Avinza

VAROVÁNÍ

Zneužívání a zneužívání závislosti; Život ohrožující respirační deprese; Náhodné požití; Syndrom stažení novorozenců; a interakce s alkoholem

nejlepší kreditní karta pro cestování

Zneužívání a zneužívání závislosti

Avinza® vystavuje pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posouďte riziko každého pacienta před předepisováním Avinzy a pravidelně sledujte všechny pacienty pro rozvoj těchto chování nebo podmínek [viz varování a OPATŘENÍ ].

Život ohrožující respirační deprese

Při použití Avinzy se může vyskytnout vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese. Monitorujte respirační depresi, zejména při zahájení Avinzy nebo po zvýšení dávky. Poskytněte pacientům, aby spolkli avinzu tobolky celé nebo aby posypali obsah kapsle na jablku a okamžitě polykali bez žvýkání. Rozdrcení žvýkání nebo rozpuštění Avinzy může způsobit rychlé uvolňování a absorpci potenciálně fatální dávky morfinu [viz varování a varování a OPATŘENÍ ].

Náhodné požití

Náhodné požití i jedné dávky Avinzy, zejména u dětí, může vést k fatálnímu předávkování morfinem [viz varování a OPATŘENÍ ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití Avinzy během těhotenství může vést k syndromu stažení novorozeneckého opioidu, který může být život ohrožující, pokud nebude rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz varování a OPATŘENÍ ].

Interakce s alkoholem

Poskytněte pacientům, aby nekonzumovali alkoholické nápoje ani nepoužívali předpisové výrobky, které obsahují alkohol při užívání Avinzy. Společnost alkoholu s Avinza může mít za následek zvýšené plazmatické hladiny a potenciálně fatální předávkování morfinem [viz varování a varování a OPATŘENÍ ].

Popis pro Avinzu

Tobolky Avinza prodloužené uvolňování jsou pro perorální použití a obsahují pelety morfin sulfátu. Morfin sulfát je agonista v mu-opioidním receptoru.

Každá kapsle s rozšířeným uvolňováním Avinza obsahuje buď 30 45 60 75 90 nebo 120 mg morfin sulfátu USP a následující neaktivní složky: amoniomethakrylát kopolymery nf kyselina fumarová nf povidon USP laurylsulfáty nf švábka Spheres NF a talc USP.

Shell kapsle obsahuje oxid titaničitý černý inkoust d

Chemický název morfin sulfátu je 78-didehydro-45 alfa-epoxy-17-methylmorfinan-36 alfa-diol sulfát (2: 1) (sůl) pentahydrát s molekulovou hmotností 758. Empirický vzorec je (C je (c c (C je (c c (C je (c c (C je (c c (C je (c c ₁₇ H ₁₉ ŽÁDNÝ ₃ ) ₂ • H. ₂ TAK ₄ • 5H ₂ The.

Morfin sulfát je bílý krystalický prášek bez zápachu. Je rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu, ale je prakticky nerozpustný v chloroformu nebo etheru. Octanol: koeficient morfinu ve vodě je 1,42 při fyziologickém pH a PKA je 7,9 pro terciární dusík (většina je ionizována při pH 7,4). Jeho strukturální vzorec je:

Použití pro Avinzu

Avinza je indikována pro léčbu bolesti, která je dostatečně závažná, aby vyžadovala denní nepřetržitou dlouhodobou léčbu opioidů a pro které jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Omezení použití

• Vzhledem k rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy i při doporučených dávkách a kvůli větším rizikům předávkování a smrti s opioidními formulacemi s prodlouženým uvolňováním si vyhrazují avinzu pro použití u pacientů, pro které jsou alternativní možnosti léčby (např. Neopioidní analgetika nebo bezprostřední uvolňování opioidů) jsou neefektivní, aby nebyly nečinné pro zajištění dostatečných léčby.
• Avinza není indikována jako AS potřebný (PRN) analgetikum.

Dávkování pro Avinzu

Počáteční dávkování

Avinza by měl být předepsán pouze zdravotnickými pracovníky, kteří jsou znali při používání silných opioidů pro řízení chronické bolesti.

Avinza 90 mg a 120 mg tobolek jsou určeny pouze u pacientů, u nichž byla stanovena tolerance vůči opioidu srovnatelné účinnosti. Pacienti, kteří jsou tolerantními opioidy, jsou pacienti, kteří dostávají jeden týden nebo déle nejméně 60 mg perorálního morfinu za den 25 mcg transdermální fentanyl za hodinu 30 mg perorální oxykodon denně 8 mg orální hydromorphone za den 25 mg orální oxymorphone za den nebo ekianalgesic dávka dalšího opioidu.

Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na předchozí zkušenost s analgetickou léčbou pacienta a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Monitor patients closely for respiratory depression especially within the first 24-72 hours of initiating therapy with AVINZA [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kapsle Avinza musí být vezmeny celé. Rozdrcení žvýkání nebo rozpuštění pelet v kapslích Avinza povede k nekontrolovanému porodu morfinu a může vést k předávkování nebo smrti [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Patients who are unable to swallow AVINZA should be instructed to sprinkle the capsule contents on applesauce a immediately swallow without chewing [see Správa Avinzy ].

Avinza se podává na frekvenci jednou denně (každých 24 hodin).

Použití Avinzy jako prvního opioidního analgetiky

Zahájijte ošetření Avinza s 30 mg tobolka orálně každých 24 hodin. Upravte dávku Avinzy v přírůstcích, které ne větší než 30 mg každé 3 až 4 dny.

Použití Avinzy u pacientů, kteří nejsou opioidní tolerantní

Počáteční dávka pro pacienty, kteří nejsou tolerující opioidy, je Avinza 30 mg ústní perorálně každých 24 hodin. Pacienti, kteří jsou tolerantními opioidy, jsou pacienti, kteří dostávají jeden týden nebo déle nejméně 60 mg perorálního morfinu za den 25 mcg transdermální fentanyl za hodinu 30 mg perorální oxykodon denně 8 mg orální hydromorphone za den 25 mg orální oxymorphone za den nebo ekianalgesic dávka dalšího opioidu.

Použití vyšších počátečních dávek u pacientů, kteří nejsou tolerantními opioidy, může způsobit fatální respirační depresi.

Konverze z jiných opioidů na Avinza

Neexistují žádné stanovené poměry konverze z jiných opioidů k ​​Avinze definované klinickými studiemi. Přerušte všechny ostatní nepřetržité opioidní léky, když je terapie Avinza zahájena a zahájí dávkování pomocí Avinza 30 mg ústních každých 24 hodin.

I když existují užitečné tabulky ekvivalentů opioidů snadno k dispozici, existuje značná variabilita mezi pacienty v relativní účinnosti různých opioidních léků a produktů. Proto je bezpečnější podceňovat 24hodinové perorální morfinové požadavky pacienta a poskytovat záchranné léky (např. Morfin s okamžitým uvolňováním), než přeceňovat 24hodinové perorální morfinové požadavky, což by mohlo vést k nežádoucím účinkům.

Přeměna z jiných perorálních morfinových formulací na Avinzu

Pacienti, kteří dostávají jiné perorální morfinové formulace, mohou být převedeni na Avinzu podáváním celkové denní dávky perorální morfinu pacienta jako Avinza jednou denně. Avinza by neměla být podávána častěji než každých 24 hodin.

Převod z parenterálního morfinu nebo jiných nemorfinových opioidů (parenterální nebo ústní) na Avinzu

Při převodu z parenterálního morfinu nebo jiných nemorfinových opioidů (parenterální nebo ústní) na Avinza zvažte následující obecné body:

Parenterální poměr morfinu orálního morfinu : Mezi 2 až 6 mg perorálního morfinu může být vyžadováno pro zajištění analgezie ekvivalentní 1 mg parenterálního morfinu. Obvykle je dostatečná dávka morfinu, která je přibližně trojnásobně předchozí denní požadavek parenterálního morfinu.

Jiné parenterální nebo perorální nemorfinové opioidy na perorální morfin sulfát : Konkrétní doporučení nejsou k dispozici kvůli nedostatku systematických důkazů pro tyto typy analgetických substitucí. Jsou k dispozici publikovaná data relativní účinnosti, ale takové poměry jsou aproximace. Obecně začínají polovinou odhadovaného denního morfinového požadavku jako počáteční dávkovou neadekvátní analgezii suplementací morfinem s okamžitým uvolňováním.

Konverze z metadonu na Avinzu

Při přeměně z metadonu na jiné opioidní agonisty je zvláště důležité pečlivé monitorování. Poměr mezi metadonem a jinými opioidními agonisty se může značně lišit v závislosti na předchozí expozici dávky. Metadon má dlouhý poločas a může se hromadit v plazmě.

První dávka Avinzy může být přijata s poslední dávkou jakéhokoli operačního léku s okamžitým uvolňováním v důsledku charakteristik prodloužení uvolňování formulace Avinza.

Titrace a udržování terapie

Individuálně titrujte avinzu na dávku, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají Avinzu, aby vyhodnotili udržování kontroly bolesti a relativní výskyt nežádoucích účinků a sledování rozvoje zneužívání závislosti nebo zneužití. Častá komunikace je důležitá mezi lékaři ostatními členy týmu zdravotnictví Pacienta a pečovatel/rodina v období měnících se analgetických požadavků včetně počáteční titrace. Během chronické terapie pravidelně přehodnotí pokračující potřebu opioidních analgetik.

Pokud se úroveň bolesti zvyšuje, pokouší se identifikovat zdroj zvýšené bolesti při úpravě dávky Avinzy, aby se snížila hladina bolesti. Protože koncentrace plazmy v ustáleném stavu jsou aproximovány během 2 až 3 dnů, mohou být úpravy dávkování Avinza prováděny každé 3 až 4 dny.

Pacienti, kteří trpí průlomovou bolestí, mohou vyžadovat zvýšení dávky Avinzy nebo mohou vyžadovat záchranné léky s vhodnou dávkou analgetiky s okamžitým uvolňováním. Pokud se úroveň bolesti po stabilizaci dávky pokouší identifikovat zdroj zvýšené bolesti před zvýšením dávky Avinza.

Denní dávka Avinzy musí být omezena na maximálně 1600 mg/den. Dávky Avinza o více než 1600 mg/den obsahují množství kyseliny fumarové, která nebyla prokázána jako bezpečná a která může vést k vážné toxicitě ledvin.

Pokud jsou pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy, mohou být sníženy následující dávky. Upravte dávku a získejte vhodnou rovnováhu mezi léčbou bolesti a nežádoucích účinků souvisejících s opioidy.

Přerušení Avinzy

Pokud pacient již nevyžaduje terapii s Avinza, použijte postupnou titraci dávky dolů každé 2 až 4 dny, aby se zabránilo příznakům a příznakům stažení u fyzicky závislého pacienta. Avinzu nepřestaňujte náhle.

Správa Avinzy

Kapsle Avinza musí být vezmeny celé. Rozdrcení žvýkání nebo rozpuštění pelet v Avinze povede k nekontrolovanému porodu morfinu a může vést k předávkování nebo smrti [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Alternativně může být obsah tobolek Avinza (pelety) posypán přes jablku a poté spolknut. Tato metoda je vhodná pouze pro pacienty, kteří jsou schopni spolehlivě spolknout jablečnou omáčku bez žvýkání. Ostatní potraviny nebyly testovány a neměly by být nahrazeny jablkou. Pokyn pacientovi:

• Pelety posypte na malé množství jablečné omáčky a okamžitě konzumujte bez žvýkání.
• Opláchněte ústa, aby se zajistilo, že všechny pelety budou spolknuty.
• Po zlikvidujte jakoukoli nevyužitá část kapslí Avinza poté, co byl obsah posypán na jablku.

Nespravujte pelety Avinza prostřednictvím nasogastrických nebo žaludečních trubek.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Avinza obsahuje bílé až bílé barevné pelety, které mají vnější neprůhlednou kapsle s barvami, jak je identifikováno níže a jsou k dispozici v šesti pevných stránkách dávky:

Každá tobolka s rozsáhlým uvolňováním 30 mg má žlutou neprůhlednou čepici s Avinza vytištěno a bílé neprůhledné tělo vytištěné s 30 a 505.

Každá tobolka o rozložení 45 mg má světle modrou neprůhlednou čepici s Avinza vytištěným a bílé neprůhledné tělo vytištěné s 45 a 509.

Každá 60 mg tobolka s prodlouženým uvolňováním má namodralý neprůhledný čepice s Avinza vytištěným na něm a bílé neprůhledné tělo vytištěné s 60 a 506.

Každá tobolka o rozložení 75 mg s prodlouženým uvolňováním má oranžovou neprůhlednou čepici s Avinza vytištěným na něm a bílé neprůhledné tělo vytištěné 75 a 510.

Každá tobolka s rozšířeným uvolňováním 90 mg má červenou neprůhlednou čepici s Avinza vytištěnou na něm a bílé neprůhledné tělo vytištěné s 90 a 507.

Každá tobolka s prodlouženým uvolňováním o rozloze 120 mg má neprůhlednou čepici s modrým násilím s Avinza vytištěným a bílým neprůhledným tělem vytištěným s 120 a 508.

Skladování a manipulace

Tobolka 30 mg s rozšířeným uvolňováním: Velikost 3 tobolka žlutá uzávěr a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 30 mg a 505. NDC 60793-605-01: Lahve 100 tobolek.

45 mg kapsle s prodlouženým uvolňováním: Velikost 3 tobolka světle modrá uzávěrka a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 45 mg a 509. NDC 60793-603-01: Lahve 100 tobolek.

60 mg kapsle s prodlouženým uvolňováním: Velikost 3 tobolka Blamo-zelená a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 60 mg a 506. NDC 60793-606-01: Lahve 100 tobolek.

75 mg tobolka s prodlouženým uvolňováním: Oranžová uzávěrka velikosti 1 a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 75 mg a 510. NDC 60793-604-01: Lahve 100 tobolek.

90 mg kapsle s rozšířeným uvolňováním: Velikost 1 tobolka červená uzávěr a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 90 mg a 507. NDC 60793-607-01: Lahve 100 tobolek.

120 mg kapsle s prodlouženým uvolňováním: Velikost 1 tobolka Blue-fialového uzávěru a bílá neprůhledná těla potištěná Avinza 120 mg a 508. NDC 60793-608-01: Lahve 100 tobolek.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze povolené na 15-30 ° C (59-86 ° F). [vidět Teplota místnosti s kontrolou USP ]

Chraňte před světlem a vlhkostí.

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP.

UPOZORNĚNÍ: Vyžaduje se formulář objednávky DEA.

Vyrobeno pro: Pfizer Inc New York NY 10017 od: Alkermes Gainesville LLC Gainesville GA. Vydáno: Duben 2014

Vedlejší účinky for Avinza

Následující závažné nežádoucí účinky jsou diskutovány jinde při označování:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Život ohrožující respirační depresi [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Interakce s jinými depresivními prostředky CNS [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hypotenzní efekt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Gastrointestinální účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Mezi nejčastější nežádoucí účinky s Avinza patří zácpa nevolnost a somnolence.

Zkušenosti klinického hodnocení

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V kontrolovaných a otevřených klinických studiích bylo 560 pacientů s chronickou maligní nebo neligní bolestí léčeno avinza. Nejběžnější vážné nežádoucí účinky hlášené při podávání Avinzy byly zvracení nevolnosti dehydratační dušnosti a sepse. (Úmrtí došlo u pacientů léčených na bolest v důsledku základní malignity.) Mezi závažné nežádoucí účinky způsobené morfinem patří respirační depresivní apnoe a v menší míře šoku z respirační deprese a zástavu srdeční zástavy.

Nejběžnějšími nežádoucími účinky (pozorovanými ve více než 10%) hlášených pacienty léčenými Avinza během klinických studií alespoň jednou byly během terapie zácpou zvracení nevolnosti a bolesti hlavy. Nežádoucí účinky, které se vyskytují u 5-10% studijních pacientů, byly periferní edém Průjem břišní bolesti infekce močových cest Infekce Náhodná poranění Syndrom Syndrom Zad. Vyrážka pocení horečka Insomnia Deprese Parestézie anorexie suché ústa asthenia a dušnost. Jiné méně běžné vedlejší účinky očekávané od opioidních analgetik včetně morfinu nebo pozorovaného u méně než 5% pacientů, kteří v klinických studiích, kteří užívali Avinzu, byly:

Tělo jako celek: Syndrom odběru malátnosti.

Kardiovaskulární systém: Bradycardia Hypertension Hypotension Palpitations Syncope Tachycardia.

Trávicí systém: Biliární bolest dyspepsie dysfagie gastroenteritida abnormální jaterní funkce testy rektální poruchy žízeň.

Hemický a lymfatický systém: Anémie trombocytopenie.

Metabolické a nutriční poruchy: Ztráta edému.

Muskuloskeletální: rigidita kosterního svalu.

Nervový systém: Abnormální sny Abnormální chůze Agitace Amnézie Úzkost ataxie Zmatek Křečeny kóma delirium euphoria halucinace letargie nervozity abnormální myšlení třes vazodilatací vertigo.

Respirační systém: Hiccup hypoventilační změna hlasu.

Kůže a přílohy: suchá kožní kopnice.

Speciální smysly: Amblyopia oční bolesti zvrácená zvrácenost.

Urogenitální systém: Abnormální ejakulační dysurie Impotence snížila retence močového moči Libido Oliguria.

Anafylaxe byla hlášena u ingrediencí obsažených v Avinze. Poraďte pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou péči.

je adderall stejný jako ritalin

Lékové interakce for Avinza

Alkohol

Současné užívání alkoholu s Avinza může vést ke zvýšení hladin morfinu plazmy a potenciálně fatálnímu předávkování morfinem. Poskytněte pacientům, aby nekonzumovali alkoholické nápoje ani nepoužívali produkty na předpis nebo bez předpisu obsahující alkohol při terapii Avinza [viz viz Klinická farmakologie ].

CNS depresivní

Současné použití Avinzy s jinými depresivními látkami CNS včetně sedativ hypnotics trankvilizéry General Anestetics Fenothiaziny Ostatní opioidy a alkohol mohou zvýšit riziko respirační deprese hluboké sedace a smrti. Monitorujte pacienty, kteří dostávají depresivy CNS a Avinza, pro známky sedace respirační deprese a hypotenze.

Pokud se kombinovaná terapie s některým z výše uvedených léků považuje za dávku jednoho nebo obou látek, která by měla být snížena [viz Dávkování a podávání a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Smíšená agonista/antagonista a částečná analgetika opioidů agonistů

Smíšený agonista/antagonista (tj. Pentazocin nalbuphin a butorfanol) a částečný agonista (buprenorfin) analgetika mohou snížit analgetický účinek Avinzy nebo mohou vyvolat abstinenční symptomy. Vyvarujte se použití agonisty/antagonisty a částečného agonistického analgetiky u pacientů, kteří dostávají Avinzu.

Svalové relaxanty

Morfin může zvýšit neuromuskulární blokovací účinek relaxantu kosterního svalu a produkovat zvýšený stupeň respirační deprese. Monitorujte pacienty, kteří dostávají svalové relaxanty a Avinzu pro známky respirační deprese, které mohou být větší než jinak.

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Účinky morfinu mohou být potenciálními Maois. Sledujte pacienty na souběžné terapii s Maoi a Avinza pro zvýšenou depresi dýchacích a centrálního nervového systému. Bylo popsáno, že Maois zesilují účinky záměny morfinové úzkosti a významné deprese dýchání nebo kómatu. Avinza by neměla být používána u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby.

Cimetidin

Cimetidin can potentiate morphine-induced respiratory depression. There is a report of confusion a severe respiratory depression when a patient undergoing hemodialysis was concurrently administered morphine a cimetidine. Monitor patients for respiratory depression when AVINZA a cimetidine are used concurrently.

Diuretika

Morfin může snížit účinnost diuretik indukcí uvolňování antidiuretického hormonu. Morfin může také vést k akutní retenci moči tím, že způsobí křeč svěrače močového měchýře, zejména u mužů se zvětšenými prostaty.

Anticholinergika

Anticholinergika or other medications with anticholinergic activity when used concurrently with opioid analgesics may result in increased risk of urinary retention a/or severe zácpa which may lead to paralytic ileus. Monitor patients for signs of urinary retention or reduced gastric motility when AVINZA is used concurrently with anticholinergic drugs.

Inhibitory p-glykoproteinu (PGP)

Inhibitory PGP (např. Quinidin) mohou zvýšit absorpci/expozici morfin sulfátu přibližně dvojnásobně. Proto monitorujte pacienty na příznaky deprese dýchacího a centrálního nervového systému, když se Avinza používá souběžně s inhibitory PGP.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Avinza obsahuje morfin A Schedule II kontrolovanou látku s vysokým potenciálem pro zneužívání podobné ostatním opioidy včetně fentanyl hydromorfonu metadon oxykodonu a oxymorfonu. Avinza může být zneužívána a je předmětem zneužití závislosti a trestního odklonu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Vysoký obsah léčiva ve formulacích s rozšířeným uvolňováním zvyšuje riziko nepříznivých výsledků zneužívání a zneužití.

Zneužívání

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé monitorování příznaků zneužívání a závislosti, protože používání analgetických produktů opioidů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití.

Zneužívání drog je úmyslné neterapeutické užívání volně prodejného nebo léčiva na předpis, i jednou pro jeho odměňující psychologické nebo fyziologické účinky. Zneužívání drog zahrnuje, ale není omezeno na následující příklady: použití předpisu nebo protiopalkové léčivo k získání vysokého nebo použití steroidů pro zvýšení výkonu a nahromadění svalů.

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů, které se vyvíjejí po opakovaném užívání návykových látek a zahrnují: silná touha užívat drogové potíže při kontrole jeho užívání přetrvávajícího v jeho používání, a to i přes škodlivé důsledky, která je dána k užívání drog, než na jiné činnosti a závazky zvýšily toleranci a někdy i fyzickou stažení.

Chování hledající drogy je velmi běžné u závislých a porušování drog. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované nároky na ztrátu předpisů, které manipulují s předpisy a neochota poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro jiné léčby lékaře (lékaře). Nakupování lékaře (návštěva více předepisujících předepisovatelů), aby se získala další recepty, je běžná u zneužívajících drog a lidmi trpících neléčenou závislostí. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta se špatnou kontrolou bolesti.

Zneužívání a addiction are separate a distinct from physical dependence a tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance a symptoms of physical dependence in all addicts. V addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Avinza jako ostatní opioidy mohou být odkloněny pro nelékařské použití do nezákonných distribučních kanálů. Důrazně se doporučuje pečlivé uchování informací o předepisování předepisování, včetně požadavků na frekvenci kvantity a obnovy, jak vyžaduje státní právo.

Správné posouzení pacienta správné předepisování praktik Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají snižovat zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání Avinzy

Avinza je pouze pro ústní použití. Zneužívání Avinzy představuje riziko předávkování a smrti. Toto riziko se zvyšuje souběžným zneužíváním Avinzy s alkoholem a jinými látkami. Užívání rozbitého žvýkaného drceného nebo rozpuštěného avinzy zvyšuje uvolňování léčiva a zvyšuje riziko předávkování a smrti.

Vzhledem k přítomnosti mastku jako jednoho z pomocných látek v parenterálním zneužívání Avinza povedou k plicní infekci plicní granulomy a zvýšenou riziko endokarditidy a poškození srdečního poškození. Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během chronické terapie opioidy. Tolerance je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku, jako je analgezie (v nepřítomnosti progrese onemocnění nebo jiné vnější faktory). Tolerance může dojít k požadovaným i nežádoucím účinkům léčiv a může se rozvíjet různou rychlostí pro různé účinky.

Fyzická závislost má za následek abstinenční příznaky po prudkém přerušení nebo významnému snížení dávky léčiva. Stažení může být také vysráženo podáváním drog s aktivitou antagonisty opioidů, např. Naloxone nalmefen smíšená agonista/antagonistická analgetika (pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo částečný agonisté (buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání opioidů.

Avinza by neměla být náhle přerušena [viz Dávkování a podávání ]. If AVINZA is abruptly discontinued in a physically-dependent patient an abstinence syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia a mydriasis. Other signs a symptoms also may develop including: irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia nevolnost anorexia zvracení průjem or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat potíže s dýcháním a abstinenční příznaky [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Varování pro Avinzu

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Avinzu

Zneužívání a zneužívání závislosti

Avinza obsahuje morfin A Schedule II kontrolovanou látku. Jako opioid Avinza vystavuje uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti [viz Zneužívání a závislost drog ]. As modified-release products such as AVINZA deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose a death due to the larger amount of morphine present.

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může se vyskytnout u pacientů vhodně předepsaných Avinza a u těch, kteří lék získají nezákonně. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním Avinzy a sledováním všech pacientů, kteří dostávají Avinzu pro rozvoj těchto chování nebo podmínek, posoudit riziko každého pacienta zneužíváním závislosti na opioidech nebo zneužití. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně závislosti na drogách nebo alkoholu nebo zneužívání) nebo duševním onemocněním (např. Velká deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit předepisování Avinzy pro správné léčbu bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepsány modifikovaným uvolňováním opioidních formulací, jako je Avinza, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a správném používání Avinzy spolu s intenzivním sledováním příznaků zneužívání závislosti.

Zneužívání or misuse of AVINZA by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of the morphine a can result in overdose a death [see Předávkování ].

Opioidní agonisté, jako je Avinza, hledají drogové násilníky a lidé s poruchami závislosti a podléhají trestnému odklonu. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání Avinzy. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léku v nejmenším vhodném množství a poradenství pacientovi k řádné likvidaci nepoužitého léčiva [viz Informace o pacientu ]. Contact local state professional licensing board or state controlled substances authority for information on how to prevent a detect abuse or diversion of this product.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití modifikovaných opioidů, i když se používají podle doporučení, byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používají. Despirační deprese z užívání opioidů, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití opioidních antagonistů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz Předávkování ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání Avinzy, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky. Při zahájení terapie pomocí Avinzy a po zvýšení dávky pečlivě sledujte pacienty z důvodu respirační deprese.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titraci avinzy jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the AVINZA dose when converting patients from another opioid product can result in fatal overdose with the first dose.

Náhodné požití i jedné dávky Avinzy, zejména u dětí, může vést k depresi a smrti respirační deprese a smrti v důsledku předávkování morfinem.

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití Avinzy během těhotenství může vést k náznakům odložení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, že bude k dispozici vhodná léčba.

Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem.

Interakce s depresivními prostředky centrálního nervového systému

Pacienti nesmí konzumovat alkoholické nápoje nebo předpisy nebo produkty bez předpisu obsahující alkohol při terapii Avinza. Společnost alkoholu s Avinza může vést ke zvýšené hladině plazmy a potenciálně fatálnímu předávkování morfinem [viz Klinická farmakologie ].

Hypotenze hluboká sedace sedace respirační deprese a smrt může dojít, pokud se Avinza používá souběžně s depresivními látkami s alkoholem nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS) (např. Sedativa axiolytika hypnotika neuroleptik jiných opioidů).

Při zvažování použití Avinzy u pacienta s depresivním depresí CNS vyhodnotí dobu používání depresivního látek CNS a reakce pacienta, včetně stupně tolerance, která se vyvinula pro depresi CNS. Dále vyhodnotit užívání alkoholu nebo nezákonných drog pacienta, které způsobují depresi CNS. Pokud se rozhodne zahájit Avinzu, začněte s Avinza 30 mg každých 24 hodin monitorujte pacienty s příznaky sedace a respirační deprese a zvažte použití nižší dávky souběžné depresivní CNS [viz viz Lékové interakce ].

Používejte u starších kachektických a oslabených pacientů

Životní respirační deprese je pravděpodobnější, že se vyskytne u starších kachektických nebo desilitovaných pacientů, protože mohou ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty změnit farmakokinetiku nebo změněnou vůli. Při zahájení a titraci Avinzy monitorujte takové pacienty, zvláště zejména Život ohrožující respirační deprese ].

Používání u pacientů s chronickým plicním onemocněním

Monitor patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and patients having a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression for respiratory depression particularly when initiating therapy and titrating with AVINZA as in these patients even usual therapeutic doses of AVINZA may decrease respiratory drive to the point of apnea [see Život ohrožující respirační deprese ]. Consider the use of alternative non-opioid analgesics in these patients if possible.

Hypotenzní účinek

Avinza může způsobit těžkou hypotenzi včetně ortostatické hypotenze a synkopy u ambulantních pacientů. U pacientů, jejichž schopnost udržovat krevní tlak již byla ohrožena sníženým objemem krve nebo souběžným podáváním některých léků s depresí CNS (např. Fenothiaziny nebo obecné anestetika), existuje zvýšené riziko [viz viz snižovat krevní objem nebo souběžným podáváním určitých léků na snižování CNS (např. Fenothiaziny nebo obecná anestetika) [ Lékové interakce ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dose of AVINZA. V patients with circulatory shock AVINZA may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid the use of AVINZA in patients with circulatory shock.

Použití u pacientů s poškozením hlavy nebo zvýšeným intrakraniálním tlakem

Monitorujte pacienty užívající Avinzu, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky retence CO2 (např. Pacienti s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku) na známky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie s Avinza. Avinza může snížit respirační pohon a výsledná retence CO2 může dále zvýšit intrakraniální tlak. Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy.

Vyvarujte se používání Avinzy u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Používání u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Avinza je kontraindikována u pacientů s paralytickým ileusem. Vyvarujte se použití avinzy u pacientů s jinou obstrukcí GI.

Morfin v Avinze může způsobit křeč svěrače Oddi. Monitorujte pacienty s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy pro zhoršující se příznaky. Opioidy mohou způsobit zvýšení sérové ​​amylázy.

Používejte u pacientů s poruchami křeče nebo záchvatů

Morfin v Avinze může zhoršit křeče u pacientů s křečovými poruchami a může v některých klinických prostředích vyvolat nebo zhoršit záchvaty. Sledujte pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během terapie Avinza.

Vyhýbání se stažení

Vyvarujte se použití smíšeného agonisty/antagonisty (tj. Pentazocin nalbuphine a butorfanolu) nebo částečného agonisty (buprenorfinu) analgetiky u pacientů, kteří dostávali nebo dostávají terapii s opioidní agonistickou analgetikou včetně Avinzy. U těchto pacientů může smíšená agonista/antagonista a analgetika částečné agonisty snížit analgetický účinek a/nebo může vyvolat abstinenční příznaky.

Při překročení Avinzy postupně zužujte dávku [viz Dávkování a podávání ]. Do not abruptly discontinue AVINZA.

Řízení a provozní stroje

Avinza může narušit duševní nebo fyzické schopnosti potřebné k provádění potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení automobilu nebo provozní stroje. Varujte pacienty, aby řídili nebo nepracují nebezpečné stroje, pokud nejsou tolerantní vůči účinkům Avinzy a vědí, jak budou reagovat na léky.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA (průvodce léky a pokyny pro použití).

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že používání Avinzy, i když je přijato podle doporučení VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Vstruct patients not to share AVINZA with others a to take steps to protect AVINZA from theft or misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující despirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při spuštění Avinzy nebo při zvýšení dávky a že se může vyskytnout i při doporučených dávkách [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Advise patients how to recognize respiratory depression a to seek medical attention if breathing difficulties develop.

Náhodné požití

Informujte pacienty, že náhodné požití, zejména u dětí, může mít za následek respirační depresi nebo smrt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Vstruct patients to take steps to store AVINZA securely a to dispose of unused AVINZA by flushing the capsules down the toilet.

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Informujte pacientky o reprodukčním potenciálu, že dlouhodobé použití Avinzy během těhotenství může vést k syndromu stažení opioidů novorozence, který může být život ohrožující, pokud není uznán a léčen [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Interakce s alkoholem a jinými depresivními látkami CNS

Poskytněte pacientům, aby nekonzumovali alkoholické nápoje, jakož i na předpis a produkty s volně prodejnou, které obsahují alkohol během léčby Avinza. Společnost alkoholu s Avinza může vést ke zvýšené hladině plazmy a potenciálně fatálnímu předávkování morfinem [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Informujte pacienty, že potenciálně závažné aditivní účinky mohou nastat, pokud se Avinza používá s alkoholem nebo jinými depresivy CNS a nepoužívat takové léky, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče pod dohledem.

Důležité pokyny pro správu

Pokyn pacientům, jak správně vzít Avinzu, včetně následujících:

• Polykání Avinza tobolek celé nebo posypat obsah kapsle na jablečné omátek a poté okamžitě polykat bez žvýkání
• Nedrcení žvýkání nebo rozpuštění pelet v kapslích
• Použití Avinzy přesně tak, jak je předepsáno ke snížení rizika život ohrožujících nežádoucích účinků (např. Despirační deprese)
• Neukončení Avinzy, aniž by nejprve diskutoval o potřebě zužujícího se režimu s předepisujícím lékařem

Hypotenze

Informujte pacienty, že avinza může způsobit ortostatickou hypotenzi a synkopu. Poskytněte pacientům, jak rozpoznat příznaky nízkého krevního tlaku a jak snížit riziko vážných důsledků, pokud by měla dojít k hypotenzi (např. Sedět nebo ležet pečlivě zvednout z pozici nebo lhaní).

Řízení nebo provozování těžkých strojů

Informujte pacienty, že Avinza může narušit schopnost provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jako je řízení automobilu nebo provozování těžkých strojů. Doporučujte pacientům, aby takové úkoly neprovedli, dokud neví, jak budou reagovat na léky.

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu, včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc.

Anafylaxe

Informujte pacienty, že anafylaxe byla hlášena s přísadami obsaženými v Avinze. Poraďte pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou péči.

Těhotenství

Poraďte se s pacientům, že Avinza může způsobit poškození plodu a informovat lékaře, pokud jsou těhotné nebo plánují otěhotnět.

Likvidace nevyužité avinzy

Poraďte pacientům, aby propláchli nepoužité tobolky po toaletě, když Avinza již není potřeba.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie u zvířat pro hodnocení karcinogenního potenciálu morfin sulfátu nebyly provedeny.

Mutageneze

Nebyly provedeny žádné formální studie pro posouzení mutagenního potenciálu morfinu. V publikované literatuře byl morfin shledán jako mutagenní in vitro Zvyšování fragmentace DNA v lidských T-buňkách. Morfin byl hlášen jako mutagenní v testu in vivo myší mikronukleus a pozitivní pro indukci chromozomálních aberací u myších spermatidů a myších lymfocytů. Mechanistické studie naznačují, že in vivo clastogenní účinky hlášené s morfinem u myší mohou souviset se zvýšením hladin glukokortikoidů produkovaných morfinem u tohoto druhu. Na rozdíl od výše uvedených pozitivních zjištění in vitro Studie v literatuře také ukázaly, že morfin neindukoval chromozomální aberace v lidských leukocytech nebo translokacích nebo smrtelných mutacích v Drosophila.

plánuje výlet do Paříže

Poškození plodnosti

Nebyly provedeny žádné formální neklinické studie k posouzení potenciálu morfinu na narušení plodnosti. Několik neklinických studií z literatury prokázalo nepříznivé účinky na mužskou plodnost u potkanů ​​od expozice morfinu. Jedna studie, u které byli samci potkanů ​​podávány morfin sulfát subkutánně před pářením (až 30 mg/kg dvakrát denně) a během páření (20 mg/kg dvakrát denně) u neošetřených žen bylo pozorováno několik nepříznivých reprodukčních účinků, včetně snížení celkových těhotenství vyššího výskytu pseudopregnance a snížení implantačních míst. Studie z literatury také uváděly změny v hormonálních hladinách (tj. Testosteronem luteinizační hormonální sérový kortikosteron) po léčbě morfinem. Tyto změny mohou být spojeny s hlášenými účinky na plodnost u potkanů.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Dlouhodobé použití opioidních analgetik během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckého a novorozeneckého opioidu krátce po narození. Sledujte novorozence pro příznaky syndromu stažení novorozence opioidů, jako je špatná krmení, podrážděnost podrážděnosti a záchvatů podrážděnost průjmů VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Teratogenní účinky - kategorie těhotenství C

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Avinza by se měla používat během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

U lidí byla uvedena frekvence vrozených anomálií jako u dětí 70 žen, které byly léčeny morfinem během prvních čtyř měsíců těhotenství nebo u 448 žen léčených morfinem kdykoli během těhotenství. U dítěte ženy, která se pokusila o sebevraždu předávkováním morfinem a dalším lékem během prvního trimestru těhotenství, navíc nebyly pozorovány žádné malformace.

Několik zpráv o literatuře ukazuje, že morfin podávaný subkutánně během raného gestačního období u myší a křečků produkoval neurologické měkké tkáně a kosterní abnormality. Zjednodušené účinky, které byly hlášeny, byly sledující dávky, které byly mateřsky toxické a zaznamenané abnormality byly charakteristické pro účinky pozorované, když je přítomna toxicita matky. V jedné studii po subkutánní infuzi dávek vyšších nebo rovných 0,15 mg/kg vůči myši Exsencefály hydronefrózy střevní krvácení rozdělení supraoccipitální malformované sternebry a malformované xiphoid a malformovaný xiphoid. V morfinu morfinu křečka sulfátu podřízeného subkutánně v den těhotenství produkoval exencefálii a kranioschisis. U potkanů ​​ošetřených subkutánními infuzemi morfinu v období organogeneze nebyla pozorována žádná teratogenita. V této studii nebyla pozorována žádná toxicita matek, ale u potomků byla pozorována zvýšená úmrtnost a zpomalení růstu. Ve dvou studiích provedených u králíka nebyl hlášen žádný důkaz teratogenity v subkutánních dávkách až do 100 mg/kg.

Neteratogenní účinky

Kojenci narozené matkám, které chronicky vzaly opioidy VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] Reverzibilní snížení objemu mozku Malá velikost snížila ventilační odpověď na CO2 a zvýšené riziko syndromu náhlého kojeneckého smrti. Morfin sulfát by měl být používán těhotnou ženou, pouze pokud potřeba opioidní analgezie jasně převažuje nad potenciálními riziky pro plod.

Kontrolované studie chronické expozice utero morfinu u těhotných žen nebyly provedeny. Publikovaná literatura uvádí, že expozice morfinu během těhotenství u zvířat je spojena se snížením růstu a řadou abnormalit chování u potomků. Ošetření morfinem během gestačních období organogeneze u potkanů ​​morksů a králíků vedla k následující embryotoxicitě související s léčbou a novorozeneckou toxicitou v jedné nebo více studiích: Zmenšená embryo-fetální životas Snížená plodnost u potomků žen a snížená plazma a testikulární hladiny luteinizujícího hormonu a testosteronu snížila varlata váhy seminiferující aplazie zárodečných buněk a snížená spermatogeneze u potomků samců. U potomků samců potkanů ​​podávaných morfin (25 mg/kg IP) po dobu 1 den před pářením byla pozorována snížená velikost vrhu a životaschopnost. Abnormality chování způsobené expozicí chronického morfinu u zvířat fetálních zvířat zahrnovaly změněné reflexní a motorické dovednosti mírné stažení a změněné citlivosti na morfin přetrvávající do dospělosti.

Práce a dodávka

Opioidy překračují placentu a mohou produkovat respirační depresi u novorozenců. Avinza není pro použití u žen během a bezprostředně před porodem, když jsou vhodnější kratší působící analgetika nebo jiné analgetické techniky. Analgetika opioidů mohou prodloužit práci prostřednictvím účinku, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakce dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci.

Ošetřovatelské matky

Morfin je vylučován v mateřském mléce s poměrem Morfin AUC Morfine Morfin AUC přibližně 2,5: 1. Množství morfinu obdrženého dítětem se liší v závislosti na mateřské plazmatické koncentraci množství mléka požitého dítěte a rozsahu metabolismu prvního průchodu. Pečlivě sledujte kojence ošetřovatelských žen, které dostávají Avinzu.

U kojení kojených kojenců se mohou objevit abstinenční příznaky, když je zastaveno podávání morfinu matek.

Vzhledem k potenciálu nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z Avinzy by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Avinzy u pediatrických pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Farmakokinetika Avinzy nebyla studována u starších pacientů. V klinických studiích pacientů s Avinza 100, kteří dostávali Avinzu, byly věk 65 let a více včetně 37 pacientů starších 74 let. Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti. [vidět Klinická farmakologie ].

Informace o předávkování Avinza

Klinická prezentace

Akutní předávkování s morfinem se projevuje respirační depresí, která postupuje do hlouposti a smrt kosterního svalu nachlazení a hltavé kůže a v některých případech hypotenze a smrti plicního edému Bradycardia. Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku těžké hypoxie v situacích předávkování.

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému využívejte jiná podpůrná opatření (včetně kyslíkových vasopresorů), jak je uvedeno. Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilé techniky podpory života.

Antagonisté opioidních naloxon nebo nalmefen jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Antagonisté opioidních by se neměli podávat v nepřítomnosti klinicky významné respirační nebo oběhové deprese sekundární k předávkování morfinem. Takovým agenti by měli být podávány opatrně osobám, které jsou známé nebo podezřelé, že jsou fyzicky závislé na Avinze. V takových případech může náhlé nebo úplné zvrácení opioidních účinků vysrážit syndrom akutního stažení.

Protože by se očekávalo, že trvání zvratu bude menší než doba účinku morfinu v Avinze pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Avinza bude i nadále uvolňovat morfin a přidá se k zátěži morfinu po dobu 36 až 48 hodin nebo déle po požití, což vyžaduje prodloužené monitorování. Pokud je reakce na antagonisty opioidů suboptimální nebo není udržována další antagonista by měla být podávána podle pokynů v předepisovacích informacích produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě vážné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro Avinzu

Avinza je kontraindikována u pacientů s:

• Významná respirační deprese
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení
• Známý nebo podezřelý paralytický ileus
• Přecitlivělost (např. Anafylaxe) na morfin [viz viz Nežádoucí účinky ]

Klinická farmakologie for Avinza

Mechanismus působení

Morfin sulfát Opioidní agonista je pro receptor MU relativně selektivní, i když může interagovat s jinými opioidními receptory při vyšších dávkách. Kromě analgezie patří široce rozmanité účinky morfinu změny ospalosti v depresi respirační nálady snížily zvracet gastrointestinální motilitu nevolnost a změny endokrinního a autonomního nervového systému.

Morfin produkuje jak své terapeutické, tak i nepříznivé účinky interakcí s jednou nebo více třídami specifických opioidních receptorů umístěných v celém těle. Morfin působí jako plná agonistická vazba a aktivuje receptory opioidů v místech v periaqueduktální a peri-ventrikulární šedé hmotě ventro-mediální medulla a míchou k produkci analgezie.

Farmakodynamika

Vztahy plazmatické úrovně a algesie

Zatímco vztahy s morfinem v plazmě mohou být prokázány u netolerantních jedinců, jsou ovlivněny širokou škálou faktorů a nejsou obecně užitečné jako vodítko k klinickému použití morfinu. Efektivní dávka u pacientů s tolerantem opioidů může být 10-50krát tak velká (nebo větší) než vhodná dávka pro jednotlivce dosud neopravené opioidy. Dávky morfinu by měly být vybrány a musí být titrovány na základě klinického hodnocení pacienta a rovnováhy mezi terapeutickými a nepříznivými účinky.

Interakce CNS depresivní/alkohol

Aditivní farmakodynamické účinky lze očekávat, když se Avinza používá ve spojení s alkoholem jiné opioidy nebo nezákonné drogy, které způsobují depresi centrálního nervového systému.

Účinky na centrální nervový systém

Hlavním terapeutickým působením morfinu je analgezie. Mezi další terapeutické účinky morfinu patří euforie anxionalýzy a pocity relaxace. Ačkoli přesný mechanismus analgetického účinku není známý specifickými specifickými receptory opiátů CNS a endogenní sloučeniny s morfinem podobnou aktivitě byly identifikovány v mozku a míše a pravděpodobně budou hrát roli v expresi a vnímání analgetických účinků. Společně s jinými opioidy morfin způsobuje respirační depresi částečně přímým účinkem na respirační centra mozkového kmene. Morfin a příbuzné opioidy depresivní reflex kašle přímým účinkem na centrum kašle v medulle. Antitussivní účinky se mohou objevit s dávkami nižšími než u obvykle potřebných pro analgezii. Morfin způsobuje miózu i v naprosté temnotě. Pozorovaní žáci jsou známkou předávkování opioidy; Když je však asfyxie přítomna během předávkování opioidy, která se objeví mydriasi.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Žaluzkové biliární a pankreatické sekrece se snižují morfinem. Morfin způsobuje snížení pohyblivosti a je spojen se zvýšením tónu v handálu žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón se zvyšuje do bodu křeče. Konečným výsledkem může být zácpa. Morfin může způsobit výrazné zvýšení tlaku biliárního traktu v důsledku křeče svěrače Oddi. Morfin může také způsobit křeč svěrače močového měchýře.

Účinky na kardiovaskulární systém

V terapeutických dávkách morfin obvykle nemá velké účinky na kardiovaskulární systém. Morfin produkuje periferní vazodilataci, což může vést k ortostatické hypotenzi a mdloby. Může dojít k uvolnění histaminu, které může hrát roli v hypotenzi indukované opioidy. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí a pocení.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci ACTH kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí. Také stimulují sekreci růstového hormonu prolaktinu (GH) a pankreatickou sekreci inzulínu a glukagonu. Chronické použití opioidů může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k hormonálním změnám, které se mohou projevit jako příznaky hypogonadismu.

Ukázalo se, že účinky na opioidy imunitního systému mají různé účinky na komponenty imunitního systému v in vitro a animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Celkově the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Avinza sestává ze dvou složek jako složku s okamžitým uvolňováním a složkou s prodlouženým uvolňováním.

Orální biologická dostupnost morfinu je menší než 40% a vykazuje velkou meziindividuální variabilitu v důsledku rozsáhlého předsystémového metabolismu.

Po jednodávkové perorální podávání dávky avinzy 60 mg za podmínek nalačno bylo morfinové koncentrace přibližně 3 až 6 ng/ml dosaženo do 30 minut po dávkování a udržováno pro 24hodinový dávkovací interval. Ukázalo se, že farmakokinetika Avinzy je pro úměrná dávky v jednom rozmezí perorálních dávek 30 až 120 mg u zdravých dobrovolníků a vícenásobné rozmezí perorální dávky nejméně 30 až 180 mg u pacientů s chronickou mírnou až těžkou bolestí.

Efekt potravy : Když byla podána 60 mg dávka Avinzy bezprostředně po koncentracích morfinu s vysokým obsahem tuku a hodnoty AUC byly podobné hodnotám pozorovaným, když byla dávka Avinzy podávána ve stavu půstu, i když dosažení počátečních koncentrací bylo zpožděno přibližně o 1 hodinu za podmínek FED. Avinza proto lze podávat bez ohledu na jídlo. Když byl obsah Avinzy podáván posypáním na jablečné omátek, bylo zjištěno, že míra absorpce morfinu je bioekvivalentní ke stejné dávce, když je podávána jako neporušená kapsle.

Ustálený stav : Koncentrace plazmy morfinu v ustáleném stavu jsou dosaženy 2 až 3 dny po zahájení podávání Avinzy jednou denně.

Avinza 60 mg tobolek (jednou denně) a 10mg morfinový perorální roztok (6krát denně) byly stejně biologické dostupné

Obrázek 1

Dávka Avinza jednou denně poskytla podobné hodnoty CMAX CMIN a AUC a kolísání maximálního středu (% FL CMAX-CMIN/CAV) ve srovnání s šestinásobným denním podáváním stejné denní dávky morfinového perorálního roztoku (tabulka 1).

Tabulka 1: Průměrná farmakokinetická data ± SD

Rozdělení

Jakmile je absorbován morfin distribuován do kosterních svalových ledvin jaterní střevní trakt plíce a mozku. Ačkoli primárním místem akce je CNS pouze malá množství překračují bariéru krve-chlubící. Morfin také protíná placentální membrány a byl nalezen v mateřském mléce [viz Použití v konkrétních populacích ]. The volume of distribution of morphine is approximately 1 to 6 L/kg a morphine is 20 to 35% reversibly bound to plasma proteins.

Metabolismus

Mezi hlavní cesty metabolismu morfinu patří glukuronidace za vzniku metabolitů včetně morfin-3-glukuronidu M3g (asi 50%) a morfin-6-glukuronid M6g (asi 5 až 15%) a sulfatace v játrech za vzniku morfin-3-3-eteriárního síra. Malá frakce (méně než 5%) morfinu je demetylována. Bylo prokázáno, že M6G má analgetickou aktivitu, ale špatně protíná bariéru krve-chvění, zatímco M3G nemá žádnou významnou analgetickou aktivitu.

Vylučování

Přibližně 10% dávky morfinu se vylučuje v moči nezměněno. Eliminace morfinu je primárně prostřednictvím jaterního metabolismu na glukuronidové metabolity M3G a M6G, které se poté vylučují renálně. Ve žluči je vylučováno malé množství metabolitů glukuronidu a existuje určitá menší recyklace enterohepatického. Sedm až 10% podávaného morfinu je vylučováno ve stolici. Průměrná dospělá plazmatická clearance morfinu je asi 20 - 30 ml/minutu/kg. Účinná terminálová polovina životnosti morfinu po podání IV je uváděna přibližně 2 hodiny. Terminální eliminace poločasu morfinu po jedné dávce podávání Avinzy je přibližně 24 hodin.

Konkrétní populace

Geriatričtí pacienti

Farmakokinetika Avinzy nebyla studována u starších pacientů.

Pediatričtí pacienti

Farmakokinetika Avinzy nebyla studována u pediatrických pacientů mladších 18 let. Rozsah dostupných pevností dávky nemusí být vhodný pro léčbu velmi mladých pediatrických pacientů. Pokročení na jablkovou omáčku není pro tyto pacienty vhodnou alternativou.

Pohlaví

Genderová analýza farmakokinetických údajů od zdravých subjektů, které užívající Avinzu, naznačila, že koncentrace morfinu byly u mužů a žen podobné.

Rasa

Čínské subjekty podávané intravenózní morfin měly ve srovnání s kavkazskými subjekty vyšší clearance (1852 /-116 ml /min ve srovnání s 1495 /- 80 ml /min).

Poškození jater

Farmakokinetika morfinu se mění u jedinců s cirhózou. Bylo zjištěno, že vůle klesá s odpovídajícím zvýšením poločasu. U těchto subjektů se také snížily poměry M3G a M6G k morfinové plazmě AUC, což naznačuje sníženou metabolickou aktivitu. Přiměřené studie farmakokinetiky morfinu u pacientů se závažným poškozením jater nebyly provedeny.

Poškození ledvin

Morfinová farmakokinetika se mění u pacientů s selháním ledvin. AUC je zvýšena a clearance je snížena a metabolity M3G a M6G se mohou hromadit na mnohem vyšší hladiny plazmy u pacientů s selháním ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Přiměřené studie farmakokinetiky morfinu u pacientů s těžkým poškozením ledvin nebyly provedeny.

Interakce léčiva/alkohol

V in vitro Studie rozpuštění Avinzy 30 mg smíchané s 900 ml pufrovacích roztoků obsahujících ethanol (20% a 40%) se uvolňovaný morfin zvýšil v závislosti na koncentraci alkoholu. Zatímco relevance in vitro Laboratorní testy týkající se avinzy na klinické prostředí zbývá zjistit, že toto zrychlení uvolňování může korelovat s rychlým uvolňováním celkové dávky morfinu in vivo, což by mohlo vést k absorpci potenciálně fatální dávky morfinu.

Klinické studie

Avinza byla studována v dvojitě slepé placebem kontrolované paralelní skupinové studii s pevnou dávkou u 295 pacientů se středně těžkou až těžkou bolestí v důsledku osteoartrózy. Tito pacienti měli buď předchozí sub-optimální odpověď na terapii acetaminofen NSAID nebo dříve dostávali přerušovanou opioidní analgetickou terapii. Třicet miligramů Avinza tobolek podávaných jednou denně, buď ráno nebo večer, byly účinnější než placebo při snižování bolesti.

Tabulka 2: Změna ze základní linie v indexu Womac OA Pain VAS Subscale skóre

Tato studie nebyla navržena tak, aby posoudila účinky avinzy na průběh osteoartrózy.

Informace o pacientovi pro Avinzu

Avinza®
(Ah-in-zah)
(morfin sulfát) tobolky s prodlouženým uvolňováním

Avinza je:

• Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k řízení bolesti natolik závažného, ​​aby vyžadoval každodenní nepřetržitou dlouhodobou léčbu opioidem, když jiná léčba bolesti, jako jsou léky proti neopioidní bolesti nebo operace s okamžitým vydáváním, léčivé léky na léčbu nebo je nemůžete tolerovat.
• Dlouho působící (lék na prodloužený uvolňování) opioidů, který vás může vystavovat riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.
• Ne pro použití k léčbě bolesti, která není nepřetržitá.

Důležité informace o Avinze:

• Pokud si vezmete příliš mnoho Avinzy (předávkování), získejte nouzovou pomoc. Když poprvé začnete brát Avinzu, když se vaše dávka změní nebo pokud berete příliš mnoho (předávkování) vážným nebo život ohrožujícím dýchacím problémům, které mohou vést k smrti.
• Nikdy nikomu nedávejte svou avinzu. Mohli zemřít na to, že to vezme. Uložte Avinzu pryč od dětí a na bezpečném místě, abyste zabránili krádeži nebo zneužívání. Prodej nebo rozdávání Avinzy je proti zákonu.

Neberte si Avinzu, pokud máte:

• Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
• blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.

Předtím, než vezmete Avinzu, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

• Záchvaty zranění hlavy
• Problémy se štítnou žlázou v játrech
• problémy močení
• Problémy s břišní nebo žlučníkem
• Zneužívání závislosti na ulici nebo na předpis léků nebo problémů s duševním zdravím.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste:

• těhotná nebo plánování otěhotnění. Dlouhodobé použití Avinzy během těhotenství může způsobit abstinenční příznaky u vašeho novorozeného dítěte, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly rozpoznány a léčeny.
• kojení. Avinza prochází do mateřského mléka a může poškodit vaše dítě.
• užívání na předpis nebo volně prodejné léky vitamíny nebo bylinné doplňky. Užívání Avinzy s některými jinými léky může způsobit vážné vedlejší účinky.

Při užívání Avinzy:

• Neměňte svou dávku. Vezměte Avinzu přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče.
• Vezměte si předepsanou dávku každých 24 hodin každý den současně.
• Polykat Avinzu celek. Neřezávejte zlomené žvýkací rozpuštění rozpusťte odfrčení nebo injekce Avinza, protože to může způsobit předávkování a zemřít.
• Pokud nemůžete polykat kapsle Avinza, podívejte se na podrobné pokyny pro použití.
• Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.
• Nepřestávejte brát Avinzu, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Poté, co přestanete brát Avinza, spláchl jakékoli nepoužité tobolky dolů po toaletě.

Při užívání Avinzy ne:

• Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Avinza ovlivňuje. Avinza vás může způsobit, že ospalý závratě nebo zlehčený.
• Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky obsahující alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby Avinza může způsobit předávkování a zemřít.

Možné vedlejší účinky Avinzy jsou:

• zácpa nevolnost sleepiness zvracení tiredness bolest hlavy závrať abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms a they are severe.

Získejte pohotovostní lékařskou pomoc, pokud máte:

• Potíže s dýchací dušností Rychle srdečního rytmu bolesti na hrudi otok na obličej jazyk nebo krk extrémní ospalost při změně pozic nebo se cítíte slabý.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Avinzy. Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov

Vstructions For Use

Avinza ®
(Ah-in-zah)
(morfin sulfát) tobolky s prodlouženým uvolňováním

• Pokud nemůžete polykat kapsle Avinza ®, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče. Může existovat další způsob, jak vzít Avinza ®, který může být pro vás to pravé. Pokud vám váš poskytovatel zdravotní péče řekne, že můžete podniknout AVINZA® pomocí tohoto jiného způsobu, postupujte podle těchto kroků:

Avinza® can be opened a the pellets inside the capsule can be sprinkled over applesauce as follows:

• Otevřete kapsle Avinza® a posypte pelety přes přibližně jednu polévkovou lžíci jablečné omáčky (viz obrázek 1).

Obrázek 1

• Okamžitě spolkněte všechny jablečné omáčky a pelety. Neukládejte žádnou z jablečných omáček a pelet pro další dávku (viz obrázek 2).

Obrázek 2

• Opláchněte si ústa, abyste se ujistili, že jste spolkli všechny pelety. Nevyhledejte pelety (viz obrázek 3).

Obrázek 3

• Okamžitě spláchněte prázdnou tobolku dolů (viz obrázek 4).

Obrázek 4

Avinza® byste neměli dostávat přes nasogastrickou trubici nebo žaludeční trubici (žaludeční trubice).

Tyto pokyny pro použití byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.