Pár autobusů

Popis pro buspar

Tablety hydrochloridu buspiron USP jsou antianxientní činidlo, které není chemicky nebo farmakologicky spojeno s barbituráty benzodiazepinů nebo jinými sedativními/anxiolytickými léky.

Buspiron Hydrochlorid USP je bílý krystalický prášek. Je velmi rozpustný ve vodě; volně rozpustný v methanolu a v methylenchloridu; střídmě rozpustný v ethanolu a v acetonitrilu; Velmi mírně rozpustný v ethylacetátu a prakticky nerozpustný v hexanech. Jeho molekulová hmotnost je 422. Chemicky buspiron hydrochlorid je 8- [4- [4- (2-pyrimidinyl) -1-piperazinyl] butyl] -8-azaspiro [4.5] dekan-79-dione monohydrochlorid. Molekulární vzorec C ₂₁ H ₃₁ N ₅ O ₂ • HCl je reprezentován následujícím strukturálním vzorcem:

Každá tableta hydrochloridu buspiron určená pro perorální podávání obsahuje 5 mg nebo 10 mg nebo 15 mg nebo 30 mg buspiron hydrochloridu (ekvivalentní 4,6 mg 9,1 mg 13,7 mg a 27,4 mg volné základny buspiron). Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: koloidní křemíkový oxid oxid laktóza monohydrátu stearátu mikrokrystalická celulóza a glykolát sodíku. Tablety 5 mg a 10 mg jsou hodnoceny, aby mohly být protínány. 5 mg tablet tedy může také poskytnout dávku 2,5 mg a 10 mg tablet může poskytnout dávku 5 mg. Tablety 15 mg a 30 mg jsou hodnoceny tak, aby mohly být buď bizovány, nebo trised. Jediný 15 mg tablet tedy může poskytnout následující dávky: 15 mg (celý tablet) 10 mg (dvě třetiny tabletu) 7,5 mg (jedna polovina tabletu) nebo 5 mg (jedna třetina tabletu). Jeden 30 mg tablet může poskytnout následující dávky: 30 mg (celý tablet) 20 mg (dvě třetiny tabletu) 15 mg (jedna polovina tabletu) nebo 10 mg (jedna třetina tabletu).

Použití pro buspar

Tablety hydrochloridu buspiron jsou označeny pro léčbu úzkostných poruch nebo krátkodobé reliéfy příznaků úzkosti. Úzkost nebo napětí spojené se stresem každodenního života obvykle nevyžaduje léčbu s anxiolytickou.

Účinnost tablet hydrochloridu buspiron byla prokázána v kontrolovaných klinických studiích ambulantních pacientů, jejichž diagnóza zhruba odpovídá zobecněné úzkostné poruše (GAD). Mnoho pacientů zapsaných do těchto studií také koexistovalo depresivní symptomy a tablety hydrochloridu buspiron zmírnily úzkost v přítomnosti těchto koexistujících depresivních symptomů. Pacienti hodnoceni v těchto studiích zažili příznaky po dobu 1 měsíce až 1 rok před studií s průměrnou dobou příznaků 6 měsíců. Generalizovaná úzkostná porucha (300.02) je popsána v diagnostické a statistické příručce III1 Americké psychiatrické asociace následovně:

Generalizovaná přetrvávající úzkost (s nepřetržitým trváním 1 měsíce) se projevuje symptomy ze tří ze čtyř následujících kategorií:

Napětí motoru

Chvějící se nervozita nervozita třásl napětí sval bolesti únava neschopnost relaxovat víčka škubnutí brázděné obočí napjatý obličej fidgeting neklid snadný vyklouznutí.

Autonomická hyperaktivita

Pocení srdce bušení nebo závodění studených hltavých rukou Suché ústa závratě lightheadedness parestézie (brnění v rukou nebo nohou) Nesržení žaludku Horké nebo studené kouzla Časté močení Průjem nepohodlí v jámě žaludku hrudku v krku v krku v krku vysoký odpočívá pulz a rychlost dýchání.

Obava očekávání

Úzkostné obavy se obávají ruminace a očekávání neštěstí pro sebe nebo ostatní.

Vigilance a skenování

Hyperatentivnost, která má za následek obtížnost rozptylovatelnosti při soustředění nespavosti „na okraji“ podrážděnost netrpělivosti.

Výše uvedené příznaky by nebyly způsobeny jinou duševní poruchou, jako je depresivní porucha nebo schizofrenie. Mírné depresivní příznaky jsou však v GAD běžné.

Má acetaminofen v sobě kodein

Účinnost tablet hydrochloridu buspiron při dlouhodobém používání, která je po více než 3 až 4 týdny, nebyla prokázána v kontrolovaných studiích. Neexistuje žádný důkaz, který by systematicky řešil vhodnou dobu léčby pro GAD. Ve studii dlouhodobého použití však bylo 264 pacientů léčeno tabletami hydrochloridu buspiron po dobu 1 roku bez špatného účinku. Lékař, který se rozhodne používat tablety na hydrochloridy buspiron po delší dobu, by proto měl pravidelně přehodnotit užitečnost léku pro jednotlivého pacienta.

Dávkování pro buspar

Doporučená počáteční dávka je 15 mg denně (NULL,5 mg B.I.D.). Pro dosažení optimální terapeutické odpovědi v intervalech 2 až 3 dnů může být dávka podle potřeby zvýšena 5 mg denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 60 mg za den. V klinických studiích, které umožňují běžně používány titraci dávky rozdělených na dávku 20 mg až 30 mg denně.

Biologická dostupnost buspiron se zvyšuje, když je podávána s jídlem ve srovnání se stavem nalačno (viz Klinická farmakologie ). V důsledku toho by měli pacienti brát buspiron konzistentním způsobem s ohledem na načasování dávkování; buď vždy s jídlem, nebo vždy bez jídla.

Pokud má být buspiron podáván se silným inhibitorem CYP3A4, doporučení dávkování popsaná v Lékové interakce Je třeba dodržovat část.

Jak dodáno

Tablety hydrochloridu buspirone USP 5 mg jsou bílé až mimo bílé kapsle ve tvaru zkosené zkosené tablety na jednu stranu na jedné straně; Jedna strana bisect je odsuzována s 'ze' a další je odsuzována „36“ a druhá strana je prostá

Podrobnosti výrobce: N/A. Revidováno: květen 2016

Vedlejší účinky pro buspar

Žádné informace.

k čemu se používá injekce bupivakainu

Interakce drog pro buspar

Psychotropní činidla

Mao inhibitory

Doporučuje se, aby tablety hydrochloridu buspirone nebyly používány souběžně s inhibitory MAO (viz viz Varování ).

Amitriptylin

Po přidání buspiron do režimu dávky amitriptylinu nebyly pozorovány statisticky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech v ustáleném stavu (CMAX AUC a CMIN) Amitriptyline nebo jeho metabolitu nortriptylinu.

Diazepam

Po přidání buspironu do režimu dávky diazepamu nebyly pozorovány statisticky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech v ustáleném stavu (CMAX AUC a CMIN), ale u nordiazepamu byly pozorovány zvýšení asi 15%.

Haloperidol

Ve studii normálních dobrovolníků doprovázelo doprovody buspiron a haloperidolu ke zvýšeným koncentracím haloperidolu v séru. Klinický význam tohoto zjištění není jasný.

Nefazodon

[vidět Inhibitory a induktory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) ].

Trazodon

Existuje jedna zpráva, která naznačuje, že souběžné použití Desyrel®

Triazolam/Flurazepam

Nezdálo se, že by se nepodvádějící buď buď s triazolamem nebo flurazepamem prodlužovaly nebo zesílily sedativní účinky buď benzodiazepinu.

Další psychotropika

Protože účinky souběžného podávání buspiron u většiny ostatních psychotropních léků nebyly studovány, mělo by být přistupováno doprovodné použití buspiron s jinými léky aktivními CNS s opatrností.

Inhibitory a induktory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)

Byl ukázán in vitro být metabolizován CYP3A4. Toto zjištění je v souladu s nadarmo Interakce pozorované mezi Buspironem a následujícím:

Diltiazem a verapamil

Ve studii devíti zdravých dobrovolníků souvisí s kopoucí buspiron (10 mg jako jediná dávka) s verapamilem (80 mg T.I.D.) nebo diltiazem (60 mg T.I.D.) zvýšila koncentrace plazmy (verapamil a cmax a cmax a cmax a cmax a cmax 3,4-listnaté a Cmax a Cmax a resp a 4-folds. Přičíst Buspirone může být pravděpodobnější během souběžného podání s diltiazem nebo verapamilem. Následné nastavení dávky může být nezbytné a mělo by být založeno na klinickém posouzení.

Erythromycin

Ve studii zdravých dobrovolníků související s erythromycinem (NULL,5 g/den po dobu 4 dnů) zvýšila koncentrace buspiron v plazmě (pětinásobné zvýšení CMAX a šestinásobné zvýšení AUC). Tyto farmakokinetické interakce byly doprovázeny zvýšeným výskytem vedlejších účinků, které lze připsat buspironu. Pokud mají být tyto dva léky použity v kombinaci, doporučuje se nízká dávka buspiron (např. 2,5 mg B.I.D.). Následné nastavení dávky u obou léčiv by mělo být založeno na klinickém hodnocení.

Grapefruitový džus

Ve studii zdravých dobrovolníků souběžně podává buspiron (10 mg jako jediná dávka) s grapefruitovou šťávou (200 ml dvojité síly T.I.D. po dobu 2 dnů) zvýšilo koncentrace buspiron v plazmě (NULL,3krát zvýšení CMAX; 9,2krát zvýšení AUC). Pacienti, kteří dostávají buspiron, by se mělo doporučit, aby se vyhnuli pití tak velkého množství grapefruitové šťávy.

Itraconazole

Ve studii zdravých dobrovolníků související s jejich podáváním buspiron (10 mg jako jedné dávky) s itrakonazolem (200 mg/den po dobu 4 dnů) zvýšila koncentrace buspironu v plazmě (13násobné zvýšení CMAX a 19násobné zvýšení AUC). Tyto farmakokinetické interakce byly doprovázeny zvýšeným výskytem vedlejších účinků, které lze připsat buspironu. Pokud mají být tyto dva léky použity v kombinaci, doporučuje se nízká dávka buspiron (např. 2,5 mg q.d.). Následné nastavení dávky u obou léčiv by mělo být založeno na klinickém hodnocení.

Nefazodon

Ve studii farmakokinetiky v ustáleném stavu u zdravých dobrovolníků souvisí s kopoucí buspiron (NULL,5 nebo 5 mg B.I.D.) s nefazodonem (250 mg B.I.D.) vedlo ke výrazným zvýšením koncentrací buspiron v plazmě (zvyšuje se až 20krát v CMAX a v AUC) (o 50%) na plazmatické poklesy (o 50%) na plazmové poklesy (o 50%) na plazmové koncentraci (o 50%) na plazmové koncentraci (o 50%) na plazmové koncentrace (o 50%) na plazmatické poklesy (o 50%v plazmových koncentracích (o 50%) až do 50 měsíců) a statisticky významné poklesy) a statisticky významné poklesy) a statisticky v AUC) a statisticky. Metabolit buspiron 1-pp. S 5 mg nabídka. U nefazodonu (23%) a jeho metabolitů hydroxynefazodonu (HO-NEF) (17%) a meta-chlorfenylpiperazin (9%) byly pozorovány mírné zvýšení buspiron v AUC (9%). Mírné zvýšení CMAX bylo pozorováno u nefazodonu (8%) a jeho metabolitu HO-NEF (11%).

Subjekty, které dostávají buspiron 5 mg B.I.D. a nefazodon 250 mg B.I.D zažili závratě asteniness a nežádoucí účinky somnolence také pozorované u samotného léku. Pokud mají být tyto dva léky použity v kombinaci, doporučuje se nízká dávka buspiron (např. 2,5 mg q.d.). Následné nastavení dávky u obou léčiv by mělo být založeno na klinickém hodnocení.

Rifampin

Ve studii zdravých dobrovolníků související s podáváním buspiron (30 mg jako jedné dávky) s rifampinem (600 mg/den po dobu 5 dnů) snížilo plazmatické koncentrace (NULL,7% pokles CMAX; 89,6% pokles v AUC). Pokud mají být tyto dva léky použity v kombinaci, může být dávka buspiron nutné upravit, aby se udržel anxiolytický účinek.

Jiné inhibitory a induktory CYP3A4

Látky, které inhibují CYP3A4, jako je ketoconazol nebo ritonavir, mohou inhibovat metabolismus buspiron a zvýšit plazmatické koncentrace buspiron, zatímco látky, které indukují CYP3A4, jako je dexamethason nebo určité antikonvulzivy (fenytoin fenobarbital karbamazepin) může zvýšit míru busspiron. Pokud byl pacient titrován na stabilní dávkování na buspironu, může být nezbytná nastavení dávky buspiron, aby se zabránilo nežádoucím účinkům způsobeným buspiron nebo sníženou anxiolytickou aktivitou. V důsledku toho se doporučuje při podávání s silným inhibitorem CYP3A4 nízká dávka buspiron používaná opatrně. Při použití v kombinaci se silným induktorem CYP3A4 může dávka buspironu vyžadovat úpravu, aby se udržel anxiolytický účinek.

Jiné drogy

Cimetidin

Bylo zjištěno, že souhrnné řízení buspironu s cimetidinem zvyšuje CMAX (40%) a TMAX (2 - KOLD), ale mělo minimální účinky na AUC buspironu.

Vazba proteinu

In vitro Buspiron nemísí pevně vázaný léčiva, jako je fenytoin propranolol a warfarin ze sérových proteinů. Došlo k jedné zprávě o prodloužené době protrombinu, kdy byl buspiron přidán do režimu pacienta ošetřeného warfarinem. Pacient také chronicky dostával fenytoin fenobarbital digoxin a synthroid®*. In vitro Buspiron může přemístit méně pevně vázané drogy, jako je digoxin. Klinický význam této vlastnosti není znám.

Terapeutické hladiny aspirinu desipramin diazepam flurazepam ibuprofen propranolol thioridazin a tolbutamid měly jen omezený účinek na rozsah vazby buspironu na plazmatické proteiny (viz viz Klinická farmakologie ).

Interakce léčiva/laboratorní testy

Buspiron Hydrochlorid může narušit test metanefrinu/ katecholaminu v moči. Během rutinního testování testování na feochromocytomu bylo mylně čteno jako metanefrin, což vedlo k falešně pozitivnímu laboratornímu výsledku. Buspiron Hydrochlorid by proto měl být přerušen po dobu nejméně 48 hodin před podstoupením sběru moči pro katecholaminy.

Zneužívání a závislost drog

Třída kontrolované látky

Buspiron Hydrochlorid není kontrolovaná látka.

Fyzická a psychologická závislost

Ve studiích lidských a zvířat Buspiron neprokázal žádný potenciál pro zneužívání nebo odklon a neexistuje důkaz, že způsobuje toleranci nebo fyzickou nebo psychologickou závislost. Lidské dobrovolníci s anamnézou rekreačního užívání drog nebo alkoholu byli studováni ve dvou klinických vyšetřováních s dvojitým výběrem. Žádný z subjektů nebyl schopen rozlišit mezi tablety hydrochloridu buspiron a placebem. Naproti tomu subjekty vykazovaly statisticky významnou preferenci pro methaqualon a diazepam. Studie u opic myší a potkanů ​​naznačily, že Buspiron postrádá potenciál pro zneužívání. Po chronickém podání krysy náhlé stažení buspiron nevedlo ke ztrátě tělesné hmotnosti běžně pozorované u látek, které způsobují fyzickou závislost.

Přechod z brnění štítné žlázy na synthroid

Ačkoli neexistuje žádný přímý důkaz, že tablety hydrochloridu buspiron způsobují fyzickou závislost nebo chování při hledání drog, je obtížné z experimentů předvídat, do jaké míry bude CNS-aktivní lék zneužíván a/nebo zneužíván, jakmile bude prodáván. V důsledku toho by lékaři měli pečlivě vyhodnotit pacienty z hlediska anamnézy zneužívání drog a sledovat takové pacienty, kteří je pečlivě dodržují, aby je zneužívali nebo zneužívání tablet buspiron hydrochloridu (např. Vývoj tolerance zvýšení chování při hledání léčiva).

Třída kontrolované látky

Buspiron Hydrochlorid není kontrolovaná látka.

Fyzická a psychologická závislost

Ve studiích lidských a zvířat Buspiron neprokázal žádný potenciál pro zneužívání nebo odklon a neexistuje důkaz, že způsobuje toleranci nebo fyzickou nebo psychologickou závislost. Lidské dobrovolníci s anamnézou rekreačního užívání drog nebo alkoholu byli studováni ve dvou klinických vyšetřováních s dvojitým výběrem. Žádný z subjektů nebyl schopen rozlišit mezi tablety hydrochloridu buspiron a placebem. Naproti tomu subjekty vykazovaly statisticky významnou preferenci pro methaqualon a diazepam. Studie u opic myší a potkanů ​​naznačily, že Buspiron postrádá potenciál pro zneužívání. Po chronickém podání krysy náhlé stažení buspiron nevedlo ke ztrátě tělesné hmotnosti běžně pozorované u látek, které způsobují fyzickou závislost.

Ačkoli neexistuje žádný přímý důkaz, že tablety hydrochloridu buspiron způsobují fyzickou závislost nebo chování při hledání drog, je obtížné z experimentů předvídat, do jaké míry bude CNS-aktivní lék zneužíván a/nebo zneužíván, jakmile bude prodáván. V důsledku toho by lékaři měli pečlivě vyhodnotit pacienty z hlediska anamnézy zneužívání drog a sledovat takové pacienty, kteří je pečlivě dodržují, aby je zneužívali nebo zneužívání tablet buspiron hydrochloridu (např. Vývoj tolerance zvýšení chování při hledání léčiva).

Varování pro Buspar

Podávání tablet hydrochloridu buspiron pro pacienta s inhibitorem monoamin oxidázy (MAOI) může představovat riziko. Byly zprávy o výskytu zvýšeného krevního tlaku, když byly do režimu přidány tablety hydrochloridu buspiron včetně MAOI. Proto se doporučuje, aby tablety hydrochloridu buspiron nebyly používány současně s maoi.

Protože tablety hydrochloridu buspiron nemají zavedenou antipsychotickou aktivitu, nemělo by se používat místo vhodného antipsychotického ošetření.

Opatření pro Buspar

Generál

Rušení kognitivního a motorického výkonu

Studie ukazují, že tablety hydrochloridu buspiron jsou méně uklidňující než jiné anxiolytiky a že nevytvářejí významné funkční poškození. Jeho účinky CNS však u jednotlivého pacienta však nemusí být předvídatelné. Pacienti by proto měli být varováni o provozu automobilu nebo používání komplexních strojů, dokud si nejsou jisti, že léčba buspirone na ně nemá nepříznivý dopad.

Zatímco formální studie interakce buspiron hydrochloridu s alkoholem naznačují, že buspiron nezvýší zhoršení motoru a mentálního výkonu vyvolané alkoholem, je rozumné vyhnout se souběžnému užívání alkoholu a buspiron.

Potenciál pro abstinenční reakce u pacientů s sedativním/hypnotickým/anxiolytickým lékem závislým na léčivě

Protože tablety hydrochloridu buspiron nevykazují křížovou toleranci s benzodiazepiny a dalšími běžnými sedativními/hypnotickými léky, nebude blokovat abstinenční syndrom často pozorovaný při zastavení terapie těmito léky. Proto před zahájením terapie tabletami na hydrochloridu buspiron je vhodné stahovat pacienty postupně, zejména pacienty, kteří užívali chronicky lék na léčivo CNS z předchozí léčby. Příznaky odrazu nebo abstinenční příznaky se mohou objevit v průběhu různých časových období v části na typ léčiva a jeho účinném poločasu eliminace.

Syndrom odstoupení od sedativního/hypnotického/anxiolytického léčiva se může objevit jako jakákoli kombinace podrážděnosti úzkostné agitace Insomnia Tremor Břichové křeče svalové křeče zvrací potící příznaky podobné chřipce bez horečky a příležitostně jako záchvaty.

Možné obavy související s vazbou Buspirone na receptory dopaminu

Protože buspiron se může vázat na centrální dopaminové receptory, byla vyvolána otázka ohledně jejího potenciálu způsobit akutní a chronické změny v neurologické funkci zprostředkované dopaminem (např. Dystonia pseudoparkinsonismus Akathisia a tardivní dyskinezie). Klinické zkušenosti v kontrolovaných studiích nedokázaly identifikovat žádnou významnou neuroleptickou aktivitu; Syndrom neklid se však objevil krátce po zahájení léčby u některých malých zlomků pacientů ošetřených buspironem. Syndrom lze vysvětlit několika způsoby. Například Buspiron může zvýšit centrální noradrenergní aktivitu; Alternativně lze účinek přičíst dopaminergním účinkům (tj. Představují Akathisia). Vidět Nežádoucí účinky : Zážitek z postmarketingu .

Informace pro pacienty

Aby se zajistilo bezpečné a efektivní používání tablet hydrochloridu buspiron, měly by být pacientům poskytnuty následující informace a pokyny:

Informujte svého lékaře o jakýchkoli lécích na předpis nebo alkohol nebo drogy bez předpisu, které nyní užíváte nebo plánujete brát během léčby pomocí tablet hydrochloridu buspirone.

Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo pokud plánujete otěhotnět nebo pokud otěhotníte, když užíváte tablety na hydrochloridy buspirone.

Pokud kojíte dítě, informujte svého lékaře.

Dokud nezažijete, jak se tento lék ovlivňuje, nejednáte o auto ani nepracují potenciálně nebezpečné stroje.

Měli byste brát buspiron hydrochlorid důsledně buď vždy s jídlem, nebo vždy bez jídla.

Na co se používá ester c

Během vaší léčby tabletami hydrochloridu buspiron se vyhýbají pití velkého množství grapefruitové šťávy.

Laboratorní testy

Neexistují žádné konkrétní laboratorní testy.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U potkanů ​​nebyl pozorován žádný důkaz karcinogenního potenciálu během 24měsíční studie při přibližně 133násobku maximální doporučené perorální dávky; nebo u myší během 18měsíční studie přibližně 167krát maximální doporučená lidská perorální dávka.

S metabolickou aktivací nebo bez metabolické aktivace nezasahoval bodové mutace u pěti kmenů Salmonella typhimurium (test Ames) nebo myší lymfom L5178YTK buněčné kultury ani nebylo poškození DNA pozorováno buspiron v lidských buňkách WI-38. Chromozomální aberace nebo abnormality se nevyskytly u buněk kostní dřeně u myší vzhledem k jedné nebo pěti denním dávkám buspiron.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Categneboy B

V reprodukčních studiích prováděných u potkanů ​​a králíků při přibližně 30násobku maximální doporučené lidské dávky nebylo pozorováno žádné poškození plodnosti ani poškození plodnosti nebo poškození plodu. U lidí však nebyly provedeny přiměřené a dobře kontrolované studie během těhotenství. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Účinek hydrochloridu buspiron na práci a porod u žen není znám. V reprodukčních studiích u potkanů ​​nebyly zaznamenány žádné nepříznivé účinky.

Ošetřovatelské matky

Rozsah vylučování lidského mléka buspiron nebo jeho metabolitů není znám. U potkanů ​​se však buspiron a jeho metabolitů vylučují do mléka. Správa tabletů na hydrochloridu buspiron by se mělo zabránit ženám ošetřovatelských žen, pokud je to klinicky možné.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost buspironu byla hodnocena ve dvou 6týdenních studiích kontrolovaných placebech zahrnujících celkem 559 pediatrických pacientů (v rozmezí od 6 do 17 let) s GAD. Studované dávky byly 7,5 mg až 30 mg B.I.D. (15 až 60 mg/den). Mezi buspiron a placebem nebyly žádné významné rozdíly s ohledem na příznaky GAD po dávkách doporučených pro léčbu GAD u dospělých. Farmakokinetické studie ukázaly, že pro identické dávky plazmatické expozice buspiron a jeho aktivní metabolit 1-PP jsou u pediatrických pacientů rovny nebo vyšší než dospělí. V těchto pokusech nebyla s Buspironem spojena žádná neočekávaná bezpečnostní zjištění. V této populaci neexistují žádné dlouhodobé údaje o bezpečnosti ani účinnosti.

Geriatrické použití

V jedné studii 6632 pacientů, kteří dostali buspiron za léčbu úzkosti 605 pacientů, bylo ≥ 65 let staré a 41 bylo ≥ 75 let; Profily bezpečnosti a účinnosti u těchto 605 starších pacientů (průměrný věk = 70,8 let) byly podobné profilům v mladší populaci (průměrný věk = 43,3 let). Přehled spontánně hlášených nežádoucích klinických událostí neidentifikoval rozdíly mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších pacientů.

Na farmakokinetiku buspironu nebyly žádné účinky věku (viz Klinická farmakologie Speciální populace ).

Použití u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin

Buspiron je metabolizován játry a vylučován ledvinami. Farmakokinetická studie u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin prokázala zvýšené hladiny plazmy a prodloužený poločas buspiron. Proto nelze doporučit podávání tablet hydrochloridu buspiron hydrochloridu pro pacienty s těžkým poškozením jater nebo ledvin (viz viz Klinická farmakologie ).

Informace o předávkování pro buspar

Žádné informace.

Kontraindikace pro buspar

Tablety hydrochloridu buspiron jsou kontraindikovány u pacientů přecitlivělých na hydrochlorid buspiron.

Klinická farmakologie fnebo Buspar

Mechanismus působení buspirone není znám. Buspiron se liší od typických benzodiazepinových anxiolytik v tom, že nevztahuje antikonvulzivní nebo svalové relaxační účinky. Chybí také významný sedativní účinek, který je spojen s typičtějšími anxiolytiky. In vitro Předklinické studie ukázaly, že buspiron má vysokou afinitu k receptorům serotoninu (5-HT1A). Buspiron nemá významnou afinitu k receptorům benzodiazepinu a neovlivňuje vazbu GABA in vitro nebo nadarmo Při testování v předklinických modelech.

Buspiron má mírnou afinitu k receptorům mozku D2-dopaminu. Některé studie naznačují, že buspiron může mít nepřímé účinky na jiné neurotransmiterové systémy.

Buspiron Hydrochlorid je rychle absorbován u člověka a podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu. V radioaktivně značené studii se nezměněný buspiron v plazmě představoval pouze asi 1% radioaktivity v plazmě. Po perorální podávání plazmatických koncentrací nezměněného buspiron jsou mezi subjekty velmi nízké a variabilní. Hladiny plazmy píku 1 ng/ml až 6 ng/ml byly pozorovány 40 až 90 minut po jednotlivých perorálních dávkách 20 mg. Jednorázová biologická dostupnost nezměněného buspironu, když je vzata jako tablet, je v průměru asi 90% ekvivalentní dávky roztoku, ale existuje velká variabilita.

Účinky potravy na biologickou dostupnost tablet na hydrochloridu buspiron byly studovány u osmi subjektů. Dostali dávku 20 mg s jídlem a bez potravin; Oblast pod křivkou v době plazmatické koncentrace (AUC) a maximální plazmatické koncentrace (CMAX) nezměněného buspiron se zvýšila o 84% a 116%, ale celkové množství imunoreaktivního materiálu buspiron se nezměnilo. To naznačuje, že jídlo může snížit rozsah presystémového odbavení Buspirone (viz Dávkování a podávání ).

Studie s více dávkami provedená u 15 subjektů naznačuje, že Buspiron má nelineární farmakokinetiku. Zvyšování dávky a opakované dávkování tedy může vést k poněkud vyšší hladině krve nezměněného buspironu, než by bylo předpovězeno z výsledků studie s jednou dávkou.

An in vitro Studie vazebné proteiny ukázala, že přibližně 86% buspiron je vázáno na plazmatické proteiny. Bylo také pozorováno, že aspirin zvýšil plazmatické hladiny volného buspiron o 23%, zatímco Flarezepam snížil hladiny plazmy volného buspiron o 20%. Není však známo, zda tyto léky způsobují podobné účinky na hladinu volného buspiron v plazmě nadarmo nebo whether such changes if they do occur cause clinically significant differences in treatment outcome. An in vitro Studie ukázala, že buspiron nevytvářel vysoce léky vázaná na proteiny, jako je fenytoin warfarin a propranolol z plazmatického proteinu a že buspiron může přemístit digoxin.

Buspiron je metabolizován především oxidací in vitro bylo prokázáno, že je zprostředkován cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) (viz Lékové interakce ). Several hydroxylated derivatives and a pharmacologically active metabolite 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP) are produced. In animal models predictive of anxiolytic potential 1-PP has about one quarter of the activity of buspirone but is present in up to 20-fold greater amounts. However this is probably not impnebotant in humans: blood samples from humans chronically exposed to buspirone hydrochlneboide do not exhibit high levels of 1- PP; mean values are approximately 3 ng/mL and the highest human blood level recneboded among 108 chronically dosed patients was 17 ng/mL less than 1/200th of 1-PP levels found in animals given large doses of buspirone without signs of toxicity.

Ve studii s jednou dávkou s využitím 14C značeného buspiron 29% až 63% dávky bylo vylučováno v moči do 24 hodin primárně jako metabolitů; Vylučování fekálního činu představovalo 18% až 38% dávky. Průměrný eliminační poločas nezměněného buspiron po jednotlivých dávkách 10 mg až 40 mg je asi 2 až 3 hodiny.

Speciální populace

Účinky věku a genderu

Po jediných nebo více dávkách u dospělých nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v buspiron farmakokinetice (AUC a CMAX) mezi staršími a mladšími subjekty nebo mezi muži a ženami.

Poškození jater

Po vícenásobném podávání buspiron pro pacienty s jaterním poškozením se v ustáleném stavu busspironu ve srovnání se zdravými subjekty vzrostlo ve srovnání se zdravými subjekty (viz viz OPATŘENÍ ).

Poškození ledvin

Po vícenásobné dávkové podávání buspironu k renálně narušeným (CLCR = 10 až 70 ml/min/1,73 m2) pacienti s ustáleným stavu AUC buspironu se zvýšili 4krát ve srovnání se zdravými (CLCR ≥ 80 ml/min/1,73 m2) subjekty (viz viz subjekty (viz (viz subjekty (viz OPATŘENÍ ).

Rasové efekty

Účinky rasy na farmakokinetiku buspironu nebyly studovány.

Můžete si vzít cholin v noci

Informace o pacientovi pro buspar

Buspiron Hydrochlorid
Tablety USP
Pro tablety 15 mg a 30 mg

Jak používat

Reakce na buspiron se u jednotlivců liší. Váš lékař může považovat za nutné upravit dávkování, aby se získala správná odpověď.

Každá tableta je hodnocena a může být přesně přerušena.

Přesně rozbít tablet a snadno přidržet tablet mezi palci a indexovými prsty v blízkosti příslušného skóre tabletu (drážky). Poté se skóre tablety směřujete tlak a odložte segmenty tabletu od sebe (segmenty se nesprávně rozbíjí nesprávně).

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.