Belviq

Popis pro Belviq

Belviq (Lorcaserin Hydrochlorid) je agonista receptoru serotoninu 2C pro perorální podání používaný pro chronickou řízení hmotnosti. Jeho chemický název je (r) -8-chlor-1-methyl-2345-tetrahydro-1H-3-benzazepin hydrochlorid hemihydrát. Empirický vzorec je C ₁₁ H ₁₅ Cl ₂ N • 0,5 h ₂ O a molekulová hmotnost formy hemihydrátu je 241,16 g/mol. Strukturální vzorec je:

Hydrochloridový hemihydrát Lorcaserin je bílý až bílý prášek s rozpustností ve vodě větší než 400 mg/ml. Každá tableta Belviq obsahuje 10,4 mg krystalického lorcaserinu hydrochloridu hemihydrátu ekvivalentní 10,0 mg bezvodého lorcaserinu hydrochloridu a následující neaktivní složky: silicifikovaná mikrokrystalická celulóza; Hydroxypropyllulóza NF; Croscarmellose sodný NF; Koloidní křemíkový oxid nf polyvinylalkohol USP polyethylenglykol nf titaničitý oxid USP Talc USP FD

Použití pro Belviq

Belviq je indikován jako doplněk k dietě se sníženým kalorií a zvýšenou fyzickou aktivitou pro chronickou řízení hmotnosti u dospělých pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI):

• 30 kg/m² nebo vyšší (obézní) nebo
• 27 kg/m² nebo větší (nadváha) v přítomnosti alespoň jedné komorbidního stavu související s hmotností (např. Dyslipidemie hypertenze typu 2) [viz viz Dávkování a podávání ]

Omezení použití

• Bezpečnost a účinnost souběžné podávání Belviq s jinými produkty určenými pro hubnutí včetně léků na předpis (např. Phentermine) volně prodejných léků a bylinných přípravků nebyly stanoveny
• Účinek Belviq na kardiovaskulární morbiditu a úmrtnost nebyl stanoven

Dávkování pro Belviq

Doporučená dávka Belviq je 10 mg podávána orálně dvakrát denně. Nepřekračujte doporučenou dávku [viz Varování a OPATŘENÍ a Informace o pacientu ].

Belviq lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Reakce na terapii by měla být vyhodnocena do 12. týdne. Pokud pacient neztratil nejméně 5% základní tělesné hmotnosti, která přerušila Belviq, protože je nepravděpodobné, že pacient dosáhne a udržuje klinicky smysluplný úbytek hmotnosti s pokračujícím léčbou [viz viz [viz viz Clinical Studies ].

BMI se vypočítá dělením hmotnosti (v kg) výškou (v metrech) na druhou.

Níže je uvedena graf BMI pro výšku v palcích a hmotností v librách:

Tabulka 1: Konverzní graf BMI

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Belviq je poskytován jako modré filmové 10 mg tablety. Tablety jsou kulaté biconvex debated s A na jedné straně a 10 na druhé straně.

Skladování a manipulace

Belviq 10-mg Tablety jsou dodávány jako modré kulaté kulaté biconvexové tablety potažené filmové filmy odničené na jedné straně a 10 na druhé straně a jsou k dispozici následovně:

NDC 62856-529-60 láhev 60

Uložte při 25 ° C (77 ° F): Exkurze povoleny na 15-30 ° C (59-86 ° F) [Viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Vyrobeno: Arena Pharmaceuticals GmbH Untere Brühlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Švýcarsko. Distribuováno společností Eisai Inc. Woodcliff Lake NJ 07677. Revidováno: listopad 2016

můžete smíchat Strattera a Adderall

Vedlejší účinky for Belviq

Následující důležité nežádoucí účinky jsou popsány níže a jinde při označování:

• Serotoninový syndrom nebo reakce podobné NMS [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Choroba chlopního srdeční [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Kognitivní poškození [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Psychiatrické poruchy [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hypoglykémie [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Srdeční frekvence klesá [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Hematologické změny [viz Varování a OPATŘENÍ ]
• Výška prolaktinu [viz Varování a OPATŘENÍ ]

Clinical Trials Experience

V klinické databázi BELVIQ placebem kontrolované v pokusech o pokusech nejméně jeden rok v délce 6888 pacientů (3451 Belviq vs. 3437 Placebo; věkové rozmezí 18-66 let 79,3% žen 66,6% Kaucáziány 19,2% černošů bylo 11,8% HISPANICS 2,4% 2,4% Diabetiky typu 2) A Celkem 10 1969 Pacienti byli vystaveni 1969 pacienty PASITĚRY PŘEKLADY PŘÍRUČKY MG dvakrát denně po dobu 1 roku a 426 pacientů bylo vystaveno po dobu 2 let.

V klinických studiích s nejméně jeden rok v době trvání 8,6% pacientů léčených Belviq předčasně ukončenou léčbou v důsledku nežádoucích účinků ve srovnání s 6,7% pacientů ošetřených placebem. Nejběžnější nežádoucí účinky vedoucí k přerušení pacientů léčených Belviq častěji než placebem byla deprese hlavy (NULL,3% vs. 0,8%) (NULL,9% vs. 0,5%) a závratě (NULL,7% vs. 0,2%).

Nejběžnější nežádoucí účinky

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nejběžnější nežádoucí účinky u nediabetických pacientů (větší než 5% a častěji než placebo) léčené Belviq ve srovnání s placebem byly závratě hlavy únava nevolnost v ústech a zácpa. Nejběžnější nežádoucí účinky u diabetických pacientů byly hypoglykémie bolesti hlavy zad kašel a únava. Nežádoucí účinky, které byly hlášeny větší nebo rovnající se 2% pacientů a byly častěji hlášeny pacienty užívajícími BELVIQ ve srovnání s placebem, jsou shrnuty v tabulce 2 (nediabetické subjekty) a tabulce 3 (subjekty s diabetes mellitus typu 2).

Tabulka 2: Nežádoucí účinky hlášené větší nebo rovnou 2% pacientů s Belviq a častěji než u placeba u pacientů bez diabetes mellitus

Tabulka 3: Nežádoucí účinky hlášené větší nebo rovnou 2% pacientů s Belviq a častěji než u placeba u pacientů s diabetes mellitus 2. typu 2 typu 2

Jiné nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s serotoninem

SSRIS SNRIS BUPROPION Tricyklická antidepresiva a Maois byly vyloučeny z pokusů Belviq. Byly povoleny triptany a dextromethorfan: 2% a 15% u pacientů bez diabetu a 1% a 12% u pacientů s diabetem typu 2 v určitém okamžiku během studie. Dva pacienti léčeni BELVIQ v klinickém programu došlo k souhvězdí symptomů a příznaků konzistentních se serotonergním přebytkem, včetně jednoho pacienta na doprovodný dextromethorfan, který uvedl událost serotoninového syndromu. Některé příznaky možné serotonergní etiologie, které jsou zahrnuty do kritérií pro syndrom serotoninu, byly hlášeny pacienty léčenými Belviq a placebem během klinických studií po dobu nejméně 1 roku. V obou skupinách byly nejčastější z těchto událostí (NULL,0% oproti 0,2%) následovaném tremorem (NULL,3% vs. 0,2%) zmateným stavem (NULL,2% vs. méně než 0,1%) dezorientace (NULL,1% vs. 0,1%) a hyperhidróza (NULL,1% vs. 0,2%). Protože syndrom serotoninu má velmi nízký výskyt, nelze na základě výsledků klinických studií vyloučit souvislost mezi Belviq a serotoninový syndrom [viz viz [viz Varování a OPATŘENÍ ].

Hypoglykémie u pacientů s diabetem 2. typu

V klinické studii u pacientů s hypoglykémií diabetes mellitus typu 2 vyžadující pomoc jiné osoby došlo u 4 (NULL,6%) pacientů ošetřených BELVIQ a u 1 (NULL,4%) placebem ošetřeného pacienta. Z těchto 4 pacientů ošetřených BELVIQ všichni byli současně pomocí sulfonylurea (s metforminem nebo bez něj). Belviq nebyl studován u pacientů užívajících inzulín. Hypoglykémie definována jako hladina cukru v krvi menší nebo rovná 65 mg/dl a se symptomy došlo u 19 (NULL,4%) pacientů ošetřených BELVIQ a 16 (NULL,3%) pacientů ošetřených placebem.

Kognitivní poškození

V klinických studiích s nejméně 1 rok doba nežádoucí účinky související s kognitivním poškozením (např. Obtížnost s koncentrací/potížích s pamětí s pamětí a zmatení) došlo u 2,3% pacientů užívajících Belviq a 0,7% pacientů, kteří užívají placebo.

Psychiatrické poruchy

Psychiatrické poruchy vedoucí k hospitalizaci nebo odběru léčiva se častěji vyskytly u pacientů léčených Belviq (NULL,2%) ve srovnání s placebem (NULL,1%) u nediabetických pacientů.

Euforie . V krátkodobých studiích se zdravými jedinci byl ve srovnání s placebem zvýšen výskyt euforické nálady po supraterapeutické dávce Belviq (40 a 60 mg) [viz Zneužívání a závislost drog ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking Belviq a 0.03% taking placebo.

Deprese a sebevražda . V pokusech o nejméně jeden rok se zprávy o problémech s depresí/náladou vyskytly u 2,6% ošetřených BELVIQ vs. 2,4% ošetřené placebem a sebevražedné myšlenky u 0,6% ošetřených BELVIQ ošetřených 0,4% placebem ošetřených pacientům. 1,3% pacientů s BELVIQ vs. 0,6% pacientů s placebem ukončilo léčivo v důsledku deprese- nálady nebo sebevražedných myšlenek souvisejících s myšlenkami.

Laboratorní abnormality

Počty lymfocytů a neutrofilů . V klinických studiích s počtem lymfocytů byl v klinických studiích nejméně 1 rok pod dolní hranici normálu u 12,2% pacientů užívajících BELVIQ a 9,0%, kteří se účastnili placeba a počet neutrofilů, nízký v 5,6% a 4,3%.

Hemoglobin . V klinických studiích s nejméně 1 rok 10 10,4% pacientů užívajících Belviq a 9,3%, kteří užívali placebo, mělo hemoglobin pod dolní hranici normálu v určitém okamžiku během pokusů.

Prolaktin . V klinických studiích se zvýšila prolaktin větší než horní hranice normálního dvojnásobku horní hranice normálního a pětinásobku horní hranice normálního došlo u 6,7% 1,7% a 0,1% pacientů ošetřených BELVIQ a 4,8% 0,8% a 0,0% pacientů s placebem.

Poruchy očí

Více pacientů na BELVIQ uvedlo oční poruchu než pacienti na placebu v klinických studiích u pacientů bez diabetu (NULL,5% vs. 3,0%) a s diabetem 2. typu (NULL,3% vs. 1,6%). V populaci bez diabetes událostí rozmazaného vidění suché oka a zrakového poškození u pacientů ošetřených Belviq při výskytu většího než u placeba. U populace s diabetes vizuálních poruch diabetu 2. typu se u pacientů léčených Belviq vyskytly podráždění a zánětů oční pocity a podmínky katarakty při výskytu větší než placebo.

Hodnocení echokardiografických bezpečnosti

Možný výskyt onemocnění regurgitantního srdečního chlopně byl prospektivně hodnocen u 7794 pacientů ve třech klinických studiích nejméně jeden rok po dobu 3451, z nichž vzal Belviq 10 mg dvakrát denně. Primárním echokardiografickým bezpečnostním parametrem byl podíl pacientů, kteří vyvinuli echokardiografická kritéria mírné nebo větší aortální nedostatečnosti a/nebo střední nebo větší mitrální nedostatečnost od výchozí hodnoty do 1 roku. Po 1 roce 2,4% pacientů, kteří dostávali BELVIQ, a 2,0% pacientů, kteří dostávali placebo, se vyvinula chalvulární regurgitaci. Relativní riziko valvulopatie s Belviq je shrnuty v tabulce 4. Belviq nebyl studován u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo hemodynamicky významným chlopním srdečním onemocněním [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Tabulka 4: Výskyt valvulopatie definované FDA v týdnu 52 léčebnou skupinou ¹

Post-Marketing Experience

Během použití Lorcaserinu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Poruchy imunitního systému: Hypersenzitivita léku

Lékové interakce for Belviq

Používejte s jinými agenty, které ovlivňují cesty serotoninu

Na základě mechanismu účinku Belviq a teoretického potenciálu pro užívání serotoninového syndromu s extrémní opatrností v kombinaci s jinými léky, které mohou ovlivnit serotonergní neurotransmiterové systémy, včetně, ale neomezují se na triptans monoamin oxidáza (maos, včetně linezolidu a antibiotik (antibiotik a antibiotik (sérionic reutur-reutatis) (séronin) (MAOIS) (MAOIS), který je reverzibilní maoi) (MAOIS), který je reverzibilní ne-selektivní inhibidáza) (maos), který je reverzibilní maoi). Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotonin-norepinefrinu (SNRIS) dextromethorphan tricyklické antidepresivy (TCAS) bupropion lithium tramadol tryptofan a svahové uctivy [viz viz Varování a OPATŘENÍ ].

Substráty cytochromu P450 (2D6)

Při podávání Belviq buďte opatrní společně s léky, které jsou substráty CYP 2D6, protože Belviq může zvýšit expozici těchto léků [viz viz Klinická farmakologie ].

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Belviq is listed in Schedule IV of the Kontrolovaná látkas Act.

Zneužívání

Ve studii potenciálu zneužívání lidského zneužívání u rekreačních zneužívajících drogových násilníků supratherapeutic perorální dávky lorcaserinu (40 a 60 mg) vytvořily až do dvou až šesti až šestinásobných zvýšení měření halucinací a sedace s vysokým dobrým lékem ve srovnání s placebem. Tyto odpovědi byly podobné reakcím produkovaným perorálním podáváním pozitivní kontrolní léčiva Zolpidem (15 a 30 mg) a ketaminu (100 mg). V této studii je výskyt nežádoucí reakce euforie po podání lorcaserinu (40 a 60 mg; 19%) podobný výskytu po podání Zolpidem (13–16%), ale menší než výskyt po podání ketaminu (50%). Trvání euforie po podání Lorcaserinu přetrvávalo déle (> 9 hodin) než po podání Zolpidem (NULL,5 hodiny) nebo ketaminu (NULL,5 hodiny).

Celkově v krátkodobých studiích se zdravými jedinci byla míra euforie po perorálním podávání lorcaserinu 16% po 40 mg (n = 11 ze 70) a 19% po 60 mg (n = 6 z 31). V klinických studiích s obézními pacienty s dobou 4 týdnů až 2 let však výskyt euforie a halucinace po perorálních dávkách lorcaserinu do 40 mg byl nízký (nízký ( <1.0%).

Závislost

Neexistují žádná data z dobře konkurenčních studií zvířat nebo lidí, které by vyhodnotily, zda Lorcaserin může vyvolat fyzickou závislost, o čemž svědčí syndrom odstoupení. Schopnost Lorcaserinu produkovat halucinace euforie a pozitivní subjektivní reakce při supraterapeutických dávkách naznačuje, že Lorcaserin může způsobit psychickou závislost.

Varování pro Belviq

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Belviq

Serotoninový syndrom nebo reakce podobných neuroleptickým maligním syndromem (NMS)

Belviq is a serotonergic drug. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) a selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) bupropion triptans dietary supplements such as St. John's Wort a tryptophan drugs that impair metabolism of serotonin (including monoamine oxidase inhibitors [MAOIs]) dextromethorphan lithium Tramadol antipsychotics or other dopamine antagonists particularly when used in combination [vidět Lékové interakce ].

Příznaky syndromu syndromu serotoninu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitační halucinace kóma) Autonomická nestabilita (např. Tachykardie labilní s hypertermií krevního tlaku) neuromuskulární aranžrace (např. Hyperreflexie incoordince) a/nebo gastrointestinální symptomy (nauzea nauzea). Syndrom serotoninu ve své nejzávažnější formě se může podobat neuroleptického maligního syndromu, který zahrnuje autonomní nestabilitu s hypertermií svalů s možnou rychlou fluktuací vitálních příznaků a změnami duševního stavu. Pacienti by měli být monitorováni z hlediska vzniku serotoninového syndromu nebo příznaků podobných NMS.

Bezpečnost Belviq, když je spolupracována s jinými serotonergními nebo antidopaminergními látkami, včetně antipsychotik nebo léků, které narušují metabolismus serotoninu včetně MAOIS, nebyla systematicky vyhodnocena a nebyla stanovena.

Je -li doprovodné podávání Belviq s činidlem, které ovlivňuje serotonergní systém neurotransmiteru, je klinicky zaručeno extrémní opatrnosti a pečlivé pozorování pacienta se doporučuje zejména během zahájení léčby a zvýšení dávky. Léčba s Belviqem a doprovodnými serotonergními nebo antidopaminergními látkami včetně antipsychotik by měla být okamžitě přerušena, pokud se objeví výše uvedené události a měly by být zahájeny podpůrné symptomatické léčby [viz viz [viz viz [viz [viz [viz Nežádoucí účinky a Lékové interakce ].

Chlopní srdeční choroby

Regurgitantní srdeční chlopní onemocnění primárně ovlivňující mitrální a/nebo aortální chlopně bylo hlášeno u pacientů, kteří užívali serotonergní léčiva s aktivitou agonisty receptoru 5-HT2B. Etiologie regurgitantního valvulárního onemocnění je považována za aktivaci 5-HT2B receptorů na srdečních intersticiálních buňkách. Při terapeutických koncentracích je Belviq selektivní pro 5-HT2C receptory ve srovnání s 5-HT2B receptory. V klinických studiích s 1 rokem 2,4% pacientů, kteří dostávali BELVIQ, a 2,0% pacientů, kteří dostávají placebo, se vyvinula echokardiografická kritéria pro chalvulární regurgitaci v jednom roce (mírná nebo větší aortální regurgitace a/nebo střední nebo větší mitrální regurgitace): Žádný z těchto pacientů nebyl symptomatický [viz viz viz viz [viz viz viz [viz viz [viz viz [viz Nežádoucí účinky vidět Klinická farmakologie ].

Belviq has not been studied in patients with congestive heart failure or hemodynamically-significant valvular heart disease. Preliminary data suggest that 5HT2B receptors may be overexpressed in městnavé srdeční selhání Therefore Belviq should be used with caution in patients with městnavé srdeční selhání .

Belviq should not be used in combination with serotonergic a dopaminergic drugs that are potent 5- HT2B receptor agonists a are known to increase the risk for cardiac valvulopathy (e.g. Cabgolin).

Pacienti, kteří se vyvinou příznaky nebo příznaky chlopní srdeční choroby, včetně koňského srdečního selhání závislého na dušnosti nebo nové srdeční šelest, při léčbě Belviq by mělo být zváženo a mělo by se zvážit přerušení Belviq.

Kognitivní poškození

V klinických studiích s postižením v oblasti trvání a paměti byly v klinických studiích nejméně jeden rok hlášeny nežádoucí účinky spojené s 1,9% pacientů léčených Belviq a 0,5% pacientů léčených placebem a vedly k přerušení u 0,3% a 0,1% těchto pacientů. Další hlášené nežádoucí účinky spojené s Belviq v klinických studiích zahrnovaly zmatek a únava [viz viz Nežádoucí účinky ].

Protože Belviq má potenciál narušit kognitivní funkci, by měli být pacienti varováni o provozních nebezpečných strojích, včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že terapie Belviqová je nepříznivě neovlivňuje [viz viz Informace o pacientu ].

Psychiatrické poruchy

Události halucinace a disociace euforie byly pozorovány u Belviq v supraterapeutických dávkách v krátkodobých studiích [viz Nežádoucí účinky Zneužívání a závislost drog a Předávkování ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with Belviq developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq should not exceed 10 mg twice a day.

Některé léky, které se zaměřují na centrální nervový systém, byly spojeny s depresí nebo sebevražednými myšlenky. Pacienti léčeni Belviq by měli být sledováni z hlediska vzniku nebo zhoršení sebevražedných myšlenek nebo chování deprese a/nebo neobvyklých změn v náladě nebo chování. Ukončete Belviq u pacientů, kteří zažívají sebevražedné myšlenky nebo chování [viz Nežádoucí účinky ].

Potenciální riziko hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu na antidiabetické terapii

Hmotnost loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin a/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with Belviq. Belviq has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq a during Belviq treatment is recommended in patients with type 2 diabetes . Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucosedependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [vidět Nežádoucí účinky ].

Priapismus

Priapismus (Bolestivé erekce greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT2C receptor agonism.

Pokud nebude léčen rychle, může priapismus vést k nevratnému poškození erektilní tkáně. Muži, kteří mají erekci, která trvá delší než 4 hodiny, ať už bolestivé nebo ne, by měli lék okamžitě přerušit a hledat pohotovostní lékařskou péči.

Belviq should be used with caution in men who have conditions that might predispose them to priapism (e.g. sickle cell anemia multiple myeloma or leukemia) or in men with anatomical deformation of the penis (e.g. angulation cavernosal fibrosis or Peyronie's disease). There is limited experience with the combination of Belviq a medication indicated for erectile dysfunction (e.g. phosphodiesterase type 5 inhibitors). Therefore the combination of Belviq a these medications should be used with caution.

Srdeční frekvence klesá

V klinických studiích nejméně 1 rok po dobu trvání byla průměrná změna srdeční frekvence (HR) -1,2 rytmů za minutu (bpm) u Belviq a -0,4 bpm u pacientů s diabetem a -2,0 za minutu (BPM) v Belviq a -0,4 bpm v placeborovaných pacientů s diabetes typu 2. Výskyt HR menší než 50 bpm byl 5,3% u Belviq a 3,2% u pacientů ošetřených placebem bez diabetu a 3,6% u Belviq a 2,0% u pacientů s diabetem typu 2. V kombinované populaci se nežádoucí účinky bradykardie vyskytly u 0,3% Belviq a 0,1% pacientů ošetřených placebem. Používejte s opatrností u pacientů s bradykardií nebo historií srdečního bloku větší než první stupeň.

Hematologické změny

V klinických studiích s nejméně jeden rok v době trvání nežádoucí účinky poklesu počtu bílých krvinek (včetně neutropenie leukopenie lymfopenie a sníženého počtu bílých buněk) byly hlášeny u 0,4% pacientů léčených BELVIQ ve srovnání s 0,2% pacientů léčených placebem. Nežádoucí účinky poklesu počtu červených krvinek (včetně anémie a snížení hemoglobinu a hematokritu) bylo hlášeno 1,3% pacientů léčených Belviq ve srovnání s 1,2% léčeným placebem [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq.

Prolaktin Elevation

Lorcaserin mírně zvyšuje hladinu prolaktinu. V podskupině placebem kontrolovaných klinických studií s nejméně jeden rok v doba trvání prolaktinu větší než horní hranice normálního dvakrát vyšší než normální a pětkrát horní hranice normálního měřeného před a 2 hodiny po dávkování došlo u 6,7% 1,7% a 0,1% pacientů s Belviqem, respektive, [viz respektive se sledovali. Nežádoucí účinky ]. Prolaktin should be measured when symptoms a signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with Belviq who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of Belviq to the prolactinoma in this patient is unknown.

Plicní hypertenze

Některá centrálně působící činidla na hubnutí, která působí na systém serotoninu, byla spojena s plicní hypertenzí vzácným, ale smrtícím onemocněním. Kvůli nízkému výskytu tohoto onemocnění je zkušenosti s klinickým hodnocením s Belviq nedostatečnou, aby se zjistilo, zda Belviq zvyšuje riziko plicní hypertenze.

Informace o poradenství pro pacienta

Vidět Označování pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

• Belviq is indicated for chronic weight management only in conjunction with a reduced-calorie diet a increased physical activity.
• Pacienti by měli být instruováni, aby přerušili používání Belviq, pokud nedosáhli 5% úbytku hmotnosti do 12 týdnů léčby.
• Patients should be informed of the possibility of serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions with the combined use of BELVIQ with other serotonergic drugs including selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) triptans drugs that impair metabolism of serotonin (včetně inhibitorů monoamin oxidázy [Maois]) doplňky stravy, jako je Wort a Tryptophan Tramadol nebo Antipsychotics nebo jiné dopaminové antagonisty.
• Pacienti, kteří vyvinou příznaky nebo příznaky chlopní srdeční choroby, včetně dušnosti nebo závislého otoku, by měli vyhledat lékařskou pomoc.
• Pacienti by měli být varováni o provozních nebezpečných strojích včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že terapie Belviqová je nepříznivě neovlivňuje.
• Pacienti by měli být instruováni, aby vyhledali lékařskou péči v případě vzniku nebo zhoršení sebevražedných myšlenek nebo chování deprese a/nebo neobvyklých změn v náladě nebo chování.
• Pacienti by měli být upozorněni, aby nezvyšovali dávku Belviq.
• Muži, kteří mají erekci, která trvá delší než 4 hodiny, ať už bolestivé nebo ne, by měli lék okamžitě přerušit a hledat pohotovostní lékařskou péči.
• Pacienti by měli být instruováni, aby se vyhýbali těhotenství nebo kojení při podrobení terapie Belviq a mluvili se svým předepisovaným lékařem, pokud otěhotní nebo se rozhodnou kojit.
• Pacienti by měli vyprávět svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích doplňků nutričních a vitamínů (včetně jakýchkoli produktů na hubnutí), které mohou brát při užívání Belviq.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Mutageneze

Lorcaserin hydrochlorid nebyl v AN mutagenní in vitro Test bakteriální mutace (test Ames) nebyl v AN klastogenní in vitro Test aberace chromozomů v buňkách vaječníků čínského křečka a nebyl genotoxický v testu in vivo mikronukleus v kostní dřeni potkanů.

Karcinogeneze

Karcinogenní potenciál hydrochloridu lorcaserinu byl hodnocen ve dvouletých studiích karcinogenity u myší a potkanů. Myši CD-1 dostávaly dávky 5 25 a 50 mg/kg. Nebylo zjištěno žádné nárůst incidence jakéhokoli nádoru u myší v dávkách, které způsobovaly expozici plazmy u mužů a žen 8 a 4krát denní klinickou dávku člověka.

Ve studii karcinogenity potkanů ​​obdrželi krysy samce a samice Sprague-Dawley 10 30 a 100 mg/kg lorcaserinu hydrochloridu. U adenokarcinomu u žen se zvýšil při 100 mg/kg adenokarcinomu adenokarcinomu, což bylo spojeno s expozicemi v plazmě, která byla 87krát v denní klinické dávce člověka. Výskyt fibroadenomu mléčné žlázy byl zvýšen u ženských potkanů ​​ve všech dávkách bez bezpečnostního okraje na klinickou dávku. Zvýšení adenokarcinomů a fibroadenomů může být spojeno s změnami homeostázy prolaktinu vyvolaných hydrochloridem indukovaným hydrochloridem u potkanů. Relevance zvýšeného výskytu adenokarcinomů a fibroadomů u potkanů ​​u lidí není známa.

U neoplastických změn souvisejících s léčbou samců byly pozorovány v subkutis (fibroadEnom Schwannom) kůže (spinocelulární buněčné karcinom) mléčné žlázy (adenokarcinom a fibroadenom) a mozek (astrocytoma) vyšší než o 30 mg/kg (plazmatická expozice 17-tices). Při vyšší expozici byly adenom jater a adenom folikulárních buněk štítné žlázy zvýšeny, ale byly považovány za sekundární indukci jaterního enzymu u potkanů ​​a nejsou považovány za relevantní pro lidi. Expozice lidského mozku (AUC24HSS) Lorcaserinu v klinické dávce se odhaduje na 70krát nižší než expozice mozku u potkanů ​​v dávce, při které nebyl pozorován zvýšený výskyt astrocytomu. S výjimkou nádorů jater a štítné žlázy jsou tyto neoplastické nálezy u samců potkanů ​​pro člověka neznámé.

Poškození plodnosti

Potenciální účinky na plodnost byly hodnoceny u potkanů ​​Sprague-Dawley, u nichž byli mužům dávkováni hydrochloridem lorcaserinu po dobu 4 týdnů před a během období páření a ženy byly dávkovány po dobu 2 týdnů před pářením a skrze denním denním denním účinku na plodnost na plodnost na plodnost na 29krát více než 29 krát.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category X.

Shrnutí rizika

Belviq is contraindicated during pregnancy because weight loss offers no potential benefit to a pregnant woman a may result in fetal harm. Maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy in rats resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard of maternal weight loss to the fetus.

Clinical Considerations

V současné době se doporučuje minimální přírůstek na váze a žádný úbytek na váze pro všechny těhotné ženy, včetně těch, které již mají nadváhu nebo obézní kvůli povinnému přírůstku hmotnosti, ke kterému dochází v tkáních matek během těhotenství.

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie byly provedeny u těhotných potkanů ​​a králíků, kteří byli podáni lorcaserin v období embryfetální organogeneze. Plazma expozice až 44 a 19krát expozice člověka u potkanů ​​a králíků neodhalila důkaz teratogenity nebo embryolethality s hydrochloridem lorcaserinu.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje byly podány mateřské potkany z těhotenství do 21. dne 21. den při 5 15 a 50 mg/kg lorcaserinu; Štěňata byla nepřímo vystavena v děloze a během laktace. Nejvyšší dávka (~ 44krát expozice člověka) vedla k mrtvým souhrnům a nižší životaschopnosti štěňat. Všechny dávky snížily tělesnou hmotnost štěně podobně při narození, které přetrvávaly do dospělosti; Nebyly však pozorovány žádné vývojové abnormality a reprodukční výkon nebyl ovlivněn v žádné dávce.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je Belviq vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je v lidském mléce vylučováno, mělo by se rozhodnout, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti léku pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Belviq u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena a u pediatrických pacientů se nedoporučuje použití Belviq.

Geriatrické použití

V klinických studiích Belviq bylo celkem 135 (NULL,5%) pacientů ve věku 65 let a starších.

Clinical studies of Belviq did not include sufficient numbers of subjects aged 65 a over to determine whether they respond differently from younger subjects but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají vyšší výskyt používání poruchy ledvin Belviq u starších osob, by mělo být prováděno na základě funkce ledvin [viz viz Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Poškození ledvin

U pacientů s mírným poškozením ledvin není nutná žádná úprava dávky Belviq. Používejte Belviq s opatrností u pacientů se středním poškozením ledvin. Použití Belviq u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebo onemocnění ledvin v konečném stádiu se nedoporučuje [Viz [Viz Klinická farmakologie ].

Poškození jater

Úpravy dávky není vyžadováno u pacientů s mírným poškozením jater (Child-Pugh skóre 5-6), aby mírné poškození jater (Child-Pugh skóre 7-9). Účinek závažného poškození jater na Lorcaserin nebyl vyhodnocen. Použijte Lorcaserin s opatrností u pacientů s těžkým poškozením jater [viz Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování pro Belviq

Není k dispozici žádné zkušenosti s předávkováním Belviq. V klinických studiích, které používaly dávky, které byly vyšší než doporučená dávka, nejčastější nežádoucí účinky spojené s Belviq byly nevolnosti hlavy nevolnosti břišní nepohodlí a závratě. Jednotlivé 40- a 60 mg dávky Belviq způsobily euforii změnily náladu a halucinaci u některých subjektů. Léčba předávkování by se měla skládat z přerušení Belviq a obecných podpůrných opatření při léčbě předávkování. Belviq není do terapeuticky významného stupně eliminován hemodialýzou.

Kontraindikace pro Belviq

• Těhotenství [vidět Použití v konkrétních populacích ]
• Hypersenzitivita: Belviq je kontraindikován u pacientů s předchozí reakce přecitlivělosti na Lorcaserin nebo na některou ze složek produktu. Byly hlášeny reakce přecitlivělosti [viz Nežádoucí účinky ]

Klinická farmakologie for Belviq

Mechanismus působení

Předpokládá se, že Lorcaserin snižuje spotřebu potravin a podporuje sytost selektivně aktivací receptorů 5-HT2C na anorexigenních proomelanokortinových neuronech umístěných v hypothalamu. Přesný mechanismus účinku není znám.

Lorcaserin v doporučené denní dávce selektivně interaguje s receptory 5-HT2C ve srovnání s receptory 5-HT2A a 5-HT2B (viz tabulka 5) Ostatní 5-HT receptor podtypy 5-HT receptoru transportéru a 5-HT reurkety.

Tabulka 5: Potence Lorcaserinu (EC50) a vazebná afinita (KI) na lidské 5-HT2A 5-HT2B a 5-HT2C receptorové podtypy

Farmakodynamika

Srdeční elektrofyziologie

Účinek více perorálních dávek lorcaserinu 15 mg a 40 mg jednou denně na QTC interval byl hodnocen v randomizovaném placebo a aktivním (moxifloxacinu 400 mg) kontrolovaném čtyř léčebných ramech paralelních důkladných QT studií u 244 zdravých subjektů. Ve studii s prokázanou schopností detekovat malé účinky horní hranice jednostranného 95% intervalu spolehlivosti pro největší placebo upravenou základní QTC založenou na metodě individuální korekce (QTCI) byla pod 10 ms prahu pro regulační zájem.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Lorcaserin je absorbován z gastrointestinálního traktu s maximální plazmatickou koncentrací, která se vyskytuje 1,5 - 2 hodiny po perorálním dávkování. Absolutní biologická dostupnost Lorcaserinu nebyla stanovena. Lorcaserin má plazmovou polovinu životnost ~ 11 hodin; Ustáleného stavu je dosaženo do 3 dnů po dávkování dvakrát denně a akumulace se odhaduje na přibližně 70%.

Účinek jídla. Dvanáct dospělých dobrovolníků (6 mužů a 6 žen) dostalo jednu 10 mg perorální dávku Belviq ve stavu na lačno a po podání vysokého tuku (přibližně 50% celkového kalorického obsahu jídla) a jídla s vysokým kalorií (přibližně 800-1000 kalorií). CMAX se zvýšil přibližně o 9% a expozice (AUC) vzrostla při přibližně 5% za podmínek FED. TMAX byl zpožděn přibližně 1 hodinu ve stavu Fedu. Belviq lze podávat s jídlem nebo bez něj.

Rozdělení

Lorcaserin se distribuuje do mozkomíšního moku a centrálního nervového systému u lidí. Hydrochlorid Lorcaserin je mírně vázán (~ 70%) na lidské plazmatické proteiny.

Metabolismus

Lorcaserin je rozsáhle metabolizován v játrech několika enzymatickými cestami. Po perorálním podání Belviq je hlavním cirkulujícím metabolitem lorcaserin sulfamát (M1) s plazmatickým CMAX, který přesahuje Lorcaserin CMAX 1- až 5krát. N-karbamoyl glukuronid lorcaserin (M5) je hlavní metabolit v moči; M1 je menší metabolit v moči představujícím přibližně 3% dávky. Jiné drobné metabolity vyloučené v moči byly identifikovány jako konjugáty glukuronidu nebo sulfátu oxidačních metabolitů. Hlavní metabolity nevykonávají žádnou farmakologickou aktivitu u receptorů serotoninu.

Odstranění

Lorcaserin je rozsáhle metabolizován játry a metabolity jsou vylučovány v moči. Ve studii lidské hmotnosti rovnováhy, ve které byli zdravé subjekty požívány radioaktivně značeným lorcaserinem 94,5% radioaktivně značeného materiálu s 92,3% a 2,2% se získaly z moči a stolice.

Konkrétní populace

Poškození ledvin . Dispozice Lorcaserinu byla studována u pacientů s různým stupněm funkce ledvin. Clearance kreatininu (CLCR) byla vypočtena rovnicí Cockgroft-Gault založená na ideální tělesné hmotnosti (IBW). Zhoršená funkce ledvin snížila CMAX lorcaserinu bez změny AUC.

Expozice metabolitu lorkaserinu sulfamate (M1) byla zvýšena u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin přibližně 1,7krát v mírném (CLCR = 50-80 ml/min) 2,3krát v mírném (CLCR = 30-50 ml/min) a 10,5krát v těžkém zhoršení ledvin (CL = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Expozice metabolitu N-karbamoyl-glukuronidu (M5) byla zvýšena u pacientů s narušenou funkcí ledvin přibližně 1,5krát v mírném (CLCR = 50-80 ml/min) 2,5krát v mírném (CLCR = 30-50 ml/min) a 5,1krát v závažném zhodnocení renálu (CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml/min).

Terminální poločas M1 je prodloužen o 26% 96% a 508% v mírném středním a závažném poškození ledvin. Terminální poločas M5 je prodloužen o 0% 26% a 22% v mírném středním a závažném poškození ledvin. Metabolity M1 a M5 se hromadí u pacientů s těžce narušenou funkcí ledvin.

Přibližně 18% metabolitu M5 v těle bylo vyčištěno z těla během standardního čtyřhodinového hemodialýzy. Lorcaserin a M1 nebyly hemodialýzou vyčištěny. Lorcaserin se nedoporučuje u pacientů s těžkým poškozením ledvin (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [vidět Použití v konkrétních populacích ].

Odhadujte ideální tělesnou hmotnost (IBW) v (KG)

Muži : IBW = 50 kg 2,3 kg pro každý palec nad 5 stop.

Ženy : IBW = 45,5 kg 2,3 kg pro každý palec nad 5 stop.

Výpočet Cockcroft-Gault pomocí IBW:

žena : GFR (ml/min) = 0,85 x (140-věk) Xideální tělesná hmotnost (kg)/72 x sérový kreatinin (mg/dl)

samec : GFR (ml/min) = (140-věk) x Ideální tělesná hmotnost (kg)/72 x sérový kreatinin (mg/dl)

Poškození jater . Dispozice Lorcaserinu byla hodnocena u pacientů s jaterním poškozením a subjekty s normální funkcí jater. Lorcaserin CMAX byl 7,8% a 14,3% nižší u subjektů s mírným (skóre Child-Pugh 5-6) a mírným (skóre Child-Pugh Score 7-9) jaterního poškození, než je u subjektů s normální jaterní funkcí. Poločas Lorcaserinu se prodlužuje o 59% až 19 hodin u pacientů se středním jaterním poškozením. Expozice Lorcaserinu (AUC) je přibližně o 22% a 30% vyšší u pacientů s mírným a středním poškozením jater. Upravení dávky není vyžadováno u pacientů s mírným až středním poškozením jater. Účinek těžkého jaterního poškození na Lorcaserin nebyl vyhodnocen [viz Použití v konkrétních populacích ].

Pohlaví . Není nutné žádné úpravy dávkování na základě pohlaví. Pohlaví smysluplně neovlivnilo farmakokinetiku Lorcaserinu.

Geriatric . Na základě samotného věku není nutná žádná úprava dávky. V klinické studii 12 zdravých starších (věk delší než 65 let) byl ve dvou skupinách ekvivalentní expozice lorcaserinu (AUC a CMAX). CMAX byl ve skupině seniorů přibližně o 18% nižší a TMAX byl zvýšen z 2 hodin na 2,5 hodiny ve starší skupině ve srovnání se skupinou pro dospělé mimo nivo.

Rasa . Není nutné žádné úpravy dávkování na základě rasy. Race smysluplně neovlivnila farmakokinetiku Lorcaserinu.

Interakce léčiva

Lorcaserin inhibuje metabolismus zprostředkovaný CYP 2D6. V klinické studii v 21 rozsáhlých metabolizátorech CYP 2D6 Současné podávání Lorcaserinu (10 mg nabídky po dobu 4 dnů) zvýšila špičkové koncentrace dextrometorfanů (CMAX) přibližně o 76% a expozice (AUC) o přibližně 2krát [viz viz [viz viz [viz [viz [viz) Lékové interakce ].

Clinical Studies

Bezpečnost a účinnost BELVIQ pro chronické řízení hmotnosti ve spojení se sníženým příjmem kaloriky a zvýšenou fyzickou aktivitou byla hodnocena ve 3 randomizovaných dvojitě zaslepených placebokontrolních studiích s dobou od 52 do 104 týdnů. Dvě studie u dospělých bez diabetes mellitus typu 2 (studie 1 a studie 2) a jedna studie u dospělých s diabetes mellitus typu 2 (studie 3) vyhodnotily účinek Belviq 10 mg dvakrát denně. Primárním parametrem účinnosti v těchto studiích byl úbytek hmotnosti po 1 roce, který byl hodnocen procentem pacientů, kteří dosáhli větší nebo rovny 5% úbytku hmotnosti, kteří dosáhli větší nebo rovny 10% úbytku hmotnosti a průměrnou změnu hmotnosti. Všichni pacienti dostávali výuku jeden na jednoho pro dietu se sníženým kalorií a cvičení, které začalo první dávkou studijního léku a pokračovalo každé čtyři týdny po celé zkoušce.

Studie 1 byla dvouletá studie, která zapsala 3182 pacientů, kteří byli obézní (BMI 30-45 kg/m²) nebo kteří měli nadváhu (BMI 27-29,9 kg/m²) a měli alespoň jednu komorbidní stav související s hmotností, jako je hypertenze nebo dyslipidemie. Ve 2. ročníku byli pacienti s placebem pokračovali na placebu a pacienti s Belviq byli znovu randomizováni v poměru 2: 1, aby pokračovali v Belviq nebo k přechodu na placebo. Průměrný věk byl 44 (rozmezí 18-65); 83,5% byly ženy. Šedesát sedm procent bylo Kavkazských 19% afrických Američanů a 12% bylo hispánských. Průměrná základní tělesná hmotnost byla 100,0 kg a průměrná BMI byla 36,2 kg/m².

Studie 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m²) or were overweight (BMI 27-29.9 kg/m²) with at least one comorbid condition such as hypertension or dyslipidemia. The mean age was 44 (range 18-65); 80% were women. Sixty-seven percent were Caucasian 20% were African American a 11% were Hispanic. Mean baseline body weight was 100.2 kg a mean BMI was 35.9 kg/m².

Studie 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m² a inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin a/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American a 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m a mean HbA1C was 8.1%.

Z každé studie se před týdnem 52: 50% ve studii 2 a 36% ve studii 3 ve studii 3 ve studii 3 stáhlo značné procento randomizovaných subjektů.

Jednoleté řízení hmotnosti u pacientů bez diabetes mellitus

Hmotnost loss at 1 year in Studies 1 a 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

Statisticky významně větší úbytek na váze bylo dosaženo u Belviq ve srovnání s placebem v 52. týdnu. Rok 1 placebem upravený úbytek hmotnosti dosažené u pacientů léčených BELVIQ bylo 3,3 kg analýzou ITT/LOCF. Časový průběh hubnutí s Belviq a placebem přes 52 týdnů je znázorněn na obrázku 1.

Pacienti, kteří neztratili nejméně 5% základní tělesné hmotnosti do 12. týdne, pravděpodobně dosáhnou nejméně 5% úbytku hmotnosti v týdnu 52.

Tabulka 6: Úbytek hmotnosti po 1 roce ve studiích 1 a 2

Obrázek 1: Změna podélné hmotnosti (kg) v populaci komplikátu: Studie 1 a 2

Dvouleté řízení hmotnosti u pacientů bez diabetes mellitus

The safety and efficacy of BELVIQ for weight management during 2 years of treatment were evaluated in Study 1. Of the 3182 patients who were randomized in Year 1 1553 (48.8%) were randomized in Year 2. Patients in all three Year 2 patient groups (BELVIQ Year 1/ BELVIQ Year 2 BELVIQ Year 1/placebo Year 2 and placebo Year 1/placebo Year 2) regained weight in Year 2 but remained below their Year 1 mean baseline weight (Obrázek 2).

Obrázek 2: Změny tělesné hmotnosti během studie 1 v populaci dokončení

Vliv Belviq na kardiometabolické parametry a antropometrii

Změny v lipidech nalačno glukózové půst inzulínu v pasu srdeční frekvence a krevní tlak s Belviq jsou uvedeny v tabulce 7.

U náhrady 154 pacientů prováděných jako součást analýzy Studie 2 Dexa ukázala 9,9% snížení tukové hmoty z výchozí hodnoty 45,0 kg u pacientů léčených BELVIQ ve srovnání s 4,6% snížením ze základní linie 44,5 kg u pacientů léčených placebem. Snížení tukové hmoty upravené placebem dosažené na Belviq bylo -5,3%. Snížení libové tělesné hmotnosti bylo 1,9% a 0,3% z výchozích hodnot 48,0 kg a 51,0 kg u pacientů ošetřených Belviq- a placebem.

Tabulka 7: Průměrné změny v kardiometabolických parametrech a obvodu pasu v roce 1 studií 1 a 2

Jednoroční řízení hmotnosti u pacientů s diabetes mellitus 2. typu

Hmotnost loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with Belviq was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tabulka 8: Úbytek hmotnosti po 1 roce ve studii 3 (diabetes mellitus 2. typu)

Vliv Belviq na kardiometabolické parametry a antropometrii u pacientů s diabetem 2. typu 2

Mellitus

Pacienti ve studii 3 užívali buď metformin a/nebo sulfonylurea při zahájení studie a měli nedostatečnou glykemickou kontrolu (rozsah HbA1c 7-10%). Změny v Glukóze HbA1c a Glukózy nalačno s používáním Belviq jsou uvedeny v tabulce 9.

Tabulka 9: Průměrné změny v kardiometabolických parametrech a obvodu pasu u pacientů s diabetem 2. typu mellitus

Informace o pacientovi pro Belviq

Belviq®
(Bel-hledač)
(Lorcaserin hydrochlorid) tablety

Přečtěte si informace o pacientovi, které přicházejí s Belviq, než začnete užívat a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tento leták nezanechá místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo léčbě. Máte -li jakékoli dotazy týkající se Belviq, promluvte si se svým lékařem nebo lékárníkem.

Co je Belviq?

Belviq is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight a keep the weight off.

Belviq should be used with a reduced calorie diet a increased physical activity.

Není známo, zda je Belviq bezpečný a efektivní, když je užíván s jiným předpisem na předpis nebo produkty na hubnutí bylinné hmotnosti.

Není známo, zda Belviq změní vaše riziko srdečních problémů nebo mrtvice nebo smrti v důsledku srdečních problémů nebo mrtvice.

Není známo, zda je Belviq bezpečný, když je užíván s některými jinými léky, které léčí depresivní migrény mentální problémy nebo běžný nachlazení (serotonergní nebo antidopaminergní činidla).

Není známo, zda je Belviq bezpečný a efektivní u dětí mladších 18 let.

Belviq is a federally controlled substance (CIV) because it contains Lorcaserin Hydrochlorid a may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Kdo by neměl brát Belviq?

Nebereme Belviq, pokud:

• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Belviq může poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou alergické na hydrochlorid Lorcaserin nebo na některou ze složek v Belviq. Úplný seznam složek v Belviq naleznete na konci tohoto letáku.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče, než si vezmu Belviq?

Než vezmete Belviq, řekněte svému lékaři, pokud:

• mají nebo měly srdeční problémy, včetně:
  • městnavé srdeční selhání
  • Problémy s srdečním ventilem
  • pomalý srdeční rytmus nebo srdeční blok
• mít cukrovku
• mít stav, jako je anémie srpkovitých buněk mnohočetné myelom nebo leukémie
• mít deformovanou nemoc penis Peyronie nebo někdy erekci, která trvala déle než 4 hodiny
• mít problémy s ledvinami
• mít problémy s jatery
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda Belviq přejde do vašeho mateřského mléka. Vy
• a your doctor should decide if you will take Belviq or breastfeed. You should not do both.

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů a nedepcaripčních léčivých přípravků a bylinných doplňků.

Belviq may affect the way other medicines work a other medicines may affect how Belviq works.

Zejména řekněte svému lékaři, pokud užíváte léky na depresivní migrénu nebo jiné zdravotní stavy, jako například:

• Triptans používal k léčbě bolesti hlavy migrény
• medicines used to treat mood anxiety psychotic or thought disorders including tricyclics lithium selective serotonin uptake inhibitors (SSRIs) selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or antipsychotics
• Cabgolin
• linezolid antibiotikum
• Tramadol
• Dextromethorphan volně prodejný lék používaný k léčbě běžného nachlazení nebo kašel
• Doplňky na volně prodejné, jako je tryptofan nebo wort sv. Jana
• léky k léčbě erektilní dysfunkce

Pokud si nejste jisti, požádejte svého lékaře nebo lékárníka o seznam těchto léků.

Znát všechny léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam, abyste ukázali svého lékaře a lékárníka, když získáte nový lék.

Jak mám brát Belviq?

• Vezměte Belviq přesně tak, jak vám říká váš lékař, abyste si to vzali.
• Váš lékař vám řekne, kolik Belviq je vzít a kdy to vzít.
  • Vezměte 1 tabletu dvakrát denně.
  • Ne Zvyšte svou dávku Belviq.
  • Belviq lze užívat s jídlem nebo bez něj.
• Váš lékař by měl začít s dietním a cvičebním programem, když začnete brát Belviq. Zůstaňte v tomto programu, když berete Belviq.
• Váš lékař by vám měl říct, abyste přestali brát Belviq, pokud během prvních 12 týdnů po léčbě neztratíte určitou hmotnost.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Belviq nebo předávkování, zavolejte svého lékaře nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.

Co bych se měl vyhnout při užívání Belviq?

• Ne Řídit auto nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Belviq ovlivňuje. Belviq může zpomalit vaše myšlení.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Belviq?

Belviq may cause serious side effects including:

• Serotoninový syndrom nebo reakce neuroleptického maligního syndromu (NMS).

Belviq a certain medicines for depression migraine the common cold or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your doctor right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq:

• mentální změny, jako je zmatek halucinací nebo jiné změny v duševním stavu
• Problémy s koordinací nekontrolované svalové křeče nebo svalové škubání (nadměrné reflexy)
• neklid
• Racing nebo rychlý srdce bije vysoký nebo nízký krevní tlak
• pocení nebo horečka
• nevolnost zvracení or průjem
• svalová rigidita (tuhé svaly)
  • Chlopní srdeční choroby . Někteří lidé užívající léky jako Belviq měli problémy s ventily v jejich srdci. Pokud máte některý z následujících příznaků při užívání belviq, zavolejte svému lékaři hned.
  • potíže s dýcháním
  • Otok rukou nohou kotníky nebo nohy
  • závrať únava or weakness that will not go away
  • Rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus
• Změny ve vaší pozornosti nebo paměti.
• Duševní problémy. Užívání belviq ve vysokých dávkách může způsobit psychiatrické problémy, jako například:
  • halucinace
  • Cítit se vysoko nebo ve velmi dobré náladě (Euphoria)
  • pocity stojící vedle sebe nebo z těla (disociace)
• Deprese nebo myšlenky na sebevraždu. Měli byste věnovat pozornost jakýmkoli mentálním změnám, zejména náhlým změnám v myšlenkách nebo pocitech chování nálady. Pokud máte nějaké mentální změny, které jsou nové horší nebo se obávejte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče ihned.
• Nízká hladina cukru v krvi (hypoglykémie) u lidí s diabetes mellitus 2. typu, kteří také užívají léky používané k léčbě diabetes mellitus 2. typu. Hmotnost loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq a while you take Belviq.
• Bolestivé erekce (priapismus). Lék v Belviq může způsobit bolestivé erekce, které trvají déle než 6 hodin. Pokud máte erekci, která trvá déle než 4 hodiny, ať už je bolestivé nebo nepřestane používat Belviq a zavolejte svého lékaře nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.
• Pomalý rytmus srdce. Belviq may cause your heart to beat slower. Tell your doctor if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Snížení počtu krevních buněk. Belviq may cause your red a white blood cell count to decrease. Your doctor may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq.
• Zvýšení prolaktinu. Lék v Belviq může zvýšit množství určitého hormonu, které vaše tělo dělá zvaný prolaktin. Řekněte svému lékaři, pokud vaše prsa začnou vyrábět mléko nebo mléčný výtok nebo pokud jste muž a vaše prsa se začnou zvyšovat.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Belviq patří:

• bolest hlavy
• závrať
• únava
• nevolnost
• sucho v ústech
• zácpa
• kašel
• nízká hladina cukru v krvi (hypoglykémie) u pacientů s diabetem
• Bolest zad

Řekněte svému lékaři, pokud máte jakýkoli vedlejší účinek, který vás vadí nebo z nich nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Belviq. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mohu roztrhnout Belviq?

Ukládejte Belviq při pokojové teplotě mezi 59 ° F až 86 ° F (15 ° C až 30 ° C).

Bezpečně zahodit lék, který je zastaralý nebo již není potřeba.

Udržujte Belviq a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Belviq.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte Belviq pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte belviq jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Tento informační leták s pacientem shrnuje nejdůležitější informace o Belviq. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým lékařem. Můžete požádat svého lékaře nebo lékárníka o informace o BELVIQ, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Další informace najdete na webu www.belviq.com nebo volejte na číslo 1-888-274-2378.

Jaké jsou ingredience v Belviq?

Aktivní složka: Lorcaserin Hydrochlorid

Neaktivní ingredience: Silicifikovaná mikrokrystalická celulóza; Hydroxypropyllulóza NF; Croscarmellose sodný NF; koloidní oxid křemičitý NF; Polyvinylalkohol USP; polyethylenglykol NF; Titaničitý oxid USP; Talc USP; Fd