počáteční aplikaci katapres-TT ^® (vidět Dávkování a podávání ).

Defibrilace nebo kardioverze

Klonidinové transdermální systémy by měly být odstraněny před pokusem o defibrilaci nebo kardioverzi z důvodu potenciálu změněné elektrické vodivosti, což může zvýšit riziko oblouku jevu spojeného s použitím defibrilátorů.

MRI

Popáleniny kůže byly hlášeny v místě náplasti u několika pacientů na sobě aluminizovaný transdermální systém během skenování magnetické rezonance (MRI). Protože kataprese ^® Oprava obsahuje hliník, doporučuje se systém odstranit před MRI.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být varováni před přerušením katapres-TTS ^® (Transdermální systém klonidinu) therapy without their physician’s advice.

Vzhledem k tomu, že pacienti mohou zažít možný sedativní účinek závratě nebo poruchy ubytování s použitím klonidinu opatrné pacienty o zapojení do činností, jako je řízení vozidla nebo provozní spotřebiče nebo stroje. Také informují pacienty, že tento sedativní účinek může být zvýšen souběžným užíváním alkoholových barbiturátů nebo jiných sedačních léků.

Pacienti, kteří nosí kontaktní čočky ^® může způsobit suchost očí.

Pacienti by měli být instruováni, aby rychle konzultovali své lékaře o možné potřebě odstranit náplast, pokud pozorují mírné až závažné lokalizované erytém a/nebo tvorbu vezikul v místě aplikace nebo zobecněné vyrážky.

Pokud pacient zažije izolované mírné lokalizované podráždění kůže před dokončením 7 dnů používání, může být systém odstraněn a nahrazen novým systémem aplikovaným na čerstvé místo kůže. Pokud by se systém měl po aplikaci začít uvolňovat z kůže, měl by být pacient pokyn, aby položil lepicí kryt přímo přes systém, aby byl zajištěn adhezi během jeho 7denního používání.

Použité katapres-tts ^® Opravy obsahují značné množství jejich počátečního obsahu léčiva, které může být škodlivé pro kojence a děti, pokud jsou náhodně aplikovány nebo požívány. Pacienti by proto měli být opatrní, aby udržovali používané i nevyužité katapres-TTS ^® Záplaty mimo dosah dětí. Po použití katapres-tts ^® Měl by být složen na polovinu s lepicími stranami dohromady a vyřazen pryč od dosahu dětí.

Pokyny pro použití a likvidaci systému jsou poskytovány na konci této monografie. Tyto pokyny jsou také zahrnuty do každé krabice katapres-tts ^® .

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Chronické stravovací podávání klonidinu nebylo karcinogenní pro potkany (132 týdnů) nebo myší (78 týdnů) dávkované až při 46 až 70násobek maximálního doporučeného denního lidského dávky jako Mg/kg (9 nebo 6krát vyšší než MRDHD na mg/m ² základ). V testu Ames na mutagenitu nebo myší mikronukleus testu na klastogenitu neexistoval žádný důkaz genotoxicity.

Plodnost samců a ženských potkanů ​​nebyla ovlivněna dávkami klonidinu až 150 μg/kg (přibližně 3násobek MRDHD). V samostatném experimentu se zdálo, že plodnost u potkanů ​​byla ovlivněna na hladinách dávky 500 až 2000 μg/kg (10 až 40násobek ústního MRDHD na mg/kg bázi; 2 až 8násobek MRDHD na mg/m ² základ).

Těhotenství

Teratogenní účinky

Reprodukční studie prováděné u králíků v dávkách až přibližně 3násobek ústního maximálního doporučeného denního denního lidského dávky (MRDHD) katapresů ^® (klonidin hydrochlorid) Neprováděl žádný důkaz teratogenního nebo embryotoxického potenciálu u králíků. U potkanů ​​však dávky až 1/3 ústní MRDHD (1/15 MRDHD na mg/m ² Základ) klonidinu byl spojen se zvýšenými resorpcemi ve studii, ve které byly přehrady léčeny nepřetržitě od 2 měsíců před pářením. Zvýšené resorpce nebyly spojeny s léčbou stejným nebo při vyšších hladinách dávky (až 3krát ústním MRDHD), když byly přehrady ošetřeny v těhotenství 6 až 15. Zvýšení resorpce bylo pozorováno při mnohem vyšších hladinách dávky (40krát větší než ústní mRDHD na mg/kg základě; 4 až 8krát Mrdhd na mdhd na mdhd na mg/m ² základ) u myší a potkanů ​​ošetřených v den gestace 1 až 14 (nejnižší dávka použitá ve studii byla 500 μg/kg).

U těhotných žen nebyly provedeny žádné přiměřené dobře kontrolované studie. Klonidin překračuje placentární bariéru (viz Klinická farmakologie Farmakokinetika ). Because animal reproduction studies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k tomu, že se klonidin vylučuje opatrností lidského mléka, by mělo být posouzeno, když katapres-tts ^® se podává ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena v přiměřených a dobře kontrolovaných studiích.

Informace o předávkování pro katapres-TTS

Hypertenze se může vyvinout včas a může následovat hypotenze bradycardia respirační deprese podchlazení podchlazení se snížila nebo chyběla reflexy slabost podrážděnost a miózu. Frekvence deprese CNS může být u dětí vyšší než u dospělých. Velké předávkování může mít za následek reverzibilní defekty srdečního vedení nebo dysrytmias apnoe coma a záchvaty. Příznaky a příznaky předávkování se obecně vyskytují do 30 minut až dvou hodin po expozici. U dětí produkoval známky toxicity jen 0,1 mg klonidinu.

Pokud dojde k příznakům otravy po dermální expozici, odstraňte všechny katapres-tts ^® Transdermální systémy. Po odstranění plazmatický hladiny klonidinu přetrvávají asi 8 hodin, pak pomalu poklesne po dobu několika dnů. Vzácné případy katapres-tts ^® Otrava kvůli náhodnému nebo úmyslnému úpravě nebo požití náplasti bylo hlášeno, že mnoho z nich se týkalo dětí.

Neexistuje žádný specifický antidot pro předávkování klonidinu. Neočekává se, že zvracení indukované sirupem a žaludeční výplachem indukované ipecac odstraní významné množství klonidinu po dermální expozici. Pokud je náplast požívána zavlažování celého střeva a může být prospěšné podávání aktivovaného uhlí a/nebo katartiky. Podpůrná péče může zahrnovat atropin sulfát pro intravenózní tekutiny bradykardie a/nebo vazopresorové látky pro hypotenzi a vazodilatátory pro hypertenzi. Naloxon může být užitečným doplňkem pro léčbu hypotenze a/nebo kómatu indukované respirační depresí indukované klonidinem; Krevní tlak by měl být monitorován, protože podávání naloxonu občas mělo za následek paradoxní hypertenzi. Dialýza není pravděpodobné, že významně zvýší eliminaci klonidinu.

Největší předávkování doposud se týkalo 28letého samce, který požíval 100 mg klonidinového hydrochloridového prášku. Tento pacient se vyvinul hypertenzi následovanou hypotenzí apnoe halucinace apnoe apnoa apnoa apnoa apnoe semicoma a předčasné komorové kontrakce. Po intenzivní léčbě se pacient plně zotavil. Hladiny klonidinu v plazmě byly 60 ng/ml po 1 hodině 190 ng/ml po 1,5 hodiny 370 ng/ml po 2 hodinách a 120 ng/ml po 5,5 a 6,5 ​​hodiny. U myší a potkanů ​​je orální LD50 klonidinu 206 a 465 mg/kg.

Kontraindikace pro katapres-tts

Katapres-TTS ^® nemělo by být používáno u pacientů se známou přecitlivělostí na klonidin nebo na jakoukoli jinou složku terapeutického systému.

Klinická farmakologie for Katapres-TTS

Klonidin stimuluje alfa-adrenoreceptory v mozkovém kmeni. Tento účinek má za následek snížený sympatický odtok z centrálního nervového systému a ke snížení periferní rezistence renální vaskulární rezistence srdeční frekvence a krevního tlaku. Průtok krve ledviny a rychlost filtrace glomerulární filtrace zůstávají v podstatě nezměněny. Normální posturální reflexy jsou neporušené; Ortostatické symptomy jsou proto mírné a občasné.

Akutní studie s hydrochloridem klonidinu u lidí prokázaly mírné snížení (15% až 20%) srdečního výdeje v poloze na zádech bez změny periferní rezistence; Při 35 ° naklonění dochází k menšímu snížení srdečního výdeje a snížení periferní rezistence. Během dlouhodobé terapie má srdeční výdej tendenci se vracet k kontrolním hodnotám, zatímco periferní rezistence zůstává snížena. U většiny pacientů podřízených klonidinem bylo pozorováno zpomalení rychlosti pulsu, ale lék nemění normální hemodynamické reakce na cvičení. Tolerance k antihypertenzivnímu účinku se může u některých pacientů vyvinout, což vyžaduje přehodnocení terapie.

Jiné studie u pacientů poskytly důkaz o snížení aktivity reninu v plazmě a vylučování aldosteronu a katecholaminů. Přesný vztah těchto farmakologických účinků k antihypertenzivnímu účinku klonidinu nebyl plně objasněn.

Klonidin akutně stimuluje uvolňování růstového hormonu u dětí i dospělých, ale nevytváří chronické zvýšení růstového hormonu s dlouhodobým používáním.

Farmakokinetika

Katapres-TTS ^® Poskytuje klonidin při přibližně konstantní rychlosti po dobu 7 dnů. Absolutní biologická dostupnost klonidinu z katapres-tts ^® Transdermální forma dávkování terapeutického systému je přibližně 60%. Hladiny plazmy klonidinu v ustáleném stavu se získávají do 3 dnů po transdermální aplikaci na horní vnější rameno a lineárně se zvyšují se zvyšující se velikostí transdermální náplasti. Průměrné koncentrace plazmy v ustáleném stavu s 3,5 cm ² 7,0 cm ² a 10,5 cm ² Systémy jsou přibližně 0,4 ng/ml 0,8 ng/ml a 1,1 ng/ml. Podobné koncentrace klonidinu v ustáleném stavu jsou dosaženy po aplikaci na hrudník. Hladiny plazmy klonidinu v ustáleném stavu zůstávají po odstranění jednoho systému a aplikaci nového systému stejné velikosti konstantní.

Po intravenózním podání klonidin vykazuje bifázickou dispozici s distribučním poločasem asi 20 minut a eliminačním poločasem od 12 do 16 hodin. Poločas se zvyšuje až 41 hodin u pacientů s těžkým poškozením funkce ledvin. Klonidin má celkovou vůli 177 ml/min a renální vůli 102 ml/min. Zjevný objem distribuce (VZ) klonidinu je 197 l (NULL,9 l/kg). Klonidin překračuje placentární bariéru. Ukázalo se, že u potkanů ​​překračuje bariéru krve mozku.

Po perorálním podávání asi 40% až 60% absorbované dávky se získává v moči jako nezměněný lék do 24 hodin. Asi 50% absorbované dávky je metabolizováno v játrech.

Po odstranění katapres-tts ^® Transdermální terapeutický systém klonidinový plazmatické koncentrace pomalu klesají s poločasem přibližně 20 hodin.

Toxikologie zvířat

V několika studiích s perorálním klonidinem hydrochloridem bylo u albínských potkanů ​​ošetřeno po dobu šesti měsíců nebo déle. Studie distribuce tkání u psů a opic ukázaly koncentraci klonidinu v choroidu.

S ohledem na degeneraci sítnice pozorované u očních vyšetření potkanů ​​byly provedeny během klinických studií u 908 pacientů dříve a pravidelně po začátku klonidinové terapie. U 353 z těchto 908 pacientů byla oční vyšetření prováděna po dobu 24 měsíců nebo déle. S výjimkou určité suchosti očí nebyly zaznamenány abnormální oftalmologické nálezy související s léčivem a podle specializovaných testů, jako je elektroretinografie a makulární operace retinálu, se nezměnila.

V kombinaci s podáním hydrochloridu hydrochloridu amitriptylinu vedl k rozvoji lézí rohovky u potkanů ​​do 5 dnů.

Informace o pacientech pro katapres-TTS

Katapres-TTS ^®
(Transdermální systém klonidinu)

( Před použitím tohoto léku si pečlivě přečtěte následující pokyny. Máte -li jakékoli dotazy, konzultujte prosím se svým lékařem. )

Generál Information

Katapres-TTS ^® (Transdermální systém klonidinu) is a square tan adhesive NÁPLAST containing an active blood-pressure-lowering medication. It is designed to deliver the drug into the body through the skin smoothly and consistently for one full week. Normal exposure to water as in showering bathing and swimming should not affect the NÁPLAST.

Volitelný bílý kulatý lepicí kryt by měl být nanesen přímo na náplast, pokud se náplast začne oddělit od kůže. Adhezivní kryt zajišťuje, že náplast se drží na pokožce. Katapres-tts ^® Oprava musí být nahrazena novým na čerstvém místě kůže, pokud se ten, který se používá, výrazně uvolní nebo spadne.

Obrázek 1

Popáleniny kůže byly hlášeny v místě náplasti u několika pacientů na sobě aluminizovaný transdermální systém během skenování magnetické rezonance (MRI). Protože kataprese ^® Oprava obsahuje hliník, doporučuje se systém odstranit před MRI.

Jak aplikovat katapres-TTS ^® NÁPLAST

Obrázek 3

Obrázek 4

Obrázek 5

1. Naneste čtvercové opálené katapres-tts ^® NÁPLAST once a week preferably at a convenient time on the same day of the week (i.e. prior to bedtime on Tuesday of week one; prior to bedtime on Tuesday of week two etc.).
2. Vyberte bezsrstý oblast, jako je horní vnější rameno nebo horní hrudník. Oblast vybrala každou krabici katapres-tts ^® Obsahuje dva typy váček:
   
   Obrázek 2

   Mělo by být bez řezů podrážděné jizvy nebo mozoly a neměly by se oholit před použitím katapres-tts ^® NÁPLAST. Do not place the Katapres-TTS ^® NÁPLAST on skin folds or under tight undergarments since premature loosening may occur.

3. Umyjte ruce mýdlem a vodou a důkladně je osušte.
4. Vyčistěte oblast zvolenou mýdlem a vodou. Opláchněte a otřete suchou čistou suchou tkáň.
5. Vyberte váček s červenými a oranžovými barvami označenými katapres-tts ^® a otevřete ji, jak je znázorněno na obrázku 3. Odstraňte náplast čtvercového opálení z pouzdra.
6. Odstraňte čistou plastovou ochrannou podložku z náplasti jemným odloupnutím jedné poloviny podkladu najednou, jak je znázorněno na obrázku 4. ^® NÁPLAST.
7. Umístěte katapres-tts ^® NÁPLAST on the prepared skin site (sticky side down) by applying firm pressure over the NÁPLAST to ensure good contact with the skin especially around the edges (Obrázek 5). Discard the clear plastic protective backing and wash your hands with soap and water to remove any drug from your hands.
8. Po jednom týdnu odstraňte starou záplatu a zlikvidujte ji (viz pokyny pro likvidaci). Po výběru jiných pokynů pro opakování pokožky 2 až 7 pro aplikaci vašeho dalšího katapres-tts ^® NÁPLAST.

Co dělat, když vaše katapres-tts ^® NÁPLAST becomes loose while wearing:

Jak aplikovat lepicí kryt

Poznámka: Bílý kulatý lepidlo neobsahuje žádný lék a neměl by se používat samostatně. Obal by měl být aplikován přímo na katapres-tts ^® NÁPLAST only if the NÁPLAST begins to separate from the skin thereby ensuring that it sticks to the skin for seven full days.

Obrázek 6

1. Umyjte ruce mýdlem a vodou a důkladně je osušte.
2. Pomocí čisté suché tkáně se ujistěte, že oblast kolem čtvercových opálených katapresů ^® NÁPLAST is clean and dry. Press gently on the Katapres-TTS ^® NÁPLAST to ensure that the edges are in good contact with the skin.
3. Vezměte bílý kulatý lepicí kryt (obrázek 6) z obyčejného bílého pouzdra a vyjměte podložku papírové vložky z krytu.
4. Opatrně vystřeďujte kulatý bílý lepidlo přes čtvercový opálený katapres-tts ^® NÁPLAST and apply firm pressure especially around the edges in contact with the skin.

Jak bych měl ukládat katapres-tts ^® NÁPLAST?

Uložte katapres-tts ^® NÁPLAST at room temperature 68°F to 77°F (20°C to 25°C)

Pokyny k likvidaci

Držte se mimo dosah dětí

Během nebo dokonce po použití náplasti obsahuje aktivní léky, které mohou být škodlivé pro kojence a děti, pokud jsou náhodně aplikovány nebo požité. Po použití na polovinu s lepivými stranami dohromady. Opačlivě zlikvidujte mimo dosah dětí.