Ascor

Popis pro Ascor

ASCOR (injekce kyseliny askorbové) pro intravenózní použití je bezbarvý až světle žlutý hypertonický sterilní newyrogenní roztok kyseliny askorbové. Ascor musí být zředěn vhodným infuzním roztokem (např. 5% injekce dextrózy sterilní vody pro injekci USP) [Viz Dávkování a podávání ].

Chemický název kyseliny askorbové je kyselina l-askorbová. Molekulární vzorec je C ₆ H ₈ O ₆ . Má následující strukturální vzorec:

Každá lahvička s hromadným balíčkem ASCOR 50 ml obsahuje kyselinu askorbovou askorbovou ekvivalentní 28125 mg askorbátu sodíku.

Každá ml ASCOR obsahuje 500 mg kyseliny askorbové (ekvivalentní 562,5 mg askorbátu sodného, ​​který činí 65 mg sodíku/ml ASCOR) 0,25 mg edetátového disoditu a vody pro injekci. Pro nastavení pH se přidává hydroxid sodný a hydrogenuhličitan sodný (rozmezí pH 5,6 až 6,6). Neobsahuje žádné bakteriostatické nebo antimikrobiální činidlo.

Použití pro Ascor

ASCOR je vitamin C indikován pro krátkodobý (až 1 týden) léčbu scurvy u dospělých a pediatrických pacientů ve věku 5 měsíců a starších, u nichž není perorální podávání nedostatečné nebo kontraindikované.

Omezení použití

Ascor není indikován pro léčbu nedostatku vitamínu C, který není spojen se známkami a příznaky šourku.

Dávkování pro Ascor

Důležité pokyny k přípravě a správě

• Ascor lahvičky obsahují 25 000 mg kyseliny askorbové a největší doporučená jediná dávka je 200 mg. Nedávejte celý obsah lahvičky jednomu pacientovi.
• Nepodporujte ASCOR jako neředěného intravenózního citlivého.
• Minimalizujte expozici světlu, protože Ascor je citlivý na světlo.
• ASCOR je dodáván jako balíček farmaceutického objem (PBP), který je určen k vydávání jednotlivých dávek pro více pacientů v programu příměsí farmacie a je omezen na přípravu příměsí na infuzi:

1. Používejte pouze ve vhodné pracovní oblasti ISO třídy 5, jako je laminární průtoková kapota (nebo v ekvivalentní oblasti složení čistého vzduchu)
2. Pronikáte každým uzavřením lahvičky PBP pouze jednou s vhodným sterilním přenosovým zařízením nebo vydávací sadou, která umožňuje naměřené vydávání obsahu. Vzhledem k tomu, že se tlak může při stahování obsahu z lahvičky vyvinout v rámci lahvičky během úložiště.
3. Jakmile byl systém uzavření pronikán kompletní Veškeré vydávání z lahvičky PBP do 4 hodin. Každá dávka musí být okamžitě použit. Vyhodit nevyužitou část.
4. Před správou musí být Ascor zředěn ve vhodným infuzním roztoku a konečné řešení pro infuzi musí být izotonické (Neřešená osmolarita ASCOR je přibližně 5900 mosmol/l). Před přípravou příměsi pro infuzi vypočítejte osmolaritu zamýšlené příměsi pro infuzi. Přidejte jednu denní dávku ASCOR přímo k vhodnému objemu vhodného roztoku infuze (např. 5% dextrózové injekční sterilní vody pro injekci) a podle potřeby přidejte vhodné soluty k vytvoření izotonického konečného roztoku. Sterilní voda pro injekci je vysoce hypotonická; Před injekcí upravte obsah solutu podle potřeby, aby byl izotonický roztok tfinalInfusion. Nemíchejte ASCOR s roztoky obsahujícími elementární sloučeniny, které lze snížit (např. Měď). Koncentrace kyseliny askorbové v konečném roztoku příměsi pro infuzi má být rozsahem 1 až 25 mg kyseliny askorbové na ml. Například pro největší doporučenou dávku:
   Přidejte 200 mg kyseliny askorbové (ekvivalentní 0,4 ml ASCOR) do 7,5 ml sterilní vody pro injekci, aby se vytvořil infuzní roztok s přibližnou osmolaritou 290 mosmol/l. V tomto konkrétním příkladu není přidání solutu nutné, protože řešení je izotonické.
5. Připravte doporučenou dávku na základě populace pacientů [viz dávka a podávání].
6. Vizuálně zkontrolujte, zda je před podáváním částice a zabarvení (zředěný roztok ASCOR by se měl zdát bezbarvý až světle žlutý).
7. Okamžitě podávejte příměs pro infuzi jako pomalou intravenózní infuzi [viz Doporučené dávkování ]

Doporučené dávkování

Tabulka 1 poskytuje doporučené dávky ASCOR na základě populace pacientů a míry infuze zředěného roztoku ASCOR.

Tabulka 1: Doporučená dávka ASCOR a rychlost infuze zředěného roztoku ASCOR

Jak se vychovává robaxin

Doporučená maximální doba trvání denní léčby ASCOR je sedm dní. Pokud není pozorováno žádné zlepšení scorbutických symptomů po jednom týdnu ústupu léčby, dokud není pozorováno vyřešení scorbutických symptomů.

Opakované dávkování se nedoporučuje u pediatrických pacientů mladších než 11 let.

Snížení dávkování v konkrétních populacích

Ženy, které jsou těhotné nebo kojící a pacienti s nedostatkem glukózy-6-dehydrogenázy, by neměly pro svou věkovou skupinu a stav překročit americkou doporučenou dietní příspěvek (RDA) nebo denní odpovídající úroveň příjmu (AI) pro askorbovou Varování a preventivní opatření a Použití v konkrétních populacích ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Injekce: 25 000 mg/50 ml (500 mg/ml) - Hromadný balíček lékárny

Skladování a manipulace

Ascor Pro intravenózní použití je bezbarvé až světle žluté řešení dodávané jako:

NDC 67157-101-50 Jeden 25 000 mg/50 ml (500 mg/ml) Pharmacy Back Package
NDC 67157-101-51 balení zásobníku dvacet pět 25 000 mg/50 ml (500 mg/ml) Pharmacy Back Back Lak Vials

Uložte v chladničce při 2 ° až 8 ° C (36 ° až 46 ° F).

Chránit před světlem. Tento produkt neobsahuje žádný konzervační látka. Vidět Dávkování a podávání Podrobné pokyny k ředění přípravy a podávání ASCOR. Výlety na okolní podmínky až 30 dní během skladování nebo přepravy jsou přijatelné.

Vyrobeno: McGuff Pharmaceuticals Inc. Santa Ana CA 92704. Revidováno: Říjen 2022

Vedlejší účinky pro Ascor

Nejběžnější nežádoucí účinky jsou bolest a otoky v místě infuze.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte McGuff Pharmaceuticals Inc. bezplatně na 1-800-603-4795 nebo FDA na 1-800-fda-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

je švédsko drahé

Interakce drog pro Ascor

Antibiotika

Kyselina askorbová může snížit aktivitu erytromycinu kanamycin streptomycin doxycyklinu a lincomycinu. Bleomycin je inaktivován in vitro kyselinou askorbovou (7.1). Amfetamin a další léčiva ovlivněná acidifikací moči: Kyselina askorbová může způsobit okyselení moči a vést ke snížení hladin amfetaminu v séru ovlivňující vylučování a plazmatické koncentrace jiných léčiv citlivých na pH moči (NULL,2). Warfarin: Pokračujte ve standardním monitorování (7.3)

Vidět Informace o pacientu

Antibiotika

Kyselina askorbová může snižovat aktivity erytromycinu kanamycin streptomycin doxycyklinu a lincomycinu. Bleomycin je inaktivován in vitro kyselinou askorbovou. Je -li antibiotická účinnost podezření, že je snížena doprovodným podáváním podávání ASCOR, která ukončí ASCOR.

Amfetamin

Kyselina askorbová může okyselit moč a sérové ​​koncentrace amfetaminu zvýšením vylučování ledvin (jak se odráží změnami rychlosti urinerecoveru amfetaminu). V případě snížené účinnosti amfetaminu přeruší podávání ASCOR. Je zaručeno standardní monitorování terapie.

Kromě toho acidifikace moči kyselinou askorbovou změní vylučování určitých léčiv ovlivněných pH moči (např. Fluphenazin), když se podávají souběžně. Bylo hlášeno, že souběžné podávání kyseliny askorbové a fluphenazinu vedlo ke snížení plazmových koncentrací fluphenazinu. Je zaručeno standardní monitorování terapie.

Warfarin

Omezené případové zprávy naznačují interference kyseliny askorbové s antikoagulačními účinky warfarinu, ale pacienty na terapii warfarinu léčené dávkami kyseliny askorbové až 1000 mg/den (5krát největší doporučená jediná dávka) po dobu 2 týdnů (dvojnásobek maximální doporučené doba trvání). Standardní monitorování antikoagulační terapie by mělo pokračovat během léčby kyseliny askorbové podle standardu péče.

Laboratorní rušení testu

Protože kyselina askorbová je silným redukčním činidlem, může narušit četné laboratorní testy založené na oxidačním snižováním (např. Počet hladin leukocytů glukózy a bilirubinu atd.). Metody chemického detekce založené na kolorimetrických reakcích jsou obecně postižené testy. Kyselina askorbová může vést k výskytu kinům (falešné negativy) získané pro kontrolu hladiny krve nebo moči glukózy dusitan bilirubin a leukocyty, pokud jsou testovány během nebo do 24 hodin po infuzi [viz viz viz [viz viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Varování pro Ascor

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Ascor

Oxalátová nefropatie a nefrolitiáza

Byla hlášena akutní a chronická oxalátová nefropatie s prodlouženým podáváním vysokých dávek kyseliny askorbové. Akycifikace moči kyselinou askorbovou může způsobit srážení cysteinových urite nebo oxalátových kamenů. Pacienti s onemocněním ledvin včetně anamnézy narušení ledvin oxalátových ledvinových kamenů a geriatrických pacientů mohou být vystaveni zvýšenému riziku nefropatie oxalátu při léčbě kyselinou askorbovou. Pediatričtí pacienti mladší než 2 roky mohou být vystaveni zvýšenému riziku nefropatie oxalátu během léčby kyselinou askorbovou, protože jejich ledviny jsou nezralé [viz viz Použití v konkrétních populacích ]. Monitor renal function in patients at increased risk receiving Ascor. Discontinue Ascor in patients who develop oxalate nephropathy a treat any suspected oxalate nephropathy.

Ascor is not indicated for prolonged administration (the maximum recommended duration is one week) [see Dávkování a podávání ].

Hemolýza u pacientů s nedostatkem glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy

Hemolýza byla hlášena s podáváním kyseliny askorbové u pacientů s nedostatkem glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy. Pacienti s glukózou-6-fosfhedydrogenázou mohou být vystaveni zvýšenému riziku těžkých hemolysů během léčby kyselinou askorbovou. Monitorujte hemoglobin a krevní obraz a použijte sníženou dávku ASCOR u pacientů s nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy [viz viz Dávkování a podávání ]. Discontinue treatment with Ascor if hemolysis issuspected a treat as needed.

Laboratorní rušení testu

Kyselina askorbová může narušit laboratorní testy založené na oxidačním snižováním reakcí, včetně testování dusitanu glukózy v krvi a moči a hladiny bilirubinu a testování počtu leukocytů. Pokud by to bylo možné laboratorní testy založené na reakcích snižování oxidace, měly by být zpožděny až do 24 hodin po infuzi Ascor [viz Lékové interakce ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie mutagenity a plodnosti karcinogenity nebyly provedeny s ASCOR.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o použití ASCOR u těhotných žen k informování o riziku nepříznivých vývojových výsledků spojených s drogami; Použití kyseliny askorbové (vitamín C) se však během těhotenství po dobu několika desetiletí používá a v publikované literatuře nejsou uvedeny žádné nepříznivé vývojové výsledky [viz viz Data ]. There are dose adjustments for ascorbic acid (vitamin C) use during pregnancy [see Klinické úvahy ].

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s ASCOR.

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Klinické úvahy

Úpravy dávky během těhotenství a po porodu

Sledujte USA doporučené dietní příspěvky (RDA) pro těhotné ženy při zvažování použití ASCOR pro léčbu kurděje [viz Dávkování a podávání ].

Data

Lidská data

U těhotných žen nejsou k dispozici žádné údaje o použití ASCOR nebo jiné injekce kyseliny askorbové. Zveřejněná meta analýza randomizovaných studií hodnotících velký počet těhotných žen, které vzaly kyselinu ústní askorbové (vitamin C) (prostřednictvím stravy a doplňování) v dávkách od 500 do 1 000 mg/den (NULL,5 až 5krát více doporučené intravenózní dávky) [viz viz) [Viz) [Viz) [Viz) [Viz) [viz) [viz) [ Dávkování a podávání ] Mezi 9. a 16. týdny těhotenství vykazovalo nezvýšené riziko nepříznivých výsledků těhotenství, jako je předčasná předčasná ruptura předčasného porodu membrán nebo těhotenství vyvolané hypertenzi ve srovnání s placebem. Tato data nemohou rozhodně stanovit nebo vylučovat absenci rizika u kyseliny askorbové (vitamin C) během těhotenství.

Způsobuje cialis vysoký krevní tlak

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti kyseliny askorbové (vitamin C) v lidském mléce po intravenózní dávkování u žen. Kyselina askorbová (vitamin C) je přítomna nelidské mléko po příjmu ústního mateřského ústního. Mateřský orální příjem kyseliny askorbové (vitamin C), který překračuje americké, doporučené dietní příspěvky (RDA) pro laktaci, neovlivňuje obsah kyseliny askorbové (vitamin C) v mateřském mléce nebo odhadované denní množství kojených kojenců. Neexistují žádné údaje o vlivu kyseliny askorbové (vitamin C) na produkci mléka nebo kojeného dítěte. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou ASCOR a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě nebo ze základního mateřského stavu. Sledujte USA doporučené dietní příspěvky (RDA) pro kojící ženy při zvažování použití ASCOR pro léčbu kurděje [viz viz Dávkování a podávání ].

Dětské použití

Ascor is indicated for the short term (up to 1 week) treatment of scurvy in pediatric patients age 5 months a older for whom oral administration is not possible insufficient or contraindicated. The safety profile of ascorbic acid in pediatric patients is similar to adults; however pediatric patients less than 2 years of age may be at higher risk of oxalate nephropathy following ascorbic acid administration due to age-related decreased glomerular filtration [see Varování a preventivní opatření ].

Ascor není indikován pro použití u pediatrických pacientů mladších 5 měsíců.

Geriatrické použití

Je známo, že míra glomerulární filtrace klesá s věkem a jako taková může zvýšit riziko oxalátové nefropatie po podání kyseliny askorbové u starší populace [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Poškození ledvin

Ascor should be used with caution in scorbutic patients with a history of or risk of developing renal oxalate stones or evidence of renal impairment or other issues(e.g. patients on dialysis patients with diabetic nephropathy a renal transplant recipients). These patients may be at increased risk of developing acute or chronicoxalate nephropathy following high dose ascorbic acid administration [see Varování a preventivní opatření ].

Informace o předávkování Ascor

Předávkování kyselinou askorbovou může způsobit nevolnost zvracení průjmu obličejové únavy hlavy nebo narušený spánek. Pokud dojde k předávkování ASCOR, okamžitě přeruší podání a léčbu příznaků a příznaků předávkování zabrání dalšímu příjmu kyseliny askorbové.

Kontraindikace pro Ascor

Žádný.

Klinická farmakologie for Ascor

Mechanismus působení

Přesný mechanismus účinku kyseliny askorbové pro léčbu symptomů a příznaků scurvy (porucha způsobená závažným nedostatkem ve vitamínu C) není znám; Předpokládá se však, že podávání kyseliny askorbové u pacientů s kurděje obnoví skupinu těla kyseliny askorbové.

Farmakokinetika

V jediné farmakokinetické studii byli zdravé dospělé samce a ženy (n = 8) podávány jedinou intravenózní dávku 1000 mg kyseliny askorbové (5krát největší pochválenou dávkou) infundovanou po dobu 30 minut. Průměrná expozice píku kyselině askorbové byla 436,2 μm a vyskytla se na konci 30minutové infuze.

Rozdělení

Kyselina askorbová je široce distribuována v těle s velkými koncentracemi nalezenými v jaterních leukocytech destiček žlázových tkání a čočky oka. Je známo, že je na základě ústní expozice askorbová kyselina askorbová distribuována do mateřského mléka a protíná placentární bariéru.

Odstranění

Když je tělo nasyceno kyselinou askorbovou, plazmatická koncentrace bude přibližně stejná jako koncentrace prahu ledvin; Pokud se potom podávají další množství, většina z nich se vylučuje moč. Pokud tkáně těla nejsou nasyceny a koncentrace plazmy je nízké podávání kyseliny askorbové vede k malému nebo žádnému vylučování ledvin. Průměr ± SD (n = 3) poločas pozorovaný ve studii PK s jednou dávkou, jak je popsáno výše, byl 7,4 ± 1,4 h.

Metabolismus

Hlavní cesta metabolismu kyseliny askorbové zahrnuje jeho přeměnu na močový oxalát pravděpodobně prostřednictvím meziproduktu její kyseliny dehydroaskorbové oxidovaného produktu.

Vylučování

Existuje renální prahová hodnota pro kyselinu askorbovou (V [A1] itamin C); Vitamin je vylučován ledvinami ve velkém množství pouze tehdy, když plazmatická koncentrace překročí tento prahová hodnota, která je přibližně 1,4 mg/100 ml.

[A1] Korekce typografické chyby dříve implementovaná.

Mechanismus působení

Přesný mechanismus účinku kyseliny askorbové pro léčbu symptomů a příznaků scurvy (porucha způsobená závažným nedostatkem ve vitamínu C) není znám; Předpokládá se však, že podávání kyseliny askorbové u pacientů s kurděje obnoví skupinu těla kyseliny askorbové.

Farmakokinetika

V jediné farmakokinetické studii byli zdravé dospělé samce a ženy (n = 8) podávány jedinou intravenózní dávku 1000 mg kyseliny askorbové (5krát největší pochválenou dávkou) infundovanou po dobu 30 minut. Průměrná expozice píku kyselině askorbové byla 436,2 μm a vyskytla se na konci 30minutové infuze.

Rozdělení

Kyselina askorbová je široce distribuována v těle s velkými koncentracemi nalezenými v jaterních leukocytech destiček žlázových tkání a čočky oka. Je známo, že na základě údajů z ústní expozice je kyselina askorbová distribuována do mateřského mléka a protíná placentární bariéru.

Odstranění

Když je tělo nasyceno kyselinou askorbovou, plazmatická koncentrace bude přibližně stejná jako koncentrace prahu ledvin; Pokud se potom podávají další množství, většina z nich se vylučuje moč. Pokud nejsou tělesné tkáně nasycené a koncentrace plazmy je nízké podávání kyseliny askorbové, má za následek malou nebo žádnou renalexcretion. Průměr ± SD (n = 3) poločas pozorovaný ve studii PK s jednou dávkou, jak je popsáno výše, byl 7,4 ± 1,4 h.

Metabolismus

Hlavní cesta metabolismu kyseliny askorbové zahrnuje jeho přeměnu na močový oxalát pravděpodobně prostřednictvím meziproduktu její kyseliny dehydroaskorbové oxidovaného produktu.

Vylučování

Existuje renální prahová hodnota pro kyselinu askorbovou (vitamin C); Vitamin je vylučován ledvinami ve velkém množství pouze tehdy, když plazmatická koncentrace překročí tento prahová hodnota, která je přibližně 1,4 mg/100 ml.

Informace o pacientovi pro Ascor

• Informujte pacienty, že léčba ASCOR může zvýšit riziko nefropatie oxalátu [viz Varování a preventivní opatření ].
• Informujte pacienty, že léčba ASCOR může ovlivnit laboratorní výsledky včetně testů glukózy krve a moči až 24 hodin po infuzi [viz viz Varování a preventivní opatření ].
• Informujte pacienty s nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy, že léčba ASCOR může zvýšit riziko hemolýzy [viz Varování a preventivní opatření ].