Acticlát

Popis pro akticlát

ACTICLATE (doxycycline hyclate) Tablets and ACTICLATE CAP (doxycycline hyclate) Capsules contain doxycycline hyclate a tetracycline class drug synthetically derived from oxytetracycline in an immediate release formulation for oral administration.

Molekulární vzorec hylátu doxycyklinu je (c ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ • HCl) ₂ • C. ₂ H ₆ O • H. ₂ O a molekulová hmotnost doxycyklinového hylátu je 1025,87. Chemický název pro hylát doxycyklinu je: 4- (dimethylamino) -144a55a61112a-octahydro-35101212a-pentahydroxy-6-methyl-11-dioxo-2nafthacenecarboxamid monohydrochlorid kombinovaný (2: 1) monohydrát. Strukturální vzorec pro hylát doxycyklinu je:

Obrázek 1: Struktura hylátu doxycyklinu

Hyclát doxycyklinu je žlutý krystalický prášek rozpustný ve vodě a v roztocích alkalických hydroxidů a uhličitanů.

Acticlátový tablet

Acticlát je k dispozici jako 75 mg a 150 mg tabletů. Každý tablet 75 mg obsahuje 86,6 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 75 mg doxycyklinu. Každá tableta 150 mg obsahuje 173,2 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 150 mg doxycyklinu.

Neaktivní složky ve formulaci tabletu jsou: mikrokrystalická celulózová celulóza sodný laurylsulfát croscarmellose sodík a stearát hořčíku. Film-Coating obsahuje: Polyvinylalkohol Titaničitý oxid polyethylenglykol mast FD

Acticlátová kapsli

Čepice Acticlátu je k dispozici jako 75 mg tobolek. Každá 75 mg kapsle obsahuje 86,6 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 75 mg doxycyklinu.

Neaktivní ingredience ve formulaci kapsle jsou: mikrokrystalická celulózová stearát a tvrdá želatinová tobolka, která obsahuje oxid titaničitý FD

Použití pro akticlát

Rickettsiální infekce

Acticlát ^® a Acticlát ^® Čepice jsou indikována pro léčbu horečky s Rocky Mountain skvrnitou horečkou tyfus a tyfus q horečka rickettsial neštovice a klíšťata horečky způsobené Rickettsiae.

Sexuálně přenosné infekce

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for treatment of the following sexually transmitted infections:

• Nekomplikované uretrální endocervické nebo rektální infekce způsobené Chlamydia trachomatis.
• Nongonokoková uretritida způsobená Ureaplasma urealyticum .
• Lymfogranulomové venereum způsobené Chlamydia Trachomas .
• Granuloma inguinale způsobená Klebsiella granulomatis .
• Nekomplikovaná kapavka způsobená Neisseria Gonorrhoeae .
• Chancroid způsobený Haemophilus ducreyi .

Infekce dýchacích cest

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for treatment of the following respiratory tract infections:

• Infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae .
• Psittacóza (ornitóza) způsobená Chamydophila psittaci .
• Protože se ukázalo, že mnoho kmenů následujících skupin mikroorganismů je odolné vůči doxycyklinové kultuře a doporučuje se testování citlivosti.
• Doxycyklin je indikován pro léčbu infekcí způsobených následujícími mikroorganismy, když bakteriologické testování naznačuje odpovídající citlivost na léčivo:
• Infekce dýchacích cest způsobené Haemophilus influenzae .
• Infekce dýchacích cest způsobené Klebsiella druh.
• Infekce horních cest dýchacích Streptococcus pneumoniae .

Specifické bakteriální infekce

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for treatment of the following specific bacterial infections:

• Relapsující horečka kvůli Borrelia opakující se .
• Mor kvůli Yersinia pestis .
• Tolamia kvůli Francisella tularensis .
• Cholera způsobená Vibrio cholerae .
• Infekce Campylobacter Fetus způsobené Campylobacter Fetus .
• Brucelóza způsobená Brucella druhy (ve spojení se streptomycinem).
• Bartonelóza kvůli Bartonella Bacilliformis .

Protože se ukázalo, že mnoho kmenů následujících skupin mikroorganismů je odolné vůči doxycyklinové kultuře a doporučuje se testování citlivosti.

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for treatment of infections caused by the following gram-negative microorganisms when bacteriological testing indicates appropriate susceptibility to the drug:

• Vykazovali chill
• Enterobacter Aerogenes
• Shigella druh
• Acinetobacter druh
• Infekce močových cest způsobené Klebsiella druh.

Oftalmické infekce

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for treatment of the following ophthalmic infections:

• Trachoma způsobená Chlamydia trachomatis, ačkoli infekční činidlo není vždy eliminováno, jak je posuzováno imunofluorescence.
• Začlenění konjunktivitidy způsobená Chlamydia trachomatis.

Antrax včetně inhalační antrax (po expozici)

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for the treatment of Anthrax due to Bacillus anthracis včetně inhalační antrax (po expozice); snížit výskyt nebo progresi onemocnění po expozici aerosolizovanému Bacillus anthracis .

Alternativní léčba vybraných infekcí, když je penicilin kontraindikován

Acticlát a Acticlát CAP are indicted as an alternative treatment for the following selected infections when Penicilin is contraindicated:

• Syfilis způsobený Treponema bledý .
• Jaws způsobené Treponema bledý Poddruhy Pertenue.
• Listerióza kvůli Listeria monocytogenes .
• Vincentova infekce způsobená Fusobacterium fusiforme .
• Aktinomykóza způsobená Actinomyces Israel .
• Infekce způsobené Clostridium druh.

Přídavná terapie pro akutní střevní amebiázu a těžké akné

V akutním střevním amebiasis může být aktivní a aktivní čepice a amebicidy užitečným doplňkem.

U závažného akné může být akné a akticlátová čepice užitečná doplňková terapie.

Profylaxe malárie

Acticlát a Acticlát CAP are indicated for the prophylaxis of malaria due to Plasmodium falciparum U krátkodobých cestujících (méně než 4 měsíce) do oblastí s kmeny odolnými proti chlorquinu a/nebo pyrimethaminesulfadoxinu [viz viz Dávkování a podávání A Informace o poradenství pro pacienta ].

Používání

Pro snížení rozvoje bakterií rezistentních na léčiva a udržení účinnosti aktiviclátu a aktiviclátového čepice a dalších antibakteriálních léčiv by se měl být použit pouze k léčbě nebo předcházení infekcím, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Dávkování pro akticlát

Důležité pokyny pro správu

• Obvyklá dávka a frekvence podávání aktillátového a aktivního čepice se liší od frekvence ostatních tetracyklinů. Překročení doporučené dávky může vést ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
• Spravujte aktivní a aktivní čepici s adekvátním množstvím tekutiny k omytí drog a snížení rizika podráždění a ulcerace jícnu [viz viz Nežádoucí účinky ].
• Pokud dojde k podráždění žaludku Aktiklát a aktivní čepice může být podáván s jídlem nebo mlékem [viz Klinická farmakologie ]
• Polykání Acticlátová čepice celé. Neposílejte otevřenou rozdrcení rozpusťte nebo žvýkejte tobolku.
• Acticlát tablets (150 mg) can be broken into two-thirds or one-third to provide a 100 mg a 50 mg strength respectively [see Značení pacienta schváleného FDA ].

Dávkování In Adult Patients

• Obvyklá dávka aktillátu je 200 mg v prvním dni léčby (podávána 100 mg každých 12 hodin) následovaná dávkou údržby 100 mg denně. Dávka údržby může být podávána jako jedna dávka nebo jako 50 mg každých 12 hodin.
• Při léčbě závažnějších infekcí (zejména chronických infekcí močového cesty) se doporučuje 100 mg každých 12 hodin.
• Pro určité vybrané specifické indikace je doporučená doba trvání nebo dávka a trvání aktillátu nebo aktivního stropu u dospělých pacientů následující:

1. Terapie streptokokové infekce by měla pokračovat po dobu 10 dnů.
2. Nekomplikovaná uretrální endocervikální nebo rektální infekce způsobená Chlamydia trachomatis: 100 mg ústy dvakrát denně po dobu 7 dnů.
3. Nekomplikované gonokokové infekce u dospělých (s výjimkou anorektálních infekcí u mužů): 100 mg ústy dvakrát denně po dobu 7 dnů. Jako alternativní dávka s jednou návštěvou spravuje 300 mg stat následované za jednu hodinu o druhou dávku 300 mg.
4. Nongonokoková uretritida (NGU) způsobená C. trachomatis a U. urealyticum: 100 mg ústy dvakrát denně po dobu 7 dnů.
5. Syfilis brzy: Pacienti, kteří jsou alergičtí na penicilin, by měli být léčeni doxycyklinem 100 mg ústy dvakrát denně po dobu 2 týdnů.
6. Syfilis více než jednoho roku: Pacienti, kteří jsou alergičtí na penicilin, by měli být léčeni doxycyklinem 100 mg ústy dvakrát denně po dobu 4 týdnů.
7. Akutní epididymorchitida způsobená N. gonorrhoeae: 100 mg ústy dvakrát denně po dobu nejméně 10 dnů.
8. Akutní epididymorchitida způsobená C. trachomatis: 100 mg ústy dvakrát denně po dobu nejméně 10 dnů.

Dávkování In Pediatričtí pacienti

• U všech dětských pacientů vážících méně než 45 kg s těžkými nebo život ohrožujícími infekcemi (např. Antraxová skalnatá horská horečka) je doporučená dávka aktiviclátu a aktillátového čepice 2,2 mg na kg tělesné hmotnosti prováděné každých 12 hodin. Pediatričtí pacienti o hmotnosti 45 kg nebo více by měli dostávat dávku dospělých [viz Varování a preventivní opatření ].
• U pediatrických pacientů s méně závažným onemocněním (delší než 8 let a vážení méně než 45 kg) Doporučený dávkový plán aktillátu a aktillátového stropu je 4,4 mg na kg tělesné hmotnosti rozdělené do dvou dávek v první den léčby, po prvním dni léčby). U pediatrických pacientů vážících více než 45 kg by měla být použita obvyklá dávka pro dospělé.

Dávkování For Profylaxe malárie

Pro dospělé je doporučená dávka aktillátu 100 mg denně.

U pediatrických pacientů ve věku 8 let a starší je doporučená dávka aktiviclátu a čepice aktillátu 2 mg na kg tělesné hmotnosti podávané jednou denně. Pediatričtí pacienti o hmotnosti 45 kg nebo více by měli dostávat dávku dospělých.

Profylaxe by měla začít 1 nebo 2 dny před cestováním do malaritní oblasti. Profylaxe by měla pokračovat denně během cestování v malarické oblasti a po dobu 4 týdnů poté, co cestovatel opustí malariourskou oblast.

Dávkování For Inhalational Anthrax (Post-Exposure)

Pro dospělé je doporučená dávka 100 mg aktillátu ústy dvakrát denně po dobu 60 dnů.

U pediatrických pacientů vážících méně než 45 kg je doporučená dávka aktillátu a čepice aktillátu 2,2 mg na kg tělesné hmotnosti ústy dvakrát za den po dobu 60 dnů. Pediatričtí pacienti o hmotnosti 45 kg nebo více by měli dostávat dávku dospělých.

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Acticlátový tablets

Acticlát (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg jsou kulaté konvexní světelné tealové filmové tablety s 75 debalovanými na jedné straně tabletu a AQ101 na druhé straně (každá tableta obsahuje 75 mg doxycyklinu jako 86,6 mg doxycyklin hycal).

Acticlát (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg jsou oválné konvexní tablety na filmové potažení. Každá strana funkčně skórovaného tabletu má dvě paralelní skóre pro rozdělení do 3 stejných částí s debalovaným na každé části jedné strany tabletu a na druhé straně bez odsuzování (každá tableta obsahuje 150 mg doxycyklinu jako 173,2 mg doxycyklin hyclate).

Acticlátová kapslis

Acticlát CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Mějte námořní modré neprůhledné tělo a čepici s nápisem Aqua 101C75 v černé barvě (každá kapsle obsahuje 75 mg doxycyklinu jako 86,6 mg doxycyklin hyclate).

Skladování a manipulace

Acticlát (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg jsou kulaté konvexní světelné předpolední filmové tablety s 75 debudeny na jedné straně tabletu a AQ101 na druhé straně. Každý tablet 75 mg obsahuje 86,6 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 75 mg doxycyklinu. NDC - čekající

Acticlát (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg jsou oválné konvexní tablety na filmové potažení. Každá strana funkčně skórovaného tabletu má dvě paralelní skóre pro rozdělení do 3 stejných částí s debalosovaným na každé části jedné strany tabletu a na druhé straně žádné odsuzování. Každá tableta 150 mg obsahuje 173,2 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 150 mg doxycyklinu. NDC - čekající

Acticlát CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Mějte námořní modré neprůhledné tělo a čepice s nápisem Aqua 101C75 v černé barvě. Každá 75 mg kapsle obsahuje 86,6 mg doxycyklinového hyclátu ekvivalentu 75 mg doxycyklinu. NDC - čekající

Skladování

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) výlety povolené na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Protect from light a moisture. Dispense in a tight light-resistant container as defined in the USP using a child-resistant closure.

Vyrobeno pro: Chartwell RX Sciences LLC Congers NY 10920. Revidováno: březen 2025

Vedlejší účinky for Acticlate

The following adverse reactions have been identified during clinical trials or post-approval use of tetracycline-class drugs including doxycycline. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Gastrointestinal

Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Superficial discoloration of the adult permanent dentition reversible upon drug discontinuation and professional dental cleaning has been reported. Permanent tooth discoloration and enamel hypoplasia may occur with drugs of the tetracycline class when used during tooth development [See Varování a preventivní opatření ]. Instances of esophagitis a esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule a tablet forms of drugs in the tetracycline-class. Most of these patients took medications immediately before going to bed [see Dávkování a podávání ].

Kůže

Byly hlášeny makulopapulární a erythematózní vyrážky Stevens-Johnson Syndrom Toxic Epidermal Necrolýza exfoliativní dermatitida a erytém multiforme a erupce pevného léčiva. Byla hlášena fotosenzitivita [viz Varování a preventivní opatření ].

Renal

Vzestup buchty byl hlášen a je zjevně související s dávkou [viz Varování a preventivní opatření ].

Reakce přecitlivělosti

Anafylaxe Anafylaktoidní purpura sérová nemoc perikarditidy exacerbace systémového lupus erythematosus a reakce léčiva s eosinofilií a systémovými symptomy (šaty).

Krev

Byla hlášena hemolytická anémie trombocytopenie neutropenie a eosinofilie.

Intrakraniální hypertenze

Intrakraniální hypertenze (IH Pseudotumor cerebri) byla spojena s používáním tetracyklinů [viz Varování a preventivní opatření ].

Změny štítné žlázy

Při podávání po delší období bylo hlášeno, že tetracykliny produkují hnědé černé mikroskopické zbarvení žláz štítné žlázy. Není známo, že by se objevily žádné abnormality funkce štítné žlázy.

Psychiatric

Depresivní úzkost sebevražedná myšlenka Insomnia Abnormální sny halucinace

Lékové interakce for Acticlate

Antikoagulační léky

Protože bylo prokázáno, že tetracykliny depresivní protrombinovou aktivitu s depresí pacientů s protrombinovou aktivitou, kteří se nacházejí na antikoagulační terapii, mohou vyžadovat úpravu jejich antikoagulační dávky dolů.

Penicilin

Protože bakteriostatická léčiva mohou narušit baktericidní účinek penicilinu, je vhodné vyhnout se dávání tetracyklinů včetně aktiviclátu a aktivního stropu ve spojení s penicilinem.

Antacidy a přípravky železa

Absorpce tetracyklinů včetně aktillátu a čepice ActicLate je narušena antacidami obsahujícími hliníkový vápník nebo přípravky subsolicylátu a železa obsahujícím železnou.

Orální antikoncepční prostředky

Souběžné používání tetracyklinů včetně aktiviclátu a aktivního čepice může činit ústní antikoncepci méně efektivní.

Barbituráty a antiepileptika

Barbituráty karbamazepin a fenytoin snižují poločas doxycyklinu.

Interakce lékových a laboratorních testů

Může dojít k falešným zvýšením močových katecholaminů v důsledku rušení fluorescenčního testu.

Varování pro Acticlát

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro akticlát

Vývoj zubů

The use of ACTICLATE or ACTICLATE CAP during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs of the tetracycline class but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported with drugs of the tetracycline class. Advise the patient of the potential risk to the fetus if ACTICLATE or ACTICLATE CAP is used during pregnancy [see Použití v konkrétních populacích ].

U pediatrických pacientů ve věku věku ve věku pediatrických nebo méně používejte aktiviclátový nebo aktillátový limit, pouze pokud se očekává, že potenciální výhody převáží nad rizikami v těžkých nebo život ohrožujících podmínkách (např. Anthrax Rocky Mountain skvrnitá horečka), zejména pokud neexistují žádné alternativní terapie.

Inhibice růstu kostí

Použití aktillátového nebo aktillátového čepice během druhého a třetího trimestru dětství a dětství do věku do 8 let může způsobit reverzibilní inhibici růstu kostí. Všechny tetracykliny tvoří stabilní vápníkový komplex v jakékoli tkáni vytvářející kosti. Snížení rychlosti růstu fibuly bylo pozorováno u předčasně narozených kojenců podávaných perorálním tetracyklinem v dávkách 25 mg/kg každých 6 hodin. Ukázalo se, že tato reakce je reverzibilní, když byla léčiva přerušena. Poraďte pacientovi o potenciálním riziku pro plod, pokud se během těhotenství použije aktillát nebo aktivní limit [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Průjem spojený s Clostridioides difficile

Clostridioides difficile Byl hlášen přidružený průjem (CDAD) s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně aktillátového nebo aktivního čepice a může se pohybovat v závažnosti od mírného průjmu po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antibakteriální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažováno u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibakteriálního použití. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající antibakteriální užívání CDAD, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná tekutinová a elektrolyty proteinové doplňování antibakteriální léčby C. obtížné a chirurgické hodnocení by mělo být zavedeno podle klinicky uvedeného.

Fotocitlivost

Fotocitlivost manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients apt to be exposed to direct sunlight or ultraviolet light should be advised that this reaction can occur with tetracycline drugs a treatment should be discontinued at the first evidence of skin erythema.

Těžké reakce kůže

U pacientů, kteří dostávají doxycyklin, byly hlášeny závažné reakce kůže, jako je exfoliativní dermatitida erythema multiforme Stevens-Johnsonův syndrom Toxická epidermální nekrolýza a reakce léčiva s eozinofilií a systémové symptomy (šaty). U doxycyklinu došlo k pevným erupcím léčiva a byly spojeny se zhoršující se závažností při následných správách, včetně generalizované erupce bulózní pevné drogy [viz viz Nežádoucí účinky ]. If severe skin reactions occur discontinue Acticlát or Acticlát CAP immediately a institute appropriate therapy.

Intrakraniální hypertenze

Intrakraniální hypertenze (IH Pseudotumor cerebri) byla spojena s používáním tetracyklinů včetně aktillátu nebo aktivního čepice. Klinické projevy IH zahrnují rozmazané vidění bolesti hlavy a ztráta zraku; Papiledema lze nalézt na fondoskopii. Ženy z porodu, které mají nadváhu nebo mají historii IH, jsou vystaveny většímu riziku rozvoje tetracyklinu spojeného s IH. Je třeba se vyhnout souběžnému použití isotretinoinu a aktillátového nebo aktillátového čepice, protože je také známo, že isotretinoin způsobuje pseudotumor cerebri.

Přestože se IH obvykle po přerušení léčby obvykle rozlišuje, existuje možnost trvalé ztráty zraku. Pokud dojde k rušení vizuálního rušení během léčby, je zaručeno oftalmologické hodnocení. Protože intrakraniální tlak může zůstat zvýšen týdny po tom, co by pacienti s ukončením léčiva měli být monitorováni, dokud se stabilizují.

Antianabolická akce

Antianabolický účinek tetracyklinů může způsobit zvýšení buchty. Studie dosud naznačují, že k tomu nedochází při použití doxycyklinu u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Neúplné potlačení malárie

Doxycyklin nabízí značné, ale ne úplné potlačení asexuálních krevních stádií kmenů Plasmodium.

Doxycyklin nepotlačuje A. Falciparum's Sexuální krevní fáze gametocytů. Subjekty dokončující tento profylaktický režim mohou stále přenášet infekci komárům mimo endemické oblasti.

Vývoj bakterií odolných vůči drogám

Předepisování aktiviclátu a aktivního stropu v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně poskytne pacientovi přínos a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Potenciál pro mikrobiální přerůstání

Acticlát a Acticlát CAP may result in overgrowth of non-susceptible organisms including fungi. If such infections occur discontinue use a institute appropriate therapy.

Laboratorní monitorování pro dlouhodobou terapii

Při dlouhodobé terapii by mělo být provedeno periodické laboratorní hodnocení orgánových systémů včetně hematopoetických ledvin a jaterních studií.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Pokyny pro použití ).

Důležité informace o správě a bezpečnosti pro pacienty a pečovatele

Poraďte se, že pacientům užívají aktiklát a aktiklátovou čepici pro profylaxi malárie:

• že žádný současný antimalariální činidlo včetně doxycyklinu zaručuje ochranu před malárií.
• Aby se zabránilo kousnutí komáři pomocí osobních ochranných opatření, která pomáhají vyhnout se kontaktu s komáry, zejména od soumraku po úsvitu (například pobyt v dobře prověřených oblastech pomocí komárů zakrývajících tělo oblečením a pomocí efektivního repelentu hmyzu).
• že doxycyklinová profylaxe:
  • by měl začít 1 den až 2 dny před cestováním do malariální oblasti
  • by mělo pokračovat denně v malarické oblasti a po odchodu z malariální oblasti
  • by měl pokračovat po dobu 4 týdnů, aby se zabránilo rozvoji malárie po návratu z endemické oblasti
  • neměly by překročit 4 měsíce.

Poraďte se, že všichni pacienti užívají ActicLate a Acticlátovou čepici:

• To, že tablety aktillátu (150 mg) mohou být rozděleny na dvě třetiny nebo jednu třetinu na skórovaných liniích za účelem poskytnutí 100 mg nebo 50 mg pevných dávek.
• že musí spolknout aktivovat čepici celé. Nesmí zlomit otevřené rozdrcení rozpuštěné nebo žvýkat kapsle [viz Dávkování a podávání ].
• Aby se zabránilo nadměrnému slunečnímu světlu nebo umělému ultrafialovému světlu při přijímání doxycyklinu a přerušilo terapii, pokud dojde k fototoxicitě (například erupce kůže atd.). Je třeba zvážit opalovací krém nebo opalovací krém Varování a preventivní opatření ].
• Liberálně pít tekutiny spolu s aktivním a aktivním stropem, aby se snížilo riziko podráždění a ulcerace jícnu [viz Nežádoucí účinky ].
• že absorpce tetracyklinů je snížena při užívání potravin, zejména s těmi, které obsahují vápník [viz Lékové interakce ]. However the absorption of doxycycline is not markedly influenced by simultaneous ingestion of food or milk [see Klinická farmakologie ].
• že pokud dojde k podráždění žaludku, může být podáván a aktiviclátový čepice s jídlem nebo mlékem [viz Klinická farmakologie ].
• že absorpce tetracyklinů je snížena, když je odebrána s antacidami obsahujícími hliníkový vápník nebo hořčíkový bizmushut subsalicylát a přípravky obsahující železo [viz viz Lékové interakce ].
• že použití doxycyklinu může zvýšit výskyt vaginální kandidózy.

Zbarvení zubů a inhibice růstu kostí

Advise patients that ACTICLATE and ACTICLATE CAP like other tetracycline-class drugs may cause permanent tooth discoloration of deciduous teeth and reversible inhibition of bone growth when administered during pregnancy. Tell your healthcare provider right away if you become pregnant during treatment [see Varování a preventivní opatření a Použití v konkrétních populacích ].

Laktace

Doporučujte ženám, aby kojely během léčby aktivním nebo aktivním uzávěrem a po dobu 5 dnů po poslední dávce [viz Použití v konkrétních populacích ].

Průjem

Doporučujte pacientům, že průjem je běžný problém způsobený antibakteriálními léky, které obvykle končí, když je antibakteriální přerušen. Někdy po zahájení léčby antibakteriálními drogami mohou pacienti vyvinout vodnaté a krvavé stolice (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po poslední dávce antibakteriálního. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Rozvoj odporu

Poradenství, že antibakteriální léčiva včetně aktillátu a aktivního stropu by se měly používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (například běžný nachlazení). Pokud jsou předepsány aktiklátové a aktiviclátové čepice k léčbě bakteriální infekce pacientům, že by měl být sdělen, že ačkoli je běžné se v průběhu terapie cítit lépe v průběhu terapie, léčba by měla být užívána přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení celé terapie může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že se bakterie v budoucnu vyvinou a nebudou v budoucnu léčitelné aktiklátovým a aktivním uzávěrem nebo jinými antibakteriálními léky.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu aktiviclátu (doxycyklin hyclate) a akticlátového čepice (doxycyklin hyclate) nebyly provedeny.

Avšak dvouletá studie karcinogenity s doxycyklinem podávaná denně perorálním sondou dospělým potkanům (20 75 200 mg/kg/den) prokázala zvýšení polypů dělohy u samic potkanů ​​při 200 mg/kg/den (10krát maximální doporučená denní dávka dospělých dávek a aktivovaného porovnávání v těle se při porovnávání tělesné plochy) bez nádoru při porovnávání nádoru při výměně při porovnání s nádorem v případě, že se ve stejném ustávce při porovnání s nádorem změní. Dvouletá studie karcinogenity s doxycyklinem podávaná denně perorální sondou dospělému muži (maximální dávka 150 mg/kg/den) a myší s maximální dávkou 300 mg/kg/den) nevykazovaly žádné změny v incidenci nádoru při přibližně 4 a 7krát vyšší a denně doporučené denní dávce a aktivické plochy.

Studie mutageneze a plodnosti nebyly provedeny s aktivním a aktivním cap. Studie mutageneze s doxycyklinem neprokázaly žádný potenciál způsobit genetickou toxicitu ve studii in vitro bodové mutace s savčími buňkami nebo v testu in vivo mikronukleus u myší CD-1. Údaje z testu in vitro savčího chromozomálního aberace prováděného v CHO buňkách však naznačují, že doxycyklin je slabý klastogen. Perorální podávání doxycyklinu na potkany Sprague-Dawley vykazovalo nepříznivé účinky na plodnost a reprodukci, včetně prodlouženého času pro páření sníženou rychlost a koncentraci motility spermií, jakož i zvýšené ztráty před a po implantaci. Snížená rychlost spermií byla pozorována při nejnižší dávkování testované 50 mg/kg/den, což je 2,5násobek maximální doporučené denní denní dávky dospělých aktiviclátu a aktivního čepice. Ačkoli doxycyklin zhoršuje plodnost potkanů ​​při podávání při dostatečných dávkách, účinek aktillátu a čepice aktillátu na lidskou plodnost není znám.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Acticlát a Acticlát CAP like other tetracycline-class antibacterial drugs may cause discoloration deciduous teeth a reversible inhibition of bone growth when administered during the second a third trimester of pregnancy [see Varování a preventivní opatření ]. Available data from published studies over decades have not shown a difference in major birth defect risk compared to unexposed pregnancies with doxycycline exposure in the first trimester of pregnancy (see Data ). There are no available data on the risk of miscarriage following exposure to doxycycline in pregnancy. Advise the patient of the potential risk to the plod if Acticlát or Acticlát CAP is used during pregnancy.

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Data

Lidská data

Retrospektivní kohortová studie 1690 těhotných pacientů, kteří dostávali doxycyklinové recepty v prvním trimestru těhotenství ve srovnání s neexponovanou těhotnou kohortou, neprokázala žádný rozdíl v hlavní míře malformace. Neexistují žádné informace o dávce ani doba trvání léčby nebo pokud pacienti skutečně požívali doxycyklin, který byl předepsán.

Další publikované studie o expozici doxycyklinu v prvním trimestru těhotenství mají malé velikosti vzorku; Tyto studie však neprokázaly zvýšené riziko velkých malformací.

Použití tetracyklinů během vývoje zubů (druhý a třetí trimestr těhotenství) může způsobit trvalé zabarvení zubů (žlutově-hnědá). Tato nežádoucí reakce je častější při dlouhodobém užívání léčiva, ale byla pozorována po opakovaných krátkodobých kurzech. [vidět Varování a preventivní opatření ].

Údaje o zvířatech

Výsledky studií na zvířatech ukazují, že tetracykliny procházejí placentou nalezeny ve fetálních tkáních a mohou mít toxické účinky na vyvíjející se plod (často související s retardací vývoje kosteru). Důkaz embryotoxicity byl také zaznamenán u zvířat léčených na začátku těhotenství.

Laktace

Shrnutí rizika

Na základě dostupných publikovaných dat je doxycyklin přítomen v lidském mléce. Neexistují žádná data, která by informovala o úrovních doxycyklinu v mateřském mateřství účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků včetně zbarvení zubů a inhibice růstu kostí radí pacientům, že kojení se nedoporučuje během léčby aktivním nebo aktivním uzávěrem a po dobu 5 dnů po poslední dávce.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Na základě nálezů ze studie plodnosti u zvířat může doxycyklin narušit ženskou a mužskou plodnost. Reverzibilita tohoto zjištění je nejasná. [vidět Neklinická toxikologie ].

Dětské použití

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use ACTICLATE or ACTICLATE CAP in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies [see Varování a preventivní opatření a Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

Klinické studie doxycyklinových hyclátových tablet nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určily, zda odlišně reagují od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Tablety ActicLate obsahují méně než 1 mg sodíku.

Informace o předávkování pro aktivituální

V případě předávkování přeruší léčbu léčby symptomaticky a zavádí podpůrná opatření. Dialýza nemění poločas séra, a proto by nebyla přínosná při léčbě případů předávkování.

Kontraindikace pro akticlát

Acticlát a Acticlát CAP are contraindicated in persons who have shown hypersensitivity to any of the tetracyclines.

Klinická farmakologie for Acticlate

Mechanismus působení

Doxycycline is a tetracycline-class antimicrobial drug [see Mikrobiologie ].

Farmakokinetika

Vstřebávání

Acticlát (doxycycline hyclate) Tablets: Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 3.0 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.18 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax a AUC0-∞ of doxycycline are 24% a 15% lower respectively following single dose administration of Acticlát 150 mg tablets with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of these decreases is unknown. Acticlát CAP (doxycycline hyclate) Capsules. Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 2.8 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.1 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax of doxycycline is approximately 20% lower a the AUC0-∞ is unchanged following single dose administration of Acticlátová kapslis with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of this decrease in Cmax is unknown.

Vylučování

Tetracykliny jsou koncentrovány ve žluči játry a vylučují se v moči a stolici při vysokých koncentracích a v biologicky aktivní formě.

Vylučování of doxycycline by the kidney is about 40% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance of about 75 mL per minute. This percentage may fall as low as 1% per 72 hours to 5% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance below 10 mL per minute. Studies have shown no significant difference in the serum half-life of doxycycline (range 18 to 22 hours) in individuals with normal a severely impaired renal function. Hemodialysis does not alter the serum half-life.

Pediatričtí pacienti

Populace farmakokinetická analýza údajů o řídké koncentraci doxycyklinu po standardu péče intravenózní a perorální dávkování u 44 dětí (2-18 let) ukázala, že allometricky scaled clearance of Doxycyklin u dětí ≥2 až ≤ 8 let věku (mediální] [2,27-10,82] l/h 70 kg n = 11) než 21 let) se neřešilo 2,27-10,82] l/h. > 8 až 18 let (NULL,27 [1,11-8,12] L/H/70 kg n = 33). U dětských pacientů vážících ≤ 45 kg tělesné hmotnosti normalizovaný doxycyklin Cl v těch ≥2 až ≤ 8 let věku (medián [rozsah] 0,071 [0,041-0,202] l/kg/h n = 10) se nelišil od> 8 až 18 let věku. U pediatrických pacientů vážících> 45 kg nebyly pozorovány klinicky významné rozdíly v normalizovaném doxycyklinovém Cl mezi těmi ≥2 až ≤ 8 let (NULL,050 l/h n = 1) a pacienty> 8 let (NULL,044 [0,014-0,121] l/kg/h n = 25). U malé kohorty pediatrických pacientů, kteří dostávali samotnou perorální (n = 19) nebo IV (n = 21), nebyl pozorován žádný klinicky významný rozdíl v rozdílech CL mezi ústními a IV.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Doxycyklin inhibuje syntézu bakteriálního proteinu vazbou na 30s ribozomální podjednotku. Doxycyklin má bakteriostatickou aktivitu proti široké škále gram-pozitivních a gramnegativních bakterií.

Odpor

Křížový odpor s jinými tetracykliny je běžný.

Antimikrobiální aktivita

Ukázalo se, že doxycyklin je aktivní proti většině izolátů následujících mikroorganismů in vitro i při klinických infekcích [viz viz Indikace a použití ].

Gram-negativní bakterie

Acinetobacter druh
Bartonella Bacilliformis
Brucella druh
Campylobacter plod
Enterobacter Aerogenes
Vykazovali chill
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella druh
Neisseria Gonorrhoeae
Shigella druh
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Gram-pozitivní bakterie

Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Anaerobní bakterie

Clostridium druh
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Jiné bakterie

Nocardiae a other aerobic Actinomyces druh
Borrelia opakující se
Chamydophila psittaci
Chlamydia Trachomas
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae druh
Treponema bledý
Treponema bledý poddruhy patřící
Ureaplasma urealyticum

Parazity

Balantidium coli
Entamoeba druh
Plasmodium falciparum*

*Bylo zjištěno, že doxycyklin je aktivní proti asexuálním erytrocytárním formám Plasmodium falciparum ale ne proti gametocyty A. falciparum . Přesný mechanismus účinku léčiva není znám.

Testování citlivosti

Konkrétní informace o interpretačních kritériích a souvisejících metodách testování a standardech kontroly kvality vyznačené FDA pro tento lék naleznete na adrese: https://www.fda.gov/stic.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline-class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Minocyklin tetracyklin PO4 methacyklin doxycyklin tetracyklin báze oxytetracyklin hcl atetracyklin HC1 byla goitrogenní u potkanů ​​krmených nízkou jódovou stravou. Tento goitrogenní účinek byl doprovázen vysokým vychytáváním radioaktivního jódu. Podávání minocyklinu také vyvolalo velký goiter s vysokým vychytáváním radiojónů u potkanů ​​krmených relativně vysokou dietou jódu.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline); in chickens (chlortetracycline); and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

Výsledky studií na zvířatech ukazují, že tetracykliny procházejí placentou a nacházejí se ve fetálních tkáních.

Unavuje vás L tyrosin

Reference

1. Friedman JM Polifka JE. Teratogenní účinky léčiv. Zdroj pro lékaře (Teris). Baltimore MD: The Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE a Rockenbauer M. Teratogenní studium doxycyklinu. Porodt Gynecol 1997; 89: 524- 528.

3. Horne HW Jr. a Kundsin RB. Role Mycoplasma u 81 po sobě jdoucích těhotenství: prospektivní studie. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. databáze léků a laktací (laktém) [internet]. Bethesda (MD): Národní lékařská knihovna (USA); [Poslední datum revize 2018 31. října; Citováno 2019 červen]. Doxycyklin; Laktované číslo záznamu: 100; [asi 3 obrazovky]. K dispozici na adrese: https://toxnet.nlm.nih.gov/newtoxnet/lactmed.htm

Informace o pacientovi pro aktiklát

Acticlát®
('Akste-klat)
(doxycyklin hyclate) tablety pro ústní použití

Než začnete používat ActicLate a pokaždé, když získáte doplnění, přečtěte si tyto pokyny pro použití. Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru s poskytovatelem zdravotní péče o vašem zdravotním stavu nebo léčbě.

Poznámka:

• Váš poskytovatel zdravotní péče bude možná muset podle potřeby změnit dávku aktillátu během léčby.
• Acticlát tablets can be taken whole or broken at scored lines.
• Acticlát tablets are marked with scored lines a may be broken at these scored lines to provide the following doses:

Ošetření 150 mg (vezměte si celý tablet)

Ošetření 100 mg (vezměte dvě třetiny tabletu)

Ošetření 50 mg (vezměte jednu třetinu tabletu)

Jak rozbít tablet ActicLate:

• Držte tablet mezi palcem a ukazováčkem v blízkosti skórované linie pro vaši dávku aktillátu, jak je uvedeno výše.
• Vyvíjejte dostatečný tlak, aby se tablet rozbil na skóre.
• Ne Rozbijte tablet Acticlátu jiným způsobem.

Tyto pokyny pro použití byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.