C-R 900 300

VAROVÁNÍ

Ne pro intravenózní použití. Nepříkňujte intravenózně ani admix s jinými intravenózními roztoky. Byly zprávy o neúmyslném intravenózním podávání penicilinu G benza-tcine, které bylo spojeno s kardiorespirační zatčení a smrtí. Před podáváním tohoto léku si pečlivě přečtěte VAROVÁNÍS Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání Sekce označování.

Popis pro bicillin C-R 900/300

Bicillin C-R 900/300 (penicilin g benzathin a penicilin G prokainu injekční suspenze) obsahuje ekvivalent 900 000 jednotek penicilinu G jako benzathin a 300 000 jednotek penicilinu g jako prokaine soli. Je k dispozici pro hlubokou intramuskulární injekci.

Penicilin g benzathin je připraven reakcí dibenzyleth-ylelen diaminu se dvěma molekulami penicilinu G. Je chemicky označen jako (2 S 5 R 6 R ) -3 3-dimethyl-7-oxo-6- (2-fenylac-etamido) -4-thia-1-azabicyklo [3. 2. 0] Kyselina kyselina heptan-2-karboxylová s N n ' -Dibenzylethylenediamin (2: 1) tetrahydrát. Vyskytuje se jako bílý krystalický prášek a je velmi mírně rozpustný ve vodě a střídmě rozpustný v alkoholu. Jeho chemická struktura je následující:

Penicilin g prokaine (2 S 5 R 6 R ) -3 3-dimethyl-7-oxo-6- (2-feny-lacetamido) -4-thia-1-azabicyklo [3. 2. 0] Kyselina kyselina heptan-2-karboxylová s 2- (diethylamino) ethyl p -Aminobenzoát (1: 1) Monohydrát je ekvimolární sůl prokainu a penicilinu G. Vyskytuje se jako bílé krystaly nebo bílý mikrokrystalický prášek a je mírně rozpustný ve vodě.

Jeho chemická struktura je následující:

Každá 2 ml injekční stříkačka obsahuje ekvivalent 1 200 000 jednotek penicilinu G následujícím způsobem: penicilin g benzathin ekvivalent 900 000 jednotek penicilinu g a penicilinu G prokainu ekvivalentní 300 000 jednotek penicilinu G v stabilizovaném zavěšení sodíku; a jako W/V přibližně o 0,5% lecitinu 0, 55% karboxymethylcelulózy 0, 55% povidon 0,1% methylparaben a 01% propylparaben.

Injekční suspenze Bicillin C-R 900/300 je viskózní a neprůhledná. Číst Kontraindikace VAROVÁNÍS OPATŘENÍ a Dávkování a podávání sekce před použitím.

Použití pro bicillin C-R 900/300

Bicillin C-R 900/300 (penicilin G benzathin a injekce prokainu penicilin G) je indikován při léčbě infekcí, jak je popsáno níže, které jsou náchylné k hladině séra charakteristické pro tuto konkrétní dávkovou formu. Terapie by se měla řídit bakteriologickými studiemi (včetně testování citlivosti) a klinickou odpovědí.

Bicillin C-R 900/300 (penicilin G benzathin a injekce prokainu penicilin G) je indikován při léčbě následujících u pediatrických pacientů:

Středně závažné až závažné infekce horního respiračního traktu šarlatová horečka erysipely a infekce kůže a měkkých tkání v důsledku citlivých streptokoků.

Poznámka: Streptokoky ve skupinách A C G H L a M jsou velmi citlivé na penicilin G. Jiné skupiny včetně skupiny D (enterokoky) jsou odolné. Penicilin G sodík nebo draslík se doporučuje pro streptokokové infekce bakterémií. Mírně závažná média pneumonie a otitis v důsledku citlivých pneumokoků.

POZNÁMKA: Těžká pneumonia empyém bakterie Pericarditis Meningitida Peritonitida a artritida pneumokokové etiologie jsou během akutního stádia lépe léčeny penicilinem G sodíkem nebo draslíkem.

Pokud jsou vyžadovány vysoké trvalé hladiny séra penicilin g sodíku nebo draslíku, buď IM nebo IV. Tento lék by se neměl používat při léčbě pohlavních onemocnění včetně syfilis kapavkových jaws bejel a pinta.

Dávkování for Bicillin C-R 900/300

Streptokokové infekce

Skupina A infekce pokožky horního respiračního traktu a infekcí měkkých tvůrců horečky a erysipelas: Jediná injekce bicilinu C-R 900/300 (penicilin g benzathin a injekce prokainu penicilin g) je obvykle dostatečná pro injekci skupiny A streptokokokální injekce).

Pneumokokové infekce (s výjimkou pneumokokové meningitidy)

Jeden bicillin C-R 900/300 (penicilin G benzathin a penicilin G prokainové injekce) se opakoval ve 2- nebo 3denních intervalech, dokud teplota není normální po dobu 48 hodin. Pro závažné případy mohou být nezbytné jiné formy penicilinu.

Metoda podávání

Bicillin C-R je určen pouze pro intramuskulární injekci. Nepřikládejte do nebo v blízkosti tepny nebo nervu nebo intravenózně nebo admixu s jinými intravenózními roztoky. (Vidět VAROVÁNÍS sekce). Spravujte hlubokou intramuskulární injekcí do horního vnějšího kvadrantu hýždě. U novorozenců kojenců a malých dětí může být výhodnější střední aspekt stehna. Když se opakují dávky, mění se v místě injekce.

Vzhledem k vysoké koncentraci suspendovaného materiálu v tomto produktu může být jehla blokována, pokud není injekce provedena pomalou stabilní rychlostí.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Jak dodáno

Bicillin, C-R 900/300 (penicilin g benzathin a penicilin G prokaine injekční suspenze) je dodáván ve 2 ml stříkačkách velikosti velikosti v balíčcích 10 injekčních stříkaček takto:

1 200 000 jednotek na injekční stříkačku (21 rozchodů jehla 1 palce pro pediatrické použití) NDC 60793-602-10.

Uložte v chladničce 2 ° až 8 ° C (36 ° až 46 ° F).

Udržujte před mrazem.

Informace o předepisování od prosince 2006.

Vedlejší účinky pro bicillin C-R 900/300

Stejně jako u jiných penicilinů, které se netrámily, se pravděpodobně vyskytují zejména u jedinců, kteří dříve prokázali hypersenzitivitu na peniciliny nebo u osob s anamnézou alergické astmatické seno nebo urtiky.

U parenterálního penicilinu G byly hlášeny následující: Generál: Reakce přecitlivělosti včetně následujících: Erupce kůže (makulopapulární na exfoliativní dermatitidu) Vocinofilie výsadky o edenfilii; jiné reakce podobné nemoci v séru (včetně otoku horečky zimnice artralgie a prostrace); a anafylaxe včetně šoku a smrti. Poznámka: Urticaria Ostatní vyrážky na kůži a reakce podobné nemoci v séru mohou být kontrolovány antihistaminikami a v případě potřeby systémové kortikosteroidy. Kdykoli k takovým reakcím dojde penicilin G, by měl být přerušen, pokud podle názoru lékaře je léčena podmínkou život ohrožující a přístupný pouze pro terapii penicilinem G. Vážné anafylaktické reakce vyžadují okamžité nouzové ošetření epinefrinem. Kyslík intra-živé steroidy a řízení dýchacích cest včetně intubace by měly být také podávány, jak je uvedeno.

Gastrointestinal: Pseudomembranózní kolitida. Během antibakteriální léčby může dojít k nástupu symptomů pseudomembranózní kolitidy. (Vidět VAROVÁNÍS sekce.)

Hematologické: Hemolytická anémie leukopenia trombocytopenie.

Neurologické: Neuropatie.

Urogenital: Nefropatie.

Následující nežádoucí účinky byly dočasně spojeny s parenterálním podáváním penicilinu g benzatinu, i když nebyl nutně vytvořen příčinný vztah:

Tělo jako celek: Reakce hypersenzitivity včetně alergické vas-kulitidy světací astenia a bolesti; zhoršení stávající poruchy; bolest hlavy.

Kardiovaskulární: Srdeční zástava; hypotenze; tachykardie; palpitace; plicní hypertenze; plicní embolie; vazodilatace; vazovagální reakce; cerebrovaskulární nehoda; synkopa.

Gastrointestinal: Zvracení nevolnosti; krev ve stolici; Střevní nekróza.

Hemic a lymfatický: Lymfadenopatie.

Místo injekce: Reakce místa injekce včetně zánětlivých zánětlivých abscesů Nekróza Nekróza Edém krvácení Cellulitida Hypersenská atrofie ekchymóza a vřed kůže. Neurovaskulární reakce včetně teplého vazospasmu blesková mottling gangrénní necitlivost končetin Cyanóza končetin a neurovaskulární poškození.

Metabolický: Zvýšený buchl kreatinin a Sgot.

Muskuloskeletální: Periostitida kloubní poruchy; exacerbace artritidy; myoglobinuria; Rhabdomyolýza.

Nervový systém: Nervozita; třes; závrať; spavost; zmatek; úzkost; euforie; příčná myelitida; záchvaty; kóma. Po podání penicilinu G prokainu a méně často po injekci kombinace peninicilinu a strachu z hrozící smrti a penicilinu a penicilinu a penicilinu a penicilinu a penicilinu a penicilinu. Může se také objevit další příznaky spojené s tímto syndromem, jako je záchvaty psychózy závratě Tinni-tus cyanóza tachykardie a/nebo abnormální vnímání v chuti.

Respirační: Hypoxie; Apnoe; dušnost.

Kůže: Diaforéza.

Speciální smysly: Rozmazané vidění; slepota.

Urogenital: Neurogenní močový měchýř; hematurie; proteinurie; selhání ledvin; impotence; priapismus.

Interakce léčiva pro bicillin C-R 900/300

Tetracyklin Bakteriostatické antibiotikum může antagonizovat baktericidní účinek penicilinu a je třeba se vyhnout souběžnému užívání těchto léků.

Souběžné podávání penicilinu a probenecidy se zvyšuje a prodlužuje hladinu penicilinu v séru snížením zjevného objemu distribuce a zpomalením rychlosti vylučování konkurenční inhibicí renálního sekrece penicilinu.

Varování for Bicillin C-R 900/300

VAROVÁNÍ: Ne pro intravenózní použití. Nepříkňujte intravenózně ani admix s jinými intravenózními roztoky. Byly zprávy o neúmyslném intravenózním podávání penicilinu G benza-tcine, které bylo spojeno s kardiorespirační zatčení a smrtí. Před podáváním tohoto léku si pečlivě přečtěte VAROVÁNÍS Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání Sekce označování.

Kombinace penicilinu g benzathínu a penicilinu G prokainu by měla být předepsána pouze pro indikace uvedené v této vložce.

Můžete předávkování na svalové relaxery

Anafylaxe

U pacientů na penicilinové terapii byly hlášeny vážné a občas fatální hypersenzitivita (ana-fylaktické). Tyto reakce se častěji vyskytují u jedinců s anamnézou hypersenzitivity penicilinu a/nebo anamnézou citlivosti na více alergenů. Byly zprávy o jednotlivcích s anamnézou hypersenzitivity penicilinu, kteří při léčbě cefalosporiny zažili závažné reakce. Před zahájením terapie bicilinem C-R by mělo být provedeno pečlivé vyšetřování týkající se předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny cefalosporiny nebo jiné alergeny. Pokud dojde k alergické reakci, měl by být bicillin C-R přerušen a zavedena vhodná terapie. Vážné anafylaktické reakce vyžadují okamžité nouzové ošetření epinefrinem. Kyslík intravenózní steroidy a řízení dýchacích cest včetně intubace by měly být také podávány, jak je uvedeno.

Clostridium difficile Byla popsána s průjmem (CDAD) s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně bicilinu C-R 900/300 (penicilin g benzatinu a injekce prokainu penicilinu) a může se pohybovat v závažnosti od mírné průjem po fatuální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibiotik. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibiotik, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná ošetření antibiotik proteinu pro proteiny pro proteiny tekutin a elektrolytů C. obtížné a surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Metoda podávání

Nepřikládejte do nebo v blízkosti tepny nebo nervu.

Injekce do nebo v blízkosti nervu může vést k trvalému neurologickému poškození.

Neúčastní intravaskulární podávání včetně neúmyslného přímého intraarteriálního injekce nebo injekce bezprostředně sousedící s tepnami bicilinu C-R a jiných přípravků penicilinu vedlo k závažnému neurovaskulárnímu poškození včetně příčné myelitidy s trvalou paralýzou gangrenu a amputaci digitus a více proximálních porcí končetin a obklopujícího incifikaci a obklopujícím ústavním místě a obklopujícím inscenitním místě a obklopujícím ústavním ústavním místě a obklopujícím ústavním místě. Takové závažné účinky byly hlášeny po injekcích do stehenních a deltoidních oblastí. Mezi další závažné komplikace podezřelého intravaskulárního podávání, které byly hlášeny, patří okamžitá bledová mottling nebo cyanóza končetiny distální a proximální k místa injekce následované tvorbou BLEB; Těžký edém vyžadující fasciotomii předního a/nebo zadního kompartmentu na dolní končetině. U kojenců a malých dětí se nejčastěji vyskytly výše popsané závažné účinky a komplikace. Okamžitá konzultace s příslušným specialistou je naznačena, pokud dojde k nějakému důkazu kompromisu dodávky krve v proximálně nebo distálním k místa injekce. ^1-9 (Vidět OPATŘENÍ a Dávkování a podávání sekce.) Nepříkňujte intravenózně ani admix s jinými intravenózními roztoky. Byly zprávy o neúmyslném intravenózním podání penicilinu g benzathinu, který byl spojen s kardiorespirační zatčení a smrtí. (Vidět Dávkování a podávání sekce.) Quadriceps femoris fibrosis a atrophy have been reported following repeated intramuscular injections of penicillin preparations into the anterolateral thigh.

Opatření for Bicillin C-R 900/300

Generál

Penicilin by měl být používán s opatrností u jedinců s historií významných alergií a/nebo astmatu.

Je třeba dbát na to, aby se zabránilo intravenózní nebo intraarteriální administraci nebo injekci do hlavních periferních nervů nebo krevních cév nebo v jeho blízkosti, protože takové injekce mohou způsobit neurovaskulární poškození. (Vidět VAROVÁNÍS a Dávkování a podávání sekce. ) Malé procento pacientů je citlivé na prokaine. Pokud existuje anamnéza citlivosti, proveďte obvyklý test: vstřikujte intradermálně 0,1 ml 1 až 2 procenta řešení prokainu. Vývoj erytému Wheal Elest nebo erupce naznačuje citlivost prokainu. Citlivost by měla být léčena obvyklými metodami, včetně barbiturátů a přípravků penicilinu prokainu, by neměly být použity. Antihistaminiky se zdají být prospěšné při léčbě prokainových reakcí.

Použití antibiotik může mít za následek přerůstání nesuscescescesceptible organisms. Nezbytné je neustálé pozorování pacienta. Pokud se během léčby objeví nové infekce způsobené bakteriemi nebo houbami, měla by být léčiva přerušena a přijata vhodná opatření.

Kdykoli dojde k alergické reakce, pokud by se penicilin neměl stahovat, pokud se podle názoru lékaře léčené podmínkou je život ohrožující a přístupný pouze k penicilinové terapii.

Při dlouhodobé terapii penicilinem a zejména s rozvrhovými plány s vysokým dávkováním se doporučuje periodické hodnocení ledvinových a hematopoetických systémů.

Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, která obvykle končí, když je antibiotikum přerušeno. Někdy po zahájení léčby antibiotiky mohou pacienti vyvinout vodnatou a krvavou stolici (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po provedení poslední dávky antibiotiky. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Laboratorní testy

U streptokokových infekcí musí být terapie dostatečná k odstranění organismu; Jinak se mohou objevit následky streptokokového onemocnění. Kultury by měly být po dokončení léčby provedeny, aby se zjistilo, zda byly streptokoky eradikovány.

Kategorie těhotenství b

Reprodukční studie provedené u myší krys a králíka neodhalily žádný důkaz o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku penicilinu G. Lidská zkušenost s peniciliny během těhotenství neprokázala žádný pozitivní důkaz nepříznivých účinků na plod. Neexistují však žádné přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které přesvědčivě ukazují, že škodlivé účinky těchto léků na plod lze vyloučit. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Rozpustný penicilin G je vylučován v mateřském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když se penicilin g benzathin a penicilin G prokaine podává ošetřovatelské ženě.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

S těmito léky nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech.

Dětské použití

(Vidět Indikace a použití a Dávkování a podávání sekce.)

Geriatrické použití

Klinické studie penicilinu g benzathinu a penicilinu G prokainu nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle počínaje dolním koncem dávkovacího rozsahu, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiného léku thera-pye. Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí na tento lék může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (viz viz Klinická farmakologie ). Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Reference

1. Shaw E.: Příčná myelitida z injekce penicilinu. Dopoledne. J. Dis. Dítě. 111: 548 1966.

2. Knowles J.: náhodná intraarteriální injekce penicilinu. Dopoledne. J. Dis. Dítě. 111: 552 1966.

3. Darby C.Et AL: Ischémie po intragluteální injekci směsi penicilinu b benzatinu u jednoletého chlapce. Clin. Pediatrie 12: 485 1973.

4. Brown L. Oblouk. Surg. 94: 652 1967.

5. Borenstine J .: Příčná myelitida a penicilin (korespondence). Dopoledne. J. Dis. Dítě. 112: 166 1966.

6. Atkinson J .: Příčná myelopatie sekundární k injekci penicilinu. J. Pediatrics 75: 867 1969.

7. Talbert J. a kol.: Gangréna nohy po intramuskulární injekci do laterálního stehna: kazuistika s doporučeními pro prevenci. J. Pediatrics 70: 110 1967.

8. Fisher T .: Medicolegal Affairs. průměr dávky. Assoc. J. 112: 395 1975.

9. Schanzer H. a kol.: Náhodná intraarteriální injekce penicilinu G. Top 242: 1289 1979.

Informace o předávkování pro bicillin C-R 900/300

Penicilin v předávkách má potenciál způsobit neuromuskulární hyperirritabilitu nebo křečové záchvaty.

Kontraindikace pro bicillin C-R 900/300

Předchozí reakce přecitlivělosti na jakýkoli penicilin nebo na prokaine je kontraindikace.

Klinická farmakologie for Bicillin C-R 900/300

Generál

Penicilin g benzathin a penicilin G prokaine mají nízkou rozpustnost, a proto se léky pomalu uvolňují z intramuskulárních injekčních míst. Léky jsou hydrolyzovány na penicilin G. Tato kombinace hydrolýzy a pomalé absorpce vede k hladinám v séru v krvi mnohem nižší, ale prodlouženější než jiné parenterální peniciliny. Intramuskulární podávání 1 200 000 jednotek bicillinu C-R 900/300 (penicilin G benzathin a penicilin G prokaine) u pacientů vážících 100 až 140 liber. Obvykle produkuje průměrnou hladinu krve 0, 24 jednotek/ml při 24 hodinách 0,039 jednotek/ml po 7 dnech a 024 jednotek/ml po 10 dnech.

Přibližně 60% penicilinu G je vázáno na sérový protein. Lék je distribuován v tělesných tkáních v široce různých množstvích. Nejvyšší úrovně se nacházejí v ledvinách s menším množstvím v kůži a střevech jater. Penicilin G proniká do všech ostatních tkání a míchy v menší míře. S normální funkcí ledvin se léčivo rychle vylučuje trubkovou vylučováním. U novorozenců a mladých kojenců a u jedinců se zhoršenou funkcí ledvin je vylučování funkce značně zpožděno.

Mikrobiologie

Penicilin G uplatňuje baktericidní účinek proti mikroorganismům citlivým na penicilin během stadia aktivního násobení. Působí prostřednictvím inhibice biosyntézy mucopep-tide buněčné stěny. Není aktivní proti bakteriím produkujícím penicilinázu, které zahrnují mnoho kmenů stafylokoků.

Následující in vitro Data jsou k dispozici, ale jejich klinický význam není znám. Penicilin G vyvíjí vysoko in vitro Aktivita proti stafylokokům (s výjimkou kmenů produkujících penicilinázu) streptokoky (skupiny A C G H L a M) a pneumokoky. Jiné organismy citlivé na penicilin g jsou Neisseria gonorrhoeae Corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis Druh Clothridia Actinomyces Bovis Streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes a Leptospira species. Treponema pallidum is extremely susceptible to the bactericidal action of penicillin G. Test citlivosti: Pokud se použije metoda náchylnosti kirby-baueru, měl by penicilinový disk 10 jednotek poskytnout zónu větší než 28 mm, když je testován proti bakteriálnímu napětí přijatelnému penicilinu.

Informace o pacientovi pro bicillin C-R 900/300

Žádné informace. Viz prosím VAROVÁNÍS a OPATŘENÍ sekce.