Belviq XR

Popis pro Belviq XR

Belviq XR (Lorcaserin Hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním pro perorální použití je agonista receptoru serotoninu 2C pro perorální podání používaný pro chronickou zvládání hmotnosti. Jeho chemický název je ( R ) -8-chlor-1-methyl2345-tetrahydro-1 H -3-benzazepin hydrochlorid hemihydrát. Empirický vzorec je C ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N · 0,5HH ₂ O a molekulová hmotnost formy hemihydrátu je 241,16 g/mol.

Strukturální vzorec je:

Hydrochloridový hemihydrát Lorcaserin je bílý až bílý prášek s rozpustností ve vodě větší než 400 mg/ml. Každá tableta Belviq XR obsahuje 20,8 mg krystalického lorcaserinu hydrochloridu hemihydrátu ekvivalentní 20,0 mg bezvodému hydrochloridu lorcaserinu a následující neaktivní složky: mikrokrystalinní celulóza NF; Mannitol USP; Hypromellose 2208 USP; Ethylcelulóza disperze typu B NF; Hypromellose 2910 USP; koloidní oxid křemičitý NF; Polyvinylalkohol USP; polyethylenglykol NF; Titaničitý oxid USP; Talc USP; Fd

Použití pro Belviq XR

Belviq XR (Lorcaserin Hydrochlorid) Tablet s prodlouženým uvolňováním je označen jako doplněk k dietě se sníženou kalorií a zvýšenou fyzickou aktivitu pro chronickou léčbu hmotnosti u dospělých pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI):

• 30 kg/m ² nebo větší (obézní) nebo
• 27 kg/m ² nebo větší (nadváha) v přítomnosti alespoň jedné komorbidního stavu související s hmotností (např. Hypertenze dyslipidemie typu 2 diabetes)

[vidět Dávkování a podávání ]

Omezení použití

• Nebyly stanoveny bezpečnost a účinnost souběžné podávání Belviq XR s jinými produkty určenými pro hubnutí včetně léků na předpis (např. Phentermine) a bylinné přípravky.
• Účinek Belviq XR na kardiovaskulární morbiditu a úmrtnost nebyl stanoven.

Dávkování pro Belviq XR

Doporučená dávka Belviq XR je 20 mg podávána orálně jednou denně. Tablet Belviq XR musí být spolknut celé a nesmí být žvýkán nebo rozdělen. Nepřekračujte doporučenou dávku [viz Varování a OPATŘENÍ a Informace o pacientu ].

Belviq XR lze vzít s jídlem nebo bez něj.

Reakce na terapii by měla být vyhodnocena do 12. týdne. Pokud pacient neztratil nejméně 5% základní tělesné hmotnosti, která přerušila Belviq XR, protože je nepravděpodobné, že pacient dosáhne a udržuje klinicky smysluplný úbytek hmotnosti s pokračující léčbou [viz viz [viz viz [viz Clinical Studies ].

BMI se vypočítá dělením hmotnosti (v kg) výškou (v metrech) na druhou.

Níže je uveden graf BMI pro výšku v palcích a hmotnost

Tabulka 1.. Konverzní graf BMI

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Belviq XR je poskytován jako oranžová filmová tableta pro perorální podání v síle 20 mg jako hydrochlorid lorcaserinu. Tablety jsou kulaté biconvex debated s A na jedné straně a 20 na druhé straně.

Skladování a manipulace

Belviq XR 20-mg tablety jsou dodávány jako oranžově zbarvené kulaté biconvexové tablety potažené filmové filmové odlišení na jedné straně a 20 na druhé straně a jsou k dispozici následovně:

• NDC 62856-535-30

Uložte při 25 ° C (77 ° F): Exkurze jsou povoleny na 15–30 ° C (59–86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Vyrobeno: Vyrobeno: Arena Pharmaceuticals GmbH Untere Bruhlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Švýcarsko. Revidováno: červenec 2016

Vedlejší účinky for Belviq XR

Následující důležité nežádoucí účinky jsou popsány níže a jinde při označování:

• Serotoninový syndrom nebo reakce podobné NMS [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Choroba chlopního srdeční [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Kognitivní poškození [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Psychiatrické poruchy [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hypoglykémie [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Srdeční frekvence klesá [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hematologické změny [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Výška prolaktinu [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Clinical Trials Experience

V lorcaserinu placebem kontrolovaná klinická databáze pokusů o pokusech o nejméně jeden rok na dobu 6888 pacientů (3451 lorcaserin vs. 3437 placeba 18-66 let 79,3% žen 66,6% Kaucasians 19,2% černošů bylo vystaveno 19,8% pacientům 269 pacienty), které byly vystaveny 269 pacienty), které byly exponovány 1969 pacienty). Hydrochlorid Lorcaserin s okamžitým uvolňováním 10 mg dvakrát denně po dobu 1 roku a 426 pacientů bylo vystaveno po dobu 2 let.

V klinických studiích s nejméně jeden rok v době trvání 8,6% pacientů léčených lorcaserinem předčasně ukončenou léčbou v důsledku nežádoucích účinků ve srovnání s 6,7% pacientů ošetřených placebem. Nejběžnější nežádoucí účinky vedoucí k častěji u pacientů léčených Lorcaserinem než placebo byla bolest hlavy (NULL,3% vs. 0,8%) deprese (NULL,9% vs. 0,5%) a závratě (NULL,7% vs. 0,2%).

Nejběžnější nežádoucí účinky

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nejběžnější nežádoucí účinky u nediabetických pacientů (větší než 5% a běžnější než placebo) léčené lorcaserinem ve srovnání s placebem byly bolesti hlavy únava nevolnost v ústech a zácpa. Nejběžnější nežádoucí účinky u diabetických pacientů byly hypoglykémie bolesti hlavy zad kašel a únava. Nežádoucí účinky, které byly hlášeny větší nebo rovnou 2% pacientů a byly častěji hlášeny pacienty užívajícími lorcaserin ve srovnání s placebem, jsou shrnuty v tabulce 2 (nediabetické subjekty) a tabulce 3 (subjekty s diabetem 2 typu 2).

Tabulka 2. Nežádoucí účinky hlášené větší nebo rovnou 2% pacientů s Lorcaserinem a častěji než u placeba u pacientů bez diabetes mellitus

Tabulka 3. Nežádoucí účinky hlášené větší nebo rovnou 2% pacientů s Lorcaserinem a častěji než u placeba u pacientů s diabetes mellitus 2. typu 2. typu diabetes typu 2

Jiné nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s serotoninem

SSRIS SNRIS BUPROPION Tricyklická antidepresiva a MAOI byly vyloučeny z Lorcaserinových pokusů. Byly povoleny triptany a dextromethorfan: 2% a 15% u pacientů bez diabetu a 1% a 12% u pacientů s diabetem typu 2 v určitém okamžiku během studie. Dva pacienti léčeni lorcaserinem v klinickém programu došlo k souhvězdí symptomů a příznaků konzistentních se serotonergním přebytkem, včetně jednoho pacienta na doprovodný dextromethorfan, který uvedl událost syndromu serotoninu. Některé příznaky možné serotonergní etiologie, které jsou zahrnuty do kritérií pro serotoninový syndrom, byly hlášeny pacienty léčených lorcaserinem a placebem během klinických studií po dobu nejméně 1 roku. V obou skupinách byly nejčastější z těchto událostí (NULL,0% oproti 0,2%) následovaném tremorem (NULL,3% vs. 0,2%) zmateným stavem (NULL,2% vs. méně než 0,1%) dezorientace (NULL,1% vs. 0,1%) a hyperhidróza (NULL,1% vs. 0,2%). Protože syndrom serotoninu má velmi nízký výskyt, nelze na základě výsledků klinického hodnocení vyloučit souvislost mezi syndromem Belviq XR a serotoninem [viz [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Hypoglykémie u pacientů s diabetem 2. typu

V klinické studii pacientů s diabetes 2. typu diabetes mellitus těžká hypoglykémie (vyžadující pomoc jiné osoby vyžadující intravenózní glukózu nebo hospitalizaci) se vyskytla u 4 (NULL,6%) pacientů ošetřených lorcaserinem a u 1 (NULL,4%) placeboově ošetřeného pacienta. Z těchto 4 pacientů ošetřených Lorcaserinem všichni byli současně pomocí sulfonylmočoviny (s metforminem nebo bez něj). Lorcaserin nebyl studován u pacientů užívajících inzulín. Hypoglykémie definována jako hladina cukru v krvi menší nebo rovná 65 mg/dl a se symptomy došlo u 19 (NULL,4%) pacientů léčených lorcaserinem a 16 (NULL,3%) pacientů s placebem.

Kognitivní poškození

V klinických studiích s nepříznivými účinky s kognitivním poškozením (např. Obtížnost koncentrace/pozornosti s pamětí a zmatením) došlo u 2,3% pacientů užívajících lorcaserin a 0,7% pacientů s placebem.

Psychiatrické poruchy

Psychiatrické poruchy vedoucí k hospitalizaci nebo odběru léčiva se častěji vyskytly u pacientů léčených lorcaserinem (NULL,2%) ve srovnání s placebem (NULL,1%) u nediabetických pacientů.

diflucan 100 mg pro kvasinkové infekci

Euforie . V krátkodobých studiích se zdravými jedinci byl ve srovnání s placebem zvýšen výskyt euforické nálady po supraterapeutických dávkách lorcaserinu (40 a 60 mg) [viz viz [viz Zneužívání a závislost drog ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking lorcaserin a 0.03% taking placebo.

Deprese a sebevražda . V pokusech o nejméně jeden rok se objevily zprávy o problémech s depresí/náladou u 2,6% ošetřených lorcaserinem vs. 2,4% placebem ošetřené a sebevražedné myšlenky u 0,6% lorcaserinterovaných vs. 0,4% pacientů s placebem. 1,3% pacientů s Lorcaserinem oproti 0,6% pacientů s placebem ukončilo léčivo v důsledku deprese- náladové nebo sebevražedných myšlenek souvisejících s myšlenkami.

Laboratorní abnormality

Počty lymfocytů a neutrofilů. V klinických studiích s počtem lymfocytů bylo u 12,2% pacientů užívajících Lorcaserin a 9,0%, že počet placeba a neutrofilů, nízký, u 5,6% a 4,3%.

Hemoglobin . V klinických studiích s nejméně 1 rok 10 10,4% pacientů užívajících lorcaserin a 9,3%, kteří užívali placebo, mělo hemoglobin pod dolní hranici normálu v určitém okamžiku během pokusů.

Prolaktin . V klinických studiích se zvýšila prolaktin větší než horní hranice normálního dvojnásobku horní hranice normálního a pětinásobku horní hranice normálního se vyskytla u 6,7% 1,7% a 0,1% Lorcaserinterovaných pacientů a 4,8% 0,8% a 0,0% pacientů s placebem.

Poruchy očí

Více pacientů na Lorcaserinu hlásilo oční poruchu než pacienti na placebu v klinických studiích u pacientů bez diabetu (NULL,5% vs. 3,0%) a s diabetem 2. typu (NULL,9% vs. 1,6%). V populaci bez diabetes události rozmazaného vidění došlo u pacientů ošetřených lorcaserinem při výskytu většího než u placeba. U populace s diabetes vizuálních poruch diabetu 2. typu se u pacientů léčených lorcaserinem vyskytovaly podráždění a zánětlivé poruchy oční senzace a podmínky katarakty při výskytu větší než placebo.

Hodnocení echokardiografických bezpečnosti

Možný výskyt onemocnění regurgitantního srdečního chlopně byl prospektivně hodnocen u 7794 pacientů ve třech klinických studiích nejméně jeden rok po dobu 3451, z nichž bylo okamžité uvolňování lorcaserinu hydrochloridu 10 mg dvakrát denně. Primárním echokardiografickým bezpečnostním parametrem byl podíl pacientů, kteří vyvinuli echokardiografická kritéria mírné nebo větší aortální nedostatečnosti a/nebo střední nebo větší mitrální nedostatečnost od výchozí hodnoty do 1 roku. Po 1 roce 2,4% pacientů, kteří dostávali lorcaserin, a 2,0% pacientů, kteří dostávali placebo, se vyvinula valvulární regurgitaci. Relativní riziko valvulopatie s lorcaserinem je shrnuto v tabulce 4. Lorcaserin nebyl studován u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo hemodynamicky významnými chlopními srdečními chorobami [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Tabulka 4. Výskyt valvulopatie definované FDA v týdnu 52 léčebnou skupinou ¹

Post-Marketing Experience

Během použití Lorcaserinu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Poruchy imunitního systému: Hypersenzitivita léku

Lékové interakce for Belviq XR

Používejte s jinými agenty, které ovlivňují cesty serotoninu

Na základě mechanismu účinku lorkaserinu a teoretického potenciálu pro užívání serotoninového syndromu s extrémní opatrností v kombinaci s jinými léky, které mohou ovlivnit serotonergní neurotransmiterové systémy, včetně, ale neomezují se na triptans monoamin oxidáza inhibitory (maois, včetně linezolidu a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibiotid a antibionin a antibionin a antibionin. (SSRIS) Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotonin-norepinefrinu (SNRIS) Dextrometorphan Tricyklické antidepresivy (TCAS) Bupropion Lithium Tramadol tryptofan a Wath's Wort [viz Worrt Wort Varování a OPATŘENÍ ].

Substráty cytochromu P450 (2D6)

Při podávání Belviq XR společně s léky, které jsou substráty CYP 2D6, mějte opatrnost, protože Belviq XR může zvýšit expozici těchto léků [viz viz Klinická farmakologie ].

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Lorcaserin je uveden v příloze IV zákona o kontrolovaných látkách.

Zneužívání

Ve studii potenciálu zneužívání lidského zneužívání u rekreačních zneužívajících drogových násilníků supraterapeutic perorálních dávek s okamžitým uvolňováním hydrochloridu lorcaserinu (40 a 60 mg) produkoval až do dvou až šestinásobných zvýšení měření vysokých dobrých účinků léčiv halucinace a sedaci ve srovnání s placebem. Tyto odpovědi byly podobné reakcím produkovaným perorálním podáváním pozitivní kontrolní léčiva Zolpidem (15 a 30 mg) a ketaminu (100 mg). V této studii je výskyt nežádoucí reakce euforie po podání lorcaserinu (40 a 60 mg; 19%) podobný výskytu po podání Zolpidem (13-16%), ale menší než výskyt po podání ketaminu (50%). Trvání euforie po podání Lorcaserinu přetrvávalo déle (> 9 hodin) než po podání Zolpidem (NULL,5 hodiny) nebo ketaminu (NULL,5 hodiny).

Celkově v krátkodobých studiích se zdravými jedinci byla míra euforie po perorálním podávání lorcaserinu 16% po 40 mg (n = 11 ze 70) a 19% po 60 mg (n = 6 z 31). V klinických studiích s obézními pacienty s dobou 4 týdnů až 2 let však výskyt euforie a halucinace po perorálních dávkách lorcaserinu do 40 mg byl nízký (nízký ( <1.0%).

Závislost

Neexistují žádná data z dobře konkurenčních studií zvířat nebo lidí, které by vyhodnotily, zda Lorcaserin může vyvolat fyzickou závislost, o čemž svědčí syndrom odstoupení. Schopnost Lorcaserinu produkovat halucinace euforie a pozitivní subjektivní reakce při supraterapeutických dávkách naznačuje, že Lorcaserin může způsobit psychickou závislost.

Varování pro Belviq XR

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Belviq XR

Serotoninový syndrom nebo reakce podobných neuroleptickým maligním syndromem (NMS)

Belviq XR je serotonergní lék. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) Bupropion Triptans Dietní doplňky, jako jsou léčiva sv. Jana a tryptofanu, které narušují metabolismus serotoninu (včetně inhibitorů monoamin oxidázy [maois]) dextrometorfan lithium tramadol tramadol antagonisty, zejména při kombinaci [viz [viz [antagonisty dopaminu, zejména [viz v kombinaci [Viz v kombinaci [Viz v kombinaci [Viz v kombinaci [viz v kombinaci [viz v kombinaci [viz v kombinaci [viz v kombinaci [viz antagonisty dopaminu. Lékové interakce ].

Příznaky syndromu syndromu serotoninu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitační halucinace kóma) Autonomická nestabilita (např. Tachykardie labilní s hypertermií krevního tlaku) neuromuskulární aranžrace (např. Hyperreflexie incoordince) a/nebo gastrointestinální symptomy (nauzea nauzea). Syndrom serotoninu ve své nejzávažnější formě se může podobat neuroleptického maligního syndromu, který zahrnuje autonomní nestabilitu s hypertermií svalů s možnou rychlou fluktuací vitálních příznaků a změnami duševního stavu. Pacienti by měli být monitorováni z hlediska vzniku serotoninového syndromu nebo příznaků podobných NMS.

Bezpečnost Belviq XR, když je souběžně podána s jinými serotonergními nebo antidopaminergními látkami, včetně antipsychotik nebo léků, které narušují metabolismus serotoninu včetně MAOIS, nebyla systematicky vyhodnocena a nebyla stanovena.

Pokud je doprovodné podávání Belviq XR s činidlem, které ovlivňuje serotonergní systém neurotransmiterů, je klinicky zaručeno extrémní opatrností a pečlivé pozorování pacienta se doporučuje zejména během zahájení léčby a zvýšení dávky. Léčba Belviq XR a jakýkoli souběžný serotonergní nebo antidopaminergní činidla včetně antipsychotik by měl být okamžitě přerušen, pokud by se objevilo výše uvedené události a měla by být zahájena podpůrná symptomatická léčba [viz viz [viz viz [viz [viz [viz [viz [viz Nežádoucí účinky a Lékové interakce ].

Chlopní srdeční choroby

Regurgitantní srdeční chlopní onemocnění primárně ovlivňující mitrální a/nebo aortální ventily bylo hlášeno u pacientů, kteří užívali serotonergní léky s 5-HT _2b Aktivita agonisty receptoru. Etiologie regurgitantního valvulárního onemocnění je považována za aktivaci 5-HT _2b receptory na srdečních intersticiálních buňkách. Při terapeutických koncentracích je lorcaserin selektivní pro 5-HT _2c receptory ve srovnání s 5-HT _2b receptory. V klinických studiích s 1 rokem 2,4% pacientů, kteří dostávají lorcaserin, a 2,0% pacientů, kteří dostávali placebo, se vyvinula echokardiografická kritéria pro chlopní regurgitaci v jednom roce (mírná nebo větší aortální regurgitace a/nebo střední nebo větší mitrální regurgitace): Žádná z těchto pacientů nebyla symptomatická [viz viz [viz viz [Viz [Viz Nežádoucí účinky a Klinická farmakologie ].

Lorcaserin nebyl studován u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo hemodynamicky významným chlopním srdečním onemocněním. Předběžné údaje naznačují, že 5ht _2b Receptory mohou být nadměrně exprimovány v městnavém srdečním selhání; Proto by se u pacientů s městnavým srdečním selháním mělo být používáno s opatrností s opatrností.

Belviq XR by se neměl používat v kombinaci se serotonergními a dopaminergními léky, které jsou silné 5ht _2b agonisté receptoru a je známo, že zvyšuje riziko srdeční valvulopatie (např. Caborgolin).

Pacienti, kteří se vyvinou příznaky nebo příznaky chlopní srdeční choroby, včetně koňského srdečního selhání závislého na dušnosti nebo novému srdečnímu šelestu při léčbě Belviq XR by mělo být zváženo a mělo by se zvážit přerušení Belviq XR.

Kognitivní poškození

V klinických studiích s postižením postižení a paměti byla v klinických studiích nejméně jeden rok hlášena nežádoucí účinky spojené s 1,9% pacientů léčených lorcaserinem a 0,5% pacientů léčených placebem a vedly k přerušení u 0,3% a 0,1% těchto pacientů. Další hlášené nežádoucí účinky spojené s Lorcaserinem v klinických studiích zahrnovaly zmatek somnolence a únava [viz viz Nežádoucí účinky ].

Vzhledem k tomu, že Belviq XR má potenciál narušit kognitivní funkci, by měli být pacienti varováni o provozních nebezpečných strojích včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že terapie Belviq XR je nepříznivě neovlivňuje [viz viz Informace o pacientu ].

Psychiatrické poruchy

Určení euforie halucinace a disociace byly pozorovány u Lorcaserinu při supraterapeutických dávkách v krátkodobých studiích [viz viz Nežádoucí účinky Lékové interakce a PŘEDÁVKOVAT ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with lorcaserin developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq XR should not exceed 20 mg once daily.

Některé léky, které se zaměřují na centrální nervový systém, byly spojeny s depresí nebo sebevražednými myšlenky. Pacienti léčeni Belviq XR by měli být sledováni z hlediska vzniku nebo zhoršení sebevražedných myšlenek nebo chování deprese a/nebo neobvyklých změn v náladě nebo chování. Přerušte Belviq XR u pacientů, kteří zažívají sebevražedné myšlenky nebo chování [viz Nežádoucí účinky ].

Potenciální riziko hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu na antidiabetické terapii

Hmotnost loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin a/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with lorcaserin. Lorcaserin has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq XR a during Belviq XR treatment is recommended in patients with type 2 diabetes. Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucose-dependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq XR appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [vidět Nežádoucí účinky ].

Priapismus

Priapismus (painful erections greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT _2c Agonismus receptoru.

Pokud nebude léčen rychle, může priapismus vést k nevratnému poškození erektilní tkáně. Muži, kteří mají erekci, která trvá delší než 4 hodiny, ať už bolestivé nebo ne, by měli lék okamžitě přerušit a hledat pohotovostní lékařskou péči.

Belviq XR by měl být používán s opatrností u mužů, kteří mají podmínky, které by je mohly předisponovat k priapismu (např. Anémii srpkovitých buněk mnohočetné myelom nebo leukémii) nebo u mužů s anatomickou deformací penisu (např. Angulační kanovní fibróza nebo Peyronieovu chorobu). Existuje omezená zkušenost s kombinací lorcaserinu a léků označených pro erektilní dysfunkci (např. Inhibitory fosfodiesterázy typu 5). Proto by kombinace Belviq XR a těchto léků měla být použita s opatrností.

V klinických studiích nejméně 1 rok po dobu trvání byla průměrná změna srdeční frekvence (HR) -1,2 rytmů za minutu (bpm) u lorcaserinu a -0,4 bpm u placebem léčených pacientů bez diabetu a -2,0 beatů za lorcaserin v lorcaserinu v lorcaserinu v lorcaserinu v lorcaserinu v placebech s placebem. Incidence HR menší než 50 bpm byl 5,3% u Lorcaserinu a 3,2% u pacientů ošetřených placebem bez diabetu a 3,6% u lorcaserinu a 2,0% u pacientů s diabetem typu 2. V kombinované populaci se nežádoucí účinky bradykardie vyskytly u 0,3% Lorcaserinu a 0,1% pacientů ošetřených placebem. Používejte s opatrností u pacientů s bradykardií nebo historií srdečního bloku větší než první stupeň.

Hematologické změny

V klinických studiích s nejméně jeden rok v době trvání nežádoucí účinky poklesu počtu bílých krvinek (včetně neutropenie leukopenie lymfopenie a sníženého počtu bílých buněk) byly hlášeny u 0,4% pacientů léčených lorcaserinem ve srovnání s 0,2% pacientů léčených placebem. Nežádoucí účinky poklesu počtu červených krvinek (včetně anémie a snížení hemoglobinu a hematokritu) bylo hlášeno 1,3% pacientů léčených lorcaserinem ve srovnání s 1,2% léčeným placebem [viz viz placeba [viz viz Nežádoucí účinky ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq XR.

Prolaktin Elevation

Lorcaserin mírně zvyšuje hladinu prolaktinu. V podskupině placebem kontrolovaných klinických studií s nejméně jedním rokem v doba trvání prolaktinu větší než horní hranice normálního dvakrát vyššího hranice normální a pětkrát vyšší hranice normálního měřeného jak před dávkováním, a po dávkování došlo u 6,7% 1,7% a 0,1% Lorcaserinu zacházených pacientů, respektuje se, a sledovalo se, že je sledováno, že je sledováno, že je sledováno, že je sledováno, že je sledováno, že je [sledovala se, “[sledovala se, že je věnována SEAMITY Nežádoucí účinky ]. Prolaktin should be measured when symptoms a signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with lorcaserin who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of lorcaserin to the prolactinoma in this patient is unknown.

Plicní hypertenze

Některá centrálně působící činidla na hubnutí, která působí na systém serotoninu, byla spojena s plicní hypertenzí vzácným, ale smrtícím onemocněním. Kvůli nízkému výskytu tohoto onemocnění je zkušenost s klinickým hodnocením s Lorcaserinem nedostatečná, aby se zjistilo, zda Belviq XR zvyšuje riziko plicní hypertenze.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA (informace o pacientech).

• BELVIQ XR je indikován pro chronické řízení hmotnosti pouze ve spojení se sníženou kalorickou stravou a zvýšenou fyzickou aktivitou.
• Pacienti by měli být instruováni, aby přerušili používání Belviq XR, pokud nedosáhli 5% úbytku hmotnosti o 12 týdnů léčby.
• Patients should be informed of the possibility of serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions with the combined use of BELVIQ XR with other serotonergic drugs including selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) triptans drugs that impair metabolism of Serotonin (včetně inhibitorů monoamin oxidázy [MAOIS]) stravovacích doplňků, jako jsou St. John's Wort a Tryptofan Tramadol nebo Antipsychotics nebo jiné dopaminové antagonisty.
• Pacienti, kteří vyvinou příznaky nebo příznaky chlopní srdeční choroby, včetně dušnosti nebo závislého otoku, by měli vyhledat lékařskou pomoc.
• Pacienti by měli být varováni o provozních nebezpečných strojích, včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že terapie Belviq XR je nepříznivě neovlivňuje.
• Pacienti by měli být instruováni, aby vyhledali lékařskou péči v případě vzniku nebo zhoršení sebevražedných myšlenek nebo chování deprese a/nebo neobvyklých změn v náladě nebo chování.
• Pacienti by měli být varováni, aby nezvyšovali dávku Belviq XR.
• Muži, kteří mají erekci, která trvá delší než 4 hodiny, ať už bolestivé nebo ne, by měli lék okamžitě přerušit a hledat pohotovostní lékařskou péči.
• Těhotenství: Poraďte se těhotným ženám o potenciálním riziku pro plod. Poraďte se ženám reprodukčního potenciálu, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče se známým nebo podezřelým těhotenstvím [Viz Kontraindikace Použití v konkrétních populacích ].
• Laktace: Doporučujte ženám, aby se zabránilo používání Belviq XR při kojení [viz Použití v konkrétních populacích ].
• Pacienti by měli vyprávět svého poskytovatele zdravotní péče o všech lécích doplňků výživy a vitamínů (včetně jakýchkoli produktů na hubnutí), které mohou brát při užívání Belviq XR.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Mutageneze

Lorcaserin nebyl mutagenní v in vitro Test bakteriální mutace (test Ames) nebyl v AN klastogenní in vitro test chromozomů aberace u vaječníků čínského křečka a nebyl genotoxický v nadarmo Test Microlukleus v kostní dřeni potkanů.

Karcinogeneze

Karcinogenní potenciál lorkaserinu byl hodnocen ve dvouletých studiích karcinogenity u myší a potkanů. Myši CD1 dostávaly dávky 5 25 a 50 mg/kg. Nebylo zjištěno žádné zvýšení výskytu jakéhokoli nádoru u myší v dávkách, které způsobovaly expozici plazmy u mužů a žen 8 a 4 časy, v denní klinické dávce člověka.

Ve studii karcinogenity potkanů ​​obdrželi krysy samce a samice Sprague-Dawley 10 30 a 100 mg/kg lorcaserinu hydrochloridu. U adenokarcinomu u žen se zvýšil při 100 mg/kg adenokarcinomu adenokarcinomu, což bylo spojeno s expozicemi v plazmě, která byla 87krát v denní klinické dávce člověka. Výskyt fibroadenomu mléčné žlázy byl zvýšen u ženských potkanů ​​ve všech dávkách bez bezpečnostního okraje na klinickou dávku. Zvýšení adenokarcinomů a fibroadenomů může být spojeno se změnami homeostázy prolaktinu vyvolaných Lorcaserinem u potkanů. Relevance zvýšeného výskytu adenokarcinomů a fibroadomů u potkanů ​​u lidí není známa.

U neoplastických změn souvisejících s léčbou samců byly pozorovány v subkutis (fibroadEnom Schwannom) kůže (spinocelulární buněčné karcinom) mléčné žlázy (adenokarcinom a fibroadenom) a mozek (astrocytoma) vyšší než o 30 mg/kg (plazmatická expozice 17-tices). Při vyšší expozici byly adenom jater a adenom folikulárních buněk štítné žlázy zvýšeny, ale byly považovány za sekundární indukci jaterního enzymu u potkanů ​​a nejsou považovány za relevantní pro lidi. Expozice lidského mozku (AUC24HSS) Lorcaserinu v klinické dávce se odhaduje na 70krát nižší než expozice mozku u potkanů ​​v dávce, při které nebyl pozorován zvýšený výskyt astrocytomu. S výjimkou nádorů jater a štítné žlázy jsou tyto neoplastické nálezy u samců potkanů ​​pro člověka neznámé.

Poškození plodnosti

Potenciální účinky na plodnost byly hodnoceny u potkanů ​​Sprague-Dawley, u nichž byli muži dávkováni hydrochloridem lorcaserinu po dobu 4 týdnů před a během období páření a ženy byly dávkovány 2 týdny před pářením a prostřednictvím těhotenství 7. den.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Belviq XR je během těhotenství kontraindikován, protože hubnutí neposkytuje pro těhotnou ženu žádný potenciální výhoda a může mít za následek poškození plodu [viz Clinical Considerations ]. Limited data on lorcaserin use in pregnant women are not sufficient to determine a drug-associated risk of major congenital malformations or miscarriage. No adverse developmental effects were observed when lorcaserin was administered to pregnant rats a rabbits during organogenesis at exposures up to 44-a 19-times the 20mg/day clinical dose respectively. In rats maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood [vidět Data]. Advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Clinical Considerations

Mateřské a/nebo embryfetální riziko spojené s nemocí

V současné době se doporučuje minimální přírůstek na váze a žádný úbytek na váze pro všechny těhotné ženy, včetně těch, které již mají nadváhu nebo obézní kvůli povinnému přírůstku hmotnosti, ke kterému dochází v tkáních matek během těhotenství.

Data

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie byly provedeny u těhotných potkanů ​​a králíků, kteří byli podáváni hydrochlorid lorcaserinu v období embryfetální organogeneze. Plazma expozice až 44 a 19krát vyšší než 20 mg klinická dávka u těhotných potkanů ​​a králíků neodhalila důkaz teratogenity nebo embryolettality s hydrochloridem lorcaserinu.

Ve studii pre-a postnatálního vývoje byly podány mateřské potkany z těhotenství do postnatálního dne 21 při 5 15 a 50 mg/kg hydrochloridu lorcaserinu; Štěňata byla nepřímo vystavena v děloze a během laktace. Slápě a nižší životaschopnost mláďat byla pozorována při 50 mg/kg nebo 44krát více než 20 mg klinické dávky založené na AUC. Všechny ostatní dávky snížily tělesnou hmotnost štěně podobně při narození, které přetrvávaly do dospělosti; Nebyly však pozorovány žádné vývojové abnormality a reprodukční výkon nebyl ovlivněn.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti lorcaserinu v lidském mléce Účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vzhledem k potenciálu vážných nežádoucích účinků u kojeného kojeneckého kojence radí ženám, že používání Belviq XR se při kojení nedoporučuje.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Belviq XR u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena a u pediatrických pacientů se nedoporučuje používání Belviq XR.

Co se stane, když si odfrkneš ibuprofen

Geriatrické použití

V klinických studiích Lorcaserinu bylo celkem 135 (NULL,5%) pacientů ve věku 65 let a starších. Klinické studie Lorcaserinu nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají vyšší výskyt použití renálního poškození Belviq XR u starších lidí na základě funkce ledvin [viz viz Poškození ledvin a Klinická farmakologie ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Poškození ledvin

U pacientů s mírným poškozením ledvin není nutná žádná úprava dávky Belviq XR. U pacientů se středním poškozením ledvin použijte Belviq XR s opatrností. Použití Belviq XR u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebo onemocnění ledvin v konečném stádiu se nedoporučuje [Viz [Viz Klinická farmakologie ].

Poškození jater

Úpravy dávky není vyžadováno u pacientů s mírným poškozením jater (Child-Pugh skóre 5-6), aby mírné poškození jater (Child-Pugh skóre 7-9). Účinek závažného poškození jater na Lorcaserin nebyl vyhodnocen. Použijte Lorcaserin s opatrností u pacientů s těžkým poškozením jater [viz Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování pro Belviq XR

Není k dispozici žádné zkušenosti s předávkováním Lorcaserinem. V klinických studiích, které používaly dávky, které byly vyšší než doporučená dávka, nejčastější nežádoucí účinky spojené s lorcaserinem byly nevolnosti hlavy nevolnosti břišní nepohodlí a závratě. Jednotlivé 40- a 60 mg dávky hydrochloridu s okamžitým uvolňováním lorcaserinu způsobily euforii změnily náladu a halucinaci u některých subjektů. Léčba předávkování by se měla skládat z přerušení lorcaserinu a obecných podpůrných opatření při léčbě předávkování. Lorcaserin není do terapeuticky významného stupně eliminován hemodialýzou.

Kontraindikace pro Belviq XR

• Těhotenství: Hmotnost loss in a pregnant woman offers no benefit a may result in fetal harm [vidět Použití v konkrétních populacích ]
• Hypersenzitivita: BELVIQ XR je kontraindikován u pacientů s předchozí hypersenzitivní reakce na lorcaserin nebo na některou ze složek produktu. Byly hlášeny reakce přecitlivělosti [viz Nežádoucí účinky ].

Klinická farmakologie for Belviq XR

Mechanismus působení

Předpokládá se, že Lorcaserin snižuje spotřebu potravin a podporuje sytost selektivně aktivací 5-HT _2c Receptory na anorexigenních pro-opiomelanokortinových neuronech umístěných v hypothalamu. Přesný mechanismus účinku není znám.

Lorcaserin v doporučené denní dávce Selektivně interaguje s 5-HT _2c receptory ve srovnání s 5-HT _2a a 5-HT _2b Receptory (viz tabulka 5) Jiné podtypy 5-HT receptoru 5-HT receptor transportér a místa 5-HT zpětného vychytávání.

Tabulka 5. Potence Lorcaserin (EC ₅₀ ) a vazebná afinita (KI) k lidskému 5-HT2 _A 5-HT2 _B a 5-HT2 _C Podtypy receptoru

Farmakodynamika

Srdeční elektrofyziologie

Účinek více perorálních dávek hydrochloridu lorcaserinu s okamžitým uvolňováním 15 mg a 40 mg jednou denně na interval QTC byl hodnocen v randomizovaném placebu a aktivním (moxifloxacinu 400 mg) kontrolovaným čtyřmi léčebným ramenem paralelním důkladným QT studií u 244 zdravých subjektů. Ve studii s prokázanou schopností detekovat malé účinky horní hranice jednostranného 95% intervalu spolehlivosti pro největší placebo upravenou základní QTC založenou na metodě individuální korekce (QTCI) byla pod 10 ms prahu pro regulační zájem.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Na otevřené značce randomizované crossover Klinická studie s jednou dávkou a ustálenou stavovou farmakokinetikou Belviq XR 20 mg podávané jednou denně byly porovnány s okamžitým uvolňováním lorcaserinu hydrochloridu 10 mg tablet podávané dvakrát denně za půst u 34 zdravých subjektů. V ustáleném stavu byla doba dosažení maximálních plazmatických koncentrací lorcaserinu (TMAX) po Belviq XR 20 mg jednou denně přibližně 10 hodin ve srovnání s 1,5 hodiny u okamžitého uvolňování lorcaserinu hydrochloridu 10 mg tablety dvakrát denně. Jediné podávání dávky Belviq XR 20 mg vedlo ke srovnatelné celkové expozici plazmy (AUC0-∞), ale přibližně 25% nižších pík expozic (CMAX) vzhledem ke dvěma dávkám tablet s okamžitým uvolňováním se podávalo 12 hodin. V ustáleném stavu však jak CMAXSS, tak plocha pod plazmatickou koncentrací versus časová křivka (AUC0-24SS) Belviq XR 20 mg, která byla podána jednou denně, byly bioekvivalentní k okamžitému uvolňování lorcaserinu hydrochloridu 10 mg tabletů podaných dvakrát denně za původních podmínek.

Účinek jídla

Příjem s vysokou kalorickou snídaní s vysokým obsahem tuku před jednou 20 mg perorální dávce Belviq XR vedl k přibližně 46% zvýšení CMAX a 17% zvýšení AUC0-∞, ale bez změny v TMAX. V ustáleném stavu však neexistoval žádný významný potravinový účinek na míru nebo rozsah absorpce Belviq XR.

Rozdělení

Lorcaserin se distribuuje do mozkomíšního moku a centrálního nervového systému u lidí. Lorcaserin je středně vázán (~ 70%) na lidské plazmatické proteiny.

Metabolismus

Lorcaserin je rozsáhle metabolizován v játrech několika enzymatickými cestami. Po perorálním podávání lorcaserinu je hlavním cirkulujícím metabolitem lorcaserin sulfamát (M1) s plazmatickým CMAX, který přesahuje Lorcaserin CMAX o 1 až 5krát. N -Carbamoyl glukuronid lorcaserin (M5) je hlavní metabolit v moči; M1 je menší metabolit v moči představujícím přibližně 3% dávky. Jiné drobné metabolity vyloučené v moči byly identifikovány jako konjugáty glukuronidu nebo sulfátu oxidačních metabolitů. Hlavní metabolity nevykonávají žádnou farmakologickou aktivitu u receptorů serotoninu.

Odstranění

Lorcaserin je rozsáhle metabolizován játry a metabolity jsou vylučovány v moči. Ve studii lidské hmotnosti rovnováhy, ve které byli zdravé subjekty požívány radioaktivně značeným lorcaserinem 94,5% radioaktivně značeného materiálu s 92,3% a 2,2% se získaly z moči a stolice. Plazmatický poločas Belviq XR je přibližně 12 hodin.

Konkrétní populace

Poškození ledvin

Farmakokinetika lorcaserinu byla studována u pacientů s různým stupněm funkce ledvin po podání okamžitého uvolňování lorcaserinu. Clearance kreatininu (CLCR) byla vypočtena rovnicí Cockcroft-Gault založená na ideální tělesné hmotnosti (IBW). Zhoršená funkce ledvin snížila CMAX lorcaserinu bez změny AUC.

Expozice metabolitu lorkaserinu sulfamate (M1) byla zvýšena u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin přibližně 1,7krát v mírném (CLCR = 50-80 ml/min) 2,3krát v mírném (CLCR = 30-50 ml/min) a 10,5krát v těžkém zhoršení ledvin (CL = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Expozice metabolitu N-karbamoyl-glukuronidu (M5) byla zvýšena u pacientů s narušenou funkcí ledvin přibližně 1,5krát v mírném (CLCR = 50-80 ml/min) 2,5krát v mírném (CLCR = 30-50 ml/min) a 5,1krát v závažném zhodnocení renálu (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Terminální poločas M1 je prodloužen o 26% 96% a 508% v mírném středním a závažném poškození ledvin. Terminální poločas M5 je prodloužen o 0% 26% a 22% v mírném středním a závažném poškození ledvin. Metabolity M1 a M5 se hromadí u pacientů s těžce narušenou funkcí ledvin.

Přibližně 18% metabolitu M5 v těle bylo vyčištěno z těla během standardního čtyřhodinového hemodialýzy. Lorcaserin a M1 nebyly hemodialýzou vyčištěny. Lorcaserin se nedoporučuje u pacientů s těžkým poškozením ledvin (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [vidět Použití v konkrétních populacích ].

Odhadujte ideální tělesnou hmotnost (IBW) v (KG)

Výpočet Cockcroft-Gault pomocí IBW:

žena :

samec :

Poškození jater

Farmakokinetika lorcaserinu byla hodnocena u pacientů s jaterním poškozením a subjekty s normální funkcí jater po podání okamžitého uvolňování lorcaserinu. Lorcaserin CMAX byl 7,8% a 14,3% nižší u subjektů s mírným (skóre Child-Pugh 5-6) a mírným (skóre Child-Pugh Score 7-9) jaterního poškození, než je u subjektů s normální jaterní funkcí. Poločas Lorcaserinu se prodlužuje o 59% až 19 hodin u pacientů se středním jaterním poškozením. Expozice Lorcaserinu (AUC) je přibližně o 22% a 30% vyšší u pacientů s mírným a středním poškozením jater. Upravení dávky není vyžadováno u pacientů s mírným až středním poškozením jater. Účinek těžkého jaterního poškození na Lorcaserin nebyl vyhodnocen [viz Použití v konkrétních populacích ].

Pohlaví

Není nutné žádné úpravy dávkování na základě pohlaví. Pohlaví smysluplně neovlivnilo farmakokinetiku Lorcaserinu.

Geriatric

Na základě samotného věku není nutná žádná úprava dávky. V klinické studii s 12 zdravými staršími osobami (věk delší než 65 let) subjektů a 12 dospělých pacientů, kterým byla ve dvou skupinách podána expozice lorcaserinu s okamžitým uvolňováním (AUC a CMAX) Lorcaserinu. CMAX byl ve skupině seniorů přibližně o 18% nižší a TMAX byl zvýšen z 2 hodin na 2,5 hodiny ve starší skupině ve srovnání se skupinou pro dospělé mimo nivo.

Rasa

Není nutné žádné úpravy dávkování na základě rasy. Race smysluplně neovlivnila farmakokinetiku Lorcaserinu.

Interakce léčiva

Lorcaserin inhibuje metabolismus zprostředkovaný CYP 2D6. V klinické studii v 21 rozsáhlých metabolizátorech CYP 2D6 Současné podávání tablet s okamžitým uvolňováním hydrochloridu lorcaserinu (10 mg dvakrát denně po dobu 4 dnů) zvýšilo maximální koncentrace dextrometorfanů (CMAX) o přibližně 76% a expozice (AUC) (viz viz [viz [viz AUC) [Viz [viz AUC) [viz AUC) [viz AUC) přibližně o 2krát [viz AUC) přibližně o 2krát [viz AUC) (viz AUC) přibližně o 2krát [viz AUC) (AUC. Lékové interakce ].

Clinical Studies

Bezpečnost a účinnost lorkaserinu pro chronickou managementu hmotnosti ve spojení se sníženým příjmem kaloriky a zvýšenou fyzickou aktivitou byla vyhodnocena ve 3 randomizovaných dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných pokusech s trváním od 52 do 104 týdnů. Dvě studie u dospělých bez diabetes mellitus typu 2 (studie 1 a studie 2) a jedna studie u dospělých s diabetes mellitus 2. typu (studie 3) vyhodnotily účinek lorcaserinu hydrochloridu s okamžitým uvolňováním 10 mg dvakrát denně. Primárním parametrem účinnosti v těchto studiích byl úbytek hmotnosti po 1 roce, který byl hodnocen procentem pacientů, kteří dosáhli větší nebo rovny 5% úbytku hmotnosti, kteří dosáhli větší nebo rovny 10% úbytku hmotnosti a průměrnou změnu hmotnosti. Všichni pacienti dostávali výuku jeden na jednoho pro dietu se sníženým kalorií a cvičení, které začalo první dávkou studijního léku a pokračovalo každé čtyři týdny po celé zkoušce.

Studie 1 was a 2-year study that enrolled 3182 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) nebo kteří měli nadváhu (BMI 27-29,9 kg/m ² ) a měl alespoň jeden komorbidní stav související s hmotností, jako je hypertenze nebo dyslipidemie. Ve 2. ročníku byli pacienti s placebem na placebu a pacienti s lorcaserinem byli znovu randomizováni v poměru 2: 1, aby pokračovali v lorcaserinu nebo k přechodu na placebo. Průměrný věk byl 44 (rozmezí 18-65); 83,5% byly ženy. Šedesát sedm procent bylo Kavkazských 19% afrických Američanů a 12% bylo hispánských. Průměrná základní tělesná hmotnost byla 100,0 kg a průměrná BMI byla 36,2 kg/m ² .

Studie 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m ² ) nebo měl nadváhu (BMI 27-29,9 kg/m ² ) s alespoň jedním komorbidním stavem, jako je hypertenze nebo dyslipidemie. Průměrný věk byl 44 (rozmezí 18-65); 80% byly ženy. Šedesát sedm procent bylo Kavkazských 20% afrických Američanů a 11% bylo hispánských. Průměrná základní tělesná hmotnost byla 100,2 kg a průměrná BMI byla 35,9 kg/m ² .

Studie 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m ² a inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin a/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American a 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m ² a mean HbA1C was 8.1%.

Z každé studie se před týdnem 52: 50% ve studii 2 a 36% ve studii 3 ve studii 3 ve studii 3 stáhlo značné procento randomizovaných subjektů.

Jednoleté řízení hmotnosti u pacientů bez diabetes mellitus

Hmotnost loss at 1 year in Studies 1 a 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

Statisticky významně větší úbytek hmotnosti bylo dosaženo u lorcaserinu ve srovnání s placebem v 52. týdnu. Rok 1 placebem upravený úbytek hmotnosti dosažené u pacientů léčených lorcaserinem byl 3,3 kg analýzou ITT/LOCF. Časový průběh hubnutí s lorcaserinem a placebem přes 52 týdnů je znázorněn na obrázku 1.

Pacienti, kteří neztratili nejméně 5% základní tělesné hmotnosti do 12. týdne, pravděpodobně dosáhnou nejméně 5% úbytku hmotnosti v týdnu 52.

Příliš mnoho vedlejších efektů kořene kořene

Tabulka 6. Úbytek hmotnosti po 1 roce ve studiích 1 a 2

Obrázek 1.. Změna podélné hmotnosti (kg) v populaci komplikátu: Studie 1 a 2

Dvouleté řízení hmotnosti u pacientů bez diabetes mellitus

Bezpečnost a účinnost lorkaserinu pro léčbu hmotnosti během 2 let léčby byla hodnocena ve studii 1. z 3182 pacientů, kteří byli randomizováni v roce 1 1553 (NULL,8%), byli randomizováni ve 2. ročníku ve 2. ročníku ve všech třech ročních ročních ročních 2 let 2 roční rok 2 ročně Jejich rok 1 průměrná základní hmotnost (obrázek 2).

Obrázek 2. změny tělesné hmotnosti během studie 1 v populaci dokončení

Vliv Lorcaserinu na kardiometabolické parametry a antropometrii

Změny v lipidech nalačno Glukózové půst inzulínu v pasu Srdeční frekvence a krevní tlak s lorcaserinem jsou uvedeny v tabulce 7.

U náhrady 154 pacientů prováděných jako součást analýzy Studie 2 Dexa ukázala 9,9% snížení tukové hmoty z výchozí hodnoty 44,5 kg u pacientů léčených lorcaserinem ve srovnání s 4,6% snížením ze výchozí hodnoty 45,0 kg u pacientů léčených placebem. Snížení tukové hmoty upravené placebem dosažené na Lorcaserinu bylo -5,3%. Snížení libové tělesné hmotnosti bylo 1,9% a 0,3% z výchozích hodnot 48,0 kg a 51,0 kg u pacientů ošetřených Lorcaserinem a placebem.

Tabulka 7. Průměrné změny v kardiometabolických parametrech a obvodu pasu v roce 1 studií 1 a 2

Jednoroční řízení hmotnosti u pacientů s diabetes mellitus 2. typu

Hmotnost loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with lorcaserin was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tabulka 8. Úbytek hmotnosti po 1 roce ve studii 3 (diabetes mellitus 2. typu)

Vliv Lorcaserinu na kardiometabolické parametry a antropometrii In Patients With Type 2 Diabetes Mellitus

Pacienti ve studii 3 užívali buď metformin a/nebo sulfonylurea při zahájení studie a měli nedostatečnou glykemickou kontrolu (rozsah HbA1c 7-10%). Změny v HbA1c a glukóze nalačno s používáním lorcaserinu jsou uvedeny v tabulce 9.

Tabulka 9. Průměrné změny v kardiometabolických parametrech a obvodu pasu u pacientů s diabetes mellitus 2. typu 2.

Informace o pacientovi pro Belviq XR

Belviq XR ^®
(Bel-Veek Eks-Are)
(Lorcaserin Hydrochlorid) Tablety pro rozšířené uvolňování

Co je Belviq XR?

Belviq XR is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight a keep the weight off.

Belviq XR should be used with a reduced calorie diet a increased physical activity.

Není známo, zda je Belviq XR bezpečný a efektivní, když je přijímán s jiným předpisem na předpis nebo produkty na hubnutí bylinné hmotnosti.

Není známo, zda Belviq XR změní vaše riziko srdečních problémů nebo mrtvice nebo smrti v důsledku srdečních problémů nebo mrtvice.

Není známo, zda je Belviq XR bezpečný, když je užíván s některými jinými léky, které léčí depresivní migrény mentální problémy nebo běžný nachlazení (serotonergní nebo antidopaminergní činidla).

Není známo, zda je Belviq XR bezpečný a efektivní u dětí mladších 18 let.

Belviq XR is a federally controlled substance (CIV) because it contains a may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq XR in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq XR to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Neberejte Belviq XR, pokud:

• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Belviq XR může poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou alergické na hydrochlorid Lorcaserin nebo na některou ze složek v Belviq XR. Úplný seznam složek v Belviq XR najdete na konci tohoto letáku.

Než vezmete Belviq XR, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mají nebo měly srdeční problémy, včetně:
  • městnavé srdeční selhání
  • Problémy s srdečním ventilem
  • pomalý srdeční rytmus nebo srdeční blok
• mít cukrovku
• mít stav, jako je anémie srpkovitých buněk mnohočetné myelom nebo leukémie
• mít deformovanou nemoc penis Peyronie nebo někdy erekci, která trvala déle než 4 hodiny
• mít problémy s ledvinami
• mít problémy s jatery
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Belviq XR prochází do mateřského mléka. Vy a váš poskytovatel zdravotní péče byste se měli rozhodnout, zda si vezmete Belviq XR nebo kojení. Neměli byste dělat obojí.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně předpisů a volně prodejných léčivých přípravků a bylinných doplňků.

Belviq XR may affect the way other medicines work a other medicines may affect how Belviq XR works. Especially tell your healthcare provider if you take medicines for deprese migraines or other medical conditions such as:

• Triptans používal k léčbě bolesti hlavy migrény
• medicines used to treat mood anxiety psychotic or thought disorders including tricyclics lithium selective serotonin uptake inhibitors (SSRIs) selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or antipsychotics
• Cabgolin
• linezolid antibiotikum
• Tramadol
• Dextromethorphan volně prodejný lék používaný k léčbě běžného nachlazení nebo kašel
• Doplňky na volně prodejné, jako je tryptofan nebo wort sv. Jana
• léky k léčbě erektilní dysfunkce

Pokud si nejste jisti, požádejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka na seznam těchto léčivých přípravků.

Znát všechny léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam, abyste ukázali svého poskytovatele zdravotní péče a lékárníka, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Belviq XR?

• Vezměte Belviq XR přesně tak, jak vám říká váš poskytovatel zdravotní péče, abyste si to vzali.
• Váš poskytovatel zdravotní péče vám řekne, kolik Belviq XR je vzít a kdy to vzít.
  • Vezměte 1 tablet 1 čas každý den.
  • Ne Zvyšte svou dávku Belviq XR.
  • Belviq XR lze vzít s jídlem nebo bez něj.
  • Vezměte si celý tablet. Nehledejte tabletu rozdrťte ani nerozdělte.
• Váš poskytovatel zdravotní péče by vás měl zahájit dietní a cvičební program, když začnete brát Belviq XR. Zůstaňte v tomto programu, když berete Belviq XR.
• Váš poskytovatel zdravotní péče by vám měl říct, abyste přestali brát Belviq XR, pokud během prvních 12 týdnů léčby neztratíte určitou hmotnost.
• Pokud vezmete příliš mnoho Belviq XR nebo předávkování, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.

Co bych se měl vyhnout při užívání Belviq XR?

• Ne Řídit auto nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás ovlivňuje Belviq XR. Belviq XR může zpomalit vaše myšlení.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Belviq XR?

Belviq XR may cause serious side effects including:

• Serotoninový syndrom nebo reakce neuroleptického maligního syndromu (NMS).
  

  Belviq XR a certain medicines for deprese migraine the nachlazení or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your healthcare provider right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq XR:

  • mentální změny, jako je zmatek halucinací nebo jiné změny v duševním stavu
  • Problémy s koordinací nekontrolované svalové křeče nebo svalové škubání (nadměrné reflexy)
  • neklid
  • Racing nebo rychlý srdce bije vysoký nebo nízký krevní tlak
  • pocení nebo horečka
  • nevolnost zvracení or průjem
  • svalová rigidita (tuhé svaly)
• Chlopní srdeční choroby. Někteří lidé užívající léky, jako je Belviq XR, měli problémy s ventily v jejich srdci. Okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte některý z následujících příznaků při užívání Belviq XR:
  • potíže s dýcháním
  • Otok rukou nohou kotníky nebo nohy
  • závrať únava or weakness that will not go away
  • Rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus
• Změny ve vaší pozornosti nebo paměti.
• Duševní problémy. Užívání belviq xr ve vysokých dávkách může způsobit psychiatrické problémy, jako jsou:
  • halucinace
  • Cítit se vysoko nebo ve velmi dobré náladě (Euphoria)
  • pocity stojící vedle sebe nebo z těla (disociace)
• Deprese nebo myšlenky na sebevraždu. Měli byste věnovat pozornost jakýmkoli mentálním změnám, zejména náhlým změnám v myšlenkách nebo pocitech chování nálady. Pokud máte nějaké mentální změny, které jsou nové horší nebo se obávejte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče ihned.
• Nízká hladina cukru v krvi (hypoglykémie) u lidí s diabetes mellitus 2. typu, kteří také užívají léky používané k léčbě diabetes mellitus 2. typu. Hmotnost loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq XR a while you take Belviq XR.
• Bolestivé erekce (priapismus). The medicine in BELVIQ XR can cause painful erections that last more than 6 hours. Pokud máte erekci, která trvá déle než 4 hodiny, zda je bolestivá nebo nepřestane používat Belviq XR a zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.
• Pomalý rytmus srdce. Belviq XR may cause your heart to beat slower. Tell your healthcare provider if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Snížení počtu krevních buněk. Belviq XR may cause your red a white blood cell count to decrease. Your healthcare provider may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq XR.
• Zvýšení prolaktinu. The medicine in BELVIQ XR may increase the amount of a certain hormone your body makes called prolactin. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud vaše prsa začnou vyrábět mléko nebo mléčný výtok nebo pokud jste muž a vaše prsa se začnou zvyšovat.

Nejběžnější vedlejší účinky Belviq XR zahrnují:

• bolest hlavy
• závrať
• únava
• nevolnost
• sucho v ústech
• zácpa
• kašel
• nízká hladina cukru (hypoglykémie) in patients with diabetes
• Bolest zad

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Belviq XR. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. FDA můžete nahlásit vedlejší účinky na 1-800-FDA1088.

Jak mám ukládat belviq xr?

Ukládejte Belviq XR při teplotě místnosti mezi 59 ° F až 86 ° F (15 ° C až 30 ° C).

Bezpečně zahodit lék, který je zastaralý nebo již není potřeba.

Udržujte Belviq XR a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Belviq XR.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Belviq XR pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Belviq XR jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Tento leták s informacemi o pacientech shrnuje nejdůležitější informace o Belviq XR. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Poskytněte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka můžete požádat o informace o BELVIQ XR, který je psán pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v Belviq XR?

Aktivní složka:

Neaktivní ingredience: mikrokrystalická celulóza NF; Mannitol USP; hypromellose 2208 USP; ethylcellulose dispersion Type B NF; Hypromellose 2910 USP; koloidní oxid křemičitý NF; Polyvinylalkohol USP; polyethylenglykol NF; titanium dioxide USP; Talc USP; Fd

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkým správou potravin a léčiv