Bontril

Popis pro Bontril PDM

Pendimetrazin tartrát jako izomer Dextro má chemický název (2S3S) -34-dimethyl-2-fenylmorfolinu L- () -Tartru (1: 1).

Strukturální vzorec je:

Vedlejší účinky medicíny liprosilního krevního tlaku

C ₁₂ H ₁₇ Ne • c ₄ H ₆ O ₆ .......................... M.W. 341.36

Pendimetrazin tartrát je bílý krystalinový prášek bez zápachu. Je volně rozpustný ve vodě; střídmě rozpustný v teplém alkoholu nerozpustný v chloroform acetonu a benzenu.

Kromě toho jsou přítomny následující neaktivní ingredience: cukrový cukrový cukrový cukr d

Použití pro bontril PDM

Bontril® PDM (phendimetrazin tartrát) je indikován řízení exogenní obezity jako krátkodobého doplňku (několik týdnů) v režimu snižování hmotnosti založené na kalorickém omezení u pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 kg/m M. ² nebo vyšší, kteří nereagovali na přiměřené režim snižování hmotnosti (dieta a/nebo cvičení). Níže je uveden graf indexu tělesné hmotnosti (BMI) založený na různých výškách a hmotnostech. BMI se vypočítává tím, že pacientova kilogramy (kg) pacienta dělí výšku pacienta (M) na druhou. Metrické konverze jsou následující: libry ÷ 2,2 = kg; palce x 0,0254 = metry.

Index tělesné hmotnosti (BMI) kg/m ²
Výška (stopy palce)

Pendimetrazin tartrát je indikován pro použití pouze jako monoterapie.

Dávkování pro Bontril PDM

Obvyklá dávka pro dospělé: 1 tablet (35 mg) dvakrát denně nebo třikrát denně jednu hodinu před jídlem.

Dávkování should be individualized to obtain an adequate response with the lowest effective dosage. In some cases 1/2 tablet (17.5 mg) per dose may be adequate. Dávkování should not exceed 2 tablets three times a day.

Přes pult pro ohnisko herpes

Jak dodáno

Třívrstvá zelená bílá a žlutá tableta s B 35 na skóre a písmeno V na druhé straně. Tablety Bontril® PDM obsahující 35 mg tartrátu phendimetrazinu jsou k dispozici v lahvích 100 ( NDC 0187-0497-01) a 1000 ( NDC 0187-0497-02).

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F).

Vyžaduje se formulář objednávky DEA.

Distribuováno: Valeant Pharmaceuticals North America. Jeden podnik Aliso Viejo CA 92656 USA. Vyrobeno: Mallinckrodt Inc. Hobart NY 13788.

Vedlejší účinky pro Bontril PDM

Kardiovaskulární: Palpitační tachykardie zvýšila krevní tlak ischemické události.

Byly hlášeny onemocnění chlopní srdeční spojené s použitím některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin, a to zejména při použití v kombinaci s jinými anorektickými léky. Nebyl však hlášen žádný případ této valvulopatie, když byl použit phendimetrazin tartrát sám.

Centrální nervový systém: Nadměrná stimulace neklidnost nespavost agitace agitace propláchnutí třesu pocení závratě bolesti hlavy psychotický stav rozmazání vidění.

Gastrointestinal: Suchost úst Neuzea Průjem zácpa bolest žaludku.

Genitourinární: Změny dysurie moči v libido.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka: Bontril® PDM (phendimetrazin tartrát) je látka s kontrolovaná plánem LLL.

Závislost: Pendimetrazin tartrát je chemicky a farmakologicky příbuzný amfetaminy. Amfetaminy a související stimulační léčiva byly rozsáhle zneužívány a při hodnocení žádoucího zahrnutí léčiva jako součást programu snižování hmotnosti by měla být na paměti možnost zneužití phendimetrazinu. Zneužívání amfetaminů a souvisejících léků může být spojeno s intenzivní psychologickou závislostí a těžkou sociální dysfunkcí. Existují zprávy o pacientech, kteří zvýšili dávkování mnohokrát, co bylo doporučeno. Náhlé zastavení po prodloužené podávání dávkování má za následek extrémní únavu a mentální depresi; Změny jsou také zaznamenány na spánku EEG. Projevy chronické intoxikace anorektickými léky zahrnují závažné dermatózy označené hyperaktivitou podrážděnosti nespavosti a změny osobnosti. Nejzávažnějším projevem chronických intoxikací je psychóza často klinicky nerozeznatelná od schizofrenie.

Interakce léčiva pro Bontril PDM

Účinnost tartrátu phendimetrazinu s jinými anorektickými látkami nebyla studována a kombinované použití může mít potenciál pro vážné srdeční problémy.

Varování for Bontril PDM

Pendimetrazin tartrát by se neměl používat v kombinaci s jinými anorektickými látkami, včetně předepsaných léčiv volně prodejných přípravků a bylinných produktů.

V epidemiologické studii případové kontroly bylo používání anorektických látek včetně tartrátu phendimetrazinu spojeno se zvýšeným rizikem vzniku plicní hypertenze vzácnou, ale často fatální poruchou. Použití anorektických látek déle než tři měsíce bylo spojeno s 23násobným zvýšením rizika vzniku plicní hypertenze. Nelze vyloučit zvýšené riziko plicní hypertenze u opakovaných terapií.

Nástup nebo zhoršení námahy dušnosti nebo nevysvětlitelné symptomy synkopy anginy pectoris nebo edému dolní končetiny naznačují možnost výskytu plicní hypertenze. Za těchto okolností by měl být phendimetrazin tartrát okamžitě ukončen a pacient by měl být vyhodnocen na možnou přítomnost plicní hypertenze.

Bylo hlášeno chlopní srdeční onemocnění spojené s používáním některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin. Mezi možné přispívající faktory patří použití po delší časové období vyšší než doporučená dávka a/nebo použití v kombinaci s jinými anorektickými léky. Když však nebyly použity tartrátu phendimetrazinu samostatně, nebyly hlášeny žádné případy této valvulopatie.

Potenciální riziko možných závažných nepříznivých účinků, jako je onemocnění chlopní srdeční a plicní hypertenze, by mělo být pečlivě posouzeno proti potenciálnímu přínosu hubnutí. Mělo by být zváženo základní hodnocení srdečního srdečního, aby se detekovalo již existující chlopní srdeční onemocnění nebo plicní hypertenzi před zahájením léčby phendimetrazinem. Pendimetrazin tartrát se nedoporučuje u pacientů se známým srdečním šelestem nebo chlopním srdečním onemocněním. Echokardiogram během a po léčbě by mohl být užitečný pro detekci jakýchkoli chlopních poruch, které se mohou vyskytnout. Pro omezení neoprávněné expozice a riskování léčby phendimetrazinem tartrátem by mělo pokračovat pouze tehdy, pokud má pacient uspokojivý úbytek hmotnosti během prvních 4 týdnů léčby (tj. Úbytek hmotnosti nejméně 4 libry nebo stanoven lékařem a pacientem).

Tolerance k anorektickému účinku phendimetrazinu se vyvíjí během několika týdnů. Pokud k tomu dojde, mělo by být jeho použití přerušeno; Neměla by být překročena maximální doporučená dávka.

Použití tartrátu phendimetrazinu do 14 dnů po podání inhibitorů monoamin oxidázy může vést k hypertenzní krizi.

Náhlé zastavení podávání po prodloužené vysoké dávce vede k extrémní únavě a depresi. Vzhledem k účinku na centrální nervový systém může phendimetrazin tartrát narušit schopnost pacienta zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla; Pacient by proto měl být odpovídajícím způsobem varován.

Pendimetrazin tartrát se nedoporučuje u pacientů, kteří v předchozím roce používali anorektická činidla.

Opatření for Bontril PDM

Upozornění je třeba postupovat při předepisování phendimetrazinu pro pacienty s dokonce i mírnou hypertenzí.

Dlouhodobé vedlejší účinky hydrogenumény sodný

Požadavky na inzulín u diabetes mellitus mohou být změněny ve spojení s používáním tartrátu phendimetrazinu a souběžného dietního režimu.

Pendimetrazin tartrát může snížit hypotenzní účinek guanethidinu. Nejmenší částka proveditelná by měla být předepsána nebo vydána najednou, aby se minimalizovala možnost předávání.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie s phendimetrazinem tartrátem nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu mutagenního potenciálu nebo účinků na plodnost.

Pregancy: těhotenství kategorie C

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s tartrátem phendimetrazinu. Rovněž není známo, zda tartrát phendimetzinu může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu.

Použití v těhotenství

Bezpečné použití v těhotenství nebylo stanoveno. Dokud není k dispozici více informací, nemělo by být phendimetzin tartrát brát ženy, které jsou nebo mohou otěhotnět, pokud podle názoru lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Pendimetrazin tartrát by neměl být užíván ženami, které ošetřují, pokud podle názoru lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro Bontril PDM

Akutní předávkování s phendimetzinem tartrátem se může projevit následujícími příznaky a symptomy: neobvyklá neklidnost zmatená agresivní halucinace a panické stavy. Únava a deprese obvykle sledují centrální stimulaci. Kardiovaskulární účinky zahrnují hypertenzi arytmie nebo hypotenze a kolaps oběhu. Mezi gastrointestinální příznaky patří zvracení nevolnosti a břišní křeče. Otrava může mít za následek křeče a smrt.

Léčba předávkování je do značné míry symptomatická. Zahrnuje sedaci s barbiturátem. Pokud je označena hypertenze, mělo by se zvážit použití dusičnanu nebo rychle působícího alfa receptorového činidla. Zkušenosti s hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou jsou nedostatečné, aby se umožnila doporučení pro jeho použití.

Kontraindikace pro bontril PDM

Známá přecitlivělost nebo idiosynkratické reakce na sympatomimetiku.

Pokročilá arterioskleróza symptomatická kardiovaskulární onemocnění mírné a závažné hypertyreózy a glaukom s těžkou hypertenzí.

Vysoce nervózní nebo rozrušení pacienti.

Pacienti s anamnézou zneužívání drog.

Jednotkové účinky luteinu a zeaxantinu

Pacienti užívající jiné stimulanty CNS včetně inhibitorů monoamin oxidázy.

Klinická farmakologie for Bontril PDM

Phendimetrazine tartrate is a sympathomimetic amine with pharmacological activity similar to the prototype drugs of this class used in obesity the amphetamines. Actions include central nervous system stimulation and elevation of blood pressure. Tachyphylaxis and tolerance have been demonstrated with all drugs of this class in which these phenomena have been looked for.

Drugs of this class used in obesity are commonly known as anorectics or anorexigenics. It has not been established however that the action of such drugs in treating obesity is primarily one of appetite suppression. Other central nervous system actions or metabolic effects may be involved for example.

Dospělí obézní subjekty instruované při léčbě stravy a léčené anorektickými léky zhubnou v průměru větší váhu než u léčených placebem a stravou, jak je stanoveno v relativně krátkodobých klinických studiích.

Velikost zvýšeného úbytku hmotnosti pacientů ošetřených léčivem na pacientech ošetřených placebem je pouze zlomek libry týdně. Míra hubnutí je největší v prvních týdnech terapie pro subjekty léčiva i placeba a má tendenci se snižovat v následujících týdnech. Možný původ zvýšeného úbytku hmotnosti v důsledku různých účinků léčiva není stanoven. Množství úbytku hmotnosti spojené s užíváním anorektického léčiva se liší od studie k pokusu a zdá se, že zvýšený úbytek hmotnosti částečně souvisí s jinými proměnnými, než je předepsaný lék, jako je vyšetřovatel lékaře, který byla léčena populace a předepsaná strava. Studie neumožňují závěry o relativním významu drogových a nedrogových faktorů na hubnutí.

Přirozená historie obezity se měří v letech, zatímco citované studie jsou omezeny na několik týdnů trvání; Celkový dopad úbytku hmotnosti vyvolaného léčivem oproti úbytku stravy tedy musí být považován za klinicky omezený.

Hlavní trasa eliminace je prostřednictvím ledvin, kde se vylučuje většina léčiva a metabolitů. Část léčiva je metabolizována na fenometrazin a také pendimetzin-N-oxid. Průměrný poločas eliminace, když je studován za kontrolovaných podmínek, je asi 3,7 hodiny jak pro formy prodlouženým uvolňováním, tak pro formy s okamžitým uvolňováním. Absorpční poločas léčiva z bezprostředního uvolnění 35 mg phendimetzinových tablet je výrazně rychlejší než absorpční rychlost léčiva z formulace s prodlouženým uvolňováním.

Informace o pacientovi pro Bontril PDM

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.