Aktin

VAROVÁNÍ

Riziko srdeční zástavy z hyperkalemické rabdomyolýzy

Byly došlo k vzácným zprávám o akutní rabdomyolýze s hyperkalémií následovanou komorovou dysrhytmií srdeční zástavou a smrtí po podání sukcinylcholinu zjevně zdravým dětem, u nichž bylo zjištěno, že mají nediagnostikovanou myopatii kosterního svalu, nejčastěji Duchenneova svalová dystrofie.

Tento syndrom se často představuje jako vrchol t-vln a náhlé srdeční zástavy během několika minut po podání léku u zdravých se objevujících dětí (obvykle, ale ne výhradně muži a nejčastěji 8 let věku nebo mladší). Byly také zprávy u adolescentů.

Proto, když se zdravé objevující se dítě nebo dítě vyvine srdeční zástavu brzy po podání sukcinylcholinu, které není způsobeno kvůli nedostatečné ventilační oxygenaci nebo anestetické předávkování okamžitým ošetřením hyperkalémie. To by mělo zahrnovat podání intravenózního hydrogenuhličitanu vápenatého a glukózy s inzulínem s hyperventilací. Vzhledem k prudkému nástupu tohoto rutinního resuscitativního opatření tohoto syndromu budou pravděpodobně neúspěšné. Mimořádné a prodloužené resuscitativní úsilí však v některých hlášených případech vedlo k úspěšné resuscitaci. Kromě přítomnosti příznaků maligní hypertermie by měla být zavedena souběžně.

Protože nemusí existovat žádné známky ani příznaky, které by upozornily praktikujícího, na které jsou pacienti ohroženi, doporučuje se, aby použití sukcinylcholinu u dětí bylo vyhrazeno pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, např. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná (viz OPATŘENÍ : Dětské použití a Dávkování a podávání ).

Tento lék by měl používat pouze jednotlivci, kteří jsou obeznámeni s charakteristikami a riziky.

Popis pro anectin

Anektin (sukcinylcholin chlorid) je ultra krátkodobý depolarizační kosterní svalový relaxant pro intravenózní (IV) podávání.

Sklorid sukcinylcholinu je bílý lehce hořký prášek bez zápachu a ve vodě velmi rozpustný. Lék je nestabilní v alkalických roztocích, ale relativně stabilní v kyselých roztocích v závislosti na koncentraci roztoku a teplotě skladování. Roztoky sukcinylcholinu chloridu by měly být skladovány pod chlazením, aby se zachovala účinnost. Injekce anektinu (sukcinylcholin chlorid) je sterilní nepyrogenní roztok pro injekci IV obsahující 20 mg sukcinylcholinu chloridu v každém ML a je vyroben izotonický chlorid sodný. PH je upraveno na 3,5 s kyselinou chlorovodíkovou. Methylparaben (NULL,1%) se přidává jako konzervační látka.

Chemický název pro sukcinylcholin chlorid je 22 '-[(14-dioxo-14Butanediyl) bis (oxy)] bis [nnn-trimethylethanaminium] dichlorid a strukturální vzorec je::

Použití pro anektin

Anectin je indikován u dospělých a pediatrických pacientů:

• Jako doplněk k obecné anestézii
• usnadnit tracheální intubaci
• zajistit relaxaci kosterního svalu během chirurgického zákroku nebo mechanické ventilace.

Dávkování pro anektin

Důležité informace o dávkování a správě

• Anectin je pouze pro intravenózní nebo intramuskulární použití.
• Anektin musí být titrován, aby byl ovlivněn nebo pod dohledem zkušených lékařů, kteří jsou obeznámeni s jeho působením a vhodnými neuromuskulárními monitorovacími technikami.
• Anectin by měl být podáván pouze těmi, kteří mají kvalifikovaní při léčbě umělého dýchání a pouze v případě, že jsou zařízení okamžitě dostupná pro tracheální intubaci a pro poskytování odpovídající větrání pacienta, včetně podávání kyslíku pod pozitivním tlakem a eliminaci oxidu uhličitého. Lékař musí být připraven na pomoc nebo kontrolu dýchání.
• Dávka anektinu by měla být individualizována a měla by být vždy určována lékařem po pečlivém posouzení pacienta.
• Aby se zabránilo úzkosti pro pacienta sukcinylcholinu, by nemělo být podáváno před indukcí bezvědomí. V nouzových situacích však může být nutné podávat sukcinylcholin, než bude vyvolán bezvědomí.
• Výskyt bradyarytmií s podáváním anektinu může být snížen předběžnou léčbou anticholinergními (např. Atropin) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Při použití anektinu infuzí sledujte neuromuskulární funkci s stimulátorem periferního nervu [viz viz Dávkování a podávání ].
• Vizuálně zkontrolujte anektik na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to povolí roztok a nádoby. Nespravujte řešení, která nejsou jasná a bezbarvá.

Riziko chyb léků

Náhodné podávání činidel neuromuskulárních blokování může být fatální. Uložte anektik s čepicí a ferrule neporušený a způsobem, který minimalizuje možnost výběru nesprávného produktu [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Doporučení pro dávkování pro intravenózní použití u dospělých

Pro krátké chirurgické zákroky

Průměrná dávka potřebná k produkci neuromuskulární blokády a usnadnění tracheální intubace je 0,6 mg/kg anektinu podávaný intravenózně. Optimální intravenózní dávka se bude u pacientů lišit a může být od dospělých od 0,3 do 1,1 mg/kg. Po intravenózní podávání dávek v tomto rozsahu se neuromuskulární blokáda vyvíjí asi za 1 minutu; Maximální blokáda může přetrvávat po dobu asi 2 minut, po kterém dochází k zotavení do 4 až 6 minut. V závislosti na dávce a trvání podávání sukcinylcholinu se charakteristický depolarizační neuromuskulární blok (blok fáze I) může změnit na blok s charakteristikami povrchově připomínajícím nedepolarizační blok (blok fáze II) [viz viz Prodloužený neuromuskulární blok v důsledku bloku fáze II a tachyfylaxe PŘEDÁVKOVAT a Farmakodynamika ]. A 5 to 10 mg test dose may be used to determine the sensitivity of the patient a the individual recovery time [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Pro dlouhé chirurgické zákroky

Kontinuální intravenózní infuze

k čemu se používá fosfát Oseltamivir

Dávka anektinu podávaná intravenózní infuzí závisí na trvání chirurgického zákroku a na potřebě relaxace svalů. Průměrná míra pro dospělé se pohybuje mezi 2,5 a 4,3 mg za minutu.

Zředěné roztoky anektinu obsahující od 1 do 2 mg/ml sukcinylcholinu se běžně používají pro kontinuální infuzi [viz viz Dávkování a podávání ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stapoint of ease of control of the rate of administration of Aktin a hence of relaxation. This diluted Aktin solution containing 1 mg/mL of succinylcholine may be administered at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation require. Monitor neuromuscular function with a peripheral nerve stimulator when using Aktin by infusion in order to avoid overdose detect development of Phase II block follow its rate of recovery a assess the effects of reversing agents [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Intermitentní intravenózní injekce

Intermitentní intravenózní injekce anektinu mohou být také použity k zajištění svalové relaxace pro dlouhé procedury. Intravenózní injekce 0,3 až 1,1 mg/kg může být původně podána ve vhodných intervalech dalšími intravenózními injekcemi 0,04 až 0,07 mg/kg, aby se udržel požadovaný stupeň relaxace.

Doporučení pro dávkování pro intravenózní použití u pediatrických pacientů

Pro nouzovou tracheální intubaci nebo v případech, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, je intravenózní dávka anektinu 2 mg/kg pro kojence a další malé pediatrické pacienty; U starších dětských pacientů a dospívajících je dávka 1 mg/kg [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Použití v konkrétních populacích ]. The effective dose of Aktin in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates a infants up to 6 months of age a 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Klinická farmakologie ].

Doporučení pro dávkování pro intramuskulární použití u dospělých a dětských pacientů

Pokud je vhodná žíla nepřístupná anektin, může být podáván intramuskulárně pro kojence starší pediatrických pacientů nebo dospělých. Může být podána dávka až 3 až 4 mg/kg, ale tato trasa by měla být podána ne více než 150 mg celkové dávky. Počátek účinku sukcinylcholinu vzhledem k intramuskulárně je obvykle pozorován za asi 2 až 3 minuty.

Příprava drog

Anektin je dodáván ve vícedávkové lahvičce a nevyžaduje zředění intravenózního nebo intramuskulárního dávkování bolusu.

Anectin může být zředěn pro kontinuální intravenózní infuzi na 1 mg/ml nebo 2 mg/ml v roztoku, jako je:

• 5% injekce dextrózy USP nebo
• 0,9% injekce chloridu sodíku USP

Připravte zředěný roztok anektinu pouze pro použití jednoho pacienta. Uložte zředěný roztok anektinu v chladničce [2 ° C až 8 ° C (36 ° F až 46 ° F)] a používejte do 24 hodin po přípravě. Vizuálně zkontrolujte zředěný roztok anektinu na hmotu částic a zbarvení před podáním. Nespravujte řešení, která nejsou jasná a bezbarvá. Zlikvidujte jakoukoli nepoužitou část zředěného roztoku anektinu.

Nekompatibilita léku

Anectin je kyselý (pH 3,5) a nemusí být kompatibilní s alkalickými roztoky, které mají pH větší než 8,5 (např. Barbiturátová roztok). Proto nemíchejte anectin s alkalickými roztoky.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Aktin (Sukcinylcholin chlorid injekce USP) je dodáván jako čisté bezbarvé řešení:

• 200 mg/10 ml (20 mg/ml) v lahvičkách s více dávkami obsahuje: 20 mg sukcinylcholinu bezvodého (ekvivalentu 22,65 mg sukcinylcholinu chloridu USP).

Skladování a manipulace

Aktin (Sukcinylcholin chlorid injekce USP) je dodáván jako čistý bezbarvý roztok v lahvičkách s více dávkami.

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Karton 10 lahviček NDC 72572-750-10

Uložte v lednici při 2 ° až 8 ° C (36 ° až 46 ° F).

Vícedávkové lahvičky jsou stabilní až 14 dní při teplotě místnosti bez významné ztráty účinnosti.

Vyrobeno pro: Civica Inc. Lehi Utah 84043. Revidováno: listopad 2023

Vedlejší účinky na anektin

Následující klinicky významné nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Ventrikulární dysrytmie srdeční zástava a smrt na hyperkalemii
• Rabdomyolýza u pediatrických pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Anafylaxe [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hyperkalémie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Maligní hypertermie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Bradycardia [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Zvýšený nitrooční tlak [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Prodloužený neuromuskulární blok v důsledku bloku fáze II a tachyfylaxe [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Následující nežádoucí účinky spojené s používáním sukcinylcholinu byly identifikovány v klinických studiích nebo zprávách o postmarketingu. Protože některé z těchto reakcí byly hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k vystavení léčiva:

Kardiovaskulární poruchy: Srdeční zástupce Arhytmias bradycardia tachykardie hypertenze hypotenze

Poruchy elektrolytů: Hyperkalémie

Poruchy očí: Zvýšený nitrooční tlak

Gastrointestinální poruchy: Nadměrné sliny

Poruchy imunitního systému: Reakce přecitlivělosti včetně anafylaxe (v některých případech život ohrožující a fatální)

Poruchy muskuloskeletu: Maligní hypertermie Rhabdomyolýza s možnou myoglobinurikou Akutní selhání ledvin svalová fascikulace čelisti tuhost pooperační bolest svalů

Poruchy dýchacích cest: Prodloužená respirační deprese nebo apnoe

Poruchy kůže: Vyrážka

Lékové interakce pro anectin

Léky, které mohou ovlivnit neuromuskulární blokovací účinek anektinu

Mezi léčiva, která mohou zvýšit neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu, patří: promazin oxytocin aprotinin určitá ne-pecicilinová antibiotika a-adrenergní blokátory prokainemidu lidokainu lithium uhličitan magnéziové soli chlormin chlorquine diethylether isofluran metoclapramin.

Neuromuskulární blokovací účinek sukcinylcholinu může být zvýšen léky, které snižují aktivitu cholinesterázy v plazmě (např. Chronicky podávané perorální antikonceptivy glukokortikoidy nebo určité inhibitory monoamin oxidázy) nebo léčivami, které nezraditelně inhibují plazma cholinesterázu [viz viz plazma cholinesteráza [viz viz plazma cholinesteráza [viz plazma cholinesteráza [viz plazma) VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. If other neuromuscular blocking agents are to be used during the same procedure the possibility of a synergistic or antagonistic effect should be considered.

Varování pro anectin

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro anectin

Ventrikulární dysrytmie srdeční zástava a smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů

Zprávy o komorových dysrhytmiích srdeční zástavě a smrti sekundární k akutní rabdomyolýze s hyperkalémií u zjevně zdravých pediatrických pacientů, kteří dostávali anectin. Mnoho z těchto dětských pacientů bylo následně diagnostikováno s kosterním svalovou myopatií, jako je duchennová svalová dystrofie

Tento syndrom se často představuje jako vrchol t-vln a náhlé srdeční zástavy během několika minut po podání anektinu u zdravých se objevujících pediatrických pacientů (obvykle, ale ne výhradně muži a nejčastěji 8 let nebo mladší). Byly také zprávy u adolescentů.

Proto, když se zdravé objevující se dítě nebo dítě vyvine srdeční zástavu brzy po podávání anektinu, které není způsobeno kvůli nedostatečné ventilaci oxygenaci nebo anestetické předávkování okamžitým léčbou hyperkalémie. To by mělo zahrnovat podání intravenózního hydrogenuhličitanu vápenatého a glukózy s inzulínem s hyperventilací. Vzhledem k prudkému nástupu tohoto rutinního resuscitativního opatření tohoto syndromu budou pravděpodobně neúspěšné. Mimořádné a prodloužené resuscitativní úsilí však v některých hlášených případech vedlo k úspěšné resuscitaci. Kromě přítomnosti příznaků maligní hypertermie by měla být zavedena souběžně [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Protože nemusí existovat žádné příznaky ani příznaky, které by upozornily praktikujícího, na které jsou pacienti ohroženi, doporučuje se, aby použití anektinu u pediatrických pacientů bylo vyhrazeno pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nezbytné okamžité zajištění dýchacích cest, např. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná.

Anafylaxe

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including ANECTINE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering ANECTINE.

Riziko smrti v důsledku chyb v léčbě

Podávání anektinu má za následek ochrnutí, která může vést k zatčení respirační a smrti; Tato progrese může být častěji vyskytla u pacienta, pro kterého nebylo zamýšleno použití anektinu. Potvrďte správný výběr zamýšleného produktu a vyhněte se zmatku s jinými injekčními řešeními, které jsou přítomny v kritické péči a jiných klinických prostředích. Pokud jiný poskytovatel zdravotní péče podává produkt, zajistěte, aby byla zamýšlená dávka jasně označena a sdělena.

Hyperkalémie

Aktin administration may induce serious cardiac arrhythmias or srdeční zástava due to hyperkalemia in patients with electrolyte abnormalities a those who may have digitalis toxicity.

Aktin is contraindicated after the acute phase of injury following major burns multiple trauma extensive denervation of skeletal muscle or upper motor neuron injury [see Kontraindikace ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time a usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent a location of the injury. The precise time of onset a the duration of the risk period are undetermined.

Pacienti s chronickou břišní infekcí subarachnoidální krvácení nebo stavy způsobující degeneraci centrálního a periferního nervového systému jsou po podání anektinu vystaveny zvýšenému riziku rozvoje těžké hyperkalémie. Zvažte vyhýbání se použití anektinu u těchto pacientů nebo ověřte, že pacientova základní hladiny draslíku jsou v normálním rozmezí před podáním anektinu.

Maligní hypertermie

U vnímavých jedinců může sukcinylcholin vyvolat maligní hypertermii kosterní svalový hypermetabolický stav vedoucí k vysoké poptávce po kyslíku. Byly hlášeny fatální výsledky maligní hypertermie.

Riziko vzniku maligní hypertermie se zvyšuje se souběžným podáváním sukcinylcholinu a těkavých anestetických látek. Anektin může indukovat maligní hypertermii u pacientů se známou nebo podezřelou postižeností na základě genetických faktorů nebo rodinné anamnézy, včetně pacientů s určitým zděděným variantám receptoru ryanodinu (Ryr1) nebo dihydropyridinového receptoru (CACNA1S) [viz viz varianty [viz viz [viz varianty [viz Kontraindikace Klinická farmakologie ].

Příznaky v souladu s maligní hypertermií mohou zahrnovat hypertermickou hypoxii hypercapnia svalová rigidita (např. Spasm čelisti) tachykardie (např. Obzvláště to, že nereaguje na prohloubení anestezie nebo analgetického podávání léčby) Tchypnea Cyansiosis Aranóza Arrhytmias hypovolemií. Koeagulopatie a selhání ledvin může dojít později v průběhu hypermetabolického procesu.

Úspěšná léčba maligní hypertermie závisí na včasném rozpoznání klinických příznaků. Pokud je podezření, že maligní hypertermie ukončí všechna spouštěcí činidla (tj. Těkavá anestetická činidla a sukcinylcholin) podávají intravenózní dantrolen sodík a zahájí podpůrné terapie. Další informace o řízení pacientů najdete v oblasti předepisování informací o intravenózním sodíku Dantrolene. Mezi podpůrné terapie patří podávání doplňkového kyslíku a respirační podpory založené na klinické potřebě udržování hemodynamické stability a přiměřené řízení výstupu moči o korekci bilance kyselé základní rovnováhy a instituce opatření pro kontrolu zvyšující se teploty.

Bradycardia

Intravenózní bolusové podávání anektinu u kojenců nebo pediatrických pacientů může vést k hluboké bradykardii nebo zřídka asystole. Stejně jako u dospělých je výskyt bradykardie u pediatrických pacientů vyšší po druhé dávce sukcinylcholinu. Incidence a závažnost bradykardie jsou vyšší u pediatrických pacientů než dospělí. Zatímco Bradykardie je běžná u pediatrických pacientů po počáteční dávce 1,5 mg/kg bradykardie, která je obecně pozorována u dospělých až po opakované expozici. Předběžné ošetření anticholinergními látkami (např. Atropin) může snížit výskyt bradyarhytmií.

Zvýšení nitrookulárního tlaku

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitrookulárního tlaku. Vyvarujte se používání anektinu v případech, kdy je zvýšení nitrookulárního tlaku nežádoucí (např. Úzký úhlový glaukom pronikavé poškození očí), pokud potenciální výhoda jeho použití převažuje nad potenciálním rizikem.

Prodloužený nedepolarizační blok v důsledku bloku fáze II a tachyfylaxe

Když je sukcinylcholin podáván po delší dobu, může se charakteristický depolarizační blok myoneurálního křižovatky (blok fáze I) změnit na blok s charakteristikami povrchově připomínajícím nedepolarizační blok (blok fáze II) [Viz viz Klinická farmakologie ]. Prolonged respiratory muscle paralysis or weakness may be observed in patients manifesting this transition to Phase II block. Tachyfylaxe se vyskytuje s opakovaným podáváním [viz Klinická farmakologie ].

Pokud je podezření na blok fáze II v případech prodloužené neuromuskulární blokády pozitivní diagnóza by měla být provedena stimulací periferního nervu před podáním jakéhokoli léčiva anticholinesterázy. Zvrácení bloku fáze II je lékařské rozhodnutí, které musí být učiněno na základě klinické farmakologie pacienta a zkušenosti a úsudku lékaře. Přítomnost bloku fáze II je indikována vyblednutím odpovědí na následující podněty (nejlépe vlak čtyř). Použití léčiva anticholinesterázy k zvrácení bloku fáze II by mělo být doprovázeno vhodnými dávkami anticholinergního léčiva, jako je neostigmin, aby se zabránilo poruchám srdečního rytmu. Po adekvátním obrácení bloku fáze II s anticholinesterázovým činidlem by měl být pacient neustále pozorován po dobu nejméně 1 hodiny pro známky návratu svalové relaxace. Obracení by se nemělo pokoušet, pokud: (1) k určení přítomnosti bloku fáze II (1) spontánní zotavení svalového škubání se nepovažuje po dobu 20 minut a (2) spontánní regenerace svalového škubnutí se nepomáhá a (2) spontánní regeneraci svalového škubnutí se používá stimulátor periferního nervu; Toto zpoždění je zajistit úplnou hydrolýzu sukcinylcholinu plazmatickou cholinesterázou před podáním anticholinesterázového činidla. Pokud by byl typ bloku nesprávně diagnostikován depolarizací typu původně indukovaného sukcinylcholinem (tj. Blokem fáze I), bude prodloužen anticholinesterázovým činidlem.

Riziko prodlouženého neuromuskulárního bloku u pacientů se sníženou aktivitou plazmatické cholinesterázy

Aktin is not recommended in patients with reduced plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) activity. The likelihood of prolonged neuromuscular block following administration of Aktin must be considered in such patients [see Dávkování a podávání ].

Plazmatická cholinesterázová aktivita může být snížena v přítomnosti genetických abnormalit plazmatické cholinesterázy (např. Pacienti heterozygotní nebo homozygotní pro atypický gen cholinesterázy v plazmě) těhotenství těžká jater nebo onemocnění ledvin Maligní nádory Spálení spálí anemii srdeční onemocnění. Aktivita cholinesterázy v plazmě může být také snížena chronickým podáváním perorálních antikoncepčních prostředků glukokortikoidů nebo některých inhibitorů monoamin oxidázy a nevratnými inhibitory plazmatické cholinesterázy (např. Organofosfát insekticidy echothiofátem a některými antineoplastickými léky) [viz) [Viz) [Viz určité antineoplastické léky) [viz) a viz určitá antineoplastická léčiva) [viz určitá antineoplastická léčiva) [viz určitá antineoplastická léčiva) a viz určitá antineoplastická léčiva) (viz určitá antineoplastická léčiva) Lékové interakce ].

Pacienti homozygotní pro atypický plazmatický gen cholinesterázy (1 z 2500 pacientů) jsou velmi citliví na neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu. U těchto pacientů může být podávána testovací dávka 5 až 10 mg anektinu k vyhodnocení citlivosti na sukcinylcholin nebo neuromuskulární blokádu může být produkováno opatrným podáváním roztoku 1 mg/ml sukcinylcholinu pomalou intravenózní infuzí. Apnoe nebo prodloužená paralýza svalů by měla být léčena kontrolovaným dýcháním.

Riziko dalšího traumatu u pacientů se zlomeninami nebo svalovými křečemi

Aktin should be employed with caution in patients with fractures or muscle spasm because the initial muscle fasciculations may cause additional trauma. Monitor neuromuscular transmission a the development of fasciculations throughout the use of neuromuscular blocking agents.

Přechodné zvýšení intrakraniálního tlaku

Aktin may cause a transient increase in intracranial pressure; however adequate anesthetic induction prior to administration of succinylcholine will minimize this effect.

Riziko aspirace v důsledku zvýšení intragastrického tlaku

Aktin may increase intra-gastric pressure which could result in regurgitation a possible aspiration of stomach contents. Evaluate patients at risk for aspiration a regurgitation. Monitor patients during induction of anesthesia a neuromuscular blockade for clinical signs of vomiting a/or aspiration.

Prodloužený neuromuskulární blok u pacientů s hypokalémií nebo hypokalcemií

Neuromuskulární blokáda může být prodloužena u pacientů s hypokalémií (např. Po těžké zvracení digitalizace průjmu a diuretické terapie) nebo hypokalcemií (např. Po masivních transfuzích). Pokud je to možné, opravte závažné poruchy elektrolytu. Abychom pomohli vyloučit možné prodloužení neuromuskulárního blokového monitoru neuromuskulárního přenosu během použití anektinu.

Rizika kvůli nedostatečné anestézii

Neuromuskulární blokáda u vědomého pacienta může vést k nouzi. Použijte anectin v přítomnosti vhodné sedace nebo celkové anestézie. Sledujte pacienty, abyste zajistili, že úroveň anestezie je přiměřená. V nouzových situacích však může být nutné podávat anectin před indukcí bezvědomí.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

U zvířat nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie pro hodnocení karcinogenního potenciálu sukcinylcholinu.

Mutageneze

Nebyly dokončeny adekvátní studie pro vyhodnocení genotoxického potenciálu sukcinylcholinu.

Poškození plodnosti

Neexistují žádné studie, které by vyhodnotily potenciální dopad sukcinylcholinu na plodnost.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje z publikované literatury z případových zpráv a sérií případů po desetiletí používání s sukcinylcholinem během těhotenství neidentifikovaly riziko spojeného s drogami při potratu velkých vrozených vad nebo nepříznivých výsledků matek nebo plodu. Sukcinylcholin se běžně používá během dodávání císařským řezem k zajištění svalové relaxace. Pokud se během porodu používá sukcinylcholin, existuje u některých těhotných žen riziko pro dlouhodobé apnoe (viz Klinické úvahy ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Klinické úvahy

Nežádoucí účinky matky

Hladiny plazmatické cholinesterázy se během těhotenství a po porodu snižují přibližně o 24%, což může prodloužit účinek anektinu. Někteří těhotní nebo nově pacienti po porodu proto mohou po podání anektinu zažít prodlouženou apnoe.

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Apnoe a ochablost se může vyskytnout u novorozence po opakovaných vysokých dávkách do nebo v přítomnosti atypické plazmatické cholinesterázy u matky.

Práce nebo doručení

Sukcinylcholin se běžně používá k zajištění relaxace svalů během dodání císařským řezem. Je známo, že sukcinylcholin překračuje placentární bariéru v množství, které je závislé na koncentračním gradientu mezi mateřským a fetálním oběhem.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti sukcinylcholinu nebo jeho metabolitu v lidském nebo zvířecím mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou anektinu matky a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z anektinu nebo ze základního mateřského stavu.

Dětské použití

U pediatrických pacientů byla stanovena bezpečnost a účinnost sukcinylcholinového chloridu. Protože existuje riziko komorové dysrhytmie srdeční zástavy a smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů vyhrazuje použití anektinu u pediatrických pacientů pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest. Laryngospasm obtížné dýchací cesty plné žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Intravenózní bolusové podávání anektinu u kojenců nebo pediatrických pacientů může vést k hluboké bradykardii nebo zřídka asystole. Výskyt a závažnost bradykardie je vyšší u pediatrických pacientů než dospělí [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. The effective dose of Aktin in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone [see Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

Klinické studie sukcinylcholinu chloridu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty.

Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro anectin

Předávkování s anektinem může mít za následek neuromuskulární blok mimo čas potřebný pro chirurgický zákrok a anestézii. To se může projevit slabostí kosterního svalu snížilo respirační rezervu nízký objem přílivu nebo apnoe. Primárním ošetřením je udržování patentových dýchacích cest a dýchacích cest až do zajištění zotavení normálního dýchání. V závislosti na dávce a trvání podávání anektinu se charakteristický depolarizační neuromuskulární blok (fáze I) může změnit na blok s charakteristikami povrchově připomínajícími de-depolarizační blok (fáze II) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kontraindikace pro anektin

Aktin is contraindicated in patients with:

• Známá nebo podezřelá genetická náchylnost k maligní hypertermii [viz VAROVÁNÍS Maligní hypertermie Klinická farmakologie Farmakogenomika ]
• Myopatie kosterních svalů [viz VAROVÁNÍS Komorové dysrytmie Srdeční zástava a Smrt na hyperkalemickou rabdomyolýzu u pediatrických pacientů )
• Známá přecitlivělost na sukcinylcholin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Po akutní fázi poranění po hlavních popáleních více traumatu rozsáhlé denervace kosterního svalu nebo poškození horního neuronu, protože sukcinylcholin podávaný těmto jedinům může vést k těžké hyperkalémii, což může vést k srdečnímu zastavení [viz viz [viz [viz [viz [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Klinická farmakologie for Anectine

Mechanismus působení

Sukcinylcholin je depolarizační neuromuskulární blokátor. Stejně jako acetylcholin se kombinuje s cholinergními receptory koncové desky motoru za vzniku depolarizace. Tuto depolarizaci lze pozorovat jako fascikulace. Následující neuromuskulární přenos je inhibován, pokud v místě receptoru zůstává dostatečná koncentrace sukcinylcholinu. Počátek ochablé ochrnutí je rychlý (méně než jednu minutu po intravenózním podání) a s jediným podáváním trvá přibližně 4 až 6 minut.

Paralýza po podání sukcinylcholinu je progresivní s odlišnou citlivostí různých svalů. To zpočátku zahrnuje po sobě následně levatorové svaly obličejových svalů glottis a nakonec intercostály a membránu a všechny ostatní kosterní svaly.

Farmakodynamika

V závislosti na dávce a trvání podávání sukcinylcholinu se charakteristický depolarizační neuromuskulární blok (blok fáze I) může změnit na blok s charakteristikami povrchně připomínajícími nedepolarizační blok (blok fáze II). To může být spojeno s prodlouženou paralýzou respiračního svalu nebo slabosti u pacientů, kteří projevují přechod na blok fáze II. Pokud je tato diagnóza potvrzena stimulací periferního nervu, může být někdy zvrácena léky na anticholinesteráza, jako je neostigmin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in seven of seven patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis a prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N2O/O2/narcotic-thiopental) a succinylcholine infusion the transition was less abrupt with great individual variability in the dose of succinylcholine required to produce Phase II block. Of 32 patients studied 24 developed Phase II block. Tachyphylaxis was not associated with the transition to Phase II block a 50% of the patients who developed Phase II block experienced prolonged recovery.

Anticholinesterázová léčiva nemusí být vždy účinná. Pokud je podáván před sukcinylcholinem metabolizován léčivami cholinesterázy anticholinesterázy, může se spíše prodloužit než zkrátit ochrnutí.

Sukcinylcholin nemá žádný přímý účinek na myokard. Sukcinylcholin stimuluje jak autonomní ganglie, tak muskarinové receptory, které mohou způsobit změny v srdečním rytmu včetně zástavy srdeční. Změny v rytmu včetně zástavy srdce mohou také vyplynout z vagální stimulace, která se může objevit během chirurgických zákroků nebo z hyperkalémie, zejména u dětských pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitrookulárního tlaku bezprostředně po jeho injekci a během fascikulační fáze a mírné zvýšení, které může přetrvávat po nástupu úplné ochrnutí [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Sukcinylcholin může způsobit mírné zvýšení intrakraniálního tlaku bezprostředně po jeho injekci a během fascikulační fáze [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Stejně jako u jiných neuromuskulárních blokovacích látek je přítomen potenciál pro uvolňování histaminu po podávání sukcinylcholinu. Příznaky a příznaky uvolňování zprostředkovaného histaminem, jako je proplachování hypotenze a bronchokonstrikce, jsou však při normálním klinickém využití neobvyklé.

Sukcinylcholin nemá žádný účinek na prahovou hodnotu nebo mozkový prahovou hodnotu vědomí. Měl by být používán pouze s adekvátní anestezií.

Sukcinylcholin nemá přímý účinek na dělohu nebo jiné struktury hladkého svalstva. Protože je vysoce ionizovaná a má nízkou rozpustnost tuku, nepřekračuje placentu.

Tachyfylaxe se vyskytuje s opakovaným podáváním [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Farmakokinetika

Odstranění

Metabolismus

Sukcinylcholin je rychle hydrolyzován plazmatickou cholinesterázou na sukcinylmonocholin (který má klinicky nevýznamné depolarizační relaxační vlastnosti svalů) a poté pomaleji na kyselinu a cholinu sukcinu.

Vylučování

Asi 10% léčiva se vylučuje v moči nezměněno.

Konkrétní populace

Pediatričtí pacienti

Vzhledem k relativně velkému objemu distribuce u pediatrického pacienta versus dospělý pacient může být účinná dávka anektinu u pediatrických pacientů vyšší než předpokládaná samotným dávkováním tělesné hmotnosti [viz viz Dávkování a podávání ].

Farmakogenomika

Ryr1 a CacNA1 jsou polymorfní geny a více patogenních variant bylo spojeno s maligní citlivostí na hypertermii (MHS) u pacientů, kteří dostávají sukcinylcholin včetně anektinu. Případové zprávy a studie ex-vivo identifikovaly více variant v Ryr1 a CacNA1 spojené s MHS. Variant patogenita by měla být posouzena na základě předchozích klinických zkušeností s funkčními studiemi Prevalence nebo jiných důkazů [Viz Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Informace o pacientovi pro anectin

Žádné informace. Viz prosím VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ sekce.