Robaxin

Popis pro robaxin

Robaxin®/robaxin®- 750 (tablety methocarbamolu USP) Karbamát derivát guaifenesinu je centrální nervový systém (CNS) depresivní s sedativními a muskuloskeletálními relaxačními vlastnostmi.

Chemický název methokarbamolu je 3- (2-methoxyfenoxy) -12propandiool 1-karbamát a má empirický vzorec C C ₁₁ H ₁₅ ŽÁDNÝ ₅ . Jeho molekulová hmotnost je 241,24. Strukturální vzorec je uveden níže.

Metokarbamol je bílý prášek střídmě rozpustný ve vodě a chloroform rozpustný v alkoholu (pouze s vytápěním) a propylenglykolem a nerozpustný v benzenu a n-hexanu.

Robaxin® je k dispozici jako světle oranžový kulatý filmový tablet obsahující 500 mg methokarbamolu USP pro perorální podání. Přítomné neaktivní ingredience jsou kukuřičné škrob FD

Robaxin®- 750 je k dispozici jako oranžová tableta ve tvaru kapsle obsahující 750 mg methokarbamolu USP pro ústní podávání. Kromě neaktivních složek přítomných v Robaxin® Robaxin® 750 obsahuje také D

Použití pro robaxin

Injekční forma methokarbamolu je indikována jako doplněk k odpočinku fyzikální terapie a další opatření pro úlevu nepohodlí spojené s akutními bolestivými muskuloskeletálními stavy. Způsob účinku tohoto léčiva nebyl jasně identifikován, ale může souviset s jeho sedativními vlastnostmi. Metokarbamol přímo uvolňuje napjaté kosterní svaly u člověka.

Dávkování pro robaxin

Pro Pouze intravenózní a intramuskulární použití . Celková dávka dospělých by neměla přesáhnout 30 ml (3 lahvičky) denně po dobu více než 3 po sobě jdoucích dnů, s výjimkou léčby tetanu. Pokud stav přetrvává jako kurz podobný, může se opakovat po intervalu bez drog 48 hodin. Dávkování a frekvence injekce by měla být založena na závažnosti léčeného stavu a zaznamenána terapeutická odpověď.

Pro the relief of symptoms of moderate degree one dose of 1 gram (one 10 mL vial) may be adequate. Ordinarily this injection need not be repeated as the administration of the oral prom will usually sustain the relief initiated by the injection. Pro the severest cases or in postoperative conditions in which oral administration is not feasible additional doses of 1 gram may be repeated every 8 hours up to a maximum of 3 g/day pro no more than 3 consecutive days.

Pokyny pro intravenózní použití

Robaxin injekční může být podáván neředěný přímo do žíly na a Maximální rychlost tří ml za minutu . Může být také přidán k intravenóznímu odkapávání injekce chloridu sodného (sterilní izotonický roztok chloridu sodného pro parenterální použití) nebo pěti procent injekce dextrózy (sterilní 5 % roztok dextrózy); Jedna lahvička podávaná jako jedna dávka by neměla být zředěna na více než 250 ml pro i.v. infuze. Po smíchání s I.V. Infuzní tekutiny se neochvějí. Je třeba věnovat pozornost tomu, aby se zabránilo vaskulární extravazaci tohoto hypertonického roztoku, což může vést k tromboflebitidě. Je výhodné, aby byl pacient v ležící poloze během a po dobu nejméně 10 až 15 minut po injekci.

Pokyny pro intramuskulární použití

Pokud je indikována intramuskulární trasa, ne více než pět ml (poloviční lahvička) by měla být injikována do každé gluteální oblasti. Injekce mohou být v případě potřeby opakovány v osmi hodinových intervalech. Když je dosaženo uspokojivé úlevy z příznaků, může být obvykle udržováno pomocí tabletů.

Nedoporučuje se pro podkožní podání.

Zvláštní pokyny pro použití v tetanus

Existují klinické důkazy, které naznačují, že methocarbamol může mít příznivý účinek při kontrole neuromuskulárních projevů tetanu. Nepřekonává však obvyklý postup debridementu tetanus antitoxin penicilin tracheotomy pozornosti na rovnováhu tekutin a podpůrné péče. Robaxin injekční by měl být přidán do režimu co nejdříve.

Pro Adults

Vložte jednu nebo dvě lahvičky přímo do trubice dříve zasunuté jehly. Do infuzní láhve může být přidáno dalších 10 ml nebo 20 ml, takže jako počáteční dávka je uvedena celkem až 30 ml (tři lahvičky) (viz viz OPATŘENÍ ). Tento postup by se měl opakovat každých šest hodin, dokud podmínky neumožňují zavedení nasogastrické trubice. Touto trubicí pak mohou být dány drcené tablety methokarbamolu zavěšené ve vodě nebo na fyziologické roztoky. Celkové denní perorální dávky až 24 gramů mohou být vyžadovány podle odpovědi pacienta.

Pro Pediatric Patients

Doporučuje se minimální počáteční dávka 15 mg/kg nebo 500 mg/m². Tato dávka může být v případě potřeby opakována každých šest hodin. Celková dávka by neměla překročit 1,8 g/m² po dobu 3 po sobě jdoucích dnů. Dávkování údržby může být podáváno injekcí do hadic nebo i.v. infuze s

Jak dodáno

Robaxin injekční (100 mg/ml) dodáváno v - 10 ml lahviček s jednou dávkou v balíčcích 25 ( NDC 0641-6103-25).

Uložte při 20 °- 25 ° C (68 °- 77 ° F), které jsou povoleny na 15 °- 30 ° C (59 °- 86 ° F).

Není vyrobeno z latexu přírodního gumy.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte West-Ward Pharmaceuticals Corp. na 1- 877-845-0689 nebo FDA na 1-800-fda-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Pro Product Inquiry call 1-877-845-0689.

Vyrobeno: West-Ward a Hikma Company Eatontown NJ 07724 USA. Revidováno: Říjen 2017

Vedlejší účinky pro robaxin

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky shodné s podáváním methokarbamolu. Některé události mohly být způsobeny příliš rychlou rychlostí intravenózní injekce.

Tělo jako celek: Anafylaktická reakce angioneurotický edém Horečka bolest hlavy

Kardiovaskulární systém: Bradycardia spláchnutí hypotenze synkopa tromboflebitis

Ve většině případů synkopy došlo k spontánnímu zotavení. U jiných byl k urychlení zotavení použity injekční steroidy s epinefrinem a/nebo injekční antihistaminika.

Trávicí systém: Dyspepsia žloutenka (včetně cholestatické žloutenky) Nevolnost a zvracení

Hemický a lymfatický systém: Leukopenia

Imunitní systém: Reakce přecitlivělosti

Prednison 10 mg tablety Vedlejší účinky

Nervový systém: Amnesia Confousion Diplopia závratě nebo lehkost ospalost nespavost Mírná svalová incoordinace Nystagmus Sedation záchvaty (včetně Grand Mal) Vertigo

U pacientů s poruchami záchvatů byl hlášen nástup křečových záchvatů během intravenózního podávání methokarbamolu. Psychické trauma postupu mohlo být přispívajícím faktorem. Ačkoli několik pozorovatelů hlásilo úspěch při ukončení epileptiformních záchvatů s robaxinem, který je injekční jeho podávání pacientům s epilepsií, se nedoporučuje (viz viz OPATŘENÍ Generál ).

Kůže a speciální smysly: Konjunktivitida rozmazaná vidění nosní kovové přetížení kovová chuť Pruritus vyrážka

Ostatní: Bolest a úpadek v místě injekce

Interakce drog pro robaxin

Vidět Varování a OPATŘENÍ pro interakci s léky CNS a alkoholem.

Metokarbamol může inhibovat účinek pyridostigminového bromidu. Proto by měl být methocarbamol používán s opatrností u pacientů s myasthenia gravis, kteří dostávají látky anticholinesterázy.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Metokarbamol může způsobit barvu interference v určitých screeningových testech na 5hydroxyindoleacetovou kyselinu (5-HIAA) pomocí nitrosonaftolového činidla a ve screeningových testech na močovou kyselinu (VMA) pomocí metody Gitlow.

Varování pro Robaxin

Vzhledem k tomu, že methocarbamol může mít obecný účinek depresivního účinku CNS, kterým pacienti, kteří dostávají injekční robaxin, by měli být varováni o kombinovaných účincích s alkoholem a jinými depresivy CNS.

Bezpečné používání injekční robaxin nebylo stanoveno s ohledem na možné nepříznivé účinky na vývoj plodu. Při expozici dělohy methokarbamol byly velmi vzácné zprávy o abnormalitách fetálních a vrozených a vrozených. Proto by robaxin injektovatelný neměl být používán u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět a zejména během raného těhotenství, pokud v rozsudku lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky (viz viz OPATŘENÍ Těhotenství ).

Používání v činnostech vyžadujících mentální bdělost

Metokarbamol může narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla. Pacienti by měli být varováni o provozních strojích včetně automobilů, dokud si nejsou přiměřeně jisti, že terapie methokarbamolem neovlivňuje jejich schopnost zapojit se do těchto činností.

Opatření pro Robaxin

Generál

Stejně jako u jiných látek podávaných intravenózně nebo intramuskulárně pečlivým dohledem dávky a rychlosti injekce by měl být pozorován. Míra injekce by neměla překročit 3 ml za minutu - tj. Jedna lahvička 10 ml za přibližně tři minuty. Protože robaxin injekční je hypertonická cévní extravazace, je třeba se vyhnout. Ležící poloha sníží pravděpodobnost vedlejších reakcí.

Krev aspirovaná do injekční stříkačky se nemíchá s hypertonickým roztokem. K tomuto jevu dochází u mnoha jiných intravenózních přípravků. Krev může být injikována methokarbamolem nebo injekce může být zastavena, když píst dosáhne krve, který lékař dává přednost.

Celková dávka by neměla přesáhnout 30 ml (tři lahvičky) denně po dobu více než tří po sobě jdoucích dnů, s výjimkou léčby tetanu.

U pacientů s podezřelými nebo známými poruchami záchvatů by měla být pozorována opatrnost.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na vyhodnocení karcinogenního potenciálu methokarbamolu nebyly provedeny. Nebyly provedeny žádné studie k posouzení účinku methokarbamolu na mutagenezi nebo jeho potenciál narušit plodnost.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s methocarbamolem. Není také známo, zda methocarbamol může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Robaxin injektovatelný by měl být věnován těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba.

Bezpečné používání injekční robaxin nebylo stanoveno s ohledem na možné nepříznivé účinky na vývoj plodu. Při expozici dělohy methokarbamolu byly zprávy o abnormalitách fetálních a vrozených a vrozených. Proto by robaxin injektovatelný neměl být používán u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět a zejména během raného těhotenství, pokud v rozsudku lékaře potenciální výhody převažují nad možnými riziky (viz viz Varování ).

Ošetřovatelské matky

Metokarbamol a/nebo jeho metabolity jsou vylučovány v mléce psů; Není však známo, zda jsou methocarbamol nebo jeho metabolity vylučovány v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti by mělo být uplatněno, když je robaxin injekční podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost robaxinu injekci u pediatrických pacientů nebyla stanovena s výjimkou tetanu. Vidět Dávkování a podávání Zvláštní pokyny pro Použití v tetanu Pro Pediatric Patients .

Informace o předávkování Robaxinem

Omezené informace jsou k dispozici o akutní toxicitě methokarbamolu. Předávkování methokarbamolem je často ve spojení s alkoholem nebo jinými depresivy CNS a zahrnuje následující příznaky: Nevolnost zabavená zabavená vidění a kóma. V zážitku po trhu byly úmrtí zaznamenány s předávkováním samotným methokarbamolem nebo v přítomnosti jiných alkoholu nebo psychotropních drog s depresivními léky CNS.

Zacházení

Řízení předávkování zahrnuje symptomatickou a podpůrnou léčbu. Mezi podpůrná opatření patří udržování adekvátního výkonu monitoru dýchacích cest a v zásadě a podávání intravenózních tekutin v případě potřeby. Užitečnost hemodialýzy při řízení předávkování není známa.

Kontraindikace pro robaxin

Injekovatelný robaxin by neměl být podáván pacientům se známou nebo podezření na patologii ledvin. Tato opatrnost je nezbytná kvůli přítomnosti polyethylenglykolu 300 ve vozidle.

Je známo, že mnohem větší množství polyethylenglykolu 300, než je přítomno v doporučených dávkách injektovatelného robaxinu, má zvýšenou již existující acidózu a močovina Retence u pacientů s poškozením ledvin. Ačkoli částka přítomná v tomto přípravě je v mezích bezpečnosti opatrně diktuje tuto kontraindikaci.

Injekční robaxin je kontraindikován u pacientů hypersenzitivních na methokarbamol nebo na některý z injekčních složek.

Klinická farmakologie pro Robaxin

Mechanismus účinku methokarbamolu u lidí nebyl stanoven, ale může být způsoben obecnou depresí CNS. Nemá přímý účinek na kontraktilní mechanismus pruhovaného svalu na koncové desce motoru nebo nervové vlákno.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovolníků se plazmatická clearance methokarbamolu pohybuje v rozmezí 0,20 a 0,80 l/h/kg, průměrná plazmatická eliminace poločas se pohybuje mezi 1 a 2 hodinami a vázající se plazmatický protein se pohybuje mezi 46% a 50%.

Metokarbamol je metabolizován dealkylací a hydroxylací. Pravděpodobně je také konjugace methokarbamolu. V podstatě jsou všechny methokarbamolové metabolity eliminovány v moči. Malé množství nezměněného methokarbamolu se také vylučuje moč.

Speciální populace

Starší

Průměrný (± SD) eliminační poločas methokarbamolu u starších zdravých dobrovolníků (průměrný (± SD) věk 69 (± 4) let) byl mírně prodloužený ve srovnání s mladším (průměrným (± SD) věkem 53,3 (± 8,8) let) (NULL,5 (± 0,4) hodiny oproti hodinám. Frakce vázaného methokarbamolu byla u starších osob s mírně snížena o versus mladších dobrovolnících (41 až 43% oproti 46 až 50%).

Narušeno ledviny

Clearance methokarbamolu u 8 pacientů s renálně postiženými na údržbě hemodialýzy byla snížena o 40% ve srovnání s 17 normálními subjekty, i když průměrná (± SD) eliminační poločas v těchto dvou skupinách byla podobná (NULL,2 (± 0,6) oproti 1,1 (± 0,3) hodiny).

Hepaticky narušeno

U 8 pacientů s cirhózou sekundárním k zneužívání alkoholu byla průměrná celková clearance methokarbamolu snížena přibližně 70% ve srovnání s cleared získanými u 8 normálních subjektů odpovídaných na hmotnost. Průměrná (± SD) eliminační poločas u cirrhotických pacientů a normálních subjektů byl 3,38 (± 1,62) hodin a 1,11 (± 0,27) hodin. Procento methokarbamolu vázaného na plazmatické proteiny bylo sníženo na přibližně 40 až 45% ve srovnání s 46 až 50% u normálních subjektů.

Informace o pacientovi pro robaxin

Pacienti by měli být upozorněni, že methocarbamol může způsobit ospalost nebo závratě, což může narušit jejich schopnost provozovat motorová vozidla nebo stroje.

Protože methocarbamol může mít obecný účinek CNS-depresiva pacienti by měli být varováni o kombinovaných účincích s alkoholem a jinými depresivními látkami CNS.